Что такое арава при лечении ревматоидного артрита

Состав

В состав 1 таблетки Арава входит действующее вещество лефлуномид в количестве 10, 20 или 100 мг, а также вспомогательные вещества и компоненты пленочной оболочки.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в таблетированной форме по 10, 20 или 100 мг активнодействующего вещества.

Фармакологическое действие

Противоревматический препарат. Арава обладает выраженной иммуносупрессивной активностью, также оказывает противовоспалительный и антипролиферативный эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество — лефлуномид. Механизм действия лефлуномида связан с ингибированием фермента дегидрооротатдегидрогеназы. В исследованиях доказано, что активный метаболит лефлуномида, который образуется в процессе метаболизма в организме человека, избирательно взаимодействует с этим ферментом, что сопровождается угнетением пролиферации Т-лимфоцитов. Данный механизм действия обеспечивает иммуносупрессивный эффект. Т-лимфоциты запускают цепь реакций, лежащих в основе патогенеза ревматоидного артрита, а потому, угнетение клеточного звена иммунитета положительно сказывается на течении заболевания в острой его стадии.

Указанный эффект лефлуномида не единственный. Помимо торможения пролиферации Т-клеток Арава понижает восприимчивость рецепторов тканей к интерлейкину-2. Последний является триггерным фактором для запуска воспалительной реакции в органах и тканях, так что снижение чувствительности к медиатору оказывает противовоспалительный эффект.

Принимают Араву внутрь перорально, независимо от приема пищи (последний не влияет на биодоступность).

В кишечнике всасывается до 90 % действующего вещества лефлуномида. Лефлуномид в печени быстро метаболизируется с образованием активной формы, которая и оказывает влияние на клеточное звено иммунного ответа.

Время полувыведения — до двух недель. Эффект от приема лефлуномида наступает через четыре — шесть недель после начала приема, препарат имеет свойство кумулироваться в органах и тканях, а потому действие сохраняется в течение длительного промежутка времени — до полугода.

Показания к применению

Арава (лефлуномид) применяется для лечения пациентов с ревматоидным артритом в активной стадии. Также имеются данные о возможности применения препарата при артрите псориатическом (тоже в активной форме).

Противопоказания

Арава противопоказана при наличии гиперчувствительности к активному веществу.

Не следует назначать лефлуномид при нарушении работы печени, при тяжелой степени иммунодефицита (в том числе при СПИДе).

Противопоказанием к назначению Аравы также будут значительные нарушения кроветворения, выраженная анемия, тромбоцитопения или лейкопения. Нельзя назначать Арава при тяжелых инфекционных заболеваниях.

Почечная недостаточность как умеренная, так и тяжелая, является относительным противопоказанием к назначению лефлуномида (ввиду недостаточного опыта применения).

Снижение содержания белка в крови может являться противопоказанием для назначения лефлуномида.

Арава не предназначена для применения и при беременности. Нельзя назначать лефлуномид в период кормления грудью.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: при приеме лефлуномида возможно повышение кровяного давления, в крайне редких случаях может присоединяться воспаление кровеносных сосудов (васкулит).

Пищеварительный тракт может отреагировать на прием препарата диареей, рвотой или тошнотой, снижением аппетита. Нередко наблюдается нарушение работы печени, которое можно зафиксировать по повышению активности специфических ферментов трансаминаз.

Также возможно повышение уровня билирубина в плазме крови. Гораздо реже на фоне приема лефлуномида развивается гепатит, который может сопровождаться печеночной недостаточностью. В худшем случае в печени может произойти острый некроз.

Страдает при приеме Аравы и костно-мышечная система, в частности, связочный аппарат (наиболее частое осложнение — воспаление сухожилий, тендовагиниты).

Поскольку лефлуномид оказывает воздействие на все активно пролиферирующие ткани, при его приеме может иметь место выпадение волос и изменение состояния кожных покровов (сухость кожи, экзематозные проявления), возможно развитие полиморфной экссудативной эритемы и синдрома Лайелла. Также аллергическая реакция на препарат может проявиться в виде анафилактического шока.

Кроветворная система может отреагировать на прием лефлуномида лейкопенией, снижением уровня эритроцитов, незначительной тромбоцитопенией. В более тяжелых случаях может развиться агранулоцитоз. Лефлуномид в сочетании с другими иммунодепрессантами повышает вероятность развития инфекций, злокачественных новообразований, заболеваний кроветворной системы.

Арава, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Арава выпускается в таблетках, которые содержат 10 мг, 20 мг или 100 мг лефлуномида.

Прием препарата возможен только при непосредственном участии доктора, который имеет опыт применения подобных лекарственных средств в лечении ревматоидного артрита. Согласно инструкции по применению Аравы, как правило, терапию начинают с ударной стартовой дозы 100 мг в сутки, которую назначают на три дня. После этого переходят на поддерживающую дозировку 10 или 20 мг в сутки. Принимать однократно независимо от приема пищи, запивать лекарственное средство большим количеством воды.

Передозировка

При приеме лефлуномида возможна передозировка. Лечение заключается в приеме тех же препаратов, которые используются для отмывания — активированный уголь и колестирамин.

Колестирамин принимают внутрь по 8 г 3 раза в течение суток. Активированный уголь — перорально либо через зонд по 50 г течение суток каждые шесть часов.

Взаимодействие

При ревматоидном артрите не зафиксировано случаев взаимодействия между лефлуномидом и цитостатическим препаратом метотрексатом, который также входит в схемы лечения данного заболевания.

Следует осторожно применять лефлуномид с такими препаратами, как фенитоин, толбутамид, варфарин, так как лефлуномид ингибирует активность фермента, отвечающего за метаболизм этих препаратов.

Лефлуномид не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Поскольку возможно развитие серьезных осложнений со стороны печени, прием лефлуномида должен сопровождаться постоянным контролем уровня печеночных ферментов и прочих показателей состояния печеночной паренхимы.

Мужчины, которые получают лефлуномид, должны быть осведомлены о его возможном токсическом действии на сперматозоиды, и, соответственно, возникает необходимость применения проверенных средств контрацепции.

Детям младше 18 лет препарат Арава не назначают.

Женщины фертильного возраста перед стартом курса терапии лефлуномидом обязательно должны быть обследованы гинекологом на предмет беременности и предупреждены о возможных последствиях. Если женщина высказывает желание завести ребенка по окончании курса приема лефлуномида, она должна пройти процедуру отмывания, после чего будет определен уровень препарата в плазме крови. После того, как он снизится до уровня 0,02 миллиграмм на литр необходимо подождать еще полтора месяца, и лишь затем можно думать о зачатии. В идеале после окончания курса лечения лефлуномидом от зачатия нужно воздерживаться еще в течение двух лет.

Ревматоидный артрит – является достаточно сложным аутоиммунным заболеванием, который поражает суставы, и причины возникновения болезни врачи еще не изучили до конца. Недуг имеет острый воспалительный процесс в суставах и если своевременно не назначить эффективный курс лечения ревматоидного артрита, то процесс воспаления принимает хроническую форму и способен перейти во внутренние органы. Очень важно обратить на болезнь еще на ранних стадиях.

Заболевание возникает в результате сбоя в иммунной системе: происходит борьба защитных сил организма со здоровыми клетками в суставных тканях. Возникает болевой синдром и происходит начало воспалительного процесса, ухудшается общее состояние организма человека, появляется скованность в движениях. Причинами возникновения артрита могут быть попавшие в организм вирусу и инфекции, сильный стресс, долгое пребывание под солнцем или переохлаждение.

Правильный курс лечения ревматоидного артрита нужно начинать сразу, как только проявляются первые симптомы болезни. Для начала терапии следует обязательно пройти диагностику и обследование у врачей, так как признаки недуга могут совпадать с другими суставными заболеваниями. Болезнь может возникнуть в коленном суставе, локтевом, на пальцах, плечевом суставе.

Курс лечения ревматоидного артрита

Если чувствуете некоторую скованность движений по утрам, боль в суставах, повышение температуры тела, то это повод, чтобы прийти на прием к врачу для постановки диагноза. Для начала сдать общий анализ крови и сделать рентген. Полный курс терапии должен быть комплексным и включать в себя: базисную терапию, использование противовоспалительных препаратов и лекарств, физиотерапию, местное, физическое, механическое воздействие, а также народные средства лечения.

Начать обзор правильного лечения можно с базисной терапии, так как является основой при ревматоидном артрите и это должен пройти каждый больной, имеющий суставное заболевание. Здесь идет применение лекарственных компонентов, которые дают замедленный, но положительный эффект. Длительность лечения определяет врач.

Базисная терапия при ревматоидном артрите

Стоит признать, что базисная терапия не даст моментального и быстрого эффекта. Сюда не входят обезболивающие или противовоспалительные препараты, способные быстро снять симптомы болезни. Препараты базисной терапии предназначены для лечения проблемы. Да, это не быстрый процесс и обязательно нужно набраться сил и терпения и как можно точнее выполнять все предписания врача, для прохождения полного курса лечения.

Базисная терапия не даёт моментального эффекта. Это не противовоспалительные или обезболивающие препараты, направленные на быстрое снятие симптомов, препараты базисной терапии направлены на лечение проблемы. Это не быстрый процесс, стоит набраться терпения и выполнять предписания врача, чтобы пройти полный курс.

Что входит в методы базисного лечения?

• Иммунодепрессанты (цитостатики);
• Антималярийные препараты;
• Сульфаниламиды;
• Д-пеницилламин.

Стоит рассмотреть каждые методы терапии более подробно.

Иммунодепрессанты, это препараты, направленные на снижение активности иммунной системы, атакующей клетки организма. Цитостатики (более короткое слово из группы иммунодепрессантов) используют при небольшой дозировке и эффективны при прогрессирующей форме ревматоидного артрита. Имеют уровень побочных эффектов.

Одно из главных преимуществ цитостатиков – это высокая эффективность при относительно низком дозировании. Больным с ревматоидным артритом доктора назначают в 5-20 раз меньше дозировку иммунодепрессантов, чем пациентам с онкологическими заболеваниями. Как показала практика, малая доза будет достаточной, чтобы достичь хорошего положительного эффекта. Препараты отлично зарекомендовали себя, когда лечится ревматоидный артрит тяжелой формы, имеющий высокую скорость прогрессирования.

Второе преимущество иммунодепрессантов – это невысокий уровень проявления побочных эффектов. Только лишь пятая часть больных жалуется на неприятные симптомы.

Некоторые побочные эффекты:

Стоит рассмотреть каждый препарат отдельно, оценив их достоинства и недостатки.

Начало курса лечения метотрексатом

Примерно после 4-6 месяцев с начала приема данного препарата уже можно будет говорить об улучшении самочувствия пациента. Стойкий и выраженный прогресс можно наблюдать спустя 7-12 месяцев. Стоит обязательно помнить одно примечание: в тот день недели, когда больной принимает метотрексат нельзя принимать НПВП, которые также могут подойти для полного курса терапии артрита суставов. Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами можно продолжать в любой другой день недели.

Внимание!
Метотрексат является основным медикаментом для излечения заболевания. Лекарство принимается один раз в неделю. Эффективность воздействия наблюдается по прохождению месяца. Пиковый результат наступает через полгода.

Отличается от других ведущих препаратов двумя признаками:

1. Очень высокая стоимость.

2. Высокая эффективность и быстродействие.

Высокая скорость действия препарата и его эффективность может иметь и обратную сторону: у Ремикейда имеется большое количество противопоказаний и побочных эффектов. Перед тем, как лечиться этим препаратом от ревматоидного артрита необходимо пройти тщательное обследование и диагностику, обнаружить все вялотекущие и скрытые воспалительные процессы. В противном случае можно привести организм больного к серьезным последствиям (вплоть до сепсиса): при плохом иммунитете все инфекции могут вылезти наружу, серьезно усугубив терапевтический эффект.

Один из возможных побочных эффектов, это зудящая сыпь и для устранения проблемы можно прибегнуть к помощи антигистаминных средств. Если ревматоидный артрит наблюдается у женщин, то необходимо предохраняться на период лечения ремикейдом. Беременность и кормление грудью абсолютно невозможны в данный период. Кроме того, только после окончания лечения ремикейдом и то, спустя полгода можно задумываться о материнстве.

Данный цитостатик врачи рекомендуют при бурном развитии и быстром течении ревматоидного артрита, когда в суставах возникают уже серьезные проблемы, к примеру, частичная потеря подвижности. Первые положительные результаты в лечении можно наблюдать примерно через 30 дней после начала приема препарата. Улучшение состояния костей и сустава можно увидеть через полгода.

Естественно в медицине есть и другие похожие иммунодепрессанты, качественные и доступные по цене:

• Циклофосфан;
• Азатиоприн;
• Хлорбутин;
• Циклоспорин.

Стоит признать, что вышеупомянутые препараты на период клинических испытаний показали себя не с лучшей стороны. У них очень много побочных эффектов и возникают более серьезные осложнения. Их советуют принимать только в том случае, если по каким-то причинам пришлось отказаться от Метотрексата, Ремикейда и Аравы.

Лечение ревматоидного артрита антималярийными препаратами

В медицине в качестве лечения малярии используются такие препараты, как: делагил (резохин, хлорохин, хингамин) и плаквенил (гидрохлорин, гидроксихлорин). Но Вы спросите, причем тут ревматоидный артрит? В середине прошлого века ученые, которые занимались поиском лекарств против ревматоидного артрита испробовали все виды противовоспалительных препаратов, так как РА считали одним из типов инфекции. Было выяснено, что Плаквенил и Делагил способны замедлить развитие артрита и снизит остроту его проявлений.

Однако, антималярийные препараты практически не вносят в курс лечения ревматоидного артрита, так как есть более эффективные методы. Главное достоинство препаратов данной группы – это отличная переносимость. Недостатки: очень слабый терапевтический эффект и медленное действие на организм (от 6 месяцев до года).

Зачем использовать эти средства, если есть другие более эффективные и действенные препараты? Следует вспомнить, что буквально три десятка лет назад курс лечения ревматоидного артрита при помощи базисной терапии начинался так: сначала выписывали Плаквенил и Делагил, после этого золото и если это не помогает – то назначали Д-пеницилламин или иммунодепрессанты. Если уже ничего не помогало, то использовали кортикостероиды. Действовали в таком направлении: сначала самые безвредные средства и уже потом потенциально опасные. Это, мягко скажем неправильно по отношении к больному.

Есть ситуации, когда антималярийные препараты по-прежнему актуальны:

– Организм пациента очень трудно переносит другие лекарственные средства при базисной терапии ревматоидного артрита;

– Не наблюдается никакого эффекта от препаратов других групп;

– Артрит протекает медленно и не так болезненно. Нет необходимости использовать другие сильные и опасные средства.

Сульфаниламиды для лечения ревматоидного артрита

Сульфасалазин и салазопиридазин являются препаратами, входящие в группу сульфаниламидов, которые можно достаточно успешно принимать против ревматоидного артрита. Эти лекарства нельзя отнести к лидерам по базисной терапии, но они имеют некоторые плюсы.

Преимущества сульфаниламидов:

1. Доступная цена.

2. Низкая степень осложнений. Их может и не быть вообще.

3. Хорошая переносимость препаратов.

Серьезный недостаток у этой группы один – медленное лечебное действие. Улучшения можно увидеть не раньше трех месяцев после начала терапии, а стойкий прогресс – только спустя год.

Лечение ревматоидного артрита Д-пеницилламином

Если больной хорошо переносит Метотрексат, то Д-пеницилламин (дистамин, купренил, артамин, троловол, металкаптаза) практически никогда не включают в курс по лечению РА. Препараты данной группы не уступают по эффективности, но имеют намного больше различных побочных эффектов. Причина, по которой используют Д-пеницилламин – отсутствует прогресс в лечении Метотрексатом или золотом или их плохая переносимость.

Д-пеницилламин является высокотоксичным веществом, вызывающий негативные реакции почти в половине случаев в лечении серопозитивного ревматоидного артрита и в 30% случаев при терапии серонегативного РА. Но зачем тогда врачи до сих пор используют препарат?

В некоторых случаях просто нет иного выхода. Испробовали все цитостатики, но положительного результата нет или их отменили из-за плохой переносимости организма. А болезнь продолжает прогрессировать. Врачу ничего не остается, как выписать опасный, но сильный препарат Д-пеницилламин. В таких ситуациях цель способна оправдать средства. Его лучше назначить, чем не делать ничего.

Мы разобрали плюсы и минусы вышеупомянутых препаратов, которые входят в базисную терапию ревматоидного артрита. На подбор лучших препаратов базисной терапии для каждого конкретного больного ревматоидным артритом уходит в среднем около полугода. Найти самое подходящее лекарство за более короткий срок не представляется возможным, каким бы профессионалом ни был врач-ревматолог.

Лечение РА нестероидными и противовоспалительными средствами

Ревматоидный артрит не вылечивается только одними противовоспалительными препаратами, они приносят облегчение, повышая качество жизни, способны возвратить подвижность суставов и снимают сильную боль.

Как нужно выбирать противовоспалительный препарат?

1. Должен обладать минимальной токсичностью, быстро всасываться и выводиться.

2. Препарат должен быть эффективным, быстро снимать воспаление и боль. Чтобы убедиться в пользе терапии, надо принимать неделю, тогда будет понятно, как лекарство справляется, нет ли каких-либо побочных эффектов.

В группу НПВП входят такие лекарственные средства:

Кетопрофен (кеторолак, кетанов).

Если больной чувствует боли в суставах, то эти лекарственные средства при лечении ревматоидного артрита выступают в роли экстренной помощи. Они способны снизить не только болевые ощущения, но и снять воспаление в околосуставных и суставных тканях. Их прием необходим в любом случае.

Нестероидные противовоспалительные препараты не могут вылечивать само заболевание и не способны замедлить развитие. Они эффективны по симптоматике, улучшают качество жизни пациентам, болеющие ревматоидным артритом. Их необходимо включать в курс терапии.

Внимание!
Каждый случай индивидуален – лекарство, подходящее одному, может не подойти другому. Опирайтесь на рекомендации врача и собственные ощущения. Побочные эффекты не норма, медицина в силах предложить безопасную альтернативу.

Конечно, принимать НПВП нужно постоянно, но если принимать препараты слишком долго, то рано или поздно будут возникать негативные побочные эффекты. Поэтому очень важно правильно и грамотно выбирать противовоспалительные средства, не превышая дозировку.

Основной критерий при выборе НПВП – это токсичность. Тем больным, у которых имеется РА, доктор назначает менее токсичные препараты, быстро выводящиеся и быстро всасывающиеся из организма. Это Ибупрофен, Диклофенак, Кетопрофен, а также селективное противовоспалительное средство Мовалис. Остальные препараты выводятся намного дольше, а Индометацин может вызывать психическое расстройство и больных пожилого возраста.

Следующий критерий при выборе лекарства – это эффективность. Тут всё носит довольно субъективный характер. Врач назначает больному каждый из рекомендованных препаратов в течение недели и по ощущениям оценивается результат. Вы подборе средства не стоит исключать и силу внушения. Можно прочитать инструкцию к Диклофенаку, где описано огромное количество побочных эффектов и вообще отказаться от приема таких таблеток. На самом деле, к примеру, Диклофенак не опасен обычного аспирина, который могут пить горстями. Кстати, у аспирина достаточное количество побочных эффектов, но об этом не пишут в коробочке.

При оценке эффективности тех или иных НПВП желательно учитывать не только ощущения, но и данные медицинских исследований и уже потом только включать лекарство в курс лечения артрита.

Лечение ревматоидного артрита селективными противовоспалительными препаратами

Соблюдая рекомендации врача Мовалис можно принимать несколько месяцев. Если в этом есть серьезная необходимость. Достаточно одной таблетки в день, либо утром или вечером. Кроме того, мовалис выпускается в форме ректальных суппозиториев. Если у пациента наблюдается высокий болевой синдром, то можно использовать инъекции Мовалиса. Есть ситуации, когда приходится в течение нескольких дней делать уколы, так как идет период обострения ревматоидного артрита. Мовалис поможет практически каждому пациенту и почти не имеет каких-либо противопоказаний.

Лечение ревматоидного артрита кортикостероидами

В курс эффективного лечения ревматоидного артрита врач может включить и кортикостероиды. Это гормональные препараты, используемые для снятия симптоматики РА. Их преимущество заключается в скорости действия. Можно резко улучшить самочувствие, снизить температуру тела, убрать скованность в ногах и озноб по утрам. Негатив препарата в том, что после отказа от такого лечения, болезнь не только вернется обратно, но и сможет прогрессировать дальше.

К ним относятся:

• Преднизолон (медопред);
• Метилпреднизолон (медрол, депо-медрол, метипред);
• Триамцинолол (триамсинолол, полькортолон, кеналог, кенакорт);
• Бетаметазон (целестон, флостерон, дипроспан);
  Дексаметазон.

Такие лекарства назначают при очень тяжелых случаях, и если болезнь быстро прогрессирует, а также при отсутствии эффективности других средств. Прописывают гормональные препараты в небольших дозах, и больной находится на постоянном контроле у врача. Самостоятельно принимать кортикостероиды запрещено.

Физико-механические методы лечения ревматоидного артрита

К таким методикам относятся дренаж грудного лимфатического протока, лимфоцитофорез, плазмофорез и облучение лимфоидной ткани.

1. Дренаж грудного лимфотока. Суть процедуры заключалась в заборе у пациента лимфы через грудной кровоток при помощи специального дренажного оборудования. Лимфу очищали от микробов и вредоносных примесей, закачивали обратно.

Через пару недель после проведения этой процедуры больной начинает чувствовать себя значительно лучше, но этот эффект сохраняется лишь на месяц. Затем очищенная лимфа вновь наполняется вредными примесями, ведь болезнь никуда не пропала. Дренаж грудного лимфатического протока почти не используется в современной практике лечения ревматоидного артрита. Процедура достаточно сложная, дорогая, да и эффект не долгий.

2. Лимфоцитофорез. Процедура, не входящая в современный курс лечение ревматоидного артрита. Очень сложный процесс, в результате из крови изымают часть лимфоцитов. Даёт положительный, но кратковременный эффект.

4. Облучение лимфоидной ткани. Суть её заключается в том, чтобы подвергнуть точечному облучению лимфатические узлы, селезенку и вилочковую железу пациента. Как и любой метод лечения, связанный с радиацией, облучение лимфоидной ткани имеет свои побочные эффекты. У больных может наблюдаться общая слабость, тошнота, снижение уровня лейкоцитов в крови. Однако, эту процедуру с успехом применяют для лечения ревматоидного артрита, как в нашей стране, так и за рубежом.