Дозировка бициллина 3 при ревматизме

Действующее вещество:

Содержание

• Состав и форма выпуска
• Характеристика
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания препарата Бициллин-3

• Противопоказания
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности
• Особые указания

• Условия хранения препарата Бициллин-3
• Срок годности препарата Бициллин-3
• Инструкция по медицинскому применению
• Цены в аптеках
• Отзывы

Фармакологические группы

• Пенициллины
• Пенициллины в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A38 Скарлатина
• A46 Рожа
• A53.9 Сифилис неуточненный
• A66 Фрамбезия
• B55.9 Лейшманиоз неуточненный
• I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
• I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
• I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца
• J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
• M79.0 Ревматизм неуточненный
• N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
• T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Состав и форма выпуска

1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.

1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Характеристика

Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25–0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Фармакологическое действие

Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.( в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов ( в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. C_max достигается через 12–24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3–6 ч.

Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6–7 сут , С_max достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40–60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.

При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2–1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Показания препарата Бициллин ® -3

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ( в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС , в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).

Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС .

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2–3 раза с интервалами 8 дней.

Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед .

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.

Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед , детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед , детям старше 8 лет — 1,2–1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед .

Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5–6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25–0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др. , при необходимости — ИВЛ .

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Цены в интернет-аптеках:

Бициллин-3 – антибиотический препарат бактерицидного и антибактериального действия; биосинтетический пенициллин.

Форма выпуска и состав

Форма выпуска Бициллина-3 – порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения, представляет собой белую или белую с легким желтоватым оттенком массу, склонную к комкованию. При добавлении к порошку воды образуется стойкая суспензия (во флаконах по 10 мл содержится 600 000 ЕД или 1 200 000 ЕД препарата; флаконы упакованы в картонные пачки по 1, 5 или 10 шт. вместе с инструкцией по применению).

Состав на 1 флакон 600 000 ЕД:

• бензилпенициллин калия или бензилпенициллин натрия – 200 000 ЕД;
• бензатина бензилпенициллин – 200 000 ЕД;
• бензилпенициллин прокаин – 200 000 ЕД.

Состав на 1 флакон 1 200 000 ЕД:

• бензилпенициллин калия или бензилпенициллин натрия – 400 000 ЕД;
• бензатина бензилпенициллин – 400 000 ЕД;
• бензилпенициллин прокаин – 400 000 ЕД.

Фармакологические свойства

Бициллин-3 – комбинированный лекарственный препарат трех солей бензилпенициллина (калиевой или натриевой, прокаиновой и дибензил-этилендиаминовой). Обладает бактерицидной активностью (подавляет синтез клеточной стенки бактерий). Действие препарата длительное.

Бициллин-3 активен против следующих микроорганизмов:

• грамотрицательные бактерии (Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis);
• грамположительные бактерии (Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., не образующие пенициллиназу);
• анаэробные спорообразующие палочки (Actinomyces israelii, Clostridium spp., Bacillus anthracis).

Препарат не активен против штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих фермент пенициллиназу.

После внутримышечной инъекции Бициллин-3 медленно абсорбируется с последующим высвобождением бензилпенициллина из депо. Средняя терапевтическая концентрация препарата после однократного введения суспензии сохраняется в течение 6–7 суток. Максимальная концентрация в плазме достигается через 12–24 часа. Сывороточная концентрация препарата после введения дозы 2 400 000 ЕД составляет 0,12 мкг/мл на 14-й день и 0,06 мкг/мл на 21-й день после введения 1 200 000 ЕД.

Бициллин-3 хорошо проникает в жидкости и плохо в ткани. На 40–60% связывается с белками плазмы. Препарат секретируется с грудным молоком и проходит через плаценту. Подвергается незначительному метаболизму. Основной путь выведения – почками (элиминируется в неизмененном виде).

Показания к применению

• стрептококковые инфекции (за исключением инфекций, вызванных стрептококками группы B): рожа, острый тонзиллит, раневые инфекции, скарлатина;
• сифилис, а также другие заболевания, возбудителями которых служат бледные трепонемы;
• профилактика ревматизма.

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к пенициллинам и другим β-лактамным антибиотикам;
• гиперчувствительность к прокаину.

Согласно инструкции, Бициллин-3 следует применять с осторожностью в следующих случаях:

• недостаточность функции почек;
• острое воспаление толстого кишечника, вызываемое Clostridium difficile;
• заболевания аллергического происхождения, включая поллиноз и бронхиальную астму (в том числе в анамнезе);
• беременность;
• период лактации.

Бициллин-3, инструкция по применению (способ и дозировка)

Препарат водят глубоко внутримышечно. Инъекции выполняют в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Рекомендуемая разовая доза Бициллина-3 составляет 300 000 ЕД. В тех случаях, когда требуется две инъекции, препарат вводят в разные ягодицы. Через 4 дня возможно повторное введение антибиотика. Инъекции в дозе 600 000 ЕД рекомендуется проводить один раз в 6 дней.

С целью терапии первичного и вторичного сифилиса Бициллин-3 вводят в разовой дозе 1 800 000 ЕД. Курс лечения составляет 7 инъекций, при этом первое введение препарата проводят в сниженной дозе (300 000 ЕД). Через сутки выполняют вторую инъекцию в полной дозе. Оставшиеся инъекции проводят с периодичностью два раза в неделю.

Терапию скрытого раннего сифилиса и вторичного рецидивирующего сифилиса начинают с дозы Бициллина-3 в 300 000 ЕД. Последующие инъекции выполняют в дозе 1 800 000 ЕД. Кратность введения – два раза в неделю. Продолжительность лечения составляет 7 недель (всего 14 инъекций).

Для приготовления суспензии для внутримышечного введения используют физиологический раствор, 0,25–0,5% раствор новокаина или специальную стерильную воду для инъекций. Необходимое количество растворителя на один флакон – 5–6 мл. Растворитель медленно вводят во флакон, после чего осторожно встряхивают смесь до получения однородной суспензии. На поверхности суспензии допускается наличие воздушных пузырьков. Приготовленную суспензию вводят непосредственно после разведения препарата. После инъекции не рекомендуется растирать место укола. Хранить суспензию нельзя, так как при длительном контакте порошка Бициллина-3 с водой или любым другим растворителем изменяются его физические и коллоидные свойства, вследствие чего суспензия становится неоднородной и может не проходить через иглу шприца.

Побочные действия

• пищеварительная система: воспаление языка, стоматит;
• система кроветворения и свертывания: анемия, замедление свертывания крови, уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов;
• костно-мышечная система: артралгия;
• аллергические реакции: отек Квинке, крапивная сыпь, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема; редко – анафилактический шок;
• прочие реакции: лихорадка.

В случае длительной терапии препаратом возможно развитие суперинфекции устойчивыми штаммами микроорганизмов и грибами.

Передозировка

Информация о передозировке Бициллина-3 не поступала.

Особые указания

Аллергические реакции, которые возникают в период лечения препаратом, являются показанием для его отмены.

Препарат можно вводить только внутримышечно. Запрещено внутривенное, подкожное и эндолюмбальное введение, а также инъекции в полости тела. Внутрисосудистое введение Бициллина-3 может привести к развитию синдрома Уанье, который проявляется такими симптомами, как чувство тревоги и угнетенности (преходящее) и нарушения зрения. Перед введением препарата рекомендуется произвести аспирацию. Это поможет выявить возможное попадание иглы шприца в сосуд.

При подозрении на сифилис до начала лечения и затем на протяжении последующих 4 месяцев следует провести соответствующие микроскопические и серологические исследования.

Из-за возможного инфицирования грибком целесообразно назначение аскорбиновой кислоты и витаминов группы B во время терапии препаратом. В случае необходимости используют нистатин и леворин. Генерализованное инфицирование грибком лечат с помощью флуконазола.

Следует знать, что преждевременное прекращение терапии или применение Бициллина-3 в дозах, ниже рекомендованных, может привести к появлению микроорганизмов, устойчивых к воздействию данного антибиотика.

Если у пациента возникает анафилактический шок во время введения препарата, необходимо срочно принять меры, способствующие выведению больного из данного состояния. С этой целью применяют глюкокортикостероиды и норэпинефрин. В случае необходимости пациента подключают к аппарату искусственной вентиляции легких.

Информация о влиянии Бициллина-3 на способность управлять автомобильным и другим транспортом и работать с потенциально опасными и сложными механизмами отсутствует.

Применение при беременности и лактации

У беременных женщин Бициллин-3 применяют только по показаниям и после предварительной оценки соотношения риск для плода/польза для матери.

Препарат запрещено назначать кормящим женщинам. В случае необходимости применения Бициллина-3 в период грудного вскармливания решается вопрос о прекращении естественного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Комбинация препарата с бактерицидными антибиотиками приводит к потенцированному действию. Такой эффект наблюдается при совместном применении Бициллина-3 с аминогликозидами, рифампицином, ванкомицином и цефалоспоринами.

Совместный прием с бактериостатическими антибиотиками, например, тетрациклинами, макролидами, линкозамидами и хлорамфениколом, приводит к антагонистическому действию.

Бициллин-3 снижает терапевтические эффекты этинилэстрадиола и пероральных контрацептивных средств (повышается риск возникновения кровотечений прорыва).

Плазменная концентрация пенициллинов увеличивается под влиянием диуретиков, фенилбутазона, аллопуринола и нестероидных противовоспалительных средств.

Аллопуринол повышает вероятность аллергических кожных реакций.

Аналоги

Аналогами Бициллина-3 являются: Бензициллин, Ретарпен, Бензатин бензилпенициллин, Молдамин, Бициллин-5, Экстенциллин.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре +8… +25 °С (не в холодильнике). Беречь от детей.

Срок годности составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бициллине-3

Согласно отзывам, Бициллин-3 особенно эффективен при инфекционных заболеваниях ЛОР-органов. Достоинствами препарата являются невысокая цена, пролонгированный эффект (инъекции проводят не ежедневно). Из недостатков отмечают возможные аллергические реакции, побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (рекомендуется одновременный прием пробиотиков) и неудобство применения (порошок необходимо разводить перед введением).

Специалисты рекомендуют не забывать о необходимости проверки чувствительности возбудителя к данному антибиотику до его назначения.

Цена на Бициллин-3 в аптеках

Цена на Бициллин-3 во флаконах по 600 000 ЕД составляет 10–15 рублей за один флакон (около 700–750 рублей за коробку с 50-ю флаконами). В дозе 1 200 000 ЕД – 10–12 рублей за один флакон (около 600 рублей за коробку с 50-ю флаконами).

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Инструкция

• русский
• қазақша

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД

Один флакон содержит

активных веществ: бензатина бензилпенициллин – 200000 ЕД,

бензилпенициллина натриевая соль – 200000 ЕД,

бензилпенициллина новокаиновая соль – 200000 ЕД

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию

Антибактериальные препараты для системного использования.

Беталактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа-чувствительные. Комбинированные препараты.

Код АТС J01СЕ30

Фармакокинетика

После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме - 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Связь с белками плазмы - 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензилэтлендиаминовой, прокаиновой, калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:

Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;

грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.

- инфекции (у взрослых), вызванные чувствительными микроорганизмами: сифилис первичный, вторичный, неустановленного генеза.

- заболевания, вызываемые бледными трепонемами: фрамбезия, пинта

- стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы D): острый тонзиллит, лакунарная ангина, катаральная ангина, скарлатина

- рожистое воспаление, раневые инфекции

Способ применения и дозы

Обычно Бициллин-3 применяют следующим образом: вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс. ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сутки после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс. ЕД вводят 1 раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн. ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс. ЕД, вторая инъекция - через 1 сутки в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю в полной разовой дозе.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс. ЕД. для последующих инъекций - 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.

Бициллин 3 выделяется почками, риск токсических реакций на препарат наблюдается у больных с нарушениями функции почек. При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы препарата. С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с наименьшей эффективной дозы, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции, сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии; следует применять препарат с контролем функции почек.

Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5 % раствор новокаина (5-6 мл), готовят ех tеmроге.

Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20-25 с.

Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси).

Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.

Суспензию вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. При длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.

Бициллин-3 применяют только у взрослых (эффективность и безопасность применения у детей не исследованы).

- тромбоцитопения, лейкопения, лимфоаденопатия, анемия, гемолитическая анемия

- нарушения зрения, слепота

- остановка сердца, гипотензия, тахикардия, сердцебиение, легочная гипертензия, легочная эмболия, вазодилятация

- тошнота, рвота, кровь в стуле, некроз кишечника, псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит

- нервозность, тремор, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тревожность, эйфория; поперечный миелит, судороги; кома, острое возбуждение со спутанностью сознания, зрительными и слуховыми галлюцинациями и страхом надвигающейся смерти (синдром Уанье (Hoigne)) (сообщалось после введения пенициллина прокаина и, реже, после инъекций комбинации пенициллина и пенициллина прокаина; другие симптомы, связанные с этим синдромом, такие как психоз, судороги, головокружение, шум в ушах, цианоз, сердцебиение, тахикардия и/или ненормальное вкусовое восприятие, также могут возникнуть), астения, головная боль, нейропатия, вазовагальные реакции, нарушения мозгового кровообращения, обмороки, слабость

- реакции в месте инъекции: боль, воспаление, абсцесс, некроз, отек, кровоизлияния, целлюлит, гиперчувствительность, атрофия, экхимозы и язва кожи, ощущение тепла, спазмы сосудов, бледность, гангрена, онемение конечностей, цианоз конечностей, сосудисто-нервные повреждения

- артралгия, обострение артрита, воспаление надкостницы, миоглобинурия, рабдомиолиз

- усиленное потоотделение, эксфолиативный дерматит. Развитие эритемы, волдырей, жара или повреждений кожи указывает на гиперчувствительность к прокаину

- гипоксия, апноэ, одышка

- нейрогенный мочевой пузырь, гематурия, протеинурия, почечная недостаточность, импотенция, приапизм, нефропатия

- эозинофилия, лихорадка, крапивница, аллергический васкулит, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, редко анафилактический шок, зуд, реакции, подобные сывороточной болезни

- изменения в лабораторных показателях: увеличение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови

- прочие: при длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами

Когда применяют Бициллин-3 и его разводят на новокаине, необходимо провести аллергопробу на новокаин.

В случае появления перечисленных побочных реакций, а также реакции, не упомянутой в инструкции, следует обратиться к врачу.

- гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и другим, бета-лактамным антибиотикам, к новокаину

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

При одновременном применении с Бициллином-3 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) - антагонизм действия.

Нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон, салицилаты), аллопуринол, пробенецид, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.

При одновременном применении Бициллина-3 с ингибиторами ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) возможна гиперкалиемия.

Антикоагулянты - производные кумарина или индандиона, гепарин или тромболитические средства, а также нестероидные противовоспалительные средства, особенно аспирин, дифлунисал в очень высоких дозах, другие салицилаты, другие ингибиторы агрегации тромбоцитов или сульфинпиразон при одновременном применении с Бициллином-3 могут снижать протромбиновый индекс, способствовать развитию гипотромбинемии и повышать риск кровотечения.

Бициллин-3, снижая клиренс метотрексата, повышает его токсичность.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию Бициллина-3 и повышает концентрацию препарата в сыворотке крови, удлиняет время сохранения высоких концентраций, увеличивает период полувыведения и риск токсического действия.

При использовании Бициллина-3 может отмечаться перекрестная повышенная чувствительность к другим эфироподобным местноанестезирующим средствам.

Бициллин-3 снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

При одновременном применении Бициллина-3 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Диуретики, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные средства, фенилбутазон снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

С осторожностью: беременность, период лактации, почечная недостаточность, аллергические заболевания, включая бронхиальную астму, поллиноз (в т.ч. в анамнезе), псевдомембранозный колит.

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения (серьезные реакции реакции гиперчуствительности – анафилактические реакции были зарегистрированы на терапию пенициллинами).

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

Не вводить вблизи артерий или нерва.

Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных частей конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции.

Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности.

Не вводить внутривенно или смешивать с другими внутривенными растворами. Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении бициллина, которые были связаны с остановкой сердца и дыхания и смертью.

Были зарегистрированы фиброз и атрофия четырехглавой мышцы бедра после неоднократных внутримышечных инъекций препаратов пенициллина в переднелатеральную часть бедра.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости – нистатин и леворин, при признаках генерализации инфекции – флуконазол.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикостероидов, при необходимости проведение искусственной вентиляции легких.

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Симптомы: повышенная нервно-мышечная возбудимость, судороги.

По 600000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

На пластмассовой крышке наносится товарный знак предприятия, выполненный методом литья под давлением.

На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся или этикетку из прозрачной полимерной пленки.

50 флаконов с 5 инструкциями по применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Хранить при температуре от 8 С до 25 С

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать по истечении срока годности.

640008, Россия, г. Курган, проспект Конституции, 7

Тел./факс (3522) 48-16-89

Держатель регистрационного удостоверения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

г. Алматы, ул. Глазунова, 41 А-1

тел. 2944221, тел. 8 7017315218

Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан