Ибандронат для лечения остеопороза

В статье обсуждаются результаты нескольких рандомизированных и ретроспективных исследований, посвященных применению ибандроната у пациентов с остеопорозом. Показано, что использование ибандроната в дозе 150 мг внутрь ежемесячно и 3 мг внутривенно ежеквартально способствует снижению риска как вертебральных, так и невертебральных переломов.

Остеопороз – системное заболевание скелета, наблюдающееся преимущественно у людей пожилого и старческого возраста и проявляющееся переломами различной локализации.

Медико-социальная значимость остеопоротических переломов заключается в ограничении повседневной физической активности пациентов и увеличении смертности. Переломы проксимального отдела бедра несут наибольшую угрозу для жизни. Так, от 12 до 45% больных умирают в течение первого года после возникновения перелома [1]. До половины всех пациентов, выживших после перелома шейки бедра, утрачивают способность самостоятельно передвигаться. При этом следует учитывать, что возникший перелом достоверно повышает риск развития повторных переломов, в первую очередь той же локализации (табл. 1) [2].

Вместе с тем в 5-летнем проспективном когортном исследовании, проведенном J.R. Center и соавт. (1999), было показано, что компрессионные переломы тел позвонков также увеличивают риск смерти (табл. 2) [3].

Таким образом, при переломе, обусловленном остеопорозом, врач должен использовать активную лечебную тактику. Основной целью лечения остеопороза является предотвращение всех типов переломов, включая компрессионные переломы позвоночника и некоторые другие внепозвоночные переломы, в том числе проксимального отдела бедра. Достижение указанной цели возможно лишь при сочетанном применении комбинированных препаратов кальция и витамина D, специфических антиостеопоротических препаратов, а также при воздействии на модифицируемые факторы риска ОП и переломов.

В настоящее время к основным антиостеопоротическим препаратам, применяемым в странах ЕС и США, относятся бисфосфонаты, стронция ранелат, кальцитонин лосося, селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов, производные паратиреоидного гормона. Выбор класса лекарственного средства основывается на механизме действия, способе и режиме применения препарата, наличии дополнительных эффектов, ограничений, связанных с известными возможными побочными эффектами. Если же речь идет о выборе конкретного препарата из группы бисфосфонатов (БФ), то следует отметить, что существенных различий между ними не наблюдается. Это может вызвать у врача затруднения в принятии решения о том, каким препаратом следует начинать лечить пациента с остеопорозом. В России зарегистрированы все известные азотсодержащие БФ: алендронат, ризедронат, ибандронат, золедронат. Широкий спектр показаний для БФ основан на результатах многочисленных клинических исследований. Бисфосфонаты используются для лечения постменопаузального и сенильного остеопороза, глюкокортикоидного остеопороза и остеопороза у мужчин. Отличительной особенностью БФ является то, что они способны снижать риски всех основных остеопоротических переломов (позвоночных, проксимального отдела бедренной кости и других внепозвоночных переломов). Данное положение доказано для алендроната [4], ризедроната [5], золедроната [6], ибандроната [7]. Именно это обстоятельство позволяет относить препараты этой группы к первой линии терапии. Другой принципиальной характеристикой БФ является возможность их использования в интермиттирующем режиме, от приема одной таблетки один раз в неделю (алендронат, ризедронат) до одного раза в месяц (ибандронат).

Еще одним крупным достижением в эволюции БФ можно считать появление внутривенных форм, что позволило значительно сократить количество введений на курс лечения (один раз в квартал для ибандроната и один раз в год для золедроната). Сегодня это дает возможность применять их в тех случаях, когда терапия абсолютно показана, но существует лекарственная непереносимость в виде различных побочных эффектов со стороны ЖКТ (при использовании БФ внутрь). Вместе с тем применение внутривенных форм БФ способствовало достижению практически 100-процентной приверженности пациентов лекарственной терапии.

Целый ряд клинических исследований I и II фазы подтвердил, что оптимальной дозой ибандроната следует считать 2,5 мг/день, учитывая положительное влияние на минеральную плотность костной ткани (МПК) и биохимические маркеры костного обмена [8]. Исследование III фазы BONE (oral iBandronate Osteoporosis vertebral fracture trail in North аmerica and Europe) продемонстрировало эффективность как ежедневной дозы (2,5 мг/день), так и дозы, назначенной по интермиттирующей схеме (20 мг в течение 12 дней подряд каждые 3 месяца). Было показано, что прирост МПК оказался сопоставимым в обеих параллельных группах, а относительный риск позвоночных переломов достоверно снизился через 3 года по сравнению с группой плацебо на 62% и 50% соответственно (р

Для подтверждения оптимальной дозы ибандроната при его применении 1 раз в месяц были проведены 2 рандомизированных клинических исследования (РКИ). В ходе пилотного многоцентрового (5 центров) рандомизированного двойного слепого плацебоконтролируемого исследования MOPS (Monthly Oral Pilot Study) исследовалось влияние различных доз ибандроната (50 мг, 100 мг и 150 мг один раз в месяц) на показатели костной резорбции у 144 здоровых женщин постменопаузального периода. Ибандронат эффективно подавлял костную резорбцию, что выразилось в достоверном снижении уровней маркеров костного обмена, при этом в группах пациентов, получавших 100 мг и 150 мг, костная резорбция снижалась на 40,7% и 56,7% соответственно (p i n Ladi e s).

MOBILE представляло собой многоцентровое (65 центров, 1609 пациенток) рандомизированное двойное слепое в параллельных группах исследование III фазы, которое проводилось с целью сравнения эффективности и безопасности перорального приема ибандроната один раз в месяц (в разных режимах и дозах) и ежедневного приема 2,5 мг препарата. Через год средние показатели МПК в поясничном отделе увеличились на 4,3%, 4,1%, 4,9% и 3,9% при пероральном приеме препарата 50 мг 2 дня подряд 1 раз в месяц, 100 мг 1 раз в месяц, 150 мг 1 раз в месяц и 2,5 мг ежедневно соответственно [9, 11]. Дисперсионный анализ ANOVA позволил доказать более высокую эффективность 150 мг 1 раз в месяц по сравнению с ежедневным приемом препарата. Примерно одинаковая динамика прироста МПК позвоночника отмечалась через 2 года непрерывного приема ибандроната во всех режимах его использования (+5,3%, +5,6%, +6,6% и +5,0%). Кроме того, отмечалось увеличение показателей МПК в проксимальном отделе бедра в течение двух лет наблюдения, при этом прирост МПК при приеме дозы 150 мг ежемесячно был достоверно выше, чем при ежедневном приеме 2,5 мг (р

Возможность использования ибандроната для лечения постменопаузального остеопороза в виде внутривенных введений была исследована в нескольких программах. Исследование DIVA (Dosing IntraVenous Administration) показало сопоставимость влияния ибандроната на МПК и костные маркеры при различных способах внутривенного введения препарата (2 мг каждые 2 месяца или по 3 мг каждые 3 месяца) в сравнении с ежедневным пероральным приемом 2,5 мг [13]. Через 2 года лечения в группе больных, получавших 3 мг ибандроната внутривенно, прирост МПК в позвоночнике составил 6,3%, а в группе, получавшей 2,5 мг внутрь ежедневно, лишь 4,8% (р

На основании полученных в ходе многочисленных клинических исследований результатов оценки эффективности ибандроната при различных способах применения (внутрь и внутривенно), а также дозах и режимах было высказано предположение, что использование бисфосфонатов реже, чем 1 раз в неделю (алендронат и ризедронат), требует назначения более высоких доз. На основании этого была рассчитана годовая кумулятивная доза (ГКД), которая для ибандроната определяется с учетом биодоступности препарата при его назначении внутрь (0,6%) или при внутривенном введении (100%). ГКД рассчитывалась путем умножения однократной дозы на количество доз, принимаемых в течение года. Например, ГКД при пероральном приеме 150 мг ибандроната ежемесячно составляет 150 x 12 x 0,006 = 10,8 мг, а при ежедневном приеме – 2,5 x 365 x 0,006 = 5,5 мг.

В метаанализ, проведенный A. Cranney, было включено два схожих по дизайну и критериям включения исследования MOBILE и DIVA. В результате было показано, что применение высоких доз ибандроната в течение 2 лет, соответствующих ГКД 12 мг (3 мг внутривенно ежеквартально или 2 мг внутривенно каждые 2 месяца) или 10,8 мг и более (150 мг внутрь ежемесячно), приводило к достоверному снижению риска внепозвоночных переломов на 38% по сравнению с используемой ГКД 5,5 мг. Соответственно, увеличивалось время до возникновения нового внепозвоночного перелома [14].

S.T. Harris и соавт. включили в метаанализ четыре клинических исследования (BONE, MOBILE, DIVA, IV Dose Fracture Study). Через два года в группе, получавшей высокие дозы ибандроната (ГКД ≥ 10,8 мг), отмечено статистически значимое снижение риска всех клинических переломов на 28,8%, всех внепозвоночных переломов на 29,9% и на 34,4% – основных внепозвоночных переломов (ключицы, плеча, запястья, таза, бедра и голени) по сравнению с группой плацебо [15].

Таким образом, применение ибандроната в дозе 150 мг внутрь ежемесячно и 3 мг внутривенно ежеквартально (зарегистрированные лекарственные формы) способствует снижению риска как позвоночных, так и внепозвоночных переломов.

Логичным продолжением целого ряда РКИ, посвященных оценке эффективности ибандроната, стало ретроспективное исследование, получившее название VIBE (eValuation of IBandronate Efficacy), в котором в качестве источника информации были использованы базы данных медицинских страховых компаний США, регистрирующие пациентов, которым выписываются рецепты на тот или иной бисфосфонат [16]. Авторами были сформулированы две основные задачи: 1) выяснить, существуют ли различия в рисках переломов у приверженных лечению пациентов, получавших ибандронат 150 мг каждый месяц или любой другой бисфосфонат для перорального приема (алендронат в дозе 35 и 70 мг в неделю, ризедронат 35 мг в неделю); 2) определить, каковы риски переломов у всей популяции пациентов, которым был выписан хотя бы один рецепт на пероральный бисфосфонат, вне зависимости от их приверженности.

В исследование вошли женщины старше 45 лет, включенные в программу медицинского страхования, которым был впервые назначен ибандронат, алендронат или ризедронат. В первичный анализ были включены 64 182 пациентки, которые получали лечение на протяжении более 90 дней (ибандронат – n = 7345, бисфосфонат еженедельно – n = 56 837). Наблюдение за пациентками осуществлялось в среднем в течение 7 месяцев.

Риски переломов шейки бедра, невертебральных переломов и всех клинических переломов оказались одинаковыми в обеих группах пациентов, начавших принимать пероральные бисфосфонаты: частота переломов в группе, получавшей бисфосфонаты еженедельно, составила 1,5%, а в группе, получавшей ибандронат ежемесячно, – 1,4%, то есть была минимальной. Вместе с тем следует отметить, что количество вертебральных переломов при применении ибандроната оказалось достоверно меньше – примерно в 2 раза (0,11% против 0,24%, р

Поскольку включенные в исследование пациенты различались по некоторым характеристикам, оценивался не только относительный риск остеопоротических переломов, но и скорректированный относительный риск с помощью Cox-регрессионной модели с поправкой на возраст, предшествующие переломы, показатели МПК и предшествующую лекарственную терапию (табл. 3). Сравнительные результаты проведенного анализа не изменились: риск вертебральных переломов на фоне применения ибандроната был достоверно меньше, чем при приеме других пероральных бисфосфонатов (ОР = 0,36; p = 0,006).

Сложной задачей при анализе данных ретроспективных сравнительных исследований является учет всех переменных, способных вызвать смещение результатов. В связи с этим авторами была предпринята попытка избежать подобных погрешностей при проведении статистической обработки. Был выполнен тщательный анализ на чувствительность в подгруппах пациентов. Наиболее значимые и важные с клинической точки зрения результаты были получены при сопоставлении эффективности ибандроната и алендроната. Так, в исследовании VIBE убедительно показано, что относительный риск вертебральных и всех клинических остеопоротических переломов оказался достоверно меньшим в группе пациентов, получавших ибандронат, чем в группе алендроната (ОР = 0,34; p = 0,004 и ОР = 0,8; p = 0,045 соответственно). При анализе группы пациентов старше 65 лет, которая пополнилась за счет лиц с диагностированным остеопорозом, риск всех клинических переломов был меньше при применении ибандроната по сравнению с использованием других пероральных бисфосфонатов (ОР = 0,65; p = 0,033).

Таким образом, ретроспективное наблюдательное когортное исследование VIBE продемонстрировало, что в условиях реальной клинической практики у пациентов, которые в течение 1 года принимали ибандронат или другой пероральный бисфосфонат в еженедельном режиме, риски невертебральных переломов в целом и переломов шейки бедра в частности имеют тенденцию к снижению. Это исследование подтвердило, что по эффективности ибандронат сопоставим с другими бисфосфонатами, такими как алендронат и ризедронат. Риск вертебральных переломов оказался существенно ниже у приверженных лечению пациентов, получавших ибандронат в дозе 150 мг один раз в месяц, по сравнению с пациентами, принимавшими другие бисфосфонаты еженедельно.

Программа изучения эффективности и переносимости ибандроната, основанная на рандомизированных клинических исследованиях и когортных проспективных и ретроспективных наблюдательных исследованиях, позволила существенно расширить представления о возможностях бисфосфонатов в лечении остеопороза. Применение ибандроната в дозе 150 мг внутрь ежемесячно и 3 мг внутривенно ежеквартально (зарегистрированные лекарственные формы) способствует снижению риска как вертебральных, так и невертебральных переломов, что является главной целью лечения постменопаузального остеопороза.

Эффективность медикаментозного лечения зависит от приверженности пациента терапии, т. е. от того, как долго и насколько правильно он принимает лекарство. Использование пероральных бисфосфонатов в качестве патогенетического лечения остеопороза связано для больного с некоторыми неудобствами приема препаратов, а также возможностью развития побочных эффектов со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта. В связи с этим для данных лекарственных средств, применяемых для лечения постменопаузального остеопороза, были разработаны альтернативные пути введения. Внутривенное введение бисфосфонатов может иметь ряд преимуществ над их пероральным приемом. Возможность введения ибандроната путем внутривенных инъекций была продемонстрирована в нескольких исследованиях, при этом эффективность и безопасность терапии не только не уступают, но даже превосходят таковые при пероральном приеме.

Остеопороз является одним из наиболее распространенных хронических заболеваний лиц пожилого возраста. Эффективность лечения хронических состояний любыми лекарственными средствами во многом зависит от приверженности пациента терапии, т. е. от того, как долго и насколько правильно он принимает лекарство. Использование пероральных бисфосфонатов (БФ) в качестве патогенетического лечения остеопороза связано с некоторыми неудобствами для больного, такими, например, как прием препарата натощак, после чего минимум 30-60 минут необходимо не принимать пишу и все это время находиться в вертикатьном положении. Кроме того, возможность развития побочных эффектов со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) еще в большей степени снижает и без того низкую приверженность терапии при данном заболевании.

Строгие инструкции по приему БФ. наличие активных заболеваний верхних отделов ЖКТ (эрозивного эзофа-гита, стриктуры и других аномалий пищевода, пептической язвы), невозможность длительного пребывания в вертикальном положении вследствие различных психосоматических состояний, необходимость приема других препаратов натощак - все это ведет к сужению круга лиц, которые могут получать активную антирезорбтивную терапию. В связи с этим стати разрабатываться альтернативные пути введения препаратов для лечения постмено-паузального остеопороза (ПМО).

Ибандронат - высокоактивный, азотсодержащий БФ. который положительно зарекомендовал себя при лечении ПМО. Так, его пероральный прием в течение 3 лет в ежедневной дозе 2,5 мг снижал риск переломов позвонков на 62 % (р = 0,0001), а интер-миттирующий прием по 20 мг (по 12 доз каждые 3 месяца) - на 50 % (р = 0,0006). Ибандронат- это первый БФ, дтительное лечение которым в прерывистом режиме с интервалами между приемом более 2 месяцев оказалось эффективным [1].

Исследование ибандроната для внутривенных инъекций

Возможность использования ибандроната в виде внутривенных инъекций изучено в доклинических и клинических исследованиях I фазы. Так, первые фармакокинетические исследования показали, что концентрация его в крови и плошадь под кривой концентрации в зависимости от времени (AUC∞) зависят от дозы, введенной внутривенно. В частности, у здоровых женщин в постменопаузальном периоде после однократного внутривенного введения 2,4 и 6 мг ибандроната уровни AUC∞ составляли 316, 581 и 908 нг × час/мл соответственно. Через 3 часа после введения в крови оставалось лишь 10 % от максимальной концентрации, 40-50 % введенной дозы препарата связываюсь с минералами кости, а остальная часть выводилась почками с мочой в неизмененном виде в течение первых 24 часов. Период полужизни препарата составлял в среднем 10-72 часа. Обший клиренс ибандроната был низким: 84-160 мл/мин - у здоровых добровольцев и женщин с остеопорозом и 90-130 мл/мин - у здоровых постменопаузальных женщин. Почечный клиренс у здоровых постменопаузальных женщин был 60 мл/мин и составлял 50-60 % от общего клиренса, при этом он зависел от состояния функции почек и был связан с клиренсом креатинина. Так, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек с клиренсом креатинина 10,8 мг (150 мг внутрь каждый месяц в течение 2 лет и внутривенное введение 3 мг каждые 3 месяца) снижал риск периферических переломов по сравнению с ежедневным приемом в дозе 2,5 мг на 38 %, а в ГКД 12 мг (внутривенное введение 3 мг каждые 3 месяца) — на 43 % [11].

Эффективность применения высоких доз ибандроната была подтверждена и в опубликованном в 2008 г. мета-анализе Harris S.X и соавт., в который были включены данные 8710 пациентов из четырех РКИ. Он показал, что применение тех же режимов, что и в предыдущем мета-анализе, в течение 2-3 лет значимо снижало риск шести основных переломов (ключицы, плечевой кости, костей предплечья, таза, бедра и голени) на 34,4 % (р = 0,032), всех периферических переломов на 29.9 % (р = 0,041), а всех клинических переломов (периферические и клинические переломы позвонков) на 28,8 % (р = 0,01) по сравнению с плацебо. При приеме высоких доз ибандроната в течение 2 лет по сравнению с плацебо удлинялось и время до возникновения шести основных переломов (р = 0,031), всех периферических (р = 0,025) и клинических переломов (р = 0,002) [12].

Заключение

Таким образом, в настоящее время ибандронат является одним из наиболее перспективных препаратов лечения ПМО с доказанной способностью снижать риск переломов позвонков и дозозависимым действием в отношении периферических переломов. Это единственное на сегодняшний день средство, используемое при ПМО, имеющее две лекарственные формы, что расширяет выбор врача и пациентки (годовой курс лечения - всего 12 таблеток или 4 инъекции). Ежеквартальные внутривенные инъекции препарата Бонвива показаны пациенткам с нарушениями со стороны верхних отделов ЖКТ, с неспособностью самостоятельно принимать пероральные препараты по причине сниженного интеллекта, уже принимающим большое количество таблетированных препаратов и предпочитающих в/в введение препарата Бонвива.

Возможность использования ибандроната в виде внутривенных инъекций с 3-месячным интервалом между введениями как атьтернативы пероральному приему бисфосфонатов позволит повысить приверженность пациенток лечению в течение длительного времени и добиться хорошего терапевтического эффекта. Ибандронат применяется в дозах, значительно более низких, чем ранее использовавшиеся в медицине внутривенные БФ. В связи с этим он может безопасно вводиться в виде инъекций в течение 15-30 секунд, что удобно в реальной клинической практике.

Литература

1. Chesnut III CH, SkagA, Christiansen C, et al. Effects of oral ibandronate administered daily or intermittently on fracture risk in postmenopausal osteoporosis. J Bone Miner Res 2004; 19: 1241-49.

2. Barrett J, Worth E, Bauss F, et al. Ibandronate: a clinical pharmacological and pharmacokinetic update. J Gin Pharmacol 2004;44(9):951-65.

3. Croom KF, Scott U. Intravenous ibandronate in the treatment of osteoporosis. Drugs 2006;66(12):1593-60l

4. Thiebaud D, Burckhardt P, Kriegbaum H, et al. Three monthly intravenous injections of ibandronate in the treatment of postmenopausal osteoporosis. AmJMed 1997;103(4):298-307.

5. Recker RR, Stakkestad JA, Chesnut CH, et al. Insufficiently dosed intravenous ibandronate injections associated with suboptimai antifracture efficacy in postmenopausal osteoporosis. Bone 2004;34(5):890-99.

6. Adami S, Felsenberg D, Christiansen C, et al. Efficacy and safety of ibandronate given by intravenous injections once every 3 months. Bone 2004;34(5):881-89.

7. Papapoulos 5E. Ibandronate: a potent new bisphosphonate in the management of postmenopausal osteoporosis. Int J Gin Pract 2003; 57(5):417-22.

8. Delmas PD, Adami 5, Strugala C, et al. Intravenous ibandronate injections in postmenopausal osteoporosis: 1-year findings from the DIVA Study. Arthritis Rheum 2006;54:1838-46.

9. Eisman JA, Garcia-Hernandez PA, Ortiz-Luna G, et al. Intermittent intravenous ibandronate injections are an effective treatment option in post-menopausal osteoporosis: 2-year results from DIVA. Osteoporos Int 2006,17 (Suppl. 2):5212.

10. Zaidi Ml, Recknor C, Olszynski WP, et al. Safety and tolerability profile of intravenous ibandrona -te injection is similar to daily oral dosing: DIVA 2-year analysis. Osteoporos Int 2006;17(Suppl. 2):S219-220.

11. Cranney A, Wells G, Adachi R. Non-vertebral fracture reduction with high- versus low-dose ibandronate: meta-analysis of individual patient data. Ann Rheum Dis2007;66(5uppl. 2):68l

12. Harris ST, Blumentals WA, Miller PD. Ibandronate and the risk of non-vertebral and clinical fractures in women with postmenopausal osteoporosis: results of a meta-analysis of phase III studies. CurrMed Res Opin. 2008;24(1):237-45.

Ибандронат Тева — израильский препарат, который относится к группе биофосфонатов и ингибиторов резорбции костной ткани (остеокластов). Средняя стоимость одной упаковки такого лекарства — 1500 рублей.

Действующим веществом Ибандроната Тева является ибандронатовая кислота (в лекарстве она представлена в форме ибандроната натрия моногидрата), её дозировка в одной таблетке средства — 150 мг.

Помимо неё в составе препарата присутствует:

Микрокристаллы целлюлозы;
Поливинилпирролидон и его нерастворимая низкомолекулярная форма;
Коллоидный кремниевый диоксид;
Октадекановая кислота;
Титановый диоксид E171;
Гипромеллоза 3cP и 6cP;
ПЭГ 400;
Полисорбат 80.

В аптеках Ибандронат Тева отпускается только по рецепту.

Фармакологические свойства Ибандроната

Ибандронатовая кислота является высокоактивным азот-содержащим биофосфонатом, который ингибирует разрушение костной ткани и активность остеокластов — это такие большие многоядерные клетки, которые разрушают коллаген и растворяют минеральную составляющую кости.

Это вещество способно остановить патологический процесс, имеющий разную природу:

Блокада функций половых желез (климакс);
Ретиноиды;
Опухоли и их экстракты и так далее.

Ибандронат не влияет на количественное значение остеокластов и не нарушает процессы минерализации в костных тканях. Такие эффекты от кислоты обеспечиваются за счет её высокого родства с гидроксипатитом (он входит в состав минерального матрикса костей).

При климактерической деструкции костной ткани Ибандронат способствует снижению скорости разрушения костей к тому показателю, который был у женщины в репродуктивном возрасте. А значит, что после прохождения терапии препаратами ибандронатовой кислоты масса костной ткани должна быстро начать расти.

Подлинность этих факторов подтверждает снижение кровяной плазме и моче количества биохимических маркеров костного разрушения (это деоксипиридинолин и перекрестно сшитые коллагеновые телепептиды первого типа), снижение количества переломов у пациентов и улучшение минеральной плотности костей.

Ибандронат Тева — это действительно терапевтически активный лекарственный препарат. Его эффективность была доказана многими исследованиями. К примеру, статистика показывает, что годичное лечение Ибандронатом привело к увеличению минеральной плотности костей больше чем у 85% пациентов.

Продолжительность климактерического периода и степень патологического процесса не имели клинической значимости.

Фармакокинетические свойства

Сразу стоит отметить, что эффективность от препарата не сильно зависит от вводимой пациенту дозы. Уже через пару часов после приема достигается максимальная концентрация ибандронатовой кислоты в кровяной плазме.

У лекарства хорошая биодоступность, однако она значительно снижается, если пациент поест менее чем через час после приема препарата или запьет его чем-то, кроме обычной воды.

Ибандронатовая кислота связывается с плазменными белками более чем на 80%. Около 45% компонентов средства всасывается из крови и оседает в костях. Остатки лекарства выводятся с мочой или каловыми массами.

Показания и противопоказания к использованию

Основным показанием к назначению Ибандрона Тева является постменопаузный остеопороз. При остеопорозе ткани становятся очень хрупкими и подверженными переломам (особенно это касается вертебральных костей). За счет торможения разрушения костной ткани и повышения качества минеральной плотности костей Ибандронат предупреждает появление переломов и тормозит прогрессирование болезни.

Ибандронат можно принимать не всем больным. Некоторым пациентам запрещено лечиться этим препаратом:

При гиперчувствительности к ибандронатовой кислоте или вспомогательным составляющим лекарства;
При пониженном уровне кальция;
При патологиях пищевода, которые сопровождаются нарушением пассажа продуктов питания;
При возрасте младше 18 лет.

Также Ибандронат Тева противопоказан тем больным, которые не могут час после приема препарата находится в вертикальном положении (имеется ввиду корпус, так что человек может стоять или сидеть).

Ибандронат для беременных и кормящих

Исследования на животных показывают, что ибандронатовая кислота может быть репродуктивно токсичной. Препарат может нарушить процесс родов, увеличить риск развития аномалий внутренних органов и уменьшить количество эмбрионов. По этой причине лекарство не рекомендуется принимать беременным женщинам.

Такие же исследования подтверждают, то ибандронатовая кислота скапливается в небольших количествах в молоке. Учитывая возможные токсические эффекты во время кормления грудью тоже стоит отказаться от приема препарата.

Невысокие дозы ибандронатовой кислоты не оказывают влияния на фертильность (способность к зачатию). Если же пациентке вводилась высокая доза, скорее всего фертильность будет снижаться.

Как принимать лекарство?

Стандартная дозировка Ибандроната Тева, которая подходит практически всем пациентам — 1 таблетка в месяц, при чем приниматься лекарство должно всегда в один и тот же день (к примеру, если вы начали принимать препарат 20 числа, то пить его нужно будет каждого 20 числа каждого последующего месяца).

Таблетку не нужно разжевывать (такие действия могут стать причиной того, что в верхних отделах ЖКТ появятся изъязвления), но следует запивать 200 мл воды. Обратите внимание на то, что для запивания лекарства лучше всего подходит обычная чистая вода. Не рекомендуется использовать минералку и насыщенные кальцием напитки.

Случается так, что из-за редкого приема лекарства пациенты в определенный день забывают его выпить. Если вы пропустили плановый прием препарата, но до последующего приема нужно ждать больше семи дней, примите таблетку лекарства и затем дальше придерживайтесь нового графика приема (каждый раз пейте таблетку в этот же день).

Если же до последующего приема таблетки остается меньше 7 дней (считайте с момента просрочки), то нужно подождать до следующего по графику приема. По сути между приемами лекарства должен быть минимальный недельный разрыв, чаще раза в 7 дней употреблять лекарство нельзя.

Пожилой возраст, наличие печеночных никак не влияют на ритм лечения Ибандронатом Тева.

Единственная ситуация, когда нужно пересмотреть дозировки и, возможно, частоту приема препарата, является почечная недостаточность с клиренсом креатина меньше 30 мл/минуту.

Побочное действие и передозировка

Высокие дозы Ибандроната могут вызывать побочные эффекты со сторон некоторых систем организма:

ЖКТ: явления диспепсии, приступы рвоты и тошноты, боль в области живота, повышенное газообразование, расстройства акта глотания, понос, сужение пищевода или появление в нем язв, воспаление различных слизистых в разных отделах желудочно-кишечного тракта;
ЦНС: головные боли и нарушение координации;
Опорно-двигательный аппарат: боли в мышцах и суставах, ограниченность в подвижности, судороги;
Реакции аллергического характера: крапивная сыпь, аллергические отеки (вплоть до ангионевротического).

Среди других побочных эффектов от высоких доз Ибандроната можно выделить симптомы, похожие на признаки гриппа. У больных появляется ломота в теле, повышается температура (вплоть до лихорадки), появляется озноб, слабость, сильная слабость.

Основными симптомами передозировки Ибандронатом является обострение диспепсии (расстройства пищеварения), чувства изжоги. В некоторых случаях передозировка проявляется появлением язв, гастритом (воспаление слизистой оболочки желудка) или эзофагитом (воспаление слизистой пищевода).

Первой мерой лечения передозировки является искусственный вызов рвоты. После этого пациенту обязательно нужно оставаться в сидячем положении, ложиться или сидеть категорически нельзя. Вторым этапом терапии является связывание остатков лекарства. Это делается с помощью молока или антацидов (пищевая сода, карбонат кальция или магния, оксид магния, препараты оп типу Ренни, Таймс, Эндрюс).

Аналогичные лекарственные средства

Как уже указывалось, основным действующим компонентом Ибандроната Тева является ибандронатовая кислота. На фармакологическом рынке представлены и другие лекарства на основе этого вещества:

Бандон Здоровье (таблетки, порошок для инъекционного раствора);
Бонива (таблетки — от 1000 до 4000 рублей, инъекционый раствор — около 5000 рублей);
Ибандронатовая кислота Аккорд/Виста/Фармекс (таблетки — примерно 2000 рублей, инъекционный раствор и концентрат для инфузионного раствора);
Оссика (таблетки);
Резербан (инъекционный раствор).

Существуют другие лекарства, которые совпадают с Ибандронатом по АТХ-кодировке, но отличаются по действующему веществу.

Первая группа таких препаратов — лекарства с золедроновой кислотой:

Акласта (инфузионный раствор) — до 20 000 рублей;
Блазтер (концентрат и лиофилизат для инфузий) — от 800 до 3000 рублей;
Дезтрон (тоже лиофилизат и концентрат) — от 1000 до 4000 рублей;
Золацид — до 5000 рублей;
Золдрия;
Золедронат Рихтер/Медак/Тева/Денк (концентраты для инфузионного раствора);
Золедроновая кислота Здоровье/Аккорд/Сандоз/Виста/Тева/Фармекс — до 5000 рублей;
Золомеда — от 2000 до 4000 рублей;
Золедровиста;
Золеум;
Золта концентрат — 4000 рублей;
Зомета — до 8000 рублей;
Метакос — 2000 рублей;
Монтерон;
Ньюзолен (лиофилизат для инфузий);
Остеовиста и Резорба.

Вторая группа похожих по действию лекарств — препараты с алендроновой кислотой:

Аледон — от 200 до 500 рублей (зависит от дозировки);
Алендра — до 300 рублей;
Аледронат Сандоз/Стома;
Алендрос;
Линдрон;
Линдромакс;
Ост ;
Остео-Мефа;
Остеофос — 500 рублей;
Раленост;
Рекостин;
Фосален;
Фосамекс.

Также можно выделить и другие препараты с различными действующими веществами:

Конечно, заменять назначенный препарат можно только в том случае, если ваш врач считает это целесообразным или просто возможным. Ведь в некоторых случаях аналогичные лекарства могут не справиться с конкретными нарушениями или быть противопоказанными пациенту.

Читайте также: