Как долго принимать бисфосфонаты при остеопорозе

Бисфосфонаты – это группа лекарственных средств, применяемых для лечения заболеваний с разрушением костной ткани. Бисфосфонаты для лечения остеопороза также используются для предотвращения переломов у людей, которые имеют слабые кости. Работают препараты на протяжении 6 – 12 месяцев. Как правило, принимаются в течение пяти лет (некоторые люди вынуждены проходить лечение гораздо дольше).

Прием лекарства

Бисфосфонаты всегда принимаются с полным стаканом воды на пустой желудок, пациент должен стоять или сидеть прямо в течение 30 минут после приема. Нужно подождать от 30 минут до 2-х часов, прежде чем съесть любую пищу или выпить напитки.

Если есть проблемы с желудочно-кишечным трактом, например рефлюкс, или если вы не можете сидеть или стоять вертикально в течение 30-60 минут после приема орального бисфосфоната, тогда врач может направить вас на инъекции.

Наряду с бисфософонатами при остеопорозе, пациенты также получают кальций (при недостатке в рационе) и витамин D.

Примеры заболеваний для лечения этими средствами: остеопороз, болезнь Педжета, эндокринная патология и рак, который распространился на кости (с метастазами в костную ткань). Бисфосфонаты также используются для коррекции большого количества кальция в крови у онкологических больных.

Что такое остеопороз?

Наши кости сделаны из жестких эластичных волокон, кальция и других элементов. Кость является живой тканью и изменяется в течение всей жизни. Старая кость разрушается специальными клетками – остеокластами (так называемые костные макрофаги). Они постоянно заменяют старые остеоциты новыми клетками, остеобластами, которые строят кость.

Первоначально, по мере роста, формирование костной ткани происходит быстрее, чем потери.

Но чем старше становится человек, тем больше процессы разрушения превалируют над процессами обновления кости. Примерно в возрасте после 35 лет начинает теряться определенное количество костного материала.

Кости становятся менее плотными и менее сильным. Величина потери костной массы может варьироваться. Значительные потери костной массы называются остеопорозом. Если у человека есть остеопороз, то кости легче ломаются, особенно при травмах или падениях. Переломы наиболее вероятны в области бедра, позвоночника или запястья.

Диагностика

Врач определит, есть ли у вас остеопороз, измеряя плотность кости — обычно на бедре и позвоночнике — используя двухэнергетическую рентгеновскую абсорбциометрию (DEXA). Результат, выраженный в виде числа, называемого T-балл, сравнивает плотность кости с показателями здорового человека 30 лет.

Врач, скорее всего, предложит лечение, если у вас:

• Т-баллы -2,5 или ниже – это показывает наличие остеопроза;
• Перенесенный перелом бедра или позвонка (позвоночника), вызванного падением при с небольшой высоты (в отличие от падения с высоты);
• T-оценка между -1,0 и -2,5 (называемая остеопенией) и высокий риск перелома, связанного дальнейшим развитием остеопороза.

Как работают бисфосфонаты?

Ваш врач может назначить бисфосфонаты, если вы:

• Страдаете остеопорозом и уже был перелом кости. Бисфосфонаты помогают предотвратить дальнейшие переломы.
• Имеете низкую плотность костной ткани и ваш врач считает , что вы подвержены риску получить перелом кости.

Факторы, которые могут увеличить риск получения перелома:

• Женский пол и постменопауза;
• Наличие в семейном анамнезе остеопороза или родителя, который имел перелом бедра;
• Сниженный вес;
• Ревматоидный артрит;
• Наличие сахарного диабета 1 типа;
• Гипертиреоз или гиперпаратиреоз;
• Расстройства, при котором кишечник не поглощают должным образом питательные вещества, такие как: целиакия , болезнь Крона или неспецифический язвенный колит;
• Длинные курсы (более трех месяцев) стероидов (кортикостероидов) — например, преднизолона. Распространенным побочным эффектом приема стероидов является остеопороз.

Начало лечения занимает несколько месяцев. Как правило, происходит увеличение плотности костной ткани через 6-12 месяцев после начала приема. Это помогает предотвратить переломы позвоночника, бедра и других костей, таких, как запястье.

Но все равно риск перелома во время приема бисфофонатов сохраняется. Они должны приниматься в течение длительного времени, чтобы увидеть полный эффект от лечения.

Для большинства бисфосфонатов эффект укрепления кости уменьшается через несколько месяцев после того, как пациент прекратил принимать их. Тем не менее, эффект алендроната продолжается в течение 3-5 лет и после окончания приема.

Не все согласны с тем, как долго бисфосфонаты следует принимать. Тем не менее, большинство экспертов сходятся во мнении, что они должны быть приняты в течение ряда лет, чтобы увидеть полный эффект.

Большинство врачей рекомендуют, что при выраженном остеопорозе препараты должны приниматься в течении, по крайней мере, пяти лет. После каждого года лечения проводится его контроль и выносится решение о дальнейшем приеме лекарств.

Существует ряд доказательств на основании исследований, что бисфосфонаты продолжают работать в кости в течение нескольких лет после того, как лекарство не принимается.

Все бисфосфонаты снижают вероятность переломов, но нет точных данных, какой бисфосфонат работает лучше. Алендронат и ризедронат, предположительно, работают немного эффективнее, чем этидронат.

Ибандронат – это новый препарат и принимается один раз в месяц, что является преимуществом.

Алендронат и ризедронат назначают чаще всего. Их можно принимать один раз в неделю, а не каждый день. Многие врачи назначают алендронат в первую очередь.

Этидронат менее популярен, потому что его сложнее принимать, и эффективность его слабее. Таблетки принимаются в 90-дневный цикл (14 дней этидронат, а затем на 76 дней кальция).

Аледронат, ризедронат, ибадронат и др. – это названия основных действующих веществ в препаратах для лечения остеопороза. Аптечные препараты могут называться по другому.

Врач также рассмотрит, где сосредоточена наибольшая потеря вещества кости. Алендронат, ризедронат и ибандронат были признаны эффективными для уменьшения переломов позвоночника. Для женщин с историей переломов тазобедренных костей, алендронат и ризедронат являются лучшими вариантами, по сравнению с ибандронатом.

Бисфосфонаты принимаются либо один раз в день, либо один раз в неделю (в тот же день недели), или один раз в месяц (в тот же день месяца), в зависимости от того, как предписано. Большинство людей принимают их утром, прежде чем кушать или пить.

Инъекционные формы ибандроната вводят 1 раз в 3 или в 6 месяцев по назначению доктора.

Нужно подождать (от 30 минут до 2-х часов) до еды или питья (кроме воды). Инструкция, которая поставляется с таблетками скажет вам точно, как долго вы должны ждать.

Рекомендуется проглотить таблетку с полным стаканом воды и сидеть в вертикальном положении в течение 30 минут. Это необходимо потому, что бисфосфонаты могут раздражать верхнюю часть пищевода.

Кальций и витамин D

Кальций и витамина D необходимы для построения кости. В лечении остеопороза, врачи назначают их, наряду с приемом бисфосфонатов.

Это делается для того, чтобы количество кальция и витамина D поддерживалось в организме. Есть довольно много препаратов кальция и витамина D в самых разных формах: жевательные таблетки, шипучие таблетки или саше. Они могут быть назначены в виде комбинации из двух веществ, или только кальций, или просто витамин D.

Врач посоветует, какой из них подходит. Также доктор спросит о диете.

Если уже имеется достаточное количество кальция в рационе, то пациент не должен принимать добавки кальция потому, что слишком много кальция может быть вредным.

Кальций и витамин D, как правило, принимают ежедневно.

Кому нельзя принимать?

Назначение бисфосфонатов учитывает ряд противопоказаний:

• Низкий уровень кальция в крови (гипокальциемия);
• Дефицит витамина D;
• Беременность и грудное вскармливание;
• Заболевания почек;
• Отсутствие возможности сидеть вертикально или стоять в течение 30 минут после приема таблетки.
• Заболевания пищевода с нарушением структуры тканей (например, сужение пищевода или пищевод Барретта).

Побочные эффекты бисфосфонатов

Риски, связанные с приемом препаратов — переломы бедренной кости и остеонекроз челюстных костей. Эти проблемы реальны, но они чаще встречаются у людей, принимающих внутривенные бисфосфонаты для лечения рака, который распространился на кости, или у женщин, которые находятся на долгосрочном приеме бисфосфонатов с высокой дозой.

Доктора признают, что риск этих побочных эффектов также увеличивается при длительном использовании бисфосфонатов, поэтому большинство женщин принимают их в течение примерно пяти лет. Хорошей новостью является то, что защита лекарствами костей сохраняется даже после прекращения приема бисфосфонатов.

Разумеется, прием бисфосфонатов возможен только после необходимого обследования и назначения их врачом.

Остеопороз относится к категории дегенеративных процессов, который характеризуется истончением костной ткани. При патологическом процессе необходимо экстренно проводить лечение. Пациентам рекомендуется использовать бисфосфонаты при остеопорозе.

Что такое бисфосфонаты?

Диффузный остеопороз позвоночника характеризуется поражением костей позвоночника. Заболевание быстро прогрессирует, что требует своевременного проведения терапии. Бисфосфонаты для лечения остеопороза являются синтетическими аналогами природных пирофосфонатов. С помощью медикаментов осуществляется подавление процесса разрушения костного матрикса.

Медикаменты рекомендуется использовать, если наблюдается боль при остеопорозе. О воздействии бисфосфонатов до конца еще не известно. В период применения лекарств наблюдается их соединение с гидроксиапатитными отрезками костей. Препараты разработаны на основе азота аминобисфосфонаты, с помощью которых обеспечивается уменьшение изгиба костей. Универсальное воздействие препаратов объясняет то, что они нашли применение в онкологии.

Что такое диффузный остеопороз? Данное заболевание характеризуется истончением костной ткани во всем организме. Для остановки процессов резорбции рекомендуется прием лекарств в определенной дозировке, которая определяется врачом.

Классификация

При остеопорозе назначаются бисфосфонаты, которые разделяют на несколько разновидностей. Существуют таблетки, инъекции, применение которых производится различными способами. В период развития остеопороза на ранней стадии рекомендуется применение таблеток. Действующее вещество препаратов влияет на организм намного быстрее при использовании инъекций.

Разделение медикаментов на группы осуществляется в соответствии с действующим веществом. Существуют простые бисфосфонаты, которые характеризуются отсутствием азота в своем составе. Также допускается использование аминобисфофосфатов, которые разрабатываются на основе азота.

Действие бисфосфонатов при лечении остеопороза

О том, можно ли вылечить остеопороз, задают вопрос многие пациенты. Это заболевание сопровождающееся разрушением костной ткани. В большинстве случаев назначаются бисфосфонаты при остеопорозе. Они характеризуются хорошим эффектом воздействия и стимулируют образование костной ткани. К популярным средствам относится:

• Ибандронат. В своем составе содержит активные вещества, что обеспечивает полноценное восстановление костной ткани. Перед применением необходимо определить, как лечится остеопороз. Применение таблеток рекомендовано за час до еды. При нарушении сустава, лечение остеопороза проводится в соответствии с определенными назначениями лечащего врача. Во избежание возникновения побочных реакций после приема препарата, находитесь в положении лежа один час,
• Золедроновая кислота. С помощью данного лекарства часто проводится лечение диффузного остеопороза. Кислота, форма выпуска, которой таблетки, характеризуется селективным воздействием на костные ткани. С помощью лекарства обеспечивается ингибирование деятельности остеокластов, которые провоцируют развитие лизиса костей. Лекарственное средство приводит к резорбции костных веществ,
• Алендроновая кислота. Форма выпуска таблетки, применение которых рекомендуется внутрь после приема пищи. Эффект воздействия лекарства заметен уже после нескольких его применений. Применяется медикамент для профилактики переломов, возникающих на фоне протекания патологии. Принимать препарат для терапии остеопороза рекомендуется регулярно, что будет способствовать регенерации костной ткани. Противопоказания – гиперчувствительность, беременность и лактация. Медикамент эффективный при сенильной, и постклимактерической форме заболевания. Применение лекарства разрешается только после предварительной консультации с доктором,
• Ризедронат. Данный препарат выпускается в виде таблеток, что обеспечивает простоту его использования. Медикамент останавливает процесс разрушения костных тканей, и способствует нарастанию новых.

Благодаря безопасным веществам, которые не отображаются на работе организма, медикаменты можно принимать в период протекания онкологических процессов. Прием лекарств рекомендуется для большинства женщин после менопаузы. Курс лечение медикаментами направляется на решение определенных задач. С их помощью снижается скорость истончения костей, а также ускоряется процесс прироста новых костных тканей.

Препараты бисфосфонаты для лечения остеопороза широко применяются, что объясняется их эффективностью. Они положительно воздействуют на организм больного. С использованием этих препаратов удается добиться ремиссии заболевания в максимально короткий срок.

Побочные эффекты приема бисфосфонатов

Несмотря на то, что зачастую остеопороз лечится бисфосфонатами, неправильный прием данных лекарств может приводить к возникновению разнообразных нежелательных эффектов. На организм пациента препараты негативно воздействуют только при несоблюдении их дозировки или в период приема при наличии противопоказаний. Наиболее вероятна в данном случае аллергическая реакция, которая сопровождается высыпаниями, крапивницей, зудом.

Препарат имеет токсическое действие на почки. Применение лекарств при болезнях жкт не рекомендуется, так как они приводят к диспептическим расстройствам в виде:

• Гастралгии,
• Диареи,
• Запора,
• Дисфагии,
• Тошноты.

В период применения медикаментов наблюдается увеличение количества кальция в крови, что приводит к гипокальциемии. Во время использования медикаментов увеличивается риск развития язв в пищеварительном тракте. Применение данной группы препаратов является причиной общей слабости, снижения остроты зрения.

Если лекарства применяются при нарушениях в работе сердечно-сосудистой системы, то это может привести к фибрилляции предсердий. Достаточно частым осложнением применения медикаментов является анафилактический шок. Неправильное лечение препаратами может привести к развитию конъюнктивита. У некоторых пациентов наблюдалось развитие миалгии, повышения температуры тела и других гриппоподобных симптомов.

В случае, когда определенный препарат противопоказан, рекомендуется принимать другие группы медикаментов. Это исключит возможность развития нежелательных эффектов.

Данный недуг является серьезным патологическим процессом, который способствует разрушению костной структуры. Это сложная болезнь, которая развивается на фоне провоцирующих факторов и вызывает костную резорбцию. Бисфосфонаты являются основой лечения патологического процесса, так как их действие направлено на устранение резорбции костей. К врачу обращаться пациентам рекомендуется перед применением любого медикамента. Больной должен придерживаться рекомендаций специалиста, так как лекарство имеет нежелательные эффекты.

В данной статье отражены исследования, которые могут побудить миллионы женщин переосмыслить использование популярных лекарств от остеопороза при долгосрочном лечении. Бисфосфонаты для лечения остеопороза в некоторых случаях могут привести к побочным эффектам.

Хотя опасения по поводу безопасности в долгосрочной перспективе приема бисфосфонатов не являются чем-то новым, в обзоре выполняется собственные систематические исследования эффективности бисфосфонатов после многих лет использования. Анализ выявил крайне малую полезность от бисфосфонатов после 3-5 лет использования, тем самым предостерегая врачей по всему миру от того, чтобы они назначали данное лечение.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: осложнения при приеме

Кости находятся в постоянном состоянии реконструкции, но после 30 лет у женщин они начинают растворяться быстрее, чем могут быть восстановлены. В результате после менопаузы может развиваться их истончение, ломкость, с высокими рисками переломов. Бисфосфонаты замедляют этот процесс. Они оказывают прямое действие на остеокласты, что приводит к нарушению их образования, метаболизма и функциональной активности, индукции их апоптоза и, как следствие, к подавлению костной резорбции.

Отчет управления по контролю качества предлагает мало конкретных указаний о долгосрочном использовании бисфосфонатов. Указывается на то, что решение продолжить или прекратить лечение должно быть основано на индивидуальной оценке рисков, обсуждаемых между пациентом и доктором. Женщины с низким риском переломов или с плотностью костной массы, близкой к нормальной, могут быть кандидатами, чтобы остановить терапию после 3-5 лет. Но у пожилых пациентов с высоким риском переломов и низкой плотностью костной ткани терапия может принести пользу.

Пока не ясно, сколько женщин перестанет принимать препараты на основе этих рекомендаций. Но уже сейчас многие из них устают от терапии и прекращают принимать его самостоятельно, отчасти из-за неудобных требований и в большинстве случаев из-за побочных эффектов . Тем не менее, исследователи полагают, что 60-70 процентов текущих больных могут быть кандидатами для остановки лечения бисфосфонатами через 3 года приема.

Основные побочные эффекты, развивающиеся при приеме бисфосфонатов во время остеопороза

Рекомендации основаны на результатах двух отраслевых исследований во главе с Университетом Калифорнии и Сан-Франциско. Они сосредоточились на изучении долгосрочного использования лекарств. Эти исследования показали значительное снижение рисков разрушения костной ткани в течение первых 3-х лет терапии и ухудшение состояния пациентов при более долгом лечении.

В исследовании 10,6 % женщин получили перелом в течение первых трех лет лечения данными препаратами, что является неплохим результатом. Но не было никаких улучшений у женщин, которые продолжали принимать бисфосфонаты в течение следующих 5-10 лет.

Исследования не показали повышенный риск серьезных побочных эффектов при длительном применении бисфосфонатов. Эксперты утверждают, что исследования просто не были достаточно широкими, чтобы обнаружить такие случаи. Тем не менее имели место многочисленные сообщения о случаях необычных переломов и других побочных эффектов, пробуждая всеобщее беспокойство о рисках использования таких препаратов.

Возможные побочные эффекты:

• негативное воздействие токсинов на почки;
• гипoкальциемия;
• остеонекроз челюсти;
• повышение частоты переломов шейки бедра;
• высокий риск фибрилляции предсердий;
• диспепсические явления в виде боли в эпигастрии, запора или диареи, а также в виде нарушенного глотания (дисфагия);
• эрозии пищевода;
• лихорадка и боль в мышцах;
• общая слабость и тошнота;
• дерматологические реакции (эритема, сыпь различного характера);
• негативное влияние на органы зрения (очень редко проявляют).

Эффективность препаратов минимальна, если понижен уровень тестостерона. Он обеспечивает необходимую степень усвоения элементов для восстановления плотности костной ткани. Лечение подобных нарушений должно быть комплексным и при дефиците гормона тестостерона должно быть направлено на его восполнение для сохранения кальция в костях.

Друзья, меня часто спрашивают о бисфосфонатах. Вот какие письма я получил…

И откуда только такая напасть берётся — остеопороз?

Врач назначил рентген костей голеней и сказал, когда посмотрел эти рентгеновские снимки, что у жены сильный остеопороз и что ноги, скорее всего, от этого и болят.

Бисфосфонаты при остеопорозе

Лечение от остеопороза никогда простым не было и, скорее всего никогда и не станет таковым…

Развивается это болезненное состояние исподволь и исходом его является разреженность костной ткани, из-за чего больной человек становится уязвимым — ведь он подвержен частым переломам длинных трубчатых костей — берцовых, бедренных, костей предплечья — лучевой и локтевой…

Но не только длинные трубчатые кости становятся ломкими и хрупкими. Тела позвонков тоже становятся ломкими… В наибольшей степени этому заболеванию подвержены генетически предрасположенные к нему женщины и особенно в постклимактерический период.

Если женщина знает о том, что у её матери или бабушки в пожилом возрасте были переломы костей — ей надо быть настороже и при первых признаках наступления менопаузы идти к врачу-гинекологу-эндокринологу с целью получения адекватной гормоно-заместительной терапии. Это может уберечь женщину от очень серьёзных проблем со здоровьем.

Что касается бисфосфонатов…

Для лечения от остеопороза, от различных заболеваний, связанных с повышенной ломкостью костей, достаточно давно и успешно применяются лекарственные препараты, относящиеся к бисфосфонатам.

При использовании бисфосфонатов женщинами, страдающими остеопорозом, удаётся практически полностью остановить развитие резорбции (то есть, разрежения) костей, а также способствовать их восстановлению.

Правда, при этом следует отметить, что лечение может длиться годами и должно быть беспрерывным. Повторюсь, в организме женщины в период менопаузы, неизбежно происходит гормональная перестройка, в результате которой нарушается равновесие между остеокластами и остеобластами — это такие клетки, первые отвечают за созидание, а вторые — за разрушение костной ткани.

Исходом такого дисбаланса между ними и становится истончение-разрежение костной ткани, в результате чего кости (и предплечья, и плеча, и голеней, и бедра, и тел позвонков) становятся хрупкими, что приводит рано или поздно к переломам. К слову сказать, развитие остеопороза может быть следствием длительного использования глюкокортикоидов.

Механизм действия бисфосфонатов на костную ткань связан со сходством их химической структуры со структурой пирофосфонатов, которые играют важную роль при регулировании содержания уровня кальция в костной ткани.

Как правило, в местах активной перестройки костей отмечается поглощение бисфосфонатов остеокластами (клетками-созидателями костной ткани), в результате чего происходит их активизация и, как следствие, — замедление и даже прекращение процесса разрушения-разрежения костей. Некоторые препараты группы бисфосфонатов способны замедлять образование остеокластов (клеток-созидателей), способствуя их раннему разрушению или отмиранию, а также способны изменять систему взаимодействия между остеокластами и остеобластами, формируя своего рода химический барьер, препятствующий контакту остеокластов с костной тканью.

Препараты на основе бисфосфонатов принято классифицировать на две группы в зависимости от химической структуры — простые бисфосфонаты, которые не содержат азот, и аминобисфосфонаты, содержащие азот.

Бисфосфонаты не только предотвращают потерю костной массы и уменьшают риск переломов костей. Но в первые годы применения они реально увеличивают прочность костей.

Бисфосфонаты наиболее изученная группа препаратов для лечения от остеопороза. Но при этом надо отметить то обстоятельство, что, как и другие препараты для лечения от остеопороза они назначаются врачом после тщательного обследования, так как есть противопоказания к применению данного вида терапии.

Во время приёма бисфосфонатов надо неукоснительно выполнять указания врача и ни на шаг не отходить от инструкции по применению, содержащейся в каждой упаковке этого лекарства! Об этом очень важно помнить!

И ещё несколько слов о бисфосфонатах…

Они очень плохо растворимы, поэтому следует соблюдать ряд требований для лучшего усвоения препарата и уменьшения риска побочных эффектов:

1. Принимать бисфосфонаты надо утром, натощак, и не менее, чем за полтора часа до еды, запивая стаканом воды (это 200-220 мл). Запивать нужно только водой! Молоко, чай, какао, кофе, фруктовые или овощные соки препятствуют всасыванию бисфосфонатов.
2. Необходимо сохранять вертикальное положение (сидя или стоя) по меньшей мере в течение полутора часов после приема таблетки. Это способствует лучшему прохождению таблетки через пищевод и предотвращает появление раздражения его слизистой оболочки.

А теперь внимание, друзья мои! Несколько слов о питании при остеопорозе…

Назову продукты питания, которые наравне с кальцием содержат важные для костей вещества. Очень удачное соотношение кальция, калия, магния и фосфора отличает:
чёрный хлеб, свёклу, гречневую кашу, горох, фасоль, яблоки, лук-порей, белокочанную капусту, рис, салат-латук, фундук и куриные яйца.

Ирина Геннадьевна, супруга Ильи Анатольевича, сохраните для себя этот список продуктов и время от времени заглядывайте в него.

Из этой статьи вы узнаете: насколько эффективны бисфосфонаты для лечения остеопороза, когда их назначают, как они действуют, насколько результативны и безопасны. Краткая инструкция по применению. Названия популярных медицинских препаратов.

Автор статьи: Стоянова Виктория , врач 2 категории, заведующая лабораторией в лечебно-диагностическом центре (2015–2016 гг.).

Препарат Фосамакс – представитель группы бисфосфонатов

Бисфосфонаты чаще назначают больным, имеющим склонность к остеопорозу:

• по физиологическим причинам (климакс, пожилой возраст);
• по наличию болезней (тиреотоксикоз, гиперпаратиреоз, нарушения обмена);
• из-за использования медикаментов (глюкокортикостероидов, противоопухолевая терапия при онкопатологиях).

Препараты успешно используются для устранения патологических структурных изменений костей, например, при болезни Педжета. Согласно официальным исследованиям, применение бисфосфонатов минимизирует вероятность развития остеопороза, переломов, деформации костей и позвоночника ровно вполовину (на 50%).

Достойной альтернативы (замены) медикаментам нет (остальные средства не настолько эффективны)

Небольшая биодоступность (всего 10% активного вещества воздействует на костную ткань)

Быстро восстанавливают плотность костей

При применении могут возникать осложнения и многочисленные побочные эффекты

Действуют локально, не оказывая влияния на другие органы

Обладают определенным обезболивающим эффектом

Обычно хорошо переносятся

По мнению больных, принимавших бисфосфонаты, главным недостатком является сложная схема приема, которая уменьшает вероятность появления побочных эффектов, но усложняет жизнь пациента (запивают большим объемом воды, после принятия запрещено ложиться в течение 40–60 минут, нельзя совмещать с некоторыми продуктами питания и лекарственными средствами). К тому же для поддержания результата лекарства нужно пить в течение продолжительного времени (до 5 лет).

Достаточно часто бисфосфонаты неверно называют биофосфонатами (опечатка) или бисфосфатами (вещество, образующееся в результате превращения глюкозы в организме). Синонимы (другие названия) этой группы лекарств – дифосфонаты или бифосфонаты.

Назначают эти лекарства травматологи, ревматологи, ортопеды.

Показания

Бисфосфонаты применяют в целях профилактики и лечения остеопорозов различного происхождения и патологических изменений костей, связанных с хрупкостью, опасностью переломов или угрозой деформации скелета (болезнь Педжета, метаболические заболевания).

Медикаменты способствуют регенерации костной ткани при остеопорозе, который появился в результате:

• возрастных изменений;
• климакса;
• проблем с метаболизмом (гиповитаминоза, сахарного диабета, болезни Кушинга, гиперпаратиреоза, тиреотоксикоза);
• аутоиммунных нарушений (системной красной волчанки, ревматоидного артрита);
• злокачественных заболеваний (миеломы, лимфомы, лейкоза);
• хронических патологий (почечной недостаточности, нарушений всасывания органов ЖКТ);
• приема лекарственных препаратов (глюкокортикостероидов, цитостатиков, цитотоксинов, лития, антикоагулянтов, тиреоидных гормональных средств, антацидных лекарств и тетрациклинов);
• по некоторым другим причинам (курение, диета, скудная кальцием).

Кому бисфосфонаты от остеопороза не подходят:

1. Онкобольным с травмами челюсти и зубными инфекциями (могут вызвать редкое осложнение – остеонекроз или омертвение участка челюсти).
2. Пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам.
3. Беременным или кормящим матерям.
4. Маленьким детям.

С осторожностью препараты назначают пациентам с почечной недостаточностью.

Механизм действия

В составе бисфосфонатов – активное вещество, 1 молекула которого содержит 2 фосфоната (фосфоросодержащих остатка), отсюда наименование группы препаратов. Их не сразу стали использовать в медицинских целях (поначалу ими смягчали жесткую воду).

Действие основано на способности действующего вещества проникать в ткань и задерживаться там. На месте бисфосфонаты:

• усваиваются клетками, разрушающими костную структуру, – остеокластами;
• сдерживают их функционирование;
• участвуют в химических процессах, запускающих саморазрушение остеокластов.

Таким образом, бисфосфонаты восстанавливают нарушенный баланс:

• активная деятельность остеокластов ограничена;
• у клеток, восстанавливающих структуру (остеобластов), появляется время, чтобы выработать новую ткань и повысить плотность кости.

Насколько результативны и безопасны бисфосфонаты

Но абсолютно безопасными бисфосфонаты назвать нельзя, впрочем, как и любое лекарственное средство. После их применения нередко появляются побочные эффекты и осложнения, до сих пор нет клинически подтвержденных данных о безопасной продолжительности сроков лечения (специалисты разных стран называют период от 3 до 10 лет).

Краткая инструкция по применению

При приеме бисфосфонатов в таблетках необходимо следовать таким правилам:

1. Принимают натощак утром, минимум за полчаса до завтрака (это помогает улучшить всасываемость активного вещества в ЖКТ).
2. Запивают только водой (некоторые препараты – большим объемом жидкости, до 400 мл).
3. Не рекомендуют лежать около часа после приема (таким способом предупреждают раздражение органов пищеварения).

Дозировку и кратность приема определяет лечащий врач, лечиться бисфосфонатами можно от 3 до 10 лет.

Что еще нужно знать при использовании бисфосфонатов

В течение всего курса лечения дополнительно применяют кальций и витамин Д (кратность и дозировку рассчитывает врач, стандартная – 1–1,5 г кальция, 400 ЕД витамина Д).

Однако бисфосфонаты категорически не рекомендуют принимать одновременно с продуктами и лекарствами, богатыми этими микроэлементами:

• попадая в ЖКТ, они связывают действующее вещество;
• препятствуют всасыванию лекарства и полностью нейтрализуют лечебный эффект.

Поэтому таблетки пьют за 2 часа до и через 2 часа после приема пищи (сыр, творог, говяжья печень) и лекарств с кальцием и железом.

Две группы бисфосфонатов: какое средство выбрать

Выделяют две группы бисфосфонатов для лечения остеопороза:

1. Простые (1 поколения).
2. Аминобисфосфонаты (2 и 3 поколения).

В молекуле действующего химического вещества простых бисфосфонатов нет азотного остатка или группы, это влияет на механизм действия: при попадании в кость химическое вещество усваивается остеокластами (клетками, вызывающими деструкцию костей), в результате чего они погибают. Для выраженного положительного эффекта лекарства пьют каждый день на протяжении 3–5 лет.

Назначают при остеопорозе из-за онкологических заболеваний (в комплексе с кальцием, иначе может спровоцировать гипокальциемию)

Клодронат (Бонефос, Лорон, Синдронат, Клодрон)

Назначают при метастазах рака в кости, предотвращает разрушение структуры, в том числе и кристаллов кальция

Назначают при размягчении костей, повышает их плотность, способствуя накоплению кальция и фосфора

Простые бисфосфонаты – препараты для мужчин, женщинам (из-за гормональнозависимого остеопороза при климаксе) назначают аминобисфосфонаты.

В результате их участия в цепочке химических превращений восстановление плотности костей ускоряется. Благодаря аминобисфосфонатам формируется правильная структура без деформаций и отклонений от нормы.

Они более результативны и не имеют такого количества побочных эффектов, как простые бисфосфонаты, принимать их нужно реже (1 раз в неделю, месяц или год).

Памидронат (Памитор, Памифос, Аредиа, Памиредин)

Препарат в инъекциях назначают пациентам, которые по каким-либо причинам не могут принимать таблетированные бисфосфонаты

Ибандронат (Бондронат, Бонвива)

Используют для лечения и профилактики заболевания в постменопаузе у женщин (иногда на фоне заместительного гормонального лечения)

Сдерживает активность остеокластов

Алендронат (Ровален, Фосамакс, Линдрон, Осталон)

Назначают при нарушениях метаболизма костной ткани, при любом виде остеопороза

Применяют для устранения остеопороза, возникшего в результате использования глюкортикостероидов и для профилактики разрушения костей

Золедроновая кислота (Акласта, Зомета, Рекласт)

Назначают для лечения быстропрогрессирующего заболевания.

Действует избирательно, обладает противоопухолевым эффектом

Поскольку все лекарства имеют вполне определенные показания и противопоказания, а также могут вызвать многочисленные побочные эффекты и направленный механизм действия, выбрать бисфосфонаты при остеопорозе может только врач. И обычно этот выбор зависит от степени, причин заболевания, сопутствующих патологий и сочетания других факторов.

Антирезорбтивные препараты

Для лечения остеопороза долгое время использовали антирезорбтивные препараты, которые не давали костной ткани разрежаться. Эти средства не принадлежат к бисфосфонатным медикаментам, часть из них вышла из употребления:

• Кальцитонин – незначительно уменьшает вероятность переломов и почти не уплотняет кость.
• Ралоксифен – эффективность средства незначительная, зато повышается вероятность закупорки легочной артерии тромбом.

При необходимости назначают Деносумаб из антирезорбтивной группы медикаментов, так как в отличие от Кальцитонина и Ралоксифена он эффективен и его можно использовать при противопоказаниях к бисфосфонатам.

Возможные осложнения

Лекарство, которое принимают в соответствии с указаниями врача, очень редко вызывает осложнения:

• раздражение, эрозии и воспаление слизистой органов пищеварения;
• недостаток кальция;
• тревожность, проблемы со сном;
• переломы шейки бедра;
• повышение или перепады температуры, мышечная боль, слабость после приема бисфосфонатов;
• диарею, тошноту, запор, боль и нарушение глотательного рефлекса;
• реакции индивидуальной чувствительности к действующему веществу (сыпь, краснота, конъюнктивит, отек Квинке);
• остеонекроз (отмирание участка кости);
• негативное влияние на почки;
• развитие аритмии (фибрилляция) и гипертонии (повышение давления).

Причиной появления осложнений может быть чрезмерная доза препарата.

Противопоказания

Бисфосфонаты противопоказано применять:

1. При беременности.
2. При лактации.
3. При наличии аллергии на активное вещество.
4. Детям (для каждого медикамента возрастные ограничения указаны индивидуально).

Некоторые препараты (Золендронат) не назначают пациентам с гиперкальциемией.

Совместимость с другими лекарствами

С осторожностью или совсем не совмещают бисфосфонаты с такими средствами:

• с нестероидными противовоспалительными медикаментами (увеличивается вероятность развития осложнений со стороны ЖКТ);
• с аминогликозидами (увеличивается нагрузка на почки);
• с петлевыми диуретиками (чтобы не нарушать баланс электролитов – кальция и магния).

Мнения больных, принимавших эти лекарства

Пациенты, применявшие бисфосфонаты, в целом довольны эффективностью лекарственных средств, особенно их достаточно выраженным обезболивающим действием.