Как избежать остеопороза при приеме аромазина

По статистике остеопороз чаще всего атакует женщин старшего и среднего возраста. И главный риск здесь – гормональные изменения после менопаузы. К счастью, его можно снизить.

Во многих случаях обнаружить остеопороз не удается, пока у человека не случается первая серьезная травма. По статистике чаще всего пожилые страдают от переломов шейки бедра или поясничных позвонков.

Почему кости в старости становятся хрупкими?

Медицине не известна точная причина возникновения остеопороза. Зато мы знаем, как развивается и с чего начинается заболевание.

Как остеопороз связан с менопаузой?

Напрямую. Во время перименопаузы (угасание функций яичников) и самой менопаузы женский организм начинает замедлять выработку женских гормонов – эстрогенов (эстрадиола, эстрона и эстриола). Все три играют ключевую роль в обмене веществ и женском здоровье. Ранняя менопауза (до 45 лет) или любые долгие периоды, когда эстрогены находятся на низком уровне и прекращается менструация, ведут к потере костной массы.

Взаимосвязь простая: эстрогены относятся к категории гормонов кальциевого обмена. И при их недостатке кальций, который так важен для здоровья костей, плохо усваивается. Как итог – костная ткань начинает обновляться медленнее.

Основные факторы риска остеопороза

Возраст. Как мы уже сказали, максимальная плотность костей у человека достигается примерно к 30 годам, а затем костная масса начинает постепенно уменьшаться. После менопаузы (особенно, если это была ранняя менопауза) этот процесс стремительно ускоряется;

Пол. Наибольший риск остеопороза – у женщин от 50 лет. По факту для них опасность заработать болезнь в четыре раза выше, чем у мужчин. Отчасти виновата физиология (у женщин кости более тонкие и легкие), отчасти – гормональные изменения в организме;

Этническая принадлежность. Исследования показывают, что у европейских и азиатских женщин вероятность развития остеопороза выше, чем у чернокожих. По статистике американских медиков переломы шейки бедра встречаются в два раза чаще у белых, нежели у афроамериканок. Однако смертность у цветных женщин при этой травме значительно выше;

Структура костей и масса тела. Женщины низкого роста и астенического телосложения имеют больший риск по остеопорозу, что легко объяснимо. Слабая конституция и, как следствие, более быстрая потеря костной массы. Аналогичным образом щуплые и низкорослые от природы мужчины также рискуют заполучить остеопороз в старости;

Наследственность. По статистике, если родители или кто-то из бабушек страдал от остеопороза (перелом шейки бедра, травмы и деформация позвоночника), у женщины гораздо больше шансов получить аналогичный диагноз;

Переломы костей в анамнезе (особенно перелом позвоночника);

Длительный прием сильнодействующих препаратов. Стероидные лекарства (например, преднизон) повышают риски развития остеопороза;

Сопутствующие заболевания. Ряд диагнозов, включая рак или инсульт, также являются потенциальным фактором остеопороза.

Как распознать остеопороз на ранней стадии?

Выявить первые признаки остеопороза, к сожалению, можно только в клинических условиях. Тест на минеральную плотность костей, или денситометрия, представляет собой рентгеновское или ультразвуковое обследование. Мы уже о ней писали.

Проходить денситометрию хотя бы раз в год показано в первую очередь женщинам старше 65 лет, либо с сопутствующими заболеваниями или после ранней менопаузы.

Лечение гормонами при остеопорозе. Стоит ли оно того?

Считается, что заместительная гормональная терапия крайне полезна для профилактики потерь костной ткани. Однако медики рекомендуют принимать гормональные препараты только при диагностированном остеопорозе. В противном случае могут быть серьезные побочные эффекты.

Если вы все-таки решили попить гормоны для профилактики, то обязательно проконсультируйтесь со своим лечащим врачом. Возможно, будет достаточно менее рискованных методов.

После менопаузы не стоит отказываться от гормональных препаратов полностью, однако, принимать их следует с крайней осторожностью.

Есть ли безопасная альтернатива гормональной терапии?

Бывают и более безвредные препараты, хорошо помогающие при профилактике остеопороза:

Бисфосфонаты. Они тормозят разрушение костей, уничтожая остеокласты.

Эвиста. Препарат представляет собой селективный модулятор рецепторов эстрогенов. Он эффективен для профилактики и лечения остеопороза, клинические исследования показывают, что при регулярном приеме риск переломов позвоночника уменьшается на 30-50%. Однако при этом препарат увеличивает риск тромбоза.

Терипаратид (Фортео) является одним из видов гормонов, используемых для лечения остеопороза. Он помогают восстановить кости при переломах и увеличивает минеральную плотность костей. Вводится путем инъекций.

Деносумаб (Prolia) – препарат с так называемыми моноклональными антителами. Это человеческие антитела, выращенные в лабораторных условиях, инактивирующее механизм хрупкости костей. Его назначают, когда прочие методы лечения остеопороза не сработали.

Профилактика остеопороза у женщин

Физические упражнения и нагрузки. Природой заложено, чтобы человек постоянно двигался, поэтому нужна регулярная программа тренировок. Для профилактики остеопороза лучше всего подходят аэробные нагрузки (скандинавская ходьба, бег трусцой, занятия плаванием, теннисом, танцы и т.д.). Все они отлично походят для поддержания здорового веса. Кроме того, занимаясь упражнениями на координацию и силу, вы существенно снизите риски падений в старости. Подбирайте занятия по возрасту и самочувствию;

Продукты с высоким содержанием кальция. Рекомендуемая суточная норма для взрослого человека составляет порядка 1000 мг кальция. Для людей с высокими рисками по остеопорозу её следует увеличить до 1200 мг. Превосходными источниками кальция являются молоко и молочные продукты (творог, сыр), однако, старайтесь подбирать варианты с низким содержанием жиров. Отлично подойдут консервированный лосось, сардины, а также овощи темно-зеленого цвета (капуста, брокколи и т.д.).

Биодобавки с кальцием. При нехватке кальция в рационе врачи обычно прописывают витаминно-минеральные комплексы, однако, помните о суточной норме! Выше 2000 мг. кальция способствуют развитию камней в почках, особенно если вам больше 50 лет. Кроме того, перед тем, как принимать кальций, рекомендуется сначала сдать полный анализ на микроэлементы и минералы;

Витамин Д. Он необходим для усвоения кальция костями.

Крайне важно женщинам для профилактики остеопороза знать о лекарствах повышенного риска. К ним относятся:

стероидные препараты (часто используются для лечения рака груди);

препараты для поддержания работы щитовидной железы.

Если вы длительное время принимали какое-либо из подобных лекарств, то обязательно посетите врача, чтобы он составил программу лечения для компенсации потери кальция.

Прочие профилактические меры будут ещё более банальны: бросить курить и ограничить употребление алкоголя. Курение угнетает выработку эстрогена, а алкоголь повышает риск падений и переломов.

Что делать при непереносимости лактозы?

Аллергия на лактозу может стать серьезной проблемой при профилактике заболеваний костей. Чтобы спокойно есть молочные продукты, попробуйте параллельно принимать препараты с ферментом лактазы (они продаются в аптеках в виде капель или таблеток).

Однако скорее всего придется переключиться на безлактозные молочные продукты и строить свой рацион, опираясь на другие продукты, богатые кальцием.

Как уберечь себя от падений при диагностированном остеопорозе?

Если вам уже поставили такой диагноз, то первостепенная задача – уберечь себя от случайных падений и переломов. Поэтому примите меры предосторожности:

Поддерживайте порядок в доме;

По возможности уберите все незакрепленные предметы интерьера;

Смонтируйте ручки рядом с унитазом и ванной, чтобы можно было на них опереться;

Установите правильное освещение в доме;

Носите удобную обувь с хорошим протектором;

Удалите из интерьера незакрепленные половики и коврики, об которые можно споткнуться.

Состав

В составе лекарства есть активное вещество эксеместан и дополнительные компоненты: маннит (E421), сахароза, титана диоксид (Е171), микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, кросповидон, натрия крахмалгликолят, спирт поливиниловый, магния карбонат легкий, макрогол 6000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный водный, полисорбат 80, метилпарагидроксибензоат, эмульсия симетикона.

Форма выпуска

Аромазин выпускается в таблетках, которые покрывает сахарная оболочка. Это круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с сероватым оттенком.

Фармакологическое действие

Аромазин является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, который по своей структуре напоминает природное вещество андростендион.

В организме женщины, которая переживает период постменопаузы, продукция эстрогенов проходит в основном через превращение в эстрогены андрогенов под влиянием фермента ароматазы. Путем блокирования продукции эстрогенов через ингибирование ароматазы можно обеспечить эффективное лечение гормонозависимой онкологии молочной железы у женщин в период постменопаузы.

Средство Аромазин действует путем связывания активного вещества с активным фрагментом фермента. Как следствие, происходит его инактивация. Под влиянием Аромазина концентрация эстрогенов в крови у женщин в постменопаузе снижается. Этот процесс отмечается при приеме дозы 5 мг, наиболее выраженное снижение наблюдается при приеме доз средства 10-25 мг.

Согласно с имеющимися исследованиями, у женщин из этой категории которые получали 25 мг лекарства ежедневно, содержание фермента ароматазы уменьшилось на 98%.

Эксеместан не демонстрирует прогестагенной и эстрогенной активности. Если средство применяется в больших дозах, отмечается его незначительная андрогенная активность.

Препарат не воздействует на биосинтез альдостерона и кортизола в надпочечниках, чем подтверждается его избирательное влияние. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как эксеместан попадает внутрь, он абсорбируется из ЖКТ быстро. Нет данных об абсолютной биодоступности средства. Если была принята однократно доза 25 мг, то максимальная концентрация в плазме отмечается через 2 часа.

Если пациент одновременно с препаратом принимает пищу, то биодоступность повышается на 40%. С белками плазмы эксеместан связывается на 90%. С эритроцитами активное вещество лекарства и его метаболиты не связываются

Период полувыведения из организма равен примерно 24 часам. Примерно по 40% эксеместана выводится на протяжении недели с калом и мочой.

Нет связи между возрастом человека и системным действием лекарства. Не нужно корректировать дозу тем, кто болеет почечной или печеночной недостаточностью.

Показания к применению

Аромазин показан к применению в следующих случаях:

• С целью адъювантного лечения женщин в период постменопаузы, у которых отмечаются ранние стадии рака молочной железы, при этом проба на эстрогеновые рецепторы неуточненная или положительная. Применяется с целью уменьшить проявление местных регионарных, отдаленных или контралатеральных метастазов.
• Назначается как лекарство первого ряда для терапии распространенного рака молочной железы у женщин с индуцированным или естественным статусом менструальной паузы, у которых отмечается положительная проба на гормональные рецепторы.
• Назначается как лекарство второго ряда для терапии распространенного рака молочной железы у пациенток, имеющих естественный или индуцированный постменопаузальный статус, при условии, что у них отмечен прогресс болезни на фоне монолечения антиэстрогенами.
• Назначается как лекарство третьего ряда с целью терапии распространенного рака молочной железы у пациенток, переживающих менструальную паузу, при условии, что у них отмечен прогресс болезни на фоне полигормонального лечения.

Противопоказания

Аромазин не назначается при развитии высокой чувствительности к эксеместану или другим веществам, которые есть в составе средства.

Также не назначается беременным, кормящим матерям и пациентам в детском возрасте.

Побочные действия

Лекарственное средство в процессе терапии переносится больными хорошо. Однако иногда отмечаются слабые или умеренные проявления побочных эффектов.

Женщины, которые проходили курс лечения Аромазином, в качестве побочных явлений чаще всего отмечали появление приливов, высокой утомляемости и артралгии. Таким образом, при приеме препарата отмечались следующие побочные эффекты:

• нарушения метаболизма: анорексия;
• нарушения психики: бессонница,депрессия;
• нарушения сосудистого характера: приливы;
• нарушения неврологического характера: головокружение, головная боль, сонливость;
• нарушения в работе ЖКТ: тошнота, боли в области живота, рвота, диарея, запор, диспепсические проявления;
• нарушения состояния кожи: сильная потливость, алопеция, сыпь;
• нарушения функций костно-мышечной системы: боли в спине, мышцах, суставах, конечностях, остеоартроз, миалгия, артрит, переломы, остеопороз;
• лимфатическая система, система кровообращения: тромбоцитопения и лейкопения у людей с распространенным раком молочной железы;
• другие расстройства: периферические отеки, утомляемость, астения.

Отмечалось также увеличение показателей функциональных печеночных тестов.

Инструкция на Аромазин (Способ и дозировка)

Инструкция на Аромазин предусматривает, что взрослые женщины и пациентки в пожилом возрасте должны принимать таблетки один раз в день в дозе 25 мг 1 раз в сутки. Рекомендуется пить лекарство после приема еды.

При раке молочной железы на ранних стадиях принимать Аромазин нужно до тех пор, пока завершится пятилетняя адъювантная гормональная терапия или до появления отдаленных либо местных или новой контралатеральной опухоли.

Пациенты, страдающие распространенным раком молочной железы, должны продолжать терапию до того времени, пока отмечается прогресс опухоли.

Передозировка

Нет данных об однократной дозе этого препарата, которая могла бы вызвать появление серьезных симптомов.

Если произошла передозировка, необходимо проводить симптоматическое лечение, так как специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие

Aромазин нельзя назначать с теми лекарствами, которые содержат эстроген, так как при одновременном приеме отмечается отрицательное фармакологическое воздействие.

Активный ингредиент не ингибирует ни один из главных CYP изоферментов, подвергается метаболизму под влиянием цитохрома P450 (CYP3A4) и альдокеторедуктаз.

Условия продажи

Реализуется Аромазин по рецепту.

Условия хранения

Относится к списку Б. Нужно хранить при температуре, которая не превышает 30°С, Аромазин нужно беречь от доступа детей.

Срок годности

Можно хранить 3 года. После этого срока принимать таблетки нельзя.

Особые указания

Не назначается пациенткам с предменопаузальным эндокринным статусом, учитывая механизм влияния этого средства. Нужно установить статус с помощью оценки уровней ФСГ, ЛГ, эстрадиола.

Так как Аромазин – это средство, под действием которого заметно снижается уровень эстрогенов, следует рассчитывать на то, что минеральная плотность костей снизится.

При необходимости адъювантного лечения людей с остеопорозом или тех, у кого отмечается риск развития этой болезни, изначально необходимо провести оценку параметром минеральной плотности костей путем денситометрии.

Важно обеспечить постоянное наблюдение за теми, кто принимает Аромазин, если существует такая необходимость, пациенты должны проходить лечение остеопороза.

Пациентам следует учитывать, что в составе Аромазина есть сахароза.

Ввиду содержания в составе таблеток метилпарагидроксибензоата, возможно проявление аллергических реакций, иногда отстроченных.

Так как в процессе приема этого лекарства возможно развитие астении, сонливости, головокружения, это следует учесть людям, управляющим транспортом, и тем, кто занимается потенциально небезопасной деятельностью.

Спортсмены иногда применяют Аромазин в бодибилдинге, чтобы предотвратить повышение содержания эстрогенов после приема курса стероидов и, как следствие, развития гинекомастии.

Здравствуйте, Вера. 1. Я бы отменил фемару - гормонотерапия при 1-2 стадии назначается обычно в течение 5 лет. Не думаю, что дальнейшее продление гормонотерапии улучшит результаты лечения. 2. На мой взгляд, это нецелесообразно. Во-первых, несмотря на разную химическую структуру этих препаратов по своему действию они идентичны, равно как и побочные эффекты, а вот продление гормонотерапии, как я писал выше, на мой взгляд, нецелесообразно.

3. Если продлевать гормонотерапию, то 10 лет. Пролиа оптимально в этот период вводить регулярно, равно как и принимать препараты кальция.

4. На вопрос, выдержите ли гормонотерапию, вряд ли можно ответить заочно, думаю, что выдержите. Статистика говорит, что 5 лет гормонотерапии вполне достаточно. Практика говорит о том, что если у пациента происходит обострения артритов и артрозов, то обычно к концу лечения надо думать о хирургическом лечении (замена суставов). В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Думаю, что вам будет интересна моя книга "Рак молочной железы. Ответы на вопросы", которую можно получить с любым заказом от 3 тысяч рублей в интернет-магазине Бинтофф.Ру (http://www.bintoff.ru), а также в клиниках, где я веду прием (см. расписание приема) или в рабочие дни в Клинике высоких медицинских технологий (Санкт-Петербург, ул. Кораблестроителей, 20, ресепшен). Книгу можно всегда получить в отделении, где я работаю. Для этого необходимо просто прийти в среду после 16 часов, обратиться ко мне и без всяких условий я вам ее подарю.

Здравствуйте, Елена. Если речь шла о 1 -2 стадии рака молочной железы, то лечение можно и завершить. Если речь шла о 3 стадии рака молочной железы и переносите вы лечение хорошо, остеопороза нет (хотя бы рассмотрел вопрос о назначении деносумаба с целью профилактики остеопороза), то можно и продолжить лечение. Наблюдение можно проводить в стандартном режиме (см. ответы на вопросы о наблюдении), денситометрию можно проводить 1 раз в год. Не стоит забывать о приеме Кальция Д3. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Светлана. Головные боли могут быть побочным эффектом анастразола. По поводу назначения анастразола при 2 стадии - да, такое назначение целесообразно, если вы находитесь в менопаузе. Вам надо обратить внимание еще на профилактику остеопороза. Я нередко рекомендую назначение Пролиа (деносумаб) при применении ингибиторов ароматазы. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Елена. Аримидекс - это фирменное название анастразола. Разницы в качестве Анастразол-Тева и Аримидекса я не вижу. Мне нравится анастразол испанского производства - по соотношению цены и качества. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Галина. Речь идет о 1 стадии рака молочной железы. К сожалению, вы не привели данные иммуногистохимического исследования, но судя по назначению ингибиторов ароматазы (анастразол) речь идет о гормонозависимой опухоли молочной железы. Анастразол назначается в дозе 1 мг в сутки. Снижение дозы может привести к снижению эффективности лечения, поэтому дозу обычно не снижают. Если возникают побочные эффекты, которые значительно снижают качество жизни, то анастразол отменяют и назначают тамоксифен. Учитывая ваш возраст, я бы также рекомендовал провести денситометрию - исследование плотности костной ткани, так как у женщин в менопаузе и получающих ингибиторы ароматазы достаточно часто возникает остеопороз - разрежение костной ткани. Обычно в таких ситуациях назначают Пролиа (деносумаб) с целью снижения риска развития остеопороза или его лечения. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Марина. Скорее всего прием ингибиторов ароматазы (летрозол) и тот факт, что вы находитесь в менопаузе (я полагаю так, потому что ингибиторы назначаются женщинам в менопаузе). Метастатического поражения коленных суставов не бывает, во всяком случае в моей практике таких случае не было. Метастазы в бедренную кость, конечно, бывают. Если по данным рентгенографии данных за метастазы нет, то надо лечить артрит или атроз. Компрессы на суставы делать можно, они не провоцируют прогрессирование рака молочной железы. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Ирина. Летрозол и анастразол хоть и разные препараты, но имеют один и тот же механизм действия. В принципе можно заменить аримидекс на летрозол. В плане качества - я бы рекомендовал препараты испанского производства (цены приемлемые, качество высокое). В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Надежда. Если по данным УЗИ подмышечные лимфоузлы не изменены, точнее имеют сохраненную эхоструктуру, то, на мой взгляд, проблемы быть не должно. Учитывая тот факт, что речь изначально шла о 1 стадии рака молочной железы, опухоль гормонозависимая, имеет низкое значение индекса пролиферативной активности вероятность прогрессирования не велика. Я бы остановился на стандартном графике обследования и придерживался бы его. Не думаю, что сейчас надо выполнять ПЭТ КТ.

Что касается вопроса удалили или нет все подмышечные лимфоузлы, то при стандартной мастэктомии удаляются все подмышечные лимфоузлы. Иногда узлы остаются, но если они не поражены, то проблем не должно быть. Если будет подтверждено метастатическое поражение подмышечных лимфоузлов, в чем я очень сомневаюсь, то надо будет проводить лучевую терапию на надподключично-подмышечное поле. 4. Что касается эффективности анастразола, то если данных за прогрессирование нет, то значит препарат работает. Если будет выявлено прогрессирование, значит препарат не работает.

По поводу болей в суставах - надо лечить их, есть противоспалительные средства, есть препараты для местного применения. В принципе, если анастразол вызывает побочные эффекты, которые серьезно нарушают качество жизни, то можно перейти на тамоксифен или фарестон. У этих препаратов также есть побочные эффекты, но на суставы они не влияют. В депрессию впадать не надо (я понимаю, что это легко говорить), надо бороться и жизнь. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Инна. Речь идет о 1 стадии рака молочной железы, по данным иммуногистохимического исследования опухоль чувствительна к гормонотерапии, нечувствительна к таргетной терапии, имеет низкое значение индекса пролиферативной активности. В принципе после выполнения радикальной операции я бы назначил только тамоксифен. Если назначено выключение функции яичников и к тому же назначены ингибиторы ароматазы, то полностью соглашусь с лечащим врачом по поводу назначения только тамоксифена. При назначении тамоксифена надо регулярно выполнять УЗИ малого таза с оценкой толщины эндометрия, так как тамоксифен достаточно часто вызывает гиперплазию и повышает риск развития рака матки. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Здравствуйте, Елена. Использование данных препаратов после радикального лечения рака молочной железы не противопоказано. В них не содержится женских половых гормонов.

• Фармакологические свойства препарата Аромазин
• Показания к примененинию препарата Аромазин
• Применение препарата Аромазин
• Противопоказания к примененинию препарата Аромазин
• Побочные эффекты препарата Аромазин
• Особые указания по применению препарата Аромазин
• Взаимодействия препарата Аромазин
• Передозировка препарата Аромазин, симптомы и лечение
• Условия хранения препарата Аромазин

Фармакологические свойства препарата Аромазин

Антинеопластическое средство, необратимый стероидный ингибитор ароматазы, подобный по химической структуре природному андростендиону. У женщин в постменопаузальный период эстрогены продуцируются преимущественно путем преобразования андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и селективным методом лечения гормонзависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузальный период. У женщин в постменопаузальный период экземестан достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с применения в дозе 5 мг; максимальное снижение (90%) достигается при применении в дозе 10–25 мг. У пациенток в постменопаузе с раком молочной железы, которые получали препарат в дозе 25 мг/сут, уровень активности ароматазы снижался на 98%.
Экземестан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Незначительную андрогенную активность, вероятно связанную с 17-гидропроизводным, отмечали преимущественно при применении препарата в высоких дозах. В ходе исследований с продолжительным ежедневным приемом экземестан не влиял на синтез таких гормонов, как кортизол и альдостерон, уровень которых изменялся до или после теста с АКТГ, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в назначении заместительной терапии ГКС и минералокортикоидами. Незначительное повышение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке крови отмечают даже при применении препарата в низких дозах. Этот эффект, однако, является ожидаемым для препаратов данной фармакологической группы; вероятно, он развивается по принципу обратной связи: снижение концентрации эстрогенов в крови стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе, в том числе и у женщин в постменопаузальный период.
После приема внутрь экземестан быстро абсорбируется. Процент абсорбции в ЖКТ высокий. Абсолютная биодоступность не установлена, хотя распределение препарата может быть ограничено эффектом первого прохождения. При однократном приеме в дозе 25 мг после еды средний уровень в плазме крови достигается через 2 ч и составляет в среднем 17 нг/мл. Фармакокинетика экземестана линейная и не зависит от времени, кумуляции при длительном применении не выявлено. Конечный период полувыведения препарата составляет около 24 ч. Установлено, что прием с пищей улучшает всасывание препарата: уровень в плазме крови при этом на 40% выше, чем у пациенток, которые принимали препарат натощак.
Объем распределения экземестана большой. Связывание препарата с белками плазмы крови составляет около 90%; при этом степень связывания не зависит от общей концентрации. Экземестан и его метаболиты не связываются с эритроцитами.
Экземестан метаболизируется путем окисления метиленовой группы (6) при участии изофермента CYP ЗА4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы с участием альдокеторедуктазы и дальнейшей конъюгации. Клиренс экземестана составляет 500 л/ч. В отношении ингибирования ароматазы эти метаболиты или неактивны, или менее активны, чем исходное соединение. После однократного перорального приема экземестана, меченного радиоактивным изотопом С, было установлено, что элиминация препарата и его метаболитов в основном завершалась на протяжении недели, при этом равные части дозы выводились с мочой и с калом (40%). Около 0,1–1% дозы выводилось с мочой в виде неизмененного радиоактивно меченного экземестана.
Существенной корреляции между системной экспозицией экземестана и возрастом не выявлено.
У пациентов с ухудшением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) системная экспозиция экземестана была вдвое выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Учитывая данные безопасности по экземестану, коррекции дозы не требуется. У пациентов с умеренно выраженными или тяжелыми нарушениями функции печени системная экспозиция экземестана была вдвое-втрое выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Учитывая данные по безопасности экземестана, коррекции дозы не требуется.

Показания к примененинию препарата Аромазин

Адъювантная терапия ранних стадий рака молочной железы с положительной или неуточненной пробой на эстрогеновые рецепторы у женщин в постменопаузе для снижения риска развития отдаленных, местных регионарных или контралатеральных метастазов.
Как препарат первого ряда для лечения распространенного рака молочной железы с положительной пробой на гормональные рецепторы у женщин с естественным или индуцированным постменопаузальным статусом.
Как препарат второго ряда для лечения распространенного рака молочной железы у женщин с естественным или индуцированным постменопаузальным статусом, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне монотерапии антиэстрогенами.
Как препарат третьего ряда для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование болезни на фоне полигормональной терапии.

Применение препарата Аромазин

взрослым пациенткам, в том числе пожилого возраста назначают внутрь ежедневно по 25 мг 1 раз в сутки, желательно после еды. У больных раком молочной железы на ранних стадиях лечение Аромазином должно продолжаться до завершения 5-летней адъювантной гормональной терапии или до возникновения местных или отдаленных метастазов или новой контралатеральной опухоли.
У пациенток с распространенным раком молочной железы лечение Аромазином следует продолжать до тех пор, пока прогрессирование опухоли не становится очевидным.
Пациенткам с недостаточностью функции печени или почек коррекции дозы не требуется.
Дети
Препарат не рекомендуется для применения у детей.

Противопоказания к примененинию препарата Аромазин

Повышенная чувствительность к экземестану или прочим ингредиентам препарата, период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется применять у детей.

Побочные эффекты препарата Аромазин

Отмечавшиеся побочные эффекты препарата были незначительно или умеренно выраженными. Вследствие побочных эффектов препарат был отменен у 6,3% больных с раком молочной железы на ранних стадиях, которые получали лечение Аромазином после начальной терапии тамоксифеном, и у 2,8% больных с распространенным раком молочной железы, которые получали стандартную дозу препарата 25 мг. У пациенток с раком на ранних стадиях наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом препарата или возникавшими по неизвестным причинам, были приливы крови (21%), артралгия (18%) и утомляемость (16%). У пациенток с запущенной формой рака молочной железы наиболее частыми побочными эффектами были приливы крови (14%) и тошнота (12%). Большинство побочных реакций может быть обусловлено фармакологическими следствиями блокирования эффектов эстрогенов.
Ниже представлены побочные эффекты со стороны различных органов и систем организма, сгруппированные по частоте возникновения (очень часто (10%), часто (1%, но ≤10%), нечасто (0,1%, но ≤1%), редко (0,01%, но ≤0,1%).
Нарушения метаболизма и обмена веществ: часто — анорексия.
Нарушения со стороны психики: очень часто — бессонница; часто — депрессия.
Неврологические расстройства: очень часто — головная боль; часто — головокружение, запястный туннельный синдром.
Сосудистые расстройства: очень часто — приливы крови.
Пищеварительные расстройства: очень часто — тошнота; часто — боль в животе, рвота, запор, диспепсия, диарея.
Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто — повышенная потливость; часто — сыпь, алопеция.
Расстройства со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто — боль в суставах и мышцах (артралгия, в меньшей степени — боль в конечностях, спине, остеоартрит, артрит, миалгия, скованность в суставах), часто — остеопороз, переломы костей.
Общие расстройства: очень часто — утомляемость; часто — боль, периферические отеки, в том числе отеки ног.
Уменьшение количества лимфоцитов отмечали приблизительно у 20% больных, принимавших Аромазин, особенно у пациенток с исходной лимфопенией, однако среднее количество лимфоцитов на протяжении довольно продолжительного времени у этих пациенток достоверно не изменялось; также не отмечено повышения заболеваемости вирусными инфекциями.
В исследованиях по сравнению терапии Аромазином и тамоксифеном у пациенток с ранними стадиями рака молочной железы не было отмечено различий в частоте возникновения ишемии миокарда, сердечно-сосудистых событий, включая АГ (артериальная гипертензия), инфаркт миокарда, сердечную недостаточность. Частота возникновения пептических язв желудка при применении Аромазина несколько повышается по сравнению с тамоксифеном (0,7 по сравнению с ≤0,1). Большинство пациенток, у которых отмечали пептическую язву желудка, одновременно с терапией экземестаном принимали сопутствующее лечение НПВП и/или имели указание на пептическую язву в анамнезе.
Выявлено повышение показателей функциональных печеночных тестов, которые включали определение активности печеночных ферментов, уровня билирубина и ЩФ.

Особые указания по применению препарата Аромазин

Аромазин не следует назначать женщинам с предменопаузальным эндокринным статусом. Аромазин следует применять с осторожностью у больных с нарушением функции печени и почек.
Учитывая, что Аромазин является препаратом, сильно снижающим уровень эстрогенов, можно ожидать снижения минеральной плотности костей. Во время адъювантной терапии препаратом у пациенток с остеопорозом или с риском его возникновения, в начале лечения следует оценить параметры минеральной плотности костей с помощью денситометрии. Пациентки, принимающие Аромазин, должны находиться под наблюдением, при необходимости им следует назначить лечение по поводу остеопороза.
Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность препарата, поэтому Аромазин противопоказан для применения у беременных. Аромазин не следует применять в период кормления грудью.
Влияние экземестана на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами детально не изучали. Маловероятно, что Аромазин нарушает способность к управлению автотранспортными средствами или работе с механизмами.

Взаимодействия препарата Аромазин

Результаты исследований in vitro продемонстрировали, что экземестан метаболизируется под влиянием цитохрома Р450 (CYP) ЗА4 и альдокеторедуктаз и не блокирует ни один из основных изоферментов CYP. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование CYP 3A4 кетоконазолом не влияет на фармакокинетику экземестана.
При изучении взаимодействия рифампицина, мощного индуктора P450, в дозе 600 мг в сутки, и экземестана в однократной дозе 25 мг, значение AUC экземестана уменьшалось на 54%, а максимальная концентрация в плазме крови — на 41%.
Поскольку клиническое значение этого эффекта не исследовали, одновременное применение препаратов, таких как рифампицин, противосудорожные средства (например фенитоин и карбамазепин) и фитопрепаратов, содержащих зверобой, который является индуктором CYP 3A4, может снижать эффективность Аромазина.
Отсутствует любой клинический опыт относительно одновременного применения Аромазина с другими противоопухолевыми препаратами.
Аромазин не следует применять с лекарственными средствами, содержащими эстрогены, поскольку при одновременном применении они оказывают отрицательное фармакологическое действие.

Передозировка препарата Аромазин, симптомы и лечение

Данные о применении Аромазина в разовых дозах 600–800 мг свидетельствуют о его хорошей переносимости в этих дозах. Разовая доза Аромазина, способная вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена. В экспериментах на крысах и собаках случаи смерти отмечали после однократного применения в дозе, эквивалентной соответственно 2000 и 4000 мг/м2 дозы у человека. Специфического антидота нет; следует проводить симптоматическое лечение.

Условия хранения препарата Аромазин

При температуре не выше 30 °С.

Список аптек, где можно купить Аромазин:

• Москва
• Санкт-Петербург