Коксибы в лечении суставов

Коксибы – группа лекарств, разработанная для борьбы с болью и воспалением с минимальным побочным действием на ЖКТ. Однако выяснилось, что некоторые из них существенно повышают риск развития инфаркта. Насколько они опасны? Есть ли у этих препаратов будущее?

Скандальная история коксибов

Коксибы относятся к нестероидным противовоспалительным средствам. Это препараты селективные, то есть действующие избирательно на определённое звено в развитии патологии. У них имеются преимущества перед обычными нестероидными препаратами. Особенно это касается случаев болевого синдрома у людей с рисками кровотечения в желудке.

Начиналась история коксибов позитивно. Ученые разрабатывали их в двух лабораториях США Merck & Co (там создали рофекоксиб) и в Университете Бригама Янга (в нем придумали целекоксиб). И вот в 1999-м компании с помпой представили новые препараты Виокс и Целебрекс. Новинки вызвали резонанс и быстро обрели популярность.

Уже через пять лет после запуска разразился скандал. Произошел крупнейший отзыв за всю историю фармации. Компания Merck & Co убрала с рынка препарат Виокс. Выяснились страшные факты – постоянное использование такого коксиба, как рофекоксиб, в разы увеличивает риск инфаркта.

При этом к осени 2004 года, по очень приблизительным подсчетам и весьма неточным данным, препарат успели принять 80 млн людей. Они облегчали Виоксом проявления остеоартрита и купировали боли. То есть люди употребляли Виокс, даже не подозревая, какие могут быть последствия!

Срочное снятие с продаж препарата поддержал FDA, лицензию Виокса отозвали. Но это было лишь начало развертывания клубка проблем, которые вызывают коксибы. Некоторые из исследований целекоксиба прямо указали: препарат способен привести к осложнениям в работе сердца и сосудов. Риски вырастают на 37 %. Открывшиеся факты заставили FDA изменить инструкции по использованию всех нестероидных противовоспалительных лекарств.

В инструкции добавили предупреждения о рисках, связанных с сердцем и сосудами. И всё же с рынка вскоре убрали и вальдекоксиб (был отозван из-за синдрома Стивенса-Джонсона, а не в связи с риском сердечно-сосудистых нарушений). Скоро запретили и лумиракоксиб – из-за осложнений на печень. Интересный факт: эторикоксиб и парекоксиб даже не были допущены к использованию в США – той самой стране, где их и разработали.

Увы, фармацевтический рынок не любит так легко расставаться с прибылью. Несмотря на все предупреждения о рисках, рофекоксибом лечат в ряде стран, в том числе на Украине, а лимиракоксибом – в латиноамериканских странах. Но странами с неразвитой экономикой и низким уровнем жизни дело не ограничивается. Например, парекоксиб и эторикоксиб применяют по всему миру, в благополучной Европе в том числе. Стоит отметить, что в США из всех коксибов лишь целекоксибом продолжают лечить в широких масштабах. Но другие коксибы там не используют.

История на этом не закончилась. В 2006 году FDA запустило новое расследование, в котором приняли участие 24 тысячи людей с остеоартритом. Воздействие целекоксиба врачи отслеживали по нескольким параметрам: на предмет инфаркта, инсульта и смерти из-за болезни сердца либо сосудов.

Итоги, обнародованные в авторитетном издании The New England Journal of Medicine в 2016-м, оказались сюрпризом для общественности, особенно если вспомнить об отзыве с рынка некогда популярных коксибов. Вывод исследователей: безопасность целекоксиба при употреблении его в правильной дозировке такая же, как у ибупрофена. И примерно в этот же период ряд исследований показал: эторикоксиб еще безопаснее целекоксиба по влиянию на сердце.

Однако такой оптимизм разделяют не все. Некоторые медицинские источники утверждают: эторикоксиб пока изучен мало, не в той мере, чтобы говорить о его стопроцентной безопасности. Также стоит упомянуть, что международные рекомендации безусловно ограничивают применение коксибов у пациентов с ишемической болезнью сердца и инсультом.

Коксибы: будущее и возможные альтернативы

Возможно, будущее у данной группы препаратов есть. Исследования безопасности коксибов, скорее всего, продолжат, так как на сегодняшний день изучены они еще очень плохо. Например, эторикоксиб – явно недостаточно. Выяснили только, что он плохо влияет на артериальное давление. Пить коксибы, думая, что они безопасны, и надеясь, что не будет последствий для сердца и сосудов, довольно опрометчиво. Некоторые специалисты говорят также о возможном вреде коксибов для работы почек. Есть вероятность, что лет через 10 откроются очередные шокирующие факты о побочных эффектах коксибов. Тем, кто не хочет рисковать здоровьем , всё же стоит задуматься об альтернативе.

Болят суставы? Не нужно сразу искать обезболивающий эффект в лекарствах на химической основе. Обратите внимание на препараты, основанные на природных компонентах, которые в перспективе не навредят здоровью. Есть комплексы, способные укрепить хрящевую ткань без негативных последствий для сердца, поскольку содержат лишь необходимые организму витамины и макро- и микроэлементы , аминокислоты и другие вещества.

Целекоксиб – лекарственное средство, которое является представителем современных нестероидных противовоспалительных препаратов. С его помощью удается в короткий срок купировать воспалительный процесс в организме. Кроме того, препарат обладает мощным обезболивающим действием. В подавляющем большинстве случаев лекарство используют в ревматологии. Средство абсолютно безопасно, если использовать его согласно инструкции по применению.

Действие препарата

Целекоксиб выпускается в одной лекарственной форме – в виде капсул. Они предназначены для перорального применения. При потреблении они способствуют ускоренному синтезу циклооксигеназы-2. Этот компонент необходим для выработки простагландинов. Также он отвечает за процесс овуляции, регулирует работе почек и центральной нервной системы. Прием этого лекарства способствует более быстрому заживлению внутренних язв. Из-за активного действия принимать Целекоксиб можно только после консультации с врачом.

После введения данного средства в организм в нем продуцировались многие противовоспалительные компоненты. Примечательно, что при использовании лекарства у здоровых людей в их организме не происходило никаких изменений. Целекоксиб не сказывается на выработке тромбоцитов. Многочисленные клинические исследования подтвердили эффективность средства в терапии остеоартрита, ревматизма или спондилита. Препарат эффективно справляется с воспалительным процессом и избавляет пациента от болезненных ощущений.

Фармакокинетика

При попадании в организм оболочка препарата стремительно растворяется, после чего действующие вещества начинают проникать в организм. Буквально за несколько часов в организме наблюдается максимальная концентрация действующих веществ. Если принимать таблетки во время еды, действие препарата наступает только через 4 часа. Активные компоненты естественным путем выводятся из организма – 99% выводится с мочой и калом.

В плазму крови попадает около
97% действующих веществ компонентов. При этом они не присоединяются к эритроцитам. Половина активных компонентов покидает организм через 12 часов. Полностью они выводятся из организма только через 5 суток. Особенностей применения Целекоксиба у представителей разных рас нет.

Концентрация действующих компонентов в крови женщин старше 65 лет выше, чем у остальных.

Нужно учитывать, что производитель не проводил изучения препарата на людях, которые страдают от нарушений в работе почек. Но врачи не рекомендуют принимать препарат при наличии подобных патологий – в таком случае вывод действующих веществ значительно ослабляется. Существует риск развития серьезных осложнений. Также категорически запрещено использовать лекарства при лечении людей с заболеваниями печени. Нестероидные противовоспалительные компоненты значительно ослабляют ее функцию, из-за чего замедляется обмен веществ.

Показания к применению

Целекоксиб – лекарственный препарат, который относится к группе новых нестероидных противовоспалительных средств. Это средство обладает высокой эффективностью, которая доказана многочисленными клиническими испытаниями. Обычно препарат прописывается в следующих случаях:

Для купирования проявлений ревматоидного артрита;
Для избавления от анкилозирующего спондилита кишечника;
Для лечения первичной дисменореи;
Для терапии остоартрита.

В каждом отдельном случае специалист индивидуально подбирает дозу действующего вещества.

Учитывайте, что у пожилых людей и людей, масса тела которых меньше 50 килограммов, применяются минимальные дозы. Это позволяет снизить риск возникновения побочных эффектов.

Способ применения

Использовать Целекоксиб достаточно просто. Учитывайте, что назначать терапию должен исключительно лечащий врач. Он проведет расширенную диагностику, на основании которой вам назначат максимально эффективное и безопасное лечение. Также рекомендуется заранее ознакомиться с инструкцией, в которой подробно описаны все спорные вопросы. Существуют определенные правила по приему данного средства. Среди них:

Капсулы нужно принимать, запивая обильным количеством воды. Категорически запрещено их раскусывать или растворять в жидкости. Попадая в желудок и растворяясь самостоятельно, препарат показывает максимальную эффективность.
Чтобы результативность приема была максимальной, принимать капсулы Целекоксиба нужно за полчаса до первого приема пищи.
Запивать лекарство нужно обильным количеством чистой воды. Только так вы сможете сохранить целостность слизистой оболочки желудка.
Если вы пропустили прием капсулы, не нужно принимать двойную дозу в следующий раз. В дальнейшем старайтесь придерживаться графика.

В подавляющем большинстве случаев для купирования воспалительного процесса пациенты принимают 1 капсулу дважды в день: утром и вечером. Тогда суточная доза препарата достигает 200 мг действующего компонента. Если возможности принимать лекарство 2 раза в сутки нет, допустимо выпивать за один раз 2 таблетки этого средства. В среднем длительность лечения составляет 1-2 недели, при отсутствии результата терапию можно увеличить.

При сильном болевом синдроме, вызванным ревматоидным артритом, максимальная суточная доза действующего вещества увеличивается до 400 мг. Если же необходимо экстренно купировать дискомфорт, назначается 800 мг Целекоксиба в течение 3 дней. Если у пациента диагностируются хронические воспалительные процессы, повышать разовую дозу выше 100 мг не целесообразно – лучше принимать капсулы 3-4 раза в день.

При необходимости в один присест можно выпить 2 таблетки. Если Целекоксиб используют для лечения аденоматозного полипоза кишечника, то принимают по 1 капсуле в день в течение нескольких месяцев.

Побочное действие

Целекоксиб – безопасное
лекарственное средство. Оно крайне редко вызывает у пациентов развитие побочных эффектов. Обычно подобные последствия связаны с неправильным применением препарата. Чтобы не допустить возникновения побочных эффектов, рекомендуется заранее проконсультироваться с лечащим врачом и подробно ознакомиться с инструкцией по применению.

Неправильно подобранная терапия может привести к отклонениям в следующих системах:

Сердечно-сосудистая: повышается уровень артериального давления, сбивается пульс, учащается сердцебиение, возникает тахикардия, возрастает риск ишемического инсульта и инфаркта миокарда.
Пищеварительная: боль в области желудка, запор, диарея, вздутие, тошнота и рвота, излияние крови в пищевод, развитие гепатита и печеночной недостаточности.
Центральная и периферическая НС: головная боль и головокружение, бессонница, возбудимость, галлюцинации, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания.
Мочевыделительная: инфекционная заражение, острая почечная недостаточность.
Дыхательная: фарингит, ринит, синусит, бронхит.
Дерматологическая: аллергическая реакция, местное облысение, токсический некролиз, острый пустулез.
Кровеносная: анемия, тромбоцитопения.
Репродуктивная: нарушение менструального цикла.

Противопоказания

Целекоксиб – достаточно мощный препарат, использовать который допустимо не во всех случаях. Если игнорировать противопоказания, существует риск развития негативных последствий. Это значительно повышает риск возникновения побочных эффектов и нарушения организма в целом. Категорически запрещено принимать Целекоксиб при наличии следующих противопоказаний:

Индивидуальная непереносимость компонентов или повышенная чувствительность к ним;
Острая почечная или печеночная недостаточность;
Другие функциональные заболевания печени и почек;
Третий триместр беременности;
Бронхиальная астма;
Сердечная недостаточность;
Непереносимость нестероидных противовоспалительных средств;
Аортокорональное шунтирование;
Период кормления грудью.

Передозировка

Одновременный прием слишком больших доз Целекоксиба приводит к возникновению серьезной передозировки. У пациента обостряются многие побочные эффекты, в некоторых случаях обойтись без помощи врача не удается. Обычно больные жалуются на нарастающую головную боль, у них значительно возрастает уровень артериального давления. При этом возникают отклонения в работе желудочно-кишечного тракта. Чтобы избавиться от подобного дискомфорта, проводится симптоматическая терапия. При необходимости нужно промывать желудок и проводить очищение крови.

Использование при беременности и кормлении

Несмотря на то, что Целекоксиб – достаточно безопасный препарат, опытов его применения на беременных и кормящих женщинах не проводилось. Из-за этого специалисты не рекомендуют его для подобной терапии. Если же во время лактации возникла острая необходимость в приеме, ребенка на время переводят на искусственное вскармливание.

Особенности применения

Целекоксиб – эффективное лекарственное средство, перед применением которого необходимо обязательно проконсультироваться с лечащим врачом. Категорически запрещено использовать препарат при наличии серьезных патологий печени и почек. Также его не назначают или же прописывают в минимальных дозах, если масса тела пациента составляет менее 50 килограммов. С особой осторожностью допустима терапия лиц с патологиями сердечно-сосудистой системы.

Во время лечения необходимо следить за балансом жидкости в организме – при необходимости прописываются мочегонные препараты, чтобы нормализовать уровень артериального давления. Допустимо проводить терапию Целекоксибом у людей, страдающих от гастрита и язв органов желудочно-кишечного тракта. Но делать этом можно только во время ремиссии. Нужно учитывать, что опытов использования препарата у детей или людей с заболеваниями печени не проводилось.

На что обратить внимание при лечении?

Целекоксиб – лекарственный препарат, который вызывает серьезные изменения в функционировании организма. Это средство относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарств, благодаря чему в короткий срок избавляет человека от неприятных симптомов. Длительное применение лекарства вызывает ряд изменений. Обязательно учитывайте их во время терапии. Не забывайте о следующих особенностях:

С особой осторожностью принимайте лекарство, если у вас имеются отклонения в работе сердца. Если возникают какие-либо отклонения, сразу же отменяйте лечение.
Откажитесь от терапии, если у вас обострились заболевания печени или почек.
Неправильное применение препарата легко может стать причиной анафилактического шока. При первых признаках такой реакции незамедлительно обратитесь в скорую помощь.
Длительное применение
Целекоксиба вызывает задержку жидкости в организме – это нужно учитывать людям с высокой склонностью к отекам и сердечно-сосудистыми заболеваниями.
При применении лекарства необходимо постоянно контролировать работу почек.
С особой осторожностью препарат принимают при патологиях желудка.
Принимать лекарство можно только после полного заживления рубца от язвы в органах желудочно-кишечного тракта.

Взаимодействие с другими лекарствами

Целекоксиб – препарат, который активно вступает в реакцию со многими компонентами. Это необходимо учитывать при выборе дозировки лекарственного средства. Учитывайте следующие особенности:

При приеме Целекоксиба и флуконазола уровень действующего вещества в плазме значительно возрастает.
Прием алюминия и магния вместе с этим лекарством значительно снижает его эффективность.
При одновременном лечении Целекоксибом и Варфарином возникает опасность открытия внутренних кровотечений.

Нужно учитывать, что Целекоксиб – достаточно мощное лекарство, которое может спровоцировать серьезные изменения в организме. По этой причине применять его можно только после консультации с лечащим врачом.

Аналоги

Целекоксиб – один из представителей группы нестероидных противовоспалительных препаратов. Если у вас имеется непереносимость компонентов в лекарстве или же приобрести его в вашем городе невозможно, заменить препарат можно многочисленными аналогами. К ним относят:

Артроксиб – препарат, выпускаемый в виде капсул. Имеет несколько дозировок. Средняя стоимость – 200-400 российских рублей.
Дилакса – лекарство, поставляющееся в аптеку в виде капсул и таблеток. Выбор формы определяет врач.
Зицел – эффективные таблетки. Средняя стоимость – 500-800 российских рублей.
Ранселекс – средство, выпускаемое в виде капсул и таблеток. Средняя стоимость – 500-700 российских рублей.
Целкокс – препарат, предназначенный для внутривенного введения. Средняя стоимость – 800-1100 российских рублей.

Состав

В составе препарата содержится активный компонент целекоксиб.

Дополнительные составляющие: моногидрат лактозы, стеарат Mg, лаурилсульфат Na, повидон и кроскармеллоза Na.

Форма выпуска

Выпускается Целекоксиб в форме капсулы с содержанием 100 или 200 мг активного компонента, по 10 или 20 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Препарат обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Отмечено, что данный препарат способен селективно ингибировать ЦОГ-2 и блокировать развитие провоспалительных ПГ. При этом его терапевтические концентрации не могут ингибировать ЦОГ-1, снижать агрегацию тромбоцитов или увеличивать время кровотечения. В результате подавления синтеза ПГЕ2 возможна задержка жидкости, так как повышается реабсорбция толстого восходящего сегмента петли Генле, а также прочих дистальных участков нефрона. Кроме того, известно, что ПГЕ2 может угнетать реабсорбцию воды в области собирательных трубочек, не допуская действия антидиуретического гормона.

Внутри организма препарат быстро всасывается, достигая максимальной концентрации спустя 3 ч. Замедлить этот процесс может приём жирной пищи. При этом связь с белками плазмы составляет 97%, достижение равновесной концентрации обнаруживается через 5 дней с начала лечения.

Биотрансформация препарата происходит в печени с образованием неактивных метаболитов. Из организма Целекоксиб выводится через ЖКТ неактивными метаболитами и небольшая часть при помощи почек в неизмененном виде.

Показания к применению

Показаниями для назначения Целекоксиба являются:

ревматоидный артрит;
анкилозирующий спондилоартрит;
остеоартроз;
сориатический артрит.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

С осторожностью препарат применяют при лечении пациентов, страдающих язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, кровотечениями из ЖКТ, при одновременном приёме Варфарина и других антикоагулянтов, ингибиторов CYP2C9, отёчности, задержке жидкости, печёночной недостаточности, возрасте до 18 лет.

Побочные эффекты

При лечении Целекоксибом могут развиваться всевозможные побочные эффекты, способные затронуть деятельность практически каждой системы организма: пищеварительной, сердечно-сосудистой, кроветворения, нервной, мочеполовой, респираторной. Также не исключены нарушения в работе органов чувств, опорно-двигательного аппарата, кожных покровов и развитие аллергических реакций.

Инструкция по применению Целекоксиба (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Целекоксиба сообщает, что капсулы предназначены для приёма внутрь. Взрослым пациентам в сутки назначают по 200 мг на один приём, при необходимости препарат принимают по 2 раза в сутки.

Пациентам в пожилом возрасте, вес которых меньше 50 кг или у них имеются средние нарушения функций печени, лечение устанавливают с минимально допустимой суточной дозы.

Передозировка

Установлено, что случаи передозировки возникают достаточно редко. Тем не менее, при их проявлении у пациентов отмечают: повышение сонливости, вялости, болей в эпигастрии, тошноту, рвоту, кровотечения в ЖКТ, гипертензию, острую почечную недостаточность, анафилактоидные реакции, угнетение дыхания и даже коматозное состояние.

Схема лечения симптомов передозировки включает: индукцию рвоты, введение препарата активированного угля или осмотических слабительных, которые следует использовать в течение 4 ч с момента приёма. Специфического антидота не разработано, поэтому требуется проведение необходимого поддерживающего и симптоматического лечения.

Взаимодействие

Одновременное использование с лекарствами, которые способны ингибировать активность изофермента CYP2C9, например, с Флуконазолом, может значительно повысить концентрацию Целекоксиба в составе плазмы. Комбинации с антацидами – алюминием и магнием, сокращают всасывание Целекоксиба примерно на 10%, не вызывая клинически значимого эффекта. Сочетание Целекоксиба с Варфарином увеличивает риск развития кровотечений.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих сердечной недостаточностью и прочими состояниями, которые предрасполагают к задержке жидкости. Использование препарата для лечения больных с язвенной болезнью желудка или 12-перстной кишки допускается только при полной ремиссии заболевания; с тяжёлой почечной и печёночной недостаточностью – в исключительных случаях.

Влияние Целекоксиба на пациентов с осложнёнными нарушениями функций печени или почек и в возрасте до 18 лет полностью не изучено.

Условия продажи

Для приобретения препарата Целекоксиб нужен рецепт врача.

Условия хранения

Особых условий для хранения лекарства не требуется. Главное, чтобы место было недоступно детям.

Целекоксиб относится к препаратам группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и эффективно снимает болевой синдром при дегенеративных патологиях суставов. Помимо этого, медикамент может использоваться в качестве жаропонижающего средства при терапии некоторых заболеваний.

Состав и формы выпуска

Препарат производится в виде капсул или таблеток. Содержание действующего вещества (целекоксиба) может быть 100 или 200 мг, на что указывает соответствующая маркировка. Вспомогательные компоненты, входящие в состав медикамента, включают в себя повидон, стеарат магния, кроскармеллозу натрия, лаурилсульфат натрия и моногидрат лактозы. Капсульная оболочка состоит из титановых белил, желатина и гидроксида железа. Также используются чернила для маркировки, в состав которых входят:

Шеллак.
Изопропанол.
Бутанол.
Водный аммиак.
Пропиленгликоль.
Красители (для жёлтого цвета — E172 или оксид железа, для голубого — алюминиевый лак на основе индиготина или E132).

Капсулы имеют твёрдую желатиновую оболочку, причём эта форма выпуска с концентрацией активного вещества 100 мг имеет белую, а 200 мг — жёлтую окраску. Содержимое представляет собой гранулированный порошок белого цвета. Количество капсул в картонной упаковке может равняться 10 или 20 штукам. Хранить препарат следует в тёмном месте, защищённом от солнечных лучей, при комнатной температуре. Срок годности со дня изготовления — 3 года.

Фармакологическое действие

Препарат является высокоселективным блокатором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Механизм анальгетического действия основан на угнетении синтеза и выработки простагландинов Е1 и Е2, играющих важную роль в развитии воспалительного процесса, а также усиливающих чувствительность болевых рецепторов.

При этом рекомендованные терапевтические дозы не ингибируют синтез ферментов ЦОГ-1, а также не провоцируют агрегации (склеивания) тромбоцитов, что значительно снижает риск возникновения побочных эффектов после приёма препарата. Подавление выработки простагландинов Е2 может привести к реабсорбции петли Генле, соединяющей дистальный и проксимальный канальцы. Снижение реабсорбции воды в собирательных трубочках может значительно снизить действие вазопрессина (антидиуретического гормона).

Препарат не угнетает выделительную способность почек, причем даже у пациентов, имеющих хроническую почечную недостаточность. Скорость клубочковой фильтрации остаётся в пределах допустимых значений. Целекоксиб (до вывода препарата из организма) временно снижает скорость выведения натрия.

Действующее вещество быстро всасывается в кровь, не взаимодействуя с эритроцитами, и практически полностью связывается с белками плазмы (97%). Максимальная концентрация препарата обнаруживается через 3 часа после приёма, C-max при употреблении дозы в 200 мг составляет 705 нг/мл. Равновесная концентрация достигается на 5 день. При одновременном приёме препарата вместе с жирной и калорийной пищей время достижения максимальной концентрации увеличивается на 1−2 часа. Вещество способно проникать сквозь гемато-энцефалический барьер.

Основными процессами при метаболизме целекоксиба являются окисление, гидроксилирование и глюкуронирование (частично) при участии изоферментов CYP2C9 (цитохром P450). Биотрансформация вещества осуществляется преимущественно в печени. Большая часть (57%) выходит через желудочно-кишечный тракт вместе с калом, 27% — через почки, причём около 1% в моче остаётся в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет от 8 до 12 часов (в том числе и при повторном приёме препарата), показатели почечного клиренса — около 500 мл/мин. В зависимости от индивидуальных особенностей пациента и патологии основные фармакокинетические параметры могут варьироваться с незначительной погрешностью.

При лечении пожилых пациентов следует учитывать их массу тела, так как обычно она ниже, чем у молодых. Чем меньше вес, тем выше концентрация активного вещества в крови. Это значит, что возрастает риск передозировки и возникновения нежелательных побочных явлений. Коррекция дозы также требуется и для лиц, имеющих массу до 50 кг. В таких случаях допустима терапия только с наименьшей дозировкой из числа рекомендованных.

Лёгкая печёночная недостаточность не является противопоказанием для приёма медикамента. Тяжёлые степени заболевания печени, наоборот, требуют повышенного внимания как к дозировке препарата (концентрация целекоксиба у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью в два раза превосходит таковую у здоровых пациентов), так и к самому ходу лечения.

Так как за вывод вещества из организма отвечает в большей степени печень, чем почки, то почечная недостаточность (в том числе при скорости клубочковой фильтрации в 35−60 мл/мин/кв.сантиметр) не влияет на основные показатели фармакокинетики. Это делает приём препарата допустимым при таких заболеваниях.

Показания к применению

Препарат отпускается по рецепту и может назначаться только лечащим врачом. Целекоксиб полезен как для комплексного лечения в составе медикаментозной политерапии, так и для снятия болезненных симптомов и облегчения самочувствия больного. Согласно инструкции по применению Целекоксиб (в таблетках или, точнее, в капсулах) показан в следующих случаях:

Артрит (в том числе его разновидности — ревматический, ревматоидный, псориатический и реактивный).
Остеоартроз.
Анкилозирующий спондилоартрит и спондилит.
Подагрические приступы, атаки и обострения (для купирования болевого синдрома).
Воспаление синовиальной оболочки суставов (синовит в реактивной форме).
Болезненная дисменорея (в том числе первичная), но при условии, что болевой синдром не связан с гинекологическими патологиями.
Колоректальные полипы (в качестве дополнительного лечения).
Травмы и ушибы после сверхтяжёлых физических нагрузок.

Болезненные ощущения в области спины, которые связаны с патологиями опорно-двигательного аппарата либо с суставными заболеваниями, также могут быть причиной для назначения этого медикамента.

Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов, входящих в состав препарата, а также гиперчувствительность пациента к группе нестероидных противовоспалительных средств является противопоказанием для приёма Целекоксиба. Также применять медикамент не рекомендуется лицам до 18 лет по причине отсутствия клинических исследований о безопасности препарата для этой возрастной группы. Помимо этого, приём препарата запрещён при следующих патологиях:

Аллергические реакции и непереносимость сульфонамида и его производных.
Декомпенсированное нарушение функции миокарда, ишемическая болезнь сердца, перенесённый инфаркт и коронарное шунтирование (так как препарат повышает риск инсульта и инфаркта).
Гипокалиемия.
Воспалительные заболевания кишечника и желудка (регионарный энтерит, язва желудка и 12-перстной кишки, трансмуральный илеит в острой стадии, неспецифический язвенный колит).
Резкие перепады давления, перенесённый геморрагический инсульт и другие нарушения мозгового кровообращения.
Хронические воспалительные заболевания дыхательных путей, поллиноз (появление полипов в носу).
Субарахноидальное кровоизлияние в результате разрыва аневризмы. Сюда же следует отнести и прочие виды внутреннего кровотечения, в том числе и желудочно-кишечные.
Тяжёлая почечная и печёночная недостаточность (при показателях креатининового клиренса менее 30 мл/мин).
Цереброваскулярные патологии.

Нарушения обмена веществ, туберкулёз, сахарный диабет, склонность к аллергическим реакциям (крапивница), инфицирование бактерией хеликобактер пилори и заболевания ЖКТ лёгкой степени тяжести не относятся к явным противопоказаниям, но терапия в этом случае должна проходить только под медицинским наблюдением.

Употребление алкоголя во время лечения должно быть исключено, не говоря уже об одновременном употреблении. Взаимодействие этанола и медикамента способно нанести серьёзный ущерб здоровью. Табакокурение повышает риск кровотечений в пищеварительном тракте.

Клинические исследования о влиянии препарата на течение беременности у женщин и на эмбрион не проводились. Также неизвестно, способен ли активный компонент проникать в грудное молоко, поэтому в период вскармливания приём препарата следует отменить.

Эксперименты, проводившиеся на кроликах, выявили возникновение отдельных тератогенных эффектов (врождённые деформации грудной клетки и рёбер, дефекты сердечной перегородки). У крыс наблюдалось появление диафрагмальной грыжи (с частотой, зависящей от величины дозы). Имеющиеся данные позволяют сделать вывод о потенциальной опасности препарата для эмбриона, вследствие чего беременность считается противопоказанием к приёму Целекоксиба до получения новых клинических сведений.

Медикамент клинически доказал свою безопасность при приёме в терапевтических дозах. Но превышение дозировки, невыявленная (неизвестная для самого пациента) чувствительность к тому или иному компоненту, а также особенности протекания патологий могут привести к ряду побочных эффектов:

Аллергические реакции в виде дерматозной сыпи, алопеции, покраснения и шелушения участков кожи, возникновения волдырей, отёчности и зуда. Редко — нарушения иммунной системы (буллезные высыпания).
Головокружения, боль в голове, помутнение сознания, чувство вялости, усталости, тревожности, шум в ушах, временные расстройства зрения, сонливость или бессонница. Сюда же следует отнести гриппоподобный синдром, снижение аппетита и общего тонуса организма. В редких случаях — появление инсомнии и галлюцинаций.
Нарушения функционирования желудочно-кишечного тракта — диарея либо запор, тошнота и позывы к рвоте, метеоризм, вспучивание живота, болевой синдром в брюшной области. Редко — кровотечения в области кишечника, диспепсия. Очень редко — панкреатит, разрыв стенок пищевода, а также возникновение язвенной болезни.
Инфекции верхних дыхательных путей, приступы кашля, синусит, фарингит, бронхит.
Повышение или понижение давления, усиленное сердцебиение, тахикардия, аритмия. При артериальной гипертензии — её усиление.
Реакция со стороны системы кроветворения. Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, экхимозы.
Появление почечных патологий (в том числе инфекционных) — тубулоинтерстициальный нефрит.
Менструальные дисфункции.

Возникновение любого побочного эффекта требует незамедлительной консультации с врачом на тему возможной отмены либо замены препарата. Случаи передозировки Целекоксибом зафиксированы не были. При возникновении острых симптомов передозировки НПВС (тошнота, рвота, боль в животе, головокружение) необходимо вызвать рвоту, после чего принять энтеросорбенты. В дальнейшем может потребоваться прохождение поддерживающей терапии под наблюдением врача.

Подавляющее большинство побочных эффектов проходят самостоятельно в течение нескольких суток после прекращения приема.

Одновременный приём Флуконазола с Целекоксибом вдвое повышает концентрацию последнего. Антикоагуляционная терапия на фоне применения Целекоксиба требует тщательного врачебного наблюдения, так как НПВС может удлинять протромбиновое время. Помимо этого, блокаторы циклооксигеназы способны повышать уровень лития в крови, что следует иметь в виду при совмещённой терапии. Также изучены следующие взаимодействия лекарств:

Одновременный приём с антацидами понижает всасываемость целекоксиба (в пределах 10%), но при этом не происходит существенного снижения эффективности препаратов.
Употребление Варфарина (антикоагулянта) при терапии может повысить риск развития кровотечений.
Во время терапии не рекомендуется принимать другие нестероидные ПВС.
При взаимодействии с диуретиками может снижаться натрийуретическое действие тиазидов и фуросемида у отдельных пациентов.
Совместный приём Целекоксиба и ингибиторов АПФ (Лизиноприл, Каптоприл, Моэксиприл и др.) может привести к снижению антигипертензивного эффекта.

Применение пероральных контрацептивов, а также употребление Омепразола, Метотрексата, Толбутамида, Фенитоина, Глибенкламида и некоторых других препаратов одновременно с Целекоксибом не оказывает на терапевтическое действие последнего значимых изменений.

Следует знать, что приём препарата снижает температуру тела, а это может осложнить выявление отдельных первичных симптомов при инфекционном заражении. Дегидратация организма может снизить эффективность Целекоксиба, поэтому в случае обезвоживания перед началом курса лечения рекомендуется пить регидратационные растворы.

Наиболее тяжёлые побочные эффекты возникают у лиц пожилого возраста, у пациентов с той или иной серьёзной болезнью в анамнезе, а также тех, кто недавно перенёс операцию.

Препарат в редких случаях оказывает негативное влияние на центральную нервную систему. Тем не менее при появлении даже разовых симптомов, ослабляющих концентрацию внимания, пациенту следует воздержаться от вождения транспортных средств на период терапии.

Производитель, стоимость и аналоги

Латинское название Целекоксиба — Celecoxib. Код по анатомо-терапевтической классификации (АТХ) — M01AH01. Препарат производят в Беларуси (Белмедпрепараты), Индии (Ципла) и Объединённых Арабских Эмиратах (Гетс Фрама).

При заказе по интернету цена Целекоксиба (с инструкцией по применению внутри упаковки) варьируется от 1600 до 8000 рублей в зависимости от концентрации активного вещества, а также от количества капсул. Найти препарат довольно проблематично. Одна из причин — появление множества аналогичных лекарств и таблеток. Цена Целекоксиба (оригинального препарата), зачастую значительно выше, а потому пациентам выгоднее приобретать дженерики и аналоги.

К примеру, Целекоксиб-виал стоит от 200 до 600 рублей, капсулы Целебрекс — от 190 до 1200 рублей, Дилакса — в районе 500 рублей, а действующее вещество у медикаментов общее. Среди полноценных аналогов следует назвать Аркоксиа (с действующим веществом этерикоксиб), Династат, Целкокс, Зицел, Роукоксиб, Ранселекс.

Отзывы пациентов и врачей

Целекоксиб имеет преимущественно положительные либо нейтральные отзывы как врачей, так и пациентов. Негативные мнения связаны с возникновением побочных эффектов, а также с усилением отдельных патологий при лечении. Наличие более выгодных в отношении экономии аналогов также идет не в пользу популярности этого средства.

Из всех препаратов НПВС назначаю или Мелоксикам, или Целекоксиб. Ориентируюсь на слова пациентов, в первую очередь желающих избавиться от мучительной боли. Но я не считаю, что это лекарство незаменимое.

Я предпочитаю назначать Целебрекс вместо Целекоксиба, так как это, по сути, один препарат, а разница в стоимости у них огромная. Да и потом, Целекоксиб-то сейчас не так просто найти в аптеках, даже имея деньги.

Мне провели операцию по удалению межпозвоночной грыжи, после чего начались дикие боли в спине. Перепробовал несколько средств, не помогло. Потом врач назначила Целекоксиб, который меня попросту спас! У меня был один побочный эффект — лёгкая тошнота, которая прошла через день. Это единственный отрицательный момент, который могу отметить.

Вижу аналог препарата — беру аналог. И оздоровительный эффект имеется (активное вещество-то одно и то же), и кошелёк не опустеет от такой терапии.

Читайте также: