Лефлуномид отзывы при псориатическом артрите

Форма выпуска: Таблетки

Автор отзыва: Кира (гость), дата добавления: 18.12.2017

Результат: положительный отзыв

Преимущества: качество, действенность

Недостатки: высокая стоимость

Ревматоидным артритом страдаю более 20 лет. Доходило до такого, что и передвигаться уже не могла. Использовала всевозможные методы и средства лечения и медикаментозные, и народные (грязевые компрессы). Не так давно доктор назначил германский препарат Лефлуномид, принимать нужно на постоянной основе. Как только начала пить таблетки, аппетит начал пропадать и вес снижаться. А когда сдала кровь, то оказалось что у меня еще и анемия началась. Реальную работу лекарства удалось ощутить только после 6 мес приёма. Хотела сделать небольшой перерыв, прекратила приём Лефлуномида, снова боли беспокоить стали. На сегодняшний день побочек нет уже никаких, чувствую себя намного лучше.

Автор отзыва: Иван Филлимонович (гость), дата добавления: 19.12.2017

Результат: положительный отзыв

Помог стать полноценным человеком на старости лет.

Преимущества: избавляет от болей, лечит суставы

Недостатки: сухость во рту

После выхода на пенсию ревматоидный артрит стал прогрессировать в моем организме. Ужасные боли в суставах не давали мне нормально жить. Использовал растирки, народные средства, но эффекта не было. Дочь привезла мне Лефлуномид. Скажу прямо, что я не сторонник разных таблеток, но в данном случае терпеть уже не было сил и пришлось пить. Принимал несколько месяцев, сначала думал уже бросать прием, но дочь строго сказала принимать! Спустя чуть времени, начал чувствовать уменьшение боли, суставы перестали "крутить", теперь прям как полноценный человек. Через некоторое время думаю еще пропить курс, чтоб наверняка закрепить хороший результат.

Автор отзыва: Людмила (гость), дата добавления: 06.06.2018

Результат: нейтральный отзыв

Преимущества: Все описала выше.

Недостатки: Я считаю такой препарат надо давать под присмотром врачей(при госпитализации)

Препарат принимаю неделю. Диагноз: Ревматоидный артрит, серопозитивный полиартрит, поздняя клиническая стадия, эрозивный ст4 акт2 ФК2 Постоянное присутствие тошноты, головная боль, головокружение. Давление прыгает всю жизнь страдала пониженным 100/65/75 , теперь 110/75/75 отлично а тут сразу с утра уже 122/74/73 шум в голове и отдает в правое ухо, подташнивает на протяжении всего времени, пока принимаю Лефлуномид. В субботу вообще чуть не умерла, 125/76/91, хорошо сын рядом был, рвало так, что таблетку не могла принять от давления, пока сын не позвонил знакомому врачу и тот не посоветовал купить уколы. Сегодня буду звонить в Моники и разговаривать с врачем об отмене этого лекарства, Не заметила особого действия на суставы но общий вред организму уже ощущаю на себе и финансовую потерю в 2000 руб. ощутила.

Автор отзыва: Светлана (гость), дата добавления: 18.12.2017

Результат: положительный отзыв

Помогает при боли в суставах

Преимущества: эффективность, быстродействие, умеренная стоимость

Я уже не самый молодой человек и мои суставы периодически напоминают об этом. Недавно ездила в отпуск за границу, много ходила по экскурсиям. Суставы за это спасибо не сказали. Когда я вернулась домой, то едва могла передвигаться в пределах квартиры и с трудом поднималась на ноги по утрам. Лефлуномид помог справиться с этой проблемой. С первых же дней, как начала принимать таблетки, состояние улучшилась, боль в ногах начала постепенно уменьшаться. Вдобавок к этому я ощущала постоянный прилив бодрости, пока принимала лекарство. Решила, что после первого курса обязательно буду принимать Лефлуномид и дальше.

Автор отзыва: Олег (гость), дата добавления: 21.12.2017

Результат: положительный отзыв

Лечение ревматоидного артрита суставов кистей рук

Преимущества: Быстрое снятие болевого синдроома

Лефлуномид мне назначили при лечении ревматоидного артрита суставов кистей рук. Поражены были суставы как на правой, так и на левой руке. Визуально они были увеличенными в размерах с небольшой гиперемией вокруг сустава. Деформации пальцев рук не наблюдалось. Данный препарат врач назначил в дозировке 20 мг в сутки, независимо от приёма пищи, обильно запивая водой. Принимал в одно и то же время перед сном. Перед назначением препарата было полное обследование состояния почек. При наличии почечной недостаточности категорически запрещено лечение этим препаратом. Из побочных действий было головокружение, тошнота, изредка появлялась головная боль. После 5 дней приёма я начал замечать визуальное улучшение состояния суставов. Исчезло воспаление и гиперемия вокруг суставов на обеих кистях рук. Боли при движениях значительно уменьшились. Ночью спала хорошо, не просыпалась от болей, как это было ранее.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лефлуномид. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лефлуномида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лефлуномида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ревматоидного и псориатического артрита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Лефлуномид - средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида (действующего вещества препарата Лефлуномид) А771726 ингибирует фермент дегидрооротатдегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) Т-лимфоцитов.

Терапевтическое действие Лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

Состав

Лефлуномид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема Лефлуномида внутрь абсорбция составляет 82-95%. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида. Он быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Максимальная концентрация (Cmax) метаболита А771726 определяется в течение 1-24 часов после однократно принятой дозы. В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0,62%. Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях. В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное, период полувыведения - около 2 недель.

Показания

базисная терапия ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов;
активная форма псориатического артрита.

Формы выпуска

Таблетки 10 мг, 20 мг и 100 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Начальная доза препарата Лефлуномид - 100 мг ежедневно в течение 3 дней. Поддерживающая доза - 10-20 мг 1 раз в сутки.

Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 месяцев.

Побочное действие

повышение артериального давления (АД);
диарея;
тошнота, рвота;
анорексия (отказ от еды);
поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ);
боли в брюшной полости;
повышение уровня печеночных ферментов (особенно аланинаминотрансферазы (АЛТ), реже - гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), билирубина;
гепатит (воспаление паренхимы печени);
желтуха;
холестаз (застой желчи);
печеночная недостаточность;
острый некроз печени;
тендовагинит (воспаление внутренней (синовиальной) оболочки фиброзного влагалища сухожилия мышцы);
разрыв связок;
выпадение волос;
экзема;
сухость кожи;
синдром Стивенса-Джонсона;
синдром Лайелла;
многоформная эритема;
лейкопения, анемия, тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 000 в 1 мкл), эозинофилия, панцитопения, агранулоцитоз. Риск развития гематологических нарушений возрастает при недавнем, сопутствующем и последующем применении миелотоксических препаратов;
аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции;
легкая гиперлипидемия, гипофосфатемия, снижение уровня мочевой кислоты;
повышении уровня лактатдегидрогеназы (ЛДГ), креатинфосфокиназы (КФК);
тяжелые инфекции и сепсис;
ринит, бронхит, пневмония;
возрастание риска развития злокачественных и некоторых лимфопролиферативных процессов;
обратимое уменьшение концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности.

Противопоказания

нарушения функции печени;
тяжелые иммунодефицитные состояния (в том числе синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД));
выраженные нарушения костномозгового кроветворения или анемия, лейкопения, тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного артрита);
инфекции тяжелого течения;
умеренная или тяжелая почечная недостаточность (из-за незначительного опыта клинических наблюдений);
тяжелая гипопротеинемия (в том числе при нефротическом синдроме);
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к лефлуномиду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лефлуномид противопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказан женщинам детородного возраста, которые не используют адекватные средства контрацепции.

Мужчины, получающие лечение Лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста при отсутствии ограничений снижения дозы не требуется.

Особые указания

Применение Лефлуномида возможно только после тщательного медицинского обследования пациента.

Перед началом лечения следует иметь в виду возможность увеличения числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато- и гематотоксическим действием.

Активный метаболит лефлуномида А771726 характеризуется длительным периодом полувыведения. Поэтому побочные эффекты могут возникнуть даже после прекращения лечения Лефлуномидом. При возникновении подобных случаев токсичности или при переходе к приему другого базисного препарата после лечения Лефлуномидом следует проводить процедуру "отмывания" (после прекращения лечения Лефлуномидом назначают колестирамин в дозе 8 г 3 раза ы сутки в течение 11 дней или 50 г активированного угля, измельченного в порошок, 4 раза в сутки в течение 11 дней).

Следует учитывать, что при развитии тяжелых дерматологических побочных реакций, тяжелых инфекций прием Лефлуномида следует прекратить и немедленно начать процедуру "отмывания".

Необходимо наблюдать за пациентами с туберкулиновой реактивностью из-за риска активации туберкулеза.

Учитывая длительный период полувыведения лефлуномида, в период лечения не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если вдруг при применении препарата возникают нежелательные явления со стороны центральной нервной системы и органов чувств, то пациентам необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения Лефлуномидом без процедуры "отмывания".

Исследования in vitro показали, что метаболит лефлуномида А771726 угнетает активность изофермента CYP2С9. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, толбутамид), нельзя исключить развития нежелательных эффектов лекарственного взаимодействия.

Аналоги лекарственного препарата Лефлуномид

Структурные аналоги по действующему веществу:

Арава;
Арресто;
Лефлайд;
Лефомид;
Ралеф;
Элафра.

Аналоги препарата Лефлуномид по фармакологической группе (иммунодепрессанты):

Абаджио;
Адваграф;
Азатиоприн;
Арава;
Артамин;
Атгам;
Бенлиста;
Бианодин;
Гидроксихлорохин;
Гилениа;
Грастива;
Графалон;
Далибра;
Делагил;
Зенапакс;
Иларис;
Иммард;
Имновид;
Имуран;
Инфликсимаб;
Кевзара;
Консупрен;
Ксолар;
Купренил;
Лемтрада;
Лефлайд;
Лифеспан;
Мабтера;
Майсепт;
Майфортик;
Методжект;
Микофенолат;
Модена;
Натрия микофенолат;
Несклер;
Никвесел;
Нулоджикс;
Олумиант;
Оргаспорин;
Оренсия;
Отесла;
Панграф;
Панимун Биорал;
Пеницилламин;
Плаквенил;
Помалидомид;
Прилуксид;
Програф;
Ралеф;
Рапамун;
Раптива;
Реддитукс;
Рединесп;
Ремикейд;
Сандиммун;
Сертикан;
Симпони;
Симулект;
Стелара;
Супреста;
Такролимус;
Такросел;
Талс;
Тауредон;
Тизабри;
Тимоглобулин;
Тимодепрессин;
Тремфея;
Феморикс;
Финголимод;
Фламмэгис;
Фломирен;
Хумира;
Циклоспорин;
Экорал;
Экулизумаб;
Элизария;
Яквинус.

Отзыв врача ревматолога

Препарат Лефлуномид имеет достаточно узкий спектр показаний, но среди моих пациентов есть пациенты с ревматоидным артритом, которые получают его в качестве базисной терапии. Все они принимают таблетки уже довольно длительное время и отмечают, что на фоне терапии заболевание реже дает обострения, боли в суставах и утренняя скованность стали не такими выраженными, как раньше. Из побочных эффектов на Лефлуномид в моей практике встречались сухость кожи и выпадение волос, резкое ухудшение аппетита, поражение слизистой оболочки полости рта в форме афтозного стоматита. Но отменять препарат из-за нежелательных реакций мне не приходилось.

Лефлуномид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Leflunomide

Код ATX: L04AA13

Действующее вещество: лефлуномид (leflunomide)

Производитель: Березовский фармацевтический завод, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 894 руб.

Лефлуномид – базисное противоревматическое лекарственное средство для системного применения, обладающее антипролиферативным, иммунодепрессивным и противовоспалительным свойствами.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Лефлуномида – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, ядро на изломе от почти белого до белого цвета; цвет пленочной оболочки: таблетки 10 мг – от почти белого до белого с желтым оттенком, таблетки 20 мг – от желтого до зеленовато-желтого (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 30 или 100 шт. в банках их полимера, в картонной пачке 1 банка).

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: лефлуномид – 10 или 20 мг;
вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, моногидрат лактозы, повидон (Коллидон 25 или 30, Пласдон К-25 или К-29/32), кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат;
пленочная оболочка: опадрай II желтый (серия 85) [тальк, частично гидролизованный поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль 3350 (макрогол 3350), окрашивающие пигменты: диоксид титана, алюминиевый лак на базе красителя хинолинового желтого].

Фармакологические свойства

В качестве действующего вещества препарата выступает активный метаболит лефлуномида – терифлуномид (А771726), in vivo ингибирующий дегидрооротатдегидрогеназу и проявляющий антипролиферативную активность; in vitro А771726 тормозит пролиферацию, вызванную митогенами, и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Антипролиферативная эффективность А771726 проявляется, вероятно, на уровне биосинтеза пиримидина, т. к. внесение уридина в клеточную культуру устраняет ингибирующее действие терифлуномида. Избирательное связывание А771726 с дегидрооротатдегидрогеназой установлено благодаря использованию радиоизотопных лигандов, что объясняет свойство изотопа угнетать данный фермент, а также пролиферацию лимфоцитов (один из ключевых этапов развития ревматоидного артрита) на стадии G1.

Одновременно активный метаболит лефлуномида ингибирует экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 (CD25) и связанных с клеточным циклом антигенов ядра Ki-67 и PCNA.

Положительная динамика заболевания обычно проявляется спустя 4–6 недель от начала приема препарата и может в дальнейшем нарастать на протяжении 17–26 недель.

Лефлуномид метаболизируется при прохождении через стенки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и печень в единственный определяемый активный метаболит – терифлуномид (А771726). Следовые количества неизмененного лефлуномида обнаруживаются в плазме, моче и кале.

Основные фармакокинетические характеристики лефлуномида:

всасывание: при пероральном приеме абсорбируется 82–95% вещества, на биодоступность которого прием пищи не влияет;
распределение: C_max (максимальная плазменная концентрация) метаболита определяется в промежуток от 1 до 24 часов после однократного приема препарата. Стабильных значений плазменная концентрация достигает спустя примерно 7 недель, если не была назначена нагрузочная доза. Период полувыведения (T_1/2) А771726 составляет около 2 недель, что позволяет достичь его стабильной концентрации быстрее, если в первые 3 дня лечения использовать насыщающую дозу 100 мг в сутки. Поддерживающая доза 20 мг/сут позволяет удерживать среднюю концентрацию метаболита в плазме на уровне

35 мг/л, где происходит его быстрое связывание с альбуминами. Несвязанная фракция терифлуномида составляет

0,62%. У пациентов с ревматоидным артритом, хронической почечной недостаточностью связывание А771726 является более вариабельным и несколько сниженным;

метаболизм: лефлуномид биотрансформируется с образованием одного главного метаболита – А771726, и нескольких второстепенных, в т. ч. 4-трифторметиланилина; этот процесс, как и последующий метаболизм А771726, происходит в микросомальных и других клеточных фракциях под контролем нескольких ферментов. В результате исследований взаимодействия вещества с неспецифическим ингибитором цитохрома Р₄₅₀ циметидином и неспецифическим индуктором цитохрома Р₄₅₀ рифампицином было выявлено, что in vivo CYP-энзимы в незначительной степени принимают участие в метаболизме лефлуномида;

выведение: метаболит А771726 из организма выводится медленно, клиренс составляет 31 мл в час; лефлуномид экскретируется с каловыми массами, возможно, из-за билиарной экскреции, и с мочой. Т_1/2 – около 2 недель.

У больных, находящихся на амбулаторном хроническом перитонеальном диализе, фармакокинетические характеристики А771726 идентичны показателям здоровых добровольцев. Быстрее метаболит выводится у пациентов, находящихся на гемодиализе, это связано не с извлечением препарата в диализат, а с его вытеснением из связи с белками. Несмотря на то, что клиренс А771726 повышается практически в 2 раза, конечный период полувыведения приравнивается к таковому у здоровых добровольцев, поскольку объем распределения увеличивается синхронно клиренсу.

Фармакокинетика препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, а также у детей и подростков младше 18 лет не изучалась.

Пациентам пожилого возраста старше 65 лет не требуется коррекция режима дозирования, поскольку фармакокинетические характеристики препарата у них сходны с показателями для средней возрастной группы.

Показания к применению

Согласно инструкции, Лефлуномид рекомендуется применять в качестве базисного лекарственного средства для терапии взрослых пациентов с активной формой ревматоидного артрита (для уменьшения симптомов болезни и угнетения развития структурных повреждений суставов) и активной формой псориатического артрита.

Противопоказания

тяжелая степень нарушения костномозгового кроветворения: анемия, лейкопения (лейкоциты 9 /л), нейтропения (нейтрофилы 9 /л), тромбоцитопения (тромбоциты 9 /л), не связанные с ревматоидным/псориатическим артритом;
тяжелый иммунодефицит, включительно СПИД (синдром приобретенного иммунодефицита);
неконтролируемые инфекции в тяжелой форме;
почечная недостаточность умеренной или тяжелой степени с клиренсом креатинина (КК) 9 /л, нейтрофилы 9 /л, тромбоциты 9 /л); необходим регулярный гематологический контроль;
одновременное применение фенитоина, варфарина, толбутамида, фенпрокумона и прочих лекарственных средств [за исключением НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов)], метаболизирующихся изоферментом CYP2C9;
пожилой возраст (более 60 лет), одновременный прием других нейротоксических препаратов, сахарный диабет (повышен риск развития периферической нейропатии);
почечная недостаточность легкой степени с КК 60–80 мл/мин (ограничен опыт клинического применения).

Инструкция по применению Лефлуномида: способ и дозировка

Таблетки Лефлуномид необходимо принимать внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости, независимо от времени приема пищи.

Начинать лечение лефлуномидом требуется под наблюдением врача с опытом терапии ревматоидного и псориатического артритов.

Рекомендации по режиму дозирования:

ревматоидный артрит: терапию обычно начинают с приема ударной дозы препарата – 100 мг (5 таблеток в дозировке 20 мг) один раз в сутки на протяжении 3 дней (исключение нагрузочной дозы в начале лечения способно уменьшить вероятность развития побочных реакций, таких как реакции со стороны ЖКТ и влияние на активность печеночных ферментов в крови). Рекомендуемая поддерживающая доза – 20 мг в сутки за один прием. При приеме Лефлуномида в поддерживающей дозе с начала лечения (без нагрузочной дозы в первые дни) его эффективность при терапии ревматоидного артрита не снижалась. При плохой переносимости препарата в дозировке 20 мг возможно снижение дозы до 10 мг в сутки за один прием;
псориатический артрит: терапию начинают с нагрузочной дозы 100 мг (5 таблеток в дозировке 20 мг) один раз в сутки на протяжении 3 дней. Рекомендуемая поддерживающая доза – 20 мг в сутки за один прием.

Обычно терапевтический эффект проявляется спустя 1 месяц и может далее нарастать на протяжении от 4 до 6 месяцев. Для лечения требуется длительный прием Лефлуномида.

Побочные действия

Частота возможных побочных эффектов со стороны систем и органов [в соответствии с классификацией: очень часто (более 0,1); часто (более 0,01 – менее 0,1); нечасто (более 0,001 – менее 0,01); редко (более 0,000 1 – менее 0,001); крайне редко (менее 0,000 1); с неустановленной частотой (оценить частоту побочного действия на основании имеющихся данных не представляется возможным)]:

сердечно-сосудистая система: часто – умеренное повышение АД (артериального давления); редко – значительное повышение АД;
ЖКТ: часто – диарея, тошнота/рвота, снижение аппетита, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки ротовой полости (изъязвление слизистой, афтозный стоматит,), боль в животе; нечасто – изменение вкусовых ощущений; крайне редко – панкреатит;
дыхательная система и медиастинальные нарушения: редко – интерстициальные заболевания легких (включая интерстициальную пневмонию) с риском летального исхода;
метаболизм: часто – незначительное повышение креатинфосфокиназы в сыворотке крови; нечасто – незначительная гиперлипидемия, гипокалиемия, незначительная гипофосфатемия; с неустановленной частотой – незначительное повышение активности лактатдегидрогеназы, гипоурикемия за счет урикозурического эффекта;
центральная нервная система: часто – головокружение, головная боль, парестезии; нечасто – беспокойство; крайне редко – периферическая нейропатия;
скелетно-мышечная и соединительная ткани: с неустановленной частотой – тендосиновит, разрыв сухожилий (причинная взаимосвязь с приемом Лефлуномида не установлена);
кожа и подкожная клетчатка: часто – экзема, зуд, усиленное выпадение волос, сухость кожи; нечасто – крапивница; крайне редко – синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона (злокачественная экссудативная эритема) – до настоящего времени установить причинную взаимосвязь заболевания с лечением лефлуномидом не удалось, но ее нельзя исключать; с неустановленной частотой – пустулезный псориаз/обострение псориаза, дискоидная красная волчанка;
иммунная система: часто – легкие реакции гиперчувствительности, включая макулопапулезную и другие виды сыпи; крайне редко – серьезные анафилактические/анафилактоидные реакции, васкулит, в т. ч. кожный некротический (из-за основного заболевания невозможно установить их причинную взаимосвязь с лечением лефлуномидом);
инфекции и инвазии: редко – развитие сложных инфекций в тяжелой форме и сепсиса, которые могут стать фатальными; прием лекарственных препаратов с иммуносупрессивным действием повышает восприимчивость к инфицированию, включая оппортунистические инфекции; повышается риск увеличения числа возможных инфекций (например, ринит, бронхит и пневмония);
система кроветворения и лимфатическая система: часто – лейкопения; нечасто – анемия, незначительная тромбоцитопения; редко – панцитопения (вероятно за счет антипролиферативного действия), лейкопения, эозинофилия; крайне редко – агранулоцитоз; недавнее, сопутствующее или последующее использование потенциально миелотоксических агентов может быть ассоциировано с большей степенью риска гематологических эффектов;
печень и желчевыводящие протоки: часто – повышение активности печеночных трансаминаз (в особенности аланинаминотрансферазы, реже – гамма-глутамилтранспептидазы и щелочной фосфатазы), гипербилирубинемия; редко – гепатит, желтуха/холестаз; крайне редко – тяжелые поражения печени (печеночная недостаточность, острый некроз печени, которые могут стать фатальными);
нарушения обмена веществ и питания: часто – снижение массы тела, астения; крайне редко – анорексия;
репродуктивная система (у мужчин): с неустановленной частотой – незначительное снижение концентрации спермы, общего числа сперматозоидов и их подвижности;
почки и мочевыводящие протоки: с неустановленной частотой – почечная недостаточность;
доброкачественные/злокачественные и неуточненные новообразования: применение некоторых иммуносупрессивных препаратов повышает риск малигнизации, особенно вероятность развития лимфопролиферативных заболеваний.

Передозировка

При хронической и острой передозировке развития нежелательных реакций не наблюдалось либо они были сопоставимы с профилем безопасности препарата. Наиболее часто отмечались: боль в животе, диарея, анемия, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов.

Для терапии передозировки лефлуномида с целью ускорения очистки организма рекомендуется прием колестирамина или активированного угля. Колестирамин при приеме внутрь в суточной дозе 24 г (три раза в сутки по 8 г) снижает плазменную концентрацию А771726 через 24 часа на 40%, через 48 часов – на 49–65%. Прием активированного угля в виде суспензии перорально или его введение через желудочный зонд в суточной дозе 200 г (каждые шесть часов по 50 г) снижает плазменную концентрацию А771726 через 24 часа на 37%, через 48 часов – на 48%.

Гемодиализ и хронический амбулаторный перитонеальный диализ для выведения лефлуномида неэффективны.

Особые указания

Применение Лефлуномида допустимо только после прохождения тщательного медицинского обследования.

До начала терапии требуется учитывать потенциальную возможность увеличения числа негативных побочных действий у пациентов, проходивших ранее лечение другими базисными средствами от ревматоидного артрита, обладающими гепато- и гематотоксической эффективностью.

Прием колестирамина по 8 г 3 раза в сутки.
Прием измельченного в порошок активированного угля по 50 г 4 раза в сутки.

Требуется тщательный контроль больных с туберкулиновой реактивностью в связи с риском активации туберкулеза.

Во время проведения терапии лефлуномидом из-за длительного T_1/2 проводить вакцинацию пациентов живыми вакцинами не рекомендуется.

Прием Лефлуномида может сопровождаться такими побочными реакциями, как головная боль и головокружение, в связи с чем во время лечения следует соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами и выполняя работы, требующие усиленной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Лефлуномид противопоказано принимать при беременности. Врач обязан проинформировать пациенток детородного возраста, что при наступлении беременности в течение 2 лет после прекращения терапии лефлуномидом высока вероятность тератогенного влияния препарата на плод.

Принимающие Лефлуномид пациентки при желании забеременеть должны прекратить лечение и добиться снижения концентрации активного метаболита А771726 до

Читайте также: