Левофлоксацин лечение мочеполовой инфекции
*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ
Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.
Читайте в новом номере
И нфекция мочевыводящих путей (ИМП) является одной из наиболее актуальных проблем современной урологии. Неадекватная терапия данного состояния часто приводит к возникновению бактериемии и сепсиса. В США ИМП является причиной обращения к врачу 7 млн пациентов в год, а у 1 млн – госпитализации [1].
Лечение инфекции мочевых путей подразумевает проведение эффективной и своевременной антибактериальной терапии при условии восстановления нормальной уродинамики, и преследует цель профилактики уросепсиса и возникновения рецидивов. Препаратами выбора для лечения ИМП во всем мире являются антибактериальные препараты группы фторхинолонов [1].
Дополнительной проблемой, значительно усложняющей лечение ИМП, является высокая устойчивость микроорганизмов к большинству антибактериальных препаратов, длительно применяющихся в урологической практике. Госпитализм, неадекватные по длительности курсы лечения и некорректное назначение лекарственных препаратов приводят зачастую к возникновению антибиотико–устойчивых штаммов. Появление нового эффективного препарата для лечения ИМП является значительным событием и привлекает пристальное внимание врачей.
Левофлоксацин (ЛФ) – новый антимикробный препарат группы хинолонов – представляет собой L–изомер офлоксацина. Поскольку на левофлоксацин приходится практически вся противомикробная активность в рацемической смеси изомеров, его активность in vitro в два раза превышает активность офлоксацина. Оба препарата проявляют сходный уровень токсичности в эксперименте на животных, что позволяет ожидать большей эффективности от применения левофлоксацина за счет более низкого уровня побочных эффектов. ЛФ предназначен для терапии инфекционно–воспалительных процессов, вызванных чувствительными к ЛФ микроорганизмами. Исследования последних лет продемонстрировали хорошую эффективность ЛФ при лечении осложненной и неосложненной урогенитальной инфекции. Фармакокинетика ЛФ сходна с таковой у офлоксацина: период полувыведения составляет приблизительно 6–7 ч, а максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5 ч после приема внутрь. Механизм действия ЛФ сходен с таковым у всех фторхинолонов и заключается в ингибировании бактериальной топоизомеразы-4 и ДНК–гиразы – ферментов, отвечающих за репликацию, транскрипцию и рекомбинацию ДНК микробной клетки.
ЛФ обладает широким спектром антимикробной активности. ЛФ воздействует in vitro на следующие инфекционные агенты:
• аэробные грамположительные: Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus and saprophyticus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
• аэробные грамотрицательные: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa;
• другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
Устойчивость к ЛФ, связанная со спонтанными мутациями, in vitro встречается сравнительно редко. Несмотря на наличие перекрестной устойчивости между ЛФ и другими фторхинолонами, некоторые микроорганизмы, устойчивые к хинолонам, могут быть чувствительными к ЛФ.
ЛФ противопоказан лицам с гиперчувствительностью к ЛФ или другим хинолоновым препаратам (их компонентам). В настоящее время воздействие ЛФ на детей, подростков, беременных и кормящих матерей не изучено.
Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются тошнота (1,3%), диарея (1,1%), головокружение (0,4%) и бессонница (0,3%). Все вышеуказанные эффекты дозозависимы и быстро исчезают после снижения дозы или отмены препарата.
Удобство применения ЛФ – один раз в день – является еще одним преимуществом этого препарата. Анализ научных публикаций, посвященных исследованиям эффективности и переносимости ЛФ, позволяет более четко представить его отличия от других хинолонов [2].
G. Richard et.al. изучали эффективность и безопасность применения ЛФ в дозе 250 мг 1 раз в день в сравнении с ципрофлоксацином в дозе 500 мг дважды в день в течение 10 дней в лечении 385 пациентов, страдающих от проявлений ИМП в рамках рандомизированного двойного слепого мультицентрового исследования. Всем больным перед началом лечения выполняли бактериологическое исследование мочи, по данным которого у всех пациентов выявлен рост патогенной микрофлоры и микробное число составило і105 микробных тел в 1 мл мочи. Клиническое выздоровление отмечено у 92% пациентов, получавших ЛФ, и 88% пациентов, получавших ципрофлоксацин. Побочные эффекты отмечены у 4 и 3% пациентов соответственно. Авторы делают вывод о том, что эффективность и безопасность терапии ЛФ сравнима с таковой при использовании ципрофлоксацина [3].
Y. Kawada et al. сравнивали эффективность ЛФ в дозе 100 мг дважды в день (135 пациентов) и офлоксацина в дозе 200 мг дважды в день (126 пациентов) в терапии пациентов с осложненной мочевой инфекцией. Положительный клинический результат получен у 83,7% пациентов в группе ЛФ и у 79,4% пациентов в группе офлоксацина. Указанные различия были статистически недостоверны. Побочные эффекты отмечены у 4,9% пациентов в группе офлоксацина. В группе ЛФ подобных эффектов отмечено не было, что, по мнению авторов, говорит о лучшей переносимости препарата [4].
Не выявили существенной разницы в эффективности и переносимости ЛФ и других хинолонов в рандомизированном двойном слепом исследовании G. Richard et al. Они использовали ЛФ в дозе 250 мг 1 раз в день и офлоксацин в дозе 200 мг дважды в день у 581 пациента с неосложненной ИМП. Клиническое улучшение или излечение отмечено у 98,1% пациентов в группе ЛФ и у 97% пациентов в группе офлоксацина [5].
В другом своем исследовании G. Richard, I. Klimberg et al. сравнивали эффективность и переносимость ЛФ, ципрофлоксацина и ломефлоксацина при лечении 259 пациентов с острым пиелонефритом в течение 10 дней. При одинаковой эффективности авторы отмечают значительно более низкий уровень побочных эффектов при лечении ЛФ по сравнению с другими препаратами (гастроинтестинальные расстройства у 2 больных и явления вагинита у 1) [6].
Интересное, на наш взгляд, исследование выполнили I. Klimberg et.al. Они изучали эффективность и переносимость ЛФ и ломефлоксацина в лечении осложненной мочевой инфекции. После рандомизации пациенты получали терапию указанными препаратами в стандартной дозировке в течение 7–10 дней. При этом у 461 пациента оценивалась безопасность и у 336 из них – микробиологическая эффективность. Средний уровень элиминации патогенов в группе ЛФ составил 95,5%, а в группе ломефлоксацина – 91,7%. Побочные эффекты отмечены, соответственно, у 2,6 и 5,2% пациентов. При этом в группе ломефлоксацина чаще встречались фотосенсибилизация и головокружение, а в группе ЛФ – тошнота. Шесть пациентов в каждой группе испытали различные гастроинтестинальные расстройства. Авторы утверждают, что эффективность ЛФ приблизительно одинакова с другими хинолонами, тогда как переносимость ЛФ несколько лучше [7].
Таким образом, левофлоксацин является новым антимикробным препаратом, применяемым для лечения инфекционно–воспалительных процессов в верхних и нижних мочевыделительных путях. Несмотря на то, что эффективность препарата близка к эффективности других хинолонов, очевидными приемуществами ЛФ являются низкий уровень побочных эффектов и возможность однократного приема в сутки. Существование внутривенной формы препарата позволяет более эффективно использовать его при лечении осложненной мочевой инфекции.
Материалы и методы
Нами было предпринято исследование эффективности ЛФ у пациентов с осложненной инфекцией мочевых путей. ЛФ был назначен 20 пациентам (19 женщин и 1 мужчина) в возрасте от 24 до 56 лет (средний возраст 41,3 лет) с осложненной ИМП, наблюдавшимся на кафедре урологии МГМСУ и в КДЦ ГКБ № 50. У 19 пациентов имело место обострение хронического пиелонефрита и хронического цистита. Одному пациенту препарат был назначен после контактной уретеролитотрипсии в связи с развитием инфекционно–воспалительных осложнений. ЛФ назначали в дозе 250 мг в сутки в течение 10 дней.
В исследование включали пациентов с ИМП на начальных стадиях развития воспаления, не принимавших до начала исследования антибактериальных препаратов.
Критерием включения было наличие хотя бы одного клинического симптома (озноб, боль в поясничной области, дизурия, боль в надлонной области, тошнота, рвота) в сочетании с микробиологическими критериями:
• число лейкоцитов в моче более 10 в поле зрения;
• число колониеобразующих единиц возбудителя >104;
• чувствительность к ЛФ по данным пробы с дисками.
До начала приема препарата все пациенты проходили обычное урологическое обследование, включающее посев мочи на флору с определением чувствительности к антибиотикам, общий анализ мочи, клинический и биохимический анализы крови, ультрасонографический мониторинг (УЗИ), рентгено-урологическое обследование. Ни у одного из обследованных не было признаков нарушения пассажа мочи по верхним мочевым путям.
Анализ результатов проводили на основании субъективной оценки эффективности лечения пациентами и врачом, а также динамики объективных исследований: анализов крови и мочи, картины УЗИ, посевов мочи, выполнявшихся до начала лечения, на 3, 10 и 17-е сутки лечения.
Отсутствие клинического эффекта от лечения определялось, как сохранение или усиление клинических проявлений в любое время после 3 дней лечения.
Группу сравнения составили 23 пациентки (средний возраст 38,7 лет) с острым пиелонефритом, которым проводилась терапия ципрофлоксацином по 1,0 г в сутки.
У 90% пациентов эффективность терапии ЛФ была признана очень хорошей, а у 10% – хорошей. Переносимость препарата была очень хорошей у 55% пациентов, хорошей - у 40% и средней - у 5% пациентов.
В группе ципрофлоксацина у 70% больных отмечена очень хорошая эффективность лечения, у 18% – хорошая. У 3 пациенток (12%) терапия ципрофлоксацином оказалась неэффективной, что выражалось в сохранении выраженной гипертермии и локальной болезненности в поясничной области. Двое из них были прооперированы в связи с развитием гнойного воспаления: им была выполнена ревизия почки, декапсуляция и нефростомия.
Основными жалобами пациентов были боли в поясничной области со стороны пораженного органа, озноб, учащенное болезненное мочеиспускание, слабость – все эти жалобы были связаны с активным воспалительным процессом в верхних и нижних мочевых путях. К окончанию лечения чувствовали себя удовлетворительно и не предъявляли жалоб все пациенты, получавшие левофлоксацин, и 88% пациентов, получавших ципрофлоксацин.
Ультразвуковой мониторинг размеров почек и толщины почечной паренхимы, проводившийся на протяжении исследования в основной группе, зафиксировал положительную динамику: увеличение размеров пораженной воспалительным процессом почки и локальное утолщение паренхимы регрессировали к 10–17 дню лечения у всех пациентов.
Имевшая место болезненность при пальпации поясничной области на стороне поражения также регрессировала у всех пациентов к концу исследования.
Мониторинг культурального исследования мочи на фоне терапии ЛФ выявил положительную динамику, выразившуюся в прогрессивном снижении степени бактериурии, а к 10–17 дню терапии посев мочи оказался стерильным. При лечении ЛФ регрессировали воспалительные изменения со стороны периферической крови. Это выразилось в нормализации количества лейкоцитов (рис. 1) и исчезновении палочкоядерного сдвига формулы крови.
Рис. 1. Динамика числа лейкоцитов крови при лечении ЛФ
У всех больных основной группы с острым воспалительным процессом в верхних мочевых путях до лечения имелась выраженная лейкоцитурия, регрессировавшая к 10–17 дню, что подтверждено контрольными анализами мочи (рис. 2).
Рис. 2. Динамика числа лейкоцитов в анализе мочи при лечении ЛФ
У пациентов группы сравнения, закончивших исследование, также наблюдалась нормализация формулы крови, однако снижение лейкоцитоза крови было менее значительным (в среднем до 7,8х109), а лейкоцитурия оставалась на уровне 6–10 лейкоцитов в поле зрения.
На фоне лечения ЛФ на 3–10 день от начала лечения у 6 пациентов (30%) отмечены побочные реакции в виде тошноты, и у 3 из них (15%) – эпизоды диареи. Следует отметить, что эти явления были незначительными. К концу исследования жалобы на тошноту предъявляли 3 пациента, длительное время страдающие хроническим гастритом. Ни одному из пациентов не потребовалось проведение специального лечения в связи с вышеуказанными побочными реакциями, и ни один из них не отказался от проводимой терапии.
В группе ципрофлоксацина побочные реакции в виде тошноты и диареи, не потребовавшие отмены препарата, отмечены у 18% пациентов.
Согласно полученным нами данным, эффективность и безопасность лечения ЛФ были признаны хорошими и очень хорошими у 95% пациентов. Аналогичные результаты приводят в своих работах G. Richard, C. DeAbate et.al., применявшие препарат по аналогичной схеме и получившие клинический эффект у 98,1% пациентов [5]. Kondo K. et al. сообщают о 100% эффективности лечения левофлоксацином [8]. Столь высокие результаты объясняются непродолжительностью применения левофлоксацина в урологической практике, обусловливающей отсутствие устойчивых к его действию штаммов микроорганизмов. Надо отметить, что устойчивость к препаратам этой фармакологической группы, связанная со спонтанными мутациями in vitro, встречается крайне редко [1].
Эффективность терапии левофлоксацином у больных с острым пиелонефритом в исследовании G. Richard et al. составила 92%, в то время как в группе сравнения, где проводилось лечение ципрофлоксацином, она была несколько ниже и равнялась 88%. При этом количество побочных эффектов, зафиксированных на фоне лечения и выражавшихся в различной интенсивности диспепсических явлениях, составило в группе левофлоксацина 2%, а в группе ципрофлоксацина – 8% [3].
Согласно нашим данным, бактериологическое исследование мочи на 10-е сутки приема и через 7 дней после прекращения лечения показало отсутствие бактериурии у всех включенных в исследование пациентов. I. Klimberg et.al. исследовали микробиологическую эффективность левофлоксацина у 171 пациента. Курс лечения составил 10 суток. Препарат принимался в стандартной дозировке – 250 мг один раз в день. Средний уровень элиминации патогенных агентов в группе составил 95,5% [7].
Fu K.P. et.al., исследуя безопасность терапии левофлоксацином, пришли к выводу, что наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота (1,3%) и диарея (1,1%). Несколько реже наблюдаются головокружение (0,4%) и бессонница (0,3%) [9]. У наших пациентов нарушения сна и головокружения отмечено не было, что, вероятно, объясняется небольшим количеством больных в группе по сравнению с Fu K.P., однако диарея и тошнота и у наших больных встречались достаточно часто.
На основании проведенного нами клинического исследования эффективности 10-дневной терапии ЛФ, можно заключить, что левофлоксацин является эффективным и безопасным средством для лечения больных с осложненной инфекцией мочевых путей.
1. Stratton C.W. A practical approach to diagnosing and treating urinary tract infections in adult // Antimicrob. Inf. Dis, 1996; 15: 37–40.
2. Davis R., Bryson H.M. Levofloxacin: a review of its antibacterial activity, pharmacokinetics and therapeutic efficasy // Drugs, 1994; 47: 677–700.
3. George A. Richard., Stacy Childs., Cynthia Fowler et. al. A comparison of Levofloxacin and Ciprofloxacin for the treatment of urinary tract infections // Clin. Infect. Dis, 1996; 23: 914, abs 293.
4. Y. Kawada., Y. Aso., S. Kamidono et.al. Comparative study of DR–3355 and Ofloxacin in complicated urinary tract infections. 31st Intersci Conf Antimicrob Agents Chemother. Chicago, Sept–Oct 1991 In: Programm and Abstracts, 1991: abs. 884.
5. Richard G., DeAbate C., Ruoff G. et.al. Short–course levofloxacin (250 mg qd) vs ofloxacin (200 mg bid) in uncomplicated UTI: a double–blind, randomized trial. 6th Int. Symp. on new Quinolones. Denver (Nov 1998) In: Abstracts, 1998: abs 126.
6. Richard G. A., Klimberg I. N., Fowler C. L., Callery–D’Amico S., Kim S.S. Levofloxacin versus ciprofloxacin versus lomefloxacin in acute pyelonephritis// Urology, 1998; 52: 51–5.
7. Ira W. Klimberg, Clair E. Cox, Cynthia L. Fowler et.al. A controlled trial of levofloxacin and lomefloxacin in the treatment of complicated UTI // Urology, 1998; 51: 610–5.
8. Kondo K., Akaeda T., Shidahara K., Nakayama Y. Usefullness of single–dose levofloxacin therapy for female acute uncomplicated cystitis // Jpn J Chemother, 1998; 46: 195–203.
Левофлоксацин является популярным препаратом для терапии большого количества патологий, в том числе урологического профиля.
В целом, данное лекарственное средство хорошо переносится больными, доступно по стоимости и характеризуется высокой эффективностью.
Именно по этим причинам его использование широко распространено в медицинских учреждениях.
Состав и фармакологическое действие
Левофлоксацин относится к антибактериальным препаратам из группы фторхинолонов.
Средство оказывает разрушающее действие на генетический материал бактериальной клетки, тем самым вызывая необратимые последствия к структуре патогена, что ведет к его гибели. Препарат быстро всасывается через желудочно-кишечный тракт, выводится вместе с мочой.
Форма выпуска
Лекарственное средство производится в таблетках и в виде раствора, предназначенного для парентерального введения. Что касается жидкой формы, то она содержит 0,5 г активного компонента.
Таблетки производятся в 2 дозировках – 250 и 500 мг. Кроме самого Левофлоксацина, в состав каждой лекарственной формы входят вспомогательные компоненты – очищенная вода, крахмал и другие.
Важно указать, что препарат выпускается в виде глазных капель, но используются они в терапии инфекционных патологий органа зрения. В 1 флаконе содержится 5 мг активного компонента.
Показания к применению
Имеется большое количество показаний для назначения Левофлоксацина. Препарат используется для лечения инфекционных патологий любых органов систем. Главное условие при определении тактики терапии – чувствительность возбудителя к Левофлоксацину.
Производится посев патологического материала на питательную среду, затем его проверка на то, под воздействием каких антибактериальных препаратов он гибнет.
Левофлоксацин может использоваться при инфекциях органов мочевыделения:
- цистите,
- пиелонефрите,
- уретрите.
Антибиотик может применяться как при осложненных, так и при неосложненных патологиях.
Противопоказания к использованию
Препарат запрещен для лечения беременных женщин, также тем пациенткам, которые кормят грудью. Другие противопоказания:
- реакции гиперреактивности на лекарство и его вспомогательные компоненты;
- эпилепсия;
- тяжело протекающая почечная недостаточность;
- нарушение метаболизма глюкозы.
Также стоит отметить, что Левофлоксацин не используются для лечения пациентов младше 18 лет.
Доза и курс терапии
Дозировка, кратность и длительность использования определяются только лечащим врачом.
При инфекциях органов мочевыделения, которые не осложнены, можно применять таблетки по 250 мг раз в день. Для выздоровления обычно достаточно 3-5 суток.
Если патология осложнена, то используются таблетки по 250 и 500 мг, также однократно, но в течение 7-10 дней.
В таких случаях допускается внутривенное введение препарата, которое проводится дважды в день. Обычно прием Левофлоксацина прекращают спустя трое суток после нормализации температуры тела.
Левофлоксацин не назначается беременным женщинам. Также он запрещен к использованию в период лактации. Если пациентке требуется лечение данным препаратом, то грудное вскармливание на время терапии не производится.
Антибактериальное данное средство не используется для лечения лиц, не достигших возраста 18 лет. Применение препарата допускается при терапии детей от 16 лет, но только при наличии соответствующих показаний.
Опасность передозировки
При передозировке больные предъявляют жалобы на рвоту, спутанность сознания, судороги в конечностях, головокружения, иногда на слизистых оболочках диагностируются небольшие эрозии.
Терапия передозировки симптоматическая, пациенту можно помыть желудок и принять сорбенты. Также важно обратиться в медицинское учреждение, где врач проведет осмотр и назначит дополнительное лечение (если требуется).
Взаимодействие с другими медикаментами
Не рекомендуется использовать Левофлоксацин совместно с антацидными средствами. Осторожность следует проявлять при одновременном применении с противосудорожными и нестероидными противовоспалительными препаратами.
Дополнительный контроль со стороны медицинского персонала требуется при совместном назначении Левофлоксацина с антикоагулянтами, глюкокортикоидами, иммунодепрессантами.
Побочные эффекты
Левофлоксацин способен вызывать появление большого количества побочных эффектов со стороны многих органов и систем пациента. Выглядят они следующим образом:
Диспептические явления – чувство тошноты, рвота, боли в животе, нарушения стула.- Могут диагностироваться изменения в биохимическом анализе крови – повышение уровня трансаминаз, билирубина.
- Аллергические реакции различной степени выраженности – от простых высыпаний до анафилактического шока.
- В довольно редких случаях повышается чувствительность пациентов к солнечному свету. Это связано с изменениями функционирования системы иммунитета на фоне приема препарата.
- Мышечная слабость и боли в суставах.
- Иногда фиксируются изменения со стороны центральной нервной системы – эмоциональная лабильность, головокружения, головные боли, нарушение засыпания, снижение чувствительности, тремор верхних конечностей.
- Снижение артериального давления и частоты сердечных сокращений.
- Могут диагностироваться изменения показателей общего анализа крови – снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов, эозинофилов.
Несмотря на такое большое количество нежелательных реакций, Левофлоксацин в большинстве случаев хорошо переносится пациентами.
Условия и срок хранения
Антибиотик следует хранить в месте с достаточно низкой температурой, которое должно быть сухим и темным.
При выполнении всех требований к условиям хранения Левофлоксацина его срок годности составляет 3 года. По истечении данного отрезка времени лекарственное средство использовать запрещено.
Аналогичные средства
На фармакологическом рынке имеется большое количество аналогов данного средства как импортного, так и отечественного производства. Вот некоторые из них: Лебел (Турция), Лефлокс (Беларусь), Таваник (Франция), Офтаквикс (глазные капли финского производства).
Аналоги не отличаются по количеству содержащегося в них медикаента, разница состоит в цене, зарубежные препараты обойдутся дороже, чем отечественные.
Показатель эффективности в основном носит индивидуальный характер, каждый пациент выбирает самостоятельно, Левофлоксацин чьего производства он приобретает.
Средняя цена в аптеках
Стоимость упаковки препарата составляет 300 до 700 российских рублей. Цена зависит от производителя, количества действующего вещества. Дороже обойдутся зарубежные лекарства.
Отзывы врачей
Врачи различных специальностей довольны клиническими эффектами от применения Левофлоксацина в своей практике. Урологи отмечают хорошие результаты на фоне использования данного препарата.
В осенне-зимний период увеличивается количество больных, страдающих циститом, особенно среди лиц женского пола. Уже давно использую для проведения лечения данного (и не только) заболевания антибиотик Левофлоксацин. Для хорошего результата обычно достаточно дозы в 250 мг в течение 5 суток. По истечении данного отрезка времени в подавляющем большинстве случаев клиническая симптоматика полностью исчезает, пациенты чувствуют себя гораздо лучше.
Абрамов С.А., врач общей практики
В стационаре, в котором я работаю, имеется в наличии Левофлоксацин. Препарат используется при лечении патологий органов мочевыделения, при наличии чувствительности патогена к лекарству. Если это подтверждено, то средство показывает высокий результат в течение минимального количества времени. Важным фактом является то, что этот препарат доступен по стоимости и хорошо переносится больными.
Пашков С.В., уролог
Мнение пациентов
Отзывы пациентов о Левофлоксацине также в большинстве своем положительные.
Врач прописал мне прием Левофлоксацина для лечения уретрита. Я пил 250 мг однократно 7 дней в комплексе с другими препаратами. После указанного периода мне стало гораздо легче, симптоматика практически полностью ушла, результаты анализов также показывали положительную динамику. Поэтому могу сказать, что в моем случае данное средство оказался крайне эффективным.
Иван, 47 лет
Лечила данным препаратом обострение цистита. Принимала его однократно в течение 3 суток. Почувствовала себя намного лучше после 1 таблетки, после 3 я уже полностью здоровой. С тех пор всегда имею данное лекарственное средство с домашней аптечке.
Елена, 34 года
Всегда принимаю Левофлоксацин при воспалении мочевого пузыря. Приобрела его после консультации своего лечащего врача. Опыт применения оказался положительным, препарат эффективен, недорогой и удобный в дозировании. Всегда имею его при себе, принимаю при цистите, симптоматика уходит сразу же после первого приема средства.
Светлана, 40 лет
Левофлоксацин является доступным и эффективным лекарственным средством для лечения большого количества воспалительных патологий бактериальной этиологии.
Препарат отпускается по доступной цене, поэтому имеется в медицинских учреждения амбулаторного и стационарного звена.
Пациентам важно помнить о том, что этот медикамент назначается только врачом, при этом больному нужно находиться под наблюдением специалиста. Только соблюдение этих условия будет способствовать полному выздоровлению, без возникновения осложнений.
Первые препараты группы фторхинолонов в клинической практике появились в начале 1980-х гг. Они характеризовались широким спектром антимикробной активности, благоприятной тканевой фармакокинетикой (концентрации в большинстве тканей превышали сывороточные). Уникальность механизма действия фторхинолонов на микробную клектку (ингибирование ДНК-гиразы или топоизомеразы IV) объясняло отсутствие перекрестной устойчивости с другими классами антимикробных средств.
Наиболее хорошо изученными препаратами ранних фторхинолонов являются ципрофлоксацин и офлоксацин. Фторхинолоны заняли ведущие позиции при лечении различных бактериальных инфекций, прежде всего нозокомиальных, основными возбудителями которых являются грамотрицательные бактерии.
Недостатком ранних фторхинолонов является невысокая природная активность против грамположительных микроорганизмов, прежде всего Streptococcus pneumoniae, что не позволяло рекомендовать эти препараты для лечения внебольничных респираторных инфекций.
Левофлоксацин характеризуется высокой природной активностью против всех возбудителей внебольничных респираторных инфекций. Кроме того, левофлоксацин характеризуется хорошей тканевой фармакокинетикой, в частности высокие тканевые и внутриклеточные концентрации препарата сохраняются на терапевтическом уровне в течение 24 часов.
В большом количестве контролируемых клинических исследований было показано:
- Левофлоксацин не уступает по эффективности β-лактамным антибиотикам при внебольничных респираторных инфекциях;
- Левофлоксацин в режиме монотерапии не уступает по эффективности комбинированным режимам (β -лактам+макролид) при пневмонии любой степени тяжести;
- Левофлоксацин характеризуется более высокой эффективностью в режиме монотерапии по сравнению с комбинацией цефтриаксон/макролид при тяжелой внебольничной пневмонии;
- Более высокая эффективность левофлоксацина по сравнению с макролидными антибиотиками при внебольничной легионеллезной пневмонии;
- Преимущество левофлоксацина по сравнению с макролидными антибиотиками при обострении ХОБЛ как по эрадикации гемофильной палочки, так и по длительности безрецидивного периода.
Наиболее частыми возбудителями инфекций мочевыводящих путей являются кишечная палочка и другие энтеробактерии, реже встречаются грамположительные микроорганизмы. Левофлоксацин характеризуется высокой природной активностью в отношении этих возбудителей, сравнимой с активностью ципрофлоксацина, а против стафилококков и энтерококков – его превосходящей.
В последние годы практически во всех регионах мира отмечается рост устойчивости урогенитальных штаммов кишечной палочки и других энтеробактерий практически ко всем антимикробным препаратам, в т.ч фторхинолонам. Снижение чувствительности энтеробактерий к левофлоксацину компенсируется высокими концентрациями препарата в моче (250-300 мкг/мл), что во много раз превышает значения МПК90. Он также характеризуется хорошим проникновением в ткани мочеполовой системы, где его концентрации в 2-5 раз превышают сывороточные. Это объясняет тот факт, что, несмотря на некоторое снижение чувствительности уропатогенов, левофлоксацин продолжает демонстрировать высокую эффективность при урогенитальных инфекциях в контролируемых клинических исследованиях.
Также левофлоксацин обладает хорошим проникновением в секрет и ткань предстательной железы, которые труднодоступны для большинства антибиотиков. Через час после однократного приема 250 мг концентрации левофлоксацина в секрете предстательной железы составляли в среднем 0,89 мкг/мл, в семинальной жидкости -3,25 мкг/мл при средней концентрации в крови -1,7 мкг/мл. Клиническая эффективность левофлоксацина подтверждена в контролируемых клинических исследованиях.
Левофлоксацин обладает преимуществами по сравнению с ранними фторхинолонами при лечении хронического бактериального простата и урогенитального хламидиоза, как по тканевой фармакокинетике, так и более высокой природной активности против некоторых актульных возбудителей, прежде всего Enterococcus faecalis, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis.
Таким образом, наряду с внебольничными респираторными инфекциями, левофлоксацин может позиционироваться как средство выбора при лечении осложненных мочевых инфекций, бактериальном простатите и некоторых других заболеваниях, передаваемых половым путем.
Рекомендации по более широкому применению левофлоксацина при респираторных и мочевых инфекциях в амбулаторной практике подкреплены данными по хорошей переносимости и безопасности препарата.
Читайте также: