Нпвс избирательный блокатор цог 2 для лечения ревматоидного артрита

Группа лекарственных средств, с помощью которой осуществляют симптоматическое лечение, направленное на снижение высокой температуры тела, обезболивание, лечение воспалительного процесса – это нестероидные противовоспалительные препараты, или НПВП. НПВП последнего поколения применяют для симптоматического лечения в отделениях Юсуповской больницы. С помощью самых лучших нестероидных противовоспалительных препаратов врачи добиваются уменьшения боли, убирают лихорадочное состояние, отеки в области воспаления, останавливают воспалительный процесс.

Нестероидные противовоспалительные препараты: список

НПВП список содержит нестероидные противовоспалительные препараты, то есть препараты, не содержащие искусственных аналогов гормонов или стероидных гормонов. В процессе воспалительной реакции участвуют простагландины – активные вещества, которые получаются ферментативным путем и обладают выраженным физиологическим эффектом. Простагландины вырабатываются во время воспалительного процесса в тканях, вызывают отечность, болезненность и покраснение, воздействуя на нервные волокна и сосуды. Отвечают за выработку простагландинов группы ферментов ЦОГ – циклооксигеназы. Существует несколько видов таких ферментов – ЦОГ-1, ЦОГ-2, ЦОГ-3. Перечень нестероидных противовоспалительных препаратов состоит из нескольких групп:

• ЦОГ-1, ЦОГ-2 – неселективные ингибиторы. НПВП этой группы блокируют ферменты не только группы ЦОГ-2, а также ЦОГ-1, выполняющих постоянные важные функции в организме человека, что вызывает определенные побочные эффекты – тошноту, раздражение стенок ЖКТ, гастрит и другие побочные действия. В этой группе состоит большинство классических препаратов НПВП.
• ЦОГ-2 – селективные ингибиторы. Препараты этой группы НПВП являются более безопасными для ЖКТ и оказывают воздействие только на ферменты, вырабатывающиеся при воспалительном процессе. В то же время препараты этой группы могут влиять на повышение артериального давления, увеличивать нагрузку на сосуды и сердце.
• Ингибиторы ЦОГ-1, селективные НПВП. Небольшая группа препаратов, которая воздействует на ЦОГ-1, не затрагивая при этом ЦОГ-2.

Еще двадцать лет назад были известны 7 групп, в настоящее время исследователи создали более 15 групп препаратов. Постепенно препараты с тяжелыми побочными эффектами (угнетение дыхательной функции, негативное воздействие на сердце, ЖКТ, сосуды) были вытеснены более совершенными лекарственными средствами с минимальными побочными эффектами.

Селективные НПВП, производные кислот ЦОГ-1: ацетилсалициловая кислота (низкие дозы) – саласат, дифлунизал, аспирин.

Неселективные ингибиторы ЦОГ-1, ЦОГ-2:

• арилпропионовая кислота – ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота.
• индол/инден уксусной кислоты – сулиндак, индометацин.
• арилуксусная кислота – фенклофенак, фентиазак, диклофенак.
• антраниловая кислота - производные антраниловой кислоты. Флуфенамовая кислота (арлеор, опирин), мефенаминовая кислота (понстил, понстан), нифлумовая кислота (дональгин и другие препараты).
• эноликовая кислота - мелоксикам, пироксикам, теноксикам, лорноксикам.
• метансульфоновая кислота – анальгин.

НПВП перечень преимущественных селективных ингибиторов ЦОГ-2:

• целекоксиб.
• рофекоксиб.
• мелоксикам.
• нимесулид.
• этодолак

Список препаратов постоянно расширяется, некоторые препараты снимаются с выпуска из-за побочных действий, на смену приходят более безопасные нестероидные противовоспалительные препараты последнего поколения.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения

Новые нестероидные противовоспалительные препараты, список которых постоянно обновляется – это селективные ингибиторы НПВП. Сравнение нестероидных противовоспалительных препаратов неселективной и селективной группы показывает избирательное действие и уменьшение побочных эффектов при лечении селективной группой препаратов. У больного отмечается хорошая переносимость современных НПВП, снижение негативного действия на ЖКТ, уменьшается количество случаев нарушения свертываемости крови во время лечения препаратами селективной группы НПВП. Даже самый сильный нестероидный противовоспалительный препарат селективной группы является хондронейтральным, не оказывает негативного влияния на ткани суставного хряща при лечении артрита и других заболеваний суставов.

Лучшие нестероидные противовоспалительные препараты

Мовалис (мелоксикам) выпускают в виде таблеток, в ампулах, в виде мази и суппозиториев. Препарат имеет небольшое количество противопоказаний, хорошо снимает воспалительные явления, боль, высокую температуру. Мовалис используют при дегенеративных и воспалительных заболеваниях суставов, артрозах, артритах, болезни Бехтерева, болях в суставах и других нарушениях.

Нимесулид (найз) значительно воздействует на ЦОГ-2, минимально воздействует на ЦОГ-1. Относится к селективным противовоспалительным нестероидным препаратам из класса сульфонанилидов. Показания к применению препарата: миалгия, артралгия, ревматоидный артрит, бурсит, зубная боль, тендинит, посттравматические боли, альгодисменорея. Гелевая форма препарата применяется при тендините, остеоартрите, тендосиновите, люмбаго, различных патологических состояниях опорно-двигательного аппарата, растяжении связок и мышц у спортсменов.

Ксефокам (лорноксикам) – препарат назначают при неуточненных болях, при ревматоидном артрите, подагре с сильными болями, при тяжелых стадиях болезни Бехтерева, артроза, артрита. Препарат не оказывает негативного влияния на ЦНС, не вызывает привыкания. Прием препарата возможен строго по назначению врача, который рассчитает индивидуальные дозы ксефокама, предупредит риск развития осложнений.

Целекоксиб (целебрекс) наиболее эффективен при сильных болях, не оказывает негативного воздействия на ЖКТ. Выпускается препарат в капсулах. Препарат назначают при лечении неуточненной дорсалгии, миалгии, первичной дисменореи, при болях в суставах, неуточненном артрозе, неуточненном ревматоидном артрите и других нарушениях.

Рофекоксиб (денебол) применяется при различных патологиях опорно-двигательного аппарата – артрозе, артрите, остеохондрозе, остеоартрите хроническом и остром, первичной дисменорее и других заболеваниях. Выпускается в таблетках и в виде мази (денебол).

Селективные нестероидные противовоспалительные препараты имеют ряд противопоказаний:

• непереносимость компонентов лекарственного средства.
• кровотечения желудочно-кишечного тракта.
• язва желудка – стадия обострения.
• тяжелые патологии сердечно-сосудистой системы, почек, печени.
• нарушение свертываемости крови.
• беременность и период вскармливания грудью.
• алкоголизм.
• курение.
• пожилой возраст при длительном приеме препаратов.
• возраст до 12 лет.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме глюкокортикостероидов, антиагрегантов, антикоагулянтов, ингибиторов обратного захвата серотонина. При приёме лекарственных средств НПВП могут развиться побочные эффекты: головокружение, сонливость, головная боль, отечность, зуд, кровотечения в ЖКТ, желтуха, холестаз, анемия, тромбоцитопения, одышка, обострение бронхиальной астмы, тахикардия и другие осложнения.

Самые сильные НПВП и метод их применения

Для лечения различных заболеваний – остеохондроза, артрита, ревматизма и других воспалительных процессов, применяют таблетки нестероидного противовоспалительного препарата, нестероидные противовоспалительные препараты в ампулах, капсулах. Свечи используют для ректального приема, гели и мази для наружного применения. Существуют определенные показания и противопоказания при лечении препаратами НПВП. Применять даже очень хорошие НПВП следует после консультации с врачом. Не рекомендуется применять препараты людям, исполняющим обязанности, которые требуют концентрации внимания, точности координации движений, быстрой реакции – препараты могут вызывать сонливость, снижение внимания, памяти, вызывать слабость. Применять препараты следует с осторожностью, соблюдать дозы, рассчитанные лечащим врачом.

Нестероидные противовоспалительные препараты не позволяют полностью вылечить такие заболевания, как артрит, остеохондроз, ревматизм и другие болезни. НПВП применяются для симптоматического лечения, дополнительно врач назначает другие лекарственные препараты. Бесконтрольный прием НПВП может привести к развитию побочных эффектов, нанести вред здоровью. В Юсуповской больнице пациент сможет получить консультации различных специалистов, пройти лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата, позвоночника после травмы, других различных заболеваний с применением нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения. Записаться на консультацию к неврологу можно по телефону Юсуповской больницы.

Всем привет! В одном из постов про НПВП задали вопрос: а правда ли, что так нежно любимая в России Аркоксиа запрещена в США?

ДА, это действительно так. И сегодня поговорим непосредственно о группе селективных НПВП. Так ли они безопасны и эффективны на самом деде? Разберёмся)))

Длительная терапия НПВП может быть связана с тяжелыми побочными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта, которые, как полагают, вызваны ингибированием желудочно-кишечной ЦОГ-1-особого фермента. Высказывалось предположение, что селективное ингибирование ЦОГ-2 может теоретически иметь преимущество в отношении ингибирования химических веществ, ответственных за воспаление.

И хотя молекула ЦОГ-2 была идентифицирована только в 1990-х годах, интенсивные исследования быстро привели к разработке селективных ингибиторов ЦОГ-2. Структурные различия между ЦОГ-2 и ЦОГ-1 позволили разработать препараты, которые действуют преимущественно на ЦОГ-2.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 — целекоксиб, рофекоксиб, вальдекоксиб и мелоксикам — являются производными сульфоновой кислоты.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 обладают противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивавшими эффектами, сходными с традиционными НПВП. Некоторые коксибы (от COX — циклооксигеназа) одобрены для лечения остеоартрита, ревматоидного артрита, острой боли у взрослых и первичной дисменореи.

Однако, в сравнении с другими НПВС профиль безопасности селективных ингибиторов ЦОГ-2 является неопределенным.

В настоящее время только целекоксиб является одобренным препаратом в Соединенных Штатах.

❌Рофекоксиб был отозван в 2004 году из-за увеличения частоты инфаркта миокарда при длительном применении;

❌Вальдекоксиб был изъят в 2005 году.

❌Всё в большей степени признается, что ингибиторы ЦОГ-2 могут НЕ иметь столь значительного преимущества по сравнению с традиционными НПВС, как считалось ранее.

❌Например, в одном исследовании с рофекоксибом продемонстрировано резкое увеличение частоты кровотечений из верхней части желудочно-кишечного тракта по сравнению с плацебо. Одним из возможных механизмов этой токсичности может быть неблагоприятный эффект ингибиторов ЦОГ-2 на заживление язв желудка.

Целекоксиб остается единственным селективным ингибитором ЦОГ-2, одобренным FDA. Он показан при остеоартрите, ревматоидном артрите, ювенильном ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, острой боли у взрослых и первичной дисменорее. Целекоксиб также рассматривается как дополнение к премедикации (например, в хирургии, при эндоскопическом исследовании).

Как и другие коксибы, целекоксиб связан с повышенным риском сердечно-сосудистых тромбозов (инфаркт миокарда). Целекоксиб также увеличивает риск артериальной гипертензии, возникновения отеков и сердечной недостаточности.

Целекоксиб противопоказан при лечении боли, связанной с шунтированием коронарных артерий.

Главным соображением в назначении обезболивающей терапии коксибом является вопрос о том, нужна ли пациенту одновременно и противовоспалительная терапия. Если пациенту требуется прежде всего обезболивание, тогда может быть достаточно традиционных НПВП. Если существует установленное показание для длительной противовоспалительной терапии, и при этом имеется фактор риска развития гастропатии (например, язвенная болезнь, пожилой возраст, одновременная антитромбоцитарная или антикоагулянтная или глюкокортикоидная терапия), следует комбинировать коксиб с ингибитором протонной помпы.

Предполагалось, что ингибиторы ЦОГ-2 второго поколения, такие как парекоксиб (водорастворимая пролекарственная форма вальдекоксиба), эторикоксиб и люмираксиб, продемонстрируют повышенную селективность к ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1 и не будут иметь неблагоприятных сердечно-сосудистых эффектов.

Однако ни один из этих препаратов не получил одобрения FDA, и дальнейшее клиническое развитие этого класса препаратов остается под вопросом.

Артрит – это воспаление суставов. В его лечении важное место занимают противовоспалительные нестероидные средства (сокр. НПВС, или НПВП). Они позволяют облегчить боль, снижают активность воспаления. Эти препараты применяются в стандартном лечении ревматоидного артрита. Их не рассматривают как основные, поскольку НПВС влияют только на симптоматику болезни, не воздействуя на аутоиммунные механизмы воспаления.

Противовоспалительные препараты при артрите: ЦОГ 1 и ЦОГ 2

НПВС относятся к ненаркотическим анальгетикам. Они оказывают противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффект. Последние два развиваются через несколько часов, а первый требует больше времени и стойкий результат появляется через 2-3 месяца. Действие НПВС основано на том, что они угнетают (ингибируют) фермент циклооксигеназу (ЦОГ), тем самым уменьшая активность воспалительного процесса и боль.

Препараты накапливаются в очаге воспаления, максимальной концентрации в крови достигают через 2 часа после приема. Распадаются в печени, по большей части выводятся с почками и очень мало с желчью. Кроме снятия боли, жара и воспаления, НПВС оказывают десенсибилизирующий, антиагрегационный и противодиарейный эффекты.

Полезно знать! Способность проникать в синовиальную жидкость выше всего у оксикамов (Пироксикам, Теноксикам, Мелоксикам) и производных индолуксксной кислоты (Индометацин).

Кроме этих химических групп существуют салицилаты, пиразолидины, производные пропионовой и фенилуксусной кислоты и другие виды НПВП.

Основные побочные эффекты (начиная с самых частых):

Менее распространены токсичное влияние на почки и печень, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, бессонница и прочие. На последнем триместре нестероидные лекарства способны угнетать родовую деятельность, так как ослабляют сокращение матки.

Фермент циклооксигеназа играет одну из основных ролей в развитии воспалительного процесса. Он участвует в синтезе медиаторов воспаления – простагландинов и других, – и имеет две формы – ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первая принимает участие в работе защитных клеток, вторая – непосредственно в процессе воспаления.

НПВП делятся на две большие группы – одна больше воздействует (ингибирует, блокирует) на ЦОГ-1, а вторая на ЦОГ-2. Эти препараты отличаются как по эффективности, так и по степени риска побочных эффектов.

Ингибиторы ЦОГ-1 также называются неселективными. Они подавляют оба фермента, но в большей степени циклооксигеназу-1. Из-за этого значительно снижается иммунная защита и слизистая желудка повреждается – развиваются язвы. Примеры блокаторов ЦОГ-1:

• Аспирин;
• Ибупрофен;
• Диклофенак;
• Кеторолак;
• Пироксикам;
• Напроксен;
• Сулиндак;
• Индометацин;
• Кетопрофен.

При воспалении и в частности при ревматоидном артрите необходимо, чтобы больше подавлялся фермент ЦОГ-2. Это не только повышает эффективность лечения, но и снижает риск разрушения слизистой желудочно-кишечного тракта. Поэтому НПВС, которые избирательно воздействуют на вторую циклооксигеназу, действуют лучше и более безопасны. Их еще называют селективными НПВС. Примеры препаратов:

• Мелоксикам;
• Нимесулид;
• Целекоксиб;
• Этодолак;
• Рофекоксиб.

Многие НПВС отпускаются без рецепта врача, но консультация и назначение доктора обязательны. Ведь у каждого пациента могут быть те или иные противопоказания к приему НПВС.

Ребята! Мы запустили авторское сообщество на тему здоровья, фитнеса и долголетия.

Давай вместе построим экосистему, которая заставит нас развиваться, несмотря ни на что!

Вступай, если тебе не безразлично твое здоровье!

Самые сильные НПВП при ревматоидном артрите

При обострении ревматоидного артрита боль бывает невыносимой, а отечность мягких тканей вокруг сустава сильной. Симптоматическое лечение при этом должно быть эффективным. Какие же НПВП действуют лучше всего и обладают сильным анальгетическим и противовоспалительным эффектом?

Самым выраженным действием в плане обезболивания отличаются Кеторолак и Кетопрофен. После них идет Диклофенак, Индометацин и Флурбипрофен. Наиболее яркий противовоспалительный эффект оказывают Индометацин, Флурбипрофен, Диклофенак и Пироксикам. Вслед за ними стоят Кетопрофен и Напроксен.

Формы выпуска

Нестероидные препараты от боли и воспаления выпускаются в капсулах, таблетках, растворах для инъекций, в виде местных и наружных средств (мази, кремы, гели, ректальные суппозитории). Также можно встретить лекарство в форме порошка для приготовления растворов для приема внутрь или готовых суспензий, например, Нимесил (Нимесулид), Мовалис.

Из НПВС для перорального приема предпочтительны селективные блокаторы ЦОГ-2. Они избирательно действуют на циклооксигеназу-2, не подрывают местный иммунитет и приносят меньше вреда желудочно-кишечному тракту. Примеры таких средств в капсулах и таблетках:

• Мелоксикам (Мовалис, Мелбек, Мелокс);
• Этодолак (Этол);
• Нимесулид (Нимулид, Нимесил).

Многие пероральные НПВП выпускаются также в виде порошков и суспензий для приема внутрь (Аэртал, Брустан, Вольтарен рапид, Максиколд, Мовалис).

Уколы в отличие от капсул, суспензий и таблеток обеспечивают почти мгновенное проникновение лекарственного средства в кровоток. Их назначают, когда нужно добиться быстрого кратковременного обезболивания и снятия воспаления, а также при противопоказаниях к приему пероральных средств, например, при язве желудка.

Наиболее известные препараты НПВС в растворах для инъекций:

• Мелоксикам (Амелотекс, Артрозан, Би-ксикам, Мелоквитис, Генитрон, Мелбек, Месипол);
• Кетопрофен (Аркетал ромфарм, Артрозилен, Артрум, Фламакс);
• Диклофенак (Вольтарен, Диклак, Диклоген, Наклофен).

Нестероидные мази и гели используются в качестве вспомогательных средств и дополняют системные препараты (уколы, таблетки). Назовем самые популярные:

• Диклофенак – мазь или гель наносят 2-4 раза в сутки тонким слоем на пораженную область. Также средство выпускается в форме спрея и трансдермального пластыря. Мази с содержанием диклофенака могут иметь другие торговые названия – Вольтарен, Диклак, Наклофен, Олфен, Ортофен.
• Ибупрофен – больное место смазывают до 4 раз в день, при этом интервал между нанесениями не должен быть менее 4 часов. Данное действующее вещество также есть в кремах Дип Рилиф (дополнительно присутствует ментол), Долгит.
• Индометацин – при местном использовании эффективно устраняет боль, отечность и покраснение. Также хорошо помогает снизить утреннюю скованность в суставах. Препараты аналоги для наружного применения: Троксиметацин, Индовазин (кроме индометацина содержат троксерутин).

Примеры других мазей для симптоматического лечения артрита:

• Кетопрофен (Артрозилен, Артрум, Быструмгель, Валусал, Кетонал, Феброфид, Фастум);
• Нимесулид (Найз, Нимулид, Сулайдин);
• Пироксикам (Финалгель).

Наряду с мазями на основе НПВС не менее эффективны средства с эфирными маслами, камфорой или экстрактом красного перца. Они оказывают отвлекающее действие, обеспечивают прилив крови к больному месту, уменьшая болевые ощущения. Примеры – Эспол, Доктор тайсс ревмакрем, Дип хит, Гэвкамен, Капсикам.

Клинические рекомендации

Сначала НПВС назначают в минимально возможных дозировках с учетом риска развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта и других органов. При необходимости врач повышает терапевтическую дозу до средней или максимальной. Основное и обязательное показание к применению данных средств – это болевой синдром. Если боли нет, то использовать НПВП препараты не следует.

Наиболее предпочтителен пероральный прием НПВС. Однако было доказано, что внутримышечное введение и ректальные свечи являются не менее эффективными способами использования данных лекарств. Наружные средства в виде гелей и мазей показывают наибольшую эффективность при лечении коленного сустава и мелких сочленений кистей и стоп.

Внимание! Для снижения риска осложнений со стороны желудка и кишечника НПВП применяют в комбинации с ингибиторами протонной помпы (Омепразол, Пантопразол, Рабепразол или др.).

Также для профилактики осложнений от приема НПВС важно 1-2 раза в месяц сдавать кровь, мочу и проводить анализ кала на скрытую кровь. Лечащий врач должен внимательно отнестись к сочетанию назначаемого препарата с другими лекарствами и к сбору анамнеза (имеющиеся попутные болезни, аллергические реакции, состояние крови и сосудов).

Лекарственное взаимодействие

Сочетание НПВП с другими лекарствами может быть как безвредным, так и опасным. Например, действие НПВС усиливают глюкокортикостероиды и некоторые базисные препараты (аминохинолины и соли золота), поэтому их допустимо назначать вместе. Обезболивающий эффект возрастает при приеме седативных средств.

Запомните! Метотрексат никогда не принимают вместе с НПВС. Такая комбинация может привести к внутренним кровотечениям, почечной недостаточности и панцитопении (снижению количества всех клеток крови).

Важно знать и о других потенциально опасных сочетаниях НПВП с лекарствами:

• Комбинация с фторхинолонами негативно действует на ЦНС, провоцируя головные боли, тревожность, депрессивные состояния, проблемы с засыпанием. НПВС также замедляет выведение аминогликозидов и β-лактамных антибиотиков, что повышает развитие токсичных побочных эффектов.
• Индометацин, Сулиндак и Фенилбутазон вместе с диуретиками ослабляют действие последних и ухудшают состояние при сердечной недостаточности.
• Прием НПВС и непрямых антикоагулянтов значительно повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.
• Строго противопоказана комбинация Индометацина и Триамтерена из-за высокого риска развития острой почечной недостаточности.
• Нестероидные лекарства от воспаления не назначают совместно с калийсберегающими диуретиками, поскольку это может привести к гиперкалиемии.

Если есть необходимость лечения НПВС при попутном приеме антигипертензивных препаратов, β-блокаторов и ингибиторов АПФ, то важен строгий контроль артериального давления. Из нестероидных средств при этом предпочтителен Сулиндак. Ревматолог должен быть в курсе того, какие лекарства от других болезней вы принимаете, чтобы выстроить терапевтическую схему максимально безопасно.

Лучшие НПВС при артрите коленного сустава

При воспалении коленного сочленения применяются те же НПВС, что и при поражении других суставов. Это может быть Диклофенак, Мелоксикам, Индометацин и другие средства. Хорошо купирует боль Кетопрофен. В любом случае доктор подбирает нестероидный препарат в зависимости от выраженности симптоматики и наличия противопоказаний.

Коленный сустав расположен близко к коже в отличие от тазобедренного, поэтому важную роль играют локальные средства – они хорошо помогают снять боль и воспаление. Среди них гели, кремы и мази Вольтарен, Кетонал, Индовазин, Долгит и другие.

Полезное видео

О том, что важно знать, если доктор прописал вам НПВС.

Заключение

В комплексном лечении артрита, в том числе и ревматоидного, важное место занимают противовоспалительные препараты (НПВС). В ревматологии применяют ингибиторы фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Наиболее эффективны и при этом менее вредны для желудка селективные блокаторы ЦОГ-2. Любой препарат должен применяться по назначению врача, поскольку есть немало противопоказаний и опасных лекарственных сочетаний, которые невозможно учесть самостоятельно.

По клинической эффективности и частоте использования нестероидные противовоспалительные препараты (НСПВП, НПВС или НПВП) занимают одно из лидирующих мест. Это объясняется их способностью быстро останавливать воспалительный процесс, купировать болевой синдром, устранять отеки, воспаление, лихорадку. НПВП не содержат гормонов, не вызывают зависимости, привыкания, не приводят к развитию серьезных заболеваний. Но при длительном приеме у пациентов отмечались различные побочные реакции. Чтобы снизить риск развития осложнений были разработаны более современные селективные противовоспалительные препараты.

Механизм действия НПВП

НПВП воздействуют на циклооксигеназы (ЦОГ), подавляя их активность. ЦОГ – ключевые ферменты синтеза регуляторов обмена веществ, отвечают за выработку простаноидов, некоторые их которых поддерживают воспалительную реакцию и являются непосредственной причиной болевых ощущений.

Содержатся циклооксигеназы в различных органах и тканях человеческого организма, существуют в нескольких изоформах:

Классификация НПВП

Классифицируют НПВП исходя из общности строения, химических свойств и фармакологического действия.

По химическому происхождению их традиционно подразделяют на кислотные – препараты, в основе которых лежит слабая органическая кислота, и некислотные – производные других соединений. К первой группе относят лекарства, являющиеся производными следующих кислот:

Все НПВП делят на 2 группы:

1. Неселективные – препараты, подавляющие сразу оба типа фермента циклооксигеназы, что сопровождается серьезными побочными эффектами. В эту группу входит большинство лекарственных средств.
2. Селективные – современные противовоспалительные средства нестероидного характера, разработанные с целью повышения эффективности и уменьшения вызываемых негативных последствий за счет избирательности воздействия. Полной селективности добиться пока не удалось и вероятность развития побочных эффектов не исключается. Но минимально затрагивающие ЦОГ-1 препараты предпочтительнее, т.к. являются более безопасными. Их подразделяют на селективные – преимущественно блокирующие ЦОГ-2 лекарства, такие как Мелоксикам , Нимесули́д и высокоселективные ингибиторы фермента ЦОГ-2 – коксибы: Целекокси́б, Эторикоксиб, Династат.

Особенности терапии

Благодаря универсальному спектру действия – способности НПВП оказывать одновременно обезболивающее, жаропонижающее действие, угнетать воспалительный процесс, минимизировать развитие негативных последствий, их широко применяют в клинической практике для симптоматической терапии.

Чаще всего НПВП назначают в следующих случаях:

В лечении противовоспалительными препаратами нестероидного типа важен персональный подход, т.к. одно и то же средство вызывает разную реакцию в организме каждого человека.

Подбор НПВП должен основываться на личном опыте врача или больного – на выявленной ранее индивидуальной непереносимости.

Несмотря на относительную безопасность большинства НПВП и их клиническую эффективность, существует ряд противопоказаний к применению, который также необходимо учитывать:

1. Короткоживущие – период полувыведения не более 4-5 ч.
2. Длительноживущие – для потери половины фармакологического действия препарату понадобится 12 ч. и более.

Период выведения зависит от химического состава лекарства и скорости метаболизма – обмена веществ пациентов.

Способность вещества быстро выводиться из организма и селективно ингибировать ферменты ЦОГ уменьшает риск развития нежелательных побочных реакций. Таковыми являются:

При проведении лечения важно также учитывать способность НПВП взаимодействовать между собой и с другими лекарственными средствами, особенно со следующими веществами:

Для повышения эффективности использования и возможности выбора препарата для конкретного больного, исходя из обобщенной характеристики состояния его здоровья, вида и особенности течения заболевания, НПВП производят во всех лекарственных формах.

Наиболее популярные НПВП

К наиболее популярным, классическим препаратам для безрецептурного применения относят:

Прочие препараты, аналоги

Высокую эффективность в сочетании с минимальным вредным воздействием демонстрируют представители нового поколения НПВП – селективные препараты и их аналоги, такие как: