Пеницилламин при ревматоидном артрите

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Компонент	Количество, мг
Действующее вещество:
Пеницилламин	250,0
Вспомогательные вещества:
Крахмал картофельный	43,75
Лактозы моногидрат	166,25
Повидон К-30	25,0
Тальк	10,0
Магния стеарат	5,0
Состав пленочной оболочки:
Опадрай II желтый (поливиниловый спирт – 35,0 – 49,00%, тальк – 9,80 – 25,00%, макрогол 3350 – 7,35 – 35,20%, титана диоксид и краситель железа оксид жёлтый – 15,15 – 30,00%)	15,0

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика
Пеницилламин обладает высокой комплексообразующей активностью по отношению к металлам, главным образом к меди, ртути, мышьяку, свинцу, железу и кальцию. Пеницилламин уменьшает резорбцию меди из пищи и устраняет ее избыток из тканей. Оказывает влияние на различные звенья иммунной системы (подавление Т-хелперной функции лимфоцитов, торможение хемотаксиса нейтрофилов и выделения ферментов из лизосом этих клеток, усиление функции макрофагов). Обладает способностью нарушать синтез коллагена, расщепляя перекрестные связи между вновь синтезирующимися молекулами тропоколлагена. Пеницилламин является антагонистом пиридоксина; оказывает противовоспалительное действие.

Фармакокинетика
Всасывание
Пеницилламин легко всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), достигая максимальной концентрации (С_max) в крови в течение 1-3 часов. В ЖКТ всасывается до 50% пеницилламина.
Распределение
Пеницилламин образует с ионами тяжелых металлов хелаты – стойкие комплексные соединения, растворимые в воде и выводимые почками.
Метаболизм
Пеницилламин метаболизируется в печени.
Выведение
Выведение пеницилламина проходит в 2 фазы: период полувыведения (Т_1/2) для первой фазы составляет 1 час, для второй – достигает 90 часов. Около 70-80% адсорбированного пеницилламина выводится в виде метаболитов (цистеин-пеницилламин, дисульфид) почками. Хелатные комплексы пеницилламина также выводятся почками.

• Болезнь Вильсона-Коновалова.
• Отравления медью, неорганическими соединениями ртути, свинца (при исключении дальнейшего попадания свинца через ЖКТ), золота, цинка, железа.
• Цистиновый нефролитиаз.
• Системная склеродермия.
• Ревматоидный артрит.

• Повышенная чувствительность к пеницилламину и другим компонентам препарата.
• Беременность и период грудного вскармливания (за исключением болезни Вильсона-Коновалова).
• Агранулоцитоз.
• Почечная недостаточность.
• Нарушения гемопоэза.
• Детский возраст до 3-х лет.

Препарат Пеницилламин-натив должен применяться с осторожностью при анемии, протеинурии, проведении хирургических вмешательств.

Пеницилламин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания (за исключением болезни Вильсона-Коновалова).

Препарат Пеницилламин-натив следует применять внутрь как минимум за 30 минут до еды, запивая водой, либо через 2 часа после приема пищи или других лекарственных средств.

Болезнь Вильсона-Коновалова
Взрослым: 1,5-2 г в сутки в дробных дозах. После достижения ремиссии заболевания дозу можно снизить до 0,75 г или 1 г в сутки. У пациентов с отрицательным балансом меди следует применять минимальную эффективную дозу пеницилламина.
Дозу 2 г в сутки применять в течение не более 1 года.
Пациентам пожилого возраста: 20 мг/кг массы тела в сутки в дробных дозах. Дозу следует подобрать таким образом, чтобы достигнуть ремиссии заболевания и удержать отрицательный баланс меди.
Детям: обычно 20 мг/кг массы тела в сутки в дробных дозах.
Минимальная доза – 500 мг в сутки.

Цистинурия
Лучше всего установить минимальную эффективную дозу после количественного определения концентрации аминокислот в моче хроматографическим методом.
Растворение цистиновых камней
Взрослым: 1-3 г в сутки в дробных дозах. Следует удерживать концентрацию цистина в моче ниже 200 мг/л.
Предупреждение цистинового литиаза
Взрослым: 0,5-1 г в сутки до момента достижения концентрации цистина в моче ниже 300 мг/л.
Пациентам пожилого возраста: назначают минимальную дозу до момента достижения концентрации цистина в моче ниже 200 мг/л.
Детям: Назначают минимальную дозу, которая позволяет достигнуть концентрации цистина в моче ниже 200 мг/л.
Внимание: во время лечения рекомендуется пить большое количество жидкости – не менее 3 литров в сутки. Пациент должен выпивать 500 мл воды перед сном, а затем 500 мл ночью, когда моча более концентрирована и более кислая, чем в течение дня.
Обычно, чем больше жидкости выпивает пациент, тем ниже его потребность в пеницилламине.
Рекомендуется также диета с низким содержанием метионина, чтобы синтез цистина был как можно ниже. Ввиду низкого содержания белков, такая диета не рекомендуется детям в период роста и беременным женщинам.

Отравление свинцом
Взрослым: 1-1,5 г в сутки в дробных дозах до момента достижения выделения свинца с мочой в пределах 0,5 мг в сутки.
Пациентам пожилого возраста: 20 мг/кг массы тела в сутки в дробных дозах до момента достижения выделения свинца с мочой в пределах 0,5 мг в сутки.
Детям: 20 мг/кг массы тела в сутки.

Ревматоидный артрит
Взрослым: 250 мг в сутки в течение первого месяца применения препарата Пеницилламин-натив. Затем дозу повышают каждые 4-12 недель на 250 мг до достижения ремиссии заболевания. После этого применяют минимальную эффективную дозу, которая позволяет тормозить симптомы заболевания. Если в течение 6 месяцев применения препарата Пеницилламин-натив терапевтический эффект не достигается, лечение следует прекратить.
Поддерживающая доза обычно составляет 500-750 мг в сутки. Нельзя превышать дозу 1,5 г пеницилламина в сутки. После достижения ремиссии заболевания, продолжающейся 6 месяцев, дозу пеницилламина рекомендуется постепенно уменьшать на 250 мг каждые 12 недель.
Пациентам пожилого возраста: начальная доза не должна превышать 250 мг в сутки в течение первого месяца применения препарата Пеницилламин-натив. Затем дозу можно повышать каждые 4-12 недель на 250 мг до достижения ремиссии заболевания. Нельзя превышать дозу 1 г препарата в сутки.
Детям: обычно 15-20 мг/кг массы тела в сутки. Начальная доза составляет 2,5-5.0 мг в сутки, ее можно повышать постепенно каждые 4 недели в течение 3-6 месяцев до минимальной эффективной дозы, но не более 500 мг.

Системная склеродермия
По 250 мг в сутки в течение первого месяца применения препарата Пеницилламин-натив. Затем дозу повышают каждые 4-12 недель на 250 мг до 1 г в сутки с последующим снижением до 250-500 мг в сутки. Эффект оценивается через 6-12 месяцев применения препарата Пеницилламин-натив.

Нежелательные реакции (HP), зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам.
Нарушения со стороны нервной системы: обратимый полиневрит (связано с дефицитом пиридоксина).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: аллергический альвеолит, интерстициальный пневмонит, диффузный фиброзирующий альвеолит, синдром Гудпасчера.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, афтозный стоматит, глоссит, панкреатит, полная потеря или искажение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, эпидермальный некролиз, алопеция.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миастения, полимиозит, дерматомиозит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нефрит, гематурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: увеличение молочных желез с развитием галактореи (у женщин).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: лихорадка, волчаночно-подобные реакции (артралгии, миалгии, эритематозная сыпь, появление антинуклеарных антител и антител к ДНК).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, анемия (апластическая или гемолитическая), агранулоцитоз.

Случаев передозировки не отмечено. Антидот неизвестен. Лечение симптоматическое.

Пеницилламин является антагонистом пиридоксина.
Пеницилламин не следует применять в комбинации с препаратами золота, аминохинолиновыми и цитостатическими лекарственными средствами, фенилбутазоном.
Пеницилламин нельзя применять с лекарственными средствами, которые могут вызывать нарушение функции костного мозга.
Пеницилламин образует с тяжелыми металлами стойкие комплексные соединения.
Противомалярийные лекарственные средства, левамизол и фенилбутазон повышают риск возникновения нежелательных реакций.
Антациды уменьшают всасывание пеницилламина.

При применении препарата Пеницилламин-натив требуются постоянные врачебные наблюдения: полное исследование крови (включая количество тромбоцитов) и мочи каждые три дня, потом каждую неделю; контроль функции почек; общие и неврологические исследования каждый месяц. В случае появления нежелательных реакций, о которых пациент обязан сообщить врачу, пеницилламин следует немедленно отменить, а после их прекращения его можно по решению врача применить повторно, начиная с самой низкой дозы.
Следует соблюдать меры предосторожности при одновременном применении препарата Пеницилламин-натив и противовоспалительных или других лекарственных средств, которые могут вызвать нарушения функции костного мозга.
В случае отмены препаратов золота из-за отсутствия эффекта препарат Пеницилламин-натив можно применять по истечении 6 месяцев.
Пациентам с нарушениями функции почек следует соответственно снижать дозу лекарственного средства и применять его с осторожностью.
Если пациенту рекомендовано лечение препаратами железа, следует соблюдать двухчасовой интервал при применении препарата Пеницилламин-натив.
Ввиду влияния пеницилламина на коллаген и эластин, любые хирургические вмешательства (включая стоматологические) в период применения препарата Пеницилламин-натив следует производить с осторожностью.
Во время лечения следует контролировать клинический анализ мочи и клинический анализ крови 1 раз в 2 недели в течение первых 6 месяцев лечения, в дальнейшем – ежемесячно; 1 раз в 6 месяцев следует контролировать функцию почек и печени. При болезни Вильсона-Коновалова или цистинурии одновременно с пеницилламином назначают для постоянного приема пиридоксин (в связи с диетическими ограничениями, применяющимися для лечения этих заболеваний); при длительном лечении этим пациентам следует регулярно проводить рентгенологическое или ультразвуковое исследование почек и мочевыводящих путей.
Пеницилламин является антагонистом пиридоксина. При применении препарата Пеницилламин-натив необходимо компенсировать недостаток пиридоксина. В случае развития признаков дефицита пиридоксина у пациентов с ревматоидным артритом, и в том случае, если эти признаки нс проходят самостоятельно, дополнительно назначают 25 мг пиридоксина в сутки. В случае развития на фоне лечения лихорадки, нарастания протеинурии, появления гематурии, поражения легких, печени, выраженных гематологических или неврологических нарушений, миастении, гематурии, волчаночноподобных реакций или других тяжелых нежелательных реакций препарат Пеницилламин-натив отменяют и при необходимости назначают глюкокортикостероиды. В случае развития изолированной протеинурии, если она не нарастает и не превышает 1 г/сутки, лечение пеницилламином продолжают, в других случаях – отменяют.

Пеницилламин не вызывает нарушений психофизических функций и, следовательно, не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг.
По 30 или 100 таблеток во флакон из полиэтилена высокой плотности, укупоренный крышкой из полипропилена с кольцом контроля первого вскрытия или без него.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной лакированной и пленки поливинилхлоридной.
По 3 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Отпускают по рецепту.

Содержание

• Структурная формула
• Латинское название вещества Пеницилламин
• Фармакологическая группа вещества Пеницилламин
• Характеристика вещества Пеницилламин
• Фармакология

• Применение вещества Пеницилламин
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Пеницилламин
• Взаимодействие

• Пути введения
• Меры предосторожности вещества Пеницилламин
• Взаимодействия с другими действующими веществами
• Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Пеницилламин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Пеницилламин

• Иммунодепрессанты
• Детоксицирующие средства, включая антидоты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• E72.0 Нарушения транспорта аминокислот
• E83.0 Нарушения обмена меди
• L94.0 Локализованная склеродермия [morphea]
• M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
• M08 Юношеский [ювенильный] артрит
• M34.9 Системный склероз неуточненный
• N22.8 Камни мочевых путей при других заболеваниях, классифицированных в других рубриках
• T56.0 Токсическое действие свинца и его соединений
• T56.1 Токсическое действие ртути и ее соединений
• T56.4 Токсическое действие меди и ее соединений
• T56.5 Токсическое действие цинка и его соединений
• T56.8 Токсическое действие других металлов

Код CAS

Характеристика вещества Пеницилламин

Продукт гидролиза пенициллина. Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, слабо растворим в спирте и нерастворим в эфире, ацетоне, бензоле, четыреххлористом углероде. Молекулярная масса 149,21.

Фармакология

Связывает ионы меди, ртути, свинца, железа, кальция, кобальта. Эффективен при гепатолентикулярной дегенерации (болезнь Вильсона-Коновалова), т.к. усиливает экскрецию с мочой избытка меди, нормализуя ее содержание в тканях. Угнетает ряд ферментов, участвующих в реакциях сульфгидрильно-дисульфидного обмена. При контакте с цисплатином превращается в дисульфид пеницилламин-цистеина, который в силу высокой растворимости легко экскретируется с мочой; этот эффект проявляется уменьшением образования цистеиновых камней в почках при цистинурии. Угнетает Т-хелперную функцию лимфоцитов, тормозит хемотаксис нейтрофилов и выделение лизосомальных ферментов, усиливает макрофагальную активность, подавляет синтез коллагена и нормализует соотношения между его растворимыми и нерастворимыми фракциями, способствуя подавлению склерозирующего процесса в тканях. Снижает уровень патологических макроглобулинов, в т.ч. ревматоидного фактора. Быстро, хотя и неполно (40–70%) всасывается из ЖКТ . C_max достигается через 1–3 ч. В печени подвергается биотрансформации. Выводится в виде метаболитов почками.

Применение вещества Пеницилламин

Болезнь Вильсона-Коновалова, ревматоидный артрит ( в т.ч. ювенильный), системная склеродермия, цистинурия, цистиновый нефролитиаз; отравление медью, неорганическими соединениями ртути, свинца, золота, цинка, железа.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушение гемопоэза, агранулоцитоз, хроническая почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (за исключением болезни Вильсона-Коновалова, в дозе до 1 г/сут. Если планируется кесарево сечение, то суточная доза должна быть не более 250 мг в последние 6 недель беременности и в послеоперативном периоде до полного заживления).

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Пеницилламин

Со стороны нервной системы и органов чувств: полная потеря или искажение вкусовых ощущений, обратимый полиневрит (связано с дефицитом пиридоксина), периферическая нейропатия, миастения gravis.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны респираторной системы: интерстициальный пневмонит, диффузный фиброзирующий альвеолит, синдром легочно-почечной наследственной недостаточности (Гудпасчера).

Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, афтозный стоматит, глоссит, внутрипеченочный холестаз, панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: нефрит, нефротический синдром, гематурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, полимиозит, дерматомиозит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, аллергический альвеолит.

Прочие: волчаночноподобный синдром (артралгия, миалгия, эритематозная сыпь, появления антинуклеарных антител и антител к ДНК в крови), увеличение молочных желез с развитием галактореи (у женщин), алопеция, лихорадка.

Взаимодействие

Противомалярийные и противоопухолевые средства, фенилбутазон, левамизол повышают риск побочных явлений. При одновременном приеме пеницилламина с препаратами золота и железа образуются хелатные комплексы. Несовместим с антибиотиками. Миелотоксичные ЛС усиливают проявление миелотоксичности пеницилламина.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Пеницилламин

Лечение проводится под строгим клинико-лабораторным контролем. В начале лечения проводятся развернутый клинический анализ крови (включая тромбоциты) и общий анализ мочи каждые 3 дня, затем 1 раз в неделю. Ежемесячно следует контролировать функцию печени, почек, проводить неврологическое обследование пациента. В случае развития на фоне лечения лихорадки, поражений легких, печени, выраженных гематологических и неврологических нарушений, миастении, гематурии, волчаночноподобных реакций и других тяжелых побочных эффектов препарат отменяют и при необходимости назначают глюкокортикоиды. Пациентам с нарушением функции почек снижают дозу. В случае развития изолированной протеинурии, если она не нарастает и не превышает 1 г/сут, лечение пеницилламином можно продолжить.

Ввиду влияния пеницилламина на коллагенообразование, хирургические вмешательства (включая стоматологические) следует проводить с особой осторожностью.

Пациентам с болезнью Вильсона-Коновалова или цистинурией одновременно назначают препараты витамина B₆ (в связи с диетическими ограничениями, применяющимися при этих заболеваниях). При развитии симптомов дефицита витамина B₆ на фоне длительного лечения пеницилламином, дополнительно назначают 25 мг пиридоксина в сутки.

В случае предыдущей неэффективности и отмены препаратов золота пеницилламин назначается не ранее чем через 6 мес.

Если пациенту необходимо назначение препаратов железа на фоне терапии пеницилламином, следует соблюдать двухчасовой интервал между их приемом.

Показания к применению

Болезнь Вильсона-Коновалова, отравление Cu2+, неорганическими соединениями Hg2+, Pb2+, Au2+, Zn2+, гемосидероз, цистиновый нефроуролитиаз, склеродермия, ревматоидный артрит (в т.ч. ювенильный), хронический гепатит, цистинурия, цистиноз, алкогольный цирроз печени с гепатомегалией; фибропластический вариант гломерулонефрита.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, беременность, период лактации, миастения, нарушение гемопоэза, агранулоцитоз, нефропатия, ХПН.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, натощак (не следует принимать пищу за 1.5 ч до и после приема).

При болезни Вильсона-Коновалова взрослым назначают в начальной дозе препарата250 мг, постепенно увеличивая до 0.75-1.5 г/сут. Доза считается эффективной, если суточное выведение Cu2+ с мочой (после 1 нед лечения) превышает 2 мг. В дальнейшем адекватность дозы определяют на основании измерения содержания свободной Cu2+ в сыворотке крови (оно должно быть менее 10 мкг/мл). В отдельных случаях суточная доза - 2 г и более.

При цистинурии взрослым - 1-4 г/сут (в среднем - 2 г/сут), детям - из расчета 300 мг/кг/сут. Суточную дозу распределяют на 4 приема, большую разовую дозу назначают натощак. Дозу подбирают индивидуально, на основании определения выведения цистеина с мочой (оптимальной считается доза, не превышающая 100-200 мг/сут у пациентов с отсутствием признаков нефроуролитиаза и менее 100 мг/сут у больных с нефроуролитиазом). Во время лечения необходимо обильное питье, особенно важно принимать дополнительное количество жидкости (не менее 0.5 л), непосредственно перед сном и ночью.

При ревматоидном артрите, хроническом гепатите, склеродермии начальная доза - 125-250 мг/сут (первые 4 нед). Затем, в случае хорошей переносимости, дозу препарата повышают на 125 мг каждые 1-2 мес. Первые признаки лечебного эффекта отмечаются не ранее 3 мес постоянного приема. Если к этому времени лечебный эффект отсутствует, при условии хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают (на 125 мг через каждые 1-2 мес). При отсутствии лечебного эффекта после 6 мес терапии препарат отменяют. При достижении удовлетворительного эффекта постоянный прием в той же дозе продолжают в течение длительного времени. При ревматоидном артрите клинический эффект терапии небольшими (250-500 мг/сут) и большими (750 мг/сут и более) дозами препарата обычно одинаков.

При ювенильном ревматоидном артрите начальная доза при массе тела менее 20 кг - 50 мг/сут, свыше 20 кг - 100 мг/сут в 2 приема; увеличивают дозу на 50 мг/сут с 2-4 нед интервалами до 15-20 мг/кг или 600 мг/сут.

При алкогольном циррозе печени - 250 мг или 125 мг после ужина, добиваясь постепенного уменьшения печени в размерах, без усугубления цитолиза (повышения активности "печеночных" трансаминаз). Назначают натощак, не менее чем за 1 ч до приема или через 2 ч после приема пищи, а также не ранее чем через 1 ч после приема любых др. ЛС.

При отравлениях - 0.9-1.8 г/сут.

Фармакологическое действие

Комплексообразующее соединение, оказывает дезинтоксикационное и иммунодепрессивное действие. Образует хелатные комплексы с ионами Cu2+, Hg, Pb, Fe, As, Ca2+, Zn2+, Co, Au. Угнетает ряд ферментов, участвующих в реакциях сульфгидрильно-дисульфидного обмена. При взаимодействии с цистеином образует дисульфид пеницилламин-цистеина, обладающий значительно большей растворимостью, чем цистеин (проявляется уменьшением образования цистеиновых камней в почках при цистеинурии).

Оказывает влияние на различные звенья иммунной системы (подавление хелперной функции T-лимфоцитов, торможение хемотаксиса нейтрофилов и выделения ферментов из лизосом этих клеток). Обладает способностью нарушать синтез коллагена, расщепляя перекрестные связи между вновь синтезирующимися молекулами тропоколлагена.

Снижает концентрацию патологических макроглобулинов, в т.ч. ревматоидного фактора.

Усиливает выведение с мочой избытка Cu2+, нормализуя ее содержание в тканях, что обеспечивает эффективность препарата при гепатолентикулярной дегенерации.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: полная потеря или искажение вкусовых ощущений, полиневрит (связан с дефицитом пиридоксина); периферическая невропатия, миастения gravis.

Со стороны мочевыделительной системы: нефрит; нефротический синдром, гематурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, полимиозит, дерматомиозит.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, афтозный стоматит, глоссит; внутрипеченочный холестаз, панкреатит.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит, диффузный фиброзирующий альвеолит, синдром Гудпасчера.

Аллергические реакции: кожная сыпь; токсический эпидермальный некролиз; аллергический альвеолит.

Прочие: волчаночноподобный синдром (артралгия, миалгия, эритематозная сыпь, появление антинуклеарных антител и антител к ДНК в крови); увеличение молочных желез с развитием галактореи (у женщин); алопеция, лихорадка.

Особые указания

В течение первых 6 мес лечения следует контролировать анализ мочи и клинический анализ крови 1 раз в 2 нед, в дальнейшем - ежемесячно; 1 раз в 6 мес контролируют функцию почек и печени.

При болезни Вильсона-Коновалова или цистинурии одновременно с препаратом назначают для постоянного приема пиридоксин (в связи с диетическими ограничениями, применяющимися для лечения этих заболеваний); при длительном лечении этим пациентам следует регулярно проводить рентгенологическое исследование или УЗИ почек и мочевыводящих путей. В случае развития признаков дефицита пиридоксина у больных ревматоидным артритом и в том случае, если эти признаки не проходят самостоятельно, дополнительно назначают пиридоксин в дозе 25 мг/сут.

В случае развития на фоне лечения высокой температуры тела, поражения легких, печени, выраженных гематологических или неврологических нарушений, миастении, гематурии, волчаночноподобных реакций или др. тяжелых побочных эффектов препарат отменяют и при необходимости назначают ГКС.

При появлении изолированной протеинурии, если она не нарастает и не превышает 1 г/сут, лечение препаратом продолжают, в др. случаях - отменяют.

Взаимодействие

При одновременном приеме с препаратами Au и Fe образуются хелатные комплексы.

Противомалярийные ЛС, левамизол и фенилбутазон повышают риск возникновения побочных эффектов препарата.

Несовместим с антибиотиками.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Золото и D-пеницилламин (купренил) при ревматоидном артрите (Июнь 2020).

• Что такое пеницилламин (Cuprimine, Depen)?
• Каковы возможные побочные эффекты пеницилламина (Cuprimine, Depen)?
• Какова самая важная информация, которую я должен знать о пеницилламинах (Cuprimine, Depen)?
• Что я должен обсудить с поставщиком медицинских услуг, прежде чем принимать пеницилламин (Cuprimine, Depen)?
• Как следует принимать пеницилламин (Cuprimine, Depen)?
• Что произойдет, если я пропущу дозу (Cuprimine, Depen)?
• Что произойдет, если я передозирую (Cuprimine, Depen)?
• Чего следует избегать при приеме пеницилламина (Cuprimine, Depen)?
• Какие другие препараты будут влиять на пеницилламин (Cuprimine, Depen)?
• Где я могу получить дополнительную информацию (Cuprimine, Depen)?

Пеницилламин является хелатирующим (KEE-поздним) агентом, который связывается с избытком меди и удаляет его из кровотока. В определенных условиях избыток меди может накапливаться в кровотоке, что приводит к повреждению тканей по всему телу.

Пеницилламин используется для удаления избытка меди у людей с наследственным заболеванием, называемым болезнью Вильсона.

Пеницилламин также используется для снижения уровня мочи аминокислоты, называемой цистином, которая может вызвать образование камней в почках и мочевом пузыре у людей с наследственным заболеванием, называемым цистинурией.

Пеницилламин также используется для лечения тяжелого ревматоидного артрита после того, как другие лекарства были опробованы без успеха. Пеницилламин не одобрен для лечения ювенильного ревматоидного артрита.

Пеницилламин может также использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

овальный, белый, с отпечатком 37 4401

капсула, белый, с надписью ATON 705, Cuprimine

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции: ульи; затрудненное дыхание; отек лица, губ, языка или горла.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть:

• внезапная лихорадка, кожная сыпь, боль в суставах или опухшие железы;
• внезапная слабость или слабое чувство, озноб, боль в горле, язвы на шее, язвы на коже, красные или опухшие десны;
• легкие кровоподтеки или кровотечения;
• бледная кожа, ощущение легкого или короткого дыхания, быстрый сердечный ритм;
• мышечная слабость в ваших руках и ногах;
• мышечная слабость в вашем лице, опускающиеся веки, двойное зрение, проблемы с жеванием или глотанием;
• новый или ухудшающийся кашель, лихорадка, затрудненное дыхание;
• отек в ваших руках, ногах и ногах; или
• боль или жжение при мочеиспускании, пенистой или кровавой мочи, боли в пояснице.

Общие побочные эффекты могут включать:

• снижение вкуса;
• кожная сыпь или шелушение, водянистые пузырьки;
• изменения кожи, такие как морщины или прыщи;
• боли в желудке, тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита;
• онемение или ощущение теней;
• звон в ушах; или
• рану, которая не заживет.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

Вам не следует использовать пеницилламин, если вы кормите грудью, если у вас когда-либо была инфекция или поврежденные клетки крови, вызванные пеницилламином, или если у вас есть заболевание почек, и вам нужен пеницилламин для лечения ревматоидного артрита.

Каждый человек, принимающий пеницилламин, должен находиться под пристальным наблюдением врача.

Вы не должны использовать пеницилламин, если у вас аллергия на него, или:

• если вы кормите грудью;
• если у вас заболевание почек (при использовании пеницилламина для лечения ревматоидного артрита); или
• если у вас развилась инфекция или поврежденные клетки крови после приема пеницилламина в прошлом.

Некоторые лекарства могут взаимодействовать с пеницилламином и не должны использоваться одновременно. Возможно, ваш врач изменит ваш план лечения, если вы используете какой-либо из следующих препаратов:

• золотые инъекции;
• медицина для лечения или профилактики малярии; или
• наркотики, которые ослабляют иммунную систему, такую ​​как раковая медицина, стероиды и лекарства для предотвращения отторжения трансплантата.

Чтобы убедиться, что пеницилламин безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

• Болезнь почек;
• болезнь печени;
• аллергия на пенициллин;
• история язв желудка;
• слабая иммунная система; или
• если вы страдаете от недоедания.

Следуйте инструкциям своего врача о приеме пеницилламина, если вы беременны. Не начинайте и не прекращайте принимать это лекарство без совета врача и сразу сообщите своему врачу, если вы забеременеете.

• Пеницилламин может нанести вред нерожденному ребенку и не должен использоваться для лечения цистинурии или ревматоидного артрита, если вы беременны.
• Пеницилламин может использоваться во время беременности, чтобы предотвратить рецидив болезни Вилсона. Не лечить это состояние во время беременности может привести к вредным или фатальным последствиям для матери. Преимущество профилактики рецидива болезни Вильсона может перевесить любые риски для ребенка.

Не известно, проникает ли пеницилламин в грудное молоко или может ли он повредить кормящего ребенка. Вы не должны кормить грудью при использовании этого лекарства.

Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Ваш врач может иногда изменять вашу дозу, чтобы убедиться, что вы получите наилучшие результаты. Не используйте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Возьмите пеницилламин натощак, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды.

Не пейте молоко в течение 1 часа до или через 1 час после приема пеницилламина.

При использовании пеницилламина вам могут потребоваться частые анализы крови и мочи.

Это может занять до 3 месяцев до улучшения симптомов ревматоидного артрита. Продолжайте использовать лекарство в соответствии с указаниями и сообщите своему врачу, если ваши симптомы не улучшатся.

Пейте много жидкости, пока вы принимаете пеницилламин.

Ваш врач может захотеть, чтобы вы принимали поливитамины или принимали дополнительное железо или витамин B6 во время приема пеницилламина. Принимайте только количество добавок, которые назначил ваш врач.

Пеницилламин может быть только частью полной программы лечения, которая также включает специальную диету. Следуйте плану диеты, созданному для вас вашим врачом или консультантом по питанию. Ознакомьтесь со списком продуктов, которые вы должны избегать, чтобы помочь вам контролировать свое состояние.

Возможно, ваше состояние ухудшится в течение короткого времени, когда вы впервые начнете принимать это лекарство. Не изменяйте дозы или сроки приема лекарств без консультации врача. Каждый человек, принимающий пеницилламин, должен находиться под присмотром врача.

Если вы прекратите принимать пеницилламин по какой-либо причине, не начинайте принимать его снова, пока не поговорите со своим врачом.

Возможно, вам необходимо лечить комбинацию лекарств. Используйте все лекарства, как указано вашим доктором. Прочтите руководство по лечению или инструкции пациента, которые предоставляются с каждым лекарством.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла. Держите бутылку плотно закрытой, когда она не используется.

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы составить пропущенную дозу.

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Следуйте любым специальным ограничениям на питание, рекомендованным вашим доктором. Избегайте употребления в пищу орехов, шоколада, мелассы, печени, моллюсков, грибов, брокколи и злаков, укрепленных медью. Также избегайте приема минеральных добавок, содержащих медь. Если в вашем питьевом водоснабжении содержится более 0, 1 мг меди на литр, вам может потребоваться выпить дистиллированную или деминерализованную воду.

Избегайте приема минеральных добавок, если только ваш врач не говорит вам об этом.

Избегайте приема других лекарств в то же время, когда вы принимаете пеницилламин. Если вы принимаете железо, принимайте его по крайней мере за 2 часа до или через 2 часа после приема пеницилламина. Железо может усложнить организму поглощение пеницилламина.

Другие препараты могут взаимодействовать с пеницилламином, включая рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты. Скажите каждому из ваших медицинских работников о всех лекарствах, которые вы используете сейчас, и о любом лекарстве, которое вы начинаете или прекращаете использовать.

Ваш врач или фармацевт может предоставить дополнительную информацию о пеницилламине.

Помните, держите это и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не делитесь своими лекарствами с другими и не используйте этот препарат только для указания.