Плаквенил при системной красной волчанке

Принимающие его в целях профилактики серьезно рискуют здоровьем

После того , как в зарубежных СМИ появилась информация о том , что препарат Гидроксихлорохин ( торговое название — Плаквенил и Иммард) помогает в лечении коронавируса , его буквально смели с полок по всей стране. Судьба тысячи больных Системной красной волчанкой ( далее — СКВ), для которых он является жизненно необходимым , оказалась под вопросом , серьезно рискуют здоровьем и те , кто решил принимать лекарство в сугубо профилактических целях.

Долгожданное лекарство от Covid-19

По данным ВОЗ , эффективность противомалярийных препаратов при лечении ковидположительных пациентов еще не доказана , однако специалисты всех стран мира сейчас активно изучают этот вопрос и вступают в дискуссию по поводу целесообразности его использования.

Начались споры после публикации в научной хронике результатов клинического исследования французских ученых , которое показало , что Плаквенил излечивает 100% пациентов с коронавирусом в течение 6 дней лечения. Несмотря на то , что французские доктора отмечали огромное количество побочных эффектов средства , в марте 2020 года правительство страны включило его в список препаратов , применяющихся при лечении коронавирусной инфекции .

Вдохновившись опытом французов , все страны , где продавался препарат , запретили его вывоз и приступили к собственным исследованиям. Мы , к слову , пошли по другому пути — ФМБА России сообщала о начале клинических испытаний другого противомалярийного препарата — Мефлохина.

Слишком поторопился Дональд Трамп . Несмотря то , что ни ВОЗ , ни власти США не одобряли препарат , как средство от коронавируса , американский президент экстренно разрешил применение Плаквенила и даже порекомендовал использовать его всему миру. Вскоре скончались несколько жителей США , самостоятельно употребивших лекарство после призыва Трампа .

Сейчас препарат активно используют на Украине . Глава местного Минздрава подчеркивает , что Плаквенил — фактически единственное лекарство от коронавируса . Но другие страны эффекта не наблюдают. Так , в Италии и Китае отмечают , что целебные свойства препарата в борьбе с коронавирусом необоснованны , и он не ускоряет выздоровление пациентов.

В ВОЗ подчеркивают , что пока в мире нет ни одного лекарства от Covid-19 , однако потенциально им могут стать 4 препарата — тестировать в ближайшее время намерены Ремдесивир , комбинацию из двух лекарств — Лопинавира и Ритонавира , а также два препарата плюс Интерферон бета и Хлорохин.

Чье-то самолечение — чье-то обречение

Заведующая лабораторией Научно-исследовательского института ревматологии имени В. А. Насоновой , врач-ревматолог Татьяна Решетняк рассказала Readovka , чем это может быть чревато:

— Для людей , которые принимают Плаквенил в профилактических целях , это может вызвать неприятные последствия. Когда еще не было коронавирусной инфекции , больные очень неохотно начинали его принимать , потому что у него очень много побочных эффектов. В дозе , которую мы назначаем для больных СКВ — это 200-400 мг/сутки , он не оказывает такого побочного действия , которое оказывается в большей дозе. В первую очередь , он откладывается в сетчатке , и она окрашивается желтым цветом , при передозировке и у особенно чувствительных людей , кожа тоже может окрашиваться в оранжевый цвет , а , в целом , может влиять на все органы и системы. Было много нападок на Трампа из-за того , что он прорекламировал этот препарат , а потом в Америке несколько человек умерли от него , так как на сердце он тоже оказывает неблагоприятные воздействия.

С полным списком побочных эффектов ( от психоза до облысения) можно ознакомиться здесь

Могли ли все запасы препарата в России растащили лишь бдительные граждане , учитывая , что отпускать его должны строго по рецепту? Поговорив с больными , которые действительно нуждаются в Плаквениле , мы узнали , что пока препарат не исчез с полок , в аптеках зачастую продавали его без расписки от врача , так что такой вариант вполне возможен. Однако также нам удалось узнать , что после известия о влиянии лекарства на коронавирус его скупали целыми партиями.

— В середине апреля в аптеке , в которой покупаю всегда , препаратов с этим действующим веществом не было , как в наличии , так и под заказ. Фармацевт поделилась тем , что не так давно была выкуплена большая партия. С ее слов , покупатели приобрели препараты для лечения коронавируса . Не исключаю , что большая партия была скуплена на перепродажу, — делится с Readovka жительницы Краснодарского края Елена Лыжникова .

Массовая паника , конечно , та еще штука , но , если наши соотечественники готовы хлебать йод с молоком , едва услышав что-то о радиационной угрозе , это еще не значит , что они готовы горстями употреблять иммунодепрессанты , уповая на чудо.

Да , достоверно неизвестно , каким путем с полок исчез Плаквенил , но это не отменяет того факта , что здоровье тысяч россиян , которым он жизненно необходим , оказалось под угрозой.

Системная красная волчанка

Пока одни ищут лекарство от нового вируса , другие думают , как поведет себя без препаратов такое заболевание , как системная красная волчанка.

Основу комплексного лечения СКВ составляет именно Гидроксихлорохин , входящий в разработанный Минздравом России Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов для медицинского применения. Его также применяют при ревматоидном артрите и малярии. Лекарство оказывает противовоспалительное , иммунодепрессивное ( подавляет чрезмерно выраженную реакцию иммунной системы , в том числе аллергию на собственные ткани организма) и противопротозойное действие ( способно подавлять жизнедеятельность возбудителей малярии).

— Существуют аналоги Плаквенила , это российский Гидроксихлорохин и индийский Иммард. Все они в такой же мере эффективны , их делают из одного и того же сырья , но в аптеках сейчас нет ни того , ни другого. Были и другие фирмы по поставкам Гидроксихлорохина , кроме Санофи [Производитель Плаквенила — британская фирма Санофи-Синтелабо , — прим. ред.], но от них тоже препаратов нету. Больные все звонят и не знают , что делать , потому что им он всем по стандартам терапии , как российским , так и международным , нужен для поддержания , ремиссии и снижения активности заболевания, — вздыхает Решетняк .

Жертвы чьей-то паники

С нехваткой медикаментов столкнулись пациенты по всей России . Препаратов нет , как в аптеках , так и в научных институтах. Мы пообщались с несколькими больными СКВ , чтобы узнать , как давно они столкнулись с этой проблемой и что думают по этому поводу.

— 10 лет болею СКВ. Стала мониторить интернет-аптеки , чтобы заранее заказать Плаквенил в конце марта , уже тогда его нигде не было. Из-за отсутствия лечения болезнь может обостриться , в последний раз при обострении у меня была высокая температура , ничем не сбивалась , отекали и болели суставы и возникли проблемы с почками ( не могла сходить в туалет).

Елена Белькова , Тольятти , Самарская область

Непонятно почему сейчас все препараты пустили на лечение ковида , а больные с хроническим заболеванием , которые находятся в зоне риска , остаются без основного препарата. Им должны помогать так же , как и людям с ковидом. Нужно в обязательном и срочном порядке выдавать/продавать больным людям по рецепту. И в срочном порядке в России необходимо производить Плаквенил. По сути пока никто нам не помог.

Елена ( имя изменено), Республика Карелия

— Сейчас мне врачи стараются добиться бесплатного получения Плаквенила в поликлинике , но он исчез. С Преднизолоном такая же история была , хотя препараты эти стоят в списке ЖНП. Заболевание очень непростое. Мы можем рассчитывать на паллиативную помощь , но не каждый получает группу инвалидности , и лекарства не каждый получает. Сложно.

Такие больные выглядят нормально , нет явных признаков снаружи , если только красное лицо. А в основном , эти заболевания внутренних органов. Все внутри поражено. Вот так живут эти люди. Они хотят работать и получать необходимые лекарства , льготы и т п. Нас таких немного , может , 5 тысяч. Я думаю , что на государственном уровне что-то могли бы предпринять для нас , такой небольшой группы. Группу , лекарства без проволочек. Но ради них просто не хотят заморачиваться.

Марина ( имя изменено), Новосибирск

— Препарат принимаю каждый день. Не смогла найти его в середине апреля. Звонила в аптечные сети Туапсе и Краснодара , по моей просьбе препараты искали в Москве и Санкт-Петербурге . Во всех перечисленных городах ситуация аналогичная: препараты раскупили , запасы у поставщиков и на складах закончились.

В моем случае отсутствие препарата приведет к ухудшению состояния и потере прогресса , достигнутого за три года лечения. При отсутствии лечения мое заболевание будет прогрессировать , что отразится на качестве жизни. При длительном отсутствии это косвенно повлияет и на продолжительность жизни. Проконсультироваться с лечащим врачом в данный момент не имею возможности по причине введенного в нашем крае карантина. Дважды звонила на горячую линии краевого здравоохранения , примерно по полчаса ждала на линии своей очереди , когда она подходила , вызов сбрасывался.

Елена Лыжникова , Туапсе , Краснодарский край

Последствия

От доктора медицинских наук Татьяны Решетняк мы узнали , что отказ от применения препарата рано или поздно вызовет обострение заболевания:

— Придется тогда увеличивать дозу глюкокортикоидов , у которых больше побочных действий , чем у Плаквенила. Если говорить о последствиях , то СКВ — это системное заболевание , и обычно поражается много органов. Конечно , мы всегда боимся поражения жизненно важных органов — это почки и центральная нервная система. А сейчас , к весне , очень часто идет обострение из-за того , что наши больные очень чувствительны к солнышку. Солнце может вызвать сначала обострение кожной красной волчанки , а затем вовлекаются и внутренние органы. В первую очередь , это приводит к поражению почек , острой почечной недостаточности , а больные могут и не чувствовать , что у них поражены почки.

Нередко обострение сопровождается лихорадкой , болями и припуханием суставов , отеками на ногах , лице , болями в грудной клетке при дыхании , психозом и судорогами. Затем поражаются внутренние органы. В большинстве случаев для того , чтобы установить их поражение , необходимо проводить анализы , однако из-за введенного режима самоизоляции больные СКВ лишены этой возможности. При выраженном течении заболевания также наблюдаются осложнения головного мозга , кровеносной системы и опорно-двигательного аппарата.

Надежда умирает последней

В поисках лекарства больные вынуждены сталкиваются с мошенниками , которые активизировались , узнав о нехватке препаратов.

— Сталкивалась с аналогичной проблемой осенью прошлого года , когда из аптек пропал препарат Преднизолон. После того , как я разместила в социальных сетях посты о том , что ищу лекарства , на меня посыпались различные предложения как от частных лиц ( недавно созданные или закрытые странички), так и от целых тематических групп.

В прошлый раз происходило все то же самое , но сейчас мошенники стали более убедительными. Предложения приходят по убыванию стоимости , к примеру , если вчера я отказалась покупать за 4000 рублей , то сегодня мне предложат за 2000 рублей , затем за 1500 рублей , самая низкая из предложенных на данный момент расценок — 650 рублей , что ненамного выше , чем цена в аптеке, — рассказывает Readovka Елена Лыжникова .

Чтобы усыпить бдительность в комментариях на странице или в сообществе , где предлагают приобрести препарат , мошенники оставляют с других профилей положительные отзывы о покупке.

Как правило , наживающиеся на чужом горе люди обещают выслать лекарства исключительно после полной оплаты , реже — предоплаты. На безопасные сделки не соглашаются и не могут подтвердить , что лекарство есть у них в наличии — если потенциальный покупатель просит их выслать его фото , они отправляют снимок , взятый из интернета.

Заслонка из ковида

Covid-19 парализовал многие сферы нашей жизни , в том числе ухудшил положение людей с совершенно иными заболеваниями , ударив как по больницам , так и по лекарственному обеспечению. С нехваткой жизненно необходимых препаратов Россия сталкивалась не единожды , вспомнить хотя бы наступивший недавно дефицит жизненно важных для детей больных муковисцидозом антибиотиков и ферментов , которые родители вынуждены были заменять отечественными дженериками , вызывающими множество побочных эффектов. Устранением подобных проблем до пандемии занимались , только когда поднимался всеобщий вой — в случае с муковисцидозом Департамент здравоохранения закупил препараты , когда убитые горем матери и отцы начали караулить с соответствующими плакатами президента. Теперь же в здравоохранении и без нехватки препаратов немало проблем , больницы как никогда нуждаются в расширении койко-мест , средствах индивидуальной защиты и аппаратах ИВЛ. Что до Плаквенила , то разговоры о его дефиците едва ли пробьются через толстый щит информпространства , доверху заполненного известиями о Covid-19 .

Есть ли у российского производителя Гидроксихлорохина сырье? Есть ли у России возможность обеспечить поставки из-за рубежа? Редакция направила запрос в Минздрав РФ , чтобы узнать , предпримет ли ведомство какие-либо действия для решения проблемы нехватки препарата в аптеках и куда следует обращаться нуждающимся в этом лекарстве.

Состав

В одной таблетке содержится:

действующее вещество: гидроксихлорохина сульфат – 200 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 30 мг, повидон (К25) – 2,0 мг, крахмал кукурузный – 66,0 мг, магния стеарат – 2,0 мг, Опадрай OY-L-28900® – 14,6 мг (гипромеллоза – 4,09 мг, макрогол-4000 – 1,46 мг, титана диоксид (Е 171) – 3,80 мг, лактозы моногидрат – 5,25 мг).

Описание

Фармакодинамика

Плаквенил обладает противомалярийными свойствами, и также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (СКВ) и остром и хроническом ревматоидном артрите (РА). Механизм его действия при малярии, красной волчанке и ревматоидном артрите до конца не известен.

Гидроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в том числе коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща.

Эффективность при СКВ и РА связывается со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина:

- повышение внутриклеточного рН приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ГКГ). Меньшее количество рецепторов антиген-ГКГ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа;

- снижение активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях, лизосомальных ферментов;

- снижение концентраций цитокинов IL-1 и IL-6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа. Так как отсутствует нарушение синтеза интерферона гамма, эти эффекты могут быть связаны с селективным воздействием на цитокины;

- ингибирование пре- и/или пост-транскрипции ДНК и РНК.

Препарат, активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Р. vivax и Р. malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. Плаквенил не действует на гаметы Р. falciparum. Плаквенил неэффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Р. falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитарных форм Р. vivax, Р. malariae и Р. ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его назначении в профилактических целях, а также не может предотвратить рецидива заболевания, вызванного этими возбудителями.

Фармакокинетика

После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается. У здоровых добровольцев после однократной дозы 400 мг максимальная плазменная концентрация гидроксихлорохина достигалась через 1,83 часа и колебалась от 53 до 208 нг/мл. Связь с белками плазмы – 45%. Среднее значение периода полувыведения из плазмы варьирует в зависимости от времени, прошедшего после приема препарата следующим образом: 5,9 часов (от достижения максимальной плазменной концентрации (Сmax) до 10 часов), 26,1 часа (от 10 до 48 часов) и 299 часов (от 48 до 504 часов). В печени он частично превращается в активные этилированные метаболиты. Неизмененный препарат и его метаболиты хорошо распределяются в организме. Объем распределения составляет 5-10 л/кг. Препарат накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (в печени, почках, легких, селезенке – в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз; ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах), а также в сетчатке глаза и тканях, богатых меланином. Гидроксихлорохин и его метаболиты выводятся в основном с мочой и в меньшей степени с желчью. Выделение препарата медленное, терминальный период полувыведения составляет около 50 дней (из цельной крови) и 32 дня (из плазмы). За 24 часа с мочой выводится 3% от введенной дозы препарата.

Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер и в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.

Показания

- Ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная).

- Малярия (за исключением хлорохин-резистентных штаммов P. falciparum):

• для профилактики и лечения острых приступов малярии, вызванной Plasmodium vivax, P. ovale и P. malariae, а также чувствительными штаммами P. falciparum;
• для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами P. falciparum.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к гидроксихлорохину, производным 4-аминохинолина и любому другому компоненту препарата.

- Ретинопатия, в том числе макулопатия в анамнезе.

- Детский возраст при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов).

- Наследственная непереносимость лактозы (недостаточность лактазы), галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

С осторожностью

- При зрительных расстройствах (снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения), одновременном приеме препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции (опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств).

- При гематологических заболеваниях (в том числе и в анамнезе).

- При неврологических заболеваниях, психозах (в том числе и в анамнезе).

- При поздней кожной порфирии (риск обострения), псориазе (риск усиления кожных проявлений заболевания), одновременном приеме препаратов, способных вызывать кожные реакции.

- При почечной недостаточности и/или печеночной недостаточности, гепатите, одновременном приеме препаратов, способных неблагоприятно влиять на функцию печени и/или почек (при тяжелых нарушениях функции почек или печени доза должна подбираться под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина).

- При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

- При желудочно-кишечных заболеваниях.

- При гиперчувствительности к хинину (возможность перекрестных аллергических реакций).

- При нарушении проводимости сердца (блокада ножек пучка Гиса/атриовентрикулярная блокада) и при гипертрофии обоих желудочков.

Беременность и лактация

Гидроксихлорохин проникает через плаценту. В отношении его применения во время беременности данные ограничены. Следует отметить, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать внутриутробные повреждения центральной нервной системы, в том числе слухового нерва (нарушения со стороны слуха и вестибулярного аппарата, врожденная глухота), кровоизлияния в сетчатку глаза и аномальную пигментацию сетчатки. Поэтому следует избегать применения гидроксихлорохина при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

Следует тщательно взвешивать необходимость применения препарата во время кормления грудью, так как показано, что он в небольших количествах выделяется в материнское молоко, а маленькие дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов.

Способ применения и дозы

ПРИМЕЧАНИЕ: Все дозы приведены для гидроксихлорохина сульфата, и не эквивалентны дозам для основания!

Препарат принимается только внутрь. Каждую дозу необходимо принимать во время еды или запивать стаканом молока.

Лечение РА

Гидроксихлорохин обладает кумулятивной активностью. Для проявления его терапевтического действия необходимо несколько недель приема препарата, в то время как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Необходимый терапевтический эффект развивается после нескольких месяцев приема препарата. В случае отсутствия объективного улучшения в состоянии больного в течение 6 месяцев приема гидроксихлорохина, применение препарата следует прекратить.

Взрослые (включая лиц пожилого возраста)

У пациентов, способных принимать 400 мг ежедневно

Первоначально по 400 мг ежедневно, разделенные на несколько приемов. При достижении очевидного улучшения состояния доза может быть снижена до 200 мг. При уменьшении эффекта поддерживающая доза может быть увеличена до 400 мг.

Использование препарата Плаквенил для комбинированной терапии РА

Плаквенил может безопасно использоваться в комбинации с глюкокортикостероидами, салицилатами, нестероидными противовоспалительными препаратами, метотрексатом и другими терапевтическими средствами второго ряда. После нескольких недель применения препарата Плаквенил дозы глюкокортикостероидов и салицилатов могут быть уменьшены или может быть прекращен прием этих препаратов. Дозы глюкокортикостероидов должны снижаться постепенно каждые 4-5 дней: доза кортизона - не более чем на 5-15 мг, доза гидрокортизона – не более чем на 5-10 мг, доза преднизолона и преднизона – не более чем на 1-2,5 мг, доза метилпреднизолона и триамцинолона – не более чем на 1-2 мг и дексаметазона – не более чем на 0,25-0,5 мг.

Лечение СКВ

Первоначальная средняя доза у взрослых составляет 400 мг 1 или 2 раза в сутки. Она должна назначаться в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от реакции пациента. Для продолжительной поддерживающей терапии, достаточно применение препарата в меньшей дозе от 200 до 400 мг.

Лечение малярии

Профилактика острых приступов малярии, вызванных P. malariae, и чувствительными штаммами P. falciparum

Для взрослых - 400 мг еженедельно в один и тот же день недели.

Лечение острых приступов малярии

Для взрослых за начальной дозой 800 мг следует доза 400 мг через шесть или восемь часов, а затем по 400 мг в два последующих дня (в общей сложности 2 г гидроксихлорохина сульфата).

Альтернативный способ лечения: была доказана также эффективность однократного приема 800 мг.

первая доза: 12,9 мг/кг массы тела (однократный прием не более 800 мг);

вторая доза: 6,5 мг/кг массы тела (не более 400 мг) через 6 часов после первой;

третья доза: 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 18 часов после второй дозы;

четвертая доза: 6,5 мг/кг (не более 400 мг) через 24 часа после третьей дозы.

Радикальное лечение малярии, вызванной P. malariae и P. vivax

Для радикального лечения малярии, вызванной P. malariae и P. vivax, необходим одновременный прием производных 8-аминохинолона.

Предостережения, контроль терапии

Общие

Перед началом длительного курса лечения препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, осмотр глазного дна, оценку цветового зрения и полей зрения. Во время терапии такое обследование должно проводиться не реже 1 раза в 6 месяцев.

Обследование должно быть более частым, в следующих ситуациях:

- при почечной недостаточности;

- при суммарной дозе свыше 200 г;

- у лиц пожилого возраста;

- при сниженной остроте зрения.

У пациентов при приеме препарата Плаквенил были отмечены случаи кардиомиопатии, приводящие к сердечной недостаточности (в некоторых случаях с фатальным исходом). Рекомендуется клинический мониторинг признаков и симптомов кардиомиопатии, в случае развития кардиомиопатии прием препарата Плаквенил следует прекратить. Нарушение проводимости сердца (блокада ножек пучка Гиса/атриовентрикулярная блокада) и гипертрофия обоих желудочков могут развиться на фоне хронической токсичности.

Было показано, что гидроксихлорохин может вызывать развитие тяжелой гипогликемии (включая потерю сознания), которая может быть жизнеугрожающей для пациентов как принимающих, так и не принимающих гипогликемические препараты. Пациенты, принимающие гидроксихлорохин, должны быть предупреждены о риске развития гипогликемии и связанных с ней клинических признаках и симптомах. У пациентов, у которых во время лечения гидроксихлорохином отмечаются клинические симптомы, свидетельствующие о развитии гипогликемии, следует определить концентрацию глюкозы в крови и при необходимости пересмотреть терапию.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении гидроксихлорохина у пациентов с заболеваниями печени и почек, у которых может потребоваться снижение доз препарата, а также у пациентов, принимающих лекарственные препараты, способные оказывать неблагоприятное воздействие на эти органы.

У пациентов, длительно принимающих препарат, периодически следует проводить полный анализ крови (при возникновении гематологических нарушений гидроксихлорохин должен быть отменен).

Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому следует тщательно следить за тем, чтобы гидроксихлорохин хранился в местах, недоступных для детей.

Все пациенты, длительно принимающие препарат, должны периодически обследоваться у невропатолога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильных рефлексов. При возникновении слабости в мышцах, препарат следует отменить.

В очень редких случаях сообщалось о суицидальном поведении у пациентов, принимавших гидроксихлорохин.

При малярии

Плаквенил неэффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Р. falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитарных форм Р. vivax, Р. malariae и Р. ovale и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его применении с целью профилактики острых приступов малярии, а также не может предотвратить рецидива заболевания, вызванного этими возбудителями.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенной опасностью

Больные должны соблюдать осторожность при вождении транспорта или выполнении работ, требующих повышенного внимания, так как гидроксихлорохин может нарушать аккомодацию и нарушать четкость видения. Если это состояние не проходит само по себе, доза может быть временно снижена.

Побочные эффекты

Частота нежелательных реакций, представлена в соответствии со следующей классификацией:

Инструкция
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Плаквенил.

Международное непатентованное название: гидроксихлорохин.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав
В одной таблетке содержится:
действующее вещество: гидроксихлорохина сульфат - 200 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон (К25), крахмал кукурузный, магния стеарат, Опадрай OY-L-28900 (гипромеллоза, макрогол-4000, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат).

Фармакологическая группа: противомалярийное средство.

Код АТХ: Р01ВА02.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Плаквенил обладает противомалярийными свойствами, и также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (СКВ) и остром и хроническом ревматоидном артрите (РА). Механизм его действия при малярии, красной волчанке и ревматоидном артрите до конца не известен.
Гидроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в том числе коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща.
Эффективность при СКВ и РА связывается со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина:

Передозировка
Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасна у детей, даже 1-2 г препарата могут привести к смертельному исходу.
Симптомы передозировки включают головную боль, нарушения зрения, коллапс, судороги, гипокалиемию, нарушения ритма и проводимости, за которыми следует остановка сердца и дыхания. Так как эти эффекты могут развиться очень быстро после принятия большой дозы препарата, в этих случаях следует немедленно начинать проведение соответствующих мер. Должно быть немедленно проведено искусственное вызывание рвоты или промывание желудка через зонд. Замедлить абсорбцию может активированный уголь в дозе, как минимум в 5 раз превышающей принятую дозу препарата. Целесообразно парентеральное введение диазепама (описано уменьшение кардиотоксичности хлорохина на его фоне).
При необходимости следует проводить искусственную вентиляцию легких и противошоковую терапию.
После купирования симптомов передозировки требуется продолжение постоянного медицинского наблюдения в течение не менее 6 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
С дигоксином
Сообщалось о том, что гидроксихлорохин способен увеличивать плазменные концентрации дигоксина, поэтому, во избежание развития гликозидной интоксикации при одновременном приеме этих препаратов, необходимо снижать дозу дигоксина под контролем плазменных концентраций дигоксина.
С препаратами, используемыми для лечения сахарного диабета
Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффекты инсулина и пероральных гипогликемических средств, может потребоваться уменьшение доз этих гипогликемических препаратов при начале приема гидроксихлорохина.
С антацидами
Антациды могут уменьшать абсорбцию гидроксихлорохина. Поэтому при одновременном применении антацидов и гидроксихлорохина интервал между их приемом должен составлять не менее 4 часов.
У гидроксихлорохина также нельзя исключить перечисленных ниже взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые были описаны для хлорохина, но пока не наблюдались при приеме гидроксихлорохина.
С аминогликозидами
Потенцирование их прямого блокирующего действия на нервно-мышечную передачу.
С циметидином
Циметидин подавляет метаболизм антималярийных препаратов, что может привести к повышению их плазменных концентраций и увеличить риск развития их побочных эффектов, особенно токсических.
С неостигмином и пиридостигмином
Антагонизм действия.
С любой интрадермальной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства
Уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию интрадермальной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.