Рулид для лечения инфекций

Рулид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Rulid

Код ATX: J01FA06

Действующее вещество: рокситромицин (roxithromycin)

Производитель: Санофи-Винтроп Индастри (Франция)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Цены в аптеках: от 1152 руб.

Рулид – антибиотик, принадлежащий к группе макролидов.

Форма выпуска и состав

Активное вещество: рокситромицин – 150 мг в 1 таблетке.

Вспомогательные компоненты: повидон К30, полоксамер, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный, гипролоза, магния стеарат.

Состав оболочки: декстроза, пропиленгликоль, титана диоксид, гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Действующее вещество Рулида – рокситромицин, является полусинтетическим антибиотиком из группы макролидов.

Проявляет активность в отношении следующих микроорганизмов: Clostridium spp. (включая Clostridium perfringens), Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Campylobacter jejuni, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Borrelia burgdorferi, Bordetella pertussis, Campylobacter coli, Gardnerella vaginalis, Enterococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Porphyromonas spp., Streptococcus spp., Propionibacterium acnes, Peptostreptococcus spp., Listeria monocytogenes mobiluncus, Legionella pneumophila, Streptococcus pneumoniae, Pasteurella multocida, Rhodococcus equi, Methi-S Staphylococcus.

Умеренно чувствительны к рокситромицину Ureaplasma urealyticum, Haemophilus influenzae и Vibrio cholerae.

Устойчивы к действию Рулида: Methi-R Staphylococcus, Bacteroides fragilis, Mycoplasma hominis, Pseudomonas spp., Enterobacteriaceae, Nocardia, Fusobacterium, Acinetobacter spp.

После приема внутрь препарат быстро всасывается. В кислой среде желудка рокситромицин стабильнее, чем другие макролиды. При приеме за 15 минут до еды изменения в фармакокинетике не отмечаются.

После приема Рулида в дозе 150 мг максимальная концентрация препарата в крови (C_max) у взрослых достигается через 2,2 ч и в среднем составляет 6,6 мл/л. Период полувыведения (Т_½) после однократного приема дозы 150 мг – 10,5 ч. При применении препарата по 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней равновесное плазменное состояние достигается между 2–4 днями, C_max составляет 9,3 мг/л. Прием Рулида с 12-часовыми интервалами обеспечивает сохранение терапевтических плазменных концентраций в течение суток.

После однократного приема дозы 300 мг C_max достигается через 1,5 ч и составляет 9,7 мг/л. Прием Рулида по 300 мг раз в 24 ч в течение 11 дней обеспечивает C_max на уровне 10,9 мг/л.

У детей C_max при двукратном приеме суточной дозы 2,5 мг/кг определяется через 2 ч и составляет 8,7–10,1 мг/л.

Рокситромицин хорошо проникает во многие ткани организма (особенно в легкие, небные миндалины и предстательную железу). Хорошо проникает внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, и стимулирует их фагоцитарную активность.

С белками крови связывается 96%. Связывание носит насыщаемый характер, при концентрации рокситромицина свыше 4 мг/л – уменьшается.

Рокситромицин подвергается частичной метаболизации. Выводится преимущественно в неизмененном виде с калом и мочой. У взрослого человека с нормальными функциями печени и почек с калом выводится 65% препарата.

При почечной недостаточности выведение рокситромицина и его метаболитов почками составляет порядка 10% от полученной дозы, однако корректировать дозу Рулида нет необходимости.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью увеличиваются C_max и Т_½.

Рокситромицин проникает в грудное молоко в незначительных количествах (не более 0,05% дозы).

Показания к применению

• инфекции дыхательных путей: синуситы, тонзиллиты, острые фарингиты, бронхит, пневмония (в том числе вызванная атипичными возбудителями, такими как Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Chlamydia pneumonia, Legionella pneumophila, Chlamydia psittaci), бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких;
• инфекции в одонтологии;
• генитальные инфекции (за исключением гонореи), включая цервиковагиниты и уретриты;
• инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

• одновременное применение алкалоидов спорыньи (эрготамина и дигидроэрготамина), цизаприда, колхицина;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• дети до 4 лет и с массой тела до 40 кг;
• период беременности и лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам Рулида или другим макролидам.

• тяжелая почечная недостаточность;
• myasthenia gravis;
• врожденное удлинение интервала QT;
• состояния, способствующие возникновению нарушений сердечного ритма (клинически значимая брадикардия, нескорректированная гипомагниемия или гипокалиемия);
• одновременное применение препаратов, которые могут привести к развитию желудочковых нарушений ритма;
• пожилой возраст.

Рулид, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Рулид следует принимать внутрь до приема пищи: глотать целиком и запивать достаточным количеством воды.

Взрослым и детям с массой тела более 40 кг назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (с интервалами 12 часов). Взрослым можно принимать 2 таблетки 1 раз в сутки.

Пациентам с печеночной недостаточностью назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от вида инфекции, активности возбудителя и тяжести течения заболевания.

Побочные действия

• кожные и аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, многоформная эритема, пурпура, покраснение, уртикарии, слабость, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; редко – анафилактический шок;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, тошнота, рвота, диарея (в отдельных случаях с кровью); в отдельных случаях – панкреатит, псевдомембранозный колит;
• со стороны центральной нервной системы: парестезии, головная боль, головокружение;
• со стороны психики: спутанность сознания, галлюцинации;
• со стороны дыхательной системы: бронхоспазм;
• со стороны органов чувств: изменения обоняния (в т.ч. аносмия) и вкуса (в т.ч. агевзия);
• со стороны органов слуха: шум в ушах, гипоакузия (неполная потеря слуха), временная потеря слуха;
• со стороны печени: повышение печеночных ферментов, гепатоцеллюлярный или холестатический острый гепатит, иногда с развитием желтухи;
• со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия;
• прочие: суперинфекция.

Передозировка

В случае передозировки Рулида необходимо сделать промывание желудка. Дальнейшее лечение симптоматическое. Специфического антидота рокситромицина не существует.

Особые указания

При назначении Рулида пациентам с печеночной недостаточностью во время лечения следует контролировать функцию печени.

При подозрении на развитие псевдомембранозного колита Рулид следует немедленно отменить. Нельзя принимать средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания. В случае развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (например, головокружения, спутанности сознания и др.) следует воздержаться от потенциально опасных занятий.

Применение при беременности и лактации

Таблетки Рулид противопоказано применять во время беременности.

Если лечение требуется в период лактации, следует прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

Назначение Рулида противопоказано детям с массой тела менее 40 кг. Также данная лекарственная форма не применяется у детей младше 4-х лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью не следует превышать суточную дозу Рулида 300 мг (по 150 мг 2 раза в день).

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью не следует превышать суточную дозу Рулида 150 мг.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу Рулида.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение противопоказано:

Одновременное применение не рекомендуется:

Одновременное применение, требующее осторожности:

Одновременное применение, которое должно быть принято во внимание:

• теофиллин: незначительно увеличивается его плазменная концентрация;
• мидазолам: может усиливаться и пролонгироваться его эффект.

Аналоги

Аналогами Рулида являются: Роксид, Брилид, Кситроцин, Рокситромицин, Рокситромицин ДС, Рокситромицин Сандоз, Эспарокси.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25° С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Рулиде

Врачи назначают препарат в тех случаях, когда к основным антибиотикам у пациента выработалась микробная устойчивость. Пациенты оставляют положительные отзывы о Рулиде, описывают высокую эффективность уже в первые дни терапии, указывают на его хорошую переносимость и отсутствие выраженных нежелательных реакций в период приема таблеток.

Цена на Рулид в аптеках

Цена на Рулид составляет примерно 1192–1630 руб. за упаковку из 10 таблеток по 150 мг.

При воспалительных процессах в почках, мочевом пузыре или мочевыводящем канале для лечения применяют антибактериальные препараты.

Среди группы макролидов можно выделить Рулид.

Это антибиотик широкого спектра действия, именно о нем и пойдет речь в данной статье.

Рассмотрим подробнее данный препарат.

Состав и фармакологическое действие

Рулид относится к полусинтетическим антибиотикам макролидного ряда. Основным действующим компонентом является рокситромицин. Среди дополнительных веществ в зависимости от производителя могут входить повидон, крахмал, тальк, диоксид кремния, стреарат магния.

Таблетки покрыты растворимой оболочкой, которая состоит из декстрозы, пропилен гликоля, диоксида титана и гипромеллозы.

Имеет широкий спектр действия, эффективно справляется со стрептококковой инфекцией разных групп, листериями, коринебактерями, клостридиями, энтерококками, хеликабоктерами, пептострептококками, хламидиями, микоплазмами, легмонелами и др. Проявляет умеренную активность к уреаплазме и возбудителю холеры.

Пик концентрации активного компонента фиксируется через 2 часа. Терапевтического эффекта от одной дозы хватает на 8-12 часов. Поэтому препарат очень удобен в применении.

Выводится в неизменном виде с мочой и каловыми массами, только небольшая часть поддается метаболизму клетками печени. Период полувыведения зависит от принятой одноразовой дозы и составляет до 10,5 часов.

Активный компонент имеет свойство проникать через ткани, плацентарный барьер и в грудное молоко. Есть данные о его нахождении в легких, миндалинах и простате. Для пациентов с почечной недостаточностью суточная дозировка такая же, как и для обычных больных. В этом случае период полувыведения рокситромицина составляет до 24 часов.

Форма выпуска

Рулид производится в форме таблеток, покрытых специальной оболочкой. Они имеет белый цвет, предназначены для приготовления суспензии в случае лечения детей.

Концентрация активного компонента составлячет50 мг. Упакованы в алюминиевую фольгу по 10 штук, в картонной упаковке по 1 блистеру.

Показания к применению

Рулид широко используется в урологической практике для лечения цистита, уретрита, пиелонефрита, простатита, а также заболеваний передающихся половым путем (за исключением возбудителя гонореи). Среди других показаний можно выделить:

• воспалительные процессы, вызванные бактериальной микрофлорой в верхних и нижних органах дыхательной системы;
• инфекционные поражения кожных покровов;
• профилактика менингококковой инфекции (при потенциальном контакте с переносчиком);
• послеоперационный период (установка урологического катетера, удаление конкрементов и т.д.).
  

Также этот препарат показывает свою эффективность при лечении цервиковагинита у женщин и одонтологичесикх инфекций.

Противопоказания к использованию

Среди противопоказаний к применению Рулида можно выделить:

• индивидуальную непереносимость компонентов;
• совмещение с эрготаминовыми и дигидроэрготаминовыми средствами;
• детский возраст до 4 лет или с весом не менее 40 кг;
• беременность и период грудного вскармливания;
• острая почечная недостаточность;
• врожденные патологии печени и почек;
• проблемы с сердечным ритмом;
• пациенты пожилого возраста.

С осторожностью назначают людям, которые принимают препарат для поддержания желудочного ритма.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают преоральным способом за 30 минут до приема пищи, запивают большим количеством воды. Для взрослых суточная дозировка составляет по 150 мг препарата 2 раза в день (временной промежуток должен быть не менее 12 часов).

Суточная доза не должен превышать 300 мг. Для лечения простатита или ЗППП достаточно одноразового приема 300 мг Рулида.

Для пациентов пожилого возраста дозировка такая же, как и для обычных больных. Это касается и больных с почечной недостаточностью. При нарушении работы печени суточная дозировка не должна превышать 150 мг рокситромицина.

Длительность лечения зависит от степени сложности заболевания. При лечении инфекции органов мочевыделительной системы курс составляет 7 10 дней. В тяжелых случаях может быть продлен до 14 дней.

Очень важно пить препарат непрерывно, в противном случае риск развития рецидива ояень большой. Для лечения хронического цистита или пиелонефрита рекомендуется принимать препарат в период обострения не менее 3-х дней.

Рулид имеет свойство проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко. Поэтому применение в период беременности назначается только в случае низкого риска для плода.

В целом он не используется для лечения женщин в период вынашивания ребенка или кормления грудью. Если по предписаниям врача все же не избежать приема антибиотика, то грудное вскармливание на этот период прекращают.

Для детей от 4 лет (или весом более 40 кг) до 12 лет назначают по 5-8 мг препарата на каждый кг веса ребенка. Длительность лечения не должна превышать 10 дней. В случае, когда ребенок не может проглотить таблетку целиком необходимо развести ее в воде.

Когда таблетка немного растворилась, дают ребенку, запить водой или некислым соком.

Опасность передозировки

Если пациент не соблюдает прописанную дозировку и схему лечения, могут обостриться побочные эффекты. В случае, когда был пропущен прием, запрещается в следующий раз пить удвоенную дозу, иначе развивается сильная передозировка.

Она сопровождается следующей симптоматикой: тошнота, рвота, головокружение, нарушение стула.

Специфического антидота нет, проводят симптоматическую терапию: промывают желудок, назначают энтеросорбенты. При тяжелых формах отравления препаратом назначают процедуру гемодиализа.

Взаимодействие с другими медикаментами

Запрещается совместный прием с сосудосуживающими препаратами алкалоидного типа, так как вырастает риск развития некроза тканей. Применение с колхицином обостряет побочную симптоматику, а с цизапридом — нарушается сердечный ритм.

Не рекомендуется назначать вместе с антикоагулянтами непрямого действия и антибактериальными средствами циклоспоринового ряда, так как Рулид повышает их концентрацию в крови. При приеме с сердечными гликозидами повышается уровень их абсорбции, у пациента диагностируют сильную интоксикацию.

Побочные эффекты

В первую очередь отмечаются нарушения в работе нервной системы: головокружение, головная боль, галлюцинации и т.д.

Нередко фиксировались случаи проблемы с органами ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, запоры и т.д.), очень редко — учащение сердцебиения, патологии почек и печени , аллергические реакции (зуд, покраснение, отечность и др.).

В таких случаях рекомендуется временно остановить прием Рулида и обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Условия и срок хранения

Препарат нужно содержать в темном месте при комнатной температуре не больше 3 лет с момента изготовления.

Аналогичные средства

Среди аналогов макролидных антибиотиков с идентичным действующим компонентом можно выделить Рокси Гексал, Роксибел, Роксид, Рулицин и друие. Решение о замене препарат принимает исключительно врач, в противном случае это может привести к развитию серьезных осложнений.

Средняя цена в аптеках

В аптечной сети Рулид отпускается по рецепту, средняя стоимость составляет 900-1000 рублей за упаковку.

Отзывы врачей

Специалисты отзываются хорошо о данном препарате, используют его для лечения заболеваний мочевыделительной системы. Ниже приведено несколько из мнений.

Рулиц является эффективным антибиотиком для лечения таких заболеваний, как цистит, пиелонефрит, уретрит. Часто назначаю пациентам с простатитом. При правильном приеме не вызывает никаких побочных симптомов.

Антипов И.В., врач-уролог

Рулид прекрасно справляется с венерическими заболеваниями. Это позволяет предотвратить распространение инфекции на другие органы. Средний курс лечения занимает 7 дней.

Борисов В.П., врач-инфекционист

Мнение пациентов

Отзывы пациентов, которым назначали Рулид расходятся. Некоторые отмечают его высокую эффективность, а другие — наоборот. Ниже приведено несколько отзывов.

После поездки с друзьями на природу, я заболела циститом. Врач назначил Рулид курсом в 10 дней. В принципе лечение оказалось эффективным, все острые симптомы прошли уже на 3-й день. Единственный его недостаток — высокая стоимость.

Алина, 35 лет

Читала отзывы об этом препарате в Интернете, людям его назначают при инфекциях дыхательных путей. Мне Рулид прописал врач для лечения цервиковагинита. Во время терапии возникло много побочных симптомов. В целом лечением осталась довольна.

Светлана, 33 года

Очень жаль, что в свое время врач не прописала мне Рулид для лечения инфекции, которая была спровоцирована на фоне мочекаменной болезни. Теперь при любом переохлаждении у меня развивается цистит. Это средство всегда в моей аптечке, бактерии не вырабатывают устойчивость к нему.

Ольга, 39 лет

Рулид — антибактериальное средство широкого спектра действия, способно подавлять большое количество патогенной микрофлоры. Часто используется в урологии для лечения инфекции мочевыводящей системы. Терапевтический эффект достигается при приеме больших доз препарата.

Курс лечения определяет врач индивидуально для каждого пациента. Не стоит заниматься выбором антибиотика самостоятельно, это может нанести серьезный вред здоровью.

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит рокситромицина 50, 100, 150 или 300 мг; в стрипе 10 шт., в картонной коробке 1 стрип.

1 таблетка, покрытая оболочкой, для приготовления пероральной суспензии — 50 мг; в блистере 10 шт., в коробке 1 блистер в комплекте с мерной ложкой.

Фармакологическое действие

Блокирует 50S субъединицу рибосомальной мембраны, останавливая синтез белка.

Фармакодинамика

Эффективно действует на стрептококки группы А и B, Neisseria meningitidis, Branhamella catarrhalis, Borrelia burgdorferi, Bordetella pertussis, Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Methi-S-Sthaphylococcus, Helicobacter pylori, Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Propionibacterium acnes, Rhodococcus equi, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Chlamydia trachomatis, C.pneumoniae и C.psittaci, Legionella pneumophila, Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis. Умеренно чувствительны Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Bacteroides fragilis и Vibrio cholerae.

Фармакокинетика

Быстро всасывается после введения внутрь (прием пищи не влияет на скорость резорбции) и обнаруживается в сыворотке крови уже через 15 мин. C_max у взрослых (при приеме 150 мг) — 6,6 мг/л достигается через 2,2 ч. C_max у детей (при двукратном приеме 2,5 мг/кг в день) — 8,7–10,1 г/л определяется через 2 ч. Эффективные концентрации в крови сохраняются в течение 1 суток при двукратном (с интервалом 12 ч) приеме. Равновесная концентрация в плазме определяется на 2–4-е сутки. Хорошо проникает в ткани (особенно в легкие), в небные миндалины и предстательную железу, а также внутрь клеток (особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулирует их фагоцитарную активность). Связывание с белками плазмы составляет 96%, носит насыщаемый характер и уменьшается при концентрациях свыше 4 мг/л. Метаболизируется частично, более половины активного вещества выводится в неизмененном виде преимущественно кишечником и почками. T_1/2 у взрослых после однократного приема составляет в среднем 10,5 ч, у детей — 20 ч.

Показания препарата Рулид ®

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (острый фарингит, тонзиллит, синусит, пневмония, бронхит, атипичная пневмония), инфекции кожи и мягких тканей, мочеполовой системы (включая инфекции, передающиеся половым путем, кроме гонореи); профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшим.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время лечения следует прекратить грудное вскармливание), одновременный прием препаратов типа эрготамина и дигидроэрготамина, грудной возраст до 2 мес.

Побочные действия

Тошнота, рвота, боль в животе, диарея (редко — с кровью); головокружение, головная боль, парестезии, транзиторное повышение трансаминаз и щелочной фосфатазы, развитие суперинфекции; аллергические реакции: кожные (сыпь, покраснение, уртикарии), ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок (редко).

Взаимодействие

Усиливает эффект терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида (возможно развитие аритмии), дизопирамида, дигоксина, мидазолама, теофиллина и циклоспорина.

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды. Взрослым: по 150 мг 2 раза в сутки; в случае печеночной недостаточности назначают 150 мг 1 раз сутки.

Детям: из расчета 5–8 мг/кг/сут в 2 приема в течение не более 10 дней. Пероральную суспензию готовят непосредственно перед применением: необходимо наполнить мерную ложку, прилагаемую в упаковке, водой; поместить в нее 1/2 или 1 табл.п.о. д/сусп.орал., подождать несколько секунд, чтобы таблетка распалась на мелкие гранулы и сразу дать ребенку, затем следует запить водой.

Передозировка

Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

Необходима осторожность (тщательное наблюдение) при сочетанном применении с терфенадином.

Условия хранения препарата Рулид ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Рулид ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В последние годы заметно возросла роль атипичных микроорганизмов (хламидии, микоплазмы, уреаплазмы) в развитии инфекций, особенно мочеполовой системы. Они являются главными виновниками роста так называемых УновыхФ заболеваний, передаваемых половым путем. Хламидии и уреаплазмы обнаруживаются соответственно в 50 и 30% случаев хронических инфекций (простатиты, уретриты, цервиковагиниты и др.), в 57 и 40% при бесплодии у женщин и в 85 и 50% при самопроизвольных выкидышах.

В связи с тем, что атипичные микроорганизмы развиваются внутри фагоцитирующих клеток, они мало доступны для большинства антибиотиков. Новую эру в антибиотикотерапии открыли макролидные антибиотики, среди которых широкое распространение получил эритромицин. Макролиды активно проникают в клетки и ткани организма, обладают высокой антимикробной активностью, что позволяет использовать низкие дозы и уменьшить побочные реакции. Однако, из-за низкой стабильности в кислой среде эритромицин плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Спектр его антибактериального действия недостаточно широк, а число побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, относительно велико. К недостаткам эритромицина относится и склонность к быстрой селекции устойчивых штаммов микроорганизмов. Все это, вместе взятое, побудило к синтезу новых макролидов с улучшенными физико-химическими и фармакологическими характеристиками.

Крупным успехом в данном направлении явилось создание специалистами фармацевтической компании Roussel Uclaf (Франция) рокситромицина (рулид). По химической структуре он близок к эритромицину, т.е. относится к макролидам с 14-членным лактонным кольцом. Имея сходный с эритромицином спектр антимикробного действия, рулид в то же время проявляет значительно большую устойчивость к кислотному гидролизу и более высокую биодоступность, благодаря хорошему всасыванию в желудочно-кишечном тракте.

Появление рулида позволило добиться радикального перелома в терапии острых, подострых и хронических негонококковых инфекций мочеполовой системы. В то время, как традиционная антибактериальная терапия хламидиозной и микоплазменной инфекций обеспечивает клиническое и бактериологическое излечение только у 50-70% процентов больных, применение рулида дает успех в 90-100% случаев.

Рулид активен против большинства известных патогенных микроорганизмов, в том числе атипичных (УпроблемныхФ) и продуцирующих бета-лактамазы. Подавляющее большинство стрептококков обладает высокой чувствительностью к препарату. В опытах in vitro минимальные подавляющие концентрации (МПК) антибиотика для лабораторных штаммов Strept. pneumoniae и Strept. pyogenes составили 0,012-0,1 мг/л. В отношении клинических штаммов тех же стрептококков МПК₉₀ составляла 0,02-1,0 мг/л (при МПК₉₀

Препарат эффективно подавляет рост грамотрицательных микроорганизмов - Gardnerella vaginalis (МПК₉₀= 0,016-0,12 мг/л), Haemophilus ducreyi (0,03-0,06 мг/л) и др. В отношении клинических штаммов возбудителя гонореи рулид менее активен, чем эритромицин. Чувствительны к нему анаэробные возбудители - Clostridium, Bacteroides, Eubacterium. Особый интерес представляет очень высокая активность рулида в отношении разных видов хламидий (МПК₉₀ = 0,03-0,5 мг/л), Mycoplasma pneumoniae (0,03 мг/л), Ureaplasma urealyticum (0,5 мг/л). Устойчивы к препарату Pseudomonas и Enterobacteriaceae.

Выраженность антимикробной активности рулида in vitro приближается к эритромицину, однако он в два раза сильнее подавляет рост кишечных штаммов хламидий и уреаплазм. В то же время антимикробная активность рулида in vivo, изученная на экспериментальных моделях стафилококковой, стрептококковой и других инфекций, оказывается в 4-12 раз выше активности эритромицина и намного превосходит эффективность других макролидов - джозамицина и рокитамицина. Даже в тех случаях, когда антибактериальная активность рулида in vitro была ниже, чем других макролидов, при системных инфекциях он демонстрировал более высокую эффективность в отношении выживаемости лабораторных животных с экспериментальной пневмонией, перитонитом, подкожной инфекцией, токсоплазмозным энцефалитом. Ёто объясняется улучшенными характеристиками фармакокинетического профиля рулида и высокими внутриклеточными концентрациями антибиотика даже при низких лечебных дозах.

В исследованиях на здоровых людях (добровольцах) не отмечено существенного влияния рулида на микрофлору ротоглотки и фекалий после 5-7-дневного приема таблеток по 150-500 мг 2 раза в день.

В отличие от эритромицина, рулид очень хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в сыворотке крови достигаются уже через 1,5-2 часа после приема внутрь. При дозе 150 мг максимальная сывороточная концентрация препарата у здоровых добровольцев составила 6,6-7,9мг/л, период полуэлиминации (T_1/2) - 8-15 часов. Оба указанных параметра вырастают непропорционально повышению дозы антибиотика. При повторном применении рулида концентрации в крови достигают стационарных величин через 4 дня.

Сравнительные исследования показывают, что в стационарной стадии суммарные и свободные концентрации рулида в крови в несколько раз превосходят концентрации двух других новых макролидов - кларитромицина и азитромицина, что обеспечивает более высокую и пролонгированную концентрацию в тканях. Прием рулида во время или вскоре после еды задерживает всасывание антибиотика и может снижать на 25-50% его биодоступность.

Более 90% рулида связывается с сывороточными белками: a₁ -кислым гликопротеином и, в значительно меньшей степени, альбумином (15-25%) и липопротеинами. Прием двух таблеток по 150 мг с интервалом 12 часов обеспечивает на протяжении суток высокую концентрацию рулида в крови и тканях (простата, миометрий и др.), намного превышающую МПК₉₀ для хламидий, уреаплазм и других возбудителей негонококковых инфекций. Способность рулида проникать внутрь полиморфноядерных нейтрофилов и макрофагов, где паразитируют микроорганизмы, в два-три раза выше, чем у эритромицина, и в 85 раз выше, чем у пенициллина. Показатель проникновения рулида в ткани предстательной железы составляет 41-85%, женских половых органов - 21-120% относительно концентрации в сыворотке крови, а в ткани кожи - 490-760%. Антибиотик плохо проникает в грудное молоко, что позволяет назначать его кормящим женщинам.

В организме рулид слабо метаболизируется. Примерно половина препарата, выделяемого с фекалиями и мочой, обнаруживается в неизмененном виде, около 25% составляют декладенозные и 5-7% - диметилированные производные рулида. Хотя антибиотик медленно элиминируется из организма (период полуэлиминации 7-19 часов), он не обладает кумулятивными свойствами. Важно отметить, что рулид не влияет на микросомальные ферменты печени.

При почечной недостаточности и болезнях печени фармакокинетические параметры рулида существенно изменяются.

Способность рокситромицина быстро всасываться в кровь и в большом количестве накапливаться в тканях репродуктивной системы, особенно в придатках яичка, предстательной железе и цервикальном канале, делают его привлекательным для лечения воспалительных заболеваний этих органов, особенно урогенитального хламидиоза. Нами были обследованы и прошли курс лечения 61 мужчина с различными видами хронических воспалительных заболеваний мочеполовой системы бактериальной этиологии в возрасте от 20 до 45 лет. Среди них у 19,7% диагностировали уретрит, у 41,0% - простатит, у 29,3% - простатоуретрит. Дополнительное инфицирование хламидиями выявлено бактериоскопическим и иммунологическим методами (с помощью тест-набора УХламикитФ) у 49,1% больных мужчин. Были также обследованы жены и половые партнерши пациентов. Они составили группу в 30 человек с бактериально-хламидийным эндоцервицитом.

Бактериологическое исследование секрета простаты, эякулята, выделений из уретры и цервикального канала позволило установить вид микробного возбудителя воспалительного процесса. Чаще всего у больных высевались стрептококки, стафилококки, эшерихии. При этом сочетание двух и более микроорганизмов имело место у 51,6% больных.

Антимикробную активность рулида оценивали с помощью стандартных дисков, выпускаемых фирмой Хехст Мерион Руссель. Для этого измеряли диаметр зоны подавления роста микроорганизмов. Высокой считалась чувствительность в тех случаях, когда диаметр зоны подавления роста микроорганизмов составлял 19 мм и больше; как слабо и умеренно чувствительные оценивались зоны с диаметром 14-18 мм и как нечувствительность были оценены результаты исследований при диаметре от 0 до 13 мм. Высокая чувствителность к рулиду имела место у 71% пациентов (мужчин и женщин). Больные, у которых чувствительность к рокситромицину отсутствовала или была умеренной, не учитывались при анализе результатов обследования.

Лечение начинали после клинического и лабораторного подтверждения диагноза и проводили комплексно. Всем больным с верифицированным диагнозом назначали рулид в дозе 150 мг 2 раза в сутки до еды на фоне биогенных стимуляторов (гоновакцина, пирогенал в стандартных дозах) в комплексе с препаратами нитрофуранов, налидиксовой кислоты, нистатина, поливитаминов и др. При обнаружении у больных трихомонад перед назначением рулида применяли тинидазол или трихопол по известным схемам.

Длительность лечения больных была различной в разных группах и зависела от длительности заболевания на момент обращения, проводимого ранее лечения, индивидуальной переносимости препарата (табл. 1).

Таблица 1. Характеристика длительности и эффективности лечения препаратом рулид (300 мг/сут)