Сильное обезболивающее при болях в суставах трамадол
Краткое содержание: Трамадол - это наркотический обезболивающий препарат, зачастую назначаемый при умеренной или умеренно сильной боли в спине у взрослых. Трамадол является синтетическим аналогом кодеина с меньшим риском злоупотребления, чем другие опиоидные аналоги, и оказывает действие непосредственно на мозг человека, меняя реакцию организма на боль.
Трамадол при остеохондрозе позвоночника
Кроме избавления от боли, трамадол может вызвать легкую эйфорию. Несмотря на то, что он классифицируется как наркотик (опиоид), в англоязычном медицинском словаре его нередко называют "narcotic-like", т.е., дословно, "похожим на наркотик", поскольку это синтетический препарат, имеющий слегка иную структуру, чем другие наркотические средства.
Трамадол обычно прописывают на одну или две недели, чтобы снизить вероятность привыкания. Кроме того, организм быстро развивает толерантность к трамадолу, поэтому со временем рекомендуемая доза препарата становится менее эффективной. Пациентам старше 75 лет врач может посоветовать соблюдать более длительные интервалы между приемами препарата.
Как и у любого медицинского препарата, у трамадола есть как положительные, так и отрицательные эффекты. В этой статье мы подробно о них поговорим.
Трамадол доступен в разных формах и концентрациях. Вот несколько из них:
- форма с мгновенным высвобождением препарата (Ультрам). Данная форма трамадола доступна в таблетках и обычно назначается для приема по необходимости с соблюдением интервала в 4-6 часов. Такие таблетки выписывают при боли в спине, ишиасе, а также при послеоперационных болях. Форма с мгновенным высвобождением активного вещества хорошо подходит тем людям, которые не нуждаются в постоянном обезболивании;
- форма с замедленным высвобождением препарата. Данная форма трамадола доступна в таблетках и капсулах, содержащих дозу, превышающую среднюю. Препарат высвобождается постепенно, в течение 24 часов, поэтому его нужно принимать один раз в день. Такая форма создавалась для людей с хронической болью и поэтому позволяет избегать ситуаций, когда болевые ощущения становятся слишком сильными. Кроме того, форма с замедленным высвобождением препарата обеспечивает более крепкий сон. Таблетки и капсулы нельзя делить или разламывать, поскольку такие действия могут привести к тому, что в организм поступит слишком большая доза препарата. Максимальная дозировка препарата составляет 300 мг в сутки, но при проблемах с печенью и почками дозы могут быть снижены.
- оральная суспензия. Трамадол доступен и в форме оральной суспензии, что может быть удобно для пациентов, которым сложно глотать. Препарат обычно принимают 3-4 раза в день.
Если трамадол назначают при боли в спине, врач, как правило, начинает с малой дозы, например, 25 мг в день, которую потом можно постепенно повышать до той, которая будет эффективной для конкретного пациента. Для большинства взрослых людей максимальная безопасная доза трамадола составляет 400 мг в сутки, если речь идет о таблетках с мгновенным высвобождением препарата.
Как и в случае с другими лекарствами, существует ряд особых рисков и осложнений, связанных с приемом трамадола, о которых важно знать. Сейчас мы детально их рассмотрим.
Трамадол часто назначают для лечения боли в спине, и, в целом, его считают более безопасной альтернативой другим наркотическим средствам. Тем не менее, это все еще сильнодействующий препарат, который необходимо принимать с осторожностью. Взаимодействие с другими медикаментами, побочные эффекты, риск привыкания и развития синдрома отмены - вот основные моменты, о которых нужно задуматься перед приемом трамадола.
На время приема трамадола, из-за оказываемого им эффекта на организм, могут потребоваться некоторые ограничения в жизни и на работе. Вождение автомобиля, работа с машинным оборудованием и другие действия, требующие ментальной и физической скоординированности, могут оказаться небезопасными.
Взаимодействие трамадола с другими препаратами и осложнения
Если врач собирается назначить Вам трамадол, крайне важно снабдить его исчерпывающей информацией о других медикаментах и добавках, которые вы принимаете. Взаимодействие препаратов и добавок с трамадолом может стать угрозой для жизни. К примеру, использование зверобоя может вызвать сильное повышение серотонина в крови. Сочетание трамадола с алкоголем, успокоительными или другими наркотическими препаратами также может повлечь за собой серьезные медицинские осложнения.
Важно рассказать врачу о любых проблемах с алкоголем, даже если они остались в прошлом, эпизодах депрессии, эпилепсии, травмах головы, если они были, проблемах с печенью и почками, судорогах, чтобы он смог составить исчерпывающую медицинскую историю. Данные состояния могут увеличить риск возникновения осложнений. Врача также необходимо проинформировать о беременности или кормлении грудью. Людям с суицидальными наклонностями, а также людям, склонным к зависимостям трамадол назначать нельзя.
Побочные эффекты трамадола
Судороги являются одной из самых серьезных потенциальных проблем, связанных с приемом трамадола. Хотя судороги могут появиться у пациентов, принимающих рекомендованную дозу препарата, чаще они возникают у тех, кто принимает трамадол в высоких дозах или комбинирует его с другими препаратами.
Некоторые другие факторы, которые могут увеличить риск возникновения судорог, включают:
- эпилепсию;
- судороги в анамнезе;
- травму головы, метаболические нарушения, инфекции центральной нервной системы, историю наркотической или алкогольной зависимости;
- прием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и ингибиторов обратного захвата серотонина и норэпинефрина;
- прием антидепрессантов и аноретиков;
- прием трициклических антидепрессантов и других трициклических препаратов, таких как циклобензаприн и прометазин;
- прием других опиоидов.
В некоторых случаях, судороги могут начаться, если трамадол повысил уровень серотонина в организме, вызвав состояние, названное серотониновым синдромом. Этот синдром может привести к летальному исходу, но зачастую симптомы пропадают с прекращением приема трамадола. Симптомы включают дрожь, скованность в мышцах, спутанность сознания и высокую температуру. При появлении признаков серотонинового синдрома немедленно свяжитесь в врачом или вызовите скорую помощь.
Менее серьезные побочные эффекты включают головокружение, сонливость, тошноту, головную боль и запор.
Риск развития зависимости
Трамадол может способствовать повышению настроения, что приводит к эмоциональному привыканию к препарату. В 2014 году в США трамадол был впервые классифицирован как регулируемое вещество из-за участившихся случаев злоупотребления. Согласно Управлению по борьбе с наркотиками (УБН, DEA) в США, трамадол относят к Списку IV (существуют списки от I до V - чем ниже порядковый номер, тем вреднее препарат), категории, в которую также включены Ксанакс, Валиум и Амбиен. У трамадола низкий риск злоупотребления по сравнению с препаратами из Списка III, такими как анаболические стероиды и ацетаминофен в комбинации с кодеином.
Привыкание может появиться даже тогда, когда препарат принимается согласно инструкции и назначениям врача, но те пациенты, которые самостоятельно повышают рекомендуемую дозу или не соблюдают интервалы при приеме трамадола, подвержены дополнительному риску развития более серьезной степени привыкания. Кроме того, в группе повышенного риска находятся люди, у которых были зависимости в прошлом, люди с посттравматическим стрессовым расстройством и люди с клинической депрессией.
Трамадол и проблемы с дыханием
Хотя при приеме трамадола риск появления проблем с дыханием ниже, чем у других аналогичных опиоидов (к примеру, морфина), иногда приходится сталкиваться с такой проблемой как угнетение дыхания. Людям, страдающим астмой или другими проблемами с легкими, лучше избегать приема трамадола. Опасные проблемы с дыханием чаще появляются при приеме трамадола в сочетании с другими препаратами (легальными или нелегальными) и алкоголем. Угнетение дыхания чаще встречается у пожилых пациентов и пациентов с неважным общим состоянием здоровья.
Передозировка трамадолом
Прием трамадола в дозах выше рекомендованной или в сочетании с алкоголем, успокоительными, другими наркотиками (опиоидами) или антидепрессантами может привести к опасной или даже летальной передозировке.
В последние годы количество вызовов скорой помощи из-за случайной передозировки трамадолом сильно возросло, поскольку участилось и использование этого препарата. Особенно резко оно возросло у пациентов 55 лет и старше. Связано это с тем, что у людей данной возрастной группы больше заболеваний, чем у более молодых людей, и, соответственно, они принимают больше препаратов, тем самым увеличивая риск передозировки и опасных взаимодействий трамадола с другими медикаментами.
Инструкции касательно как дозировки, так и частоты приема трамадола должны выполняться в точности. Если Вам кажется, что препарат не действует, обратитесь к врачу. Нельзя менять дозу и сокращать интервалы между приемами трамадола без согласования с врачом.
Синдром отмены
Хотя трамадол необходимо принимать очень аккуратно, нельзя внезапно прекращать его прием. Трамадол прекращают принимать постепенно, снижая дозировку под контролем врача.
Резкое прекращение приема препарата может привести к появлению неприятных, а иногда и опасных симптомов. Тревожность, озноб, тошнота и диарея являются распространенными симптомами синдрома отмены.
Считается, что у трамадола, по сравнению с другими сильнодействующими обезболивающими препаратами, риск потенциальных осложнений снижен, поэтому его часто назначают пациентам, у которых наблюдались негативные реакции на другие болеутоляющие в прошлом.
На самом деле применение обезболивающих препаратов при болях в спине, связанных с остеохондрозом позвоночника мало эффективно, так как медикаменты не в состоянии устранить причину остеохондроза, а именно снижение расстояния между позвонками, различные смещения межпозвонкового диска. Такие сильные препараты, как трамадол помогают отсрочить визит к врачу и начало лечения, что способствует дальнейшему прогрессированию болезни и развитию тяжелых осложнений остеохондроза. Поэтому мы советуем применять трамадол только при послеоперационных болях в спине и очень ограниченное время. Однако, проведение операции - это всегда проигрыш в лечении остеохондроза, так как сама операция может привести к развитию тяжелых осложнений. Из этого следует, что основными моментами в лечении остеохондроза являются профилактика и ранняя диагностика, что позволяет вылечить заболевание на ранних стадиях. Рекомендуется комплексное лечение, включающее безнагрузочное вытяжение позвоночника, различные массажные методики, лечебную физкультуру и другие.
Статья добавлена в Яндекс Вебмастер 2018-01-09 , 08:20.
При выборе обезболивающего средства каждый пациент должен быть осторожен, так как они имеют много побочных эффектов и противопоказаний. Трамадол - один из эффективных препаратов, но при индивидуальной непереносимости его лучше заменить аналогами, которые не уступают по влиянию на организм.
Характеристика препарата
Трамадол - обезболивающее лекарство, которое выпускается в растворе для внутримышечных инъекций, суппозиториях, таблетка, капсулах. Пригоден для домашнего и больничного использования. Препарат основан на трамадола гидрохлориде. За его счет образуется следующее фармакологическое действие:
- угнетение захвата норадреналина;
- нарушение передачи болевых импульсов по нервным волокнам к спинному мозгу;
- успокоительное действие;
- устранение кашля.
Большая часть вещества всасывается из ЖКТ, быстро распределяется в плазму крови. Биодоступность при однократном применении высокая, поэтому обезболивающее действие наступает быстро. Выведение осуществляется почками, в меньшей части через кишечник.
Угнетение центра дыхания наступает только в условиях нарушения дозировки, прописанной врачом.
Средство можно использовать, начиная с 1 года. Детям до 14 лет дозировка рассчитывается в зависимости от массы тела. После 14 лет количество лекарства зависит от формы, в которой его употребляют. Длительность терапии индивидуальна, но не рекомендуется пить препарат более 7-10 дней, иначе образуется привыкание. Максимальная доза составляет 400 мг.
Лекарство показано к применению при заболеваниях и состояниях, вызывающих болевой синдром. Трамадол нужен для восстановления после травм, ушибов. Но есть и другие наиболее распространенные показания к применению:
- злокачественные новообразования, сопровождающиеся болью;
- острый инфаркт миокарда;
- неврологические состояния;
- проведение болезненных диагностических процедур.
Препарат отличается небольшим количеством противопоказаний. Чаще его не назначают при индивидуальной непереносимости, когда высок риск аллергических реакций. Дополнительно его не рекомендуется применять при следующих состояниях:
- дети до 1 года;
- употребление больших доз алкоголя, похмелье.
Пациентам нужно помнить, что при наличии аллергии на какой-либо препарат анальгетического ряда, может возникнуть перекрестная реакция. Поэтому перед назначением лечения, проведением диагностических процедур врач собирает анамнез. Это исключает риск тяжелых анафилактических реакций.
В большинстве случаев негативный эффект развивается у пациентов, которые пренебрегают дозировкой или занимаются самолечением. Перед назначением средства врачи предупреждают о возможности негативного влияния на организм. Существуют следующие виды побочных реакций:
- неврологические расстройства в виде сонливости, головокружения, спутанности сознания, судорог;
- снижение артериального давления, коллапс сосудов;
- диспепсия, жажда;
- повышенная потливость;
- расслабление мышц.
Если возникла негативная реакция, препарат сразу отменяют. Рекомендуется обратиться к врачу, который заменит его аналогом без идентичного влияния. При тяжелом поражении печени и почек средство использовать можно, но с осторожностью. Это связано с тем, что действующее вещество проходит через эти системы во время метаболизма и выделения. Клетки органов могут повредиться, вызвав обострение основной болезни.
При использовании курса лечения препаратом запрещено употреблять алкоголь, негативное влияние возникает всегда.
Частота побочных эффектов увеличивается, если пациент пренебрегает указаниями врача по срокам использования. Лекарство рекомендуется применять коротким курсом. Иначе возникнет зависимость.
Аналоги лекарственного средства
Аналог может потребоваться пациенту, если у него возникла в побочная реакция или есть противопоказания к приему трамадола гидрохлорид. В некоторых случаях люди хотят найти препарат, который будет обладать идентичным действием, но меньшей ценой. Данные по дженерикам указаны в таблице.
Препарат | Действующее вещество | Производитель | Цена, руб. |
Форсодол | Трамадол, парацетамол | Vidal | От 270 |
Залдиар | Трамадол, парацетамол | STADA Arzneimittel AG, Германия | От 230 |
Промедол | Тримеперидин | ГосЗМП ФГУП, Россия | От 400 |
Просидол | Пропионилфенилэтоксиэтилпиперидин | ГосЗМП ФГУП, Россия | От 550 |
Рамлепса | Трамадола гидрохлорид, парацетамол | KRKA, Словения | От 280 |
Амидопирин | Диметиламинопиразолон, кофеин-бензоата натрия | ГаличФарм, Украина | От 500 |
Мотрин | Напроксен | Джонсон & Джонсон, Россия | 220-250 |
Если у человека есть противопоказания или побочные эффекты, рекомендуется выбрать аналоги, обладающие другим действующим веществом. Например, Промедол. Когда в аптеке отсутствует Трамадол или его цена слишком дорога, можно подобрать аналог, обладающий идентичным активным компонентом, но по меньшей цене.
Большинство анальгетиков продается только по рецептуре от врача, поэтому купить аналог можно только после консультации.
Особенно осторожным в выборе дженериков должны быть родители маленьких детей. Не все обезболивающие средства показаны к применению в детском возрасте. Многие из них вызывают серьезные побочные эффекты.
Если человек желает получить идентичный обезболивающий эффект, но купить препараты по меньшей цене, можно использовать дженерики, в состав которых входит трамадола гидрохлорид. Рекомендуется предварительно выяснить, есть ли в составе покупаемого лекарства дополнительные активные вещества. Они могут обладать иным действием, помимо анализирующего.
Если человек ищет идентичные препараты, основанные на трамадола гидрохлориде, используют Трамалин, Трамал, Плазадол. Они обладают идентичным механизмом действия, показаниями и противопоказаниями к применению, побочными эффектами. Дополнительной консультации у врача не требуется. Разница между Трамалом и Трамадолом в небольшом отличии по цене.
Если уже у пациента помимо наличия болевого синдрома повышается температура тела, рекомендуется использовать препараты на основе трамадола гидрохлорида в сочетании с парацетамолом. К ним относятся следующие лекарства:
- Рамлепса;
- Форсодол;
- Залдиар.
Они обладают примерно одинаковой стоимостью, которая зависит от наценки аптеки и фирмы производителя. Так как в состав включен парацетамол, нужно учитывать появление дополнительных побочных действий. Он может вызвать кожные аллергические реакции, нарушение состава крови. Противопоказания к применению аналогичны с обезболивающим компонентом.
Промедол - лекарство на основе тримеперидина. Это опиоидный анальгетик, который уменьшает проведение болевого импульса, угнетает условные рефлексы. Так как снижается функция центра дыхания, препарат продают только по рецепту от врача. Его назначают при следующих состояниях, заболеваниях:
- болезни с выраженным болевым синдромом;
- боль, связанная со спазмом гладкой мускулатуры, сосудов;
- восстановление после операции;
- обезболивание, ускорение родов.
Средство имеет много сходств с Трамадолом. Оба лекарства устраняют боль, имеют идентичные противопоказания, побочные эффекты. Их запрещено употреблять одновременно с алкоголем. Но Промедол отличается следующими характеристиками:
- можно использовать детям только после 2 лет;
- обладает более выраженным эффектом;
- чаще угнетает центр дыхания;
- чаще наступает зависимость при продолжительном употреблении, слезть с него тяжелее;
- отсутствует противокашлевого, седативного действия;
- разрешено употреблять во время родов.
Многие пациенты интересуются, что сильнее, Промедол или Трамадол. У первого лекарства наблюдается более обширные показания к применению. Это связано с сильным действием на организм. Но из-за этого побочные эффекты наступают намного чаще. Поэтому при небольшой болезненности его не принимают.
Лекарство основано на пропионилфенилэтоксиэтилпиперидине. Это опиоидный анальгетик, обладающий выраженным седативным и противокашлевым действием. В больших дозах угнетает дыхательный, рвотный центр. Влияет на моторику кишечника, опиоидные рецепторы. Показания к применению идентичны. Зато побочных эффектов Просидол вызывает намного больше. Выявлены следующие негативные реакции:
- диспепсия, сухость во рту, повреждение печени, снижение функции кишечника;
- снижение артериального давления, уменьшение частоты сердечных сокращений;
- расслабление мочевого пузыря, нарушение выделения мочи, снижение либидо;
- повреждение, нарушение функции почек;
- местные и системные аллергические реакции;
У лекарства намного больше противопоказаний к применению. Оно не рекомендовано при повышенной чувствительности, угнетении дыхательного центра, тяжелых повреждениях печени и почек, коме, гипотензии, эпилепсии, бронхиальной астме, дыхательной недостаточности. Вещество обладает наркогенным потенциалом, зависимость возникает очень быстро. Его отмена возникает ломку.
Это намного более тяжелые препарат, чем трамадол. Он помогает при болях, которые появляются во время тяжелых заболеваний. Например, во время онкологии.
Амидопирин - лекарство на основе диметиламинопиразолона. Это ненаркотический анальгетик, поэтому зависимость от него не возникает. Выпускается в виде таблеток и растворов для инъекций. Из своей фармакологической группы он относится к наиболее сильным анальгетикам, активность значительно выше Трамадола. Но Амидопирин имеет другие побочные эффекты:
- отеки конечностей;
- местные аллергические реакции, реже анафилаксия;
- бессонница;
- угнетение продукции ростков крови.
Средство часто вызывает передозировку. Поэтому она корректируется только врачом. В отличие от Трамадола, Амидопирин может вызвать тяжелые поражения почек, судороги, отек легких, скачки артериального давления.
Амидопирин сильно влияет на ЖКТ и другие органы, системы. Поэтому у него более обширен круг заболеваний, при которых его принимать не рекомендуется. Противопоказания к применению:
- язвенная болезнь, кровотечение из пищеварительного тракта;
- нарушение функции кроветворения;
- тяжелая патология печени, почек;
- нарушение свертываемости крови;
- индивидуальная непереносимость.
Средство противопоказано к применению детям, не достигшим 14 лет. Его дозировка должна быть строго под контролем врача. Так как лекарство токсичны, его запретили в некоторых странах.
Мотрин - лекарство на основе напроксена. Нестероидное противовоспалительное вещество устраняет боль, жар, воспаление. Из-за широкого спектра действия средство применяют при боли различной локализации. Например, вследствие поражения суставов, проведения операций, заболевания ЛОР-органов, посттравматических состояний, невралгии.
Трамадол немного сильнее Мотрина. Однако он может только снять боль, а напроксен имеет дополнительное жаропонижающий, противовоспалительный эффект. Но из-за этого Мотрин имеет более обширные побочные эффекты:
- диспепсия, эрозии и язвы ЖКТ, тяжелое поражение печени, кровотечение из желудка;
- головная боль, головокружение, депрессия, бессонница, менингит, нарушение когнитивных функций;
- нарушение функции слуха;
- воспаление почек;
Из-за большого количества побочных эффектов средство противопоказано при беременности, лактации, детском возрасте до 12 лет и многих других заболеваниях. При его продолжительном употреблении нужно периодически сдавать лабораторные анализы крови.
Эффективность применения аналогов
Так как Трамадол - это анальгетическое средство, выпускаемое только по рецепту врача, использовать аналоги можно по его разрешению. Если пациент пытается самостоятельно сделать выбор, в аптеке лекарство ему не продадут. Особенно осторожно относятся к терапии препаратами, если нужно делать уколы. Действующее вещество напрямую попадает в системный кровоток, минуя физиологические барьеры. Поэтому возрастает риск побочных эффектов.
Врач учтет разницу, наличие других активных компонентов, помимо анальгетика. Если у человека наблюдается только боль, рекомендуется использовать препараты обезболивающего действия. При наличии жара, воспаления подбирают комплексные лекарства. Например, в сочетании с нестероидным противовоспалительным средством или жаропонижающим компонентом. Эффективность применения аналогов достигается, если учтены все данные по лабораторно-инструментальным методам обследования. В процессе лечения повторно сдают анализы, выявляя положительный или отрицательный результат.
Поделись с друзьями
Сделайте полезное дело, это не займет много времени
Состав
В одном миллилитре раствора для перорального применения (что соответствует 40 каплям) содержится: 100 мг Tramadol hydrochloridе, сахароза (Saccharose), глицерин (Glicerin), пропиленгликоль (Propylene glycol), полисорбат 20 (Polysorbate 20), калия сорбат (Рotassium sorbate), сахарин натрия (Sodium saccharin), масло мяты перечной (Peppermint oil), анисовое масло (Оleum anisi), вода очищенная (Aqua purificatae).
В одной капсуле содержится: 50 мг Tramadol hydrochloridе, лактозы моногидрат (Lactose monohydrate), магния стеарат (Magnesium stearate). В составе желатиновой капсулы присутствует краситель бриллиантовый черный PN (Е151).
В состав одной таблетки Трамадол ретард в пленочной оболочке входят 100, 150 или 200 мг Tramadol hydrochloridе, гипромеллоза (Hypromellose), микрокристаллическая целлюлоза (Microcrystalline cellulose), кремния диоксид коллоидный (Silicii dioxydum colloidale) безводный, стеарат магния (Magnesium stearate).
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (Hypromellose), лактозы моногидрат (Lactose monohydrate), макрогол 6000 (Macrogol 6000), тальк (Talcum), титана диоксид (Titanium dioxide), пропиленгликоль (Propylene glycol).
Один миллилитр раствора содержит в своем составе 50 мг Tramadol hydrochloridе, натрия ацетат (Sodium acetate) безводный, воду для инъекций (Aqua pro injectionibus).
Для изготовления одного ректального суппозитория требуется 100 мг Tramadol hydrochloridе, твердый жир.
Форма выпуска
Трамадол выпускается в форме:
- капель для перорального применения;
- капсул;
- таблеток;
- таблеток пролонгированного действия (ретард);
- раствора для инъекций;
- ректальных суппозиториев.
Фармакологическое действие
МНН препарата — Трамадол. Препарат относится к группе опиоидных анальгезирующих (обезбаливающих) лекарственных средств и представляет собой сильный анальгетик центрального действия.
С увеличением продолжительности введения Трамадола анальгетический эффект препарата снижается, в результате чего пациентам, которым показана длительная терапия, для поддержания обезболивания требуется постепенно наращивать дозу.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Анальгезирующий эффект осуществляется двумя путями:
- посредством связывания с опиатными рецепторами (μ-, δ- и κ-) на пресинаптических и постсинаптических мембранах афферентных (центростремительных) нервных волокон системы восприятия боли (ноцицептивной системы) в спинном и головном мозге, а также в пищеварительном тракте (благодаря этому свойству снижается интенсивность боли);
- путем подавления обратного захвата норэпинефрина и стимуляции нисходящих норадренергических эффектов (как результат — тормозятся процессы передачи болевых импульсов в спинном мозге).
Кроме того, Трамадол:
- инициирует открытие калиевых (К) и кальциевых (Са) каналов;
- повышает дисбаланс ионов по обе стороны мембран клеток;
- тормозит передачу нервных импульсов;
- тормозит разрушение катехоламинов (норэпинефрина, дофамина, эпинефрина и прочих);
- нормализует уровень катехоаминов в ЦНС.
Вещество угнетает деятельность коры больших полушарий мозга, а также дыхательный центр и центр кашля, оказывая таким образом седативный (успокаивающий) и противокашлевый эффекты; возбуждает ядра глазодвигательного нерва и хеморецепторную триггерную (пусковую) зону центра рвоты, через который осуществляется зрачковый рефлекс; провоцирует спазм гладко-мышечных сфинктеров.
Обезболивающее действие проявляется через 15-30 минут после перорального приема и продолжается до 6 часов. Из пищеварительного тракта абсорбцируется примерно 90% принятой дозы. Показатель биодоступности:
- 68% при пероральном приеме (повышается при многократном применении препарата);
- 70% — при применении препарата в форме ректальных суппозиториев;
- 100% — при введении раствора в мышцу.
Терапевтическая концентрация достигает своего максимума:
- через два часа после приема таблетированной формы Трамадола;
- через 60 минут после приема капель;
- через 45 минут после внутримышечной инъекции.
Биотрансформация Трамадола происходит в печени с образованием 11 метаболитов, один из которых (моно-О-дезметилтрамадол) является фармакологически активным.
Период полувыведения для Трамадола и его метаболитов составляет от 6 до 43,2 часа (очень долгий период полувыведения вещества у пациентов с тяжелыми формами цирроза печени и ХПН).
Выведение Трамадола и продуктов его метаболизации осуществляется почками (от 25 до 35% вещества элиминируется в чистом виде), средний кумулятивный показатель экскреции почками — 94%. Примерно 7% экскретируется с помощью гемодиализа.
Показания к применению Трамадола
Показаниями к применению Трамадола являются сильный и умеренно выраженный болевой синдром различной природы: посттравматический болевой синдром (в том числе боль после переломов, хирургических операций и т.д.); болевой синдром, который сопутствует невралгии; боль, спровоцированная развитием злокачественной опухоли, инфарктом миокарда, различными терапевтическими и диагностическими процедурами.
Противопоказания
Препарат противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к Трамадолу или вспомогательным компонентам препарата, при острой интоксикации ингибиторами ЦНС (алкоголем, психотропными лекарственными средствами, психолептиками, седативными и анксиолитическими препаратами, снотворными препаратами).
Трамадол также не назначают при повышенном риске суицида, склонности к злоупотреблению ПАВ (психоактивнымим веществами), тяжелых формах печеночной и/или почечной недостаточности, в первые 13 недель беременности, пациентам, которые проходят курс лечения с применением иМАО (ингибиторов моноаминоксидазы).
В педиатрии парентеральное введение препарата и прием капель противопоказаны детям до года, капсулы и таблетки для перорального приема запрещается назначать пациентам моложе 14 лет.
Побочные эффекты
Наиболее часто встречающимися побочными эффектами Трамадола являются расстройства, возникающие со стороны пищеварительного тракта и ЦНС. При приме препарата в терапевтических дозах они отмечаются примерно в каждом третьем-двадцатом случае из ста.
Более чем у 1% пациентов на фоне применения Трамадола проявляются следующие симптомы:
- повышенная тревожность, спутанность сознания, расстройства координации движений, эмоциональная лабильность, эйфория, нарушения сна;
- боль в животе, ухудшение аппетита, метеоризм;
- появление сыпи на коже;
- задержка мочи (ишурия), учащение мочеиспусканий;
- изменения, аналогичные тем, что возникают при наступлении менопаузы;
- дилатация сосудов;
- нарушения зрения.
Менее чем у 1% пациентов:
- повышается судорожная активность;
- нарушается когнитивная функция (высшие функции головного мозга), концентрация внимания, походка;
- возникают галлюцинации и парестезии;
- появляется тремор;
- развивается амнезия;
- появляется крапивница (кожные волдыри);
- возникают расстройства мочеиспускания и менструальные расстройства;
- возникают реакции со стороны сердца и сосудистой системы (синкопальные состояния, ортостатическая гипотензия, пальпитация, повышение артериального давления, сердечно-сосудистый коллапс,тахикардия);
- повышается мышечный тонус;
- затрудняется глотание;
- снижается масса тела.
Инструкция по применению Трамадола (Способ и дозировка)
Схему лечения подбирают в зависимости от интенсивности боли и общего состояния пациента. Трамадол не следует принимать дольше срока, в течение которого применение препарата абсолютно оправдано.
Больным с умеренной дисфункцией почек и/или печени, а также людям преклонного возраста дозу подбирают индивидуально. Максимально допустимой суточной дозой для больных старше 75 лет считается доза, равная 0,3 г (соответствует 3 мл или 120 каплям).
При умеренно выраженной печеночной недостаточности следует сокращать дозу или увеличивать интервал между приемами капсул.
Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью принимать Трамадол рекомендуется в меньшей дозе и через более продолжительные интервалы. Пациентам, у которых клиренс креатинина (КК) не превышает 30 мл в минуту, на начальных этапах лечения рекомендуется увеличивать интервал между приемами раствора вдвое; максимальная суточная доза для них не должна превышать 0,2 г.
Пациентам в возрасте от 14 лет для купирования боли разовая доза раствора составляет 20 капель (соответствует 50 мг). Капли принимают с небольшим количеством жидкости или на сахаре.
Если через полчаса-час ожидаемого эффекта нет, дозу повторяют.
Детям в возрасте от года до четырнадцати лет препарат назначают из расчета 1-2 мг на килограмм массы тела. Суточная доза составляет от 4 до 8 мг/кг.
Повторную дозу разрешается принимать не ранее, чем через 4-6 часов.
Не следует применять Трамадол в суточной дозе, превышающей 0,4 г (соответствует 4 мл или 160 каплям). Исключение составляют случаи, когда снять боль требуется раковым больным с сильно выраженным послеоперационным болевым синдромом. Для этой категории пациентов суточную дозу при необходимости повышают до 0,6 г.
Пациентам в возрасте от 14 лет назначают принимать по одной капсуле 50 мг (внутрь, с небольшим количеством жидкости, не привязываясь ко времени приема пищи). При сильно выраженном болевом синдроме разовую дозу разрешается повысить до 0,1 г (2 капсулы).
Максимальная суточная доза — 0,4 г (8 капсул).
Трамадол в таблетках 50 мг принимают по той же схеме, что и капсулы.
Таблетки ретард принимают внутрь по 0,1-0,2 г через каждые 12 часов. Суточная доза — 0.4 г. Сокращение интервала между приемами до 6 часов и повышение суточной дозы допустимо для пациентов с онкологическими заболеваниями.
Пациентам в возрасте от 14 лет Трамадол в ампулах вводят в вену, мышцу или под кожу.
Разовая доза — от 50 мг до 0,1 г (содержимое 1-2 ампул 50 мг или 1 ампулы 0,1 г).
Детям в возрасте от года до четырнадцати лет дозу подбирают в зависимости от веса (1-2 мг/кг). Способы введения те же, что и для более старших пациентов. Трамадол в/в следует вводить очень медленно, предварительно разведя его в инфузионном растворе.
Максимально допустимая суточная доза — 0,4 г, для пациентов с онкологическими заболеваниями — 0,6 г.
Повторно Трамадол в/в, в/м или п/к разрешается вводить не ранее чем через 4-6 часов.
Пациентам в возрасте от 14 лет разовая доза составляет 0,1 г (1 суппозиторий), интервалы между применениями — от 4 до 6 часов.
Передозировка
Значительное превышение терапевтической дозы может сопровождаться развитием симптомов интоксикации:
- нарушением сознания (вплоть до комы);
- генерализованными судорогами;
- гипотензией;
- сужением или расширением зрачков;
- угнетением дыхания;
- тахикардией.
При сильной передозировке Трамадолом, которая сопровождается поражением центра сознания и поверхностным дыханием, в качестве антидота вводят Налоксон. Для купирования судорог показано введение пациенту Диазепама.
Взаимодействие
Противопоказан одновременный прием Трамадола с ингибиторами МАО. При сочетании препарата со средствами, воздействующими на ЦНС, или с алкогольными напитками, может отмечаться синергичный эффект, выражающийся в увеличении седации или усилении обезболивающего действия.
Карбамазепин повышает метаболизм препарата, как следствие — пациенту требуется увеличение дозы Трамадола.
На фоне одновременного приема препарата с СИОЗС, трициклическими депрессантами или психолептиками у пациента может повышаться риск возникновения судорог.
Условия продажи
Препарат рецептурного отпуска. Купить без рецепта Трамадол нельзя.
Условия хранения
Хранить в сухом, темном месте при комнатной температуре (не более 25 градусов Цельсия).
Срок годности
Годен к применению в течение 5 лет с момента выпуска.
Особые указания
В Википедии указывается, что Трамадол — это мощный анальгетик из группы частичных агонистов опиоидных рецепторов.
Наркопедия (энциклопедия, в которой описаны психоактивные вещества) на вопрос “Что такое Трамадол?” отвечает, что это вещество является синтетическим аналогом опиатов (наркотических алкалоидов опиума), и вызывает эффекты, сходные с теми, которые оказывает опий.
Все известные на сегодняшний день опиоиды в зависимости от характера их взамиодействия с рецепторами относятся к одному из четырех основных классов.
Основную группу составляют опиоидные агонисты, к которым относится и Трамадол. Анальгетическая мощность этого препарата значительно слабее мощности таких веществ, как героин, морфин, Фентанил, пиритрамид.
Побочные эффекты от приема препаратов их этой группы связанны с депрессией стволовых структур и центров продолговатого мозга. Проявляются они в форме седации (несколько реже может отмечаться эйфория), повышения общей слабости, угнетения кашлевого рефлекса.
При приеме повышенных доз могут развиваться брадипноэ (редкое дыхание) и апноэ (остановка дыхательных движений), брадикардия, нарушения кровообращения, гипотензия.
Наряду с этим опиоидные агонисты активируют активность рвотных центров (что может сопровождаться возникновением приступов тошноты и рвотой), а также воздействуют на гладкую мускулатуру полых внутренних органов, вследствие чего у пациента может нарушиться моторика последних (на фоне этих нарушений нередки запоры, ишурия, застой желчи, тенденция к бронхоспазму).
Все опиоидные агонисты (Трамадол является исключением в этом списке), провоцируют физическую и психическую зависимость, поэтому Международная Конвенция о наркотиках относит их к категории наркотических средств, которые должны находиться под контролем.
На эти препараты распространяются особые, определенные специальными разрешительными документами Министерства здравоохранения конкретной страны правила назначения, отпуск, транспортировки, отчетности, хранения.
Среди прочих опиоидных агонистов Трамадол является ненаркотическим единственным препаратом, четких данных относительно развития зависимости от него нет.
Рецепт на Трамадол может быть выписан на рецептурном бланке для сильнодействующих лекарственных препаратов любым врачом после согласования с главой отделения при необходимости снятия у пациента болевого синдрома, который невозможно устранить с применением неопиоидных обезболивающих средств.
Трамадол не следует назначать имеющим предрасположенность к развитию алкогольной, наркотической или лекарственной зависимости пациентам.
В период лечения препаратом, а также в течение определенного периода времени после его завершения, требуется особый контроль состояния пациентов с церебральными судорогами.
У пациентов с опиоидной зависимостью Трамадол не применяют в качестве заместительной терапии.
При необходимости длительного применения препарата не исключается вероятность развития лекарственной зависимости.
Препарат разрешается назначать (но с осторожностью) пациентам с повышенным (например, при ЧМТ) внутричерепным давлением и серьезными заболеваниями легких.
У пациентов, которые одновременно с приемом Трамадола принимают препараты, снижающие порог судорожной готовности, может повышаться риск появления судорог.
В состав раствора входит сахароза. Поэтому при назначении этой лекарственной формы следует учитывать, что с одной дозой препарата в организм поступает от 0,1 до 0,2 г сахарозы.
В состав капсул входит лактоза, в связи с чем их не следует назначать пациентам с фруктоземией, недостаточностью сахарозы-изомальтозы, нарушениями всасывания глюкозы и галактозы.
Читайте также: