Катиноны
Добавил пользователь Евгений Кузнецов Обновлено: 21.12.2024
Кат - это наркотическое вещество, которое можно получить из вечнозеленого растения семейства Бересклетовых.
Листья ката выращиваются преимущественно на Аравийском полуострове и в Северо-Восточной части Африки.
Наркотический эффект достигается путем жевания свежих побегов или употребления их отвара.
Наркотическое действие катинона длится в течение нескольких часов.
Ощущение после употребления - умеренное чувство восторга, возбуждения, прилива энергии. Параллельно наблюдается снижение аппетита и притупление болевых ощущений.
Можно ли стать зависимым от катинонов?
Кат - это растение, которое содержит вещества с амфетаминоподобным эффектом, но более слабым и менее продолжительным. Его опьяняющее действие достигается путем жевания листьев растения или кустарника семейства Catha edulis. Также из них заваривают и пьют отвар в качестве чая.
В естественных условиях растение достигает высоты 5–8 метров, длины 5–10 см и ширины 1–4 см. Эти разновидности деревьев и кустарников в основном произрастают на Аравийском полуострове и в Северо-Восточной Африке.
Жевание ката особенно распространено в Йемене, Сомали, Эфиопии, Кении, Мадагаскаре, Танзании и Судане. По статистическим данным мужчины увлекаются употреблением катинонов в три раза чаще, чем женщины.
В России кат приравнивается к наркотикам. В связи с тем, что растение содержит эйфорические вещества катинон, катин и норэфедрин его ввоз и употребление на территории Российской федерации в не медицинских целях запрещены законом.
Наркотик или релаксант?
Эта тема до сих пор активно обсуждается в научном мире. Во многих странах листья и стебли ката все еще являются недорогим и легальным товаром. Там жевание натурального сырья приравнивается к употреблению кофе. Его использование является неотъемлемым атрибутом дружеских встреч. Также вещество активно продается на рынках как средство для похудения.
Во многих более прогрессивных странах это сырье приравнивается к амфетамину и запрещено для использования. Злоупотребление катом становится экономической и социальной проблемой в этих государствах, особенно среди иммигрантов из вышеупомянутых районов.
Как употребляются катиноны?
Свежие листья и молодые побеги растения употребляются посредством их жевания в течение нескольких часов. В это время проглатывается только сок, а грубые волокна выплевывают. Абсорбция катинона и катина из растения происходит главным образом через слизистую оболочку полости рта, остальная часть - через кишечник. Типичная доза интоксикации обычно составляет 100-200 г листьев ката.1 г свежих и молодых листьев в среднем содержит 1 мг катинона, 0,9 мг катина и 0,5 мг норэфедрина. Но такие данные достаточно приблизительные потому, что листья имеют различный эффект в зависимости от того, как они хранятся и насколько свежие.
Каковы последствия употребления ката?
Основным эффектом является умеренное чувство восторга, повышенное осознание и приятное волнение. Человек чувствует себя более энергичным, обретает чувство благополучия, становятся разговорчивым и общительным. Также наблюдается эффект повышения самооценки, увеличение веры в свои силы и чувство эмоционального подъема.
Жевание ката дает ложное ощущение изобилия и величия. Ощущение времени и пространства искажается. Наблюдается улучшение настроения и появляется чувство легкости. Именно благодаря таким ощущениям, вещество вызывает привыкание.
Высокие дозы катинона провоцируют:
Гиперактивность и, в некоторых случаях, маниакальное поведение.
Психозы (психические заболевания), которые включают маниакальное поведение.
Параноидальные мысли и агрессивность.
Большинство пациентов с этими реакциями были иностранцами из Великобритании и Соединенных Штатов, которые попробовали наркотик на родине.
Какие побочные эффекты вызывает употребление катинонов?
Повышенная активация работы нервной системы вызывает учащенное сердцебиение и повышение артериального давления.
Большие зрачки, глаза налитые кровью и отстраненный взгляд являются признаками передозировки.
У людей злоупотребляющих катом существует повышенный риск тромбоза.
Возникают проблемы с работой сердца.
Зависимые от катинона - это часто худые на вид или даже истощенные физически люди. Это объясняется тем, что вещество существенно снижает аппетит.
Исследования показывают, что кат влияет на репродуктивную функцию у мужчин и попадает в грудное молоко кормящей женщины.
Потребители ката часто имеют воспаление десен и пищевода, заболевания зубов и запоры.
Коричневатое изменение цвета полости рта является признаком хронического употребления ката.
Симптомы абстиненции после длительного использования ката часто бывают слабыми. Это может быть вялость, дрожь, беспокойство и депрессия.
Влияние вещества на способность управлять автомобилем досконально не изучалось.
Свежий кат ввозится контрабандой в Россию в пучках палочек, которые завернуты в банановые или пальмовые листья. Также сырье поступает под видом травяного чая или средств для похудения.
Самовольный ввоз чистого или переработанного сырья с содержанием катинонов на территорию Российской федерации запрещен действующим законодательством.
Дизайнерские наркотики: синтетические катиноны (''Соли для ванн'').
Катиноны, извлекаемые из растения кат (Catha edulis), человек использовал в рекреационных целях на протяжении многих веков. Жевание листьев и зеленых побегов этого растения вызывает эйфорический эффект, похожий на эффект от амфетаминов. В 2006 году в мире насчитывалось 10 млн. потребителей ката (хата).
Перечень синтетических катинонов довольно велик: это в т.ч. бутилон, диметилклатинон, эткатинон, этилон, 3- и 4-флоурометкатинон, мефедрон, метедрон, метленедиоксипировалерон (MDPV), метилон и пировалерон.
Бутилон – единственный из производных катинонов, который используется по медицинским показаниям в США и странах Европы. Первый синтетический катинон – меткатинон – был создан в 1928 году. Меткатинон ранее использовался в России в качестве антидепрессанта. В 1988 году ООН внесла катиноны в список 1, и в 1993 то же сделали США. Другой тип синтетического катинона – мефедрон – появился в США в 2009 году; он пришел из Европы.
Появление т.н. ''солей для ванн'' привело к росту количества случаев отравлений, а в ряде случаев их употребление заканчивалось летальным исходом. Так, в американские центры по ядам и отравлениям за первые полгода 2011 поступило больше телефонных звонков в связи с использованием ''солей для ванн'', чем за весь 2010 год. Количество случаев судорог от применения синтетических катинонов возросло с 14 в 2009 году до 290 в 2010. В сентябре 2011 американские власти внесли три синтетических катинона в список 1 (мефедрон, метилон и MDPV).
Фармакология / фармакокинетика
Сведения о фармакокинетике и фармакодинамике синтетических катинонов довольно ограничены. Как известно, традиционный стимулятор, содержащийся в кате, подвергся изменениям с целью создания множества аналогов синтетических катинонов, в которых незначительные биохимические замены в ''материнской'' молекуле дали в результате новый класс наркотиков с широким спектром мощности. Синтетические катиноны относятся к бета-кетофенетиламинам, которые структурно близки к амфетаминам. Но производные катинонов более гидрофильны, что снижает их способность проникать через гемато-энцефалический барьер, и делает их менее мощными, чем амфетамины. Некоторые авторы считают, что в силу особенностей химической структуры катиноны могут проявлять клеточную токсичность через их включение в ДНК. Научные исследования также показывают, что катинон, мефедрон, меткатинон и метилон сильно подавляют повторный захват дофамина, серотонина и норадреналина. Пировалерон подавляет повторный захват норадреналина и дофамина, но мало влияет на повторный захват серотонина. В подавлении повторного захвата дофамина пировалерон в 9 раз мощнее кокаина, а в подавлении повторного захвата норадреналина – в 13 раз мощнее кокаина.
По данным потребителей, типичная доза мефедрона и метилона составляет 100-200 мг орально, с наступлением эффекта через 30-45 минут и его продолжительностью от 2 до 5 часов. Похоже, что MDPV (структурно близкий к пировалерону) обладает большей мощностью: эффект наступает через 15-30 минут после приема типичной оральной дозы в 10-15 мг. Психоактивный эффект может продолжаться от 2 до 7 часов.
Клиническое действие и токсичность
Потребители отмечают следующие эффекты синтетических катинонов: эйфорию, состояние ''повышенной готовности'', прилив энергии, разговорчивость, усиление сексуального возбуждения и компульсивное желание к частому ''освежению'' дозы. В некоторых медицинских описаниях упоминается крайне агрессивное и психотическое поведение, с феноменальными проявлениями физической силы, как при интоксикации фенциклидином.
Клинические эффекты синтетических катинонов соответствуют описаниям токсичности, характерной для симпатомиметиков: это повышенное кровяное давление, тахикардия, гипертермия, дегидратация и психомоторное возбуждение. Пациенты также могут жаловаться на сердцебиение, головные боли, боль в груди, тризм, бруксизм, тремор, бессонницу и паранойю. Долговременные эффекты синтетических катинонов пока неизвестны.
Обнаружение наркотика
Существующие в настоящее время рутинные способы скрининга на выявление амфетаминов не способны обнаруживать синтетические катиноны, хотя они могут дать ложный результат присутствия метамфетамина. Вместе с тем существуют коммерческие наборы для тестирования с использованием как газовой хроматографии / масс-спектрофотометрии, так и для жидкостной хроматографии / масс-спектрометрии для обнаружения некоторых синтетических катинонов, в частности, мефедрона, MDPV и метилона.
Медицинская помощь
Поддерживающая помощь связана главным образом с решением проблем, обусловленным симпатомиметиками. При возбуждении, судорогах, тахикардии и повышенном кровяном давлении показана агрессивная седация с помощью бензодиазепинов. При сохранении, несмотря на применение бензодиазепинов, чрезмерно повышенного кровяного давления, показано применение титруемых сосудорасширяющих препаратов. При этом следует избегать применения бета-блокаторов, так как они могут простимулировать альфа-адренергическую активность, что приведет к повышению давления. Значительная гипертермия может потребовать пассивного или активного охлаждения. Всем пациентам с умеренными или тяжелыми симптомами должна быть сделана ЭКГ, они должны быть помещены на кардиомониторинг, и у них должна регулярно отслеживаться температура. Лабораторные исследования: уровень электролитов, функция почек и печени, кардиомаркеры и креатинкиназа, а также следует проверить на скрытые наркотические добавки и ''подмес''. Пациенты без физических или психиатрических симптомов могут быть выписаны. Из имеющегося анализа 35 пациентов, доставленных скорой помощью после применения ''солей для ванн'', 26% были помещены в интенсивную терапию.
Resident Journal Review – Synthetic Cathinones (‘Bath Salts’) and Herbal Marijuana Alternatives. Susan Cheng et al. Resident & Student Association, 2012. Источник на английском языке доступен в интернете.
Rosenbaum Ch.D., Carreiro S.P., Babu K.M. Here today, gone tomorrow… and back again? A review of herbal marijuana alternatives (K2, Spice), synthetic cathinones (Bath salts) kratom, Salvia divinorum, methoxetamine, and piperazines. – J. Med. Toxicol., 2012, Vol.8, p. 15-32.
Старшеклассники Юрги не боятся тестов на наркозависимость
С этого учебного года школьников тестируют на девять видов наркотических средств – это предписано приказом №213н Министерства здравоохранения РФ от 23 марта 2020 г.
В рамках профилактики и раннего выявления наркозависимости школьников тестируют на опиаты, каннабиноиды, фенилалкиламины (амфетамин, метамфетамин), синтетические катиноны, кокаин, метадон, бензодиазепины, барбитураты и фенциклидин, а также их производные и аналоги.
В психонаркологическом кабинете Юргинского филиала областной больницы №11 р.п. Голышманово в работе для выявления наркотических веществ используется специальный анализатор. Преимущество прибора в том, что в качестве образца для исследования может выступать любая биологическая жидкость.
В марте 2021 из 87 юргинских старшеклассников 54 уже прошли тестирование, по графику тестирование продлится до конца мая. Всего же за последние три года специалистами проведено 579 исследований. Среди подростков положительных результатов тестирования ни разу не отмечено.
Как и прежде, ежегодное тестирование школьников на наркотики – добровольная процедура. Его проходят подростки, достигшие 13-летнего возраста. Для этого необходимо письменное согласие родителей или самих школьников, если они старше 15 лет.
Для прохождения процедур дети приходят в медицинскую организацию в сопровождении медработника учебного заведения. Кроме непосредственно забора проб и тестирования, проводится осмотр кожных покровов ребёнка, слизистых оболочек, пальпация лимфатических узлов, суставов. Специалисты измеряют артериальное давление, частоту дыхания и пульса, фонендоскопом прослушивают грудную клетку, исследуют вестибулярные функции, уточняют, какие препараты пациент принимает по назначению врача. И с каждым подростком обязательно проводится беседа о вреде наркотиков.
«Ребятишки не боятся, они уверены в себе. Им даже интересно подтвердить официально, что они «чисты». Сама процедура не занимает много времени. В комнате забора биологических проб сдается моча, сначала проводится экспресс-тестирование специальными тест-полосками. Если одна черта — тест отрицательный, две — положительный. Далее образец пробы помещается в анализатор и выдается результат — чек по 9-10 показателям», — рассказала Полина Хуснулина, медицинская сестра психо-наркологического кабинета.
По завершении тестирования результаты разъясняют самому ребёнку, если ему исполнилось 15 лет, или одному из его родителей, если ребёнок младше.
«Наркомания молодеет, — прокомментировал Мансур Ниязов, врач-нарколог областной больницы №11. — И тестирование — это сдерживающий психологический фактор для подростков, которые понимают, что шила в мешке не утаишь. Такой алгоритм прохождения теста полностью исключает влияние человеческого фактора. Оно и хорошо: обмануть аппаратуру сложно».
Катиноны
Условно, психостимулирующие средства можно разделить на следующие группы:
1. "Классические" - амфетамины, МДМА (экстази), кокаин.
1. Фенэтиламины (метамфетамин, в т.ч. катиноны, замещенные катиноны - мефедрон), метилендиоксифенэтиламины (МДПВ, ПВФ, МДПБФ);
Амфетамины - наиболее многочисленная группа наркотических и психотропных веществ. К настоящему времени описано более 100 различных производных, обладающих психотропной активностью. Основу химической структуры амфетаминов представляет - фенилэтиламин. Множество дериватов имеют схожую химическую формулу и аналогичны по действию. Пиперазины по химической структуре отличаются от других психостимуляторов, но имеют подобное действие [7].
Наиболее известные вещества из "новых" психостимуляторов - мефедрон (4-метилметкатинон, 4-MMC), его аналоги - метедрон, 4-метилэткатинон (4-MEC), фторметкатиноны и др; аналоги метилона - этилон (MDEC, bk-MDEA), бутилон (bk-MBDB), пентилон; аналоги пировалерона - MDPV (3,4-метилдиоксипировалерон, МДПВ), MDPBP (3,4-метилдиоксипирролидинобутиофенон), O-2482 (нафирон, нафтилпировалерон) и др.
Пути поступления амфетаминов - пероральный, ингаляционный (курение), парентеральный, преимущественно внутривенный.
Амфетамины полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте и распространяются по всему организму. Внутривенное введение позволяет амфетаминам достичь головного мозга за секунды, вдыхаемые пары вещества сначала конденсируются в легких, а затем оно быстро всасывается в кровь. Для многих амфетаминов Cmax достигается через 1 - 3 ч., при курении метамфетамина - в течение 7 мин. Максимально выраженный психостимулирующий эффект у амфетаминов различный. В течение четырех дней выводится 90% амфетаминов.
LD амфетамина для взрослых 120 - 200 мг (при привыкании значительно выше). Концентрации в сыворотке крови: терапевтическая 0,02 - 0,15 мкг/мл; токсическая 0,2 - 1,0 мкг/мл; летальная 0,5 - 41 мкг/мл. Концентрации в моче: терапевтическая 1 - 5 мкг/мл; токсическая 25 мкг/мл; летальная 25 - 700 мкг/мл.
LD метамфетамина около 5 - 20 мг/кг. Концентрации в сыворотке крови: терапевтическая 0,01 - 0,2 мкг/мл; токсическая 0,2 - 1,0 мкг/мл; летальная 10 - 40 мкг/мл. Концентрации в моче: терапевтическая 0,5 - 4 мкг/мл; токсическая 25 мкг/мл; летальная 10 - 28 мкг/мл.
Количество амфетамина при курении наркоманами варьирует в пределах 2,5 - 15 г/доза, что как минимум в 3 раза превышает количество внутривенно вводимого наркотика наркоманами, употребляющими большие дозы амфетамина [8, 9, 10]. Токсическая концентрация эфедрина в плазме крови превышает 1 мг/л.
- Патогенез отравления амфетаминами [8, 9, 10].
Высвобождение и блокада обратного захвата катехоламинов в нервных окончаниях, в основном способствуют высвобождению норадреналина и дофамина, кроме того, напрямую стимулируются катехоламиновые рецепторы. В больших дозах амфетамины способствуют высвобождению серотонина и действуют на центральные сератониновые рецепторы. МДМА действуют в области серотониновых нервных окончаний в 10 раз сильнее, чем в области норадренергических и дофаминергических, поэтому сератонинергическое действие более выражено.
Бензилпиперазины, мефедрон, дифенилпролинол угнетают пресинаптический обратный захват моноаминов, особенно дофамина; фенилпиперазины и метилон способствуют высвобождению серотонина из нервных окончаний, а некоторые новые галлюциногены стимулируют сератониновые рецепторы.
Фенэтиламины ингибируют моноаминооксидазу, различными путями увеличивают высвобождение серотонина. Триптамины ингибируют обратный захват и способствуют выделению дофамина, норадреналина и серотонина.
Стимуляция центральных и периферических адренергических рецепторов ведет сердечно-сосудистым проявлениям - тахикардии и гипертензии а также изменений со стороны нервной системы (изменчивость настроения, тревожность, ажитация, агрессивность, зрительные и тактильные галлюцинации, клонико-тонические судороги). Ажитация с повышением мышечной активности ведет к развитию гипертермии, в некоторых случаях рабдомиолизу.
Пути поступления кокаина - ингаляционный (курение, вдыхание через нос), внутривенный, пероральный, быстро всасывается, но за счет сосудосуживающего действия дальнейшее всасывание и наступление максимальной концентрации в крови задерживается. Начало действия кокаина зависит от пути поступления в организм: при вдыхании 1 - 3 мин, при курении или внутривенном введении - насколько секунд, а пик действия наступает через 3 - 5 мин. При назальном использовании пик действия наступает через 20 - 30 мин, а при проглатывании активность достигает пика через 60 - 90 мин.
LD при приеме внутрь 500 мг, но существуют наблюдения о летальном исходе при интраназальной дозе 20 мг.
Период полувыведения кокаина около 1 часа. Выводится кокаин с мочой в течение 24 часов, на 80% в виде метаболитов бензоилэкгонина и экгонина.
- Патогенез отравления кокаином [8, 9, 10, 11].
Снижение скорости обратного захвата адреналина, норадреналина, серотонина и дофамина пресинаптическими окончаниями и, таким образом, усиление выделения этих катехоламинов из адренергических нервных окончаний. Кокаин также способствует увеличению синтеза норадреналина. Стимуляция периферических альфа-адренергических рецепторов и действие на уровне гипоталамуса способствуют формированию гипертензии и тахикардии.
Психомоторное возбуждение, действие на терморегуляторные центры в гипоталамусе и вызванное сужением сосудов уменьшение теплоотдачи ведут к развитию гипертермии. Судороги, нарушения сердечного ритма и ишемия миокарда при отравлениях кокаином встречается чаще, чем при отравлениях амфетаминами за счет блокады кокаином быстрых натриевых каналов и его тромбогенного эффекта.
Катинон в наркологии
Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!
Фенилалкиламины бывают природного и синтетического происхождения. Несмотря на многовековую историю использования наркотических растений, с каждым годом растет употребление новых психоактивных веществ. Основная категория потребителей – молодые люди 15-25 лет. Популярность катинонов связана со способностью вызывать определенные токсические эффекты, которые обостряют чувства и повышают эмоциональную свободу.
История и распространение
Первое подробное описание растения Catha edulis датируется 1775 г (Питер Формкаль). Однако временем открытия ката принято считать 13 век, когда арабский целитель Нагиб ад-Дин понял, что листья помогают устранять усталость у солдат. Именно из них впервые получилось выделить природные катиноны (норэфедрон), представляющих собой алкалоиды с психоактивными свойствами.
Листья ката
Кустарники ката (катх, чат), имеющие вид чайного куста, с древних времен выращивают в африканских странах и Азии. Эти регионы до сих пор соблюдают традицию жевания молодых побегов растения, которые в свежем виде содержат наибольшее количество наркотических алкалоидов. Среди них наиболее выраженный эффект у катинона и катина, входящих в Список I психотропных веществ.
Помимо ритуального жевания листьев, их заваривают и пьют вместо чая. Такой способ не обеспечивает сильного действия и практически не вызывает привыкания. Но в регионах традиционного использования регистрируется выраженная тенденция к регулярным формам потребления.
Синтетические катиноны
С помощью химического синтеза впервые вещество был выделено в 1978 году. Фармацевтические препараты «Колдакт» и «Эффект» содержат фенилпропаноламина гидрохлорид, из которого получают катиноны, и антигистаминные компоненты. В кустарных условиях с того же времени их стали применять для создания наркотических растворов, имеющих сложный и не до конца понятный состав.
В СССР глобальное распространение синтетических катинонов началось с 1982 г. На улицах эти наркотики были известны под сленговым названием «мулька». Массовое злоупотребление меткатиноном регистрируется с начала 90-х гг, а мировая популярность пришла после 2008 г, когда в обиход вошли так называемые «соли для ванн» (дизайнерские наркотики).
Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация
Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.
Психофармакологические свойства
Катинон – альфа-аминопропиофенон – главный психоактивный компонент свежих листьев ката. От фенамина его отличает присутствие кетонового радикала (С=О), который несколько уменьшает выраженность стимулирующих и токсических свойств. Синтетические аналоги же являются производными бета-кето-амфетамина.
Новые психоактивные вещества – это нелегально разработанные наркотики, которые копируют эффекты «классических» средств (марихуаны, амфетаминов). При этом они имеют полностью видоизмененную химическую формулу, что позволяет обходить действующие законодательные ограничения. На теневом рынке синтетические катиноны объединяют обширную группу дизайнерских продуктов – «солей для ванн», например, следующие:
- MDMA (3,4-метилендиоксипировалерон);
- метилэткатинон (4-MEC);
- мефедрон (4-methylmethcathinone);
- метедрон (4-methoxymethcathinone);
- метилон (3,4-methylenedioxymethcathinone);
Их создают в самых разных формах – порошки, кристаллы, капсулы, таблетки. Уличные названия специфичны для каждого региона продаж. В Европейских странах «соли» имеют такие сленговые обозначения с обязательной маркировкой «не для употребления человеком»: «meow», «bubbles», «4-MMC», «NewEcstasy». На практике редко встречается «чистый» продукт, большинство – смеси психоактивных соединений.Нередко входят в состав «эскстази», помимо MDMA.
Механизм действия
Действие листьев ката, самодельных растворов и дизайнерских наркотиков имеет сходные черты из-за химического строения. Однако, учитывая абсолютно различный полный состав конечных продуктов, предугадать клинические проявления конкретного средства очень сложно. Синтетические катиноны работают на основе ингибирования обратного захвата нейромедиаторов, но селективность меняется следующим образом:
- Подобно метамфетамину – (мет) катинон и флефедрон. Эти соединения выборочно тормозят разрушение норэпинефрина и дофамина, одновременно стимулируя их высвобождение в синаптические щели. Косвенно усиливается выброс катехоламинов надпочечниками.
- Подобно кокаину – МДМА, мефедрон, метилон, нафирон. Предупреждение обратного захвата дофамина в 5 раз сильнее, чем серотонина.
- Пировалерон-подобный путь – MDPV. Происходит селективное торможение обратного захвата катехоламинов, но не стимулируется выброс моноаминов.
Таким образом, в глобальном понимании дизайнерские наркотики можно отнести в группу психостимуляторов. Но при этом они имеют слишком много различий по механизму действия, что позволяет считать их отдельным классом. К сожалению, крупных клинических исследований все еще недостаточно для полной оценки фармакодинамики, так как с каждым годом на рынке появляется все больше разновидностей «солей».
Читайте также: