Классификация транквилизаторов

Добавил пользователь Дмитрий К.
Обновлено: 21.12.2024

Анксиолитики (транквилизаторы) – группа лекарственных средств, устраняющих тревогу, беспокойство, снижающих психическую напряженность, вызывающих мышечную релаксацию, стабилизирующих нарушение вегетативных функций.

В 1967 г. ВОЗ ввела термин "анксиолитики", для определения препаратов, в России чаще всего называемых транквилизаторами (от лат. tranquilloare – делать спокойным, безмятежным). Основными препаратами этой группы являются производные бензодиазепина. Транквилизаторы другого химического строения – гидроксизин, мебикар, афобазол – применяются реже.

Классификация транквилизаторов (анксиолитических средств)

• 1. "Большие" (сильные) транквилизаторы.
• 1.1. Производные бензодиазепина: бромдигидрохлорфеншбензодиазепин ("Феназепам"), диазепам ("Седуксен"), лоразепам ("Лорафен"), оксазепам ("Нозепам").
• 1.2. Производные дифенилметана: гидроксизин ("Атаракс").
• 1.3. Транквилизаторы разных химических групп: тетраметилтетраазабициклооктандион ("Мебикар"), афобазол, пророксан ("Пророкон").
• 2. "Малые" (дневные) транквилизаторы.
• 2.1. Производные бензодиазепина: медазепам ("Рудотель"), тофизопам ("Грандаксин"),
• 2.2. Других групп: буспирон ("Спитомин"), аминофеншшасляная кислота ("Фенибут"),

Основное свойство транквилизаторов – снижение психической активности без нарушения сознания, физического, интеллектуального статуса – связано с подавлением лимбической системы мозга за счет усиления действия тормозного медиатора ГАМК.

На рис. 4.14 представлена схема строения и функции бензодиазепинового рецептора, сопряженного с ГАМ К-рецептором и хлорным каналом.

Рис. 4.14. Предполагаемый молекулярный механизм действия бензодиазенинов:

БР – бензодиазепиновый рецептор; бензодиазепиновая молекула изображена в виде треугольника; ГАМК-Р – ГАМК-рецептор; CL- – хлорид, проходящий через хлорный канат

Активация ГАМК-рецентора бензодиазепинами приводит к открытию канала для хлора и гиперполяризации постсинаптической мембраны. При отсутствии ГАМК бензодиазепины не влияют на проводимость хлора нейрональной мембраной. Однако не все эффекты бензодиазепинов опосредуются ГАМК-бензодиазепиновым рецепторным комплексом. В больших концентрациях бензодиазепины вызывают сон и амнезию, в реализации которых могут принимать участие и другие механизмы – ингибирование поглощения аденозина, кальциевой проницаемости.

Внутрирецепторныс взаимодействия проявляются в активирующем (1) влиянии ГАМК- и бензодиазепиновых агонистов на хлорный канал, повышая частоту его открываний. При этом бснзодиазепиновыс агонисты усиливают (2) собственное влияние ГАМК на хлорный канал и увеличивают сродство ГАМК-А-рецептора к агонистам (4), а последние, в свою очередь, повышают связывание бензодиазепинов (5). Барбитураты связываются со специфическим рецептором (БР), в низких дозах увеличивают (6) время нахождения канала в открытом состоянии (после его активации ГАМК), а в высоких – непосредственно открывают его (7). Они также повышают (8) сродство ГЛМК-рецептора к агонистам и способствуют связыванию последних с бензодиазепиновым рецептором. Места связывания ГАМК и бензодиазепинов на ГЛМК-рецепторе представлены на рис. 4.15.

Рис. 4.15. Места связывания ГАМК и бензодиазепинов на ГАМК-рецепторе:

серые кружки – места связывания барбитуратов, черный кружок – участок связывания бензодиазепинов

В клетках ЦНС обнаружены специфические бензодиазепиновые рецепторы. Бензодиазепиновыми рецепторами называют участок (сайт) связывания бензодиазепинов в ГАМК-А-рецепторном комплексе. Бензодиазепины, аллостерически взаимодействуя с участком ГАМК-А-рецептора, увеличивают сродство гамма-аминомасляной кислоты к этим рецепторам, при этом увеличивается поступление ионов хлора внутрь нейронов за счет учащения открытия ионных каналов. Повышается тормозный постсинаптический потенциал, что снижает возбудимость нейронов. ГАМК-А-рецепторный комплекс представлен пятью белковыми субъединицами – две α, две β и одна γ. Схематическая диаграмма α1β2γ2 – ГАМК-А-рецепторного комплекса представлена на рис. 4.16.

У каждой субъединицы есть подтипы (α1_6, β1_3, γ1_3 и др.). ГАМК-А-рецепторы, образуя различные комбинации подтипов субъединиц, обладают различными свойствами, распределением в головном мозге, фармакологическими и клиническими эффектами.

Рис 4.16. Схематическая диаграмма α1β 2γ2-ГАМК-А-рецепторного комплекса:

α1β2γ2 – белковые субъединицы. В центре – хлоридный ионный канал. GABA sue – ГАМК, связывающий участок на границе α1β2; BZD site бензодиазепин, связывающий участок на границе α1γ2

Механизм действия транквилизаторов связан с уменьшением под их влиянием возбудимости подкорковых областей головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, и торможении взаимодействия между этими структурами и корой большого мозга. Возникновение эмоций обычно связывают с лимбической системой, основу которой составляет круг Пейпеца. Лимбическая система – комплекс нервных структур конечного, промежуточного и среднего мозга (поясная и парагиппокампальная извилины, гиппокамп, гипоталамус, таламус, миндалевидное тело и другие образования), участвующих в регуляции сна, состояния бодрствования, концентрации внимания, глубины эмоций, в формировании мотивации поведения. Лимбическая система находится под контролем лобной коры; она влияет на работу всех корковых зон большого мозга. Миндалевидное тело – скопление серого вещества, лежащее в глубине височной доли впереди гиппокампа в непосредственной близости от крючка. Эта структура является частью лимбической системы мозга и контролирует двигательные и вегетативные реакции организма, связанные с эмоциями. Согласно современным представлениям эмоциональное возбуждение возникает в гиппокампе, затем переходит в гипоталамус и через передние ядра таламуса в поясную извилину.

Транквилизаторы снижают возбудимость подкорковых областей головного мозга и оказывают тормозящее действие на полисинаптические спинальные рефлексы, вызывая этим миорелаксацию. Транквилизаторы оказывают тормозящее действие на ход возбуждения по кругу Пейпеца, представленный на рис. 4.17.

Рис 4.17. Ход возбуждения по кругу Пейпеца в мозге (показан стрелками). Мозолистое тело – скопление нервных волокон, связывающих правое и левое полушария

В отличие от нейролептиков транквилизаторы не оказывают выраженного антипсихотического эффекта на бредовые и галлюцинаторные расстройства. Они обладают в разной степени четырьмя фармакодинамическими свойствами: анксиолитическим, гипнотическим, миорелаксантным и противосудорожным.

Анксиолитическое (антифобическое) и общеуспокаивающее действие – наиболее важная особенность транквилизаторов. Транквилизаторы устраняют чувство страха, тревоги, напряжения, беспокойства. Поэтому они используются для лечения различных психогенных расстройств: неврастении, неврозов навязчивых состояний, истерии, психопатии. В связи с тем что страх, тревога могут проявиться при ожидании хирургической операции, серьезных стрессовых воздействиях, транквилизаторы применяются не только в психиатрии.

Гипнотический эффект выражается в облегчении наступления сна, усилении действия снотворных средств; усиливается также действие наркотических и обезболивающих средств.

Миорелаксантный эффект транквилизаторов связан с влиянием на ЦНС, а не с периферическим курареподобным действием, поэтому их иногда называют центральными миорелаксантами. Этот эффект часто является положительным фактором при применении транквилизаторов для снятия напряжения, чувства страха, возбуждения, однако он ограничивает использование препаратов, обладающих выраженным миорелаксантным свойством, у больных, работа которых требует быстрой, сконцентрированной реакции (водители транспорта и др.).

Противосудорожное действие позволяет использовать некоторые транквилизаторы (диазепам) для купирования судорожного синдрома.

При выборе транквилизатора необходимо учитывать различия в спектре их действия. Одни препараты обладают всеми характерными для транквилизаторов свойствами (например, диазепам), у других более выражено анксиолитическое действие. Некоторые препараты (например, мезапам ("Рудотсль")) имеют относительно слабое миорелаксантное свойство, поэтому они более удобны для применения в дневные часы и их часто называют дневными транквилизаторами. Однако в относительно больших дозах все транквилизаторы могут проявить все характерные для этой группы препаратов фармакологические свойства.

Мидазолам ("Дормикум") – препарат короткого действия, период полувыведения – 1–12 ч. При длительном использовании может вызвать симптомы отмены на следующий день в виде усиления тревожности. После его отмены может произойти возобновление бессонницы.

Флунитразепам, клоназепам, лоразепам ("Лорафен"), нитразепам – бензодиазепины средней продолжительности действия, имеют период полувыведения 12–40 ч. Вызывают сонливость в первой половине дня, если применяются как снотворное.

Диазепам ("Седуксен"), хлордиазепоксид ("Элениум"), бромдигидрохлорфенилбензодиазепин ("Феназепам") – бензодиазепины длительного действия с периодом полувыведения 40–250 ч. При их приеме есть риск накопления в пожилом возрасте и у лиц с тяжелыми нарушениями функции печени, но они вызывают менее выраженные эффект "рикошета" и синдром отмены. Эффект "рикошета" возникает при прекращении или снижении приема препарата из-за того, что препарат очень быстро выводится из организма. Он проявляется ухудшением состояния пациента из-за усиления болезни, на устранение которой было направлено действие препарата.

Разные транквилизаторы эффективны при различных невротических и неврозоподобных состояниях. Неврозы – это срывы личности, болезненно переживаемые и сопровождаемые соматовегетативными и эмоционально-аффективными расстройствами. Они не имеют причинной связи с органическим изменением головного мозга, так как относятся к функциональным расстройствам. Особенности неврозов:

• • тенденция к затяжному течению;
• • не сопровождаются галлюцинациями и бредом;
• • не сопровождаются снижением критического отношения больного к своему заболеванию.

Причина возникновения неврозов: сочетание психогенного фактора с определенными обстоятельствами, а именно: низким или недостаточным уровнем защиты к определенному виду стресса.

Анксиолитические средства, или транквилизаторы, улучшают адаптацию человека к условиям окружающей среды за счет устранения эмоциональной неустойчивости, снижения чувства напряжения, тревоги, страха, беспокойства.

Диазепам ("Седуксен", "релиум", "валиум") купирует все виды тревоги при неврозах, панические атаки, бессонницу, навязчивости с наличием ритуалов, при синдроме Жиля де ла Туретта (проявляется в детском возрасте и характеризуется множественными моторными тиками), нормализует ночной сон. Часто он назначается парентерально с целью лечения стойких навязчивостей, может применяться при купировании эпилептического статуса.

Хлордиазепоксид ("Либриум", "Элениум") – исторически первый из транквилизаторов бензодиазепинового ряда. Оказывает выраженное противотревожное, анксиолитическое и миорелаксирующее действие. Применяется при лечении навязчивых состояний различного характера, неврозов, для купирования эмоционального напряжения, панических атак.

Лоразепам ("Лорафен") обладает мощным антифобическим и снотворным действием, эффективно применяется при всех видах неврозов для лечения ипохондрических, сенестопатических расстройств, способствует стабилизации вегетативной нервной системы.

Гидроксизин ("Атаракс") – препарат, к которому нет привыкания, применяется для лечения астении, легких фобических проявлений. Препарат является мощным вегетокорректором, показан для лечения различных соматизированных расстройств, снимает ощущение приливов жара, одышку нейрогенного происхождения, тошноту, головокружения, потливость.

Транквилизаторы нашли широкое применение не только в психиатрической и неврологической практике, но и в других областях практической медицины.

Основные области использования транквилизаторов:

• • лечение состояний, сопровождающихся тревогой;
• • премедикация – подготовка к оперативному вмешательству;
• • как снотворные средства;
• • снятие судорог (с помощью внутривенного введения диазепама);
• • лечение алкогольной абстиненции.

Побочные действия связаны с нарушением деятельности ЦНС: депрессия, сонливость, нарушение координации движений (атаксия), судороги, нарушение речи (дизартрия). Возможны психотические эффекты (парадоксальное возбуждение, бессонница), другие нежелательные эффекты отмечаются со стороны органов ЖКТ – тошнота, понос, рвота.

Возможно привыкание к бензодиазепинам и возникновение лекарственной зависимости.

Лицам, выполняющим работу, требующую быстрой психической реакции и точной координации движений (водители автотранспорта, летчики), большинство препаратов назначаются только при условии отстранения от работы. Производные бензодиазепинов, не обладающие снотворным действием, мало влияющие на тонус мускулатуры ("дневные транквилизаторы") – медазепам ("Рудотель"), тофизопам ("Грандоксин"), – реже вызывают сонливость в дневные часы. Транквилизаторы не снимают депрессию и не применяются для лечения депрессивных состояний.

Несмотря на относительно небольшую токсичность основных транквилизаторов (бензодиазепины, производные пропандиола), их можно применять только при наличии соответствующих показаний и под врачебным наблюдением. Необоснованное и бесконтрольное их применение может вызвать побочные явления, психическую зависимость и другие нежелательные эффекты. Следует также учитывать, что алкоголь потенцирует действие транквилизаторов, поэтому во время их применения нельзя употреблять алкогольные напитки.

2.1.3.5.2. Транквилизаторы (анксиолитики)

Транквилизаторы - успокаивающие средства, способные устранять страх, тревогу, эмоциональное напряжение. Как правило, обладают центральным миорелаксантным и противосудорожным эффектами. В отличие от нейролептиков не имеют антипсихотической активности, практически не влияют на вегетативную нервную систему (кроме амизила), не дают экстрапирамидных расстройств. Применяются они при невротических состояниях, для снятия эмоционального напряжения, тревоги, для устранения невротических реакций при гипертонической болезни, ИБС, язвенной болезни желудка, кожных заболеваниях: препараты часто используют в анестезиологии для медикаментозной подготовки больных-к различного рода болезненным манипуляциям, в том числе и у врача-стоматолога.

Транквилизаторы по химическому строению делят на:

Механизм действия транквилизаторов связан с угнетением структур мозга (лимбической системы, гипоталамуса, ретикулярной формации ствола мозга, таламических ядер), ответственных за регуляцию эмоциональных реакций. В настоящее время хорошо изучен механизм действия производных бензодиазепина.

В мозге были найдены "бензодиазепиновые" рецепторы, тесно связанные с рецепторами g -аминомасляной кислоты (ГАМК). ГАМК - универсальный тормозной нейромедиатор, реализующий свои функции через открытие в мембране нейрона каналов для иона хлора. Возбуждение бензодиазепиновых рецепторов активирует ГАМК- рецепторы, что способствует раскрытию хлорных каналов и торможению нейронов центральной нервной системы. Бензодиазепины усиливают ГАМКергическое торможение на всех уровнях ЦНС.

Выделено несколько подтипов бензодиазепиновых рецепторов, расположенных на мембране нейронов структур мозга, регулирующих эмоциональное состояние человека (лимбическая система, гипоталамус, ядра таламуса, спинной мозг). Поэтому бензодиазепины обладают разносторонней активностью: анксиолитической ("противотревожной" - снятие страха, тревоги, напряжения), седативной, гипнотической, миорелаксантной и противосудорожной.

Анксиолитическое действие связано в основном с влиянием препаратов на бензодиазепиновые рецепторы миндалевидного комплекса лимбической системы. Этот эффект присущ всем препаратам, но особенно - феназепаму, диазепаму (сибазон, седуксен), хлордиазепоксиду (хлозепид, элениум).

Седативный (успокаивающий) эффект связан с действием препаратов на другой тип бензодиазепиновых рецепторов, локализованных в ретикулярной формации ствола мозга, неспецифических ядрах таламуса. Наиболее выражен этот эффект у феназепама, диазепама, лоразепама, но мало проявляется у мезапама, мидазолама. Седация усиливается с увеличением дозы препаратов и при длительном лечении. Тип рецепторов, локализованных в гиппокампе, обеспечивает противосудорожный эффект бензодиазепинов. Диазепам, клоназепам, нитразепам являются ведущими средствами противосудорожной терапии. Через свои рецепторы вставочных нейронов спинного мозга бензодиазепины снижают тонус скелетной мускулатуры, их относят к центральным миорелаксантам (в отличие от курареподобных средств - тубокурарин и другие - периферического действия, блокирующих нервно-мышечные синапсы). Умеренное миорелаксантное действие бензодиазепинов является положительным свойством, так как снижает настороженность, тревогу, помогает снять нервное беспокойство, как правило, сопровождающееся мышечным напряжением. Миорелаксация хорошо выражена у диазепама (сибазона, седуксена), слабо проявляется у оксазепама, медазепама. Вместе с тем глубокая миорелаксация не всегда желательна, поскольку может помешать инициативности, вниманию, принятию активных решений.

Гипнотический эффект обусловливает быстрое наступление сна, увеличивает его продолжительность и удлиняет действие средств, угнетающих центральную нервную систему. Наиболее выраженным снотворным эффектом обладают нитразепам, диазепам, феназепам.

Учитывая локализацию и функциональную значимость бензодиазепиновых рецепторов, в дальнейшем, вероятно, удастся создать вещества с высокоизбирательным действием на определенный тип рецепторов с меньшим количеством осложнений. Седативный, анксиолитический, снотворный эффекты транквилизаторов способствуют потенцированию и пролонгированию действия наркотических анальгетиков, общих и местных анестетиков; поэтому они широко используется в анестезиологической практике.

1) неврозы, неврозоподобные состояния, психосоматические нарушения (при гипертонической болезни, стенокардии, аритмиях, язвенной болезни, кожных заболеваниях), сопровождающиеся раздражительностью, зудом и т.д.;

2) премедикация и атаральгезия (в сочетании с наркотическими анальгетиками и другими средствами) в анестезиологии;

3) предупреждение и снятие судорожного статуса - диазепам, клоназепам, феназепам, нитразепам;

4) спастические состояния скелетной мускулатуры (при поражениях головного и спинного мозга), гиперкинезия; 5) абстиненция при алкоголизме и наркомании.

Бензодиазепины отличаются по фармакокинетическим характеристикам. Диазепам (сибазон, седуксен), хлордиазепоксид (хлозепид, элениум) имеют высокую растворимость в жирах, поэтому быстро и хорошо всасываются, в отличие от оксазепама (нозепам, тазепам), который малорастворим в жирах. Большинство транквилизаторов, разрушаясь (окисляясь) в печени, образуют активные метаболиты. Таким метаболитом, общим для многих бензодиазепинов (хлордиазепоксид, диазепам), является десметил-диазепам, циркулирующий в организме более 65 ч. Его образование обусловливает, особенно при многократном применении, кумуляцию препарата. пролонгирование эффекта и явления последействия. Некоторые транквилизаторы дают неактивные метаболиты (конъюгаты), такие препараты (мидазолам) действуют коротко и без явлений последействия. К бензодиазепинам при частом применении развивается привыкание и лекарственная зависимость (психическая и физическая). Длительный прием ведет к снижению краткосрочной памяти, процессов восприятия, способности переработки информации и принятия решений; возможна сонливость, головокружение, нарушение половой потенции, заторможенность. Транквилизаторы нельзя назначать водителям транспорта, диспетчерам и другим лицам, которые по роду своей деятельности должны обладать быстрой реакций. После многократного применения часто возникает "синдром отмены" (нарушение сна, раздражительность, иногда судороги). Транквилизаторы не совместимы с алкоголем, который потенцирует их действие. Иногда возникает парадоксальная реакция (возбуждение, агрессия).

Диазепам (сибазон, седуксен), хлордиазепоксид (хлозепид) широко используются для снятия страха, волнения, напряжения, усиления действия болеутоляющих средств, повышения выносливости к боли. Сибазон, при хорошо выраженном седативном, снотворном мышечно-релаксирующем и противосудорожном действии, практически не влияет на сердечно-сосудистую

систему, дыхание и широко используется для "сбалансированной анестезии" (атаральгезии) в сочетании с мощными анальгетиками, нейролептиками и закисью азота. Вызывает ретроградную амнезию.

В последние годы широко используют отечественный транквилизатор феназепам с выраженным успокаивающим, анксиолитическим и миорелаксантным эффектами.

Мидазолам (дормикум) действует коротко, обладает анксиолитическим, успокаивающим, миорелаксантным и противосудорожным свойствами. В печени конъюгирует с глюкуроновой кислотой (не дает активных метаболитов) и быстро выделяется. Назначают при бессоннице, особенно при нарушениях засыпания.

Мидазолам широко применяется в анестезиологии для премедикации. особенно в стоматологии. Хорошо переносится, но может вызвать амнезию, сонливость.

Мепротан (производное пропандиола) - один из первых транквилизаторов, но ввиду малой активности, развития привыкания и лекарственной зависимости в настоящее время почти не применяется.

Бенактизин (амизил) - производное дифенилметана - центральный М-холиноблокатор, обладает выраженной анксиолитической. психоседативной, противосудорожной активностью, подавляет кашлевой рефлекс. Достаточно также выражено местноанестезирующее и периферическое холинолитическое действие (уменьшает секрецию, расслабляет гладкую мускулатуру, снимает вагусный эффект на сердце, расширяет зрачок). Усиливает действие наркотических анальгетиков, наркозных, снотворных и местноанестезирующих средств; применяется также для лечения неврозов, экстрапирамидных расстройств, как спазмолитическое средство (при язвенной болезни желудка, спастических коликах и т.д.), для расширения зрачка (при исследовании глазного дна). Побочные эффекты амизила в основном связаны с его периферической М-холинолитической активностью (тахикардия, сухость полости рта, расширение зрачка, светобоязнь, атония кишечника).

Мебикар обладает транквилизирующим действием без миорелаксации и снижения работоспособности, усиливает эффект снотворных; может использоваться для снятия страха, волнения, напряжения.

Фенибут (фенильное производное ГАМК) хорошо проходит гематоэнцефалический барьер, обладает успокаивающим (без миорелаксации) действием, снимает страх, тревогу, улучшает сон, усиливает эффект наркозных и снотворных препаратов. Его особенностью является антигипоксическое влияние на метаболические и энергетические процессы в центральной нервной системе с повышением синтеза белка. Может использоваться для премедикации перед хирургическим вмешательством, а также в комплексной терапии многих хронических заболеваний полости рта, сопровождающихся изменением эмоционального статуса.

Классификация транквилизаторов

кандидат медицинских наук В.В.Дунаевский, С.А.Никитин
Транквилизаторы, анксиолитики: эффективность и безопасность терапии
Предложения производителей и поставщиков. описания из "Энциклопедии лекарств" - ссылки в тексте данной статьи, в разделе "ПРЕПАРАТЫ"

Транквилизаторы - это фармакологические препараты, используемые для устранения чувства страха и/или тревоги (син. анксиолитики - противотревожные препараты), а также для лечения бессонницы, сложных синдромов (тревожно-депрессивного и др.), специфических состояний, таких как паническое, обсессивно-компульсивное, социальные фобии. Особо актуально применение транквилизаторов в терапии психосоматических заболеваний, соматогенных расстройств, абстинентных состояний. Таким образом, эти препараты, в основном, используются в лечении генерализованного тревожного расстройства (по критериям МКБ-10).

История применения транквилизаторов насчитывает около 40 лет. Начало было положено в 1960 году использованием бензодиазепина (БЗД) хлордиазепоксида. За последние 20 лет, в мире, транквилизаторы приняли свыше 500 млн. человек. В США, в начале 80-х, за год, было принято 800 тонн транквилизаторов. Известно, что более 60% больных использовали транквилизаторы без назначений врача.

БЗД, кроме анксиолитического эффекта, применяются как миорелаксанты, противосудорожные препараты, седативно-гипнотические средства. Механизм действия БЗД представляет собой усиление ГАМК-эргического торможения в ЦНС (через комплекс ГАМК-рецептор/Cl [AG1]1 канал, который содержит модулирующий БЗД-рецептор). Наличие активных метаболитов у БЗД с длительным периодом полужизни определяет и основные недостатки этих препаратов, а именно возможность избыточной и нарастающей седации, нарушение когнитивно-мнестических функций.

Классификация транквилизаторов (анксиолитиков) достаточно сложна. Их можно разделить на собственно транквилизаторы (диазепам и др.), снотворные препараты (нитразепам, флюнитразепам, мидазолам, золпидем и др.), седативные средства (комбинированные препараты с барбитуратами, фито-препараты и др.). Существует классификация по химическому происхождению:

1. Бензодиазепины (БЗД): алпразолам, диазепам, лоразепам, медазепам, нитразепам, оксазепам, темазепам, тофизопам и др.;

2. Производные дифенилметана: гидроксизин (атаракс), депрол и др.;

3. Производные пропандиола: мепротан (мепробамт);

4. Другие транквилизаторы: мебикар, триоксазин, и др.;

Клиницисты также выделяют дневные транквилизаторы : алпразолам, грандаксин, тазепам и др. Как раз эта группа препаратов, к сожалению, применяется без консультации с психиатром, либо вообще используется в самолечении.

• невротические, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха;
• психотические состояния (тревожно-депрессивные, аффективно-бредовые и др.) в комбинации с антидепрессантами, нейролептиками;
• нарушения сна;
• абстинентные расстройства при хроническом алкоголизме и др. токсикоманиях, лечение металкогольных психозов;
• премедикация перед наркозом, в качестве компонента комбинированного наркоза;
• психосоматические заболевания (язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки и др.)
• сердечно-сосудистые нарушения с симпатоадреналовой направленностью (практически все транквилизаторы имеют мягкий симпатолитический и умеренный гипотензивный эффекты;

антипароксизмальное и, в частности, противосудорожное действие,наиболее выражено у диазепама при парентеральном применении;

терапия парасимпатических, в том числе вестибулярных пароксизмов в сочетании с тревожным синдромом (панические атаки) проводится альпразоламом, реже препаратами с холинолитическим и спазмолитическим эффектом (атаракс и др.). Одним из практически значимых свойств транквилизаторов является их способность повышать порог болевой чувствительности, что особенно проявляется у таких препаратов, как диазепам, феназепам, мебикар и делает целесообразным их применение в комплексном лечении различных болевых синдромов.

противорвотным, антигистаминным, противозудным свойствами обладает гидроксизин (атаракс).

• тяжелая миастения, повышенная чувствительность к БЗД.

• возможное угнетение ЦНС при одновременном приеме с противосудорожными, антигистаминными препаратами, алкоголем, барбитуратами;
• возможное накопление препарата БЗД с активными метаболитами у пожилых и соматически отягощенных больных (так БЗД у больных с выраженными атеросклеротическими изменениями головного мозга могут вызвать состояния оглушения, провоцировать галлюцинаторные (делириозные) психозы, а при длительном применении выраженную миорелаксацию с последующими гиподинамическими осложнениями);
• парадоксальные реакции (возбуждение, агрессивность, эйфория);
• нарушение когнитивных процессов (снижение памяти, концентрации внимания) не рекомендуется управление транспортными средствами;
• синдром отмены (возвращение симптоматики тревожного расстройства в более тяжелой форме), как показатель физической зависимости;
• психическая зависимость (актуально для БЗД), развитие так называемой бензодиазепиновой токсикомании (чаще у людей с психопатическими чертами личности, склонных к формированию зависимостей, у больных алкоголизмом и наркоманиями);
• риск злоупотребления (достаточно большое количество суицидных попыток отравления БЗД, в том числе с летальным исходом);
• не следует применять транквилизаторы во время беременности (особенно в первом триместре), в период лактаций;
• при внезапной отмене препаратов БЗД, после длительного применения, возможны тремор, беспокойство, возбуждение, судороги. Доза БЗД уменьшается постепенно.
• параэнтеральное введение БЗД угнетает дыхательный центр, особенно в комбинации с нейролептиками, антидепрессантами, снотворными и анестезирующими средствами.

Ситуация с неадекватным и порой безграмотным применением транквилизаторов, особенно врачами-интернистами, очень злободневна. Бесконтрольное использование БЗД, в частности наиболее дешевого отечественного препарата феназепама заставляет напомнить, что этот прапарат является одним из самых сильных по анксиолитическому эффекту (по силе не уступает некоторым нейролептикам), при этом приводит к настолько же выраженным последствиям. Таким образом наличие этого препарата, как и других БЗД, в свободной продаже и, особенно, в домашней аптечке и на всякий случай ,недопустимо. Подобная ситуация сложилась и со снотворными препаратами(бесконтрольное и длительное лечение реладормом, элениумом и др. препаратами практически всегда приводит к малокурабельным формам бессонницы).Следует обратить внимание и на не совсем понятный ажиотаж вокруг довольно старого и достаточно слабого по эффектам тофизопама (грандаксина), не следует забывать, что этот препарат остается БЗД со всеми свойственными им минусами. Хочется напомнить врачам, что тревога является всего лишь симптомом, подчас крайне невыносимым для наших пациентов, которая может сопутствовать более сложным состояниям, например депрессии (вопросы коморбидности следует опустить из-за их сложности для интернистов, а также краткости данного обзора), адекватно оценить которые может только психиатр или психотерапевт (естественно, с психиатрическим образованием). Необходимо еще раз акцентировать крайнюю осторожность в терапии тревожных расстройств у пожилых, сосудистых больных, у которых терапия БЗД-препаратами часто приводит к плачевным последствиям. Не следует забывать и о терапии различных абстиненций, грамотность которой может обеспечить только профессиональный нарколог. Массовое применение растительных препаратов с седативным эффектом ( Новопассит , Персен , Саносан и др.) кроме явных положительных моментов (малая токсичность, отсутствие привыкания и др.) влечет отрицательные последствия, связанные с самолечением или неадекватным лечением интернистами состояний, нуждающихся исключительно в психиатрической помощи .

Перспективно направление изучения и использования небензодиазепиновых транквилизаторов: буспирон (серотониновый агонист 5-НТ1-А рецепторов). Обращает внимание возвращение интереса к гидроксизину (атараксу), блокатору Н1-рецепторов,не вызывающему привыкания, который используется как анксиолитик при тревожных расстройствах, а также вегетокорректор при психосоматических заболеваниях, в дерматологии, абстиненциях различного генеза, климактерических расстройствах. В настоящее время накоплен небольшой опыт купирования атараксом как тревожных состояний и делириозных расстройств в геронтологии, так и металкогольных психозов, терапия которых БЗД, особенно феназепамом, неадекватна и подчас опасна.

Интернистам не следует забывать, что только вместе с квалифицированной помощью психиатра, нарколога можно добиться излечения такого сложного и неоднозначного психосоматического феномена как тревога.

По рекомендациям ВОЗ курс терапии бензодиазепинами не должен превышать двух недель.

1. РЛС - энциклопедия лекарств. Издание седьмое, переработанное и дополненное./гл.ред.Ю.Ф.Крылов.- М.:РЛС-2000, 2000

2. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник.-М.: 2000

3. Михайлов И.Б.Клиническая фармакология.- СПб.:Фолиант, 1998

4. Диагностика и лечение тревожных расстройств (Руководство для врачей)/Под ред.Томаса Дж.МакГлинна, Гарри Л.Меткалфа . Научная редакция русского издания: Ю.А.Александровского (Copyright 1989 by American Psychiatric Press, Inc.)

5. Наглядная фармакология: Нил М.Дж./Пер. с англ. Под ред.М.А.Демидовой.-М.:ГЭОТАР Медицина, 1999

• · Алпразолам:
• · Бромазепам:
• · Хлордиазепоксид:
• · Хлордиазепоксид + амитриптилин :
• · хлордиазепоксид + клидимиум-бромид : - либракс (Roche)
• · Клоразепат (дикалий):
• · Диазепам:
• · Эстазолам:
• · Лоразепам:
• · Медазепам:
• · Флюнитразепам:
• · Мидазолам:
• · Нитразепам:
• · Оксазепам
• · Феназепам (изобретен в СССР):
• · Темазепам:

• · Гидроксизин:
• · Бензоклидин:
  - Оксилидин (Мосхимфармпрепараты)
• · Мепробамат:

• · Золпидем:

• · Зопиклон:
• Доксиламин:

• · циклобарбитал + диазепам
  - Реладорм (Polfa)
  
• · Фенобарбитал
  - Белласпон (Lechiva)
  - Беллоид (Gedeon Richter)

Растительные препараты: · Настойка и экстракт валерианы, пустырника, пиона и т.д.

Транквилизаторы. Классификация. Механизм действия. Сравнительная харак­теристика. Особенности влияния на цнс. Показания к назначению. Побочное действие.

Диазепам (реланиум, седуксен, сибазон) Феназепам Мепробамат (мепротан) хлозепин , сибазол .

II. частичные агонисты серотониновых рецепторов. Буспирон

Ш. Препараты различных химических групп мебикар триоксазим, грандаксин, буспирон.

1. Анксиолитики с преимущественным седативным действием:

- феназепам, хлоепид, мепробамат ,амизил

2. «Дневные» транквилизаторы: тиазепам , мебикар, мезапам

3. Транквилизаторы без седативного эффекта: триоксазин, грандаксин

4. Транквилизаторы, обладающие противосудорожной активностью: диазен феназепам

5. Транквилизаторы, облегчающие абстинентный синдром при алкоголизме: диазепам.

Механизм действия бензодиазепиновых транквилизаторов : бензодиазепины взаимодействую с так называемыми бензодиазепиновыми рецепторами, которые тесно связаны с ГАМК-рецепторами (ГАМК - гамма-аминомасляная кислота - тормозной медиатор ЦНС, ингибирующий; глицин - тоже тормозной медиатор ЦНС; L-глутаминовая кислота - возбуждающий медиатор). При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов наблюдается активация ГАМК-рецепторов. Поэтому взаимодействие бензодиазепинов с одноименными рецепторами проявляется в виде ГАМК-миметического эффекта.

Все бензодиазепины, устраняющие чувство эмоционального напряжения, обладают сходными свойствами, но разнятся по фармакокинетике. Чаще других препаратов используется диазепам или сибазон.

МЕЗАПАМ (рудотель, Германия). Они действуют слабее по своему транквилизирующему эффекту, но главное, в меньшей мере вызывают побочные эффекты. Оказывают седативное, противосудорожное, миорелаксантное действие. Используют для лечения больных с неврозами, алкоголизмом. Поэтому рассматриваются как "дневные" транквилизаторы, меньше нарушающий работоспособность в течение дня (табл. 0, 01).

Другой препарат - ФЕНАЗЕПАМ (табл. по 2, 5 мг, 0, 0005, 0, 001) - очень сильный препарат, как анксиолитик, как транквилизатор превосходит другие препараты. По продолжительности действия стоит на 1 месте среди указанных выше бензодиазепинов, по действию близок даже к нейролептикам. Для феназепама показано, что снижение его в плазме крови на 50% происходит через 24-72 часа (1-3 дня). Назначается при очень тяжелых неврозах, что приближает его к нейролептикам.

Показания к назначению. Транквилизаторы нашли широкое применение в медицине. В клинике нервных болезней они назначаются для лечения различных видов неврозов: неврастения, истерия и др. В каждом конкретном случае надо выбирать транквилизаторы с учетом их преимущественного действия на тот или иной эффект: анксиолитический, седитинныи. противосудорожный.

Их используют в комплексной терапии таких заболеваний как: гипертоническая болезнь язвенная болезнь тиреотоксикоз нейродерматиты в хирургии при подготовке больных к операции.

1) Бензодиазепины вызывают сонливость в течение дня, вялость, адинамию, легкую заторможенность, снижение внимания, рассеянность. Поэтому их нельзя назначать водителям транспорта, операторам, летчикам, учащимся. Транквилизаторы лучше всего принимать на ночь (во всяком случае 2/3 суточной дозы на ночь, а 1/3 дозы - на день).

2) Транквилизаторы бензодиазеепинового ряда могут вызывать мышечную слабость, атаксию.

3) Может развиваться толерантность и физическая зависимость.

4) Может развиваться синдром отмены, характеризующийся бессонницей, возбуждением, депрессией.

5) Препараты могут вызвать аллергию, фотосенсибилизацию, головокруженжие, головную боль, нарушение сексуальной функции, менструального цикла, аккомодации.

6) Транквилизаторы обладают кумулятивной способностью.

Привыкание и развитие зависимости является поводом к злоупотреблению транквилизаторами. Это и является самым главным их недостатком и большой бедой.

Рвотные средства рефлекторного и центрального действия (меди сульфат, апоморфин). Механизм действия. Противорвотные средства, их фармакодина­мика (нейролептики, метоклопрамид и др.). Показания к назначению.

В зависимости от механизма действия рвотные средства делят на 2 группы:

1. Препараты центрального действия (апоморфин). Он стимулирует дофами­новые рецепторы в пусковой (триггерной) зоне продолговатого мозга, от­сюда импульсы поступают к рвотному центру и активируют его.

2. Препараты рефлекторного действия: меди сульфат, цинка сульфат, корень ипекакуаны. Эти вещества действуют на рецепторы слизистой желудка и рефлекторно вызывают рвоту. В настоящее время эти препараты практиче­ски не применяются.

В качестве рвотного средства используется, главным образом, апоморфин. Показанием к применению является необходимость быстро вызвать рвоту при необходимости удалить ядовитое вещество промыванием желудка. Эффект на­ступает через 5-10 минут после подкожного введения апоморфина.

Транквилизаторы (анксиолитики)

Транквилизаторы — это группа психотропных лекарственных препаратов с противотревожным эффектом, снимающих беспокойство и внутреннее напряжение, тревогу, тремор и мышечное напряжение невротического происхождения, чувство страха. Некоторые препараты данной группы, помимо нормализующего психоэмоциональное состояние и ночной сон эффекта, способны оказывать тонизирующее действие.

Среди транквилизаторов (от лат. tranquillo — успокаивать) выделяют типичные и атипичные, не обладающие ярко выраженными непрофильными действиями и не вызывающие зависимость при длительном приеме. По химическому строению анксиолитики делятся на производные бензодиазепина (хлордиазепоксид, диазепам, феназепам, оксазепам, медазепам, мидазолам) и препараты иных химических групп (мепротан, бенактизин, фенибут, мебикар, бензоклидин).

Фармакодинамическая активность всех анксиолитиков сводится к пяти основным компонентам: успокаивающему, противотревожному, снотворному, расслабляющему и противосудорожному. Степень выраженности того или иного терапевтического эффекта у каждого конкретного препарата своя, определяющая его клиническое применение (например, в психиатрии, неврологии, кардиологии, гастроэнтерологии, отоларингологии, анестезиологии).

Анксиолитики назначают для снятия состояний ажитации (1) и астении (2), сопутствующих различным расстройствам психики:

1. тревоги, паники, страха, раздражительности, дисфории, проблем с отходом ко сну, снижения длительности сна, вегетативной лабильности, вегетативных кризов;
2. астении, хронической усталости, ипохондрии, проблем с вниманием и запоминанием информации, снижения интеллектуальной активности, слабости, усталости, вялости, апатии, раздражительности, отсутствия бодрости после сна.

Как правило, приведенные выше состояния возникают на фоне следующих расстройств психики:

(F40–F48);
• нарушений поведения у детей и подростков (F91);
• расстройств личности (F60–F69); (F40); (F51); (F41); (F41.1);
• смешанного тревожного и депрессивного расстройства (F41.2); (F21); (F23, транквилизаторы назначаются в составе комплексной терапии); (F50.0–F50.1 и булимии (F50.2); (F04–07; F44.4–F44.7; F45; F50–F53).

В практике врача-невролога транквилизаторы могут быть назначены, например, при возникновении состояний ажитации и астении вследствие черепно-мозговых травм, инсультов сопровождающихся повышением мышечного тонуса, эпилепсии, остеохондроза позвоночника. Иные врачи соматического профиля назначают анксиолитики при лечении функциональных нарушений в работе ЖКТ (гастроэнтеролог), сердечно-сосудистой системы (кардиолог), мочевыделительной системы (гинеколог, уролог), абстинентных состояний и последствий органического поражения ЦНС (нарколог, токсиколог).

Механизм действия транквилизаторов

Терапевтический механизм действия транквилизаторов заключается в способности воздействовать на межнейрональную передачу нервных импульсов в диэнцефалоне (промежуточном) и спинном мозге, снижать активность подкорковых областей головного мозга, редуцировать уровень дофамина и норадреналина, а также процессы в ГАМК-системах мозга, блокировать холинергические рецепторы.

Особенностью терапевтического действия транквилизаторов является успокаивающий эффект на ЦНС, исключающий выраженный антипсихотический. Поэтому их широко применяют при легких (обратимых) нарушениях работы ЦНС в качестве альтернативы антипсихотическим препаратам.

Механизм действия транквилизаторов зависит от их химического строения. Среди анксиолитиков можно выделить шесть классов органических веществ, представленные основными химическими группами (по Анатомо-терапевтическо-химической классификации лекарственных средств, ATC):

1. производные бензодиазепина;
2. производные дифенилметана;
3. карбаматы;
4. производные дибензо-бицикло-октадиена;
5. производные азаспиродекандиона;
6. прочие анксиолитики.

Мишенью анксиолитиков являются следующие структуры мозга:

• лимбическая система гипоталамуса;
• ретикулярная формация ствола мозга,
• таламические ядра.

На сегодняшний день достаточно хорошо изучен механизм действия транквилизаторов производных бензодиазепина. Бензодиазепиновые рецепторы участвуют в биохимических процессах, связанных с ГАМКергическим торможением на всех уровнях ЦНС. Разносторонняя активность транквилизаторов определяется воздействием на различные типы бензодиазепиновых рецепторов, позволяющим, таким образом, оказывать анксиолитический, седативный, гипнотический, миорелаксантный и противосудорожный эффекты.

Рис. 1. Механизм действия транквилизаторов.

Анксиолитический (противотревожный) эффект

Основная задача транквилизаторов — оказывать анксиолитический (противотревожный) эффект: снимать беспокойство, тревогу, страх (антифобическое действие), редуцировать эмоциональное напряжение. Помимо этого, анксиолитики помогают справляться с обсессивными мыслями и ипохондрией, иррациональными переживаниями за состояние собственного здоровья.

Транквилизаторы — не являются антипсихотическими препаратами, поэтому не купируют галлюцинации, бред, аффективные и продуктивные расстройства. Их терапевтическое воздействие направлено на иные структуры в нервной системе, не отвечающие за возникновение подобной симптоматики.

Седативный (успокаивающий) эффект

Анксиолитики обладают седативным (успокаивающим) эффектом, который выражается в снижении гиперактивности, психомоторной возбудимости, скорости двигательных и психических реакций, концентрации внимания. Седативный эффект можно отнести к дополняющему анксиолитический.

Снотворный (гипнотический) эффект

Миорелаксирующий (расслабляющий) эффект

При психопатологических состояниях, вызывающих напряжение скелетной мускулатуры, мышечное и двигательное возбуждение, полезным оказывается миорелаксирующий (расслабляющий) эффект анксиолитиков. Однако если профессиональная деятельность или образ жизни пациента связан с необходимостью сохранения быстрой психической и физической реакции, необходим строгий подбор препарата в правильной дозировке. В противном случае возможно появление субъективного ощущения вялости, слабости.

Противосудорожный эффект

Противосудорожный эффект транквилизаторов обычно используется при состояниях, сопровождающихся эпилептогенной активностью. В частности, данный эффект находит терапевтическое применение при истероэпилепсии (неэпилептических пароксизмальных состояниях), бессудорожной эпилепсии, нейропсихогенных приступах (например, задержке дыхания, парасомнии, паническом расстройстве, кардиогенных приступах, головных болях напряжения).

Вегетостабилизирующий эффект

Профиль терапевтического действия некоторых транквилизаторов включает вегетостабилизирующий эффект — стабилизирующий функциональную активность автономной нервной системы. При приеме таких препаратов купируются вегетативные проявления тревоги, например: учащенное сердцебиение, повышенное артериальное давление, потливость, расстройства желудочно-кишечного тракта.

Рис. 2. Принцип назначения транквилизаторов.

Побочные эффекты транквилизаторов

Транквилизаторы уверенно вошли в малую и пограничную психиатрию во второй половине XX века в качестве препаратов первого выбора, сместив нейролептики и антидепрессанты, по причине отсутствия выраженных побочных эффектов и хорошей переносимости. Поиск новых препаратов данной группы ведется с 1959 года, после того как в клинической практике зарекомендовал себя с лучшей стороны первый транквилизатор — хлордиазепоксид (элениум). Стоит отметить, что на сегодняшний день существует более 50 наименований только лишь среди бензодиазепиновых транквилизаторов, которые обладают улучшенным профилем действия и переносимостью.

Злоупотребление и немедицинское использование

К основным побочным эффектам транквилизаторов, проявляющимся на фоне злоупотребления или немедицинского использования препаратов данной группы, относятся:

• гиперседация — сонливость, снижение концентрация внимания, проблемы с памятью;
• гипермиорелаксация — вялость, мышечная слабость;
• поведенческая токсичность — нарушение когнитивных функций и психомоторных навыков;
• парадоксальные реакции — ажитация, агрессивность, нарушения сна;
• зависимость — психическая и физическая зависимость с проявлениями невротической тревоги.

Лекарственное опьянение

Эффект от злоупотребления и немедицинского использования транквилизаторов отчасти сходен с барбитуратной наркоманией. Последствия интоксикации зависят от принимаемого препарата, однако выраженность побочных эффектов транквилизаторов мала и не достигает серьезных интеллектуально-мнестических и аффективных нарушений. Такое лекарственное опьянение может выражаться разнообразными состояниями:

• аналогом алкогольного опьянения;
• выраженной заторможенностью;
• снижением скорости реакции;
• сонливостью;
• чрезмерным мышечным расслаблением;
• повышенной двигательной активностью;
• эйфорией.

Побочные эффекты транквилизаторов при употреблении на длительной дистанции отражаются на внешнем виде и поведении человека, очевидных для окружающих. У такого человека нарушается координация движений, походка становится вялой и пошатывающейся; речь неразборчивой и сбивчивой, но оживленной; ухудшается состояние кожи — она становится бледной; зрачки — расширены, вяло реагируют на свет; полость рта сухая, язык покрывается белым налетом.

Немедицинское использование транквилизаторов приводит к зависимости. Она выражается в изменении характера опьянения, повышении дозировки принимаемого препарата с целью достижения прежнего эффекта (эйфории). Однако эйфория и расторможенность сменяются раздражительностью и агрессией. В конечном счете, острая интоксикация транквилизаторами приводит к развитию психотического состояния — галлюцинациям, расстройствам сознания, психомоторному возбуждению. Передозировка чревата комой.

Со стороны соматоневрологического статуса побочные эффекты транквилизаторов могут выражаться следующими состояниями:

• светобоязнью;
• гипергидрозом;
• тахикардией (частота пульса достигает 100 ударов в минуту);
• гипотензией;
• гипертермией;
• головокружением;
• тошнотой, рвотой;
• ухудшением зрения;
• шумом в ушах;
• головными болями;
• тактильной гиперчувствительностью;
• обонятельной гиперчувствительностью;
• приступами жара и озноба;
• судорожными припадками.

Лечение зависимости от транквилизаторов включает отмену препарата и психосоциальную реабилитацию. Как правило, резкое прекращение приема транквилизаторов может вызвать абстиненцию, сопровождающуюся эпилептическими припадками, поэтому при лечении с необходимостью проводят замену на иной (слабый) транквилизатор с целью постепенного снижения дозировки.

Психопатология на фоне длительного немедицинского приема транквилизаторов варьируется от легких тревожно-фобических состояний до состояния деперсонализации-дереализации. Помимо этого, в процессе лечения зависимости высока вероятность усиления сниженного настроения, ипохондрических состояний, безынициативности и нарушений сна, которые могут привести к возникновению депрессии. Отражаясь на качестве жизни в целом, такой человек с необходимостью нуждается в длительной работе с психотерапевтом, в том числе по направлению ресоциализации.

Список препаратов транквилизаторов

В международной Анатомо-терапевтической-химической классификации (АТС), принятой Министерством здравоохранения РФ в 2002 году, анксиолитики (N05B) включены в подраздел раздела Препаратов для лечения заболеваний нервной системы (N) — Психолептики (N05). Данный подраздел включает шесть групп транквилизаторов:

1. производные бензодиазепина (N05BA): Хлордиазепоксид, Медазепам, Оксазепам, Калия клоразепат, Лоразепам, Адиназолам, Бромазепам, Клобазам, Кетазолам, Празепам, Алпразолам, Галазепам, Пиназепам, Камазепам. Нордазепам, Флудиазепам, Этил лофлазепат, Этизолам, Клотиазепам, Клоксазолам, Тофизопам, Лоразепам в комбинации с другими препаратами;
2. производные дифенилметана (N05BB): Гидроксизин, Каптодиам, Гидроксизин в комбинации с другими препаратами;
3. карбаматы (N05BC): Мепробамат, Эмилкамат, Мебутамат, Мепробамат в комбинации с другими препаратами;
4. производные дибензо-бицикло-октадиена (N05BD): Бензоктамин;
5. производные азаспиродекандиона (N05BE): Буспирон;
6. прочие анксиолитики (N05BX): Мефеноксалон, Гедокарнил, Этифоксин, Фабомотизол.

Далее приведем два списка препаратов транквилизаторов, которые могут быть назначены при неврозах и неврозоподобных расстройствах психики на основании элементов ведущей симптоматики.

Рис. 1. Формула первого транквилизатора.

Мишень — элементы ажитации

Легкие и пограничные расстройства психики могут сопровождаться элементами ажитации: тревогой, паникой, страхом, сверхценными мыслями страха, навязчивыми страхами, раздражительностью, дисфорией, трудностями в отходе ко сну, снижением длительности сна, вегетативной лабильностью, вегетативными кризами. Элементы ажитации являются мишенью для следующих транквилизаторов:

• Диазепам;
• Альпролазам;
• Феназепам;
• Лоразепам;
• Клоназепам;
• Флуразепам;
• Медазепам;
• Оксазепам;
• Триазолам;
• Братизолам;
• Тетразепам;
• Клобазам;
• Гидазепам;
• Нитразепам;
• Флунитразепам.

Мишень — элементы астении

Элементы ажитации при обратимых психических расстройствах включают: психическую и физическую астению, синдром хронической усталости, ипохондрию, нарушения внимания и запоминания, снижение интеллектуальной активности, слабость, усталость, вялость, апатию, истощаемость, раздражительную слабость, вегетативную лабильность, отсутствие бодрости после сна, тревогу. При наличии такой симптоматики эффективны следующие транквилизаторы:

• Адаптол;
• Ноофен;
• Триоксазин;
• Тофизопам;
• Буспирон.

Выбор того или иного транквилизатора зависит от терапевтических целей, характера течения заболевания и индивидуальных особенностей состояния здоровья пациента. Это же относится к дозировке и срокам приема препаратов данной группы. Отказ от рекомендаций доктора по приему анксиолитика (частота приема, рекомендуемая дозировка, сроки лечения) недопустим.

Список использованной литературы

1. Усов Л.А., Суфианова Г.З., Минакина Л.Н. «Фармакология центральной нервной системы».

2. Самаренко В.Я. «Химическая технология лекарственных субстанций».

3. Бакумов П.А., Евсеев А.В. «Применение транквилизаторов в терапевтической практике».

4. Мурашко Н.К. «Психофармакотерапия кардионеврологических больных».

5. Серов В.Н., Баранов И.И. «Транквилизаторы в акушерско–гинекологической практике».

6. Вербенко В.А., Вербенко Н.В. «Психотропные препараты в терапевтической практике».

7. Малин Д.И. «Терапия критических состояний в психиатрии»

8. Дробижев М.Ю., Овчинников А.А. «Патогенетическая психофармакотерапия тревожных расстройств».

9. Иващенко Д.В. «Безопасность применения транквилизаторов из группы бензодиазепинов при синдроме отмены алкоголя: фармакоэпидемиология и фармакогенетика».

Читайте также:

  
• Паховая грыжа
  
• Анемия и беременность
  
• Желтухи новорожденных и их дифференциация
  
• Межреберная невралгия: причины, симптомы и лечение
  
• Сосудистые синдромы. Перемежающая хромота.