Отравление спорстменов веществами усиливающими энергоотдачу - кофеином, стимуляторами

Добавил пользователь Евгений Кузнецов
Обновлено: 21.12.2024

Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!

Кофеин – психостимулятор, который содержится в кофе, чае, какао. Он входит в состав лекарственных средств от головной боли, в том числе мигренозного характера, а также содержится в препаратах для повышения когнитивной и физической работоспособности, предупреждения сонливости. Уже спустя 3-6 часов после приема действие кофеина идет на спад – появляется усталость, вялость, снижается работоспособность. Вещество оказывает стимулирующее действие на нервную систему человека, усиливает сердечную активность, ускоряет пульс, расширяет кровеносные сосуды, снижает риск образования тромбов. Является хорошим мочегонным средством. Действие кофеина связано с купированием фермента фосфодиэстеразы и стимулированием синтеза адреналина. При продолжительном употреблении вызывает зависимость легкой формы. При регулярном приеме кофеиносодержащих напитков в больших дозировках наступает истощение, а дозировка 150-200 мг на каждый килограмм веса приводит к летальному исходу.

Симптомы передозировки

Симптомы передозировки кофеином часто протекают со слабовыраженной картиной. Проявление признаков зависит от принятой дозировки вещества, общего состояния здоровья, возраста и прочих физиологических факторов.

Ранние

Ранние признаки передозировки кофеином возникают спустя 20-30 минут после употребления чрезмерного количества напитков, содержащих психостимулятор. Человек сталкивается со следующими проявлениями:

жар по телу
гиперемия лица, шеи
учащение сердечного ритма
блеск в глазах
головокружение
головная боль различной интенсивности
дрожание конечностей

Ранняя симптоматика передозировки кофеином связана с повышением синтеза адреналина и ростом его концентрации в системном кровотоке. В свою очередь гормон стимулирует приток крови к голове, шеи и другим частям тела.

Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация

Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.

Поздние

Спустя еще 30-40 минут после развития ранней симптоматики возникают поздние признаки передозировки. Среди них:

повышенное потоотделение
тошнота
дрожь по телу
звон в ушах
учащение дыхательной активности, его поверхностность
изменение сердечного ритма
скачок артериального давления
боль, спазмы, колики в животе
учащение диуреза

Признаки острого отравления

Кроме описанной клиники острое отравление кофеином может стать причиной следующих состояний:

синюшность носогубного треугольника
нарушение сна
раздражительность, нервозность
тревожность
помутнение сознания

Появление таких симптомов передозировки кофеином указывает на нарушение функций нервной и сердечно-сосудистой системы. Отсутствие своевременных мероприятий по восстановлению состояния приводит к развитию осложнений.

Последствия

Последствия передозировки кофеином возникают, как правило, у людей с хроническими заболеваниями пищеварительного тракта и сердечно-сосудистой системы. Отравление продуктом приводит к их обострению. Кофеин может спровоцировать глаукому, бессонницу.

Частое употребление кофеина в больших объемах приводит к интоксикации, которая сильно истощает нервную систему. Вещество может вызывать психоз у людей со здоровой психикой, а у пациентов с шизофренией - обострение заболевания.

Со стороны нервной системы и психического здоровья передозировка кофеином имеет следующие последствия:

Делирий – психическая патология с помутнением сознания, нарушением ориентации в пространстве, зрительными и слуховыми галлюцинациями. Сопровождают делирий мидриаз, гиперемия, нарушение сердечного ритма, чувство жажды, сухость слизистых, повышение температуры тела.
Глубокое помутнение сознания, бессмысленная моторная активность. Такое тяжелое состояние может привести к утрате памяти и приближению состояния к сумеречному помрачнению сознания.
Ажитация – моторное беспокойство с психоэмоциональным перевозбуждением, для которого характерна тревога, страх, иногда - зрительные галлюцинации. Нередко состояние сопровождается чувством эйфории. Данное осложнение опасно, так как в клинической практике существуют случаи летального исхода.
Галлюциноз – психотическое расстройство, которое сопровождается наплывом зрительных и слуховых галлюцинаций при сохранении ясности сознания.

Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением кофеина, кодируются в Международной классификации болезней 10-пересмотра (МКБ-10) кодом F15. При длительном злоупотреблении или при передозировке кофеин может вызвать психоз, синдромы нарушения сознания, делириозные состояния.”

Первая помощь

При появлении первых признаков отравления организма кофеином пострадавшему необходимо незамедлительно оказать помощь, которая позволяет предупредить опасные для жизни и здоровья осложнения. Первая помощь при легкой форме отравления включает:

Отравление спорстменов веществами усиливающими энергоотдачу - кофеином, стимуляторами

Отравление веществами ускоряющими восстановление сил после физической нагрузки

Перечисляемые ниже вещества не проходили катамнестических контролируемых клинических испытаний. Данные по их безопасности и эффективности у беременных и кормящих женщин отсутствуют.

2. Отравление гуараной. Гуарана — это препарат из семян бразильского дерева Parellinia cupana. Он содержит 2,5—5 % кофеина. Сочетание октакозанола с гуараной называется Boost ("Форсаж").

3. Отравление гамма-оризанолом. Один из четырех изомеров оризанола, гамма-оризанол экстрагируют из масла рисовых отрубей. Считается, что он нейтрализует свободные радикалы, выделяющиеся во время тяжелой физической нагрузки. Этот агент часто принимают вместе с витамином Е.

4. Отравление протеолитическими ферментами. Речь идет о химотрипсине, трипсине, химотрипсине и папаине (получаемом из дынного дерева, или папайи, Carica papaya). Считается, что протеазы препятствуют снижению тканевой проницаемости и отечности, связанному с физическими нагрузками.
К их отрицательным эффектам относятся сыпь, зуд, покалывание в слизистой оболочке полости рта, меноррагия и метроррагия.

5. Отравление диметилсульфоксидом. Отрицательные последствия применения этого вещества включают чесночный привкус во рту, чесночный запах кожи, жжение и увеличение температуры в месте нанесения, крапивницу, ангионевротический отек, транзиторное нарушение цветового зрения, помутнение хрусталика, светобоязнь, головную боль, тошноту, диарею, головокружение, седатацию и жжение при мочеиспускании.
Безопасность вещества не доказана, а его препараты, недостаточно очищенные для использования человеком, могут быть опасны.

6. Отравление пергой (собранная в сотах пчелиная пыльца). Считается, что перга улучшает спортивные достижения и повышает половую потенцию, предупреждает аллергию, инфекцию и рак, продлевает жизнь, улучшает пищеварение, способствует увеличению массы тела. Соответствующих катамнестических контролируемых клинических исследований не проводилось.

7. Отравление пищевыми добавками. Хотя в данном случае речь не идет о злоупотреблении медикаментами, спортсмены для улучшения своих достижений потребляют чрезмерное количество витаминов В, С и Е. Опубликованных данных о клинических контролируемых испытаниях, касающихся безопасности и эффективности этого подхода с точки зрения увеличения выносливости, мышечной силы или двигательной функции, нет.

8. Ощелачивающие вещества. Такие щелочи, как бикарбонат натрия, спортсмены иногда принимают в течение нескольких дней до и после соревнований для снижения уровня молочной кислоты, накапливающейся при интенсивных физических нагрузках и в норме спонтанно метаболизируемой организмом.

Ощелачивание мочи усиливает канальцевую реабсорбцию слабых оснований, в частности стимуляторов, и индуцирует их экскрецию с мочой. Считается, что это продлевает период действия таких веществ и затрудняет их выявление в моче.

9. Отравление даназолом. Даназол, или 17-альфа-прегна-2,4-диен-2-ино[2,30]изо-ксазол-17-бетаол, является слабым андрогеном, структурно близким к анаболическому стероиду станазолу, который применяется для лечения эндометриоза и доброкачественных патологий молочной железы.

Даназол ассоциируется с доброкачественной внутричерепной гипертензией и гепатоцеллюлярными аденомами. К побочным эффектам его применения относятся увеличение массы тела, менометроррагия, аменорея, слабое облысение, снижение либидо, приливы, охриплость голоса, гирсутизм и угри. Отмечались также миалгии или спазмы, головные боли, состояние тревоги, нервозность, повышение уровня трансаминаз, микроскопическая гематурия, головокружение и тошнота.

Существует метод газовой хроматографии — масс-спектрометрии для определения метаболитов даназола. Всего в моче обнаружено 30 его производных, среди которых основные — этистерон, 2-гидроксиметилэтистерон и 2-гидроксиметил-],2-дегидроэтистерон. Улучшает ли даназол спортивные достижения (и даже не ухудшает ли он их), не известно.

10. Отравление ваннадием. Таблетки сульфата ванадия (7,5 мг) применяются спортсменами в качестве "натурального" безрецептурного препарата для увеличения мышечной силы. Потребители часто не знают о его анаболических свойствах и возможных долгосрочных последствиях, включающих психические заболевания и нарушения метаболизма глюкозы.

Экзогенные вещества (активные и неактивные биологически), добавляемые к веществу после его химического синтеза и очистки, но до розничной продажи, называются разбавителями и фальсификаторами. Существует несколько баз данных по таким примесям к психоактивными веществами. Добавки, входящие в препараты кокаина, героина и фенциклидина, рассмотрены в соответствующих статьях на сайте (рекомендуем пользоваться формой поиска на главной странице сайта).

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Симптомы отравления кофеином

Кофеин – алкалоид со стимулирующим эффектом. При употреблении воздействует на нервную, сердечно-сосудистую, пищеварительную систему. Стимулирует выработку и высвобождение адреналина, дофамина, серотонина, которые изменяют состояние человека. Кофеин повышает когнитивную и физическую активность, настроение, устраняет усталость, сонливость, вызывает рост артериального давления, ускоряет метаболизм, обеспечивает временный прилив энергии. Такое стимулирующее действие со временем заставляет человека постепенно повышать дозировку кофеина для усиления эффекта, что приводит к отравлению, которое сопровождается симптоматикой различной формы выраженности.

Можно ли отравиться кофеином

Кофеин – психостимулятор, который при умеренном употреблении оказывает благоприятное воздействие на организм, однако при злоупотреблении может привести к передозировке и интоксикации.

Оптимальная суточная дозировка для здорового человека составляет 100-200 мг, что соответствует 1-2 чашкам крепкого кофе или половине банки энергетика, а максимальная – 400 мг, что соответствует 4 чашкам кофе или 1 банке энергетического напитка.

Отравление кофеином может быть последствием следующих факторов:

бесконтрольное употребление кофе, энергетиков в течение дня, как правило, для стимулирования мозговой активности
совмещение кофе и энергетических напитков, дозировку которых невозможно достоверно определить
употребление кофе или энергетиков детьми, для которых незначительная дозировка опасна
сочетание кофе и энергетиков с крепкими алкогольными напитками
употребление 400 мг алкалоида за короткий промежуток времени

Кроме этого, вероятность передозировки повышается у людей, в анамнезе которых имеются следующие заболевания:

гипертония
глаукома
атеросклероз
сердечно-сосудистые патологии
перевозбуждение ЦНС
неврологические болезни
бессонница
онкология

Провоцирующим фактором также является кофеинизм – зависимость от кофеина, которая со временем нарушает восприимчивость нервной системы. Человеку с каждым разом необходимо постоянно увеличивать объемы кофеиносодержащих напитков для получения психостимулирующего эффекта. Повышение дозировки, в особенности при наличии провоцирующих факторов, приводит к интоксикации организма.

Симптомы отравления

Признаки отравления кофеином развиваются постепенно, а их выраженность зависит от выпитого объема кофе и энергетиков.

Кофеин в дозах более 300 мг в сутки (в том числе на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызвать состояние тревоги, головную боль, тремор, спутанность сознания, экстрасистолию.

Первые симптомы отравления кофеином можно заметить спустя 20-30 минут после употребления кофеиносодержащих напитков, связаны с повышением уровня адреналина в крови. Среди них:

покраснение лица, жар в теле
учащение частоты сердечных сокращений
поверхностная дыхательная активность
повышение артериального давления
боль за грудиной
блеск в глазах
головная боль
дрожание конечностей

По мере всасывания психостимулятора в системный кровоток симптомы отравления кофеином становятся более выраженными, а к ранним признакам присоединяется:

повышенное потоотделение
тошнота, которая нередко сменяется рвотой
тремор конечностей
дрожь по телу
головокружение, головная боль
звон в ушах
учащение дыхательной активности
боль в животе, спазмы, колики
учащенное мочеиспускание
нарушение сна
раздражительность, нервозность
нарушение сознания
беспричинная тревога

При острой интоксикации к описанным симптомам присоединяются цианоз (синюшность) носогубного треугольника, галлюцинации. Такое состояние указывает на сильную интоксикацию, требует срочного врачебного вмешательства, так как произошло нарушение функционирования сердечно-сосудистой, нервной, дыхательной, пищеварительной систем.

Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!

Каждый день может стать последним!

Круглосуточно
Анонимно
Бесплатно

Интоксикация при отсутствии врачебной помощи может стать причиной делирия, глубокого помутнения сознания, бессмысленной двигательной активности, ажитации, галлюциноза. Реже отравление кофеином приводит к потере сознания, судорогам. Чтобы предупредить побочные эффекты при интоксикации пострадавшему необходимо оказать первую помощь, которая включает:

очищение желудка при помощи обильного питья воды с вызовом рвотного рефлекса;
употребление большого количества чистой воды, которая ускорит выведение активного вещества из организма и предупредит обезвоживание;
прием сорбентов для очищения желудка и кишечника от токсического воздействия алкалоида;
обеспечение притока свежего воздуха - для этого необходимо открыть окна, освободить область шеи от стесняющей одежды;
прием регидратационных растворов, для профилактики обезвоживания, нормализации водно-электролитного баланса;
постельный режим для восстановления сил, предупреждения ухудшения состояния;
употребление бананов, которые благодаря высокой концентрации калия облегчают общее состояние.

Вместе с этим необходимо вызвать неотложную медицинскую помощь – специалисты определят тяжесть состояния, необходимость дезинтоксикации в условиях стационара. При необходимости лечения в амбулаторных условиях могут применяться следующие терапевтические мероприятия:

промывание желудка раствором магния сульфат;
очистительная клизма с Хлоралгидратом;
инъекции с седативными средствами для купирования чрезмерной возбудимости нервной системы;
внутримышечное введение гидрохлорида Морфина, Дипразина;
инъекции бета-адреноблокаторов для профилактики осложнений на сердце;
применение витаминов для стабилизации функций внутренних органов.

Выводы

Отравление кофеином наступает при злоупотреблении кофеиносодержащими напитками, их сочетании с алкоголем или другими психоактивными веществами. Для предупреждения отравления психостимулятором не следует выпивать более 4 чашек кофе в день, особенно натощак.

Список литературы:

Не можете уговорить на лечение?

Наши консультанты помогут вам найти эффективную мотивацию и уговорить близкого на лечение

Отравление кофеином

Отравление кофеином — это острая патология, возникающая при приеме чрезмерного количества кофеинсодержащих продуктов, медикаментов. Манифестирует возбуждением нервной системы, тахикардией, подъемом АД, головокружением, рвотой. Затем возникает торможение ЦНС, аритмия, коллапс, что может привести к смерти больного. Диагностика проводится с учетом анамнеза, результатов неврологического обследования, ЭКГ, данных химико-токсикологических лабораторных исследований. Пациентам необходима неотложная терапия, направленная на снижение уровня отравляющего вещества в крови, нормализацию электролитного состава плазмы и сердечно-сосудистой деятельности, купирование симптоматики.

МКБ-10

F15 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением других стимуляторов (включая кофеин)

Общие сведения

Кофеин является умеренным стимулятором ЦНС и широко используется в качестве медикаментозного препарата и пищевой добавки. Его фармакологическое действие заключается в активации центральной нервной системы, сердечной стимуляции, возбуждении скелетных мышц и мочегонном эффекте. После приема внутрь кофеин быстро всасывается. Пероральная биодоступность составляет почти 100% с максимальной концентрацией в плазме в течение 30-60 минут после приема внутрь. В последнее время случаи отравления кофеином участились, что связывают с легкой доступностью лекарственных препаратов, пищевых добавок, «энергетических» напитков с его содержанием. Тяжелое отравление кофеином встречается редко, но сопряжено с высокой смертностью.

Причины

Разовая доза приема кофеина взрослым не должна превышать 300 мг, суточная — 1000 мг. В детском возрасте допустимая дозировка гораздо меньше и определяется массой тела, возрастом ребенка. Отравление является результатом передозировки. К наиболее частыми причинам последней относятся:

Превышение дозы и кратности приема препарата. Наблюдается, если пациент не соблюдает назначения, рекомендованные врачом, желает усилить полученный терапевтический эффект без консультации со специалистом.
Попытка суицида. Препарат доступен в аптеках в неограниченном количестве. Может использоваться с целью самоубийства на фоне личных проблем, психических заболеваний.
Прием кофеинсодержащих напитков. Передозировка возможна при бесконтрольном употреблении кофе, энергетиков в больших количествах.
Употребление кофеинсодержащих продуктов детьми. Меньший вес, большая возбудимость нервной системы ребенка обуславливают стремительное развитие отравления кофеином в детском возрасте.
Сочетание кофеина с алкоголем. Данные вещества усиливают токсичность друг друга. Этиловый спирт потенцирует действие кофеина, что приводит к возникновению отравления при меньших дозировках.

Патогенез

Кофеин действует как конкурентный антагонист аденозиновых рецепторов, посредством которых аденозин оказывает ингибирующий эффект как в мозго-модулирующих системах, так и в сердце. Поэтому в умеренных дозах кофеин оказывает психостимулирующий эффект, активирует сердечную деятельность.

В высоких дозах он ингибирует внутриклеточный фермент фосфодиэстеразу, превращающую циклический аденозинмонофосфат в нециклическую форму. Так осуществляется взаимодействие с симпатической нервной системой, влекущее чрезмерную пролонгированную гиперадренергическую стимуляцию, обуславливающую клинические проявления отравления.

Симпатическая стимуляция сопровождается усилением гликогенолиза и липолиза, вторичным увеличением пирувата. Если последний не поступает в аэробный путь, он превращается в лактат, вызывая транзиторную лактатемию. Индукция желудочковой тахикардии обусловлена способностью кофеина действовать на рианодиновый рецептор, усиливая высвобождению кальция из саркоплазматического ретикулума.

Начальная симптоматика бывает сходна с признаками симпатического криза, панической атаки. Больной ощущает жар в теле, дрожание, учащенное сердцебиение. Наблюдается гиперемия лица, цефалгия, блеск в глазах, учащение дыхания. Пациент раздражен, возбужден или напуган. В дальнейшем отмечается нарастание тахикардии, поверхностное дыхание, артериальная гипертензия, учащенное мочеиспускание.

Характерно головокружение, беспричинная тревога, шум в голове. Со стороны желудочно-кишечного тракта происходит усиление перистальтики, кишечные спазмы и колики обуславливают возникновение боли в животе. Возможна тошнота, многократная рвота. На фоне психомоторного возбуждения могут наблюдаться галлюцинации, бредовые идеи.

Тяжесть острого отравления зависит от концентрации кофеина в крови. При тяжелом отравлении период возбуждения быстро сменяется угнетением сознания до сопорозного состояния. Симптомы тяжелой передозировки могут проявляться желудочковыми аритмиями, артериальной гипертензией с последующей гипотензией, дыхательной недостаточностью, судорогами.

Осложнения

Кофеиновое отравление сопровождается электролитным дисбалансом, возникает гипонатриемия, гипокалиемия. Результатом является нарушение сердечной деятельности в виде аритмии. Сердечно-сосудистая недостаточность сопровождается коллапсом. Выраженная гипокалиемия вызывает фибрилляцию желудочков, которая без экстренно оказанной медицинской помощи приводит к летальному исходу.

Возникающее во вторую фазу тяжелого отравления угнетение ЦНС сопровождается дисфункцией дыхательного и сердечного центров продолговатого мозга. Дыхание становится редким, поверхностным. Отмечается резкая артериальная гипотония, выраженная брадикардия. Прогрессирование указанных симптомов ведет к смерти пациента. По данным исследований при концентрации кофеина в крови выше 1500 мкг/мл происходит остановка сердца.

Диагностика

Анамнез заболевания позволяет врачу-неврологу установить вещество, принятое пациентом накануне появления патологической симптоматики, его дозу. В неврологическом статусе в период манифестации клинических проявлений отмечается повышение психомоторных реакций, гиперрефлексия, расстройство сознания. В позднем периоде отравления характерна гипорефлексия, отмечается сопор. Оценка состояния сердечно-сосудистой системы проводится путем мониторинга АД и ЭКГ. Необходимыми являются следующие лабораторные исследования:

Биохимический анализ крови. Особое внимание обращают на уровень электролитов. Анализ производят повторно на фоне проводимой терапии для оценки ее эффективности.
Определение теофиллина в крови. Наиболее простой метод ориентировочного определения концентрации кофеина, поскольку теофиллин относится к прямым метаболитам последнего.
Высокоэффективная жидкостная хроматография (ВЭЖХ). Позволяет более точно диагностировать уровень кофеина и осуществлять его достоверный мониторинг. Снижение показателей трактуется как положительный результат лечения.

Дифференциальная диагностика

Отравление кофеином необходимо дифференцировать от состояний, сопровождающихся острым коллапсом, отравлений другими веществами: грибами, барбитуратами, мышьяком. Важное значение для понимания, какое именно потенциально опасное вещество употребил пациент, имеет сбор анамнеза. В клинической картине отличительной чертой отравления кофеином является выраженное возбуждение в начальной фазе. Однако оно может наблюдаться и при употреблении отдельных видов грибов.

Передозировка барбитуратов манифестирует угнетением сознания. Отравление мышьяком сопровождается металлическим привкусом во рту и быстрым развитием комы. Решающую роль в дифференциальной диагностике имеет биохимическое и токсикологическое исследование крови.

Лечение отравления кофеином

В качестве первой помощи производится удаление остатков кофеина из желудка путем его промывания, дача сорбентов и большого количества жидкости. Если больной без сознания, необходимо освобождение дыхательных путей, поддержка вентиляции легких. К основным лечебным мероприятиям при отравлении кофеином относятся:

Экстракорпоральное очищение крови. Показано при тяжелых отравлениях, неэффективности промывания желудка и приема энтеросорбентов. Проводится гемодиализ или гемофильтрация, что позволяет быстро снизить уровень кофеина в крови.
Противорвотная терапия. Фармпрепараты данной группы применяются для купирования многократной рвоты.
Назначение бензодиазепинов. Показано больным с выраженным возбуждением, галлюцинаторным синдромом, судорожными приступами.
Борьба с коллапсом. Осуществляется внутривенным введением изотонического раствора. При недостаточной эффективности назначаются сосудосуживающие препараты.
Назначение бета-адреноблокаторов. Данные фармпрепараты эффективны в отношении наджелудочковых тахиаритмий, снижают кардиотоксическое действие кофеина. Побочным эффектом применения является бронхоспазм.
Применение антагонистов кальция. Необходимо для купирования аритмии при невозможности приема бета-адреноблокаторов в связи с угрозой бронхоспазма.

Прогноз и профилактика

Исход отравления зависит от его тяжести, принятой дозы кофеина и его концентрации в сыворотке, возраста больного. Легкие формы у взрослых купируются проведением первичных неотложных лечебных мероприятий. В детском возрасте отмечается более быстрое развитие симптоматики, тяжелое течение. Без экстренной врачебной помощи возможен смертельный исход. Профилактика отравления кофеином заключается в правильном нормировании разовой и суточной дозы, избегании употребления кофеинсодержащих напитков детьми, отказе от спиртсодержащих энергетиков.

2. Потенциальные побочные эффекты от потребления кофеина у здоровых взрослых, беременных женщин, подростков и детей (обзор зарубежной литературы)/ Бессонов В. В., Ханферьян Р. А., Галстян А. Г., Кучеров Ю. Н.// Вопросы питания. ‒ 2017. ‒ №6.

3. Применение метода высокоэффективной жидкостной хроматографии для определения кофеина/ Пилипенко В.П., Бибик О.В., Белоножко М.В.// ГП «Днепрстандартметрология». Днепропетровский национальный университе. ‒ 2010.

4. Criterion for initiating hemodialysis based on serum caffeine concentration in treating severe caffeine poisoning/ Tomohiro Yoshizaw, Yoshito Kamijo,Tomoki Hanazawa// The American Journal of Emergency Medicine. - 2021. - 46 (8).

Кофеин (Coffeinum)

Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1–2%), орехах кола. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде, легко — в горячей, трудно — в спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию.

Фармакологическое действие

Фармакология

Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает — органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС , но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T_1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц — до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее (T_1/2 — от 80 до 26,3 ч, соответственно).

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших — угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H + крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.

Читайте также: