Спектиномицин

Добавил пользователь Дмитрий К.
Обновлено: 21.12.2024

Каждый флакон содержит: активное вещество - Спектиномицин 2 г в виде спектиномицина дигидрохлорида пентагидрата.

Порошок от белого до почти белого цвета.

Кирин (спектиномицин) является антибиотиком трициклической структуры из группы аминоциклотолов. Обладает бактериостатическим действием. Механизм действия - ингибирование синтеза клеточных протеинов у бактерий путем связывания с 30S субъединицей бактериальных рибосом, в результате чего происходит нарушение осмотической стабильности и лизис микробных клеток.

Кирин активен в отношении большинства штаммов гонококка (минимальная подавляющая концентрация МИК составляет 7,5-20 мкг/мл), в том числе пенициллиназопродуцирующих, а также некоторых других грамотрицательных микроорганизмов. На трепонемы и хламидии не действует. Перекрёстная устойчивость к пенициллину отсутствует. Иногда возможна эндемическая резистентность гонококков к препарату. Эффективен при лечении гонореи в 95 % случаев.

Кирин быстро абсорбируется при внутримышечном введении. В однократной дозе 2 г пик сывороточной концентрации (около 100 мкг/мл) достигается в течение часа. Концентрация в сыворотке, ингибирующая большинство гонорейных штаммов, сохраняется в течение 8 часов и составляет около 15 мкг/мл. Спектиномицин практически не связывается с белками. Биотрансформации не подвергается. 70-100 % дозы выделяется в биологически активной форме с мочой в течение 24-48 часов. Период полуэлиминации 1,7-2 часа, повышается при почечных нарушениях, что не имеет клинического значения при одноразовом применении.

Ирадикация микроорганизмов оценивается по отсутствию роста культур спустя 96 часов.

Показания к применению:

Кирин показан для лечения урогенитальной гонореи у мужчин и женщин.

Повышенная чувствительность к спектиномицину;

детский возраст до 3-х лет.

Беременность, период лактации.

Для приготовления суспензии к содержимому флакона добавить 3,2 мл воды для инъекций с бензиловым спиртом 0,9 %. Немедленно перемешать. Каждый флакон позволяет получить 5 мл суспензии, содержащей 400 мг/мл спектиномицина. Суспензия должна быть использована немедленно после приготовления, неизрасходованная суспензия хранению не подлежит. Для введения суспензии используется игла с диаметром 0,8 мм и длиной 40 мм.

Взрослые: одна доза 2 г (5 мл) для глубокого внутримышечного введения. Инъекция должна быть сделана глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Доза может быть разделена на два введения. В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 4 г (10 мл).

Пожилые пациенты. В обычной дозе для взрослых. Нет фактов, позволяющих предположить худшую переносимость препарата пожилыми пациентами.

Дети: детям старше 3-х лет с массой тела до 45 кг препарат вводят в дозе 40 мг/кг массы тела и детям с массой тела свыше 45 кг - 2,0 г в/м однократно.

Обычно Кирин хорошо переносится.

Аллергические реакции: изредка зудящая эритематозная пятнистая сыпь, крапивница, лихорадка, озноб, очень редко - анафилактический шок.

Со стороны центральной нервной системы: редко головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны печени: очень редко гепатотоксичность, холестатическая желтуха.

Со стороны почек: в отдельных случаях - снижение диуреза, гематурия.

Раздражающее действие на ткани: уплотнение и болезненность в месте инъекции (менее чем у 1% пациентов).

Другие: изредка отмечаются снижение клиренса креатинина, гематокрита, гемоглобина, повышение активности щелочной фосфатазы, мочевины и гаммы-глутамилтрансферазы в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие: Спектиномицин снижает выведение лития, что требует снижения дозы препаратов лития.

У больных с угнетенной функцией почек время выведения существенно увеличено. При одноразовой схеме лечения это не расценивается как противопоказание, но использование должно быть ограничено случаями, когда другое лечение неэффективно.

Кирин не должен назначаться за 24 часа до сеанса диализа, так как эффективность препарата может быть снижена за счет снижения концентрации препарата в сыворотке. Диализ приводит к 50 % снижению уровня спектиномицина в плазме.

Лечение гонореи антибиотиками в высоких дозах может маскировать инкубационный период сифилиса. Поэтому больные, которым проводится антигонорейная терапия, должны наблюдаться в течение 4-6 недель. Если есть подозрение на сифилис, должно проводиться серологическое тестирование в течение, по крайней мере, 4 месяцев. Новорожденные и дети до 3-х лет. Не следует вводить препарат, приготовленный на основе приложенного растворителя - вода для инъекций с бензиновым спиртом, в виду того, что бензиловый спирт может вызывать неврологические и другие осложнения.

Беременность и лактация

Контролируемых исследований на беременных женщинах не проводилось. При стандартной дозировке для взрослых спектиномицин успешно использовался для лечения гонореи у беременных женщин, особенно при аллергии на пенициллины или устойчивости возбудителя. Кирин должен применяться при беременности в тех случаях, когда потенциальная польза для женщины превышает возможный вред для плода.

Нет достаточных данных об использовании препарата у кормящих матерей. На время лечения Кирином кормление грудью следует прекратить.

Не использовать после окончания срока годности.

Хранить при температуре 15 град.С - 30 град.С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Дата актуализации инструкции 10.07.2017

Инструкция утверждена 17.10.2007

Владелец регистрационного удостоверения: Medochemie Ltd, Кипр

Формы выпуска: порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2 г, флаконы

Условия отпуска: по рецепту

Данные гос. регистрации: П N012833/01 от 17.10.2007

Состояние регистрационного удостоверения: действующее

Номер фармстатьи: П N012833/01-171007

Откройте актуальную версию документа прямо сейчас или получите полный доступ к системе ГАРАНТ на 3 дня бесплатно!

Если вы являетесь пользователем интернет-версии системы ГАРАНТ, вы можете открыть этот документ прямо сейчас или запросить по Горячей линии в системе.

СПЕКТИНОМИЦИН (SPECTINOMYCIN) ОПИСАНИЕ

Антибиотик трициклической структуры. Нарушает синтез белка в микробной клетке, связываясь с 30S субъединицей бактериальных рибосом.

Активен в отношении грамотрицательных бактерий, среди которых наиболее чувствительны Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу. Спектиномицин оказывает бактериостатическое действие, хотя на чувствительных гонококков в концентрациях, несколько больших, чем МПК, может действовать бактерицидно.

Не активен в отношении Treponema pallidum и Chlamydia spp.

Фармакокинетика

После в/м введения спектиномицин быстро абсорбируется При однократном введении в дозе 2 г C max (около 100 мкг/мл) достигается в течение 1 ч. Спектиномицин практически не связывается с белками плазмы. Биотрансформации не подвергается. 70-100 % дозы выводится в биологически активной форме с мочой в течение 24-48 ч. T 1/2 составляет 1,7-2 ч.

Показания активного вещества СПЕКТИНОМИЦИН

Урогенитальная гонорея у мужчин и женщин.

Режим дозирования

Вводят в/м (глубоко). Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации и возраста пациента.

Побочное действие

После однократного введения: тошнота, головная боль, головокружение, бессонница, уменьшение диуреза, лихорадка, озноб, кожные высыпания; редко - анафилактоидные реакции; боли в месте инъекции.

При курсовом применении в отдельных случаях: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, повышение уровня печеночных трансаминаз, ЩФ, мочевины в крови, снижение КК.

Аллергические реакции : редко - зудящая эритематозная пятнистая сыпь, крапивница, лихорадка, озноб; очень редко - анафилактический шок.

Со стороны ЦНС редко головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота.

Со стороны печени : очень редко гепатотоксичность, холестатическая желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - снижение диуреза, гематурия.

Местные реакции : очень редко - уплотнение и болезненность в месте инъекции (менее чем у 1% пациентов).

Прочие : редко - снижение клиренса креатинина, гематокрита, гемоглобина, повышение активности ЩФ, мочевины и гамма-глутамилтрансферазы в сыворотке крови.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение в период грудного вскармливания. При необходимости применения спектиномицина следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с нарушениями функции почек время выведения существенно увеличено. Применять спектиномицин у данной категории пациентов следует в тех случаях, когда другое лечение неэффективно.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 3 лет.

Особые указания

Спектиномицин эффективен в случае резистентности к другим антибиотикам.

Спектиномицин не следует назначать за 24 ч до сеанса диализа, так как его эффективность может быть снижена за счет снижения концентрации в сыворотке. Диализ приводит к 50 % снижению уровня спектиномицина в плазме.

Лечение гонореи антибиотиками в высоких дозах может маскировать инкубационный период сифилиса. Поэтому пациентов, которые получают терапию от гонореи, следует наблюдать в течение 4-6 недель. При подозрении на сифилис следует проводить серологическое тестирование в течение, по крайней мере, 4 мес.

СПЕКТИНОМИЦИН (SPECTINOMYCINUM)

M_m = 332,36 Да. Белый или бледно-белый кристаллический порошок. log P (октанол-вода) = –0,82.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного р-ра или суспензии для инъекций.

Фармакологические свойства

спектиномицин — аминоциклитольный антибиотик, оказывающий бактериостатическое действие. Ингибирует синтез белка в микробной клетке. Антибиотик активен в отношении ряда грамотрицательных микроорганизмов, в том числе большинства штаммов Neisseria gonorrhoeae (МПК от 7,5 до 20 мкг/мл), включая пенициллиназопродуцирующие штаммы. Treponema pallidum и Chlamydia spp. нечувствительны к антибиотику. Возможна эндемическая резистентность к препарату.

После в/м введения в разовой дозе 2 или 4 г спектиномицин быстро и полностью абсорбируется в кровь. C_max в плазме крови достигается через 1 ч и составляет соответственно 100 и 160 мкг/мл. Через 8 ч концентрация составляет от 15 до 30 мкг/мл. Не связывается с белками плазмы крови. Спектиномицин не метаболизируется в организме; 70–90% спектиномицина экскретируется в неизмененном виде с мочой в течение 24–48 ч после введения. T_½ составляет приблизительно 2 ч.

Показания СПЕКТИНОМИЦИН

острый гонорейный уретрит и проктит у мужчин; острый гонорейный цервицит и проктит у женщин; лечение лиц, имевших половые контакты с больными гонореей.

Применение СПЕКТИНОМИЦИН

для лечения неосложненной гонореи у взрослых рекомендуемая доза спектиномицина составляет 2 г в/м 1 раз в сутки. Такая же доза рекомендуется и для больных, у которых лечение, проводившееся ранее другими антибиотиками, было неэффективным.

В трудных случаях, а также при подозрении на эндемичную резистентность возбудителя возможно повышение дозы до 4 г.

У детей спектиномицин эффективен в суточной дозе 40 мг/кг.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату.

Побочные эффекты

возможны крапивница, озноб, лихорадка, головокружение, тошнота, снижение диуреза (без нарушения функции почек), уплотнение и болезненность в месте инъекции, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, клиренса креатинина, а также повышение активности ЩФ, АсАТ и концентрации мочевины в крови. Описаны редкие случаи развития анафилактоидных реакций.

Особые указания

при острой гонорее спектиномицин может быть эффективен в тех случаях, когда предшествующая антибиотикотерапия была неэффективной.

Безопасность применения спектиномицина у детей не установлена.

В связи с тем что клинический опыт применения спектиномицина недостаточен, его не рекомендуют применять в период беременности и кормления грудью.

Cпециализированное медицинское интернет-издание для врачей, провизоров, фармацевтов, студентов медицинских и фармацевтических вузов

Спектиномицин

Антибиотик широкого спектра действия, продуцируемый грибами рода Streptomyces. Аминоциклическое соединение, сходное по структуре с канамицином и гентамицином, не является аминогликозидом и не обладает присущими им токсическими эффектами. Действует преимущественно на грамотрицательные микроорганизмы, наиболее активен в отношении Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. неустойчивые, продуцирующие пенициллиназу гонококки или резистентные виды с устойчивостью, опосредованной хромосомами). Бактериостатик: нарушает синтез белка в бактериальной клетке, связываясь с 30S субъединицей рибосом. На чувствительные микроорганизмы в более высоких концентрациях может действовать бактерицидно, нарушая целостность клеточных мембран. Неактивен в отношении Chlamydia spp. и Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь низкая, после в/м введения высокая. Связь с белками плазмы незначительна. TCmax - 1 ч после однократного в/м введения в дозе 2 г и 2 ч - после введения в дозе 4 г; Cmax составляет 100 и 160 мкг/мл соответственно, повторные введения незначительно повышают концентрацию в плазме (препарат не кумулирует) при нормальной функции почек. Концентрируется в моче; в слюне определяется в незначительных концентрациях. Объем распределения - 0.33 л/кг. T1/2 - 1-3 ч, полностью выводится через 48 ч (преимущественно почками - 75% в неизмененном виде). При почечной недостаточности (КК менее 20 мл/ мин) T1/2 - 10-30 ч. Выводится в ходе гемодиализа на 50%.

Показания

Острый гонорейный уретрит и простатит у мужчин, острый гонорейный цервицит и проктит у женщин, вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae, при непереносимости бета-лактамных антибиотиков.
Профилактика после половых контактов с больными гонореей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, период новорожденности.
С осторожностью. Беременность, период лактации.

Дозирование

Глубоко в/м, при неосложненной гонорее - однократно 2 г или в виде 2 инъекций в разные места - 4 г. При реинфекции или подозрении на нее можно ввести повторную дозу.
Детям при массе тела до 45 кг - 40 мг/кг, однократно; свыше 45 кг - 2 г в/м однократно.

Побочные эффекты

Болезненность в месте введения, аллергические реакции (крапивница, зуд, гиперемия кожи, озноб, лихорадка, анафилактический шок); снижение диуреза, повышение концентрации мочевины; головокружение, тошнота, рвота, спазмы в животе, снижение Hb, гематокрита, КК, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ.

Особые указания

Рекомендуемый для приготовления спектиномицина растворитель содержит бензиловый спирт, с применением которого связывают развитие синдрома смертельного удушья у новорожденных детей. Больным следует проводить серологические тесты на сифилис. При острой гонорее эффективен в тех случаях, когда предшествующая антибиотикотерапия не имела должного результата. Для предупреждения инфекции половому партнеру-мужчине следует пользоваться презервативом; для предупреждения реинфекции может потребоваться одновременное лечение партнера.

Спектиномицин

Как и у других аминогликозидов, механизм действия спектиномицина обусловлен его способностью связываться с 30S субъединицей рибосом. В результате бактерии теряют способность производить белки и погибают. В низких концентрациях спектиномицин проявляет бактериостатический эффект, в высоких – бактерицидный. Он эффективен против бактерий, устойчивых к пенициллину и другим бета-лактамам, поскольку у микроорганизмов не возникает перекрестной резистентности к этим веществам.

При внутримышечном введении спектиномицин быстро и хорошо всасывается в кровь и распределяется в организме. Значительные концентрации этого антибиотика создаются в печени и почках. Спектиномицин не метаболизируется и выводится в неизменном виде почками. Его время полувыведения у человека составляет 1-3 часа. При почечной недостаточности оно увеличивается в 10 раз. У животных спектиномицин способен проникать в молоко и яйцо, поэтому его не применяют для лечения дойных животных и кур-несушек. При пероральном поступлении в организм спектиномицин плохо всасывается и действует в основном местно. Исключением являются жвачные животные, особенности пищеварения которых обуславливают высокую степень усвоения различных веществ, в том числе, спектиномицина. Поэтому его формы для перорального применения не назначают взрослым жвачным животным.

Для крыс ЛД50 спектиномицина при пероральном поступлении превышала 5000 мг/кг массы тела, для собак – 1000 мг/кг массы тела. У мышей при тех же условиях не наблюдали никаких признаков острого отравления при дозировке спектиномицина до 20000 мг/кг массы тела. При внутривенном введении ЛД50 этого антибиотика для мышей составляла 2000 мг/кг массы тела. При остром отравлении у животных отмечали тошноту, рвоту, общую слабость и снижение активности.

Побочные действия и признаки передозировки спектиномицина у человека изучены хорошо. К ним относятся головокружение, бессонница, тошнота, рвота, нарушения работы печени и почек, изменения состава крови, а также аллергические реакции – от кожных до анафилаксии. Этот антибиотик раздражает кожу и слизистые при контакте с ними. В целом спектиномицин считается малотоксичным антибиотиком, и он не вызывает аллергических реакций у людей, чувствительных к действию пенициллинов или цефалоспоринов. Кроме того, в исследованиях на животных он не демонстрировал эмбриотоксичности и тератогенного действия. Поэтому при необходимости его назначают во время беременности. Канцерогенное действие этого антибиотика не исследовали. Однако отсутствие мутагенных свойств указывает на низкую вероятность наличия канцерогенных.

В Российской Федерации и странах ЕАЭС содержание в пищевом сырье и готовой продукции спектиномицина ограничено. Максимально допустимые уровни этого антибиотика указаны в ТР ТС 034/2013 «О безопасности мяса и мясной продукции». Согласно ему, в мясе всех видов животных может содержаться не более 0,3 мг/кг спектиномицина, в жире-сырце – 0,5 мг/кг, в говяжьей печени – не более 1 мг/кг, в овечьей печени – не более 2 мг/кг в почках – не более 5 мг/кг. Решение №28 Коллегии Евразийской Экономической Комиссии от 13 февраля 2018 года дополняет эти ограничения МДУ для коровьего и овечьего молока – 0,2 мг/кг. В Евросоюзе максимально допустимые уровни спектиномицина в пищевой продукции не утверждены законодательно. Однако Codex Alimentarius рекомендует следующие нормы: не более 0,5 мг/кг в говядине, свинине, баранине и мясе птицы, не более 2 мг/кг в печени и жире этих животных, а также в курином яйце, не более 5 мг/кг в почках и не более 0,2 мг/л в коровьем молоке.

Читайте также: