Таблетки от вич эфавиренз

Описание препарата

Efavirenz, HETERO LABS Limited (Индия)

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг: 30 шт.таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг: 30 шт.HETERO LABSтаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг: 30 шт.HETERO LABSтаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг: 30 или 100 шт.АРСтаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг: 30 или 100 шт.АРС

Действующее вещество: Эфавиренз (Efavirenz)

Cостав, форма выпуска и упаковка

1 таб.
эфавиренз	600 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 300 мг, гипролоза — 33.75 мг, натрия лаурилсульфат — 33.75 мг, лактозы моногидрат — 315 мг, кроскармеллоза натрия — 54 мг, магния стеарат — 13.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 16.87 мг, титана диоксид — 6.42 мг, макрогол — 1.69 мг, краситель железа оксид желтый — 2.02 мг.

30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека тип 1 (ВИЧ-1).

Фармакокинетика

Подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии ферментов системы CYP. На основании исследований in vitro считается, что CYP3A4 и CYP2B6 являются главными изоферментами, ответственными за метаболизм эфавиренза. По данным ряда исследований в зависимости от дозы эфавиренз является ингибитором или индуктором CYP3A4.

Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания к применению

Инфекции, вызванные ВИЧ-1 (в составе комбинированной терапии).

Применяют в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами (ингибиторами протеаз и/или нуклеозидами – ингибиторами обратной транскриптазы).

При приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 40 кг рекомендуемая доза составляет 600 мг/сут.

Для детей и подростков (от 3 до 17 лет) в зависимости от возраста доза составляет 200-400 мг/сут. Рекомендуемая доза для детей с массой тела более 40 кг составляет 600 мг/сут.

Частота приема — 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Дерматологические реакции: часто (особенно у детей) — макуло-папулезная сыпь; в единичных случаях — тяжелая сыпь, сопровождающаяся волдырями, мокнущим шелушением и язвами.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; возможна диарея.

Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль, бессонница, утомляемость, снижение концентрации внимания.

Аллергические реакции: в единичных случаях — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, амилазы, повышение уровня общего билирубина, повышение концентрации глюкозы в крови.

Одновременное применение с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или триазоламом; повышенная чувствительность к эфавирензу.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. Поскольку возможное взаимодействие эфавиренза с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к пероральным противозачаточным средствам следует применять надежные методы барьерной контрацепции.

Неизвестно, выделяется ли эфавиренз с грудным молоком у человека.

В экспериментальных исследованиях установлено, что эфавиренз оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие. Показано, что эфавиренз выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

Применение при нарушениях функции печени

Клинический опыт применения эфавиренза у пациентов с хроническими заболеваниями печени ограничен. С осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени (т.к. эфавиренз подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии ферментов системы CYP).

В период лечения рекомендуется постоянно контролировать активность печеночных трансаминаз у больных с гепатитом В или С или подозрением на эти инфекции в анамнезе и у больных, получающих другие препараты, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. В случае острого стойкого повышения активности трансаминаз до уровня, более чем в 5 раз превышающего ВГН, следует сопоставить преимущества продолжения лечения с риском значительного гепатотоксического действия.

Применение у детей

У детей в возрасте до 3 лет или массой тела менее 13 кг безопасность и эффективность применения эфавиренза не изучены.

Особые указания

При выборе новых антиретровирусных препаратов для комбинированной терапии следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса.

При отмене эфавиренза следует также рассмотреть возможность отмены лечения другими антиретровирусными препаратами, чтобы избежать появления резистентных вирусов.

В период лечения следует постоянно контролировать уровень холестерина.

При одновременном применении эфавиренза с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или тризоламом наблюдается конкурентное лекарственное взаимодействие за изофермент CYP3A4, что может привести к торможению метаболизма этих препаратов и создать возможность серьезных и/или опасных для жизни последствий — тяжелых аритмий, длительного седативного эффекта или угнетения дыхания.

Под действием эфавиренза возможно уменьшение концентрации в плазме препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP3А4.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Эфавиренз — лекарственное средство, применяемое для терапии вируса и синдрома иммунодефицита человека (ВИЧ/СПИД). К практическому использованию медикамент был одобрен в сентябре 1998 года под торговым наименованием Sustiva и стал четырнадцатым по счету антиретровирусным препаратом. В настоящее время является одним из самых часто назначаемых лекарств для лечения ВИЧ.

Средство применяют только в составе комбинированной терапии, отличается высоким профилем безопасности и хорошо переносится пациентами.

Низкая вероятность развития необратимых осложнений обусловила возможность использования препарата у детей, начиная с трехлетнего возраста. В некоторых случаях допускается применение при беременности.

Лекарство включено в перечень жизненно необходимых медикаментов на территории России.

Производитель

Оригинальный препарат, содержащий Эфавиренз, обходился в сумму, превышающую 1000 евро (месячный курс), поэтому с 2014 года количество фармацевтических корпораций, обладающих лицензией на выпуск противовирусного средства, расширилось. Изначально это были индийские компании, производящие лекарство для населения развивающихся стран.

Но впоследствии выпуском Эфавиренза занялись и европейские фармацевтические организации. Одним из них и стала немецкая корпорация Hexal, один из ведущих производителей дженериков на территории ЕС.

Гексал была основана в 1986 году, а в 2006 вошла в состав группы Sandoz. К настоящему времени ассортимент Hexal насчитывает порядка 6000 наименований лекарственных препаратов (более 200 млн. упаковок ежегодно). Торговое название выпускаемого компанией Эфавиренза — Efavirenz Hexal.

Инструкция по применению

Даже врачи не могут с определенностью сказать, когда следует начинать лечение. Помимо вирусной нагрузки и других влияющих на здоровье факторов, учитывают готовность пациента к началу терапии, вероятность того, что больной будет придерживаться разработанной схемы приема медикаментов (Эфавиренз требует одновременного применения и других противовирусных препаратов). Перед началом лечения следует ознакомиться с инструкцией по применению.

Препарат выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток с дозировкой 0,6 г активного действующего компонента.

Действующее вещество медикаментозное средство — противовирусное соединение эфавиренз, в каждой таблетке содержится 600 мг.

Дополнительно в состав лекарственной субстанции входят и вспомогательные компоненты:

кроскармеллоза натрия;
целлюлоза;
лактоза;
стеарат магния.

Оболочка содержит гипромеллозу, макрогол, соли алюминия, окиси титана и железа.

Таблетка по форме представляет собой капсулу желтого оттенка. С обеих сторон нанесен разделительная полоса.

Эфавиренз относят к противовирусным средствам, применяемым для лечения ВИЧ. По химической структуре является ингибитором обратной транскриптазы, не содержащей нуклеозид.

Механизм действия. Терапевтическая активность медикамента тесно связана с прикреплением к транскриптазе и изменением ее структуры. Таким образом происходит блокирование фермента вируса иммунодефицита. При этом лекарство не влияет на жизненный цикл здоровых клеток.

Чувствительность вируса в экспериментах in vitro. Исследования проводились на чувствительных к действию ВИЧ моноцитарных клетках. Опытным путем установлено, что для угнетения активности 95% патогена концентрация эфавиренза должна составлять Терапевтическое действие повышается при комбинации с Зидовудином, Диданозином и Индинавиром.

Резистентность. Устойчивость ВИЧ к влиянию Эфавиренза обусловлена мутациями структуры транскриптазы. При подобных изменениях происходит перемена положения аминокислотных остатков в различных положениях белковой цепочки, в частности K103N. Риск возникновения резистентности повышается после спонтанной отмены приема Эфавиренза в сочетании с другими противовирусными препаратами.

Перекрестная устойчивость. Установлено, что резистентность к влиянию Эфавиренза распространяется и на Невирапин и Делавирдин. Специалисты считают, что подобное явление связано с мутацией K103N. Предполагают, что такие штаммы вируса проявляют устойчивость и к действию другим ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы.

Абсорбция. Спустя 5 часов после приема концентрации активного вещества в плазме регистрировали на уровне При этом данная цифра зависит от принятой дозы препарата, но при повышении количества Эфавиренза интенсивность абсорбции постепенно снижается.

При регулярном применении пиковые уровни также достигаются в промежуток времени но равновесный концентрации регистрируют к концу первой недели терапии. В соответствии с данными клинических исследований, у больных, принимающие по 0,6 г лекарства в сутки, содержание активного ингредиента в крови сохраняется на уровне

Пища оказывает влияние на показатели фармакокинетики препарата. Но лекарство можно пить в любое время. Но клинический опыт демонстрирует увеличение частоты побочных реакций при приеме одновременно с едой. Кроме того, жирная пища повышает показатели биодоступности медикамента, что может привести к осложнениям. Поэтому принимают лекарство вечером, через 2 часа после ужина.

Распределение. После приема таблетки от ВИЧ, активный компонент практически в полном объеме связывается с белками плазмы. Вещество проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в спинномозговой жидкости (до 1,2% от принятой дозы). При этом концентрация превышает содержание свободного Эфавиренза в сыворотке.

Биотрансформация. Данные клинических исследованиях, в том числе и in vitro, продемонстрировали, что метаболические превращения происходят с участием ферментов печени, преимущественно Р450. Основные пути биотрансформации — гидроксилирование с последующим процессом глюкуронидации. В терапевтических дозах медикамент не влияет на активность других ферментных групп.

Элиминация. Период полувыведения после использования первой дозы достигает 2 суток. Но при последующем приеме лекарство этот срок колеблется в пределах С уриной выделяется до 35% медикаментозного вещества, около 1% — в неизменной форме.

Особенности фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью. Незначительные поражения печени не оказывали существенного влияния на метаболизм и последующие процессы биотрансформации Эфавиренза в организме. Однако у больных с выраженными нарушениями функциональной активности органа период полувыведения может существенно увеличиваться, что приводит к кумуляции.

Пожилой возраст. В клинических исследованиях не принимали участие пациенты старше 65 лет.

Дети и подростки. Параметры фармакокинетики меняются в соответствии с дозой (подбирается в зависимости от веса больного).

Международное непатентованное название Эфавиренза — Efavirenz, на латыни — Efavirenzum. Химическое наименование (4S)-6-хлор-4-(циклопропилэтинил)-1,4-дигидо-4-(трифторметил)-2H-3,1-бензоксазин-2-он. Эмпирическая формула — С14Н9СIF3NО2. Код по системе классификации АТХ — J05AG03.

Основным и единственным показанием к назначению является ВИЧ/СПИД. Однако препарат не прописывают сразу после получения результатов тестирования. В первую очередь анализ повторяют для исключения ложноположительного ответа.

Развитие симптомов болезни (потеря массы тела, молочница, повышение температуры на протяжении 2 и более недель без видимой причины) служит однозначным показанием к началу терапии.

Но если ВИЧ выявлен до развития клинических признаков, решение о старте лечения принимают, учитывая ряд факторов:

Количество CD4+ клеток больше 200, положительная вирусная нагрузка — лечение обязательно.
Уровень CD4+ клеток превышает 200, но не достигает 350 — настоятельно рекомендовать больному терапию.
Концентрация CD4+ клеток больше 350, вирусная нагрузка больше 55000 копий/мл — советуют не откладывать терапию.
Уровень CD4+ клеток выше 350, вирусная нагрузка менее 55000 копий/мл — терапию откладывают.

Начало лечения без показаний имеет ряд недостатков. Самый серьезный — развитие резистентности к применяемым препаратам. Таким образом ухудшается прогноз заболевания и повышается риск инфицирования здоровых людей. Поэтому прием медикамента показан при соответствующих результатах анализов. При этом пациента предупреждают о необходимости пожизненного использования лекарств и о возможности появления разнообразных побочных реакций.

Использование Эфавиренза ограничено при:

повышенной чувствительности и непереносимости компонентов лекарства (особенно лактозы);
тяжелые поражения печени;
возраст до 3 месяцев (до 40 кг для данной лекарственной формы).

Противопоказан одновременный прием с некоторыми препаратами из-за риска некупируемых и необратимых осложнений.

Таблетки принимают целиком перед сном, запивая достаточным количеством жидкости. При необходимости снижения дозы допускается деление пилюли пополам (разламывать следует по нанесенной линии). Стандартная дозировка — 600 мг в день, что соответствует одной таблетке.

Коррекция дозы. Изменение дозировки в меньшую сторону необходимо при одновременном приеме с Вориконазолом. До окончания курса терапии дозу снижают вдвое (до 300 мг), затем возвращают к прежнему уровню. При комбинации с Рифампицином допускается увеличение дозировки до в день.

Как правило, пациентам назначается схема Тенофовир, Ламивудин, Эфавиренз. Принимают средства единоразово.

Индивидуальные особенности пациента	Дозировка
Стандартная терапия	По 0,6 г в сутки
Эфавиренз + Вориконазол	По 0,3 г в день до окончания приема Вориконазола
Эфавиренз + Рифампицин	По 0,8 г в сутки (при массе тела больше 50 кг)
Детский возраст (до 40 кг)	Доза подбирается в индивидуальном порядке и составляет в день. При этом для точности дозирования врачи рекомендуют подобрать аналог Эфавиренз Гексал в инъекционной форме
Наличие почечной недостаточности	Коррекции дозы не требуется
Сопутствующие поражения печени	Пациент должен находиться под медицинским наблюдением
Возраст старше 65 лет	Изменения дозы не требуется

Чаще других отмечали побочные действия со стороны нервной системы, психоэмоционального состояния. Также пациенты часто предъявляют жалобы на эпидермальные высыпания.

Кроме того, возможны следующие нежелательные эффекты:

слабость;
болевой синдром;
головокружение;
головная боль;
расстройства сна;
нарушения координации;
тревожные сновидения;
анорексия;
тошнота;
рвота;
расстройства стула;
диспепсические проявления;
боли в области живота;
беспричинная злость и раздражение, депрессия, чрезмерная нервозность.

Реже отмечают изменения липидного обмена, возникновение суицидальных мыслей, тремор и судороги, шум в ушах, ощущение сильного сердцебиения. Пациентов предупреждают о возможности нарушений функциональной активности печени, болей в мышца и суставах, некротических поражений соединительной ткани. У детей и подростков интенсивность побочных реакций гораздо выше.

Дополнительно возникают нежелательные явления, связанные с приемом по схеме Тенофовир + Ламивудин + Эфавиренз.

Эфавиренз понижает клиническую эффективность некоторых противовирусных лекарств:

Ампренавира;
Атазанавира;
Индинавира;
Саквинавира;
Лопинавира;
средств, применяемых для лечения вирусного гепатита.

Также медикамент влияет на активность:

антикоагулянтов;
противосудорожных средств;
антидепрессантов;
противогрибковых препаратов;
антибиотиков;
противотуберкулезных лекарств;
антигипертензивных средств;
гиполипидемических препаратов;
иммунодепрессантов;
наркотических анальгетиков.

Противопоказано одновременное применение с:

некоторыми антигистаминными средствами;
производными бензодиазепинов;
антипсихотиками;
сердечными гликозидами;
фитопрепаратами на основе зверобоя.

Отличается синергизмом при комбинации с Ритонавиром.

Эфавиренз и алкоголь несовместимы из-за риска осложнений со стороны печени.

По мере уничтожения блокирования развития ВИЧ восстанавливается иммунная система человека. На этом фоне могут манифестировать симптомы скрыто протекающих инфекций.

При беременности противопоказан прием медикамента. Женщине рекомендуют соблюдать необходимые меры контрацепции. Но за время использования препарата в клинической практике не было выявлено тератогенного и эмбриотоксического влияния. Поэтому при наступлении беременности прерывать лечение не рекомендуют.

Кормление грудью противопоказано из-за риска инфицирования младенца.

Эфавиренз показан только для комбинированного лечения, при этом необходимо принимать меры для предупреждения распространения инфекции.

При возникновении сыпи назначают симптоматическую терапию.

С осторожностью прописывают препарат пациентам с сопутствующими психическими нарушениями. Самого больного и его родственников предупреждают о появлении суицидальных наклонностей.

Необходимо учитывать, что Эфавиренз может давать ложноположительный результат анализа урины на содержание каннабиноидов. Поэтому рекомендуют провести дополнительные тесты (включая хроматограмму).

Передозировка может сопровождаться тремором, судорожным синдромом, неврологическими расстройствами. Лечение симптоматическое с контролем основных функций.

При комнатной температуре.

Составляет 2 года.

Возможно только по усмотрению врача. Большинству пациентов требуется пожизненная терапия.

Аналоги

Из аналогов медикамента на отечественном фармацевтическом рынке присутствуют:

Регаст (Россия);
Стокрин (Нидерланды);
Эфавиренз Канон (Россия);
Эфавиренз (Индия);
Эфкур 600 (Индия).

Но Hexal является одним из лучших в мире производителей дженериков, поэтому доктора настаивают на приеме Efavirenz Hexal для достижения оптимального результата терапии за вполне вменяемую стоимость. Многие больные задают вопрос, Регаст или Эфавиренз — что лучше? По отзывам на форумах, российский аналог гораздо чаще вызывает тяжелые осложнения, что служит причиной полного прекращения лечения.

Цена и где купить

В аптеках Москвы, Санкт-Петербурге и других городов России в продаже препарата Efavirenz Hexal нет. Заказать средство можно только через посредников, которые занимаются доставкой качественных медикаментов из Европы (чаще всего лекарства приобретают в Германии).

Если препарата нет в наличии на складах фирмы в России, заказ оформляют в зарубежной лицензированной аптеке и привозят его в кратчайшие сроки. Стоимость упаковки, содержащей 90 таблеток, составляет примерно 730 евро. Цена будет несколько ниже при одновременном приобретении сразу двух и более коробок.

Отзывы врачей

Олег Петрович Левкин, ВИЧ-инфекционист

Отзывы больных

Иван, 41 год

Диагностировали ВИЧ два года назад, и как для других пациентов, ведущих вполне нормальный образ жизни, для меня это стало шоком. После того, как прошло потрясения, начал выяснять перспективы терапии. Врач убедил, что болезнь можно вполне контролировать и назначил Эфавиренз в комбинации с другими средствами. Уже больше года у меня анализы с минимальной вирусной нагрузкой.

Как не купить подделку

Защититься от фальсификата можно только при покупке Эфавиренза в странах Европы, где существует жесточайший контроль качества продаваемых в аптеке препаратов. Но следует помнить, что надежные добросовестные посредники предоставляют кассовые документы и другие бумаги, подтверждающие приобретение лекарственного средства в лицензированной европейской аптеке.

Результаты клинических испытаний

Новейшие исследования, проведенные в начале 2018 года, демонстрируют положительный результат лечения у 86% пациентов. Побочные реакции отмечали почти у 38% больных, но они носили невыраженный характер и достаточно легко купировались стандартными методами терапии. Отмена приема в основном связана с возвратом пациентов к асоциальному образу жизни.

Условия продажи в аптеках

Продажа Эфавиренза осуществляется по рецепту. Но Efavirenz Hexal не продается в России, поэтому провизоры предлагают дорогой оригинальный препарат или дженерик российского, либо индийского производства. Для самостоятельного приобретения за границей, нужно попросить врача выписать рецепт на латинском с указанием только действующего вещества.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-005344 от 14.02.19 - Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эфавиренз

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до оранжевого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
эфавиренз	600 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия - 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 240 мг, натрия лаурилсульфат - 12 мг, гипролоза - 38.4 мг, лактозы моногидрат - 249.6 мг, магния стеарат - 12 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай ® II оранжевый 32F230006 (гипромеллоза (HPMC2910) - 34%, лактозы моногидрат - 28%, титана диоксид (E171) - 19.91%, макрогол (PEG 400) - 12%, краситель железа оксид желтый (E172) - 5.63%, краситель железа оксид красный (E172) - 0.26%, краситель солнечный закат желтый (E110) - 0.2%) - 24 мг.

30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
90 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Эфавиренз

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
B24	Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная

Режим дозирования

При приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 40 кг рекомендуемая доза составляет 600 мг/сут.

Частота приема - 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Побочное действие

Дерматологические реакции: часто (особенно у детей) - макуло-папулезная сыпь; в единичных случаях - тяжелая сыпь, сопровождающаяся волдырями, мокнущим шелушением и язвами.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; возможна диарея.

Аллергические реакции: в единичных случаях - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Неизвестно, выделяется ли эфавиренз с грудным молоком у человека.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Особые указания

В период лечения следует постоянно контролировать уровень холестерина.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении эфавиренза с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или тризоламом наблюдается конкурентное лекарственное взаимодействие за изофермент CYP3A4, что может привести к торможению метаболизма этих препаратов и создать возможность серьезных и/или опасных для жизни последствий - тяжелых аритмий, длительного седативного эффекта или угнетения дыхания.

Читайте также: