Стафилококки продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу

Спектр действия: антибактериальная активность высокая, но спектр действия ограничен. Преимущественно действуют на грамположительные бактерии.

-грамположительные кокки: пневмококки, стрептококки, стафилококки, (не продуцирующие пенициллиназу);

-грамположительные палочки: возбудители дифтерии (коринебактерии), сибирской язвы;

-грамотрицательные кокки: менингококки, гонококки (малоактивны,высокий уровень резистентности);

-патогенные анаэробы (клостридии): возбудители столбняка и газовой гангрены;

-спирохеты: возбудитель сифилиса (бледная трепонема), возбудитель возвратного тифа (боррелии);

Фармакокинетика:соли бензилпенициллина вводят:

- парентерально (в/в, в/м, п/к), т.к. они разрушаются в кислой среде желудка;

- в полости (брюшную, плевральную);

- местно (глазные и ушные капли, аэрозоли);

- эндолюмбально (бензилпенициллина натриевая соль);

Феноксиметилпенициллин кислотоустойчи­в, назначают внутрь.

Пенициллины распределяются во многие органы, ткани и биологические жидкости, создают концентрации в легких, почках, слизистой обо­лочке кишечника, половых органах, плевральной и перитонеальной жидкости.В небольших количествах пенициллины проникают через плаценту и в грудное молоко. Плохо проходят через гематоэнцефалический барьер, а также в предстательную железу.

Большинство пенициллинов экскретируется почками.

Разрушаются пенициллиназой (ß – лактамаза). Для поддержания концентраций в крови на высоком уровне, необходимо соблюдать продолжительность действия каждого из препаратов. Применение недостаточных доз бензипенициллина часто приводит к появлению резистентных штаммов.

Применение:

-инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, ангина и др.);

-инфекции мочевыводящих путей (циститы, уретриты);

-раневые и гнойные инфекции кожи, мягких тканей, слизистых оболочек;

-газовая гангрена, столбняк;

-круглогодичная и сезонная профилактика ревматизма, профилактика сифилиса (для пролонгированных пенициллинов).

Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum natrium)

Действует кратковременно(4 – 6ч.). При в/м введении быстро всасывается в кровь и хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма; в спинномозговую жидкость поступает в незначительных количествах, однако при воспалении мозговых оболочек его концентрация повышается. Максимальная концентрация наблюдается через 30-60 мин., при п/к- через 60 мин. При в/в введении концентрация бензилпенициллина в крови быстро снижается. При заболеваниях легких он может быть использован в виде аэрозоля, при заболеваниях глаз-в виде глазных капель, при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек – эндолюмбально (противопоказан при эпилепсии).

Бензилпенициллина калиевая соль (Benzylpenicillinum-kalium)

По длительности действия аналогичен натриевой соли бензилпенициллина, но назначается главным образом в/м, п/к, местно (в виде аэрозолей, глазных капель). Эндолюмбально не вводят.

Бензилпенициллина новокаиновая соль (Benzylpenicillinum novocainum)

Синоним: Бензилпенициллин прокаин.

Бициллин-1 (Bicillinum-1)

Дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина

Синонимы: Ретарпен, Экстенциллин.

Применяют только в/м в виде суспензии. Бактерицидная концентрация в крови поддерживается в течение 1-2 недель. Возможна болезненность в месте введения.

Бициллин-3 (Bicillinum-3)

Смесь, содержащая равные части бензилпенициллина натриевой и новокаиновой солей и бициллина-1. Терапевтическая концентрация в крови в зависимости от введенных ЕД, может сохраняться до 2 недель.

Бициллин -5 (Bicillinum-5)

Смесь, содержащая 1 часть бензилпенициллина новокаиновой соли и 4 части бициллина-1. Бактерицидная концентрация в крови поддерживается до 3-4 недель.

Феноксиметилпенициллин (Fenoxymethylpenicillinum)

Обладает кислотоустойчивостью, что делает его пригодным для применения внутрь (за 30-60 мин до еды). Быстро всасывается, терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 3-6ч. Назначают его главным образом при инфекциях средней тяжести.

Последнее изменение этой страницы: 2017-02-17; Нарушение авторского права страницы

(б/ц)Спектр препаратов одинаков. Различаются по уровню активности: Гр(+) и Гр(-) кокки, не продуцирующие бета-лактамазу: Стафило- Стрепто- Пневмо- Мениинго- и Гонококки. Возбудители дифтерии, сифилиса. Многие анаэробы (исключая Bacteroides fragilis). Спирохеты. Грамотрицательные бактерии мало чувствительны. Грамположительные бактерии лишены наружной мембраны и легче проницаемы для бета-лактамных антибиотиков. Грамотрицательные микроорганизмы имеют сложно организованную наружную мембрану, препятствующую проникновению антибиотика. Пути введения: Парентерально (обычные или пролонгированные формы) или перорально в зависимости от особенностей и тяжести течения.

Показания: Тонзиллофарингит, скарлатина, рожа, круглогодичная профилактика ревматизма, менингит, сифилис, лептоспироз. Поскольку пролонгированные пенициллины не создают высоких концентраций в крови и практически не проходят через ГЭБ, они не применяются для лечения тяжелых инфекций.

Механизм: Мишень их действия – пенициллиносвязывающие белки бактерий,

которые выполняют роль ферментов на завершающем этапе синтеза пептидогликана. Пептидогликан – биополимер, являющийся основным компонентом клеточной стенки бактерий. Блокирование синтеза пептидогликана приводит к гибели бактерии. Бактерицидное действие проявляется только во время активного синтеза пептидогликана. Метаболически неактивные клетки не повреждаются. Специфическая токсичность в отношении макроорганизма для бета-лактамов нехарактерна. Пептидогликан и пенициллинсвязывающие белки у млекопитающих отсутствуют. Грамотрицательные бактерии мало чувствительны. Грамположительные бактерии лишены наружной мембраны и легче проницаемы для бета-лактамных антибиотиков. Грамотрицательные микроорганизмы имеют сложно организованную наружную мембрану, препятствующую проникновению антибиотика.

Побочные эф-ты: Пенициллины крайне редко вызывают истинно токсические эффекты.

Один из главных недостатков в том, что пенициллины (в первую очередь природные) являются мощными сенсибилизаторами. При их применении нередко возникают аллергические реакции двух типов: немедленного типа – анафилактический шок (возможна внезапная смерть), крапивница, ангионевротический отек ; замедленного типа – сывороточная болезнь, различные сыпи, эксфолиативный дерматит.

Бензилпенициллин:Натриевая или калиевая соли: Вводятся только парентерально (каждые 4 часа) т.к. при приеме внутрь разрушаются в кислой среде желудка.При применении калиевой соли – учитывать большое содержание ионизированного калия.

Применение: Препарат выбора при лечении инфекции, вызванной стрептококками

(концентрации бензилпенициллина, необходимые для лечения стрептококковой инфекции, во много раз меньше, чем у полусинтетических препаратов и цефалоспоринов).

В случаях необходимости создания высокой концентрации в крови (менингит, энтерококковый эндокардит) вводится только внутривенно. Дозы свыше 30 млн ЕД в сутки вызывают судороги (токсические проявления со стороны ЦНС).

Новокаиновые и бензатиновые соли: Депо-препараты для внутримышечного введения. Растворы быстро теряют свою активность (в течение 24 час. при температуре 20*С) – готовят перед введением. Применение: Сифилис, гонорея, профилактика ревматизма и рецидивирующей рожи.

Феноксиметилпенициллин:Устойчив к действию кислого желудочного сока, можно принимать внутрь. Применение: Менее активен в отношении гоно- и менингококков.

Часто применяют у детей для лечения легких инфекций верхних дыхательных путей (фарингит).

Бициллин: (3 и 5)Пролонгированная форма бензилпенициллина. Создает в организме депо пенициллина. Внутримышечно, всасывается очень медленно. Высоких концентраций не создает, но действует 1 неделю(Бициллин-3) и 4 недели (бициллин-5).

Полусинтетические пенициллины. Классификация. Особенности спектра действия. Сравнительная характеристика препаратов. Побочные эффекты.

Сохраняют преимущества бензилпенициллина (высокая эффективность, низкая токсичность), но имеют особенности антибактериального спектра.

Классификация: Пенициллиназоустойчивые = Изоксазолпенициллины: Оксациллин, Клоксациллин, Флуклоксациллин. Широкого спектра действия = Аминопенициллины: Ампициллин, Амоксициллин. Активные против синегнойной палочки: Карбоксипенициллины (Карбенициллин, Тикарциллин), Уреидопенициллины (Азлоциллин, Мезлоциллин, Пиперациллин). С ингибиторами бета-лактамаз: Амоксиклав (Амоксициллин + Клавулановая кислота), Уназин (Ампициллин + Сульбактам), Тазоцин (Пиперациллин + Тазобактам).

Изоксазолпенициллины: Бета-лактамное кольцо препаратов защищено и не разрушается бета-лактамазами стафилококков. Применяются только для лечения инфекций, вызванных штаммами стафилококков, продуцирующими пенициллиназу. Внутрь и внутримышечно.

Применение: Лечение стафилококковой инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов, при пневмонии. По спектру антимикробного действия препараты аналогичны природному пенициллину, но в 20 раз уступают ему в активности по отношению к другим кокковым микроорганизмам встречающимся в стационарах.

Оксациллин: Внутрь (2 – 6 г в сутки на 4 – 6 приемов) и внутримышечно (0,25 – 0,5 г каждые 4 – 6 часов). натощак. ЛОР инф-и, легочные, мышцы, суставы. Клоксациллин:

Аналогичен оксациллину. Создает несколько большую концентрацию в плазме крови. Внутрь по 250 – 500 мг каждые 6 часов до еды. Флуклоксациллин: Имеет лучшую абсорбцию по сравнению с оксациллином и клоксациллином при приеме внутрь. Внутрь по 250 – 500 мг 4 раза в сутки до еды. Метициллин: в настоящее время он исключен из номенклатуры лекарственных средств из-за развитию интерстициального нефрита у пациентов.

Карбокси- и Уреидопенициллины: Обладают широким спектром активности в отношении грамположительных и особенно грамотрицательных возбудителей, включая такие полирезистентные микроорганизмы, как: синегнойная палочка, большинство энтеробактерий, в том числе индолпозитивные штаммы протея, Providencia, Serratia; а также стрептококки, энтерококки, различные анаэробы, включая B.fragilis. Применение: тяжелые госпитальные инфекции различной локализации – дыхательных путей, мочевыводящих путей, интраабдоминальные, гинекологические. Все же при инфекции, вызванной синегнойной палочкой (P.aeruginosa), антисинегнойные пенициллины не рекомендуется применять в качестве монотерапии, так как возможно достаточно быстрое развитие к ним устойчивости этого микроорганизма. Препараты назначают в комбинации с аминогликозидами или фторхинолонами. Как и в случае с аминопенициллинами к карбокси и уреидопенициллинам резистентны продуцирующие бета-лактамазу стафилококки и H.influenzae.

Карбенициллин: Применение: вм - суточная доза составляет 4-8 г на 4-6 введений) вв - суточные дозы: составляют 20 – 30 г). Суточную дозу делят на 6 введений. Растворы препарата готовят ex tempore. Пиперациллин: Высокая антибактериальная активность. Толков вв и вм. Ингибирует рост более 80 % клинических штаммов энтерококков и грамотрицательных микробов. При неосложненных инфекциях - в суточной дозе 100 – 200 мг/кг каждые 6 – 8 часов. При тяжелых инфекциях - внутривенно в суточной дозе 200 – 300 мг/кг на 3 – 4 введения. Азлоциллин и Мезлоциллин: Близки к пиперациллину.

Мезлоциллин наименее активен среди уреидопенициллинов в отношении синегнойной палочки. Вводят преимущественно внутривенно, реже внутримышечно. Суточная доза варьирует в зависимости от тяжести инфекции от 80 мг/кг до 300 мг/кг. Кратность введения 2 – 4 раза в сутки.

Аминопенициллины: Ампициллин и амоксициллин характеризуются расширенным по сравнению с бензилпенициллином спектром антибактериального действия, который включает: кокковые микроорганизмы и (в отличие от пенициллина), ряд энтеробактерий ( E.coli, P. Mirabilis и др. ), гемофильную палочку. Применение: Инфекциях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, инфекций верхних и нижних дыхательных путей. Препараты не активны в отношении синегнойной палочки, индолположительных штаммов протея, клебсиелл, серраций. Бета-лактамазопродуцирующие штаммы грамположительных и грамотрицательных кокков, разрушающие пенициллин, не чувствительны и к аминопенициллинам. Ампициллин: Парентерально и внутрь. При приеме внутрь имеет низкую биодоступность (20 – 40 %), прием пищи уменьшает всасывание ампициллина. Внутрь назначается в дозе 250-500 мг каждые 6 часов.

При парентеральном введении назначают по 1-2 г каждые 4-6 часов. Амоксициллин: Внутрь, биодоступность составляет 80-90 % . Обычно используется в дозах по 250-500 мг 3 раза в сутки. Для лечения инфекций ЛОР-органов, (синусит, средний отит), нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, бактериурия ). Особым показанием к использованию амоксициллина является хронический гастрит и язвенная болезнь, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Комбинированные препараты содержащие изоксазолилпенициллины и аминопенициллины. Цель создания этой группы препаратов - взаимное расширение (за счет суммирования) спектра действия и усиления антибактериального эффекта. Данные комбинации уступают по эффективности действия и антибактериальному спектру препаратам - комбинациям пенициллинов и ингибиторов бета-лактамаз. В эту группу входят комбинации: ампициллина и оксациллина (ампиокс), ампициллина и клоксациллина (клонаком р), амоксициллина и клоксациллина (клонаком х).

Ампиокс: При инфекциях дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей. Внутривенно и внутримышечно в суточной дозе 2 – 4 г на 3 – 4 введения. Внутрь назначают по 0,5 – 1 г 3- 4 раза в сутки.

С ингибитором В-лактамаз: Амоксиклав (Амоксициллин + Клавулановая кислота), Уназин (Ампициллин + Сульбактам), Тазоцин (Пиперациллин + Тазобактам). К ингибиторам бета-лактамаз относятся: клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам. Эти вещества действуют как “ суицидные “ ингибиторы энзима, вызывая необратимую инактивацию бета-лактамаз. В результате бета-лактамаза утрачивает способность к разрушению бета-лактамного кольца. Эффективность обусловлена тем, что обратной реакции не происходит, и бета- лактамаза не регенерирует.

Побочные: Пенициллины крайне редко вызывают истинно токсические эффекты.

Один из главных недостатков в том, что пенициллины (в первую очередь природные) являются мощными сенсибилизаторами. При их применении нередко возникают :

анафилактический шок (возможна внезапная смерть), крапивница, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, различные сыпи, эксфолиативный дерматит. Ампициллин и его производные – характерны кожные высыпания. Карбокси- и уреидопенициллины – гипернатриемия, гипокалиемия, кровоточивость. Гипокалиемия. Кровоточивость при использовании карбоксипенициллинов. Токсическое действие на ЦНС проявляется судорогами. Боль при внутримышечной инъекции, тромбофлебит при повторных внутривенных вливаниях, диспептические расстройства при приеме внутрь.

Общий фрагмент в химической структуре бета-лактамных антибиотиков(БЛА) – бета-лактамное кольцо. С его наличием связана микробиологическая активность этих препаратов. Мишенью действия БЛА в микробной клетке являются ферменты транс - и карбоксипептидаза, участвующие в синтезе основного компонента наружной мембраны микроорганизмов – пептидогликанов. Все антибиотики, содержащие бета-лактамное кольцо, оказывают бактерицидное действие.

Различают биосинтетические и полусинтетические пенициллины. Полусинтетические пенициллины делят на: 1) пенициллины, устойчивые к пенициллиназе, 2)пенициллины широкого спектра действия.

Классификация пенициллинов.

Биосинтетические пенициллины

Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)

- бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль

- бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин – 1, бициллин – 5.

Для энтерального введения (кислотоустойчивы)

Полусинтетические пенициллины

Для парентерального и энтерального введения (кислотоустойчивы)

а) Устойчивы к действию пенициллиназы:

- оксациллина натриевая соль, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин, нафциллин.

б) Широкого спектра действия:

Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)

Широкого спектра действия, включая синегнойную палочку:

- карбенициллина динатриевая соль, тикарциллин, азлоциллин, мезлоциллин.

Для энтерального введения (кислотоустойчивы).

- карбенициллин инданил натрий, карфециллин.

Аминопенициллины - ампициллин, амоксициллин – не действуют на микроорганизмы, которые вырабатывают бета-лактамазы (в частности, пенициллиназу). Поетому аминопенициллины целесообразно назначать вместе с ингибиторами бета-лактомаз – клавулановой кислотой или сульбактамом. Применяют комбинированные препараты – амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота), тиментин (тикарциллин + клавулановая кислота), уназин (ампициллин + сульбактам).

Таблица 1.6. Сравнительная фармакологическая характеристика пенициллинов.

Происхождение	Препараты	Особенности
Природные пенициллины Полусинтети- ческие пенициллины	Бензилпенициллин (ка- лиевая, натриевая и ново- каиновая соли) Бициллин-1, бициллин-5 Феноксиметилпенициллин Оксациллин, Диклоксациллин Аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин) Карбоксипенициллины (карбенициллин, тикар- циллин, кафециллин) Уреидопенициллины (пиперациллин, азлоциллин)	Короткое действие. Преимущественное влияние на грамположительную микрофлору Длительное действие Устойчив к HCl Усточивы к HCl и пеницил- линазе Усточивы к HCl, широкий спектр антимикробного действия Широкий спектр анти- микробного действия, включая синегнойную палочку Широкий спектр анти- микробного действия, эффективны в отношении штаммов синегнойной палочки, устойчивых к карбоксипенициллинам

Выделяют четыре поколений цефалоспоринов, Все они обладают широким спектром антибактериального действия. Наиболее широким спектром антибактериального действия обладают цефалоспорины четвертого покаления

(он включает синегнойную палочку, протей и штаммы коков, продуцирующие бета-лактамазу).

Таблица 1.7. Сравнительная фармакологическая характеристика цефалоспоринов.

Покол.	Препараты	Сравнительная характеристика
I II III IV	Цефалоспорин (цепо- рин), цефрадин, цефа- золин, цефалексин Цефуроксим Цефамандол Цефаклор Цефотаксим Цефтриаксон Цефтазидим Цефоперазон Цефиксим Цефпиром Цефипим	Высокая активность преимущественно против грамположительной флоры. Устойчивы к бета-лактамазам стафилококк- ков и являются заменителями большинства противостафилококковых антибиотиков пеницинилового ряда Обладают более широким спектром действия на грамотрицательную флору и более устойчивы к бета-лактамазам грамотрицательных бактерий по сравнению с препаратами I поколения Обладают более широким спектром действия на грамположительную и грамотрицательную флору по сравнению с препаратами I и II поколений. Некоторые препараты (например, цефтазидим, цефоперазон и в меньшей степени цефотаксим) высокоэффективны в отношении синегнойной палочки. Способны проникать через гематоэнцефалический барьер. Действуют на грамположительные и и грамотрицательные бактерии. Обладают более широким противомикробным спектром по сравнению с препаратами III поколения, Они более эффективны в отношении грамположительных кокков, Обладают высокой активностью в отношении синегнойной палочки и других грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы

Карбапенемы– имипенем, меропенем – высокоактивные полусинтетические антибиотики с широким спектром действия, применяются при тяжелых инфекциях различной локализации: пневмонии, перитоните, менингите сепсисе, инфекциях желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, кожи и придатков, в случае обострения хронического бронхита, Имипенем инактивируется дегидропептидазой почек, поэтому его назначают с ингибитором этого фермента – циластатином (комбинированный препарат –

Побочные эффекты карбапенемов: возможны аллергические реакции,

раздражающее действие на месте введения, диспептические явления, лейкопоэз, головная боль, дисбактериоз.

Монобактамы.Азтреонам эффективен в отношении грамотрицательных бактерий: гонококков, менингококков, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, синегнойной палочки и др. На грамположительные бактерии и анаэробы не действует. Применяют при инфекциях мочевыводящего тракта, дыхательных путей, менингите, сепсисе, пневмонии
Побочные эффекты монобактамов: возможны аллергические реакции, головная боль, суперинфекция, редко гепатотоксическое действие.

Механизмы резистентности микроорганизмов к бета-лактамным антибиотикам:

1. Снижение аффинности пенициллинсвязывающих белков (ПСБ) к антибиотикам.

2. Снижение проницаемости внешних структур микроорганизма.

3. Появление новых бета-лактамаз или изменение характера экспрессии имеющихся.

Задания для самоподготовки.

Задание 1. Укажите, какая химическая структура лежит в основе антибиотиков – пенициллинов. Объясните механизм и укажите тип действия пенициллинов на микроорганизмы.

Укажите спектр действия пенициллинов, результат отразите в таблице

1.8, заполните таблицу.

Таблица 1.8. Сравнительная характеристика препаратов группы пенициллинов.

Препараты	Пути введения	Кислото- устойчиво сть (+/-)	Спектр дей- ствия (узкий/ широкий)	Устойчи- вость к пе- нициллина зе (+/-)	Активность в отношении синегнойной палочки (+/-)
Бензилпенициллина натриевая соль
Бензилпенициллина калиевая соль
Феноксиметил- пенициллин
Бициллин - 5
Оксациллин
Ампициллин
Ампиокс
Амоксиклав
Азлоциллин
Уназин

-Какие пенициллины являются средствами выбора для лечения сифилиса?

-Какова продолжительность действия бензилпенициллина натриевой

соли, бензилпенициллина новокаиновой соли, бициллина – 1, бициллина – 5:

-Перечислите побочные эффекты пенициллинов.

Объясните механизм и укажите тип действия цефалоспоринов на чувствительные к ним микроорганизмы.

Заполните таблицу 1.9.

Таблица 1.9. Сравнительная характеристика препаратов группы цефалоспоринов.

-Укажите спектр действия цефалоспоринов

(результаты отразите в таблице 1.4).

-Укажите спектр действия карбапенемов (результаты отразите в таблице 1.10)

-Укажите спектр действия монобактамов (результат отразите в таблице 1.10).

Перечислите побочные эффекты карбапенемов.

Табл. 1.10. Спектр действия бета-лактамных антибиотиков.

*Список сокращений: АнЭ – анаэробы; АТ –атипичные внутриклеточные паразиты; БП –Бензилпенициллин; ОЦ – Оксациллин; АЦ – Ампициллин; КЦ – Карбенициллин; ЦЗ–Цефазолин; ЦК – Цефаклор; ЦП – Цефоперазон; ИП – Имипенем; АТ – Азтреонам.

Задания для самоконтроля

I.Укажите основные фармакокинетические принципы антибиотикотерапии:

1.Выбор оптимальной дозы антибиотика.2. Выбор оптимального пути введения. 3. Выбор минимально эффективных доз антибиотика с целью снижения токсичности. 4. Выбор оптимальной схемы антибиотикотерапии. ___________________________

Основные механизмы антимикробного действия:

II.К антибиотикам нарушающим синтез микробной стенки относятся:

1. Пенициллины. 2. Цефалоспорины. 3. Карбапенемы. 4 Тетрациклины. 5. Макролиды.

III.Назовите механизм образования вторичной резистентности к антибиотикам:

1. Изменение структуры клеточной мембраны, что влияет на проникновение антибиотика. 2. Модификация микроорганизмом точки приложения для антибиотика. 3. Синтез микробной клеткой ферментов, разрушающих антибиотик.

IV.Антибиотики с профилактической целью применяются:

1. При полостных операциях. 2. Для профилактики гриппа. 3. В очаге заражения холерой и чумой. 4.Для профилактики гнойничковых заболеваний кожи, при дерматитах.

V.Биосинтетические пенициллины:

1. Ампициллин. 2. Амоксициллин. 3. Бензилпенициллина натриевая соль. 4. Бициллин-1. 5. Цефаклор. 6. Меропенем. 7. Бензилпенициллина новокаиновая соль. 8. Азитромицин. 9. Бициллин-5.

VI.Биосинтетические пенициллины, устойчивые при приеме внутрь:

1. Бициллин-1. 2. Бициллин-5. 3. Феноксиметилпенициллин. 4. Оксациллин. 4. Бензилпенициллина натриевая соль.

VII.Полусинтетические пенициллины:

1. Меропенем. 2. Азлоциллин. 3. Цефотаксим. 4. Бензилпенициллина натриевая соль. 5. Ампициллин. 6. Оксациллина натриевая соль. 7. Карбенициллина динатриевая соль. 8. Бициллин-5. 9. Азитромицин.

VIII.Пенициллины в бактериальной клетке нарушают:

1. Синтез клеточной стенки. 2. Синтез белка на уровне рибосом. 3. Проницаемость цитоплазматической мембраны. 4. Синтез РНК.

IX.Пенициллины, действующие преимущественно на грамположительные бактерии:

1. Ампициллин. 2. Амоксициллин. 3. Оксациллина натриевая соль. 4. Бициллин-1. 5. Бициллина натриевая соль. 6. Бициллин-5. 7.Бензилпенициллина новокаиновая соль.

X.Пенициллины широкого спектра действия:

1. Бензилпенициллина натриевая соль. 2. Оксациллин. 3. Бициллин-5. 4. Ампициллин. 5. Амоксициллин. 6. Карбенициллина динатриевая соль.

XI.Что характерно для препаратов бензилпенициллина?

1. Действуют бактерицидно. 2. Действуют бактериостатически. 3. Устойчивы к бета-лактамазам грамположительных микроорганизмов. 4. Инактивируются бета-лактамазами грамположительных микроорганизмов. 5. Разрушаются в кислой среде желудка. 6 Не разрушаются в кислой среде желудка. 7.Применяются энтерально. 8. Применяются парентнрально.

XII.При каких заболеваниях применяются препараты бензилпенициллина?

1. Инфекции, вызванной стрептококками. 2. Сифилис. 3. Туберкулез. 4. Эпидемический менингит. 5. Гонорея. 6. Дифтерия. 7. Риккетсиозы. 8. Газовая гангрена. 9. Сибирская язва.

XIII.Побочные эффекты препаратов бензилпенициллина:

1. Снижение слуха и вестибулярные нарушения. 2. Аллергические реакции. 3. Поражение печени. 4. Дисбактериоз. 5. Раздражающее действие.

XIV.Оксацилдина натриевая соль:

1. Обладает широким спектром действия. 2. Влияет в основном на грамположительную флору. 3. Устойчива к бета-лактамазам грамположительных микроорганизмов. 4. Инактивируется бета-лактамазами грамположительных микроорганизмов. 5. Не разрушается в кислой среде желудка. 7. Назначают внутрь. 8. Назначают парентерально.

XV.Амоксициллин:

1. Обладает широким спектром действия. 2. Влияет в основном на грамположительную флору. 3. Устойчив к бета-лактамазам грамположительных микроорганизмов. 4. Инактивируется беталактамазами грамположительных микроорганизмов. 5. Разрушается в кислой среде желудка. 6. Не разрушается в кислой среде желудка. 7. Назначают внутрь. 8. Назначают парентерально.

XVI.Ингибиторы бета-лактамаз:

1. Клавулановая кислота. 2. Тазобактам. 3. Сульбактам. 4. Циластатин.

XVII.Совместное применение амоксициллина и клавулановой кислоты приводит к:

1. Расширению спектра антибактериальной активности. . 2. Сужению спектра антибактериальной активности.

XVIII.Препарат является комбинированным средством, В состав препарата входит антибиотик из группы карбапенемов и специфический ингибитор почечной дигидропептидазы. Таким препаратом является:

1. Аугментин. 2. Амоксиклав. 3. Тиенам. 4. Циластатин. 5. Имипенем.

XIX.Полусинтетические пенициллины, обладающие активностью в отношении синегнойной палочки:

1. Ампициллин. 2. Цефаклор. 3. Карбенициллина динатриевая соль. 4. Азлоциллин. 5. Оксациллина натриевая соль.

XX.С какими группами антимикробных препаратов несовместимы пенициллины:

1. Аминогликозидами. 2.Тетрациклинами. 3.Макролидами. 4.Цефалоспоринами. 5. САП.

XXI.Цефалоспорины:

1. Ампициллин. 2. Цефаклор. 3. Карбенициллина динатриевая соль. 4. Азлоциллин. 5. Цефатоксим. 6. Цефпиром.

XXII.Цефаспорины в бактериальной клетке нарушают:

1. Синтез клеточной стенки. 2. Синтез белка на уровне рибосом. 3. Проницаемость цитоплазматической мембраны. 4. Синтез РНК.

XXIII.Цефаклор:

1. Облпадает широким спектром действия. 2. Влияет в основном на грамположительную флору. 3. Не обладает активностью в отношении синегойной палочки. 4. Устойчив к стафилококковой бета-лактамазе. 5. Инактивируется бета-лактамазами грамотрицательных бактерий. 6. Разрушается в кислой среде желудка. 7. Не разрушается в кислой среде желудка. 8. Действует бактерицидно. 9. Действует бактериостатически. 10. Назначают внутрь.

XXIV.Цефатоксим:

1. Обладает широким спектром действия. 2. Влияет в основном на грамположительную флору. 3. Обладает незначительной активностью в отношениисинегной палочки. 3. Устойчив к стафилококковой бета-лактамазе. 5. Инактивируется бета-лактамазами грамотрицательных бактерий. 6. Действует бактерицидно. 7. Действует бактериостатически. 8. Назначают парентерально.

XXV. Цефпиром:

1. Обладает широким спектром действия. 2. Влияет в основном на грамположительную флору. 3. Обладает активностью в отношении синегнойной палочки. 4. Устойчив к стафилококковой бета-лактамазе. 5. Устойчив к бета-лактамазам грамотрицательных микроорганизмов. 6. Действует бактерицидно. 7. Действует бактериостатически. 8. Назначают парентерально.

XXVI.Препараты из группы цефалоспоринов, устойчивые к цефалоспориназе:

1. Цефалотин. 2. Цефоперазон. 3. Цефалоридин. 4. Цефотаксим.

XXVII.Препарат относится к группе цефалоспоринов IV поколения. Обладает широким спектром действия, устойчив к бета-лактамазам. Показан для лечения больных с ослабленным иммунитетом. Таким препаратом является:

1. Цефепим. 2. Цефоперазон. 3.Цефтазидим. 4. Цефуроксим. 5. Цефотаксим.

XXVIII.Отметьте нежелательные эффекты, которые могут возникать при использовании цефалоспоринов:

1. Аллергические реакции. 2. Нейротоксичность. 3. Нефротоксичность. 4. Гематотоксичность. 5. Кардиотоксичность.

XXIX.Имипенем:

1. Обладает широким спектром действия. 2. Влияет в основном на грамположительную флору. 3. Устойчив к бета-лактамазам грамотрицательных микроорганизмов. 4. Разрушается дегидропептидазой-1 проксимальных почечных канальцев. 5. Действует бактерицидно. 6. Действует бактериостатистически. 7. Назначают парентерально.

XXX.Меропененм:

1.Обладает широким спектром действия. 2. Влияет в основном на грамположительную флору. 3. Устойчив к бета-лактамазам грамотрицательных микроорганизмов. 4. Разрушается дегидропептидазой-1 проксимальных почечных канальцев. 5. Действует бактерицидно. 6. Действует бактериостатически. 7. Назначают парентерально.

XXXI.Отметьте нежелательные эффекты, которые могут возникнуть при использовании карбапенемов:

1.Аллергические реакции. 2. Суперинфекция. 3.Нефротоксичность.

XXXII.Азтреонам:

1. Влияет преимущественно на грамположительную флору. 2. Влияет преимущественно на грамотрицательную флору. 3. Устойчив к бета лактамазам грамотрицательных микроорганизмов. 4. Действует бактерицидно. 5. Действует бактериостатистически. 6. Назначают парентерально.

XXXIII.Укажите один из препаратов, который и устойчив к пенициллиназе, и эффективен при приеме внутрь:

1. Феноксипенициллин. 2. Карбенициллин. 3. Ампициллин плюс клавулановая кислота. 4. Пиперациллин.

XXXIV.УСТАНОВИТЕ СООТВЕТСТВИЕ:

Микроорганизм: Воздействующий антибиотик:

1) Стафилококки а) Ампициллин

2) Кишечная палочка б) Цефтазидим

3)Синегнойная палочка в) Цефтазидим

Препарат: Спектр действия:

1) Бензилпенициллина а) Грам (+) флора

2) Цефтазидим б) Грам (+) флора и грам (-) флора

3) Ампициллин в) Протей

Препарат: Длительность действия:

1) Бензилпенициллина а) 1 – 2 недели

2) Бензилпенициллина б) до 4 недель

3) Бициллин-1 в) 12 – 18 часов

4) Бициллин-5 г) 3 – 4 часа

Ситуационные задачи:

1. Больному с остеомиелитом нижней челюсти назначили внутримышечные инъекции бензилпенициллина. Улучшение не наблюдалось, Посев гнойного отделяемого показал наличие стафилококка. Бензилпенициллин отменили. Какие препараты группы пенициллина могут быть назначены больному?

2. У больного, леченного пенициллином, непосредственно после очередной инъекции препарата возникла резкая одышка, больной упал, АД 60/40 мм рт. ст.

Диагноз? Необходимые мероприятия?

3. Больному с абсцедирующей пневмонией, назначены цефалоспорины. Абсцедирующая пневмония чаще вызывается золотистым стафилококком в ассоциации с анаэробными бактериями. Назначьте рациональное сочетание антимикробных средств, учитывая их влияние на микробную флору.

Выписать препараты по показаниям:

1. Антибиотик для парентерального введения при инфекции, вызванной стафилококками, продуцирующими бета-лактамазу.

2. Антибиотик для лечения сифилиса.

3. Антибиотик из группы цефалоспоринов для приема внутрь.

4. Антибиотик из группы карбапенемов.

5. Антибиотик для лечения стрептококковой инфекции.

6. Биосинтетический пенициллин длительного действия.

7. Полусинтетический пенициллин, обладающий активностью в отношении синегнойной палочки.

8. Полусинтетический пенициллин для приема внутрь.

9. Полусинтетический пенициллин широкого спектра действия.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском: