Что такое гамк в цнс

ГАМК (англ. GABA) – это основной тормозной нейромедиатор, который предотвращает гиперактивность мозга и расслабляет его. Он снимает стресс и тревогу, расслабляет мышцы, улучшает сон и поднимает настроение.

1. Где купить ГАМК
2. Механизм действия ГАМК
3. Рецепторы ГАМК
4. Полезные свойства и функции ГАМК
5. Для мозга
6. Улучшает сон
7. Предотвращает депрессию и уменьшает беспокойство
8. Снижает зависимость
9. Снижает боль
10. Повышает либидо
11. Повышает физическую производительность
12. Способствует здоровому старению
13. Признаки дефицита ГАМК
14. ГАМК и алкоголь
15. ГАМК в виде таблеток
16. Побочные эффекты ГАМК

Где купить ГАМК

Купить ГАМК можно в интернет магазине iHerb.

Механизм действия ГАМК

Миллиарды нейронов в мозгу ежедневно передают сообщения через синапсы. А передают эти сообщения нейротрансмиттеры (нейромедиаторы).

Нейротрансмиттеры – это химические вещества в мозгу, которые передают сообщения от одной нервной клетки к другой через нервные синапсы. Как только нейротрансмиттер связывается с клеткой-получателем, он запускает химические реакции, которые либо подавляют, либо стимулируют электрический сигнал, проходящий через нейрон. Движение, мысли, эмоции, чувства, дыхание, сердцебиение — все это зависит от нейротрансмиттеров, связывающихся с рецепторами.

ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) – это аминокислота, которая вырабатывается в мозгу из глутамата и витамина В6. Она действует как успокаивающий нейромедиатор в центральной нервной системе. Суть ее работы заключается в предотвращении чрезмерной активности глутамата. Гамма-аминомасляная кислота расслабляет человека, уменьшает признаки нервозности и действует как снотворное средство.

У гамма-аминомасляной кислоты есть антагонист — это глутамат. Он является основным возбуждающим нейротрансмиттером в мозгу. Глутамат необходим для нормальной работы мозга, внимания и координации. Но слишком большая его концентрация вызывает избыточную возбудимость. Это приводит к волнению и тревоге, а при экстремальных уровнях — к повреждению мозга и эпилепсии.

Рецепторы ГАМК

Рецепторы выступают посредниками и своего рода фильтрами в передаче сообщений между нейронами и нейротрансмиттерами.

У гамма-аминомасляной кислоты есть три типа рецепторов: ГАМК-а, ГАМК-b, ГАМК-с. [R, R]

Наиболее распространенными являются ГАМК-а и ГАМК-b рецепторы. Об их действии мы и поговорим.

ГАМК-а действует быстро в ответ на ГАМК, что блокирует возбужденные нейроны и ведет к:

• Расслаблению, спокойствию, снижению беспокойства.
• Сну, седации или потери сознания при избытке.
• Эйфории, удовольствию.
• Спокойному, расслабленному дыханию.

Примерами веществ, активирующих ГАМК-а, являются алкоголь, бензодиазепины, такие как валиум, общие анестетики и кава.

ГАМК-b рецепторы являются медленнодействующими и более сложными. Деятельность этих рецепторов важна для:

• Снижения стресса.
• Снижения общей, социальной тревоги.
• Повышения социальной активности, сочувствия.
• Улучшения депрессии.
• Повышения уровня познания.
• Расслабления напряженных мышц.
• Снижения хронической боли, воспаления.
• Улучшения хронической, психической усталости.

Активация ГАМК-b рецепторов более познавательная. Поэтому некоторые препараты, которые активирует эти рецепторы (фенибут, пикамилон) являются ноотропными.

Полезные свойства и функции ГАМК

Повышает интеллект. Уровни гамма-аминомасляной кислоты напрямую связаны с интеллектом, IQ и умственной работоспособностью. Все дело в том, что гамма-аминомасляная кислота подавляет ненужную информацию и позволяет сконцентрироваться на важном, быстрее реагировать и принимать решения. А рецепторы этой аминокислоты усиливают нейропластичность – способность мозга меняться и адаптироваться на протяжение всей жизни. [R, R, R]

Повышает эмоциональный интеллект. Люди с низким ГАМК более склонны к эмоциональному дисбалансу, в то время как люди с высоким уровнем гамма-аминомасляной кислоты могут быть более эмпатичными и чувствительными к чувствам других людей. [R]

ГАМК играет важную роль в обеспечении хорошего ночного отдыха. Согласно исследованиям, дефицит гамма-аминомасляной кислоты является одной из основных причин бессонницы. А чтобы понять как гамма-аминомасляная кислота влияет на сон, нужно сначала разобраться из чего состоит сон.

Сон состоит из 5 последовательных стадий:

Наиболее важными считаются 3-ая и 4-ая стадии. В это время организм снижает уровень кортизола (гормоно стресса), уменьшает воспалительные процессы и укрепляет иммунную систему.

Согласно одной теории, депрессия вызвана дефицитом гамма-аминомасляной кислоты. В некоторых исследованиях люди с депрессией имели пониженные уровни данной аминокислоты как в мозге, так и в крови. Низкий уровень гамма-аминомасляной кислоты снижает устойчивость к стрессу и может спровоцировать депрессию. Также ГАМК-активность помогает мозгу создавать новые клетки мозга — так называемый нейрогенез, который связан с улучшением настроения и преодолением депрессии. Некоторые антидепрессанты действуют за счет увеличения ГАМК мозга и нейрогенеза. [R]

Наркотики усиливают действиегамма-аминомасляной кислоты и вызывают чувство удовольствия, затем зависимости, а после абстиненции. Как не парадоксально, но увеличение ГАМК-активности другими способами позволяет преодолеть абстинентный синдром и побороть зависимость. Хотя механизм действия что у одних, что у других, является практически идентичным.

Наиболее простыми и популярными борцами с алкоголизмом и наркоманией являются баклофен, пикамилон и фенибут. Оба активируют ГАМК-b рецепторы, те самые, которые ответственны за познавательные и социально-поведенческие эффекты. Оба помогают преодолеть синдром отмены алкоголизма и наркотиков, позволяя зависимому переждать и поспособствовать восстановлению нарушенной нейротрансмиссии. Таким образом помогая человеку выздороветь. [R, R]

В некотором смысле, боль — это просто слишком большая активность в мозгу. Боль возникает, когда сигналы от клеток мозга и нервов не выключаются должным образом в болевых путях. Избыточная нервная активность часто лежит в основе хронической нервной боли после травмы.

После травмы глутамат может стать доминирующим веществом и подавить ГАМК. Затем глутамат увеличивает количество воспалительных веществ и свободных радикалов. Активирует другие окружающие клетки, которые также воспалены. Возникает боль, и этот процесс продолжается хронически, потому что ничто не может его остановить.

ГАМК и ей подобные препараты останавливают хроническую нервную боль, расслабляя нервы и блокируя чрезмерную передачу сигналов. Но есть одна проблема: уровень активности гамма-аминомасляной кислоты, необходимый для уменьшения сильной боли, может также вызывать слишком много седативных реакций (головокружение, тошнота, эйфория). [R, R, R]

ГАМК оказывает комплексное воздействие на гормоны и либидо. У женщин эстроген подавляет гамма-аминомасляную кислоту, а прогестерон и его метаболиты увеличивают ее. ГАМК-активность может также усиливать действие эндорфинов, которые усиливают ощущение удовольствия. ГАМК может усилить либидо или сексуальную функцию, главным образом у людей, испытывающих тревогу или слабое настроение, в качестве вторичного эффекта. [R, R]

В результате исследований выяснилось, что гамма-аминомасляная кислота может повысить эффективность физических упражнений несколькими способами:

• Она повышает выработку гормона роста. Этот гормон улучшает адаптацию мышц к тренировкам с отягощениями и может увеличить мышечную массу. [R, R]
• Она улучшает качество сна и помогает быстрее восстановиться после силовых тренировок. [R]
• ГАМК расслабляет мышцы и уменьшает мышечные спазмы. [R, R]

Баланс гамма-аминомасляной кислоты и глутамата способствует здоровому старению. Старение приводит к ухудшению баланса, мелкой моторики и координации движений. ГАМК-активность поддерживает оптимальную функцию мозга и двигательную активность у пожилых людей. ГАМК поддерживает пластичность мозга, позволяя мозгу продолжать обучение и адаптацию. Увеличение ГАМК у пожилых людей может способствовать сохранению пластичности. [R]

Признаки дефицита ГАМК

Дефицит гамма-аминомасляной кислоты в мозге может вызвать много проблем со здоровьем. Вот некоторые из симптомов, которые могут испытывать люди с дефицитом ГАМК:

• Общая и социальная тревожность.
• Панические атаки.
• Неспособность успокоиться и расслабиться.
• Слабая стрессоустойчивость.
• Бессонница.
• Плохое настроение или депрессия.
• Неспособность чувствовать эмоции других людей.
• Проблемы с вниманием или СДВГ.
• Когнитивные проблемы.
• Хроническая боль и воспаление.
• Головные боли.

К сожалению, невозможно точно измерить уровень гамма-аминомасляной кислоты в организме. Это потому, что ГАМК концентрируется в определенных областях мозга, внутри клеток.

Лучший способ оценить, может ли у вас быть низкий уровень ГАМК в головном мозге, основан на ваших симптомах и общем состоянии здоровья. Если есть вероятность, что у вас дефицит гамма-аминомасляной кислоты, используйте способы естественного увеличения ГАМК в мозге (медитация, йога и физические упражнения).

Примечание: многие из вышеперечисленных симптомов часто не вызваны только низким ГАМК. Иногда они могут быть результатом дисбаланса других нейротрансмиттеров, гормонов и питательных веществ.

ГАМК и алкоголь

Большинство людей, наверное, согласятся, что после одного-двух стаканчиков мы будем чувствовать себя более спокойно в социальных ситуациях. Отчасти это связано с тем, что алкоголь оказывает непосредственное воздействие на рецепторы гамма-аминомасляной кислоты. Ионные каналы остаются открытыми дольше, в результате чего повышается тормозной эффект ГАМК.

В то же время алкоголь ингибирует глутаматную систему и увеличивает выделение как серотонина, так и дофамина. Это стимулирует определенные поощрительные центры, что объясняет приятные эффекты и хорошее самочувствие. Влияние алкоголя на ГАМК также объясняет его угнетающее действие — и почему чрезмерное употребление алкоголя в конечном итоге приводит к сильному седативному эффекту и потере сознания.

Однако хроническое злоупотребление алкоголем снижает чувствительность ГАМК-рецепторов. Это потому, что мозг приспосабливается, чтобы попытаться сохранить равновесие. Людям, в конечном счете, приходится пить все больше и больше, чтобы испытать на себе приятное воздействие алкоголя, и именно так развивается алкогольная зависимость. Это также объясняет симптомы отмены алкоголя, такие как возбуждение и даже тремор и судороги.

Многие люди попадают в алкогольную зависимость, чтобы попытаться противодействовать дисбалансу нейротрансмиттеров в мозгу. В случае серьезных недостатков, их мозг как будто сводит их к нему, чтобы противодействовать депрессии, беспокойству и даже суицидальным мыслям.

ГАМК в виде таблеток

Гамма-аминомасляная кислота быстро всасывается в кровь. С точки зрения эффективности использования добавок ГАМК для получения более высоких уровней этой аминокислоты, исследования показали, что молекулы слишком велики, чтобы пересечь барьер между кровью и мозгом и, следовательно, не могут повлиять на мозг.

Несмотря на это, существует множество заявлений пользователей в Интернете о том, что применение гамма-аминомасляной кислоты помогает им расслабиться, справиться со стрессом, легче заснуть и уменьшить беспокойство.

Теоретически предполагается, что это может быть связано с потенциальной связью между нейронными сетями в желудочно-кишечной системе и ГАМК, взаимодействующими с их рецепторами. Это может оказать положительное влияние на наше психическое состояние без необходимости контакта с мозгом.

Существуют препараты, которые специально создавались на основе ГАМК с возможностью преодоления гематоэнцефалического барьера (барьер между кровью и мозгом). Самые популярные: фенибут и пикамилон. В фенибуте финильное кольцо помогает ГАМК пересечь этот барьер, а в пикамилоне — ниацин (никотиновая кислота, витамин В3).

Побочные эффекты ГАМК

Гамма-аминомасляная кислота считается в целом безопасной и хорошо переносимой добавкой, если она принимается в рекомендованных дозах. У нее нет известных взаимодействий с лекарствами.

При соблюдении рекомендаций по дозированию побочные эффекты были незначительными. Однако сообщалось о возможных побочных эффектах, которые обычно обусловлены высокими дозами. К ним относятся учащенное сердцебиение и дыхание, покалывание в конечностях.

Если вы испытываете эти побочные эффекты при применении ГАМК в рекомендуемых дозах, они могут исчезнуть вскоре после начала применения.

Не рекомендуется применять препарат беременным женщинам, кормящим матерям и детям из-за недостатка исследований.

Также не рекомендуется для людей, страдающих заболеваниями печени или почек, или людей с биполярными или однополярными депрессивными расстройствами из-за отсутствия исследований.

Эта добавка может вызвать сонливость, поэтому не рекомендуется принимать ее перед вождением или работы с механизмами.

Гамма-аминомасляная кислота (acidum gamma aminobutyric, 4-аминобутановая кислота (сокращенно ГАМК или GABA)) участвует в функционировании головного мозга. Вещество помогает справляться со стрессами, чрезмерными эмоциональными нагрузками, предотвращает развитие бессонницы и др.

1. Общая характеристика
2. Физико-химические свойства
3. Роль и метаболизм в организме человека
4. Механизм воздействия на организм
5. Суточная потребность
6. Природные источники
7. Дефицит
8. Избыток
9. Применение
10. Для активизации работы мозга
11. Для повышения физических сил
12. Для улучшения сна
13. Для снятия тревожности
14. Для похудения
15. Лекарственное взаимодействие
16. Совместимость с алкоголем
17. Где купить

Общая характеристика

Гамма-аминомасляная кислота – это основной тормозной нейромедиатор центральной нервной системы (ЦНС). Она участвует в метаболических, а также нейромедиаторных процессах головного мозга, а образуется из глутамата и витамина В₆.

Более подробно о гамма-аминомасляной кислоте рассказывается в видео:

Учеными было установлено, что GABA с трудом преодолевает гематоэнцефалический барьер. К головному мозгу она транспортируется с помощью мембранных транспортеров. Химическая формула ГАМК – C₄H₉O₂N

Кислота является ноотропом, производит седативный эффект. Ее применяют в лечении неврологических расстройств, стресса, так как это вещество корректирует передачу нервных импульсов, нормализует работу ЦНС. ГМАК также обладает еще несколькими полезными свойствами:

• улучшает мозговое кровообращение, внимание, память, мышление;
• нормализует метаболизм;
• ускоряет выведение токсинов и глюкозы;
• насыщает ткани кислородом;
• улучшает нервную проводимость ЦНС;
• производит противосудорожный, психостимулирующий, а также антигипоксический эффекты.

Восстанавливает кислота и функции головного мозга после перенесенного инсульта, снижает артериальное давление (АД).

Внимание! Гамма-аминомасляная кислота может поступать в организм извне с продуктами питания или добавками.

ГАМК – успокаивающий нейромедиатор. Она подавляет выработку своего антагониста – глутамата (возбуждающего нейротрансмиттера).

Примечание! Высокая концентрация глутамата вызывает излишнюю возбудимость головного мозга, а также эпилепсию.

У гамма-аминомасляной кислоты есть 3 вида рецепторов – ГАМК-a, ГАМК-b, ГАМК-c. Они выступают посредниками между нейронами и нейротрансмиттерами. Первые два являются наиболее распространенными.

1. ГАМК-a. Выработку этого рецептора активизирует алкоголь, анестетики, бензодиазепины. Он расслабляет, успокаивает, нормализует сон.
2. ГАМК-b. Этот рецептор действует медленнее, а также снимает стресс, тревогу, воспаление, хроническую боль, мышечное напряжение, улучшает состояние при депрессии. Его активизируют ноотропы – фенибут или пикамилон.

ГАМК задерживает собственную транспортировку, поэтому если ее концентрация в организме снижается, то ускоряется накопление кислоты в мозге и наоборот. Благодаря этому поддерживается сбалансированный уровень ГАМК.

Суточная потребность

Дозировка зависит от возраста и пола, поэтому перед приемом нужно проконсультироваться с врачом.

Таблица 1 – Суточная потребность в ГАМК

Показания	Дневная норма, мг
Низкая стрессоустойчивость	750-800
Повышенная тревожность, бессонница	750-1950
Синдром дефицита внимания	750-1200

Суточную дозу необходимо делить на 3-4 приема.

Природные источники

Кислота, которая содержится в лекарствах, быстро всасывается в кровь, однако плохо преодолевает гематоэнцефалический барьер. Эффект зависит от взаимодействия ГАМК рецепторов с нейронами ЖКТ.

Кроме лекарственных препаратов, источником аминокислоты может стать еда.

Таблица 2 – Продукты, содержащие GABA

Продукты	Концентрация, мг/100 г
Габа (чай)	150-400
Томаты	63
Пророщенный рис	26
Баклажаны	20
Картофель	16-35
Грейпфруты	23
Персики	13
Киви, апельсины	11
Тыква	10

Дефицит

Недостаток GABA приводит к проблемам со здоровьем. Дефицит сопровождается такими признаками:

• бессонница;
• подверженность стрессам;
• депрессии;
• панические атаки;
• повышенная тревожность;
• головные боли;
• растерянность, ухудшение когнитивных способностей.

Дефицит ГАМК сказывается на эмоциональном, психическом, а также физическом здоровье. Человеку трудно расслабиться, сосредоточиться и др.

Интересно! Проверить концентрацию кислоты в организме невозможно. Так как она находится в головном мозге и тканях, судить о ее дефиците можно лишь по состоянию здоровья.

Избыток

Препараты с содержанием GABA небезобидные. Их стоит принимать только по назначению врача. Например, при употреблении больших доз могут возникнуть такие симптомы:

• повышенное беспокойство;
• подавленность;
• дрожание конечностей;
• одышка;
• учащение пульса, дыхания;
• звон в ушах;
• замедленность реакций, движений.

Самое тяжелое проявление передозировки – потеря сознания.

При превышении суточных доз рекомендуется промыть желудок, а также обратиться в больницу. И ни в коем случае нельзя садиться за руль.

Применение

Препараты ГАМК используют в лечении таких болезней:

• расстройство сна;
• умственная отсталость;
• депрессия;
• инсульт;
• черепно-мозговые травмы;
• энцефалопатия;
• поражение сосудов головного мозга (атеросклероз, гипертония);
• ДЦП;
• гиперактивность, синдром дефицита внимания;
• воспаления.

Вероятно, ГАМК участвует в поддержании нормального цикла сна и повышает усвоение глюкозы. Не исключено, что дирижирует она и какими-то сигнальными путями у растений — не зря же это основная аминокислота апопласта помидоров! Рисунок с сайта eusoniptera.deviantart.com.

Нейромедиатор покоя

Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК; γ-aminobutyric acid, GABA) синтезируется в мозге из глутаминовой кислоты — еще одного нейромедитора — путем ее декарбоксилирования (удаления карбоксильной группы из основной цепи) (рис. 1).

По химической классификации ГАМК — это аминокислота, но не привычная, то есть используемая для синтеза белковых молекул, α-аминокислота, где аминогруппа присоединена к первому атому углерода в цепочке. В ГАМК аминогруппа связана с третьим от карбоксильной группы атомом (в глутамате он был первым по счету до декарбоксилирования).

Рисунок 1. Синтез ГАМК.

При помощи фермента глутаматдекарбоксилазы(GAD) из нейромедиатора глутамата получается другой нейромедиатор — ГАМК. Рисунок из веб-атласа поведенческой и структурной анатомии Caenorhabditis elegans.

ГАМК синтезируется прямо в мозге и связывается с двумя типами рецепторов на поверхности нейронов — ГАМК-рецепторами типов А и В. Рецепторы типа А раньше подразделялись на рецепторы типов Аи С (встречаются преимущественно в сетчатке глаза), но в последующем были объединены в связи с общностью действия. Этот тип рецепторов является ионотропным: при связывании с ними ГАМК в мембране нервной клетки открывается ионный канал, и ионы хлора устремляются в клетку, снижая ее реактивность. Мембрана нервной клетки обладает потенциалом покоя [1].

Рисунок 2. Схема возникновения потенциала действия на мембране клетки

Чтобы понять, как это работает, надо учесть два момента

Все воздействия сигналов, пришедших на клетку, суммируются, и если итоговые изменения потенциала мембраны превысят определенное значение (называемое порогом возбуждения), то сигнал будет передан на другую клетку через синапс. Если же пороговое значение не будет достигнуто, то извините — попробуйте еще раз, ребята. Всё это напоминает басню Крылова про лебедя, рака и щуку: каждый тянет в свою сторону, но не очень понятно, что из этого выйдет.

Итак, молекула ГАМК связалась с рецептором ионного канала

Ионный канал, обладающий довольно сложным строением (рис. 3), раскрывается и начинает пропускать внутрь клетки отрицательно заряженные ионы хлора. Под воздействием этих ионов происходит гиперполяризация мембраны, и клетка становится менее восприимчивой к возбуждающим сигналам других нейронов. Это первая и, пожалуй, главная функция ГАМК — торможение активности нервных клеток в нервной системе.

Рисунок 3. Ионотропный ГАМК-рецептор

Рецепторы типа В являются метаботропными, то есть влияют на обмен веществ в клетке. Они тоже снижают уровень возбуждения в клетке, но делают это более медленными способами, через систему G-белков. Рецепторы этого типа помогают клетке снизить чувствительность к возбуждающим воздействиям через влияние на кальциевые и калиевые каналы.

Припадки и тревога

ГАМК-ергическая система головного мозга по своему строению напоминает все остальные (рис. 4). Есть ряд глубоко расположенных в мозге структур, откуда нервные волокна, выделяющие ГАМК, идут в другие части нервной системы. Поэтому ГАМК является тормозным нейромедиатором, регулирующим многие процессы — от мышечного тонуса до эмоциональных реакций.

Рисунок 4. ГАМК-ергические пути головного мозга человека

Однако тормозным медиатором ГАМК становится только в зрелом мозге. В развивающейся нервной системе ГАМК-ергические нейроны могут производить возбуждающее действие на клетки, также меняя проницаемость мембраны для ионов хлора [2]. В незрелых нервных клетках концентрация ионов хлора выше, чем в окружающей среде, и стимуляция рецепторов ГАМК приводит к выходу этих анионов из клетки и последующей деполяризации мембраны.

Со временем созревает основная возбуждающая система мозга — глутаматная, — и ГАМК приобретает роль тормозного (гиперполяризующего мембрану) нейромедиатора.

Само созревание мозга — это сложный процесс, который на разных этапах онтогенеза регулируется множеством генов (рис. 5). Нарушение процессов созревания и миграции нейронов приводит к различным неврологическим заболеваниям, например, эпилепсии [3]. Эпилепсия — одно из самых распространенных неврологических заболеваний.

При нём нейроны головного мозга генерируют нервные импульсы не так, как следуют — слишком часто и слишком сильно, что приводит к возникновению патологического очага возбуждения в мозге. Именно существование такого очага приводит к припадкам — самому главному и опасному симптому эпилепсии.

Рисунок 5. Гены, отвечающие за созревание мозга, включаются в работу на разных этапах онтогенеза

Эмбриональный и постнатальный периоды разделены точкой P0 (рождение). За рост, созревание и функцию тормозящих клеток отвечают гены DLX, ARX, DCX, RELN. Семейство генов DLX (distal-less homeobox) кодирует гомеодомен-содержащие транскрипционные факторы.

Большинство экспрессируется при формировании органов чувств и миграции клеток гребня и вставочных нейронов; регулируют экспрессию гена ARX. ARX(aristaless-related homeobox) кодирует гомеодомен-содержащий транскрипционный фактор, контролирующий дифференцировку клеток различных органов.

В развивающемся мозге он необходим для миграции вставочных нейронов

DCX (doublecortin) кодирует даблкортин (lissencephalin-X) — ассоциированный с микротрубочками белок, синтезируемый в незрелых нейронах при их делении (маркер нейрогенеза, в том числе у взрослых). Он необходим для правильной миграции и дифференцировки нейробластов, поскольку влияет на динамику микротрубочек цитоскелета (стабилизирует их и группирует). RELN (reelin) — ген секретируемого сигнального гликопротеина рилина.

Другим аспектом тормозящего действия ГАМК является влияние на эмоциональные процессы — в частности на тревогу. Тревога — это очень обширное понятие. В нём заключены как и совершенно здоровые реакции человека на стрессовые воздействия (экзамен, темная подворотня, признание в любви), так и патологические состояния (тревожные расстройства в медицинском смысле этого слова).

Исходя из положений современной психиатрической науки, можно сказать, что есть нормальная тревога и тревога как болезнь. Тревога становится болезнью, когда она мешает вашей повседневной или профессиональной жизни, блокируя принятие любых решений — даже самых необходимых.

Отделом мозга, который отвечает за эмоциональные реакции, является миндалевидное тело — скопление нервных клеток в глубине нашей головы. Это одна из самых древних и важных частей нервной системы у животных. Особой специальностью миндалевидного тела являются отрицательные эмоции — мы гневаемся, злимся, боимся и тревожимся через миндалину. ГАМК позволяет мозгу снижать интенсивность этих переживаний.

Таблетка от нервов

Лекарства, которые эффективны в борьбе с тревогой и припадками, должны связываться с рецептором ГАМК. Они не являются прямыми стимуляторами рецептора, т.е. не связываются с той же частью молекулы, что и ГАМК. Их роль заключается в том, что они повышают чувствительность ионного канала к ГАМК, немного меняя его пространственную организацию.

Такие химические вещества называются аллостерическими модуляторами. К аллостерическим модуляторам ГАМК-рецепторов относятся этанол, бензодиазепины и барбитураты.

Алкоголь известен своим расслабляющим и противотревожным эффектом. Растворы этилового спирта в различных концентрациях с давних пор широко используются населением Земли для успокоения нервов. Этанол дарит людям расслабление, связываясь с рецептором ГАМК и упрощая его дальнейшее взаимодействие с медиатором.

Бывает такое, что люди переоценивают свои возможности в употреблении спиртного, и это приводит к постепенной потере контроля над своими действиями и нарастанием заторможенности. Наступает алкогольное гиперраслабление, которое при продолжении употребления может дойти до алкогольной комы — настолько сильным оказывается угнетающее действие спирта на центральную нервную систему.

Еще одной группой лекарств, усиливающих действие ГАМК на клетки, являются бензодиазепины*

Как и предыдущие вещества, бензодиазепины связываются с рецептором ГАМК типа А (рис. 8). На одной из субъединиц ионного канала есть специальное место, куда присоединяется бензодиазепин.

Все препараты этого класса обладают седативным (успокоительным), противотревожным и противосудорожным действием. Сейчас психиатры и неврологи считают плохим тоном лечить тревогу и бессонницу у пациентов длительными курсами бензодиазепинов, а уж тем более назначать их постоянный прием.

К этим препаратам довольно быстро вырабатывается зависимость, и отмена приводит к стойким нарушениям сна и возобновлению тревоги. По этим причинам рекомендуется назначать бензодиазепины короткими курсами — на несколько дней. Для лечения тревоги врачи в настоящее время используют антидепрессанты и другие препараты, например, этифоксин [4].

Рисунок 8. Рецептор ГАМКА и сайты связывания с лекарственными препаратами

Наиболее распространенная в ЦНС комбинация субъединиц (около 40 % ГАМКА-рецепторов) — двух α1, двух β2 и одной γ2s, располагающихся вокруг хлоридной поры (вид сверху). GABA site (на поверхности, стык α и β) — место, где ГАМК присоединяется к рецептору; BDZ site (на поверхности, стык α и γ) — сайт связывания бензодиазепинов, ETF site (на β) — этифоксина, NS site (в канале) — нейростероидов.

Сайты связывания барбитуратов и этанола предположительно находятся в глубине канала (на трансмембранных доменах). В первом случае, вероятно, главную роль играет β-субъединица, с этанолом же взаимодействуют разные субъединицы, включая ρ и δ, но их чувствительность различается. Рисунок из [4].

Причина нелюбви к бензодиазепинам кроется в их побочных эффектах, которых довольно много, и не все они учитываются официальными структурами [6]. Во-первых, бензодиазепины, как и все ГАМК-ергические препараты, вызывают стойкую зависимость. Во-вторых, бензодиазепины ухудшают память человека.

Применение препаратов этой группы усиливает тормозящее влияние ГАМК на клетки гиппокампа — центра памяти. Это может приводить к затруднениям в запоминании новой информации, что и наблюдается на фоне приема бензодиазепинов, особенно у пожилых людей.