Применение нейролептиков в неврологической практике

Среди нейролептиков выделяют так называемые типичные и атипичные нейролептики. Такое деление препаратов связано с их способностью вызывать или не вызывать те или иные побочные эффекты.

К типичным нейролептикам (производные фенотиазина и бутирофенона) относятся: хлорпромазин (аминазин), левомепромазин (тизерцин), трифлуперазин (трифтазин, стелазин), флуфеназин (фторфеназин, модитен), тиопроперазин (мажептил), тиоридазин (сонапакс, меллерил), перфеназин (этаперазин), перициазин (неулептил), галоперидол, трифлуперидол (триседил), дроперидол и др.

Антипичные нейролептики (производные В-карболина, дибензодиазепама и бензамида) представлены клозапином (лепонекс, азалептин), сульпиридом (эглонин, догматил) клоксазепином (локсапин), сультопромидом (топрал), дикарбином гидрохлоридом (карбидин).

С применением нейролептиков у 30-50% больных наблюдается развитие неврологических побочных эффектов, отличающихся между собой частотой возникновения, временем проявления, механизмом развития, клиническими симптомами и лечением.

Лекарственная дистония. Острая дистония является моторным феноменом и возникает у 5% больных в первые дни (иногда часы) после начала приема нейролептиков, как правило, в средней терапевтической дозе. Иногда она появляется при резком увеличении дозы препарата или внезапной отмене холинолитиков. Основными проявлениями дистонии являются глазодвигательные кризы (форсированное отведение глазных яблок), вовлечение мышц головы и шеи (гримасничанье, открывание рта и высовывание языка, кривошея с запрокидыванием головы назад), аксиальной мускулатуры туловища (опистотонус, поясничный гиперлордоз).

Чаще дистония возникает у юношей и молодых мужчин, а генерализованная форма — у детей. Дистонию вызывает трифлуперазин, хлорпромазин, хотя в то же время препараты могут сами применяться при лечении дистонии, индуцированной галоперидолом. Окуломоторные кризы, спастическая кривошея, тризмы характерны для перициазина и относительно редко встречаются при использовании рисперидона (рисполепта).

Акатизия. Данный побочный эффект проявляется в психическом и двигательном беспокойстве. У больных для подавления внутреннего напряжения и дискомфорта появляется непреодолимая потребность двигаться. Акатизия может развиваться через несколько дней после назначения нейролептиков или увеличения их дозы. Наиболее часто она возникает у женщин среднего возраста.

Лекарственный паркинсонизм чаще всего развивается в результате приема типичных мощных нейролептиков, обладающих способностью сильно блокировать дофаминовые рецепторы, следовательно, вызывать ярко выраженные экстрапирамидные расстройства с маловыраженной холинолитической активностью. Это производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол, трифлуперидол) и некоторые производные фенотиазина (хлорпромазина, флуфеназина, трифлуперазина).

Данный побочный эффект характеризуется гипокинезией, тремором, ригидностью в различных соотношениях. Маскообразность лица, скованность движений и микрография (легкая степень паркинсонизма) наблюдаются практически у всех больных, принимавших нейролептики на протяжении нескольких недель.

Нейролептический паркинсонизм чаще встречается у женщин, чем у мужчин, и лиц старше 40 лет. Он возникает через 2-12 недель после начала лечения либо резкой отмены холинергического корректора и является дозозависимым. Экстрапирамидные расстройства, сходные с паркинсонизмом, можно объяснить блокирующим влиянием нейролептиков на подкорковые образования мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано большое количество рецепторов, чувствительных к дофамину.

Обычно она развивается после многомесячного лечения, иногда даже после отмены препарата, и возникает у 20% больных, чаще пожилого возраста, страдающих сахарным диабетом или с органическими поражениями мозга. Поздняя дискинезия отмечается преимущественно у женщин и лиц, у которых ранее отмечались нейролептические экстрапирамидные расстройства.

Злокачественный нейролептический синдром. Это тяжелое клиническое состояние — акинето-ригидный симптомокомплекс, который характеризуется гипертермией, генерализованной мышечной ригидностью, вегетативными расстройствами (бледность, потливость, тахикардия), гипертензией, отеком легких, угнетением сознания (кома), заканчивающимся смертью в 15-25% случаев. Синдром чаще возникает у молодых мужчин при применении препаратов пролонгированного действия и у больных с приступообразными формами шизофрении. Его развитию способствуют различные нарушения водно-электролитного баланса, интеркуррентная инфекция, препараты лития.

Злокачественный нейролептический синдром — довольно редкое осложнение нейролептической терапии. Оно встречается при применении хлорпромазина, галоперидола, флуфеназин-деканоата (модитен-депо), возможно при длительном назначении трифлуперазина. Обычно развивается в первые дни лечения или после резкого увеличения дозы препарата.

Дисфункция вегетативной нервной системы. Многие нейролептики (хлорпромазин, трифлуперазин, тиоридазин, флуфеназин, алимемазин, хлорпротиксен, клозапин) со стороны вегетативной нервной системы вызывают следующие симптомы: бледность, приливы крови, слезо- и слюнотечение, потливость, головокружение, атропиноподобные явления по типу сухости во рту, расстройства аккомодации, тахикардию, запоры и задержку мочи. Значительно реже они проявляются при назначении бенперидола, перициазина, пипотиазина.

Вследствие неспецифичности действия нейролептики могут оказывать влияние на психику больного, и в процессе терапии может развиться тяжелая депрессия. Подавленное настроение проявляется либо через несколько дней, либо через несколько месяцев после начала лечения. Чаще всего депрессивные состояния вызывают депо-препараты (флуфеназин), они характерны для лечения галоперидолом, отмечаются при использовании высоких доз сультоприда и в редких случаях при применении молиндола, флуспирилена (имапа), бенперидола.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. Применение большинства нейролептиков может обусловливать ортостатическую гипотензию. Снижение АД зависит от дозы, сильнее проявляется у алифатических производных, аналогов пиперидина, чем у производных пиперазина. Механизм гипотензии связан с блокадой 1-адренорецепторов сосудов. Ортостатический коллапс развивается при применении хлорпромазина, левомепромазина, тиоридазина, хлорпротиксена, сульпирида, клозапина, перициазина, сультоприда, рисперидона, пипотиазина, тиаприда. Тяжелая гипотензия чаще встречается при использовании производных бутерофенона. Развивающаяся при лечении многими вышеприведенными нейролептиками тахикардия является результатом рефлекторного ответа на гипотензию, а также проявлением их ваголитического действия.

Влияние на желудочно-кишечный тракт и печень. Побочные эффекты нейролептиков, связанные с влиянием их на органы пищеварительной системы, часто проявляются в виде диспептических расстройств (тошноты, рвоты, диареи, снижения аппетита), что характерно для следующих препаратов: хлорпромазина, тиоридазина, флуфеназина, тиопроперазина, галоперидола, трифлуперидола, сультоприда и рисперидона.

Антихолинергическое действие многих нейролептиков способствует снижению моторики и секреции желудка и кишечника и обусловливает запоры (частым симптомом также является сухость во рту). Такое сочетание нежелательных эффектов свойственно для перициазина, пипотиазина, левомепромазина, алимемазина, метофеназата, хлорпротиксена, бенперидола, клозапина, сультоприда.

Под действием нейролептиков (алифатических фенотиазинов и тиоксантинов) поражаются клетки печени, что приводит к развитию желтухи, кроме перфеназина и дикарбина гидрохлорида (редко). Одним из существенных недостатков при использовании хлорпромазина является развитие лекарственного (токсического) гепатита, в связи с чем ограничивают применение препарата при сопутствующих поражениях печени. В случае появления осложнений со стороны гепатобилиарной системы необходимо отменить терапию и сменить нейролептик.

Мочевыводящая система. Нейровегетативные нарушения препятствуют сокращению мышц мочевого пузыря, вызывают затрудненное мочеиспускание. Недержание мочи свойственно нейролептикам с холинолитической активностью.

Влияние на кроветворную систему. Среди побочных эффектов, связанных с влиянием на кровь, преобладают изменения ее состава, которые возникают после 2-3 месяцев терапии нейролептиками. Например, хлорпромазин вызывает лейкопению, агранулоцитоз. Хотя эти побочные явления не так часты, но представляют большую опасность для жизни больного. Агранулоцитоз вызывают также трифлуперазин, левомепромазин, флуфеназин, хлорпротиксен, клозапин, причем последний препарат наиболее опасен в этом отношении. Сравнительно редко агранулоцитоз бывает при применении тиоридазина, тиопроперазина, галоперидола. Предполагается аллергическая природа возникновения агранулоцитоза, отсутствует зависимость его от вводимой дозы препарата. Помимо агранулоцитоза некоторые нейролептики вызывают тромбоцитопению и анемию (трифлуперазин), лейкопению и гемолитическую анемию (хлорпротиксен). Хлорпромазин повышает свертываемость крови и развитие тромбофлебита .

Влияние на водно-солевой баланс. Нарушения водно-солевого обмена, сопровождающиеся задержкой воды в организме и развитием периферических отеков, при лечении нейролептиками отмечаются в редких случаях (хлорпромазин, трифлуоперазин, тиоридазин, рисперидон). Появление отеков связано с гиперсекрецией антидиуретического гормона.

Влияние на эндокринную систему и обмен веществ. В результате блокады центральных дофаминовых рецепторов нейролептиками наблюдается, в частности, повышение в крови содержания пролактина, что способствует развитию у женщин галактореи (тиоридазин, флуфеназин, тиопроперазин, галоперидол, хлорпротиксен, сульпирид, сультоприд, рисперидон). В этом случае врачу необходимо отменить препарат, назначить другой нейролептик и бромокриптин. Кроме того, данные препараты вызывают нагрубание молочных желез, нарушение менструального цикла, что, возможно, также зависит от повышения уровня пролактина. У мужчин отмечается снижение уровня тестостерона в плазме крови, что, вероятно, способствует развитию импотенции.

Терапия большинством нейролептиков приводит к увеличению массы тела больных (тиопроперазин, хлорпротиксен, сульпирид, клозапин, сультоприд, рисперидон), вследствие снижения двигательной активности и повышения аппетита. Таким больным следует снизить дозу лекарственного средства, использовать другой нейролептик, назначить физические упражнения и употреблять низкокалорийные продукты питания. В то же время у таких препаратов, как молиндон, пимозид отсутствует влияние на вес тела.

При применении нейролептиков отмечается нарушение центральной терморегуляции, чаще проявляющееся гипертермией (трифлуоперазин, сульпирид, клозапин) и даже гипотермией. Последняя характерна для детей при назначении им больших доз галоперидола.

Влияние на половую функцию. Такие нейролептики, как галоперидол, тиоридазин, тиопроперазин, сульпирид, хлорпротиксен, рисперидон вызывают расстройства половой функции (снижение либидо и потенции у мужчин), которые встречаются довольно часто. Например, при использовании фенотиазинов имеет место приапизм, требующий хирургического вмешательства. Трициклические нейролептики, как правило, нарушают эрекцию и эякуляцию. Для устранения таких побочных явлений необходимо уменьшить дозу и сменить препарат.

Влияние на кожу. Со стороны кожных покровов отмечаются различные проявления побочных эффектов, характерные практически для всех нейролептиков. Кожные реакции включают эритематозный дерматит, эксфолиативный дерматит, фоточувствительность при применении фенотиазинов. Под влиянием ультрафиолетовых лучей образуются цитотоксические фотопродукты, которые действуют на цитоплазматическую мембрану. У больных развивается фоточувствительность, которая напоминает солнечные ожоги, а у рабочих на фармацевтических предприятиях, медсестер, контактирующих с препаратами, возникает фотоконтактный дерматит и другие аллергические реакции. Хлорпромазин вызывает пигментацию кожи, так как увеличивает содержание меланина. Особенно такая характерная пигментация проявляется у женщин. Коррекция этих побочных явлений заключается в снижении дозы либо отмене нейролептика, переходе к другому препарату, назначении антигистаминных средств, защите открытых участков кожи.

Влияние на зрение. Фенотиазины и тиоксантены могут вызвать нарушение зрения, связанное с антихолинергическим действием (мидриаз, паралич аккомодации). Поэтому не следует их назначать больным с узкоугольной формой глаукомы.

После отмены препаратов отмечается ее спонтанная регрессия. Помутнение роговицы и хрусталика могут быть при применении хлорпромазина и хлорпротиксена, которые не проходят длительное время, даже после прекращения лечения.

Использованная литература:
Журнал "Психиатрия"
Тиранов А.С."Общая психиатрия"
База знаний по биологии человека.
Ковалёв В.В. "Психиатрия детского возраста".

… нейролептики – лекарственные средства, обладающие антипсихотическими свойствами, то есть способностью устранять продуктивную симптоматику психозов.

КЛАССИФИКАЦИЯ НЕЙРОЛЕПТИКОВ

А. Типичные .

I. Производные фенотиазина
• Алифатические производные : хлорпромазина гидрохлорид (Аминазин, Ларгактил, Плегомазин), левомепромазин (Тизерцин, Нозинан).
• Пиперазиновые производные : перфеназина гидрохлорид (Этаперазин), трифлуоперазина гидрохлорид (Трифтазин, Стелазин), флуфеназина гидрохлорид (Фторфеназин, Модитен), флуфеназин – деканоат (Модитен – депо).
• Пиперидиновые производные : тиоридазин (Сонапакс), пипотиазин (Пипортил).
II. Производные бутирофенона: галоперидол (Галдол, Галофен, Транкодол), дроперидол .
III. Производные тиоксантена: хлорпротиксен (Труксал).

Б. Атипичные .

I. Производные дибензодиазепина: клозапин (Азалептин, Лепонекс), оланзапин (Зипрекса).
II. Производные бензизоксазола: рисперидон (Рисполепт).
III. Производные дифенилбутилпиперидина: пенфлюридол (Семап), пимозид (Орап)

Психотропные средства оцениваются, прежде всего, по трем основным характеристикам.

ПЕРВЫМ ИЗ ОСНОВНЫХ СВОЙСТВ ЯВЛЯЕТСЯ АНТИПСИХОТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ , ТО ЕСТЬ СПОСОБНОСТЬ КУПИРОВАТЬ СЛОЖНЫЕ И ТЯЖЕЛЫЕ ПСИХОТИЧЕСКИЕ СИНДРОМЫ (бредовые, галлюцинаторные и др.). Наиболее мощным антипсихотическим действием обладают пиперазиновые производные фенотиазина и бутирофеноны (кроме метофеназата и дроперидола, оказывающих слабое антипсихотическое действие). Менее выражено это действие у алифатических производных фенотиазина (хлорпромазин, левомепромазин, промазин,, алимемазин), а также у хлопротиксена, тиоридазина и перициазина.

ВТОРОЙ ВАЖНОЙ ОСОБЕННОСТЬЮ НЕЙРОЛЕПТИКОВ ЯВЛЯЕТСЯ ИХ СПОСОБНОСТЬ ИЗМЕНЯТЬ ФУНКЦИЮ ЭКСТРАПИРАМИДНОЙ СИСТЕМЫ (провоцировать и подавлять гиперкинезы, другие экстрапирамидные нарушения). Этим свойством обладают все нейролептики, кроме клозапина (атипичный нейролептик), но наиболее выраженное влияние на функцию экстрапирамидной системы оказывают пиперазиновые производные фенотиазина (кроме метофеназата) и некоторые бутирофеноны – трифлуоперазин, галоперидол, тиопроперазин, прохлоперазин, трифлуперидол, а также тиаприд. Меньшим влиянием обладают алифатические производные фенотиазина – хлорпромазин, промазин, левомепромазин. Редко изменения функции экстрапирамидной системы вызывают сульпирид, алимемазин, метофеназат, перициазин, хлорпротиксен.

ТРЕТЬИМ ОСНОВНЫМ СВОЙСТВОМ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИМ ДАННУЮ ГРУППУ ПРЕПАРАТОВ, ЯВЛЯЕТСЯ СПОСОБНОСТЬ ВЛИЯТЬ НА ГИПОТАЛАМО-ГИПОФИЗАРНУЮ РЕГУЛЯЦИЮ ЭНДОКРИННОЙ СИСТЕМЫ . При этом могут развиваться ожирение, задержка жидкости в организме, аменорея и другие изменения.

Кроме того, важными для психиатрической и неврологической практики свойствами нейролептиков являются:

1 . СЕДАТИВНОЕ, СНОТВОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ , наиболее выраженное у алифатических производных фенотиазина – хлорпромазина, левомепромазина, промазина, прометазина, более мягкое у алимемазина, а также у хлопротиксена, перициазина, диксиразина, клозапина, пипотиазина.

2 . СТИМУЛИРУЮЩЕЕ, АКТИВИРУЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ – у пиперазиновых производныхфенотиазина и некоторых бутирофенонов в небольших дозах – метофеназат, трифлуоперазин, перфеназин, галоперидол, а также тиоридазин, сульпирид.

3 . НОРМАЛИЗУЮЩЕЕ ПОВЕДЕНИЕ при психотических нарушениях – у перициазина, в несколько меньшей степени – у тиоридазина, диксиразина.

4 . АНТИДЕПРЕССИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ внекоторой степени – у перфеназина, метофеназата, сульпирида, левомепромазина, алимемазина, тиоридазина, хлорпротиксена.

5 . ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩЕЕ, АНТИНЕВРОТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ значительно выраженео при применении малых доз трифлуоперазина, галоперидола, клозапина, менее, но достаточно сильно – у тиоридазина, метофеназата, алимемазина, сульпирида.

6 . ВЕГЕТОТРОПНОЕ , нормализующее действие при вегетативных дисфункциях оказывают в небольших дозах метофеназат, алимемазин, тиоридазин, сульпирид.

7 . ГИПОТЕРМИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ – хлорпромазин, левомепромазин, дроперидол, перициазин.

8 . АНАЛЬГЕЗИРУЮЩЕЕ действие – левомепромазин.

9 . АНТИАРИТМИЧЕСКОЕ действие – дроперидол, промазин, хлорпромазин.

10 . ПРОТИВОШОКОВОЕ – дроперидол, хлорпромазин.

11 . ПРОТИВОРВОТНОЕ действие наиболее выражено у тиэтилперазина, трифлуоперазина, галоперидола, трифлуперидола, перфеназина, сульпирида, хлорпромазина, перициазина, в меньшей степени – левомепромазина, дроперидола, хлорпротиксена, промазина, метофеназата, алимемазина, тиоридазина.

12 . ПРОТИВОИКОТНОЕ действие - наибольшее у хлорпромазина и перфеназина.

13 . ПРОТИВОКАШЛЕВОЕ действие – у алимемазина.

14 . АНТИГИСТАМИННОЕ действие – у алимемазина, прометазина, несколько слабее – у длевомепромазина, хлорпромазина, метофеназата, промазина, хлорпротиксена.

15 . ЦИТОПРОТЕКТОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ на слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки оказывает сульпирид.

Основное показание к применению нейролептиков – нервозы с нарушением поведения, в том числе у детей и лиц пожилого возраста. Применяются, главным образом, при тревожных нервозах с легко выраженным депрессивным синдромом. В 80—90% случаев нейролептики применяют в психиатрической практике при шизофрении или для купирования маниакального возбуждения.

Так же показаниями к применению нейролептиков являются: (1) острые и хронические психозы различной этиологии (например, шизоаффективный психоз и шизофрения, органические и интоксикационные психозы, включая делириозные состояния, детские и старческие психозы); (2) синдромы психомоторного возбуждения (например, психотического, маниакального, тревожного, психопатического); (3) при шизофрении для купирования и профилактики обострений, коррекции негативных (дефицитарных) расстройств, сдерживания темпа прогредиентности; (4) некоторые обсессивно-компульсивные расстройства; (5) синдром Туретта и другие гиперкинетические двигательные расстройства (например, хорея Хантингтона, гемибаллизм); (6) нарушения поведения и сферы влечений при психопатиях и психопатоподобных синдромах, в том числе у детей; (7) некоторые психосоматические и соматоформные расстройства (например, болевые синдромы, сенесто-ипохондрическая симптоматика); (8) выраженная бессонница; (9) неукротимая рвота; (10) премедикация перед наркозом, нейролептаналгезия (дроперидол).

Противопоказания к назначению неролептиков. Все препараты этой группы обладают умерено выраженным холинолитическими свойствами, в связи с чем они противопоказаны при глаукоме, аденоме предстательной железы и других состояниях, при которых опасно применение холинолитиков. А также: индивидуальная непереносимость; токсический агранулоцитоз в анамнезе; порфирия; паркинсонизм; феохромоцитома (для бензамидов); аллергические реакции в анамнезе на нейролептики этой же химической группы; тяжёлые нарушения функций почек и печени; при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (особенно хлорпромазина внутрь); при склонности к тромбоэмболиям; заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации; острые лихорадочные состояния; интоксикация веществами, оказывающими депримирующее действие на ЦНС; коматозное состояние; беременность и лактация (особенно производные фенотиазина).

Методы контроля за больными, получающими нейролептики. При кратковременном применении нейролептиков требуется контроль неврологического статуса (возможно развитие экстрапирамидных нарушений), для препаратов с гипотензивным действием – контроль за АД. При длительном приеме следует проверять АД у больного в положении лежа и в ортостазе, ЭКГ, клинический анализ крови, пробы на функциональное состояние печени, глазное дно (развитие пигментного ретинита), следить за пигментацией кожи и массой тела, суточным диурезом, неврологическим статусом (наличием экстрапирамидных нарушений). Все обследования должны проводится перед началом лечения и затем 1 – 2 раза в месяц, при особой опасности осложнений - чаще. При приеме лепонекса обязателен контроль крови 1 раз в неделю в течении первых 18 недель, затем - 1 раз в месяц. При развитии какой-либо инфекции следует дополнительно повторить анализ крови.

Показания к применению антипсихотиков/нейролептиков:
• Психиатрия:
- шизофрения и шизоаффективные психозы
- мании
- психоорганические синдромы/старческие психозы
- состояния возбуждения любого генеза
- делирии
- в качестве дополнительного лечения психотических депрессий, поведенческих расстройств в детском и подростковом возрасте, навязчивых расстройств

• Неврология:
- гиперкинетические синдромы: хорея, гемибаллизм, атетоз, торсионная дистония, синдром Жиля де ла Туретта
- болевые синдромы (в комбинации с антидепрессантом)

• Анестезия:
- премедикация
- нейролептаналгезия
- послеоперационная рвота

• Симптоматически при тошноте, рвоте, икоте

Практическое применение нейролептиков:
• Симптомы-мишени для нейролептиков:
- психотические расстройства мышления и восприятия
- аффективное напряжение
- психомоторное возбуждение

• Нейролептики применяются для экстренного лечения и профилактики рецидивов
• Сильнодействующие нейролептики показаны, прежде всего, при психотических симптомах, а нейролептики слабого действия - при состояниях психомоторного возбуждения
• Дозировка должна осуществляться индивидуально: например, инициально - 1-5 мг галоперидола перорально, либо 1-2 ампулы (5-10 мг) в/в или в/м, либо 5-10 мг оланзапина. Особенно важно подобрать минимальную стабилизирующую дозировку: 1/3, суточной дозы например, 2-5 мг галоперидола в день) Профилактика рецидивов при устойчивости симптомов, высоком генетическом риске и при склонности к рецидивам Для улучшения сочетаемости в распоряжении специалистов имеются нейролептики пролонгированного действия, введение которых осуществляется путем однократных утренних или вечерних инъекций

Важно: Отмена нейролептика должна осуществляться медленно и постепенно!

Побочные действия нейролептиков:

• Нейролептики слабого действия могут вызывать вегетативные расстройства и гипотонию (прежде всего, антихолинергические трициклические вещества)

• Сильнодействующие нейролептики, такие как галоперидол, часто дают экстрапирамидно-моторные побочные эффекты:
- ранние дискинезии: судорога взора, языкоглоточная судорога проявляются внезапно и имеют хороший отклик на бипериды (Акинетон)
- синдром Паркинсона (паркинсонизм): неподвижность, тремор, акинезия под действием биперидов исчезают через несколько дней или недель
- акатизия, тазикинезия (непоседливость и двигательное беспокойство) требуют снижения дозировки или отмены препарата

- поздние дискинезии (медленные дискинезии): тики в области лица, колебательные движения тела и различные иные формы двигательных расстройств являются необратимыми и трудно поддающимися терапии осложнениями длительного лечения:
а) попытка лечения с применением тетрабеназина, высоких дозировок витамина Е, переход на другой антипсихотик
б) под действием атипичных антипсихотиков поздние дискииезии развиваются значительно реже, в отличие от типичных, общепризнанных нейролептиков/антипсихотиков (1% против 5% в год). Они обладают даже антидискинетическим эффектом

- новейшие атипичные антипсихотики проявляют, прежде всего, метаболические побочные эффекты: увеличение массы тела, диабетогенное действие, гиперлипидемию (метаболический синдром). В связи с этим рекомендовано проведение соответствующего контроля!
- злокачественный нейролептический синдром: неподвижность, ступор, повышенная температура тела, повышение СРК; редкое массивное побочное действие, которое без надлежащего лечения может представлять угрозу для жизни
- возможные изменения картины крови: лейкопения, эозинофилия, лейкоцитоз и лимфоцитоз: регулярный контроль картины крови

Важно: Не давать для профилактики противопаркинсонических препаратов!

• Сердечно-сосудистая система:
- аритмии (тахикардия и брадикардия, вентрикулярные экстрасистолы, чрезвычайно редко: мерцание предсердий и желудочков)
- ортостатические дисрегуляции

• Кроветворение:
- лейкопения
- лейкоцитоз
- агранулоцитоз
- эозинофилия

• функция печени:
- повышение трансаминазы и гамма-глутамилтрансферазы, внутригепатического холестаза и желтушности (редко)
- аллергические повреждения клеток печени

• Кожа:
- генерализованные медикаментозные экзантемы (аллергические, токсические)
- светочувствительность

• Эндокринная система:
- повышение пролактина (гинекомастия, галакторея)
- расстройства либидо, эрекции, эякуляции, оргазма

• Антихолинергические побочные эффекты:
- нарушение опорожнения мочевого пузыря вплоть до задержки мочи
- запор
- аккомодационные расстройства
- сухость во рту
- нарушения температурной регуляции
- паралитический илеус
- развитие закрытоугольной глаукомы

Противопоказания для нейролептиков:
• Острые интоксикации препаратами центрального седативного действия и алкоголем
• Для нейролептиков с антихолинергическим действием - стеноз привратника и гипертрофия простаты
• Для трициклических нейролептиков - лейкопения в анамнезе

Многие из тех, кому по состоянию здоровья пришлось переступить порог психиатрического кабинета, выходят из него держа в руках несколько рецептов на замысловатые препараты. Необходимость приема психотропных средств часто пугает. Страхи проявления побочных эффектов, возникновения зависимости или изменения своей личности — это все вносит зерно сомнений и недоверия к врачебным рекомендациям. Как это ни прискорбно, но порой, главными врачевателями становятся многочисленные друзья, родственники и соседи по лестничной площадке, а не дипломированный специалист.

Развеиваем миф о нейролептиках

В любом случае, не спешите впадать в панику! Попробуйте подойти к проблеме нейролептиков с точки зрения доказательной медицины.

Подробно о нейролептиках

• Что такое нейролептики?
• Классификация нейролептиков
• Как действуют нейролептики?
• Показания к применению нейролептиков
• Побочные эффекты нейролептиков?
• Что нужно знать пациенту, принимающему нейролептики

Что такое нейролептики?

Нейролептики — это большая группа препаратов, применяемых в лечении психических расстройств. Наибольшей ценностью этих лекарств является способность бороться с психозом, отсюда и второе название — антипсихотики. До появления нейролептиков в психиатрии широко использовались ядовитые и наркотические растения, литий, бром, коматозная терапия. Открытие в 1950 году Аминазина послужило началу нового этапа в развитии всей психиатрии. Методы лечения психиатрических пациентов стали гораздо щадящими, а случаи длительных ремиссий участились.

Классификация нейролептиков

Все нейролептики принято классифицировать на две группы:

1. Типичные нейролептики. Классические антипсихотические препараты. На фоне высоких лечебных возможностей имеют достаточно высокую вероятность развития побочных эффектов. Представители: Аминазин, Галоперидол и др.
2. Атипичные нейролептики. Современные препараты, отличительной способностью которых является значительно сниженная вероятность развития и выраженность побочных эффектов, в первую очередь — неврологических. К ним относят: Клозапин, Рисполепт, Кветиапин, Оланзапин.

Практически ежегодно на фармакологическом рынке появляются новые антипсихотики. Препараты становятся эффективней, безопасней и дороже.

Как действуют нейролептики?

Показания к применению нейролептиков

Когда врач может рекомендовать прием нейролептиков? Далеко не все психические расстройства требуют приема нейролептиков. Учитывая их исключительное свойство воздействовать на бред, галлюцинации, возбуждение и неправильное поведение — делает эту группу препаратов незаменимой в лечении психозов разного происхождения. Способность нейролептиков снимать симптомы страха, тревоги и ажитации позволяет достаточно эффективно их использовать при тревожных, фобических и депрессивных расстройствах. В ряде случаев нейролептики могут заменить транквилизаторы, длительный прием которых недопустим.

Нейролептики призваны бороться со следующими симптомами:

• психомоторное возбуждение;
• агрессивное и опасное поведение;
• бред и галлюцинации;
• выраженное чувство страха;
• напряжение в теле;
• перепады настроения;
• апатия и вялость при депрессии;
• плохой сон;
• рвота.

Как видите, возможный круг применения нейролептиков достаточно широк, и не ограничивается исключительно тяжелыми психическими расстройствами.

У нейролептиков широкий круг применения

Побочные эффекты нейролептиков

Все лекарственные средства, в той или иной степени, помимо лечебного воздействия имеют ряд нежелательных, побочных эффектов. Бытует мнение о полной безопасности растительных препаратов. Это не совсем верно. Так, длительный прием мелисы служит причиной головной боли и головокружения, а чрезмерное увлечение отварами ромашки вызывает анемию. Даже однократная передозировка чистотела в ряде случаев заканчивается токсическим гепатитом.

Вероятность проявления побочных действий и степень их выраженности зависит от многих факторов:

• индивидуальная чувствительность к лекарственному средству;
• применяемая доза и продолжительность лечения;
• способ введения препарата и его взаимодействие с другими лекарствами;
• возраст пациента, его общее состояние здоровья.

К основным побочным эффектам нейролептиков относят:

• Нейролептический синдром. Причиной его появления служат экстрапирамидные нарушения. Повышается мышечный тонус, движения становятся замедленными и скованными, возможна невнятная речь. Пациентов может беспокоить неусидчивость на месте. При появлении у пациента нейролептического синдрома врач назначит корректоры — препараты, убирающие симптомы нейролепсии.
• Эндокринные нарушения. Встречаются при длительном использовании больших доз нейролептиков.
• Сонливость. В большей мере обладают типичные нейролептики. Часто сонливость проходит спустя 3-4 дня после начала лечения нейролептиками.
• Изменения аппетита и массы тела. Многих пациентов, особенно женщин, в наибольшей степени пугает увеличения массы тела. Следует понимать, что само наличие психического расстройства не предрасполагает к идеальной фигуре. Депрессия, например, во многих случаях существенно изменяет массу тела как в меньшую, так и в большую сторону, что ошибочно связывают с действием медикаментов.

К менее частым побочным эффектам относят: временные нарушения органов зрения, органов пищеварения (поносы, запоры), сложности с мочеиспусканием и вегетативные нарушения.

Что нужно знать пациенту, принимающему нейролептики?

В самом начале курсового лечения нейролептиками пациенты могут столкнутся не только с проявлением их побочного эффекта, но и с обязанностью соблюдать правила приема препаратов. Первые недели будут сложными как для пациента, так и для врача. Ведь предстоит подобрать подходящий препарат и достаточную дозу. Только взаимное доверие, ответственность и безукоризненное стремление к результату позволит провести курс лечения нейролептиками успешно. Пациент должен всячески содействовать проводимому лечению, соблюдать рекомендации и сообщать о всех изменениях своего состояния.

Несколько простых советов, принимающим нейролептики:

• Соблюдайте указанную дозировку и кратность приема препаратов. Самостоятельные попытки корректировать дозы только ухудшат состояние.
• Откажитесь от спиртных напитков, даже пива. Нейролептики крайне плохо взаимодействуют с алкоголем, совместный прием может вызвать обострение болезни.
• Поскольку нейролептики замедляют скорость реакции — с управлением автомобилем и другими механизмами придется повременить.
• Питайтесь полноценно. Употребляйте продукты богатые витаминами и белком.
• Пейте достаточное количество жидкости. При этом нежелательно употреблять крепкий чай и кофе.
• Обязательно занимайтесь утренней гимнастикой. Даже минимальная физическая активность будет полезной.
• Все возникающие вопросы по лечению обсуждайте с врачом, а не бабушками у подъезда.

Правильное использование нейролептиков позволяет справится с многими неприятными последствиями психических расстройств, улучшить качество жизни и подарить шанс на выздоровление. Регулярно появляющиеся современные препараты сводят к минимуму развитие побочных эффектов, позволяя безопасно проводить лечение длительное время. Не бойтесь принимать нейролептики и будьте здоровы!