Производное индола для купирования острого приступа мигрени
001.Укажите средство, улучшающее мозговое кровообращение, из группы антиагрегантов:
c) + Кислота ацетилсалициловая
002.Какой препарат относится к антикоагулянтам и применяется для лечения нарушений мозгового кровообращения:
a) Кислота ацетилсалициловая
003.К средствам, повышающим мозговой кровоток, из группы блокаторов кальциевых каналов относятся:
a) Аминалон и пикамилон
b) + Нимодипин и циннаризин
c) Синкумар и фенилин
d) Ницерголин и винпоцетин
004.Укажите препарат – производное алкалоидов барвинка:
005.Укажите преперат – производное алкалоидов спорыньи:
006. К производным витамина РР для лечения нарушений мозгового кровообращения относится:
b) + Ксантинола никотинат
007.Производным пуриновых алкалоидов для лечения недостаточности мозгового кровообращения является:
008.К производным изохинолина относится:
c) + Папаверина гидрохлорид
d) Ксантинола никотинат
009.Укажите комбинированный препарат кислоты никотиновой и папаверина:
b) Ксантинола никотинат
010.Чем, главным образом, обусловлено положительное действие производных ГАМК при нарушениях мозгового кровообращения:
a) Уменьшением проницаемости сосудов
b) + Улучшением метаболических процессов в нейронах
c) Сужением мозговых сосудов
d) Повышением внутричерепного давления
011.Укажите механизм действия ницерголина:
a) + Расширение мозговых сосудов и улучшение мозгового кровообращения
b) Сужение периферических сосудов и повышение артериального давления
c) Антиоксидантное действие
d) Активация респираторной системы и улучшение процесса оксигенации крови
012.Мигрень является заболеванием, связанным с:
a) Тромбозом сосудов головного мозга
b) Кровоизлиянием в вещество головного мозга
c) + Дисфункцией регуляции тонуса мозговых сосудов
d) Опухолевым процессом в головном мозге
013.Для купирования острых приступов мигрени используется следующее производное индола:
014.К алкалоидам спорыньи для купирования приступа мигрени относится:
015.Для профилактики возникновения приступов мигрени применяют следующее трициклическое соединение:
016. Производным лизергиновой кислоты для профилактики приступов мигрени является:
017.К трициклическим антидепрессантам, применяемым для профилактики приступов мигрени, относится:
018.При мигрени может применяться следующий противоэпилептический препарат:
019.Механизм действия суматриптана связан с:
a) Блокадой альфа-адренорецепторов
b) Активацией центральных бета-адренорецепторов
c) + Активацией центральных серотониновых 5-НТ1D-рецепторов
d) Блокадой центральных М-холинорецепторов
020.Механизм действия метисергида заключается в:
a) + Блокаде центральных серотониновых 5-НТ2-рецепторов
b) Блокаде центральных а-адренорецепторов
c) Блокаде центральных М-холинорецепторов
d) Активации центральных дофаминовых D2-рецепторов
РАЗДЕЛ VIII СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ОРГАНЫ ПИЩЕВАРЕНИЯ: СЕКРЕЦИЮ ЖЕЛУДКА И ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ. ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ, ПРОТИВОЯЗВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ.
001. Какое из нижеуказанных средств не является стимулятором секреции желез желудка:
002. Укажите средство заместительной терапии при недостаточности желез желудка:
c) + Кислота хлористоводородная разведенная
003. Укажите антисекреторное средство – блокатор гистаминовых Н2-рецепторов:
004. Укажите антисекреторное средство – блокатор протонового насоса
005. Какое из антисекреторных средств блокирует М1-холинорецепторы:
a) Атропина сульфат
006. Синтетическим производным простагландинов является:
007. Укажите антисекреторное средство, оказывающее антиандрогенную активность и ингибирующее микросомальное окисление:
a) Атропина сульфат
008. Сульфенамид является активным метаболитом следующего антисекреторного средства:
009. При отсутствии кислой среды неактивно следующее антисекреторное средство:
d) Атропина сульфат
a) Средства, угнетающие секрецию НСl париетальными клетками желудка
b) + Основания, вступающие в химическую реакцию с HCl и нейтрализующие ее
c) Средства, создающие механическую защиту слизистой оболочке желудка
d) Средства, усиливающие образование желудочной слизи
011. Какое из антацидных средств может вызвать послабление:
a) + Магния окись
b) Алюминия гидроокись
c) Кальция карбонат
d) Натрия гидрокарбонат
012. Какое из антацидных средств может вызвать запоры:
b) + Алюминия гидроокись
c) Кальция карбонат
d) Натрия гидрокарбонат
013. Какое из антацидных средств может вызвать системный алкалоз:
b) Алюминия гидроокись
c) Кальция карбонат
d) + Натрия гидрокарбонат
014. Укажите наиболее оптимальную комбинацию антацидных средств:
a) Магния окись и натрия гидрокарбонат
b) + Алюминия гидроокись и магния окись
c) Кальция карбонат и натрия гидрокарбонат
d) Натрия гидрокарбонат и алюминия гидроокись
015. Какое из указанных средств повышает образование слизи в желудке:
c) Ацетилсалициловая кислота
d) Висмута цитрат основной
016. Укажите препарат из группы гастропротекторов:
017. Какой из гастропротекторов образует пленку на язвенном дефекте:
c) Магния трисиликат
d) + Висмута субцитрат
018. Укажите препарат, угнетающий жизнедеятельность Н. Pylori в язвенном дефекте:
d) + Висмута цитрат основной
019. Укажите средство с антиферментной активностью при остром панкреатите:
020. Укажите средство заместительной терапии при хроническом панкреатите:
Ср-в, применяемых для купирования приступов мигрени.
I. Средства для купирования острых приступов мигрени
• Алкалоиды спорыньи и ее производные Эрготамин Дигидроэрготамин (дигидергот)
• Производные индола Суматриптан (имигран)
• Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики - нестероидные противовоспалительные средства
Парацетамол Кислота ацетилсалициловая Напроксен Индометацин Ибупрофен
• Противорвотные средства (вспомогательные средства) Метоклопрамид
II. Средства для профилактики приступов мигрени
• β-Адреноблокаторы
Анаприлин Атенолол Метопролол
• Трициклические соединения Пизотифен (сандомигран)
• Производные лизергиновой кислоты Метисергид (лизерил)
• Нестероидные противовоспалительные средства Напроксен
• Трициклические антидепрессанты Амитриптилин
• Противоэпилептические средства Карбамазепин Клоназепам
Профилактика и лечение мигрени требуют индивидуального подбора наиболее эффективных препаратов.
Для купирования приступов мигрени издавна пользуются алкалоидами спорыньи и их дигидрированными производными (см. главы 15 и 4.2). Наиболее эффективен эрготамин. Он является частичным агонистом серотониновых рецепторов. Неизбирательно блокирует 5-НТ1А-т-рецепторы. Кроме того, оказывает α-адреноблокирующее действие. В больших концентрациях угнетает и дофаминовые рецепторы. Возможно, эффективность эрготамина при мигрени связана с его вазоконстрикторным действием и уменьшением амплитуды пульсовых колебаний мозговых сосудов. Высказывается также предположение, что эрготамин снижает транссудацию плазмы через капилляры в твердой мозговой оболочке. Вводят препарат внутрь, под язык и ректально.
Для быстрого купирования приступа мигрени предложено интраназальное введение дигидроэрготамина мезилата в виде аэрозоли (дигидергот назальный спрей). Дигидроэрготамин является агонистом серотониновых рецепторов (особенно подтипа 5-НТ1D). Кроме того, он оказывает выраженное α-адреноблокирующее действие. Спастическое влияние на периферические сосуды незначительное. Терапевтический эффект развивается быстро. Максимальная концентрация в плазме крови определяется примерно через 45 мин. Биодоступность около 40%. Продолжительность действия 10-12 ч. Возможные побочные эффекты тош-
нота, рвота, парестезии, загрудинные боли, ощущение заложенности носа и др. Для профилактики мигрени препарат не используют.
Избирательно действующим агонистом серотониновых 5-НТ1D-рецепторов является суматриптан (имигран). Этому подтипу серотониновых рецепторов придается основное значение в развитии нейрососудистых нарушений при мигрени. Подтип 5-НТ1В-рецепторов примерно в 5 раз менее чувствителен к суматриптану (прочие подтипы 5-НТ1-рецепторов еще менее чувствительны). На серотониновые 5-НТ2-5-рецепторы, на адрено-, холино-, дофаминовые, ГАМК-, бензодиазепиновые рецепторы не влияет.
Эффективность препарата при мигрени обусловлена вазоконстрикцией мозговых сосудов (связана с функцией 5-НТ1-рецепторов; в других сосудистых областях сужение сосудов обусловлено стимуляцией 5-НТ2-рецепторов). Кроме того, суматриптан, действуя на пресинаптические рецепторы, уменьшает выс- вобождение серотонина, а также других медиаторов. Если это происходит в пе- риваскулярном пространстве, то снижение высвобождения ряда нейромедиаторов может быть одной из причин уменьшения болевых ощущений. Вводят суматриптан внутрь, подкожно и интраназально. При энтеральном пути биодоступность его невысокая (около 14%), при подкожном - примерно 97%. При энтеральном введении эффект развивается через 30 мин, при подкожном - через 10 мин. Частично препарат связывается с белками (15-20%); t1/2
2 ч. Общая про- должительность действия менее 12 ч. Метаболизируется в печени. Выделяются ме- таболиты почками.
Применяют препарат только для купирования приступов мигрени. С профилактической целью не используют.
Из побочных эффектов наиболее серьезным является способность суматриптана вызывать спазм коронарных сосудов. Поэтому не рекомендуется назначать его при ишемической болезни сердца и при возможности развития коронароспастических явлений. Отмечаются также тошнота, рвота, нарушение вкуса, головокружение, утомляемость, ощущение жара и др.
Один из известных препаратов, рекомендованных для профилактики мигрени, - метисергид. Он является антагонистом серотониновых 5-НТ2-рецепторов (в некоторых сосудах и отделах ЦНС действует как частичный агонист). Эффективен у большого процента больных. Однако использование его ограничено, так как при длительном применении (более 5-6 нед) он может вызывать недостаточность почек, ретроперитонеальный фиброз. Отмечены и другие побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея.
Ср-в, применяемых для купирования приступов мигрени.
I. Средства для купирования острых приступов мигрени
• Алкалоиды спорыньи и ее производные Эрготамин Дигидроэрготамин (дигидергот)
• Производные индола Суматриптан (имигран)
• Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики — нестероидные противовоспалительные средства
Парацетамол Кислота ацетилсалициловая Напроксен Индометацин Ибупрофен
• Противорвотные средства (вспомогательные средства) Метоклопрамид
II. Средства для профилактики приступов мигрени
• β-Адреноблокаторы
Анаприлин Атенолол Метопролол
• Трициклические соединения Пизотифен (сандомигран)
• Производные лизергиновой кислоты Метисергид (лизерил)
• Нестероидные противовоспалительные средства Напроксен
• Трициклические антидепрессанты Амитриптилин
• Противоэпилептические средства Карбамазепин Клоназепам
Профилактика и лечение мигрени требуют индивидуального подбора наиболее эффективных препаратов.
Для купирования приступов мигрени издавна пользуются алкалоидами спорыньи и их дигидрированными производными (см. главы 15 и 4.2). Наиболее эффективен эрготамин. Он является частичным агонистом серотониновых рецепторов. Неизбирательно блокирует 5-НТ1А-т-рецепторы. Кроме того, оказывает α-адреноблокирующее действие. В больших концентрациях угнетает и дофаминовые рецепторы. Возможно, эффективность эрготамина при мигрени связана с его вазоконстрикторным действием и уменьшением амплитуды пульсовых колебаний мозговых сосудов. Высказывается также предположение, что эрготамин снижает транссудацию плазмы через капилляры в твердой мозговой оболочке. Вводят препарат внутрь, под язык и ректально.
Для быстрого купирования приступа мигрени предложено интраназальное введение дигидроэрготамина мезилата в виде аэрозоли (дигидергот назальный спрей). Дигидроэрготамин является агонистом серотониновых рецепторов (особенно подтипа 5-НТ1D). Кроме того, он оказывает выраженное α-адреноблокирующее действие. Спастическое влияние на периферические сосуды незначительное. Терапевтический эффект развивается быстро. Максимальная концентрация в плазме крови определяется примерно через 45 мин. Биодоступность около 40%. Продолжительность действия 10-12 ч. Возможные побочные эффекты тош-
нота, рвота, парестезии, загрудинные боли, ощущение заложенности носа и др. Для профилактики мигрени препарат не используют.
Избирательно действующим агонистом серотониновых 5-НТ1D-рецепторов является суматриптан (имигран). Этому подтипу серотониновых рецепторов придается основное значение в развитии нейрососудистых нарушений при мигрени. Подтип 5-НТ1В-рецепторов примерно в 5 раз менее чувствителен к суматриптану (прочие подтипы 5-НТ1-рецепторов еще менее чувствительны). На серотониновые 5-НТ2-5-рецепторы, на адрено-, холино-, дофаминовые, ГАМК-, бензодиазепиновые рецепторы не влияет.
Эффективность препарата при мигрени обусловлена вазоконстрикцией мозговых сосудов (связана с функцией 5-НТ1-рецепторов; в других сосудистых областях сужение сосудов обусловлено стимуляцией 5-НТ2-рецепторов). Кроме того, суматриптан, действуя на пресинаптические рецепторы, уменьшает выс- вобождение серотонина, а также других медиаторов. Если это происходит в пе- риваскулярном пространстве, то снижение высвобождения ряда нейромедиаторов может быть одной из причин уменьшения болевых ощущений. Вводят суматриптан внутрь, подкожно и интраназально. При энтеральном пути биодоступность его невысокая (около 14%), при подкожном — примерно 97%. При энтеральном введении эффект развивается через 30 мин, при подкожном — через 10 мин. Частично препарат связывается с белками (15-20%); t1/2
2 ч. Общая про- должительность действия менее 12 ч. Метаболизируется в печени. Выделяются ме- таболиты почками.
Применяют препарат только для купирования приступов мигрени. С профилактической целью не используют.
Из побочных эффектов наиболее серьезным является способность суматриптана вызывать спазм коронарных сосудов. Поэтому не рекомендуется назначать его при ишемической болезни сердца и при возможности развития коронароспастических явлений. Отмечаются также тошнота, рвота, нарушение вкуса, головокружение, утомляемость, ощущение жара и др.
Один из известных препаратов, рекомендованных для профилактики мигрени, — метисергид. Он является антагонистом серотониновых 5-НТ2-рецепторов (в некоторых сосудах и отделах ЦНС действует как частичный агонист). Эффективен у большого процента больных. Однако использование его ограничено, так как при длительном применении (более 5-6 нед) он может вызывать недостаточность почек, ретроперитонеальный фиброз. Отмечены и другие побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея.
Дата добавления: 2015-06-04; просмотров: 2789; Опубликованный материал нарушает авторские права? | Защита персональных данных | ЗАКАЗАТЬ РАБОТУ
Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:
Лучшие изречения: Учись учиться, не учась! 10725 — | 8051 — или читать все…
- F52.0 Отсутствие или потеря сексуального влечения.
- F70.18 Умственная отсталость легкой степени со значительными нарушениями поведения, требующими ухода и лечения, обусловленная другими уточненными причинами
- F71.19 Умственная отсталость умеренная со значительными нарушениями поведения, требующими ухода и лечения, обусловленная неуточненными причинами
- F72.12 Умственная отсталость тяжелая со значительными нарушениями поведения, требующими ухода и лечения, обусловленная предшествующей травмой или физическим агентом
- F79.14 Умственная отсталость неуточненная со значительными нарушениями поведения, требующими ухода и лечения, связанная с хромосомными нарушениями
- I. Средства, преимущественно блокирующие ионные каналы кардиомиоцитов (проводящей системы сердца и сократительного миокарда)
- II. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
- II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например, при кандидамикозе)
- II.2. Средства, действующие на центральную нервную систему
- II.5. Средства, влияющие на функции органов пищеварения
- III. Механизм подъема груза
- III. Разные средства, обладающие противоаритмической активностью
• Алкалоиды
спорыньи и ее производные Эрготамин
Дигидроэрготамин (дигидергот)
• Производные
индола (Суматриптан (имигран)
• Неопиоидные
(ненаркотические) анальгетики –
нестероидныпротивовоспалительные
средства
(Парацетамол,
Кислота ацетилсалициловая, Напроксен
,Индометацин ,Ибупрофен )
• Противорвотные
средства (вспомогательные средства)
(Метоклопрамид )
II. Средства для профилактики приступов мигрени
• β-Адреноблокаторы
(Анаприлин, Атенолол, Метопролол )
• Трициклические
соединения (Пизотифен (сандомигран)
• Производные
лизергиновой кислоты( Метисергид
(лизерил)
• Нестероидные
противовоспалительные средства(
Напроксен )
• Трициклические
антидепрессанты( Амитриптилин )
• Противоэпилептические
средства( Карбамазепин, Клоназепам )
Профилактика
и лечение мигрени требуют индивидуального
подбора наиболее эффективных препаратов.
Для
купирования приступов мигрени издавна
пользуются алкалоидами спорыньи и их
дигидрированными
производными. Наиболее эффективен
эрготамин. Он является частичным
агонистом серотониновых рецепторов.механизмНеизбирательно блокирует 5-НТ1А-т-рецепторы.
Кроме того, оказывает α-адреноблокирующее
действие. В больших концентрациях
угнетает и дофаминовые рецепторы.
Возможно, эффективность эрготамина при
мигрени связана с его вазоконстрикторным
действием и уменьшением амплитуды
пульсовых колебаний мозговых сосудов,
эрготамин снижает транссудацию плазмы
через капилляры в твердой мозговой
оболочке
Для
быстрого купирования приступа мигрени
предложено интраназальное введение
дигидроэрготамина
мезилата в виде аэрозоли (дигидергот
назальный спрей).
Дигидроэрготамин
является агонистом серотониновых
рецепторов (особенно подтипа 5-НТ1D).Механизмоказывает выраженное
α-адреноблокирующее действие. Спастическое
влияние на периферические сосуды
незначительное. Терапевтический эффект
развивается быстро.Возможныепобочные
эффектытошнота, рвота, парестезии,
загрудинные боли, ощущение заложенности
носа и др.Для профилактики мигрени
препарат не используют.
суматриптан
(имигран)-Механизм действияпрепарата
при мигрени обусловлена вазоконстрикцией
мозговых сосудов действуя на
пресинаптические рецепторы, уменьшает
высвобождение серотонина, а также других
медиаторов. Если это происходит в
периваскулярном пространстве, то
снижение высвобождения ряда нейромедиаторов
может быть одной из причин уменьшения
болевых ощущений.
Применяютпрепарат только для купирования приступов
мигрени. С профилактической целью не
используют.Из побочных эффектовнаиболее серьезным является способность
суматриптана вызывать спазм коронарных
сосудов. Поэтому не рекомендуется
назначать его при ишемической болезни
сердца и при возможности развития
коронароспастических явлений. Отмечаются
также тошнота, рвота, нарушение вкуса,
головокружение, утомляемость, ощущение
жара .
А.
ПРЕПАРАТЫ С ВЕНОТОНИЗИРУЮЩИМ И
ВЕНОПРОТЕКТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ
Наиболее
эффективным препаратом этой группы
является детралекс (дафлон 500).
Содержит
биофлавоноидыдиосмин (90%) и гесперидин1
(10%). Механизм Препарат оказывает
разнообразное действие, способствующее
эффективному лечению хронической
венозной недостаточности нижних
конечностей. Так, он повышает венозный
тонус, снижает проницаемость капилляров,
улучшает микроциркуляцию. Кроме того,
препарат снижает продукцию молекул
адгезии, подавляет активацию и адгезию
лейкоцитов, уменьшает воспалительный
процесс, угнетает продукцию медиаторов
воспаления и свободных радикалов
кислорода; отмечено также улучшение
лимфатического оттока. Все это оказывает
благоприятное влияние на венозный
кровоток, микроциркуляцию и трофику
тканей.Детралекс обычно хорошо
переносится.Побочные эффектывыражены в небольшой степени
и
имеют преходящий характер. Возможны
диспепсические явления, боли в
эпигастральной области, нарушения сна,
головокружение, головная боль.
98)Противоатеросклеротические
средства, классификация, механизм
действия, основные и побочные эффекты,
показания к применению и сравнительная
характеристика основных препаратов.
Одним
из важных компонентов в комплексе
медикаментов, применяемых для профилактики
и лечения атеросклероза и его осложнений
(ишемической болезни сердца, инсульта
и др.), являются
антигиперлипопротеинемические(гиполипидемические)средства. Их основной эффект заключается
в снижении повышенного содержания в
плазме крови атерогенных липопротеинов.
Желательно также повышение содержания
антиатерогенных липопротеинов.
Классификация
.1.
Средства, понижающие содержание в крови
преимущественно холестерина (ЛПНП)
А.
Ингибиторы синтеза холестерина
(ингибиторы 3-гидрокси-3- метилглутарил,
коэнзим А-редуктазы; статины).(Ловастатин,
Мевастатин ,Правастатин ,Флувастатин
Симвастатин )
Б.
Ингибиторы всасывания холестерина из
кишечника (Эзетимиб )
В.
Средства, повышающие выведение из
организма желчных кислот и холестерина
(секвестранты
желчных кислот) (Холестирамин, Колестипол
Г)
2.
Средства, понижающие содержание в крови
преимущественно триглицеридов(ЛПОНП)
Производные фиброевой кислоты (фибраты)
Гемфиброзил, Безафибрат Фенофибрат
• Алкалоиды спорыньи и ее производные Эрготамин Дигидроэрготамин (дигидергот)
• Производные индола (Суматриптан (имигран)
• Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики – нестероидныпротивовоспалительные средства
(Парацетамол, Кислота ацетилсалициловая, Напроксен ,Индометацин ,Ибупрофен )
• Противорвотные средства (вспомогательные средства) (Метоклопрамид )
II. Средства для профилактики приступов мигрени
• β-Адреноблокаторы (Анаприлин, Атенолол, Метопролол )
• Трициклические соединения (Пизотифен (сандомигран)
• Производные лизергиновой кислоты( Метисергид (лизерил)
• Нестероидные противовоспалительные средства( Напроксен )
• Трициклические антидепрессанты( Амитриптилин )
• Противоэпилептические средства( Карбамазепин, Клоназепам )
Профилактика и лечение мигрени требуют индивидуального подбора наиболее эффективных препаратов.
Для купирования приступов мигрени издавна пользуются алкалоидами спорыньи и их
дигидрированными производными. Наиболее эффективен эрготамин. Он является частичным агонистом серотониновых рецепторов.механизмНеизбирательно блокирует 5-НТ1А-т-рецепторы. Кроме того, оказывает α-адреноблокирующее действие. В больших концентрациях угнетает и дофаминовые рецепторы. Возможно, эффективность эрготамина при мигрени связана с его вазоконстрикторным действием и уменьшением амплитуды пульсовых колебаний мозговых сосудов, эрготамин снижает транссудацию плазмы через капилляры в твердой мозговой оболочке
Для быстрого купирования приступа мигрени предложено интраназальное введение
дигидроэрготамина мезилата в виде аэрозоли (дигидергот назальный спрей).
Дигидроэрготамин является агонистом серотониновых рецепторов (особенно подтипа 5-НТ1D).Механизмоказывает выраженное α-адреноблокирующее действие. Спастическое влияние на периферические сосуды незначительное. Терапевтический эффект развивается быстро.Возможныепобочные эффектытошнота, рвота, парестезии, загрудинные боли, ощущение заложенности носа и др.Для профилактики мигрени препарат не используют.
суматриптан (имигран)-Механизм действияпрепарата при мигрени обусловлена вазоконстрикцией мозговых сосудов действуя на пресинаптические рецепторы, уменьшает высвобождение серотонина, а также других медиаторов. Если это происходит в периваскулярном пространстве, то снижение высвобождения ряда нейромедиаторов может быть одной из причин уменьшения болевых ощущений.
Применяютпрепарат только для купирования приступов мигрени. С профилактической целью не используют.Из побочных эффектовнаиболее серьезным является способность суматриптана вызывать спазм коронарных сосудов. Поэтому не рекомендуется назначать его при ишемической болезни сердца и при возможности развития коронароспастических явлений. Отмечаются также тошнота, рвота, нарушение вкуса, головокружение, утомляемость, ощущение жара .
А. ПРЕПАРАТЫ С ВЕНОТОНИЗИРУЮЩИМ И ВЕНОПРОТЕКТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ
Наиболее эффективным препаратом этой группы является детралекс (дафлон 500).
Содержит биофлавоноидыдиосмин (90%) и гесперидин1 (10%). Механизм Препарат оказывает разнообразное действие, способствующее эффективному лечению хронической венозной недостаточности нижних конечностей. Так, он повышает венозный тонус, снижает проницаемость капилляров, улучшает микроциркуляцию. Кроме того, препарат снижает продукцию молекул адгезии, подавляет активацию и адгезию лейкоцитов, уменьшает воспалительный процесс, угнетает продукцию медиаторов воспаления и свободных радикалов кислорода; отмечено также улучшение лимфатического оттока. Все это оказывает благоприятное влияние на венозный кровоток, микроциркуляцию и трофику тканей.Детралекс обычно хорошо переносится.Побочные эффектывыражены в небольшой степени
и имеют преходящий характер. Возможны диспепсические явления, боли в эпигастральной области, нарушения сна, головокружение, головная боль.
98)Противоатеросклеротические средства, классификация, механизм действия, основные и побочные эффекты, показания к применению и сравнительная характеристика основных препаратов.
Одним из важных компонентов в комплексе медикаментов, применяемых для профилактики и лечения атеросклероза и его осложнений (ишемической болезни сердца, инсульта и др.), являются антигиперлипопротеинемические(гиполипидемические)средства. Их основной эффект заключается в снижении повышенного содержания в плазме крови атерогенных липопротеинов. Желательно также повышение содержания антиатерогенных липопротеинов.
Классификация
.1. Средства, понижающие содержание в крови преимущественно холестерина (ЛПНП)
А. Ингибиторы синтеза холестерина (ингибиторы 3-гидрокси-3- метилглутарил, коэнзим А-редуктазы; статины).(Ловастатин, Мевастатин ,Правастатин ,Флувастатин Симвастатин )
Б. Ингибиторы всасывания холестерина из кишечника (Эзетимиб )
В. Средства, повышающие выведение из организма желчных кислот и холестерина
(секвестранты желчных кислот) (Холестирамин, Колестипол Г)
2. Средства, понижающие содержание в крови преимущественно триглицеридов(ЛПОНП) Производные фиброевой кислоты (фибраты) Гемфиброзил, Безафибрат Фенофибрат
мигрень симптомы
В цереброваскулярной патологии особое место занимает мигрень, имеющая широкое
распространение. Связана она с дисфункцией вазомоторной регуляции. Чаще возникает у
женщин (около 75% случаев). Проявляется мигрень периодическими приступами
односторонней пульсирующей головной боли, которая часто сопровождается тошнотой,
рвотой, зрительными и слуховыми нарушениями, светобоязнью, парестезией, слабостью
скелетных мышц и другой симптоматикой. Приступы могут повторяться в течение многих лет. Продолжительность каждого приступа 4-72 ч. Периодичность в среднем 1-4 раза в месяц.
Механизм развития мигрени остается невыясненным. Обсуждается значение генетических
факторов, нейрогенных и сосудистых нарушений, транссудации плазмы в периваскулярные
ткани. Однако какой механизм первичен, пока неизвестно. Тем не менее общепризнана важная роль в патогенезе мигрени серотонинергической системы.
Серотонин играет важную роль в регуляции сосудистого тонуса и функций центральной и
периферической нервной системы. Он вызывает вазоконстрикцию крупных сосудов — артерий
и вен (за счет влияния на серотониновые 5-НТ2А- рецепторы). Вместе с тем, стимулируя 5-
НТ1-рецепторы, серотонин расширяет периферические и суживает мозговые сосуды.
Существенное влияние оказывает серотонин на микроциркуляцию. Он расширяет артериолы
и спазмирует венулы, что приводит к увеличению давления в капиллярах. Кроме того,
1В состав инстенона входят гексобендин, этамиван и этофиллин. Гексобендин [N,N-этиленбис(3- метиламинопропил)-3,4,5-триметоксибензоат] обладает спазмолитическим и коронарорасширяющим эффектами.
вышает мозговой кровоток и активирует метаболические процессы (например, анаэробный гликолиз) при ишемии мозговой ткани.
Этамиван (N,N-диэтиламид ванилиновой кислоты) стимулирует ЦНС и по характеру действия может быть отнесен к аналептикам (типа кордиа- мина). Этофиллин (гидроксиэтилтеофиллин)
по своим свойствам сходен с теофиллином. Улучшает мозговое кровообращение, оказывает кардиотоническое и бронхолитическое действие.Повышает проницаемость капилляров для белковых молекул, в результате чего увеличивается поступление жидкости в окружающие ткани.
В ЦНС серотонин влияет на пост- и пресинаптические рецепторы. На одни нейроны он оказывает стимулирующее воздействие, на другие — угнетающее. Действуя на серотониновые
пресинаптические рецепторы (5-НТ1В, 5-НТ1D), он угнетает высвобождение серотонина. Кроме того, серотониновые рецепторы (5-НТ3) обнаружены на чувствительных окончаниях нейронов,
участвующих в восприятии боли.
Основная идея создания серотонинергических средств, эффективных при мигрени, заключается в синтезе веществ, избирательно действующих на те подтипы серотониновых
рецепторов, которые играют основную роль в патогенезе мигрени. В настоящее время считают, что к таковым следует отнести 5-НТш- и 5-НТ1В- рецепторы. Получен первый агонист этих рецепторов — суматриптан — высокоэффективный препарат для купирования острых приступов мигрени. Средства, используемые при мигрени, подразделяют на две группы.
Средства для купирования острых приступов мигрени
- Алкалоиды спорыньи и ее производные Эрготамин Дигидроэрготамин (дигидергот)
- Производные индола Суматриптан (имигран)
- Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики — нестероидные противовоспалительныесредства
Парацетамол Кислота ацетилсалициловая Напроксен Индометацин Ибупрофен
- Противорвотные средства (вспомогательные средства)Метоклопрамид
Средства для профилактики приступов мигрени
Анаприлин Атенолол Метопролол
- Трициклические соединения Пизотифен (сандомигран)
- Производные лизергиновой кислоты Метисергид (лизерил)
- Трициклические антидепрессанты -Амитриптилин
Профилактика и лечение мигрени требуют индивидуального подбора наиболее эффективных препаратов.
Для купирования приступов мигрени издавна пользуются алкалоидами спорыньи и их дигидрированными производными. Наиболее эффективен Этамиван Он является частичным агонистом серотониновых рецепторов. Неизбирательно блокирует 5-НТ1А-т-рецепторы. Кроме того, оказывает a-адреноблокирующее действие. В больших концентрациях угнетает и дофаминовые рецепторы. Возможно, эффективность эрготамина
при мигрени связана с его вазоконстрикторным действием и уменьшением амплитуды
пульсовых колебаний мозговых сосудов. Высказывается также предположение, что эрготамин
снижает транссудацию плазмы через капилляры в твердой мозговой оболочке. Вводят препарат внутрь, под язык и ректально.
Для быстрого купирования приступа мигрени предложено интраназальное введение
дигидроэрготамина мезилата в виде аэрозоли (дигидергот назальный спрей).
Дигидроэрготамин является агонистом серотониновых рецепторов (особенно подтипа 5-НТ1D).
Кроме того, он оказывает выраженное a-адреноблокирующее действие. Спастическое
влияние на периферические сосуды незначительное. Терапевтический эффект развивается быстро. Максимальная концентрация в плазме крови определяется примерно через 45 мин.
Биодоступность около 40%. Продолжительность действия 10-12 ч. Возможные побочные
эффекты тошнота, рвота, парестезии, загрудинные боли, ощущение заложенности носа и др. Для
профилактики мигрени препарат не используют.
Избирательно действующим агонистом серотониновых 5-НТ1D-рецепторов является
суматриптан (имигран). Этому подтипу серотониновых рецепторов придается основное
значение в развитии нейрососудистых нарушений при мигрени. Подтип 5-НТ1В-рецепторов
примерно в 5 раз менее чувствителен к суматриптану (прочие подтипы 5-НТ1-рецепторов еще менее чувствительны). На серотониновые 5-НТ2-5-рецепторы, на адрено-, холино-,
дофаминовые, ГАМК-, бензодиазепиновые рецепторы не влияет.
Эффективность имиграна при мигрени обусловлена вазоконстрикцией мозговых сосудов
(связана с функцией 5-НТ1-рецепторов; в других сосудистых областях сужение сосудов
обусловлено стимуляцией 5-НТ2-рецепторов). Кроме того, суматриптан, действуя на пресинаптические рецепторы, уменьшает высвобождение серотонина, а также других медиаторов. Если это происходит в пе- риваскулярном пространстве, то снижение высвобождения ряда нейромедиаторов может быть одной из причин уменьшения болевых ощущений. Вводят суматриптан внутрь, подкожно и интраназально. При энтеральном пути биодоступность его невысокая (около 14%), при подкожном — примерно 97%. При энтеральном введении эффект развивается через 30 мин, при подкожном — через 10 мин. Частично
препарат связывается с белками (15-20%); t1/2
2 ч. Общая про- должительность действия
менее 12 ч. Метаболизируется в печени. Выделяются метаболиты почками.
Применяют суматриптан только для купирования приступов мигрени. С профилактической целью
побочные эффекты суматриптана
Из побочных эффектов наиболее серьезным является способность суматриптана вызывать
спазм коронарных сосудов. Поэтому не рекомендуется назначать его при ишемической
болезни сердца и при возможности развития коронароспастических явлений. Отмечаются
также тошнота, рвота, нарушение вкуса, головокружение, утомляемость, ощущение жара и др.
Один из известных препаратов, рекомендованных для профилактики мигрени, — метисергид.
Он является антагонистом серотониновых 5-НТ2-рецепторов (в некоторых сосудах и отделах
ЦНС действует как частичный агонист). Эффективен у большого процента больных. Однако
использование его ограничено, так как при длительном применении (более 5-6 нед) он может
вызывать недостаточность почек, ретроперитонеальный фиброз. Отмечены и другие побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея.
Остальные препараты, приведенные в классификации, представлены в соответствующих разделах.
Читайте также: