Кандидоз — частое заболевание, поражающее слизистые оболочки практически всех органов. Ведь возбудителем является грибок рода Candida, тропный к эпителиальной выстилке всех тканей. Чаще всего поражается урогенитальный тракт у женщин, а мужчины страдают от кандидоза полости рта. Лечение должно быть комплексным, поэтому оно требует назначения местных, а иногда и системных препаратов. Статья посвящена эффективным таблеткам, мазям и кремам, применяемым в терапии молочницы.

Препараты местного действия

Преимущество этой группы лекарств — оказание эффекта в очаге инфекции. Для лечения урогенитального кандидоза это влагалище у женщин, у мужчин — половой член и органы аногенитальной зоны. Действие препаратов ограничивается зоной поражения. При молочнице эффективно использование мазей и кремов, а также свечей, интравагинальных таблеток.

В системный кровоток попадает лишь очень небольшая часть препарата, что позволяет избежать системного действия. В этом заключается и недостаток. Порой инфекция протекает агрессивно, грибок приобретает устойчивость. Тогда необходимо прибегать к помощи таблеток, капсул, инъекций.

Крема и мази для лечения молочницы

Современная медицина основана на клинических рекомендациях, в которых собраны материалы по эффективности препаратов, особенностям их применения в различных ситуациях. Российские гинекологи и акушеры при лечении полагаются на российские национальные рекомендации.

При неосложненном течении кандидоза (имеется в виду отсутствие бактериальных осложнений) хорошо закрекомендовали себя препараты из группы азолов. На современном фармацевтическом рынке она широко представлена кремами и мазями. Системные средства представлены Итроконазолом и Флуконазолом. Самостоятельно таблетки лучше не принимать, потому что возможные серьезные побочные эффекты.

Российские и зарубежные специалисты сходятся во мнении, что неосложненое течение молочницы предполагает лечение кремами или интравагинальными формами таблеток именно из группы азолов. К ним относят:

1. Клотримазол, а также его многочисленные аналоги:

• Кандид;
• Ороназол;
• Канизон;
• Йенамазол;
• Кандид;
• Агистен;
• Лотримил;

1. Миконазол:

• Гинезол-7;
• Фунгазол;
• Дактар;
• Микогель.

1. Терконазол.
2. Бутоконазол.
3. Флуконазол.

При выборе между кремами и мазями следует помнить их важные характеристики. Мази проникают в глубокие слои кожи или слизистых оболочек. Это обусловливает больший процент попадаемого вещества в системный кровоток. Крема оказывают поверхностное действие. То есть в кровь практически ничего не попадает. Именно этим обусловлено более широкое применение кремов в гинекологии.

Как правильно лечить молочницу мазями и кремами?

Самое важное в терапии инфекционных заболеваний — правильно ответить на следующие вопросы:

• чем лечить (каким препаратом);
• как долго лечить (курсовый прием, однократное использование);
• кратность (сколько раз в день).

Самостояельно определиться с этими позициями не так просто. Поможет врач-гинеколог. Главное, полностью довериться и задавать все интересующие вопросы.

Выбор препарата изначально эмпирический. То есть доктор на основании клинических данных и знаниях об эффективности препаратов назначает то или иное средство.

Второй вариант — лекарство рекомендуется уже после микологичнеского исследования выделяемого из влагалища. Оценивается культура, вид возбудителя, а также его чувствительность к препаратам. На этом основании доктор выбирает средство. Но при этом анализ выполняется длительно — как минимум неделю. Поэтому он нужен для корректировки лечения при его неэффективности.

Крема при неосложненной острой молочнице назначают на неделю или на три дня. Это зависит от концентрации крема. Сушествуют обычно две формы: с меньшей и с большей концентрацией.

Например, Клотримазол. Существует 1% крем и крем с содержанием действующего вещества 2%. Первая форма используется в течение 7 дней каждый день. Иногда курс продлевается до 10 дней. 2% крем Клотримазол достаточно использовать при молочнице 3 дня из-за довольно высокой концентрации.

Клотримазол сегодня считается препаратом выбора при молочнице. Возможно по этой причине существует так много аналогов этого средства на отечественном фармацевтическом рынке.

Миконазол выпускается в Российской Федерации и также относится к антимикотическим средствам азолового ряда. Средняя цена за 5граммовоую тубу — 150 рублей. Американский аналог Гинезол стоит в 2.5 раза дороже. Однако действующее вещество у препаратов одно и то же.

Крем Миконазол может быть 2% и 4%. Схемы те же, как и при лечении Клотримазолом. Выгодное преимущество Миконазола — широкий спектр антимикотического (противогрибкового) действия.

Выгодно отличается крем Терконазол. Он изготавливается в виде 0.4% и 0.8% формы. Преимущество препарата заключено в том, что он изначально выпускается с аппликатором. Это улучшает его биологические, адгезивные свойства, так как на слизистой оболочке влагалища успешно создается необходимая эмульсия. 0.4% крем назначается на неделю, а 0.8% Терконазолом лечатся в течение 3 дней.

На современном фармацевтичексом рынке не так давно появился новый препарат местного действия от молочницы — Гинофорт. Он также по классификации относится к азоловым антимикотикам, в его составе действующее вещество Бутоконазол. Выпускается вместе со специальным аппликатором, содержащим 5 граммов 2% крема. Препарат вводится однократно одномоментно вне зависимости от времени суток. На слизистой оболочке влагалища крем сохраняется до 4-5 дней и оказывает свое местное действие, практически не проникая в системный кровоток. Биологическая доступность этого крема очень высокая. Но также немал риск развития побочных эффектов в виде сильных спазмов, болей, усугубления зуда. Цена препарата колеблется от 600 до 750 рублей за тубу.

Системное лечение молочницы

Хроническое течение кандидоза и наличие бактериальных осложнений, а также рефрактерность симптоматики к местным средствам требует назначения таблетированных противогрибковых средств. Применять их самостоятельно не рекомендуется. Для этого обращаются к гинекологу.

Препаратами выбора остаются азолы. Флуконазол или Флукостат удобен тем, что при острой форме его достаточно принимать однократно. Одна таблетка содержит 150 мг активно действующего вещества. Единовременный прием позволяет 80-90% женщинам избавиться от симптомов молочницы.

Второй вариант предусматривает лечение Итроконазолом. В 1 капсуле 200 мг. Препарат принимается 1 раз в день. Курс — три дня.

Хроническая форма молочницы лечится в два этапа согласно российским национальным рекомендациям. Первый этап соответствует лечению кандидоза в острой форме с акцентом на местное лечение. Второй этап предусматривает назначение поддерживающей терапии на полгода. Это Флуконазол, Миконазол или Нистатин.

Другие подходы к лечению кандидоза

Имеются данные об успешном использовании Мирамистина или Хлоргексидина при молочнице. Это антисептик, который обладает мощным бактериостатическим и микостатическим эффектом. То есть пока Мирамистин находится на поверхности слизситой оболочки, он действует пагубно на бактерии и грибки. Но стоит помнить, что это средство не является антимикотическим, то есть целевым при кандидозе. В качестве профилактики после случайных половых связей или посещения сомнительных водоемов Мирамистин вполне можно использовать.

Для вульвовагинальтного кандидоза характерны довольно неприятные и стойкие симптомы дискомфорта, зуда, жжения и боли. Поэтому назначаются симптоматические средства. Это антигистаминные препараты (Лоратадин, Супрастин), фитосредства в виде ванночек, примочек или спринцеваний.

Использование антимикотических средств, особенно в таблетированной форме, вызывает выраженный дисбактериоз в части случаев. Это диктует необходимость назначения пробиотиков как местного, так и системного действияи (Линекс, Ациклак, Бифидумбактерин).

Хорошим эффектом при хронической форме обладает физиотерапия. Для ускорения эффекта и оказания общеукрепляющего действия показана витаминотерапия: аскорбиновая кислота и Рутазид, никотиновая кислота, витамины группы В). Некоторые доктора придерживаются назначения иммуностимуляторов. Но иммунологи требуют, чтобы прежде был обследован иммунный статус.

При благоприятных условиях грибки быстро поражают ткани человека, к болезни может еще подсоединиться и бактериальная инфекция. Для их устранения чаще используют препараты с производными имидазола. Что лучше: Миконазол или Клотримазол – врач подскажет после получения результатов анализов. Ведь вещества средств хоть и принадлежат к одной группе, но спектр их действия различается.

Основная характеристика антимикотиков

Миконазол, Клотримазол принадлежат к противогрибковым средствам широкого спектра. Активные вещества препаратов входят в группу синтетических соединений имидазола и используются в лечении тех болезней, чьи возбудители чувствительны к их действию.

Эффективен Миконазол и Клотримазол против грибков и бактерий вида:

• Candida (albicans и прочие виды);
• Malassezia furfur;
• Trichophyton (rubrum, mentagrophytes);
• Epidermophyton floccosum;
• Corynebacterium minutissimum;
• Staphylococcus;
• Streptococcus.

Препараты вызывают гибель возбудителя, нарушая синтез компонентов мембраны клетки. Их вещества в высоких концентрациях подавляют жизнедеятельность грамположительных микробов.

Разница между Миконазолом и Клотримазолом:

Действие активного вещества

Имеет противогрибковое, антибактериальное свойство

Кроме антимикотического и антибактериального действия также обладает трихомонацидным, противопротозойным эффектом

Другие чувствительные к веществу патогены

Крем для наружного применения Миконазол (Дарница, Сандоз, Гексал)

Клотримазол для интравагинального введения: крем 2%, таблетки 100 мг, свечи 100 мг

Защечные таблетки Миконазола Нитрат

Клотримазол для наружного применения: крем 1%, гель 1%, мазь 1%, раствор 1%

Средства с miconazole и clotrimazole местного либо наружного применения могут вызывать зуд, жжение, сыпь, покалывание, гиперемию, тошноту. При сильно выраженном раздражении или аллергической реакции использование препарата прекращают.

Показания антимикотиков

Средства назначают также при:

• разноцветном лишае;
• онихомикозе;
• трихофитии;
• себорейном дерматите;
• фолликулите;
• микозах кожи, волос, бороды;
• эритразме;
• псевдомикозе;
• других микотических болезнях, включая фавус (паршу), микроспории;
• патологиях, вызванных грамположительными бактериями;
• смешанных инфекциях.

Миконазол и Клотримазол также прописывают для профилактики и лечения грибково-бактериальной инфекции на фоне воспалительных урогенитальных болезней. Защечные таблетки хорошо справляются с ротоглоточным кандидозным стоматитом.

Клотримазол используют для лечения урогенитального трихомониаза, гарднереллеза и инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями. Миконазол неэффективен против этих болезней.

Противопоказания антимикотиков

Крем Миконазол запрещено использовать при непереносимости miconazole и пациентам до 12 лет. Защечные таблетки противопоказаны детям дошкольного возраста.

Все формы Клотримазола запрещено использовать людям с гиперчувствительностью к clotrimazole. Средства для интравагинального введения противопоказаны детям и девушкам до начала половой жизни.

Запрещено применять Клотримазол одновременно с Миконазолом . Их вещества относятся к одной группе имидазола, поэтому велика вероятность передозировки с последующим усугублением побочных эффектов clotrimazole, miconazole.

Рекомендации врачей

В период лечения Миконазолом или Клотримазолом лактирующим женщинам рекомендуется кормить ребенка искусственными смесями. Средства местного действия не применяют в 1 триместре, а системные препараты – на протяжении всей беременности. Вагинальные свечи/таблетки показаны пациенткам, начавшим половую жизнь.

При грибковом блефарите нельзя линиментами с miconazole или clotrimazole обрабатывать участки роста ресниц. Если же крем, мазь, раствор, гель препаратов для наружного и/или местного применения попал на слизистую глаза, его обильно промывают физраствором либо водой.

Гинекологи предпочтение отдают Клотримазолу, поскольку он лучше справляется со смешанными и урогенитальными инфекциями, а также стоит дешевле. Подологи отмечают хорошую эффективность крема Миконазола против ногтевого грибка. Линименты с clotrimazole не имеют возрастных ограничений, поэтому их рекомендуют использовать детские дерматологи. От ротоглоточной молочницы у грудничков лучше подходит раствор Клотримазола.

Синонимы антимикотиков

Синонимами лекарств называют препараты, содержащие одинаковые действующие вещества. К аналогам Клотримазола относят Амиклон, Йенамазол 100, Гине-Лотримин, Кандид и другие средства с clotrimazole.

Синонимами Миконазола являются вагинальные свечи Гино-Дактанол, Гинезол 7, Мико-Пенотран. К прямым аналогам крема относят Дактарин, Микогель.

Одинаковыми противогрибковыми свойствами с clotrimazole и miconazole обладает вещество ketoconazole, isoconazole. С кетоконазолом выпускают Дермазол, Низорал, Перхотал, а с изоконазолом – крем и свечи Травоген. Если же у человека непереносимость вышеуказанных веществ, врач может порекомендовать средства с деквалиния хлоридом, флуконазолом, сертаконазолом, фентиконазолом.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Препарат Миконазол является популярным противомикотическим средством, эффективным не только против грибов, но и нескольких видов болезнетворных бактерий. Это позволяет использовать препарат при смешанных инфекциях грибково-бактериального характера. Большой выбор форм лекарства дает возможность лечить системные поражения, а также инфекции кожи, слизистых и ногтей.

Состав и форма выпуска

Главным компонентом препарата, оказывающим противогрибковое действие, является миконазола нитрат. Это вещество присутствует во всех формах лекарственных средств Миконазол в разной концентрации. Остальные компоненты находятся в качестве вспомогательных и выполняют функции связывания, помогая лучшему усвоению и применению лекарства.

Форма	Миконазола нитрат	Другие компоненты
Спрей	0,16 %	Макрогол, вода
Крем вагинальный	2 %	Масла, эфиры жирных кислот, вода
Суппозитории	100 мг	Жировые компоненты
Крем для наружного использования	2 %	Макрогол, полиэтиленгликоль, другие спирты
Таблетки	250 мг	отсутствуют
Гель	2 %	Макрогол, жирные кислоты

Миконазол присутствует на рынке в большом количестве форм, обеспечивающих лечение грибковых инфекций любой локализации:

• вагинальные свечи – упаковка 8, 15 штук;
• вагинальный крем – туба 15, 30 гр.;
• крем для наружного применения – туба 30 гр.;
• таблетки – пачка по 10 штук;
• ампулы для внутривенных вливаний – по 5 штук в упаковке;
• гель для перорального использования – туба 40 гр.;
• жидкость для наружного применения – 30 гр. в аэрозоле;
• спиртовой раствор – флакон со щеточкой 30 мл;
• шампунь.

Лекарственные формы препарата на фармацевтическом рынке представлены под различными торговыми наименованиями.

Фармакологическое действие

Миконазола нитрат разрушительно действует на эргостерол – основной компонент оболочки грибов. Разрушая клеточные мембраны, он вызывает гибель микроорганизмов. Активное вещество не только препятствует размножению возбудителя, но и разрушает внутренние структуры клеток, оказывая фунгицидное действие.

Особо сильное воздействие оказывает препарат на грибы рода дерматофитов. Они вызывают поражение эпидермиса и кожи головы.

Грибковое заражение часто осложняется бактериальными инфекциями. Поврежденная грибом кожа становится добычей бактериальной флоры. Активное вещество отрицательно влияет на стрептококки и стафилококки, подавляя бактериальное воспаление.

Еще одним свойством препарата является подавление выработки жидкости из инфицированного участка кожи. Снижение количества экссудата способствует быстрому заживлению ран.

При вагинальном использовании нитрат миконазола не изменяет состав микрофлоры. Препарат хорошо адсорбируется кожей и слизистыми, практически не попадая в общий кровоток.

Показания к применению

Миконазол широко применяется при системных и местных заражениях грибами с присоединением бактериальных инфекций. Он эффективен при следующих заболеваниях:

• микозы поверхностные и системные, спровоцированные дерматофитами, дрожжевыми грибами и т.д.;
• лишай – стригущий, разноцветный;
• онихомикоз – поражение ногтей;
• баланит грибковой природы;
• кандидозы;
• вторичные инфицирования кожи и слизистых бактериальными возбудителями с мокнущими участками, воспалением, нагноением.

При лечении инфицирования разной локализации используются свои формы препарата, наиболее удобные для конкретного случая.

Способы применения

Каждый вид лекарственного средства имеет свои особенности нанесения и использования. Рассмотрим инструкции по применению Миконазола.

Внимание: в упаковке препарата находится инструкция, созданная фармацевтами. Также перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

Свечи Миконазол назначают при грибковых влагалищных инфекциях. Для достижения длительного соприкосновения активного вещества с пораженной слизистой рекомендовано использовать суппозитории на ночь. Перед введением свечей женщине следует подмыться, после чего глубоко ввести суппозиторий во влагалище.

После введения лекарства вставать не следует до утра. За это время свечи расплавятся под действием температуры тела, и препарат окажет свое лечебное действие. Утром подмываться следует после посещения туалета и выхода остатков суппозитория из влагалища. В течение дня рекомендовано использовать гигиенические прокладки.

Обычный курс лечения от кандидоза – 7 дней. При необходимости его могут продлить в профилактических целях до 2-х недель.

Крем Миконазол вводят внутрь влагалища аппликатором, присутствующим в комплекте. Перед его внесением необходимо подмыться. Крем используют на ночь, чтобы больше не вставать и пролежать до утра.

При кандидозе вульвы крем используют дважды в день, аккуратно втирая его в слизистую. Перед нанесением нужно обсушить поверхность. Можно наложить сверху марлевую салфетку, чтобы не пачкать белье.

Крем применяют недельным курсом, при необходимости продлевают еще на неделю.

Таблетированная форма Миконазола и внутривенные вливания используют при грибковых поражениях желудочно-кишечного тракта. Таблетки принимают по 4 раза в день, параллельно могут использовать и введение препарата в вену. Доза для детей – 20 мг/кг.

Внутривенные вливания требуют осторожности, иногда используется капельное введение (600 мг в сутки). Для приготовления раствора применяют хлорид натрия. Медленное введение предотвращает рвоту и сердечные нарушения.

Пероральное использование геля Миконазол показано при поражении слизистой рта и ЖКТ. Его дозируют с помощью приложенной ложечки. Лекарство следует удерживать в ротовой полости максимально возможное время, потом проглотить. Детям достаточно четверти дозы.

Средства для наружного применения наносят на вымытые и хорошо просушенные участки кожи. При этом нанесение необходимо и на здоровые участки, соседствующие с пораженными. Что лучше, мазь или спрей, зависит от места применения и личных предпочтений. Спрей распыляют с расстояния 10 см. После этого его нужно втереть в кожу. Удобно применять для зараженных складок в паху и между пальцами.

Мазь Миконазол втирают в кожу легкими движениями, до впитывания. Достаточно наносить средства на кожу два раза в день. Перед новым нанесением остатки средства необходимо смывать. Лечение длится 2-6 недель.

Шампунь Миконазол используют для лечения грибкового поражения кожи под волосами, лишая, профилактики себореи и дерматита. После нанесения нужно в течение нескольких минут удерживать средство на волосах, не смывая сразу.

Миконазол в виде спиртового раствора удобно наносить на ногтевые пластины при онихомикозе. Для этого используют щеточку, находящуюся в комплекте. Эффект усилит повязка на ногти. Лечение заболевания длительное – 3-6 месяцев, до отрастания здоровой пластины. Необходимо использовать препарат дважды в день.

Перед применением полезны ванночки, также следует снимать пилкой верхний слой ногтя. Мази и кремы при ногтевом заражении менее действенны.

Противопоказания и передозировка

Перед использованием препарата рекомендована проверка реакций на здоровых участках кожи для выявления аллергии. Препарат противопоказан в следующих случаях:

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• беременность и лактация – с осторожностью, строго по показаниям;
• герпетическая инфекция;
• нарушение функций печени и почек.

При местном применении симптомов передозировки не наблюдается. При внутреннем или случайном попадании наружных средств в организм:

• диспепсические расстройства;
• нарушения работы печени;
• сонливость;
• аллергические реакции.

Необходимо принять сорбенты – активированный уголь, Смекту, Полисорб, Фильтрум и обратиться к врачу.

Препарат не рекомендован для вагинального лечения в первой трети срока и во время кормления грудью. Терапия препаратами Миконазол при беременности на более поздних сроках должна быть согласована с врачом. Он сможет определить, насколько безопасным будет их применение для матери и плода и оценит риски.

Таблетки и раствор для инъекций применять не рекомендовано в течение всего срока беременности.

При местном использовании возможны реакции в виде зуда, крапивницы; при внутреннем и внутривенном – озноб, диарея, тошнота.

Вагинальное применение Миконазола может вызвать раздражение слизистых, несильные боли в нижней части живота.

Таблица цен на препараты Миконазол

Форма	Стоимость
Таблетки 10 штук	От 105 рублей
Свечи	От 200 рублей
Мазь	От 160 рублей
Крем	От 140 рублей
Спиртовой раствор	От 550 рублей
Ампулы	От 900 рублей

Особые указания

Препарат является лекарственным средством безрецептурного отпуска. Применять его следует по рекомендованной схеме. Также необходимо помнить:

1. Миконазол не влияет на внимание и способность к управлению транспортом и механизмами.
2. С осторожностью применять при сахарном диабете и расстройствах периферического кровообращения.
3. Следует прекратить применение препарата при аллергических реакциях или отсутствии всякого эффекта в течение длительного времени.
4. Нельзя применять для лечения глаз и кожи вокруг глаз.

Вагинальное использование препарата снижает эффективность механических контрацептивов.

Аналоги

Ниже приведен список наиболее популярных аналогов Миконазола, которые оказывают подобное противогрибковое действие:

• Суролан;
• Дермонистат;
• Дактарин;
• Дермазол;
• Фунгиназол;
• Мезолитан;
• Микатин;
• Амиклон;
• Мезолитан.

Они отличаются составом и вспомогательными веществами и также обладают широким спектром воздействия на патогенную микрофлору.

Положительные отзывы подтверждают высокое качество Миконазола и его эффективность в лечение грибковых и смешанных инфекций. Немногочисленные отрицательные отклики связаны, в основном, с наличием аллергических реакций на препарат или неудачами в самолечении. Правильное использование препарата гарантирует полное выздоровление от грибковых поражений любой локализации.

ИМИДАЗОЛЫ

Данная группа представлена препаратами для местного применения и кетоконазолом, который используется внутрь и местно. Между препаратами для местного применения (клотримазол, миконазол, оксиконазол, эконазол и др.) нет принципиальных различий. Несколько обособленную позицию занимает бифоназол.

КЛОТРИМАЗОЛ

Канестен

Обладает широким спектром противогрибковой активности, но основное значение имеет активность против кандид. Сообщается об активности по отношению к ряду бактерий (стрептококки, стафилококки, бактероиды) и трихомонад, однако действие на эти микроорганизмы в достаточной мере не изучено. Используется местно.

Нежелательные реакции

Может вызывать легкую эритему, жжение, зуд, сыпь.

Показания

• Дерматофитозы (трихофития, микроспория, эпидермофития).
• Онихомикозы.
• Кандидоз кожи и слизистых оболочек.
• Кандидозный вульвовагинит.

Формы выпуска

Крем, 1%; раствор, 1%; вагинальные таблетки по 0,1 г.

МИКОНАЗОЛ

Препарат для местного применения. По спектру активности близок к клотримазолу.

Формы выпуска и показания

ОКСИКОНАЗОЛ

Мифунгар-крем

Препарат для местного применения. По спектру активности близок к клотримазолу.

Нежелательные реакции

Иногда вызывает эритему, жжение, покалывание, зуд в месте применения.

Показания

• Дерматофитозы (трихофития, микроспория, эпидермофития).
• Онихомикозы.
• Кандидозы кожи.

Форма выпуска

БИФОНАЗОЛ

Микоспор

Активен в отношении дерматофитов (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), дрожжевых и плесневых грибов, возбудителей эритразмы (C.minutissimum) и разноцветного лишая (M.furfur).

Хорошо проникает в инфицированные слои кожи и длительно там сохраняется.

Может вызывать местные кожные реакции (покраснение, шелушение и др.).

Показания

• Дерматофитозы (трихофития, микроспория, эпидермофития).
• Онихомикозы.
• Кандидоз кожи.
• Разноцветный лишай.
• Эритразма.

Дозировка

Применяется местно (кроме влагалища!) 1 раз в день, лучше перед сном.

Формы выпуска

Крем, 1%; гель, 1%; раствор, 1%; крем в наборе для лечения онихомикоза (с добавлением мочевины); пудра.

КЕТОКОНАЗОЛ

Низорал, Ороназол

Спектр активности

По широте спектра противогрибковой активности близок к амфотерицину В. В отличие от последнего действует на дерматофиты (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.) и Pseudoallescheria boydii, но не действует на аспергиллы и мукор.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность - 75%. Для всасывания необходима кислая среда в желудке, которая способствует образованию растворимого кетоконазола гидрохлорида. Проникает во многие органы и ткани, но плохо проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени, выделяется преимущественно через ЖКТ. Т_1/2 - 6-10 ч.

Нежелательные реакции

• Диспептические расстройства.
• Нейротоксичность (головная боль, оглушенность, сонливость).
• Поражение печени, вплоть до развития фатального гепатита.
• Нарушение биосинтеза стероидных гормонов, что проявляется уменьшением выработки тестостерона, гинекомастией, олигоспермией, импотенцией (антиандрогенное действие).

Лекарственные взаимодействия

Антациды, холиноблокаторы, Н₂-блокаторы и ингибиторы протонного насоса уменьшают всасывание кетоконазола, так как понижают кислотность в желудке. Поэтому кетоконазол необходимо принимать за 2 ч до приёма этих препаратов.

Ингибируя микросомальные ферменты печени (цитохром Р450), кетоконазол тормозит метаболизм циклоспорина, глюкокортикоидов, непрямых антикоагулянтов, повышая их концентрацию в крови.

Нельзя сочетать кетоконазол с цизапридом, терфенадином и астемизолом ввиду риска развития смертельных аритмий.

Показания

• Системные микозы (особенно бластомикоз, паракокцидиоидомикоз, гистоплазмоз у пациентов с сохраненным иммунитетом).
• Инфекции, вызванные P.boydii, - синусит, эндофтальмит (один из препаратов выбора).
• Хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек.
• Хронический резистентный кандидозный вульвовагинит.
• Себорейный дерматит волосистой части головы (возбудитель - липофильный грибок Pityrosporum ovale) - местно в виде шампуня.

Предупреждения

Перед назначением кетоконазола необходимо сопоставить его потенциальные преимущества с риском поражения печени. Рекомендуется регулярно контролировать функцию печени.

Дозировка

Взрослые

Внутрь - 0,4 г один раз в сутки во время еды в течение 6-12 месяцев; при кандидозном вульвовагините - по 0,4 г/сут в течение 5 дней.

Внутрь - 3 мг/кг/сут в 1 прием.

Формы выпуска

Таблетки по 0,2 г; шампунь, 2%.

ТРИАЗОЛЫ

ФЛУКОНАЗОЛ

Дифлюкан

Современный противогрибковый препарат, имеющий меньший спектр активности по сравнению с амфотерицином В и кетоконазолом, но обладающий гораздо лучшей переносимостью. В равной степени эффективен при приеме внутрь и внутривенном введении.

Спектр активности

Наиболее активен против трех разновидностей кандид (C.albicans, C.purapsilosis, C.tropicalis), криптококка и кокцидиоида, в меньшей степени - против дерматофитов, паракокцидиоида, бластомицетов, гистоплазм, споротрикса.

Резистентность к флуконазолу часто отмечается у C.glabrata и C.krusei.

Фармакокинетика

Практически полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность (75%) не зависит от приёма пищи. Хорошо проникает в различные ткани, проходит через ГЭБ. Не метаболизируется в организме, выводится преимущественно через почки. Имеет длительный T_1/2 (30 ч), который значительно возрастает при почечной недостаточности.

Нежелательные реакции

• Диспептические расстройства.
• Повышение активности трансаминаз.
• Сыпь на коже (прекратить прием).

Лекарственные взаимодействия

Флуконазол значительно повышает концентрации фенитоина, глипизида и циклоспорина в крови. Отмечается также умеренное повышение концентраций теофиллина и непрямых антикоагулянтов.

Рифампицин на 25% снижает концентрацию флуконазола в крови.

Показания

• Системный кандидоз (менингит, перитонит, сепсис, пневмония и др.), вызванный C.albicans, C.purapsilosis, C.tropicalis.
• Кандидозный вульвовагинит.
• Кандидозный цистит.
• Местный кандидоз (пищевода, кожи, слизистой рта и глотки).
• Криптококковый менингит у пациентов с ВИЧ-инфекцией.
• Дерматофитозы.

Дозировка

Взрослые

При кандидозе кожи и слизистых - внутрь или внутривенно капельно 0,1 г/сут в одно введение (в первые сутки можно вводить 0,2 г) в течение 7-14 дней (иногда до 1 месяца).

При кандидозном цистите - внутрь в 1-й день 0,2 г, далее по 0,1 г/сут в течение 4 дней.

При криптококкозе и системном кандидозе - внутривенно капельно в 1-й день - 0,4 г, в последующие дни по 0,2 г, при стабилизации состояния - внутрь по 0,1-0,2 г/сут, курс 6-12 месяцев.

При дерматофитозах - внутрь 0,05 г/сут в течение 4-6 недель.

При кандидозном вульвовагините - внутрь 0,15 г однократно.

При системном кандидозе и криптококкозе - внутрь или внутривенно капельно 3-6 мг/кг/сут в одно введение.

При кандидозе кожи и слизистых - внутрь или внутривенно капельно 1-2 мг/кг/сут.

Формы выпуска

Капсулы по 0,05 г, 0,1 г, 0,15 г и 0,2 г; флаконы с раствором по 0,05 г, 0,1 г и 0,2 г.

ИТРАКОНАЗОЛ

Орунгал

Современный противогрибковый препарат с несколько отличным от флуконазола спектром активности. Принципиальное значение имеет активность итраконазола в отношении к аспергилл.

Спектр активности

Аспергиллы, бластомицеты, гистоплазмы, кандиды (наиболее чувствительны C.albicans, наименее - C.glabrata и C.krusei), криптококк, кокцидиоид, паракокцидиоид, псевдоаллешерия, споротрикс, дерматофиты, M.furfur.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, причем для абсорбции необходим нормальный уровень кислотности в желудке. Биодоступность выше при приеме во время еды (более 80%), чем натощак (55%). Хорошо проникает в различные ткани. Высокие концентрации отмечаются в эпидермисе и ногтевых пластинках, легких, печени, коже, костях, гениталиях. Однако в отличие от флуконазола не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, экскретируется преимущественно через ЖКТ. Имеет длительный Т_1/2 (30-45 ч), который не изменяется при почечной недостаточности.

Нежелательные реакции

• Головные боли.
• Диспептические расстройства.

При применении в высоких дозах (более 0,4-0,6 г/сут) возможны:

• водно-электролитные нарушения (гипокалиемия, отеки);
• артериальная гипертензия;
• надпочечниковая недостаточность.

Лекарственные взаимодействия

Ингибируя микросомальные ферменты печени (цитохром Р450), итраконазол нарушает печеночный метаболизм и тем самым увеличивает концентрацию в крови многих препаратов: непрямых антикоагулянтов, пероральных антидиабетических препаратов, циклоспорина, дигоксина и др. Поэтому нельзя сочетать итраконазол с цизапридом, терфенадином и астемизолом вследствие высокого риска развития тяжелых аритмий.

Антациды, холиноблокаторы, Н₂-блокаторы и ингибиторы протонного насоса, снижая кислотность в желудке, ухудшают всасывание итраконазола и примерно в 2 раза снижают его концентрацию в плазме.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, фенобарбитал и др.) уменьшают концентрацию итраконазола в крови.

Показания

Тяжёлые системные и местные микозы:
• аспергиллез (легочный и внелегочный, особенно при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В);
• споротрихоз (препарат выбора);
• бластомикоз;
• гистоплазмоз;
• кандидоз (кроме вызванного С.glabrata и C.krusei);
• криптококкоз (но не криптококковый менингит!);
• кокцидиоидомикоз;
• паракокцидиоидомикоз;
• разноцветный лишай;
• дерматофитозы (включая тяжёлые поражения кистей, стоп);
• онихомикозы.

Предупреждение

Итраконазол нельзя применять при церебральных микозах, так как он не проникает через ГЭБ.

Дозировка

Взрослые

При кандидозе слизистой рта и глотки - 0,1-0,2 г/сут в 1-2 приёма в течение 15 дней.

При кандидозном вульвовагините - по 0,2 г каждые 12 ч (1 день) или по 0,2 г ежедневно в течение 3 дней.

При дерматофитозах - по 0,1 г/сут в течение 30 дней или по 0,2 г каждые 12 ч в течение 7 дней.

При онихомикозах - по 0,2 г/сут в течение 3 месяцев; альтернативный режим - по 0,2 г каждые 12 ч в течение 7 дней в месяц. Курс повторяется в течение двух (при поражении пальцев рук) или трех (при поражении пальцев ног) последовательных месяцев.

При разноцветном лишае - по 0,2 г/сут в течение 7 дней.

При системных микозах - 0,1-0,2 г каждые 12 ч в течение 6-12 месяцев (у больных с ВИЧ-инфекцией - пожизненно), при угрожающих жизни состояниях используют дозу насыщения - по 0,2 г каждые 8 ч в течение 3 дней.

Формы выпуска

Капсулы по 0,1 г; раствор для приёма внутрь, 100 мг/10 мл; раствор для инъекций в ампулах, 10 мг/мл.

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56