Кишечная палочка лечение левофлоксацин
Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин
Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, пефлоксацин обладают высокой активностью в отношении грамотрицательных возбудителей, умеренной активностью против атипичных возбудителей и малоактивны в отношении пневмококков и стрептококков, что значительно ограничивает их применение, особенно при респираторных инфекциях.
В последнее десятилетие в клиническую практику стали входить новые препараты из этой группы — т. наз. новые фторхинолоны, которые сохраняют высокую активность против грамотрицательных возбудителей, свойственную их предшественникам, и при этом значительно более активны против грамположительных и атипичных микроорганизмов. Одним из таких препаратов является левофлоксацин (таваник). По химической структуре он представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Широкий спектр антибактериальной активности, высокая безопасность, удобные фармакокинетические свойства обусловливают возможность его широкого применения при различных инфекциях.
Левофлоксацин обладает быстрым бактерицидным действием, поскольку проникает внутрь микробной клетки и подавляет, так же как и фторхинолоны первого поколения, ДНК-гиразу (топоизомеразу II) бактерий, что нарушает процесс образования бактериальной ДНК. Ферменты клеток человека не чувствительны к фторхинолонам, и последние не оказывают токсического действия на клетки макроорганизма. В отличие от препаратов прежнего поколения новые фторхинолоны ингибируют не только ДНК-гиразу, но и второй фермент, ответственный за синтез ДНК, — топоизомеразу IV, выделенную у некоторых микроорганизмов, прежде всего грамположительных. Считается, что именно воздействием на этот фермент объясняется высокая антипневмококковая и антистафилококковая активность новых фторхинолонов.
Левофлоксацин обладает клинически значимым дозозависимым постантибиотическим эффектом, достоверно более длительным по сравнению с ципрофлоксацином, а также длительным (2-3 часа) субингибирующим действием.
Под действием левофлоксацина отмечено повышение функции полиморфноядерных лимфоцитов у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов. Показано его иммуномодулирующее воздействие на тонзиллярные лимфоциты у больных хроническим тонзиллитом. Полученные данные позволяют говорить не только об антибактериальной активности, но и о синергическом противовоспалительном и антиаллергическом действии левофлоксацина.
Левофлоксацин характеризуется широким антимикробным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе внутриклеточные возбудители (табл. 1).
При сравнении эффективности различных антибактериальных препаратов в отношении возбудителей респираторных инфекций было выявлено, что левофлоксацин в отношении противомикробной активности превосходит остальные препараты. К нему оказались чувствительны все штаммы пневмококка, в том числе пенициллинрезистентные, при сравнительно более низкой чувствительности пневмококков к препаратам сравнения: офлоксацин — 92%, ципрофлоксацин — 82%, кларитромицин — 96%, азитромицин — 94%, амоксициллин/клавуланат — 96%, цефуроксим — 80%. К левофлоксацину оказались также чувствительны все штаммы моракселлы катаралис, гемофильной палочки и метициллин чувствительного золотистого стафилококка, 95% штаммов клебсиеллы пневмонии.
Возможность широкого клинического использования левофлоксацина и других новых фторхинолонов заставляет задуматься об опасности развития резистентности к ним. Хромосомные мутации являются основным механизмом, обеспечивающим устойчивость микробов к фторхинолонам. При этом происходит постепенное накопление мутаций в одном или двух генах и ступенчатое снижение чувствительности. Развитие клинически значимой резистентности пневмококков к левофлоксацину наблюдается после трех мутаций, а следовательно, представляется маловероятным. Это подтверждается и экспериментальными данными: левофлоксацин вызывал спонтанные мутации в 100 раз реже, чем ципрофлоксацин, независимо от чувствительности тестируемых штаммов пневмококка к пенициллину и макролидам. Широкое использование препарата в последние годы в США и Японии не привело к росту резистентности к нему. По данным K. Yamaguchi et al., 1999, чувствительность бактерий к левофлоксацину за пять лет, т. е. с момента начала его широкого применения, не изменилась и превышает 90% как для грамотрицательных, так и для грамположительных возбудителей.
Больший риск развития антибиотикорезистентности связан не с пневмококками, а с грамотрицательными бактериями. В то же время, по некоторым данным, применение левофлоксацина в отделениях интенсивной терапии не сопровождается значимым ростом резистентности грамотрицательной кишечной флоры.
Левофлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет 99% и более. Так как левофлоксацин почти не подвергается метаболизму в печени, это способствует быстрому достижению максимальной его концентрации в крови (значительно более высокой, чем у ципрофлоксацина). Так, при назначении добровольцам стандартной дозы фторхинолона значения его максимальной концентрации в крови при приеме левофлоксацина составляли 2,48 мкг/мл/70 кг, ципрофлоксацина — 1,2 мкг/мл/70 кг.
После приема разовой дозы левофлоксацина (500 мг) его максимальная концентрация в крови, равная 5,1 ± 0,8 мкг/мл, достигается через 1,3-1,6 часа, при этом бактерицидная активность крови против пневмококков сохраняется до 6,3 часа независимо от их чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам. Более длительное время, до 24 часов, сохраняется бактерицидное действие крови на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriacae.
Период полувыведения левофлоксацина составляет 6-7,3 часа. Около 87% принятой дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде в течение последующих 48 часов.
Левофлоксацин быстро проникает в ткани, при этом уровни тканевых концентраций препарата выше, чем в крови. Особенно высокие концентрации устанавливаются в тканях и жидкостях респираторного тракта: альвеолярных макрофагах, слизистой бронхов, бронхиальном секрете. Левофлоксацин также достигает высоких концентраций внутри клеток.
Длительный период полувыведения, достижение высоких тканевых и внутриклеточных концентраций, а также наличие постантибиотического действия — все это позволяет назначать левофлоксацин один раз в сутки.
Биодоступность левофлоксацина снижается при одновременном приеме с антацидами, сукральфатом, препаратами, содержащими соли железа. Интервал между приемом этих лекарственных средств и левофлоксацина должен составлять не менее 2 часов. Других клинически значимых взаимодействий левофлоксацина выявлено не было.
Существует много публикаций, посвященных результатам клинических исследований эффективности применения левофлоксацина. Ниже представлены наиболее значимых из них.
В многоцентровом рандомизированном исследовании, включившем 590 пациентов, сравнивалась эффективность и безопасность двух режимов лечения: левофлоксацина в/в и/или перорально в дозе 500 мг в сутки и цефтриаксона в/в 2,0 г в сутки; и/или цефуроксима перорально 500 мг два раза в сутки в комбинации с эритромицином или доксициклином у больных с внебольничной пневмонией. Длительность терапии 7–14 дней. Клиническая эффективность составила 96% в группе левофлоксацина и 90% в группе, получавшей цефалоспорины. Эрадикация возбудителей была достигнута соответственно у 98 и 85% больных. Частота нежелательных действий в группе левофлоксацина составляла 5,8%, а в группе сравнения 8,5%.
В другом большом рандомизированном исследовании сравнивалась эффективность лечения больных с тяжелой пневмонией левофлоксацином 1000 мг в сутки и цефтриаксоном — 4 г в сутки. Первые дни левофлоксацин назначили в/в, затем перорально. Результаты лечения в обеих группах оказались сопоставимы, но в группе цефтриаксона наблюдалась достоверно более частая смена антибиотика в первые дни лечения — из-за недостаточного клинического эффекта.
Сопоставимые результаты были получены и при сравнении групп пациентов, получавших лечение левофлоксацином и коамоксиклавом.
Эффективность монотерапии левофлоксацином изучалась у более чем 1000 пациентов с внебольничной пневмонией. Клиническая и бактериологическая эффективность составляли здесь 94 и 96% соответственно.
Фармакоэкономические исследования показали, что общие затраты на лечение пациентов левофлоксацином и комбинацией цефалоспорина и макролида сопоставимы или даже несколько ниже в группе левофлоксацина.
У пациентов с обострением хронического бронхита сравнивалась эффективность лечения левофлоксацином в дозе 500 мг в сутки перорально и цефуроксимом аксетила внутрь 500 мг два раза в сутки. При этом клиническая и бактериологическая эффективность не различалась в зависимости от групп и составляла 77–97%.
Таким образом, в настоящее время можно считать доказанной высокую эффективность левофлоксацина при респираторных инфекциях нижних дыхательных путей. Результаты проведенных исследований позволили включить левофлоксацин как препарат первого ряда или альтернативный в схему лечения пациентов с внебольничной пневмонией и обострениями хронического бронхита (табл. 2).
В последние годы левофлоксацин стал более широко использоваться и при других инфекционных заболеваниях. Так, появились сообщения, касающиеся его успешного применения у больных с острыми синуситами. Левофлоксацин в 100% случаев активен против наиболее часто встречающихся бактериальных возбудителей этого заболевания; по эффективности он сопоставим с амоксициллином/клавуланатом в больших дозах и значительно превосходит цефалоспорины, котримоксазол, макролиды и доксициклин.
Среди возбудителей урологических инфекций наблюдается рост резистентности к широко используемым антибактериальным препаратам. Так, за период с 1992 по 1996 год отмечено увеличение устойчивости E. Coli и S. saprophyticus к котримоксазолу — на 8–16% и к ампициллину — на 20%. Устойчивость к ципрофлоксацину, нитрофуранам и гентамицину возрасла за этот же период на 2%. Применение левофлоксацина у пациентов с осложненными мочевыми инфекциями в дозе 250 мг в сутки оказалось эффективным у 86,7% пациентов.
Выше приводились фармакокинетические показатели высокого содержания левофлоксацина в тканях. Это наряду с антимикробным спектром препарата послужило основанием для его использования с целью профилактики инфекционных осложнений при эндоскопических методах лечения и диагностики, например при ретроградной холангиопанкреатографии и для периоперационной профилактики в ортопедии.
Применение левофлоксацина в этих ситуациях представляется перспективным и требует дальнейшего изучения.
Левофлоксацин считается одним из самых безопасных антибактериальных препаратов. Однако при его назначении существует ряд ограничений.
У пациентов с нарушением функции печени корригировать дозу препарата не нужно, но нарушение функции почек при снижении клиренса креатинина (менее 50 мл/мин) требует уменьшения дозы препарата. Дополнительный прием левофлоксацина после проведения гемодиализа или амбулаторного перитониального диализа не требуется.
Левофлоксацин не применяется у беременных и кормящих женщин, у детей и подростков. Препарат противопоказан пациентам, у которых в анамнезе имеются нежелательные реакции на лечение фторхинолонами.
У больных пожилого и старческого возраста при приеме левофлоксацина не выявлено повышенного риска развития нежелательных побочных реакций и не требуется коррекции доз.
Контролируемые клинические исследования показали, что побочные реакции при применении левофлоксацина возникают редко и большей частью не являются серьезными. Существует зависимость между дозой препарата и частотой развития НД: при суточной дозе 250 мг их частота не превышает 4,0–4,3%, при дозе 500 мг/ сут. — 5,3–26,9%, при дозе 1000 мг/сут. — 22–28,8%. Наиболее часто наблюдались симптомы желудочно-кишечной диспепсии — тошнота и диарея (1,1–2,8%). При внутривенном введении возможно покраснение места инъекции, иногда наблюдается развитие флебитов (1%).
Левофлоксацин выпускается в двух формах: для внутривенного введения и приема внутрь. Применяется по 250-500 мг один раз в сутки, при тяжелых инфекциях возможно назначение по 500 мг два раза в сутки. При внебольничной пневмонии длительность лечения составляет 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 5-7 дней.
- S. pneumoniae
- Стрептококки
- Стафилококки
- Хламидии
- Микоплазма
- Легионелла
- H. parainfluenzae
- M. catarrhalis
- K. pneumoniae
- B. pertussis
- Иерсинии
- Сальмонеллы
- Citrobacter spp.
- E. coli
- Enterobacter spp., Acinetobacter spp.
- P. mirabilis, vulgaris
- Neisseria spp.
- C. perfringens
- B. urealyticus
- Энтерококки
- Листерии
- Peptococcus
- Peptostreptococcus
- S. spp.
- S. marcescens
- H. influenzae
- P. aeruginosa
- C. difficile
- Pseudomonas spp.
- Фузобактерии
- Грибы
- Вирусы
- M. morgani
Кишечная палочка (Escherichia coli) – условно-патогенная бактерия палочкообразной формы, которая обитает и развивается только в условиях отсутствия кислорода. Таким местом является кишечник человека. У нее есть патогенные и непатогенные разновидности, которые при нормальном количестве совершенно не вредят, а, наоборот, участвуют в синтезе витаминоподобных соединений. Патогенные микроорганизмы вызывают тяжелые заболевания, поэтому требуют лечения.
Способы заражения
Вспышки кишечной палочки имеют сезонный характер. Чаще эпидемии встречаются в летние месяцы. Основные пути инфицирования:
- орально-фекальный – после контакта с зараженной фекалиями водой и почвой, а также с овощами, которые на ней выросли;
- контактно-бытовой – от больного человека через предметы общего пользования (такой способ менее распространен, нежели первый);
- из воспаленных органов мочеполовой системы;
- передача escherichia coli от матери ребенку во время родов.
Последний способ передачи является самым опасным, с большим количеством осложнений. Иммунная система новорожденного ослаблена, поэтому организм не в состоянии бороться с E. Coli. Бактерия быстро размножается, поражает мозг, вызывая менингит.
Инкубационный период составляет 3-8 дней.
У новорожденных эшерихия коли бывает гемолитической и лактозонегативной. Повышение уровня первой разновидности должно вызвать опасение у врачей. Лактозонегативная палочка должна присутствовать в кишечнике, но ее норма составляет 10 5 . Превышение нормальных показателей приводит к появлению непереваренных частиц пищи в каловых массах, а также к чередованию запоров и диарей.
Основным источником заражения кишечной палочкой является крупный рогатый скот. Вместе с испражнениями животного выделяются бактерии, которые попадают в почву и водоемы. Мясо, прошедшее недостаточную тепловую обработку, а также непастеризованное молоко является источником заражения.
Предрасполагающие факторы для заражения – несоблюдение правил личной гигиены, снижение защитных свойств организма, неблагоприятная эпидемиологическая обстановка, посещение стран с высоким уровнем загрязнения воды и почвы.
Все бактерии группы кишечной палочки (БГКП) можно поделить на условно-патогенные и патогенные. Последних насчитывается более 100 штаммов. Именно они вызывают кишечные инфекции. Среди основных видов кишечных палочек можно отметить:
- Энтероинвазивные. Симптоматика инфекции схожа с дизентерией.
- Энтеропатогенные. Чаще заселяют тонкую кишку грудничков.
- Энтеротоксигенные. Вызывают болезни желудка, симптомы которых проходят на 3-5 сутки без медикаментозного лечения.
- Энтерогеморрагические. Сопровождается развитием колита и уремического синдрома, приводит к стремительному ухудшению самочувствия.
Все патогенные кишечные палочки могут вызвать инфекционные заболевания (эшерихиозы). Все E. Coli на протяжении длительного времени могут сохранять жизнедеятельность во внешней среде — в кале, воде и почве. Бактерию убивают некоторые химические соединения, а также воздействие температур выше 70 ˚С.
Симптомы
Общее ухудшение самочувствия и нарушение пищеварения – основные симптомы кишечной палочки. Кишечная инфекция может протекать по типу энтероколита, пищевого отравления, дизентерийной или холероподобной инфекции, геморрагического колита. Симптомы зависят от разновидности микроорганизмов, поэтому каждый класс нужно изучать более подробно.
Данный возбудитель вызывает тошноту, рвоту, боль в желудке, сильную диарею и высокую температуру тела. Каловые массы обильные водянистые. Чаще диагностируется такая форма эшерихиоза у детей до года.
Причиной возникновения эшерихиоза чаще становятся грязные руки, а также немытые овощи и фрукты. Кишечная палочка крепко прикрепляется к слизистой кишечника, поэтому симптоматика ярко выраженная.
Признаки:
- обильные водянистые испражнения;
- приступообразная боль в животе;
- тошнота и рвота;
- слабость;
- мышечная и суставная боль;
- повышение температуры тела.
Бактерии данной группы кишечной палочки приводят к наиболее тяжелым последствиям. Гемолитическая E. Coli сопровождается развитием острой гемолитической анемии, поскольку разрушаются кровяные тельца. Это может привести к смерти пациента, поэтому важно вовремя распознать заражение.
Симптомы:
- диарея с примесью крови;
- тошнота, рвота;
- отсутствие аппетита;
- слабость;
- головная боль;
- лихорадка, высокая температура тела;
- боль в желудке.
У детей бактерии данной группы кишечной палочки имеют особенности – вздутие живота, жидкий кал со слизью и частицами непереваренной пищи, срыгивания, рвота, повышение температуры тела, плаксивость и беспокойность.
Данная разновидность escherichia coli возникает у детей, пожилых людей и женщин после родов.
Симптомы всегда появляются внезапно и остро. Кроме разрушения кровяных телец, происходит поражение почечных канальцев и клубочков. Развивается ишемия сосудов почечных клубочков, а затем острая почечная недостаточность. В результате токсического воздействия появляется гемолитическая желтуха, кожный покров приобретает лимонно-желтый оттенок.
Бактерия данной группы кишечной палочки чаще встречается у детей, вызывая при этом такие симптомы:
- жидкий стул с примесью крови;
- боль внизу живота;
- слабость;
- отказ от еды;
- головную боль;
- повышение температуры тела.
Кишечная палочка и мочеполовая система
Кишечная палочка, попадая в органы мочевыделительной или половой системы, приводит к заболеваниям этих органов. Распространены болезни, вызванные E. Coli:
- цистит;
- пиелонефрит;
- уретрит, простатит, эпидидимит и орхит у мужчин;
- аднексит, вульвовагинит, эндометрит, кольпит у женщин;
- перитонит.
Эшерихия коли проникает из прямой кишки в уретру и мочевой пузырь восходящим путем. Есть предположения, что передается палочка половым путем от зараженного партнера.
Инфекционные болезни, вызванные кишечной палочкой, трудно поддаются лечению. Бактерия ослабляет местный иммунитет, из-за чего высока вероятность заражения гонококками, стафилококками и другими опасными микроорганизмами. Может развиться хламидиоз или гонорея.
Одновременно с мочеполовыми болезнями возможны осложнения со стороны пищеварительного тракта, например, пиелонефрит часто сопровождается острым панкреатитом.
Полезное видео о кишечной палочке
Какой врач лечит эшерихиоз?
Диагностикой и лечением эшерихиоза занимается инфекционист.
Норма кишечной палочки
Кишечная палочка – микроскопическая бактерия. Ее характеристика:
- грамотрицательный микроорганизм;
- размер всего 2х0,6 мкм;
- устойчива в окружающей среде;
- оптимальная рН 7,2-7,4;
- подходящая температура – 37 ˚С.
Непатогенные штаммы входят в состав микрофлоры здорового человека. В норме их число варьируется от 10 6 до 10 8 КОЕ/г. Ими заселяется кишечник в первые дни рождения младенца.
Если нормальное количество микроорганизмов превышено, то E. Coli. оказывают токсическое воздействие, поэтому нужно лечение.
Анализы
Основу обследования для постановки диагноза составляет лабораторная диагностика эшерихиозов. Она предполагает:
- анализ крови;
- анализ мочи и кала;
- копрограмма, кал на дисбактериоз;
- мазок из влагалища и уретры;
- анализ рвотных масс;
- анализ мочи на ацетон.
В результате полученных в ходе обследования данных можно судить о состоянии микрофлоры кишечника, тяжести интоксикации организма, а также определить вид и класс бактерий, их устойчивость к антибиотикам.
Если эшерихия коли обнаружена в крови, то это свидетельствует о тяжелом состоянии, которое может закончиться летальным исходом. Такие пациенты подлежат срочной госпитализации.
Лечение
Самостоятельно лечить кишечную палочку недопустимо. Симптомы эшерихиоза схожи с другими инфекционными заболеваниями, поэтому в домашних условиях невозможно подобрать адекватную терапию. Все медикаменты назначаются только после результатов бактериального посева. Лечение кишечной палочки возможно исключительно при помощи антибактериальных препаратов.
Основные медицинские мероприятия при escherichia coli:
- госпитализация (для маленьких детей и пациентов с обезвоживанием);
- постельный режим;
- медикаментозная терапия (антибиотики, пробиотики, детоксикационные средства, регидратация);
- диетическое питание (диета №4 при поражении кишечника и стол №7 при болезнях почек и мочеполовой системы).
Медикаментозная терапия в первую очередь направлена на предотвращение обезвоживания организма, сохранение жизненно важных функций и предупреждение осложнений со стороны ЖКТ и мочеполовой системы.
Лечение эшерихиоза при помощи медикаментов выглядит так:
- антибиотики цефалоспорина и фторхинолона – Левофлоксацин, Моксифлоксацин, Цефаприм, Цефазолин, Цефепим;
- бактериофаги (препараты, содержащие вирусы, которые убивают кишечную палочку) – Коли жидкий;
- пробиотики (обязательно при дисбактериозе) – Хилак форте, Линекс, Аципол, Энтерол;
- энтеросорбенты (для снятия симптомов интоксикации) – Смекта, Энтеросгель, Полисорб;
- регидратационные растворы (для профилактики обезвоживания, вызванного рвотой и диареей) – Трисоль, Регидрон;
- жаропонижающие препараты (при температуре выше 38 ˚С) – Парацетамол, Панадол, Ибупрофен.
Бактериофаги обладают выраженным терапевтическим эффектом. Они убивают возбудителя escherichia coli, поэтому выздоровление наступает быстрее, нежели при антибактериальной терапии.
Если кишечная палочка привела к развитию осложнения в виде менингита, пиелонефрита, холецистита или сепсиса, то обязательно применяются антибиотики цефалоспориновой группы, например, Цефуроксим.
Выраженное обезвоживание, которое сопровождается электролитными нарушениями лечится с помощью инфузионного введения растворов.
Антибактериальное лечение длится 5-7 дней. После выздоровления пациент должен 2-3 недели принимать пробиотики, например, Бифидумбактерин, а также соблюдать диету.
Профилактика
Все профилактические мероприятия эшерихия коли сводятся к следующим рекомендациям:
- соблюдать правила личной гигиены;
- тщательно мыть овощи и фрукты;
- соблюдать правила термической обработки мяса;
- не пить сырое молоко;
- приобретать мясные и молочные продукты только у проверенных продавцов с сертификатом качества на товар;
- укреплять иммунитет;
- регулярно проводить влажную уборку в доме.
При первых симптомах кишечной палочки необходимо немедленно посетить врача. После выздоровления нужно показаться доктору на 6-8 день, чтобы исключить появление рецидива.
Кишечная инфекция распространена среди взрослых и детей. Она не только сопровождается тяжелой симптоматикой, но и может привести к сильному обезвоживанию, нарушению важных функций организма, а также смерти пациента. Важно соблюдать профилактические меры и лечить кишечную палочку при первых проявлениях.
Первые препараты группы фторхинолонов в клинической практике появились в начале 1980-х гг. Они характеризовались широким спектром антимикробной активности, благоприятной тканевой фармакокинетикой (концентрации в большинстве тканей превышали сывороточные). Уникальность механизма действия фторхинолонов на микробную клектку (ингибирование ДНК-гиразы или топоизомеразы IV) объясняло отсутствие перекрестной устойчивости с другими классами антимикробных средств.
Наиболее хорошо изученными препаратами ранних фторхинолонов являются ципрофлоксацин и офлоксацин. Фторхинолоны заняли ведущие позиции при лечении различных бактериальных инфекций, прежде всего нозокомиальных, основными возбудителями которых являются грамотрицательные бактерии.
Недостатком ранних фторхинолонов является невысокая природная активность против грамположительных микроорганизмов, прежде всего Streptococcus pneumoniae, что не позволяло рекомендовать эти препараты для лечения внебольничных респираторных инфекций.
Левофлоксацин характеризуется высокой природной активностью против всех возбудителей внебольничных респираторных инфекций. Кроме того, левофлоксацин характеризуется хорошей тканевой фармакокинетикой, в частности высокие тканевые и внутриклеточные концентрации препарата сохраняются на терапевтическом уровне в течение 24 часов.
В большом количестве контролируемых клинических исследований было показано:
- Левофлоксацин не уступает по эффективности β-лактамным антибиотикам при внебольничных респираторных инфекциях;
- Левофлоксацин в режиме монотерапии не уступает по эффективности комбинированным режимам (β -лактам+макролид) при пневмонии любой степени тяжести;
- Левофлоксацин характеризуется более высокой эффективностью в режиме монотерапии по сравнению с комбинацией цефтриаксон/макролид при тяжелой внебольничной пневмонии;
- Более высокая эффективность левофлоксацина по сравнению с макролидными антибиотиками при внебольничной легионеллезной пневмонии;
- Преимущество левофлоксацина по сравнению с макролидными антибиотиками при обострении ХОБЛ как по эрадикации гемофильной палочки, так и по длительности безрецидивного периода.
Наиболее частыми возбудителями инфекций мочевыводящих путей являются кишечная палочка и другие энтеробактерии, реже встречаются грамположительные микроорганизмы. Левофлоксацин характеризуется высокой природной активностью в отношении этих возбудителей, сравнимой с активностью ципрофлоксацина, а против стафилококков и энтерококков – его превосходящей.
В последние годы практически во всех регионах мира отмечается рост устойчивости урогенитальных штаммов кишечной палочки и других энтеробактерий практически ко всем антимикробным препаратам, в т.ч фторхинолонам. Снижение чувствительности энтеробактерий к левофлоксацину компенсируется высокими концентрациями препарата в моче (250-300 мкг/мл), что во много раз превышает значения МПК90. Он также характеризуется хорошим проникновением в ткани мочеполовой системы, где его концентрации в 2-5 раз превышают сывороточные. Это объясняет тот факт, что, несмотря на некоторое снижение чувствительности уропатогенов, левофлоксацин продолжает демонстрировать высокую эффективность при урогенитальных инфекциях в контролируемых клинических исследованиях.
Также левофлоксацин обладает хорошим проникновением в секрет и ткань предстательной железы, которые труднодоступны для большинства антибиотиков. Через час после однократного приема 250 мг концентрации левофлоксацина в секрете предстательной железы составляли в среднем 0,89 мкг/мл, в семинальной жидкости -3,25 мкг/мл при средней концентрации в крови -1,7 мкг/мл. Клиническая эффективность левофлоксацина подтверждена в контролируемых клинических исследованиях.
Левофлоксацин обладает преимуществами по сравнению с ранними фторхинолонами при лечении хронического бактериального простата и урогенитального хламидиоза, как по тканевой фармакокинетике, так и более высокой природной активности против некоторых актульных возбудителей, прежде всего Enterococcus faecalis, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis.
Таким образом, наряду с внебольничными респираторными инфекциями, левофлоксацин может позиционироваться как средство выбора при лечении осложненных мочевых инфекций, бактериальном простатите и некоторых других заболеваниях, передаваемых половым путем.
Рекомендации по более широкому применению левофлоксацина при респираторных и мочевых инфекциях в амбулаторной практике подкреплены данными по хорошей переносимости и безопасности препарата.
Читайте также: