Лекарства облегчающие отказ от курения и эффекты никотина

Добавил пользователь Евгений Кузнецов
Обновлено: 14.12.2024

Никотин - главный компонент табачного дыма и фактор развития табачной зависимости. Оригинальный варениклин не содержит никотин, не имеет значимых лекарственных взаимодействий и может применяться при различных коморбидных заболеваниях у курильщиков.

Курение табака - привычка настолько широко распространенная, что по масштабу сравнивается с эпидемией. По данным ВОЗ более 1,3 миллиардов человек имеют эту вредную привычке. Привязанность к никотину остается одной из самых значимых причин заболеваемости сердечно-сосудистыми, дыхательными, онкологическими и другими патологиями [1]. Но курение не только приводит к появлению заболеваний, но и препятствует их лечению.

Табачный дым содержит более 4 тысяч химических соединений, как минимум 250 из которых вредны для здоровья, а для 50 доказано канцерогенное действие [2]. Но основным компонентом табачного дыма, причиной множественных патологических изменений и формирования зависимости, является никотин [3]. Электронные системы доставки никотина, постепенно отвоевывающие рынок у «классических» сигарет, вопреки мнению многих потребителей, также далеко и не безопасны и являются лишь новой формой формирования и поддержания зависимости от никотина.

К сожалению, болезнь редко становится для курильщиков причиной отказаться от вредной привычки [4]. Поэтому назначение консервативного лечения курящим может представлять собой непростую задачу. Применение ряда лекарственных средств может быть ограничено или противопоказано в связи с наличием у пациента сопутствующих заболеваний, связанных с курением: язвенной болезни, ХОБЛ, тромбозов и др. Более того, курение является мощным фактором, влияющим на эффективность и безопасность терапии многими лекарственными препаратами [5].

Никотин вступает в фармакологическое взаимодействие со многими принимаемыми средствами. Это взаимодействие можно разделить на фармакодинамическое и фармакокинетическое. Фармакодинамическое основано на особенностях фармакодинамики никотина и другого лекарственного средства и приводит к изменениям механизма действия и фармакологических эффектов. Фармакокинетическое взаимодействие подразумевает изменения всасывания, распределения, биотрансформации и выведения препарата из организма, что в свою очередь меняет его концентрацию и эффективность [3].

Фармакодинамическое взаимодействие никотина и лекарственных средств

Попадая в организм, никотин возбуждает специфические никотиночувствительные рецепторы (н-ХР). Рецепторы н-ХР присутствуют в симпатических и парасимпатических ганглиях, ЦНС, надпочечниках, а н-ХР мышечного типа - в нервно-мышечных синапсах скелетной мускулатуры. Их стимуляция приводит к усилению передачи нервного импульса и повышенному синтезу, и поступлению в кровь адреналина. Таким образом, курение приводит к изменению состояния сердечно-сосудистой системы: повышается сосудистый тонус, давление и частота сердечных сокращений, что в свою очередь меняет эффект кардиоваскулярных препаратов. В частности, никотин ослабляет действие бета-адреноблокаторов, снижая их антиангинальное и антигипертензивное действие [3]. Клиническими исследованиями доказано, что курящим больным в 2 раза чаще требуется назначение удвоенных доз препаратов [5].

Повышенное высвобождение адреналина способствует увеличению уровня глюкозы в крови. С этим может быть связано ослабление гипогликемического эффекта различных противодиабетических средств: инсулина, метформина, пиоглитазона, натеглинида и др. [3].

Ярко выраженное взаимодействие наблюдается между никотином и гормональными противозачаточными препаратами. Оральные контрацептивы сами по себе могут ухудшать показатели свертывания крови и увеличивать риск тромбозов. На фоне курения, когда никотин повышает тонус сосудов, вязкость крови и скорость кровотока, снижает способность эритроцитов к деформируемости, риск тромбообразования увеличивается в разы. Так, у курящих женщин, принимающих оральные контрацептивы, риск инсульта в 20 раз выше, чем у некурящих [6]. Поэтому, курящим женщинам старше 35 лет рекомендуются другие методы контрацепции.

Никотин также оказывает стимулирующее влияние на н-ХР рецепторы ЦНС, что меняет фармакологический эффект некоторых лекарственных средств центрального действия. Например, седативно-снотворный эффект бензодиазепинов у курильщиков значительно снижается, как и анальгезирующее действие некоторых анестетиков, включая опиоиды [7]. Кроме того, ухудшение функции внешнего дыхания приводит к уменьшению эффекта ингаляционных глюкокортикостероидов при бронхиальной астме [3].

Фармакокинетическое взаимодействие никотина

Основную роль в изменении фармакокинетики препаратов на фоне курения играют такие компоненты табачного дыма как полициклические ароматические углеводороды. Модификация процессов биотрансформации в печени под воздействием продуктов неполного сгорания табака приводит к ускоренному метаболизму и уменьшению концентрации антидепрессантов, миорелаксантов, противоаритмических, антипсихотических, противопаркинсонических препаратов, опиоидных анальгетиков, бета-адреноблокаторов, антикоагулянтов и бронхолитиков. [3]

Говоря о никотине, стоит отметить, что он нарушает всасывание инсулина при его подкожном введении. Ухудшая кожный кровоток, никотин не позволяет достичь терапевтической концентрации инсулина и снижает его гипогликемический эффект [3]. Сочетание фармакодинамического и фармакокинетического взаимодействия инсулина и никотина обуславливает большую сложность в титровании дозы у курильщиков. Потребность в инсулине у таких больных выше на 15-20%, а при длительном анамнезе и большом количестве выкуриваемых сигарет, и на 30%. [8]

Таким образом, никотин приводит к нежелательным изменениям терапевтических эффектов некоторых лекарственных средств и усилению побочного или токсического действия. Для многих препаратов взаимодействие с никотином расценивается как несовместимость.

Безопасный отказ от курения: с никотином или без?

Аддиктивный потенциал никотина сравним с таковым у кокаина и морфина. Опросы показывают, что больше половины курильщиков желают отказаться от своей привычки, но только 5% справляются с задачей на одной силе воли [9].

Отказ от курения является стрессом для организма, поэтому эффективность и безопасность поддерживающей терапии имеет огромное значение. Пациенты, проходящие лечение никотиновой зависимости, зачастую уже имеют ряд хронических заболеваний и принимают соответствующие препараты. Учитывать коморбидные патологии и набор принимаемых средств при выборе препарата для лечения зависимости совершенно необходимо. Особенно если речь идет о никотинозаместительной терапии (НЗТ).

Согласно многочисленным клиническим исследованиям наиболее безопасным препаратом для отказа от курения является Чампикс®, оригинальный варениклин [10, 11,12].

В отличие от НЗТ Чампикс® не содержит никотин и соответственно не влияет на фармакокинетику препаратов, им модифицируемых. Препарат не имеет клинически значимых лекарственных взаимодействий и рекомендуется при различных коморбидных заболеваниях у курильщиков, включая хронические и даже острые нарушения сердечно-сосудистой системы. Что принципиально отличает его от препаратов никотинозаместительной терапии. Еще одним отличием является двойное «умное» действие варениклина. Как частичный агонист α4β2 никотиновых ацетилхолиновых рецепторов мозга он не только смягчает синдром отмены, но и снижает получение удовольствия от курения [13].

В 2007 году Чампикс® присуждена премия Галена за инновационность и вклад к клиническую практику. Препарат входит во все отечественные клинические рекомендации и методические указания по отказу от курения, а также в Британские рекомендации NICE и Американские стандарты.

Опасность никотина для курильщиков с коморбидными заболеваниями была доказана неоднократно. На данный момент Чампикс® является единственным средством помощи для больных с кардиоваскулярными расстройствами. В 88% случаях варениклин помогает избавиться от вредной привычки, а значит, и приостановить дальнейшее прогрессирование болезни [14].

Никуриллы - инструкция по применению

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - 67,50 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 28,00 мг; тальк - 2,00 мг; магния стеарат - 1,00 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 1,85 мг; титана диоксид - 0,58 мг; макрогол-4000 - 0,45 мг; краситель железа оксид желтый - 0,12 мг.

Описание:

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желтого с коричневым оттенком цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и оболочка.

Фармакотерапевтическая группа:

средство для лечения никотиновой зависимости

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Алкалоид цитизин является активным веществом препарата, обладает н-холиномиметическим действием. Его эффекты выражаются в следующем: возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает артериальное давление.

При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и большим терапевтическим индексом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цитизина исследованы у 36 здоровых добровольцев после перорального применения однократной дозы 1,5 мг (1 таблетка Цитизина).

Цитизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после его перорального применения. Максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет 15,55 нг/мл и достигается в течение 0,92 ч.

Клинические данные о распределении препарата у людей отсутствуют. У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального и внутривенного применения устанавливаются в печени, почках и надпочечниках. Объем распределения (Vd) у кроликов после перорального и внутривенного применения составляет 6,21 л/кг и соответственно 1,02 л/кг.

Биотрансформация и выведение

Цитизин не метаболизируется в организме.

До 64% примененной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 ч. Период полувыведения составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удержания (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 ч.

Показания к применению

Лечение табачной зависимости (для облегчения отказа от курения). Физическая и психологическая зависимость от никотина считается определенным типом заболевания, которое приводит к неспособности воздержания от курения, даже при понимании его негативных эффектов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия сердца, недавно перенесенный инсульт (в течение 1 месяца перед началом применения препарата), атеросклероз, тяжелая артериальная гипертензия, беременность и период грудного вскармливания, возраст до 18 лет и пациенты старше 65 лет, недостаточность лактазы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галак гозы (в состав препарата входит лактоза).

С осторожностью

Препарат Никуриллы следует применять при других формах ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, синдром "X" (микрососудистая стенокардия)), при сердечной недостаточности, повышенном артериальном давлении, при заболеваниях сосудов головного мозга, облитерирующих артериальных заболеваниях, гипертиреоидизме, при язвенной болезни желудка, при сахарном диабете, почечной или печеночной недостаточности, при некоторых формах шизофрении, при наличии хромаффинных опухолей надпочечников, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет (см. раздел «Особые указания»). Применение препарата у пациентов с заболеваниями, указанными в разделе «С осторожностью», возможно только после консультации врача.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Цитизин не следует применять женщинам во время беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь целыми, запивая достаточным количеством жидкости. Не следует превышать рекомендованные дозы.

Прием препарата желательно начинать после установки пациента на полный отказ от курения.

Препарат следует применять по следующей схеме: с 1 по 3 день - по 1 таблетке 6 раз в день, каждые 2 часа, постепенно сокращая число выкуренных сигарет. Таблетку следует принимать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить их потребление. Интервал приема каждые 2 ч должен соблюдаться.

Если не удается добиться снижения суточного потребления сигарет, лечение следует прекратить и через 2-3 месяца можно начать его снова.

При хорошем эффекте лечение продолжают по следующей схеме: с 4 по 12 день приема - по 1 таблетке 5 раз в день, каждые 2,5 часа; с 13 по 16 день - по 1 таблетке 4 раза в день, каждые 3 часа; с 17 по 20 день - по 1 таблетке 3 раза в день, каждые 5 часов; с 21 по 25 день - по 1-2 таблетке в день.

Настоятельно рекомендуется отказаться от курения не позднее 5 дня от начала лечения.

Сочетание медикаментозной терапии с консультациями, в том числе с мерами психологической поддержки пациента, достоверно повышает эффективность лечения.

Побочное действие

Проведенные клинические исследования и постмаркетинговые наблюдения показывают хорошую переносимость цитизина. Наблюдаемые побочные действия выражены слабо или умеренно. Большинство из них наступает в начале лечения, и проходят самостоятельно. Чаще всего они связаны с отказом от табакокурения и проявляются головокружением, головной болью и бессонницей.

В рекомендованных дозах препарат Никуриллы не вызывает серьезных неблагоприятных эффектов.

Возможны следующие побочные действия:

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, незначительное повышение артериального давления, ощущение сердцебиения;
со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, повышенная раздражительность;
со стороны дыхательной системы: одышка;
со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, боли в животе, запоры, диарея, изменения вкуса и аппетита;
со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боли в мышцах;
со стороны обмена веществ и питания: снижение массы тела, повышенное потоотделение;
прочие - боли в грудной клетке.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания.

Симптомы передозировки наступают в случае, когда пациент не соблюдает режим дозирования и принимает препарат в дозах, в несколько раз превышающие терапевтические.

При передозировке необходимо немедленно обратиться к врачу!

Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, инфузионное введение водносолевых растворов, а также 5% или 10% раствора глюкозы, противосудорожные средства, кардиотоники, дыхательные аналептики и другие симптоматические средства. Следует отслеживать работу органов дыхания, артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

После прекращения табакокурения могут усиливаться побочные действия теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.

При одновременном применении препарата Никуриллы с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ревастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметических побочных действий (слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц).

Применение препарата Никуриллы одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином и другими повышает риск появления болей в мышцах.

Одновременное применение препарата Никуриллы с гипотензивными средствами (пропранолол и др.) может ослабить их эффект.

Особые указания

Прием препарата следует начинать только тогда, когда пациент имеет серьезное намерение отказаться от курения.

Лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет препарат Никуриллы следует применять только после консультации с врачом.

При применении препарата не следует превышать рекомендованные дозы. Лечение препаратом и продолжение курения может привести к усилению побочных действий никотина (никотиновая интоксикация).

Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, с лактазным дефицитом (тип Лаппа) или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарственный препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

На фоне применения препарата какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного возникновения сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1,5 мг.

По 10, 20 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару) из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Держатель регистрационного удостоверения:

ООО «Атолл»
Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д.6.

Производитель:

ООО «Озон», Россия
Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, здание 6.

Организация, принимающая претензии:

ООО «Озон»
Россия, 445351, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, здание 6.

Никуриллы - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Никуриллы в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

5 лучших средств от курения

О вреде курения написано и рассказано много, но многие, к сожалению, так и не могут избавиться от этой вредной привычки. Бросить курить трудно, ведь никотин - это своеобразный «допинг» для мозга. К тому же курение вызывает мощную психологическую зависимость. Часто, чтобы бросить курить, одного желания недостаточно (особенно если у человека внушительный стаж курения).

Мы составили рейтинг самых эффективных препаратов, которые помогут бросить курить.

Коррида

Эта таблетки от курения снижают тягу к сигаретам и помогают быстрее отвыкнуть от табака. Если человек бросает курить с поддержкой подобных средств, их нужно всегда носить с собой. В составе таблеток «Коррида» есть экстракт овса, который успокаивает нервную систему и положительно воздействует на ЖКТ. Глицин налаживает обменные процессы в организме. Пуэрария дольчатая снимает воспаления и улучшает память. В этом средстве от курения максимально грамотно подобран комплекс компонентов. «Коррида» улучшает работу сердечно-сосудистой системы, придает бодрости и улучшает состояние легких, нейтрализуя повреждения. Благодаря полностью натуральному составу «Коррида» повышает устойчивость к стрессам и улучшает иммунитет. При регулярном приеме эти таблетки от курения снижают аппетит, который обычно резко возрастает, когда человек бросает курить.

Коррида

Эвалар, Россия

БАД Коррида Плюс Эвалар способствует снижению влечения к табакокурению и отвыканию от табака, единственный растительный препарат с профилактическим и оздоравливающим эффектом, помогающий бросить курить без прибавления в весе и восстанавливающий легочную ткань. При приеме средства табачный дым вызывает отвращение, за счет этого и происходит подавление тяги к курению.

Никоретте

Препарат от курения «Никоретте» выпускается в том числе и в виде никотиновых жвачек и не содержит сахар. Можно выбрать мятную или фруктовую. У препарата нет побочных эффектов, а никотин быстро всасывается. «Никоретте» могут применять пациенты с сердечными проблемами, а также беременные и кормящие. При регулярном применении этих никотиновых жвачек существенно снижается тяга к сигаретам, что в итоге позволяет отказаться от сигарет полностью. Люди, которые попробовали «Никоретте», отмечают, что эти жвачки от курения снижают синдром отмены (проблемы со сном, депрессия, головная боль). Примечательно, что «Никоретте» помогает контролировать вес после отказа от сигарет, потому что ускоряет обмен веществ. Чтобы комфортно выдерживать отказ от курения, используйте «Никоретто» во время длительных переездов и перелетов.

Никоретте жевательная резинка

МакНил АБ, Швеция

Никоретте содержит никотин и применяется, в качестве заместительной терапии при лечении табакозависимости. Никоретте облегчает синдром отмены при отказе от курения, за счет поступления в организм ионизированного никотина. В то же время, уровень никотина в плазме крови повышается медленно и имеет низкие значения. Во время жевания резинки Никоретте, происходит постепенное высвобождение никотина и его медленное всасывание. Причем, количество никотина, которое выделяется из резинки, зависит от интенсивности жевания. Системное действие никотина маловероятно, из-за быстрого разрушения его при прохождении через печень.

Табекс

«Табекс» ‒ популярные таблетки от курения, доказавшие свою эффективность. Это средство от курения нового поколения. Главный компонент этого препарата - ракитник, который действует на организм примерно так же, как и никотин в сигарете. «Табекс» упакован в удобный блистер, поэтому его комфортно носить с собой. На упаковке - четкая схема приема таблеток, которая помогает уже после первого курса бросить курить. Сигареты негативно влияют на легкие, а «Табекс» помогает восстановить работу дыхательной системы. «Табекс» не рекомендован лицам до 18 лет, таблетки нельзя совмещать с алкоголем.

Табекс

Sopharma AD, Болгария

Алкалоид цитизин, являющийся активным веществом препарата, обладает н-холиномиметическим действием; возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно стимулирует дыхательный центр, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает АД. При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и бóльшим терапевтическим индексом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой зависимости.

Чампикс

Еще одни таблетки от курения нового поколения, которые постепенно снижают тягу к сигаретам. «Чампикс» влияет на мозг, «отучая» его получать удовольствие от никотина. Вы можете полностью отказаться от сигарет и восстановить здоровье, если будете регулярно принимать «Чампикс». На фоне приема этого препарата заживают микротрещины языка и восстанавливается правильная работа дыхательной системы. Люди, бросившие курить с помощью этого средства, отмечают его быстрое действие и хороший эффект. «Чампикс» безопасен для организма за счет хорошего состава. Первые положительные изменения вы заметите уже на пятый день приема таблеток от курения.

Чампикс

Pfizer (Пфайзер), США

Чампикс - препарат, применяемые в качестве средства для отказа от курения у взрослых в возрасте 18 лет и старше без ограничения по возрасту.

Синдром отмены: как возникает и чем помочь

Одна из главных причин рецидивов при лечении табачной зависимости - синдром отмены. Пациентам с длительным стажем курения необходима психологическая поддержка и эффективная лекарственная терапия препаратами нового поколения, не содержащими никотин.

Одна из причин, почему людям не удается самостоятельно бросить курить - это развивающийся синдром отмены. Без постоянного поступления никотина человек начинает испытывать неприятные симптомы - и это заставляет его вернуться к вредной привычке.

Как возникает синдром отмены

Синдром отмены - это комплекс симптомов различного характера, возникающих после прекращения курения табака при полном или частичном удалении никотина из организма. В основе его развития лежит тот же механизм, что отвечает за формирование зависимости от табака. Когда человек курит, поступающий никотин связывается с α4β2 никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, стимулирующими высвобождение дофамина. Так активируется система вознаграждения мозга и возникает чувство удовлетворения, связанное с курением [3].

Удовольствие от курения подкрепляется физиологическими эффектами [3]:

повышается работоспособность;
улучшается концентрация внимания;
снижается эмоциональное напряжение и тревога

Фактически человек чувствует себя хорошо только в состоянии интоксикации никотином. Как только поступление никотина уменьшается или прекращается, снижается выработка дофамина, состояние ухудшается и развивается синдром отмены [4].:

острая и неконтролируемая потребность курить;
беспокойство, тревога, гнев, раздражительность;
усталость;
повышение аппетита;
головные боли и головокружение;
бессонница;
снижение концентрации внимания и ухудшение памяти

Симптомы могут развиваться в течение 4-24 часов, достигая максимальной силы на 3-й день, и наиболее выражены в первую неделю отказа от курения [5]. У большинства курильщиков абстинентный синдром длится не более 21 дня [6].

Симптомы синдрома отмены усложняют отказ от курения и нередко приводят к рецидиву. Курильщикам со стажем на этом этапе требуется квалифицированная медицинская помощь и психологическая поддержка. С позиции доказательной медицины наиболее эффективно сочетание поведенческих методик и лекарственной терапии [4].

Сегодня желающим бросить курить и уменьшить синдром отмены доступны лекарственные препараты нового поколения без содержания никотина. Представителем таких средств является варениклин (Чампикс®). Являясь частичным агонистом-антагонистом никотиновых ацетилхолиновых рецепторов, он проявляет двойной «умный» эффект: снижает тягу к никотину и облегчает проявления синдрома отмены, одновременно подавляя чувство удовольствия от курения [7].

[1] Глобальный опрос взрослого населения о потреблении табака (GATS). Российская Федерация, краткий обзор, 2016.

[2] Foulds J, Burke M., Williams J.M., Ziedonis D.M. Advances in pharmacotherapy for tobacco dependence. Expert Opin Emerge Drugs, 2004; 9(1): 39-53.

[3] Фармакологические основы клинической эффективности варениклина, применяемого с целью облегчения прекращения курения. С. Р. Гиляревский. Рациональная фармакотерапия в кардиологии 2019, 15 (1).

[4] Прекращение потребления табака и лечение табачной зависимости. Научно обоснованные рекомендации. Под ред. проф. А. К. Дёмина, 2013.

[5] McLaughlin I., Nicotine withdrawal //The Neuropharmacology of Nicotine Dependence. - Springer, 2015.

[6] Сахарова Г.М., Антонов Н.С. Оказание помощи по отказу от табака в терапевтической практике. Учебное пособие. Москва, 2010. с. 36.

[7] Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Чампикс ЛСР-006439/08

OOO «Пфайзер Инновации»

123112, Москва, Пресненская наб., д.10, БЦ «Башня на Набережной» (блок С)

Лекарства облегчающие отказ от курения и эффекты никотина

Обзор литературы, посвящен эффективности применения безрецептурных препаратов для лечения табачной зависимости

Для цитирования. Антонов Н.С., Сахарова Г.М. Эффективность применения безрецептурных препаратов для лечения табачной зависимости: обзор литературы // РМЖ. 2016. No 12. С. 804-810.

Нежелательные эффекты цитизина и противопоказания к применению
Производитель Табекса («Софарма», Болгария) указывает следующие нежелательные эффекты препарата: изменение вкуса и аппетита, сухость во рту, головная боль, раздражение, тошнота, запоры, тахикардия, легкий подъем артериального давления [7]. В инструкцию по применению Табекса в Российской Федерации включены следующие противопоказания: гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата; острый инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; аритмии сердца; недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения; атеросклероз; тяжелая артериальная гипертензия; недостаточность лактазы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в состав препарата входит лактоза); беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 и после 65 лет. С осторожностью препарат следует применять при ишемической болезни сердца; сердечной недостаточности; артериальной гипертензии; заболевании сосудов головного мозга; облитерирующих артериальных заболеваниях; гипертиреоидизме; язвенной болезни желудка; сахарном диабете; почечной или печеночной недостаточности; некоторых формах шизофрении; наличии хромаффинных опухолей надпочечников; гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; лицам с длительным сроком курения и лицам старше 40-45 лет.
Развитие нежелательных реакций при применении Табекса изучалось и подтверждено во всех клинических исследованиях эффективности препарата, данные которых будут приведены ниже.

Терапевтическое применение цитизина
Табекс выпускается в виде таблеток с дозой активного вещества (цитизина) 1,5 мг для перорального применения [7]. Рекомендуемая схема лечения: первые 3 дня принимают по 1 таблетке 6 раз в день с параллельным снижением количества ежедневно выкуриваемых сигарет. Отказаться от курения необходимо не позднее 5-го дня от начала лечения. Если в этот период наблюдается неудовлетворительный результат лечения, то лечение прерывается и новый курс может быть назначен только через 2-3 мес. Если лечение имеет положительный эффект, то курс продолжается до 25 дней по следующей схеме: с 4-го по 12-й день - по 1 таблетке каждые 2,5 ч; с 13-го по 16-й день - по 1 таблетке каждые 3 ч; с 17-го по 20-й день - по 1 таблетке каждые 5 ч; с 21-го по 25-й день - по 1-2 таблетке в день.
По окончании терапевтического курса для того, чтобы закрепить положительный результат, пациенту необходимо полностью воздержаться от курения, не допуская выкуривания ни одной сигареты, - это пациенту должен квалифицированно объяснить врач.

Эффективность никотинзаместительной терапии
Многочисленные рандомизированные контролируемые исследования, которые включали период наблюдения не менее 6 мес., подтвердили эффективность НЗТ для лечения табачной зависимости. На базе этих исследований проведена доказательная оценка эффективности НЗТ по сравнению с плацебо и другими препаратами, проведено сравнение эффективности различных форм НЗТ, их комбинаций между собой и с другими препаратами, с учетом поведенческой терапии и психотерапевтических воздействий. Проведена также оценка эффективности НЗТ при постепенном отказе от табака, когда лечение начинается до даты полного отказа.
Всего в метаанализ лаборатории Кохрейн было включено 150 рандомизированных контролируемых исследований с размером выборки от 50 до 3500 человек [15]. Как правило, в исследования вовлекались лица, выкуривающие по крайней мере 15 сигарет в день. Однако в большинстве исследований принимали участие лица, выкуривающие 20 и более сигарет в день. Некоторые исследования посвящены изучению эффективности отказа от курения у лиц с рецидивом курения. Кроме того, были проведены исследования с вовлечением в них курящих, страдающих бронхолегочными и сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Большое количество качественно проведенных клинических исследований позволило всесторонне изучить разные аспекты применения НЗТ:
-эффективность НЗТ по сравнению с плацебо и другими препаратами и воздействиями для лечения табачной зависимости;
-применение НЗТ в комбинации с различной по интенсивности поведенческой терапией;
-применение НЗТ у лиц с различной степенью мотивации к отказу от табака;
-применение фиксированных или спонтанных доз НЗТ;
-использование жевательной резинки и пластыря с высокими и низкими дозами никотина;
-короткие и длительные курсы лечения с помощью трансдермального пластыря;
-резкое прерывание терапии при использовании пластыря и медленное отвыкание от него;
-использование комбинаций различных форм НЗТ;
-возможность повторного использования НЗТ в случае рецидива после недавно проведенной никотинзаместительной терапии;
-начало применения НЗТ до даты отказа от табака (постепенный отказ от табака);
-развитие нежелательных реакций, связанных с НЗТ.
Оценка эффективности одной или нескольких форм НЗТ по сравнению с плацебо или другими препаратами проведена по результатам 117 исследований, в которые было вовлечено в общей сложности 50 000 курящих людей. Обобщенный относительный риск для продолжительного воздержания от потребления табака при применении любой формы НЗТ составил 1,60 (95% ДИ 1,53-1,68).
Оценка эффективности различных форм НЗТ по сравнению с плацебо приведена в таблице 1.
Как видно из таблицы 1, каждая из форм НЗТ значительно увеличивает вероятность длительного воздержания от потребления табака, эффективным является также выбор формы НЗТ самим пациентом.
Оценка уровня вовлечения в отказ от курения с помощью НЗТ в различных учреждениях (медицинские учреждения, аптеки и т. д.) показала их высокую эффективность вне зависимости от места вовлечения курящего в отказ от курения (табл. 2).

Как видно из таблицы 2, эффективность отказа от курения с помощью НЗТ приблизительно одинакова для всех мест организованного вовлечения курящих в отказ от курения. Наиболее высокая эффективность мест продаж безрецептурных препаратов, видимо, обусловлена активными действиями хорошо обученных волонтеров. Тем не менее длительность воздержания от курения при использовании НЗТ в комбинации с минимальной поддержкой врача (в медицинских организациях) была выше, чем при использовании НЗТ без поддержки, т. е. после вовлечения в местах продаж (ОР=4,58, 95% ДИ 1,18-17,88).
Эффективность применения жевательной резинки приблизительно одинакова как в случае установленного режима приема, так и при произвольном приеме по желанию пациента. Для курящих людей с высокой степенью никотиновой зависимости более эффективно применение жевательной резинки в дозе 4 мг по сравнению с 2 мг (ОР=1,85, 95% ДИ 1,36-2,50).
Наиболее эффективным является использование комбинации двух форм НЗТ по сравнению с применением только одной формы НЗТ (ОР=1,34, 95% ДИ 1,18-1,51). Исследования проводились при использовании пластыря в комбинации либо с жевательной резинкой, либо со спреем, либо с таблеткой. Вид второй формы НЗТ, применяемой в комбинации с пластырем, на эффективность отказа от табака не влиял.
Эффективность начала применения НЗТ за 2-4 нед. до дня отказа от табака (постепенный отказ от табака) оценивалась по результатам 8 рандомизированных плацебо-контролируемых исследований. Метаанализ показал небольшое увеличение эффективности отказа от табака, при начале НЗТ с параллельным снижением количества выкуриваемых сигарет до даты отказа от табака по сравнению с немедленным отказом от табака (ОР=1,25, 95% ДИ 1,03-1,50), которое тем не менее не является статистически значимым.
НЗТ можно применять повторно через короткий промежуток времени после наступления рецидива курения при неудачной попытке отказа от табака. Клинические исследования, в которых изучалось повторное применение НЗТ после рецидива курения, показали эффективность такой схемы у курящих, которые были мотивированы на второй курс лечения (ОР=2,49, 95% ДИ 1,11-5,57).
Оценка эффективности НЗТ у беременных женщин проводилась в дородовом и послеродовом периодах. Статистически значимая эффективность выявлена для воздержания от курения до родов (ОР=1,30, 95% ДИ 1,00-1,68). Эффективность для послеродового периода также выявлялась, но не была статистически подтвержденной (ОР=1,20, 95% ДИ 0,80-1,80) [16].
Многочисленные токсикологические исследования подтвердили безопасность применения НЗТ у подростков моложе 18 лет. В результате проведенных рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований была показана эффективность применения никотинсодержащей жевательной резинки в дозе 2 мг у подростков по сравнению с плацебо [17].
Терапевтическое применение никотинсодержащих препаратов
Никотинзаместительная терапия относится к персонифицированной медицине и предполагает составление индивидуальных планов лечения, которые строятся с учетом степени никотиновой зависимости пациента, силы его мотивации к отказу от табака, предпочтений относительно форм никотинсодержащих препаратов, особенностей курительного поведения. Минимальный курс лечения - 3 мес., однако терапия может быть продолжена до 12 мес.
Никотинзаместительная терапия наиболее эффективна у мотивированных больных на немедленный отказ от табака. Однако существует алгоритм применения НЗТ у пациентов со слабой мотивацией к отказу от табака, эффективность которого подтверждена лабораторией Кохрейн, - это постепенный отказ от табака «от снижения количества выкуриваемых сигарет до полного отказа». При обоих методах лечения назначается дата отказа от табака, после которой пациент не должен выкуривать ни одной сигареты и даже не делать ни одной затяжки. В случае немедленного отказа от табака никотинзаместительная терапия начинается в полном объеме сразу же с даты отказа от табака. В случае постепенно отказа от табака НЗТ начинается до даты отказа от табака. В этот период происходит постепенное замещение выкуриваемых сигарет приемом никотинсодержащих препаратов с полным отказом от сигарет к установленной дате и переходу только на НЗТ в полном объеме. Период замещения сигарет должен длиться не более 6 мес.
Индивидуальный план лечения как для немедленного отказа, так и для постепенного базируется на выборе формы никотинсодержащего препарата, схеме его приема и назначении даты полного отказа от табака по принципу «ни одной затяжки». Принцип выбора формы препарата, в зависимости от количества выкуриваемых сигарет, приведен в таблице 3.
Пример индивидуального плана лечения для немедленного и для постепенного отказа при выборе подъязычной таблетки приведен в таблице 4.

Если для снижения симптомов отмены при немедленном отказе необходимо использовать более 30 таблеток в день, то необходимо перейти к комбинации пластыря Никоретте с подъязычными таблетками. В представленных планах лечения, в зависимости от предпочтений пациента, подъязычные таблетки можно заменить на ротовой спрей или жевательную резинку в дозах: 4 мг при выкуривании 20 и более сигарет в день, 2 мг при выкуривании менее 20 сигарет в день.

Нежелательные реакции
Во всех клинических исследованиях анализировались побочные эффекты НЗТ. В основном они были связаны с формой НЗТ, и их проявление было незначительным. Так, для жевательной резинки отмечались следующие побочные эффекты: желудочно-кишечные расстройства, боли в челюстях и проблемы, связанные с зубами. Наиболее выраженный побочный эффект в виде раздражения наблюдался при использовании пластыря у лиц с чувствительной кожей (до 54%). Однако в большинстве случаев он был незначительным и не приводил к отмене применения пластыря. Основными побочными эффектами при использовании ротового спрея было также местное раздражение, однако ни в одном исследовании не было отмечено развития тяжелой формы раздражения. При применении подъязычной таблетки отмечались жжение или раздражение во рту, першение в горле, кашель, сухость губ. Анализ побочных эффектов в 35 клинических исследованиях, в которых в общей сложности приняли участие более 9000 курильщиков, не выявил сердечно-сосудистых нарушений, связанных с применением НЗТ, по сравнению с плацебо [18]. В исследовании у лиц старше 45 лет, имеющих хотя бы одно сердечно-сосудистое заболевание, не было выявлено ни одного побочного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы, связанного с применением трансдермального пластыря по сравнению с пациентами, не получающими НЗТ [19]. В общем заключении по безопасности применения НЗТ у кардиологических больных было отмечено отсутствие развития сердечно-сосудистых нарушений. Такое же заключение было получено при анализе побочных эффектов при применении НЗТ у госпитализированных больных с острым коронарным синдромом [20, 21]. Был проведен ряд исследований по выявлению побочных эффектов при применении НЗТ у беременных женщин. В заключении лаборатории Кохрейн сделан вывод об отсутствии статистически значимых серьезных побочных эффектов у курящих беременных женщин, связанных с применением НЗТ [17].

Читайте также: