Противомалярийные препараты. Препараты для лечения и профилактики малярии. Гематошизотропные средства. Хинин. Артемизин.

Добавил пользователь Алексей Ф.
Обновлено: 14.12.2024

По механизму действия 2 группы: К 1 группе относятся противомалярийные средства с сильным шизонтоцидным действием. Механизм действия этих препаратов не отличается специфичностью. Они нарушают свойства как микробной ДНК, так и в клетках человека. К этой группе относятся акрихин, хлорохин, примахин и хинин.

Препараты второй группы характеризуются шизонтоцидным действием, которое наступает довольно медленно. Резистентность к ним развивается легко как в эксперименте, так и на практике. Механизм их действия отличается специфичностью. Они конкурентно вытесняют парааминобензойную кислоту (ПАБК) из ферментных систем микробной клетки, но функцию этого метаболита выполнить не могут. Препараты или препятствуют превращению ПАБК в фолиевую кислоту, или блокируют дигидрофолиевую редуктазу. На клетки макроорганизма они не действуют. В эту группу входят бигумаль, хлоридин и их производные, а также сульфаниламиды.

Для лечения малярии в остром периоде (малярийная лихорадка, малярийная кома) применяют гематошизотропные средства

Для профилактики отдаленных рецидивов заболевания (радикального излечения) больным, переболевшим трех- или четырехдневной малярией, проводят курс лечения гистошизотропным средством, действующим на «дремлющие» шизонты (гипнозоиты), — примахином, назначают препарат по схеме.

Для индивидуальной профилактики-хлорохин

Для общественной профилактики (особенно трехдневной малярии) пириметамин + сульфадоксин (фансидар).

Слабость родовой деятельности; нарушения ритма сердечной деятельности (в сочетании с препаратами наперстянки), лихорадка - производные 4-метанолхинолина.

Малярия (тропическая, трехдневная и четырехдневная формы - для лечения и профилактики) инфекционный полиартрит, болезнь Бехтерева, гломерулонефрит, амилоидоз почек, пароксизмальная форма мерцательной аритмии, кишечная и внекишечная форма амебной дизентерии - производные 7-хлорхинолина.

Противопоказания:

Заболевания сетчатки, Псориаз, Порфирия.

Органические заболевания сердца с нарушением ритма, диффузные поражения почек, нарушения функции печени, болезни крови, псориаз, заболевания сетчатки и роговой оболочки глаза, беременность.

Заболевания среднего и внутреннего уха, слухового нерва, заболевания зрительного нерва, декомпенсация сердечной деятельности, болезни крови, беременность после 4 месяцев.

Побочные эффекты:

При длительном применении препаратов возможны:

снижение аппетита, боль в животе, эритема, крапивница, головная боль, головокружение, иногда шум в ушах, нарушение сна, тошнота, рвота, облысение, поседение волос, нарушение зрения, отек роговицы, необратимые изменения сетчатки (сужение артерий, отек и атрофия желтого пятна, скотома).

2.5.2.5.1. Противомалярийные средства

Возбудителями малярии являются плазмодии, имеющие два цикла развития. Бесполый цикл (шизогония) проходит в организме человека, половой (спорогония) - в теле комара. Противомалярийные средства, как правило, избирательно влияют на определенные стадии развития плазмодия, что позволяет выделить следующие группы:

2. Гистошизотропные средства - подавляют развитие тканевых форм и применяются для:

а) индивидуальной (личной) химиопрофилактики используют средства, поскольку действуют на преэритроцитарные формы, например, хлоридин и прогуанил (бигумаль);

б) предупреждения рецидивов - примаквин (примахин), хиноцид - они останавливают рост параэритроцитарных форм.

3. Гамонтотропные средства, влияющие на гаметы (половые формы плазмодия) - примахин, хиноцид, бигумаль и хлоридин, назначают для "общественной" химиопрофилактики малярии.

Так как в организме больного плазмодий находится на различных стадиях развития, используется сочетание препаратов из этих трех групп.

Наиболее широко применяется хингамин, превосходящий по влиянию на эритроцитарные формы плазмодия все противомалярийные средства. Из желудочно-кишечного тракта хингамин всасывается быстро и полностью, связывается с белками плазмы крови, выделяется в основном почками. Принимают хингамин при всех формах малярии. Кроме того, он обладает амебоцидным действием (назначают при внекишечном амебиазе), проявляет иммунодепрессивные и противовоспалительные свойства (полезен при ревматизме и коллагенозах). Хингамин нетоксичен и редко дает побочные эффекты, лишь при длительном применении в высоких дозах могут развиваться дерматит, поседение волос, диспепсические явления, гемолитическая реакция, нарушения зрения, поражения печени и системы гемопоэза.

Алкалоид хинного дерева - хинин - был первым противомалярийным препаратом, однако применяется и сейчас для индивидуальной профилактики и лечения приступов малярии. Он действует на эритроцитарные шизонты, практически не влияя на тканевые формы (гистошизонты). Механизм действия обусловлен нарушением интеркаляции: связывает две спирали ДНК и препятствует расплетению цепей, в результате чего останавливает синтез ДНК и матричной РНК.

Хинин обладает местным анестезирующим, раздражающим эффектами, оказывает угнетающее действие на нервную ткань и миокард, возбуждает гладкие мышцы, способен подавлять возбудимость центров терморегуляции и болевой чувствительности и нередко вызывает токсические явления (головокружение, нарушение слуха и зрения, угнетение функции почек, тошноту, рвоту, аллергические реакции); у отдельных лиц наблюдается идиосинкразия.

Акрихин (синтетический заменитель хинина) по эффективности уступает хинину, но лучше переносится. При его использовании возможно желтое окрашивание кожи и слизистых, исчезающее после прекращения приема; иногда развиваются "акрихиновые психозы". Наряду с противомалярийным, акрихин оказывает противолямблиозное действие.

Для предотвращения рецидивов и общественной профилактики малярии используется хиноцид, действующий на параэритроцитарные формы плазмодия и гамонты. Его обычно назначают после проведения курса лечения шизонтоцидными средствами. Хиноцид может вызывать тошноту, головную боль, цианоз губ и ногтевого ложа, лихорадку, лейкопению, раздражение почек и мочевого пузыря, острый гемолиз (у лиц с повышенной чувствительностью).

Активным средством, действующим на шизонты, половые и параэритроцитарные формы всех видов малярийного плазмодия, является примахин. На эритроцитарные формы плазмодия 3- и 4- дневной малярии он не влияет и поэтому не купирует ее приступов. Применяется (в сочетании с хингамином) для профилактики рецидивов, для общественной и личной химиопрофилактики. Иногда дает диспепсию, боли в животе, сердце, цианоз (метгемоглобинемия), редко - гранулоцитопению и гемолиз.

Бигумаль как шизонто-гамонтоцидное средство используют при всех формах малярии. Он сравнительно мало токсичен, но к нему относительно быстро развивается привыкание плазмодия. Сходным с бигумалем (но более сильным и продолжительным) действием обладает хлоридин.

В последние годы в сочетании с противомалярийными средствами используют производные сульфаниламида и сульфона (они позволяют уменьшить дозы вводимых препаратов).

Хинин (Chininum)

Хинин — алкалоид, содержащийся в коре различных видов хинного дерева (Cinchona).

В медицинской практике применяют хинина гидрохлорид, хинина дигидрохлорид и хинина сульфат; хинина гидрохлорид и сульфат — в таблетках, хинина дигидрохлорид — в виде раствора для инъекций.

Хинина гидрохлорид — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Растворим в воде, легко растворим в кипящей воде и этаноле, растворим в хлороформе с выделением капелек воды.

Хинина дигидрохлорид — бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, очень горький на вкус. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле, трудно — в хлороформе, очень мало — в эфире. Под действием света желтеет.

Хинина сульфат — бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. На свету желтеет. Очень мало растворим в хлороформе, мало растворим в воде, трудно — в этаноле, растворим в кипящей воде и в воде, подкисленной минеральной кислотой.

Фармакология

Предполагаемый механизм противомалярийного действия может быть связан со способностью хинина концентрироваться в лизосомах клеток плазмодиев, при этом повышается pH внутриклеточных органелл, что приводит к нарушению транспорта макромолекул и активности фосфолипазы. Возможно, блокируется синтез нуклеиновых кислот в клетках плазмодия. Хинин оказывает шизонтоцидное действие. Его способность накапливаться в пораженных эритроцитах может объяснить его токсическое действие против эритроцитарных форм всех 4 видов плазмодиев, вызывающих малярию, включая штаммы Plasmodium falciparum, резистентные к хлорохину. Хинин также оказывает гаметоцидное действие в отношении Plasmodium vivax и Plasmodium malariae.

Хинин имеет антимиотонический эффект — удлиняет рефрактерный период скелетных мышц путем прямого воздействия на мышечное волокно и распределение кальция внутри волокна, таким образом ослабляя ответ на мышечную стимуляцию. Он также уменьшает возбудимость окончаний двигательного нерва и снижает ответ на повторную нервную стимуляцию и на ацетилхолин.

Хинин угнетает терморегулирующие центры и снижает температуру тела при лихорадочных состояниях. Усиливает сокращение мускулатуры матки.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ , биодоступность — примерно 80%. Тmax после приема внутрь — 3-5 ч. Связывание с белками плазмы — 70-90%. Во время приступов малярии концентрация хинина в плазме крови значительно выше, чем в эритроцитах. Проходит через ГЭБ (отношение содержания в спинно-мозговой жидкости к уровню в плазме крови составляет примерно 7%). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко; Сmax в грудном молоке достигается в течение примерно 90 мин после приема внутрь. Метаболизируется в печени (более 80%), метаболиты обладают меньшей активностью, чем хинин. Выводится почками (более интенсивно при кислой реакции мочи). Т1/2 у больных взрослых составляет 16-18 ч (у здоровых людей — примерно 11 ч), у детей — 12 ч. Практически не удаляется из организма при диализе.

Препараты хинина остаются средством выбора для лечения тяжелой тропической малярии, вызываемой штаммами, устойчивыми к хлорохину, пириметамин/сульфадоксину, мефлохину или полирезистентными штаммами Plasmodium falciparum. Иногда используются в сочетании с пириметамином/сульфадоксином.

Возможно применение хинина при слабости родовой деятельности, гипотонии матки в ранний послеродовой период (в составе комбинированной терапии).

В связи со способностью понижать возбудимость сердечной мышцы и удлинять рефрактерность возможно применение хинина для лечения и предупреждения экстрасистолий, обычно в сочетании с препаратами наперстянки.

Лекция 31. Противомалярийные средства

Возбудителями малярии являются плазмодии. Трехдневную малярию вызывают Р. vivax и Р. ovale, тропическую - Р. falciparum, четырехдневную - Р. malariae. Малярийный плазмодий проходит два цикла развития: бесполый - шизогония (в организме человека) и половой - спорогония (в теле комара).

После укуса комара в организм человека проникают спорозоиты, которые сначала проделывают цикл развития в печени (преэритроцитарные формы плазмодия), а затем делятся и превращаются в тканевые мерозоиты. Мерозоиты попадают в эритроциты, где развиваются в эритроцитарные формы. После созревания шизонта происходит его множественное деление (меруляция), при этом образуются эритроцитарные мерозоиты (морулы), которые выходят в кровь и вновь внедряются в эритроциты, повторяя цикл шизогонии. В момент разрушения эритроцитов развивается лихорадочный приступ.

2. Классификация противомалярийных средств

А. Классификация противомалярийных средств по химическому строению.

II. Производные пиримидина: хлоридин (пириметамин).

Б. Классификация противомалярийных средств по тропности препаратов в отношении определенных форм развития плазмодия.

I. Гематошизотропные (воздействуют на эритроцитарные шизонты): хингамин, галохин, плаквенил, амодиахин, хлоридин, хинин, мефлохин, сульфаниламиды (сульфален, сульфазин), доксициклин.

II. Гистошизотропные (действуют на тканевые шизонты):

влияющие на преэритроцитарные формы (хлоридин);

влияющие на параэритроцитарные формы (примахин).

III. Гамонтотропные средства (влияющие на половые формы): примахин, хлоридин.

3. Гематошизотропные средства

Хингамин превосходит все препараты по гематошизотропному действию и в небольшой степени оказывает гаметотропное действие, обладает иммунодепрессивными и противоаритмическими свойствами, обладает амебоцидным эффектом. Применяется при всех видах малярии и коллагенозах, переносится хорошо. Побочные эффекты: дерматит, головокружение, ретинопатия, лейкопения.

Препараты-аналоги - галохин (циклохин), гидроксихлорохин (плаквенил), амодиахин (камохин). Хлоридин нарушает метаболизм дигидрофолиевой кислоты. Эффект развивается медленно, поэтому его применяют для профилактики малярии, а также для лечения токсоплазмоза. Хинин и его производные - это хинина сульфат, хинина гидрохлорид и дигидрохлорид. Хинин обладает сравнительно низкой эффективностью, но очень быстро дает нужный эффект. Применяется при лечении тропической малярии. Очень токсичен; менее токсичен мефлохин.

Сульфаниламидные препараты - сульфазин, сульфапиридазин, сульфален, сульфадиметоксин, сульфален, сульфадоксин - нарушают утилизацию малярийным плазмодием парааминобензойной кислоты. Доксициклин - антибиотик, применяющийся при устойчивости возбудителя к хингамину.

4. Гистошизотропные и гамонтотропные средства

Примахин используют для предупреждения отдаленных рецидивов трехдневной малярии и предупреждения распространения малярии через переносчика. Применяют одновременно с другими препаратами.

Гамонтотропные средства - это примахин и хлоридин. Личная профилактика малярии осуществляется с помощью хлоридина, хингамина и мефлохина (предупреждение малярии у здорового человека). Лечат малярию с помощью хингамина, хинина, хлоридина, сульфаниламидов и сульфонов. При малярийной коме препараты вводят парентерально.

Профилактика отдаленных рецидивов у больного осуществляется за счет примахина (межсезонная профилактика). Общественная профилактика достигается применением примахина и хлоридина (предупреждение распространения инфекции от больного человека).

1.2.7. Противопротозойные средства Противомалярийные средства

Малярия — одно из самых распространенных инфекционных заболеваний на земном шаре. В странах Юго-Восточной Азии, Африки и Латинской Америки ежегодно погибает от малярии до 2-3 млн. человек, из них до 1,5 млн. детей. На территорию Украины возможен завоз малярии иностранными гражданами, реже нашими гражданами, возвращающимися из эндемически неблагоприятных по малярии очагов. Борьба с малярией во всем мире проводится согласно программ ВОЗ.

Возбудителями малярии являются 4 вида плазмодиев; переносчиком малярии от человека к человеку является самка комара рода Anopheles. С видами малярийного плазмодия, половым (в организме комара) и бесполым (в организме человека) циклом развития его студенты знакомятся на кафедрах биологии и микробиологии.

Лекарственные вещества, оказывающие прямое губительное действие на возбудителей малярии - плазмодиев, называются противомалярийными средствами. В зависимости от того, на какие стадии развития плазмодия оказывают влияние антималярийные препараты, различают следующие типы действия:

I. Шизонтотропное - на бесполые формы плазмодиев. При этом различают гемошизонтоцидное (на эритроцитарные формы плазмодиев) и гистошизонтоцидное (на тканевые первичные - преэритроцитарные и вторичные - параэритроцитарные формы) действия.

II. Гамонтотропное - действие на половые стадии плазмодиев. Оно может быть как гамонтоцидным, так и гамонтостатическим.

III. Споронтоцидное - действие, предупреждающее созревание и развитие спорозоитов в организме комара, вследствие чего комары перестают быть переносчиками малярии.

Первыми препаратами для лечения малярии были соли хинина, алкалоида, полученного из коры хинного дерева. В настоящее время в связи с высокой токсичностью хинин уступил место синтетическим препаратам; его применение при малярии обосновано при устойчивости возбудителя к современным препаратам.

Противомалярийные средства

I. Гемошизонтоциды:

Гидроксихлорохин (Hydroxychlorоquinum, Plaquenil);

Хинин (Chinini sulfas, Chinini hydrochloridum);

Сульфаниламиды (сульфазин, сульфадиметоксин, сульфапиридазин, сульфален);

II. Гистошизонтоциды:

(на преэритроцитарные формы):

(на параэритроцитарные формы):

III. Гамонтоциды:

Гамонтостатики:

(pl. vivax, pl. malariae);

IV. Споронтоциды:

По механизму действия противомалярийные препараты можно разделить на 2 группы:

1. Хингамин (хлорохин, делагил), гидроксихлорохин, хиноцид, акрихин, соли хинина. Эти препараты оказывают быстрое и сильное шизонтоцидное действие, не обладают специфичностью, т.е. действуют как на плазмодиев малярии, других простейших, так и на клетки человека. Накапливаясь во внутриклеточной среде плазмодиев, они нарушают редупликацию ДНК и синтез РНК. Хингамин вызывает также уплотнение оболочки лизосом, что может нарушать переваривание гемоглобина, захватываемого шизонтами.

2. Хлоридин и бигумаль. Эти препараты отличаются медленным развитием шизонтоцидного действия. Они нарушают нормальное течение биохимических процессов, ингибируя ферменты: дигидрофолиевую редуктазу и др. (бигумаль ингибирует также АТФазу). В эту же группу входят сульфаниламидные препараты и сульфоны, т.к., являясь конкурентными антагонистами ПАБК, они также нарушают синтез фолиевой кислоты и применяются в качестве противомалярийных средств (сульфален, сульфадиметоксин, сульфазин, сульфапиридазин, диафенилсульфон).

В клинике противомалярийные препараты применяются:

1) для лечения малярии - гемошизонтоцидные средства (хингамин, гидроксихлорохин, хлоридин и др.);

2) для предупреждения рецидивов 3-х и 4-х дневной малярии - гистошизонтоцидные (примахин);

3) для индивидуальной химиопрофилактики малярии - гистошизонтоцидные, гамонтоцидные, споронтоцидные, гемошизонтоцидные (хлоридин, хингамин);

4) для общественной химиопрофилактики - гамонтоцидные (примахин, хлоридин).

Наиболее активный из препаратов - Хингамин (Chingaminum) - син.: делагил, хлорохин, резохин и др. При приеме внутрь и парентеральном введении быстро всасывается и накапливается в тканях в высокой концентрации. Кумулирует, т.к. связывается с белками крови. Вызывает гибель эритроцитарных форм всех 4-х видов малярийного плазмодия, а также гаметоцитов Pl. Vivax и Pl. Malariae. Оказывает неспецифическое противовоспалительное и десенсибилизирующее действие на макроорганизм, т.к. стабилизирует клеточные мембраны и мембраны лизосом. Обладает противоаритмическим эффектом. Оказывает умеренно выраженное иммунодепрессивное действие, т.к. тормозит синтез нуклеиновых кислот и активность некоторых ферментов.

Показания к применению:

1. Для лечения острых проявлений всех видов малярии (при тяжелом приступе - в/в, затем переходят на прием препарата внутрь).

2. Для индивидуальной химиопрофилактики малярии по схеме.

3. Для лечения коллагенозов (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, склеродермия и др.).

4. Для восстановления синусового ритма при экстрасистолиях и мерцательной аритмии.

5. Для лечения амебиаза, лямблиоза, балантидиаза и ряда глистных инвазий (Hymenolepis nana, Paragonimus Nesterm, Clonorchis sinensis).

При лечении малярии назначают хингамин внутрь (после еды) взрослым по 2,0-2,5 г на курс. На первый прием дают 1 г (4 таблетки по 0,25 г), через 6-8 часов 0,5 г, во второй и третий дни - по 0,5 г в один прием. При злокачественном течении малярии начинают с в/м введения препарата (5% р-р 10 мл), при особо тяжелых случаях вводят в/в медленно 10 мл 5% р-ра с 10-20 мл 40% р-ра глюкозы или изотонического р-ра натрия хлорида. Для профилактики малярии назначают хингамин взрослым по 0,25 г 2 раза в неделю в течение сезона передачи малярии.

Побочные эффекты развиваются только при приеме больших доз. Возможны головная боль, головокружение, тошнота, уменьшение аппетита, боли в животе, кардиомиопатии, замедления ритма сердца, вплоть до полной блокады, нейромиопатии, поражение печени, лейкопения, снижение остроты зрения и слуха, отложение пигмента в роговице, поседение волос.

Побочные эффекты проходят самостоятельно.

Противопоказания: беременность, тяжелые заболевания сердца, печени, почек, кроветворных органов, органические поражения ЦНС.

Форма выпуска: табл. 0,25; амп. 5% р-ра по 5 мл.

Подобно хингамину действует и используется Плаквенил (Гидроксихлорохин - Hydroxychloroquinum). Основным преимуществом препарата является несколько лучшая переносимость по сравнению с хингамином. Принимают внутрь.

Хлоридин - Chloridinum, Pyrimethamine, Daraprim, Tindurin

Оказывает гемошизонтоцидное действие на все виды малярийного плазмодия, повреждает гамонты всех видов плазмодия, что приводит к нарушению развития возбудителей малярии в организме комара (т.е. споронтоцидное). Уничтожает также первичнотканевые формы Pl. Falciparum. Эффективен также при токсоплазмозе и лейшманиозе.

Медленно всасывается после приема внутрь, медленно действует, проникает в легкие, печень, селезенку, медленно в течение 2 недель выводится из организма, т.к. на 80% связывается с белками плазмы. К нему самому быстро развивается устойчивость плазмодия.

Применяется: 1) для лечения малярии в сочетании с быстродействующими препаратами (хингамин, хинин); 2) для общественной и индивидуальной химиопрофилактики.

Выделяется с молоком матери и может предупреждать заболевания малярией новорожденных.

Побочные эффекты: диспепсические явления, головная боль, поражение печени, нарушение кроветворения (анемия, лейкопения), тератогенный эффект.

Противопоказания: беременность, заболевание кроветворных органов, почек.

Форма выпуска: табл. 0,005, 0,01 и 0,025.

Хиноцид - Chinocidum

Обладает выраженным гистошизонтоцидным и гамонтоцидным действием. Гемошизонтотропный эффект слабый (в основном на Рl. falciparum).

Применяется: 1) для предупреждения отдаленных рецидивов при трех- и четырехдневной малярии, овале-малярии для полного излечения больного; 2) для общественной химиопрофилактики в качестве гамонтоцидного средства при тропической малярии после окончания лечения другими препаратами (примахин), не действующими на гамонты Pl. falciparum, для предупреждения заражения комаров и распространения инфекции.

Побочные эффекты: головная боль, диспепсические явления, метгемоглобинообразование. У лиц с врожденным дефицитом Г-6-ФДГ возможен острый внутрисосудистый гемолиз.

Противопоказания: болезни крови и органов кроветворения, заболевание почек. Нельзя назначать одновременно с другими противомалярийными препаратами, т.к. при этом увеличивается токсичность.

Форма выпуска: драже 0,005 и 0,01.

Подобно хиноциду действует препарат примахин.

Примахин - Primachinum

Действует на половые формы, шизонты и параэритроцитарные (вторичнотканевые) формы всех видов плазмодиев малярии. Применяют для профилактики отдаленных рецидивов при трех- и четырехдневной малярии, при тропической малярии. Назначают для индивидуальной химиопрофилактики в комбинации с хингамином, а также для общественной химиопрофилактики. Назначается внутрь.

Форма выпуска: табл. 0,003 и 0,009.

Акрихин - Acrichinum (Meparcrini hydrochloridum)

Действует на гемошизонтов всех видов малярийного плазмодия. Менее активен, чем хингамин. Для лечения малярии используется редко. Применяется чаще при цестодозе, лейшманиозе и лямблиозе. Окрашивает кожу и слизистые оболочки в желтый цвет. Может вызвать психомоторное возбуждение.

Форма выпуска: порошок для приготовления 4% р-ра в аптечной упаковке; порошки и таблетки по 0,1; таблетки, покрытые оболочкой по 0,05.

Бигумаль - Bigumal (Proguanili hydrochloridum)

Действует преимущественно на бесполые формы плазмодиев (шизонты) всех видов малярии. По активности уступает хингамину, действие развивается медленно. Бигумаль действует также на преэритроцитарные формы Рl. falciparum и оказывает споронтоцидное действие (процесс спорогонии в организме комара не завершается). К бигумалю быстро развивается устойчивость у всех видов плазмодиев, поэтому для лечения и химиопрофилактики малярии используется редко.

Форма выпуска: таблетки и драже по 0,1.

Хинин - Chinini hydrochloridun et sulfas

Применяют в случае устойчивости плазмодиев к синтетическим препаратам для лечения малярии. Хинин - алкалоид коры хинного дерева. Лечебные свойства коры при малярии были известны индейцам племени инков, а в 1638 г. стали известны европейцам.

Хинин оказывает в основнм гемошизонтоцидное действие на все виды плазмодиев. Обладает рядом других фармакологических свойств: анальгезирующим, жаропонижающим, угнетает ЦНС, уменьшает возбудимость миокарда и удлиняет рефрактерный период сердечной мышцы, оказывает стимулирующее действие на мускулатуру матки. Препарат токсичен.

Форма выпуска: хинина сульфат и гидрохлорид в порошках и таблетках по 0,25 и 0,5; хинина дигидрохлорид в ампулах по 1 мл 50% р-ра.

Химиопрофилактика и лечение малярии проводится строго по схемам, утвержденным органами здравоохранения страны. В связи с возможной устойчивостью штаммов плазмодиев к химиотерапевтическим средствам для профилактики используются комбинированные препараты, например: дарахлор (хингамин + хлоридин); малоприм (хлоридин + диафенилсульфон); метакельфин (хлоридин + сульфален) и др. Наиболее широко используется фанзидар.

Фанзидар - Fanzidar

Содержит хлоридина 25 мг и сульфадоксина 500 мг. Одноразовый прием фанзидара вызывает исчезновение шизонтов в крови, а также гибель преэритроцитарных форм плазмодиев.

Применяется для лечения и профилактики всех форм малярии.

Побочные эффекты - аллергические реакции, диспепсические расстройства.

Читайте также: