Ванкомицин и даптомицин для лечения заболеваний уха, горла, носа
Добавил пользователь Skiper Обновлено: 03.02.2025
К неудачам антибиотикотерапии приводят неправильный выбор препарата, дозы, пути введения. К сожалению, антибиотики нередко назначают, не задумываясь о наиболее вероятном возбудителе, его чувствительности к противомикробным средствам, не учитывая результаты, полученные в контролированных клинических исследованиях.
Согласно принципам рациональной антимикробной терапии, при инфекционных заболеваниях в большинстве случаев назначается эмпирическая терапия (т. е. антибиотик выписывается, основываясь на диагнозе и без предварительных микробиологических исследований). Эмпирическая терапия не остается постоянной — она меняется вслед за чувствительностью микробов (которая постепенно снижается).
Проблема резистентности микроорганизмов оказывает пагубное влияние на здравоохранение и всемирную экономику, и главной целью борьбы с этой проблемой является сохранение человечества.
Основная причина развития устойчивости микробов — ненадлежащее применение антимикробных средств:
- в случае заболеваний, при которых они изначально неэффективны;
- при самостоятельном выборе антибиотика пациентом-непрофессионалом;
- при несоблюдении предписанного врачом режима приема антибиотика;
- при излишнем (когда они уже (или еще) не нужны) назначении антибиотиков специалистами.
Итак, выбор антибиотика зависит от инфекционного заболевания. Этиотропная терапия (после микробиологического определения возбудителя и его чувствительности к антибиотикам) обычно назначается лишь при неудаче эмпирической.
В лечении предпочтительны наиболее эффективные, приемлемые по цене и наименее токсичные антибиотики. Выбор зависит от локализации инфекции (антибиотик должен поступать в ее очаг). При наличии энтеральных и парентеральных форм у одного и того же антибиотика выбор диктуется тяжестью заболевания. При более тяжелой инфекции — парентерально, в менее тяжелых случаях достаточно назначения препаратов внутрь (ступенчатая терапия — переход от парентеральных форм к пероральным).
Учитывается состояние организма больного: иммунитет, функция печени, почек, беременность, возраст и др. Предпочтительно назначение антибиотиков максимально узкого спектра, чтобы не подавлять нормальную микрофлору организма. Комбинируются антибиотики для усиления эффекта, профилактики устойчивости с учетом возможности осложнений (аллергия, токсичность, суперинфекции вследствие дисбактериоза).
Необходимо правильно подобрать:
- разовую и курсовую дозы химиотерапевтического средства;
- частоту введения;
- длительность курса (оценивать лечебный эффект следует только после 3-4 дней);
- химиотерапия должна назначаться до полного клинического выздоровления (обычно все дни болезни плюс 1-2 дня после исчезновения симптомов).
Несмотря на то что эмпирический выбор антибиотиков положен в основу их назначения, бактериологическое исследование, когда это представляется возможным, должно обязательно проводиться. Помимо прямой пользы для данного пациента, например, при неэффективности стартовой терапии и необходимости смены антибиотиков, это позволит получать и накапливать эпидемиологические данные о структуре возбудителей и, что наиболее важно, их чувствительности к антибиотикам.
Основными бактериальными возбудителями острых инфекций в оториноларингологии являются пневмококк (Streptococcus pneumoniae) и гемофильная палочка (Haemophilus influenzae). Гораздо реже выделяют моракселлу (Мoraxella catarrhalis), β-гемолитический стрептококк группы А (БГСА, S. pyogenes).
Дети до 2 лет с острым средним отитом, по мнению большинства специалистов, должны получать антибиотики во всех случаях. Если состояние ухудшается через 24 ч, то это может свидетельствовать о развитии гнойных осложнений, требующих немедленного обращения к врачу. При инфекциях лор-органов у детей старше 2 лет без выраженных симптомов интоксикации, болевого синдрома, температуры выше 38 °С в течение суток можно ограничиться симптоматической терапией. Однако при сохранении симптомов или отсутствии улучшения в течение 24 ч необходимо назначить антибиотики.
При использовании местных деконгестантов (МД) более 5 дней развивается медикаментозный ринит. Поэтому западные рекомендации не разрешают использовать МД даже более 3 дней. Отечественные клинические протоколы разрешают (например, при синусите — в течение 5-7 дней).
Также следует учитывать, что попытки заменить прием антибиотиков внутрь местными антибактериальными препаратами или препаратами с иммуностимулирующей активностью, декларируемой производителями, представляются необоснованными, так как нет достоверных клинических данных, показывающих эффективность этих препаратов.
Принимая во внимание важность проблемы рациональной антибиотикотерапии, в Беларуси приняты соответствующие нормативные документы. Это приказ Минздрава «О мерах по снижению антибактериальной резистентности микроорганизмов», который содержит таблицы по эмпирической терапии бактериальных инфекций. Издаются и обновляются стандарты лечения инфекций, относящихся к отдельным врачебным дисциплинам.
Например, по лор-болезням имеется Клинический протокол от 25.05.2018 № 46 «Диагностика и лечение пациентов (детское население) с болезнями уха, горла и носа» и Клинический протокол от 01.06.2017 № 49 «Диагностика и лечение пациентов с оториноларингологическими заболеваниями» (взрослое население). Однако из-за развития резистентности микробов протоколы неминуемо обречены на отставание от реальной жизни, поэтому врачи-специалисты должны вести постоянный мониторинг медицинской литературы.
Эмпирическая антибиотикотерапия острых синуситов
Этиология синусита определяется главным образом пневмококком и гемофильной палочкой (по 1/3 случаев), также присутствуют вирусы (15-18 %), моракселла (9 %), золотистый стафилококк (10 %), анаэробы (6 %), БГСА (2 %). Наиболее часто встречается неинфекционный синусит (воспаление, аллергия) вследствие нарушения оттока из пазух. Лечение — промывание солевым раствором. Критерии для назначения антибиотиков: лихорадка, боль, гнойное отделяемое из носа, отсутствие улучшений без антибиотика в течение 10 дней.
Далее приведены стандарты лечения острых инфекций лор-органов по клиническим протоколам, упомянутым выше. Для большей наглядности после описания лечения из отечественных клинических протоколов в квадратных скобках приведены стандарты лечения соответствующих заболеваний, принятые в США.
Дети. Клинический протокол от 25.05.2018 № 46 рекомендует:
Амоксициллин 40 мг/кг/сут внутрь в 3 приема в течение 7-10 дней [амоксициллин 90 мг/кг/сут в 2 приема в течение 10-14 дней] или амоксициллин/клавулановая кислота 40-45 мг/кг/сут (по амоксициллину) внутрь в 2-3 приема 7-10 дней [амоксициллин/клавулановая кислота 45 мг/кг/сут используется только при уверенности в отсутствии устойчивой флоры, в остальных случаях — 90 мг/кг/сут за 2 приема в течение 10-14 дней].
При аллергии на бета-лактамные антибиотики — пенициллины: азитромицин 10 мг/кг/сут за 1 прием 3-5 дней или кларитромицин15 мг/кг/сут внутрь 2 раза в сутки 5-7 дней [макролидов следует избегать из-за частой резистентности микробной флоры]. Также зарубежные источники указывают, что у детей при аллергии (нафилактоидные реакции) на пенициллины применяют клиндамицин 30-40 мг/кг/сут за 3 приема в течение 10-14 дней.
Однако при подозрении на наличие гемофильной палочки или моракселлы, устойчивой к клиндамицину, надо добавлять второй антибиотик (пероральные цефалоспорины). Если присутствует аллергия на пенициллины, но без симптомов анафилаксии, то детям назначают цефподоксим 10 мг/кг/сут за 2 приема. Вспомогательное лечение — назальные деконгестанты курсом до 3 дней, солевые орошения, в то же время не прослеживается четкого положительного результата от назначения назальных стероидов и антигистаминных средств.
Взрослые. Клинический протокол от 01.06.2017 № 49 рекомендует:
Амоксициллин по 500 мг 3-4 раза в сутки внутрь 7-10 дней [в рекомендациях США он есть только для детей], амоксициллин/клавулановая кислота по 1 г 2 раза в сутки внутрь 7-10 дней [в зарубежных рекомендациях — по 2 г 2 раза в сутки 5-7 дней].
Цефалоспорины 2-3-го поколения: цефуроксим аксетил по 250-500 мг 2 раза в сутки внутрь 7 дней, цефиксим по 400 мг 1 раз в сутки внутрь 7-14 дней [из 3-го поколения цефалоспоринов в зарубежных рекомендациях присутствуют также цефподоксим (200 мг 2 р/сут), цефдинир и цефпрозил].
Макролиды (например, азитромицин по 500 мг 1 раз в сутки внутрь 5 дней, кларитромицин по 0,5-1,0 г 1-2 раза в сутки внутрь 5-7 дней) [из-за очень распространенной резистентности микробов к макролидам в США они не рекомендуются в качестве препаратов выбора].
Хинолоны 3-4-го поколения (левофлоксацин по 0,5 г однократно в сутки, курс от 10 до 14 дней, моксифлоксацин) [хинолоны применяются как препараты резерва (при анафилактоидных реакциях на пенициллины или при отсутствии результатов после 3 дней лечения); левофлоксацин в дозе 750 мг курсом 5 дней эквивалентен левофлоксацину 500 мг 14 дней; хинолоны 4-го поколения: моксифлоксацин 400 мг/сут].
За рубежом возможно также лечение доксициклином 100 мг 2 р/сут и (тяжелого синусита) цефтриаксоном.
Резерв (MRSA) — оксазолидиноны (например, линезолид по 600 мг 2 раза в сутки внутрь 10 дней).
Примечание. Следует особо отметить, что в США на ранних этапах лечения острого синусита придают огромное значение промыванию слизистой оболочки носа солевыми растворами, т. к. это способствует восстановлению оттока из пазух.
Эмпирическая антибиотикотерапия острых тонзиллитов/фарингитов
Дети. По отечественным клиническим протоколам лечение проводится аналогично лечению синуситов, т. е. из пенициллинов используют амоксициллин или амоксициллин/клавуланат, а также макролиды.
Зарубежные рекомендации (при предполагаемой стрептококковой этиологии): пенициллины — амоксициллин 50 мг/кг/д 1 р/д (max 1 000 мг/д) в течение 10 дней или феноксиметилпенициллин — детям до 12 лет 25-50 мг/д за 3-4 приема в течение 10 дней, детям >12 лет — доза взрослых. Макролиды — азитромицин 12 мг/кг 1 р/д 5 дней, кларитромицин 15 мг/д за 2 приема 10 дней. (По отечественным протоколам: азитромицин 10 мг/кг/д, а кларитромицин принимают 5-7 дней).
Пероральные цефалоспорины (зарубежные рекомендации, в отечественных протоколах цефалоспоринов для эмпирической терапии нет) — при остром или рецидивирующем заболевании стрептококковой этиологии: цефдинир (7 мг/кг 2 р/д в течение 5 дней) или цефподоксим (10 мг/кг/д за 2 приема 5 дней).
Взрослые. в отечественных клинических протоколах антибиотики для системного применения не упоминаются. Согласно зарубежным рекомендациям, пенициллины: бензатинпенициллин 1,2 млн ЕД в/м однократно или феноксиметилпенициллин 500 мг 2 р/д в течение 10 дней или макролиды (азитромицин 500 мг 1 р/д 3 дня, кларитромицин 250 мг 2 р/д 10 дней) или цефалоспорины — цефдинир (300 мг 2 р/д 5 дней) либо цефподоксим (100 мг 2 р/д 5 дней).
Примечания.
1. При стрептококковой этиологии у детей и взрослых в США также применяют все пероральные цефалоспорины 2-го поколения. Курс лечения: 4-6 дней.
2. При наличии анаэробной инфекции Fusobacterium necrophorum назначается амоксициллин/клавуланат или клиндамицин (детям — 20-30 мг/д за 3 приема, взрослым — 300 мг 3 р/д 10 дней) либо метронидазол. Макролиды при Fusobacterium necrophorum неэффективны!
3. Важно не спутать острый тонзиллит/фарингит (при нем сохранена чувствительность флоры к пенициллинам, разрушающимся бета-лактамазой) с рецидивирующим.
Эмпирическая антибиотикотерапия острого среднего отита (ОСО)
Взрослые. Клинический протокол от 01.06.2017 № 49 рекомендует:
Амоксициллин/клавулановая кислота по 1 г 2 раза в сутки внутрь 7-10 дней [по 2 г 2 р/д].
Цефалоспорины 2-го и 3-го поколения упоминаются только при хроническом гнойном отите: пероральные (цефуроксим аксетил 250-500 мг 2 раза в сутки 7 дней или цефиксим 400 мг в сутки 7-14 дней). При ОСО детализации выбора цефалоспоринов в клиническом протоколе нет, присутствует фраза «стартовая терапия бета-лактамные антибиотики». [Выбор пероральных цефалоспоринов в США более широкий.
Кроме вышеперечисленных также цефподоксим, цефдинир, цефпрозил. Следует учесть, что пероральные цефалоспорины рекомендуют только при отсутствии приема антибиотиков в предыдущий месяц. В ином случае предпочтителен цефтриаксон в/м. Цефтриаксон в США назначают по 1 г/д 3 дня. Перорально антибиотики принимают 5-7 дней, а при тяжелых формах ОСО и у детей < 2 лет — 10 дней].
Макролиды (например, азитромицин внутрь 500 мг 1 р/сут 5 дней) [в США из-за широкой распространенности резистентных штаммов пневмококка и гемофильной палочки их рекомендуют только при невозможности назначить бета-лактамы].
Хинолоны 3-го поколения (левофлоксацин по 0,5 г однократно в сутки, курс от 10 до 14 дней) [левофлоксацин может применяться в большей дозе (750 мг) и коротким курсом (5 дней); высокоэффективный препарат резерва].
Дети. Согласно отечественным протоколам, у детей острый средний отит лечится подобно синуситу и тонзиллофарингиту [зарубежные рекомендации — см. лечение ОСО у взрослых].
Выводы. Согласно современной мировой практике, при антибиотикотерапии острых инфекций лор-органов стартовая терапия в большинстве случаев — амоксициллин/клавуланат в высоких дозах. В то же время макролиды постепенно теряют значение при этих инфекциях из-за развития к ним устойчивости микробной флоры. Важную роль в качестве альтернативы стартовой терапии (в т. ч. у детей) играют пероральные цефалоспорины 2-го (цефуроксим аксетил и др.) и 3-го поколения (цефподоксим и др.).
При проведении антибиотикотерапии, согласно зарубежным рекомендациям, прослеживается тенденция увеличения разовой и суточной дозы препаратов (но не длительности курса лечения!). Тяжелые формы острых лор-инфекций успешно лечатся цефтриаксоном и фторхинолонами — хинолонами 3-го (левофлоксацин) или 4-го (моксифлоксацин) поколения.
Пациентка Д., 36 лет, в анамнезе начиная со студенческих лет 5 эпизодов острого синусита (всегда лечилась амоксициллином/клавуланатом), заболела острым средним отитом. Назначение амоксициллина/клавуланата 10-дневным курсом по 1 г 2 р/д оказалось неэффективным — сохранялись субфебрильная температура и болевые ощущения в области правого уха.
Назначение макролида (азитромицин 500 мг 1 р/д в течение 5 дней) также оказалось безуспешным. Тогда ей был рекомендован левофлоксацин (750 мг 1р/д в течение 5 дней). Он оказался эффективен — симптомы отита исчезли уже на второй день лечения.
Из этого случая можно сделать вывод о формировании устойчивости микробной флоры не только к макролидам, но и к амоксициллину/клавуланату при его повторных назначениях у пациентов с лор-инфекциями.
Ванкомицин
Ванкомицин не имеет явной абсорции из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. При парентеральной форме он проникает в желчь и плевральные, перикардиальные, синовиальные и асцитические жидкости. Однако проникновение в даже воспаленную спинномозговую жидкость является низким и неустойчивым.
Ванкомицин выводится в неизменном виде путем клубочковой фильтрации.
Показания к применению ванкомицина
Ванкомицин активен против:
Большинства грамположительных кокков и бацилл, включая почти все Staphylococcus aureus Стафилококковые инфекции Стафилококки - грамположительные аэробные микроорганизмы. Staphylococcus aureus наиболее патогенный; как правило, он вызывает инфекции кожи, может вызывать пневмонию, эндокардит и остеомиелит. Прочитайте дополнительные сведенияОднако, многие энтерококковые штаммы и некоторые штаммы S. aureus являются резистентными.
Ванкомицин - часто используется при тяжелой инфекции и эндокардите Инфекционный эндокардит Инфекционный эндокардит (ИЭ) - инфекция эндокарда, обычно бактериальная (чаще стрептококковая или стафилококковая) либо грибковая. Он может проявляться лихорадкой, шумами в сердце, петехиями. Прочитайте дополнительные сведенияМетициллин-устойчивые коагулазонегативные стафилококки
Некоторые бета-лактам-устойчивые и мультирезистентные Streptococcus pneumoniae Стрептококковые инфекции Стрептококки - грамположительные аэробные организмы, вызывающие множество заболеваний, включая фарингит, пневмонию, инфекции ран и кожи, сепсис и эндокардит. Симптомы изменяются в зависимости. Прочитайте дополнительные сведениябета-гемолитические стрептококки (когда нельзя использовать β-лактамы из-за аллергии к препарату или резистентности)
Микроорганизмы рода Corynebacterium, включая C. jeikeium и C. striatum
Стрептококки группы Вириданс (когда нельзя использовать бета-лактамы из-за аллергии к препарату или резистентности)
Энтерококки (когда нельзя использовать бета-лактамы из-за аллергии к препарату или резистентности)
Однако ванкомицин менее эффективен, чем антистафилококковые бета-лактамы при инфекциях, обусловленных метициллин-чувствительным S. aureus. Ванкомицин используется с другими антибиотиками при лечении эндокардита, связанного протезом клапана и обусловленного метициллин-резистентным коагулаза-отрицательным стафилококком или энтерококкового эдокардита. Ванкомицин также используется в качестве альтернативного препарата при пневмококковом менингите Острый бактериальный менингит Острый бактериальный менингит является быстро прогрессирующей бактериальной инфекцией мозговых оболочек и субарахноидального пространства. Симптомы, как правило, включают головную боль, лихорадку. Прочитайте дополнительные сведения , вызванном штаммами с уменьшенной чувствительностью к пенициллину; однако неустойчивое проникновение ванкомицина в спинномозговую жидкостю (особенно во время одновременного назначения дексаметазона) и факты о клинических неудачах не позволяют считать его применение оптимальным при лечении пневмококкового менингита.
Пероральный ванкомицин используется для лечения диареи, обусловленной Clostridioides (ранее Clostridium) difficile Clostridioide (ранее, Clostridium) difficile - индуцированная диарея Токсины, продуцируемые штаммами Clostridioides difficile в желудочно-кишечном тракте, вызывают псевдомембранозный колит, как правило, после использования антибиотиков. Симптомы включают. Прочитайте дополнительные сведения (псевдомембранозный колит). Ванкомицин, в отличие от метранидозола, рекомендуется на начальной стадии нетяжелой инфекции, вызванной C. difficile. Это предпочтительнее, чем метронидазол, для пациентов, имеющих тяжелую инфекцию, вызванную C. difficile, и является предпочтительным для пациентов, которые не отвечают на терапию метронидазолом.
Противопоказания к назначению ванкомицина
Ванкомицин противопоказан пациентам, у которых была на него аллергическая реакция.
Назначение во время беременности и кормления грудью
Исследования репродукции животных во время применения ванкомицина не подтвердили наличие риска для плода. Доказательства по исследованиям на людях являются недостаточными. Ванкомицин беременным женщинам следует назначать только в случае явной необходимости. Пероральный ванкомицин можно применять для лечения диареи, обусловленной C. difficile, у беременных (псевдомембранозный колит).
Ванкомицин проникает в грудное молоко и, таким образом, его использованию во время кормления грудью дебатируется с целью предотвращения разрушение микрофлоры желудочно-кишечного тракта; однако, поскольку пероральная абсорбция в нормальном желудочно-кишечном тракте плохая, системные отрицательные воздействия у младенцев маловероятны.
Побочные эффекты ванкомицина
Главной проблемой применения ванкомицина является
Повышенная чувствительность (аллергическая или вследствие прямой дегрануляции тучных клеток)
Инфузию ванкомицина следует проводить по крайней мере 60 минут, чтобы избежать синдрома "красного человека" (гистамин-опосредованной реакции, которая может вызвать зуд и покраснение на лице, шее и плечах). Могут появляться другие реакции гиперчувствительности (например, сыпь, лихорадка), особенно когда терапия длится > 2 недель
Другие побочные эффекты включают в себя обратимую нейтропению и тромбоцитопению. Нефротоксичность встречается редко, если не применяются большие дозы или комбинации с другими нефротоксинами (например, аминогликозиды). Согласно некоторым отчетам предполагается, что одновременный прием пиперациллина/тазобактама может также увеличить риск нефротоксичности. Флебиты во время внутривенной инфузии случаются редко.
Дозозависимая ототоксичность нехарактерна для существующих лекарственных форм; токсичность увеличивается, когда ванкомицин используется одновременно с другими ототоксичными препаратами.
Рекомендации по дозировке ванкомицина
Дозы, используемые при менингите, должны быть выше, чем обычно.
Сокращение дозы требуется при почечной недостаточности.
У пациентов с подтвержденным или подозреваемым инвазивным метициллин-резистентным S. aureus (МРЗС) целевая концентрация ванкомицина должна приходиться на значения от 400 до 600 на площади под кривой концентрация-время (AUC). Больше не рекомендуется ориентирование на минимальную концентрацию препарата в качестве суррогатного маркера достижения на площади под кривой концентрация-время (AUC)-к-минимальной ингибирующей концентрации (AUC/MIC) ≥ 400. Оптимизация дозы может быть выполнена путем получения нескольких уровней постраспределения (через 1-2 часа после окончания инфузии и впадины) и расчета AUC с использованием кинетических уравнений первого порядка, используя программный байесовский подход с использованием 1 или 2 уровней, или путем титрования непрерывной инфузии до установившейся концентрации 20-25 мкг/мл (13,8-17,25 микромоль/л). (См. также Руководство по назначению ванкомицина [vancomycin dosing guidelines], пересмотренное Американским обществом фармацевтов системы здравоохранения [American Society of Health-System Pharmacists], Американским обществом специалистов по инфекционным болезням [Infectious Diseases Society of America], Педиатрическим обществом специалистов по инфекционным болезням [Pediatric Infectious Diseases Society] и Обществом фармацевтов, работающих в области инфекционных заболеваний [Society of Infectious Diseases Pharmacists])
Эти рекомендации по дозированию применяются только по отношению к МРЗС и не должны использоваться для определения дозировки при других грамположительных инфекциях.
МИК ванкомицина для многих патогенов увеличился в течение прошлого десятилетия. Чувствительность S. aureus в пересчете на МИК ванкомицина является следующей:
≤ 2 мкг/мл (≤ 1,4 мкмоль/л): чувствительный
> 8 мкг/мл (> 5,5 мкмоль/л): устойчив
Однако, инфекции, вызванные S. aureus с МИК ванкомицина ≥ 2 мкг/мл (≥ 1,4 мкмоль/л), могут подоптимально ответить на стандартную дозировку, даже если суточная AUC составляет от 400 до 600, поэтому для пациентов с плохим клиническим ответом и МПК ≥ 2 порог перехода на альтернативную терапию должен быть низким.
Дополнительная информация
Vancomycin dosing guidelines revised by the American Society of Health-System Pharmacists, the Infectious Diseases Society of America, the Pediatric Infectious Diseases Society, and the Society of Infectious Diseases Pharmacists
Авторское право © 2022 Merck & Co., Inc., Rahway, NJ, США и ее аффилированные лица. Все права сохранены.
Ванкомицин Эльфа - инструкция по применению
Ванкомицина гидрохлорид в пересчете на ванкомицин 500,0 мг и 1000,0 мг.
Описание
Порошок белого или белого с розоватым или желтоватым или коричневатым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Антибиотик группы трициклических гликопептидов выделен из Amycolatopsis orientalis эффективен в отношении многих грамположительных микроорганизмов.
Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Кроме того ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.
In vitro ванкомицин активен в отношении грамположительных микроорганизмов включая Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis (в т.ч. гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы) Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae (в т.ч. пенициллин-устойчивые штаммы) Streptococcus agalactiae Streptococcus bovis Streptococcus spp. группы viridians Clostridium difficile (в т.ч. токсигенные штаммы принимающие участие в развитии псевдомембранозного колита) и Corynebacterium spp. Действует бактериостатически на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis). Оптимум действия - при pH 8 при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы находящиеся в стадии размножения.
К другим микроорганизмам которые чувствительны к ванкомицину in vitro относятся Listeria monocytogenes Lactobacillus spp. Actinomyces spp. Clostridium spp. Bacillus spp.
In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину.
Комбинация ванкомицина и аминогликозидов проявляет синергизм in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus Streptococcus spp. (не принадлежащих энтерогруппе D) Enterococcus spp. Streptococcus spp. группы viridians.
Ванкомицин неактивен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов микобактерий вирусов простейших и грибов.
Фармакокинетика:
Многократное внутривенное введение (в/в) 1 г ванкомицина (15 мг/кг; инфузия в течение 60 мин) создает средние концентрации в плазме около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузий. Через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляли около 23 мг/л а через 11 ч - около 8 мг/л.
Многократные инфузии 500 мг (инфузия в течение 30 мин) создавали средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузий. Через 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляли около 19 мг/л а через 6 ч - около 10 мг/л. Концентрации ванкомицина в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.
Объем распределения колеблется от 03 до 043 л/кг. Как показала ультрафильтрация при концентрации ванкомицина в сыворотке от 10 мг/л до 100 мг/л 55% ванкомицина обнаруживается в связанном с белком состоянии.
После в/в введения ванкомицин обнаруживается в плевральной перикардиальной асцитической синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях ингибирующих рост микроорганизмов. При менингите отмечается проникновение препарата в спинномозговую жидкость в терапевтических концентрациях. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Ванкомицин практически не метаболизируется. Средний период полувыведения (Т1/2) ванкомицина из плазмы у пациентов с нормальной функцией почек составляет 4-6 ч. Около 75% дозы ванкомицина выводится почками за счет клубочковой фильтрации в первые 24 ч. Средний плазменный клиренс составляет около 0058 л/кг/ч а средний почечный клиренс составляет около 0048 л/кг/ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У пациентов с анурией средний Т1/2 составляет 75 дней.
Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пациентов пожилого возраста в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.
Показания:
Для внутривенных инфузий
Ванкомицин применяется при серьезных или тяжелых инфекциях вызванных чувствительными микроорганизмами в том числе Staphylococcus spp. (включая пенициллиназаобразующие и метициллинрезистентные штаммы) Streptococcus spp. (включая штаммы резистентные к пенициллину) при аллергической реакции на пенициллин при непереносимости к другим противомикробным препаратам.
Эндокардит вызванный Streptococcus viridans Streptococcus bovis (монотерапия комбинированная терапия с аминогликозидами); эндокардит вызванный энтерококками (в т.ч. Eterococcus faecalis; в качестве комбинированной терапии с аминогликозидами для лечения); ранний эндокардит вызванный Staphylococcus epidermidis Corynebacterium spp. после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином аминогликозидами/обоими антибиотиками); профилактика бактериальных эндокардитов у пациентов с резистентностью возбудителя к пенициллину и заболеваниями клапанов сердца (независимо от их этиологии) перед хирургическими вмешательствами в полости рта тонзиллэктомией удалением аденоидов перед катетеризацией мочевого пузыря цистоскопией хирургическими вмешательствами на прямой или толстой кишке (монотерапия или в комбинации с аминогликозидами).
- инфекции костей и суставов;
- инфекции центральной нервной системы;
- инфекции нижних дыхательных путей;
- инфекции кожи и мягких тканей.
Противопоказания:
- Период грудного вскармливания;
- повышенная чувствительность к ванкомицину и другим компонентам препарата;
- неврит слухового нерва.
С осторожностью:
Нарушение слуха (в т. ч. в анамнезе) почечная недостаточность беременность (I II и III триместр) пациенты с аллергией на тейкопланин (возможность перекрестной аллергии).
Беременность и лактация:
Применение препарата при беременности - только по "жизненным" показаниям в том случае если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:
Для внутривенного инфузионного введения. Нельзя вводить внутримышечно и внутривенно болюсно.
При в/в введении ванкомицина рекомендуемая концентрация составляет не более 5 мг/мл и скорость введения не более 10 мг/мин.
Взрослым препарат следует вводить по 2 г в/в в сутки (по 500 мг каждые 6 ч/или по 1 г каждые 12 ч). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 мин. Максимальная разовая доза - 1000 мг максимальная суточная доза - 2000 мг.
Детям старше 1 месяца препарат следует вводить по 10 мг/кг в/в каждые 6 ч. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин.
Для новорожденных начальная доза составляет 15 мг/кг затем по 10 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни. Начиная со второй недели жизни - каждые 8 ч до достижения возраста одного месяца. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 мин. У таких пациентов целесообразно проводить тщательный мониторинг концентрации ванкомицина в плазме крови.
Максимальная разовая доза для детей составляет 15 мг/кг массы тела суточная доза для ребенка не должна быть выше суточной дозы для взрослого (2 г).
У больных с ожирением препарат применяется в обычных дозах.
Пациентам с нарушением функции почек необходимо индивидуально подбирать дозу. С целью подбора дозы ванкомицина для этой группы пациентов можно использовать клиренс креатинина (КК).
Таблица доз ванкомицина для пациентов с нарушенной функцией почек
Клиренс креатинина мл/мин
Доза ванкомицина мг/24 ч
Эту таблицу нельзя применять для определения дозы препарата при анурии. Таким пациентам следует назначать начальную дозу 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций препарата в сыворотке. Доза необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата составляет 19 мг/кг/24 ч. При анурии рекомендуется вводить по 1 г каждые 7-10 дней.
Коррекция путем увеличения интервалов между введениями
Пациентам с выраженной почечной недостаточностью целесообразно корректировать дозу путем увеличения интервалов между введениями: при КК 10-50 мл/мин - по 1 г каждые 3-7 дней при КК
У недоношенных детей и пациентов пожилого возраста в результате сниженной функции почек может потребоваться значительное снижение дозы.
Приготовление раствора для внутривенного введения
Раствор готовят прибавляя 10 мл воды для инъекций к 500 мг и 20 мл - к 1000 мг. Восстановленный раствор препарата Ванкомицин Эльфа 10 мл (или 20 мл) добавляют к 100 мл (или 200 мл) 5% раствора декстрозы или 09% раствора натрия хлорида для получения раствора ванкомицина для инфузий с концентрацией 5 мг/мл.
Перед инфузией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально на наличие механических примесей и изменение цвета.
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца "приливы крови"; снижение артериального давления шок (симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата) васкулит тромбофлебит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота псевдомембранозный колит повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз эозинофилия нейтропения тромбоцитопения панцитопения анемя лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит изменение функциональных почечных тестов нарушение функции почек.
Со стороны органов чувств: ототоксические эффекты (преходящие/постоянные): шум в ушах головокружение и снижение слуха. В большинстве случаев ототоксические эффекты наблюдались среди пациентов получавших избыточные дозы ванкомицина с тугоухостью в анамнезе или у пациентов получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности например аминогликозидами.
Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит сыпь.
Аллергические реакции: крапивница анафилактоидные реакции (связаны с быстрой инфузией препарата) синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз зудящий дерматоз доброкачественный пузырчатый дерматоз диффузная эксфолиативная эритродермия (синдром "красного человека" - покраснение верхней части тела боль и спазм мышц груди и спины; после прекращения инфузии реакции обычно проходят в течение 20 мин но иногда могут продолжаться до нескольких часов) сыпь сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями.
Прочие: лекарственная лихорадка флебит в месте введения некроз тканей в месте введения боль в местах инъекций озноб.
Передозировка:
Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных явлений.
Лечение: симптоматическая терапия направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводит к увеличению клиренса ванкомицина.
Взаимодействие:
При одновременном применении ванкомицина с местными анестетиками у детей отмечались эритема покраснение кожи и анафилактоидные реакции у взрослых - нарушение внутрисердечной проводимости.
При одновременном применении с общими анестетиками и векурония бромидом увеличивается частота побочных эффектов (риск снижения артериального давления развития нервномышечной блокады).
Введение ванкомицина минимум за 60 мин до введения анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций.
При одновременном и/или последовательном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (аминогликозиды амфотерицин В ацетилсалициловая кислота или другие салицилаты бацитрацин буметанид капреомицин кармустин паромомицин циклоспорин "петлевые" диуретики полимиксин В цисплатин этакриновая кислота) требуется проведение тщательного контроля за возможным развитием симптомов ототоксичности (шум в ушах головокружение и снижение слуха) и нефротоксичности (увеличение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови гематурия протеинурия сыпь эозинофилия и эозинофилурия).
Антигистаминные средства меклозин фенотиазины тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах вертиго).
Раствор ванкомицина имеет низкий pH что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.
Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются фармацевтически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо тщательно промыть систему для в/в введения между применением данных антибиотиков. Кроме того рекомендуется снизить концентрацию ванкомицина до 5 мг/мл и менее.
Особые указания:
Быстрое введение ванкомицина (в течение нескольких минут) может сопровождаться выраженным понижением артериального давления и в редких случаях остановкой сердца. Ванкомицин следует вводить в виде разведенного раствора в течение не менее 60 мин чтобы избежать побочных реакций связанных с быстрой инфузией.
Пациентам получающим ванкомицин в/в следует периодически проводить анализ крови и контролировать функцию почек.
При назначении препарата новорожденным детям (особенно недоношенным) желателен контроль за концентрацией ванкомицина в сыворотке крови.
Ванкомицин применяется при серьезных или тяжелых инфекциях вызванных чувствительными микроорганизмами в том числе Staphylococcus spp. (включая пенициллиназаобразующие и метициллинрезистентные штаммы) Streptococcus spp. (включая штаммы резистентные к пенициллину) при аллергической реакции на пенициллин непереносимости к другим антимикробным препаратам.
Ванкомицин следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов старше 60 лет (целесообразно определять концентрации ванкомицина в плазме крови) поскольку высокие сохраняющиеся длительное время концентрации препарата в крови могут увеличивать опасность проявления токсического действия препарата (максимальные концентрации ванкомицина в сыворотке крови (Сmах) не должны превышать 40 мкг/мл а минимальные - 10 мкг/мл концентрация >80 мкг/мл считается токсичной).
Для пациентов с почечной недостаточностью дозы ванкомицина должны подбираться индивидуально.
При назначении препарата могут наблюдаться тромбофлебиты; вероятность их развития можно уменьшить за счет медленного введения разбавленных растворов (25-5 г/л) и чередования мест введения препарата.
Существуют данные о случаях развития ототоксичности у пациентов получавших ванкомицин. Признаки ототоксичности могут быть временными или постоянными.
Сообщалось что ототоксичность чаще всего развивается у пациентов которые получали высокие дозы ванкомицина; пациентов у которых ранее были нарушения слуха или у пациентов которые получали сопутствующую терапию другими ототоксическими средствами (например аминогликозидами).
При применении препарата Ванкомицин Эльфа могут наблюдаться признаки ототоксичности как временные так и постоянные. Обычно ототоксичность наблюдается у пациентов получающих высокие дозы препарата а также у пациентов с нарушением слуха или при одновременном применении других ототоксичных препаратов.
При сопутствующей почечной недостаточности риск ототоксичности ванкомицина возрастает.
Длительное применение ванкомицина может привести к появлению устойчивых штаммов бактерий и развитию суперинфекции. В случае развития суперинфекции во время терапии должны быть приняты соответствующие меры.
В редких случаях сообщалось о развитии псевдомембранозного колита связанного с Clostridium difficile у пациентов получавших ванкомицин внутривенно.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения препаратом может снижаться способность к концентрации внимания что следует учитывать при управлении транспортными средствами или выполнении работ требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Порошок для приготовления раствора для инфузий 500 мг и 1000 мг.
Упаковка:
По 500 мг и 1000 мг ванкомицина во флакон (10 мл (для 500 мг) и 20 мл (для 1000 мг)) прозрачного стекла USP тип I укупоренный пробкой из бромбутиловой резины обкатанной алюминиевым кольцом возможно наличие пластикового колпачка; по 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Для стационаров: по 10 50 флаконов вместе с соответствующим количеством инструкций по применению в коробку картонную.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Производитель
Эльфа Лабораториз, Khasra No.44, Village Khelpur, Nasrulla, Chudiyala Road, Bhagwanpur, Roorkee, Haridwar (Uttarakhand), India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Ванкомицин Эльфа - цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Ванкомицин Эльфа в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
Ванкомицин (Vancomycin)
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и приема внутрь.
Состав
Действующее вещество:
Ванкомицина гидрохлорид — 0,513 г; 1,026 г в пересчете на ванкомицин — 0,5 г; 1,0 г.
Описание лекарственной формы
Порошок или пористая масса от белого до белого с розоватым или светло-коричневым оттенком цвета.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается в минимальных количествах. Абсорбция препарата незначительно выше при воспалении слизистой оболочки кишечника, у таких пациентов после приема 0,5 г препарата каждые 6 ч максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) — 2,4-3,0 мг/л.
После внутривенного введения 0,5 г ванкомицина Сmах наблюдается в конце инфузии и составляет около 33 мг/л; через 1 ч и 4 ч после введения она снижается до 7,3 мг/л и 5,7 мг/л, соответственно.
После внутривенного введения 1 г ванкомицина его концентрация в плазме крови удваивается. Сmах наблюдается непосредственно после инфузии и составляет от 20 до 50 мкг/мл; через 12 ч после инфузии концентрация ванкомицина в плазме варьирует от 5 до 10 мкг/мл. Концентрации в плазме крови при многократном введении аналогичны концентрациям при однократном введении.
Распределение
Объем распределения 0,2-1,25 л/кг, у детей незначительно меньше, чем у взрослых и составляет 0,53-0,82 л/кг. Связь с белками плазмы — 30-55%. После внутривенного введения ванкомицин обнаруживается в тканях (почки, печень, легкие, сердце, стенки сосудов, стенки абсцессов, ткани ушка предсердия) и жидкостях организма (плевральной, перикардиальной, асцитической, перитонеальной, синовиальной), а также в моче в концентрациях, ингибирующих рост чувствительных микроорганизмов. Медленно проникает в спинномозговую жидкость, скорость проникновения через гематоэнцефалический барьер увеличивается при воспалении мозговых оболочек. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Практически не метаболизируется.
Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек: взрослые 4-6 ч (3-9 ч), недоношенные дети — 9,8 ч, новорожденные — 6,7 ч, у детей в возрасте 3 лет — 2,4 ч, у детей в возрасте 7 лет — 2,2 ч.
80-90% препарата выводится почками путем клубочковой фильтрации в первые 24 ч в неизмененном виде. В небольших количествах (менее 5%) может выводиться с желчью. В небольших количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.
У взрослых общий клиренс ванкомицина 0,7-3,1 мл/с, у детей клиренс ванкомицина выше и достигает максимальных значений в возрасте 3,9 лет (около 3 мл/с).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина, поэтому у таких пациентов требуется коррекция дозы. У пациентов с удаленной или отсутствующей почкой средний Т1/2 составляет 7,5 сут. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых пациентов в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.
Фармакодинамика
Ванкомицин представляет собой трициклический гликопептидный антибиотик, продуцируется Amycolatopsis orientalis. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в ингибировании биосинтеза клеточной стенки бактерий, способен изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и синтез рибонуклеиновой кислоты ( РНК ). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий на участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурируя с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновыми остатками субъединиц пептидогликана (расположен на внешней поверхности цитоплазматической мембраны) — основного компонента клеточной стенки, что приводит к лизису клетки.
Проявляет бактерицидное действие в отношении многих грамположительных бактерий и бактериостатическое действие в отношении Enterococcus spp. Бактерицидное действие на Enterococcus spp. достигается комбинированным назначением ванкомицина и аминогликозидов. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus epidermidis (включая гетерогенные метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae и другие, включая пенициллинорезистентные штаммы), Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Clostridium spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., некоторые штаммы Lactobacillus spp., Rhodococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Bacillus spp.
In vitro некоторые изолированные штаммы Enterococcus spp. и Staphylococcus spp. могут проявлять устойчивость к ванкомицину.
В комбинации с аминогликозидами наблюдается синергизм in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, стрептококков группы D, не принадлежащих к энтерококкам, Enterococcus spp., Streptococcus группы viridans. В комбинации с гентамицином, тобрамицином, рифампицином, имипенемом наблюдается синергизм действия в отношении Staphylococcus aureus. В некоторых случаях, при комбинации ванкомицина и рифампицина, наблюдается антагонизм действия в отношении штаммов Staphylococcus spp., данная комбинация препаратов проявляет также синергизм действия в отношении некоторых штаммов Streptococcus spp.
Ванкомицин неактивен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.
Оптимум действия — при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко снижается.
Развитие резистентности стафилококков во время проведения терапии встречается очень редко. Значение минимальной подавляющей концентрации ( МПК ) для большинства чувствительных к антибиотику микроорганизмов менее 5 мкг/мл, значение МПК для устойчивых к ванкомицину штаммов Staphylococcus aureus достигает 10-20 мг/л.
При применении внутрь оказывает минимальное системное действие, действует местно на чувствительную микрофлору в желудочно-кишечном тракте ( ЖКТ ) (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile).
Фармако-терапевтическая группа
Показания
Для внутривенных инфузий:
Серьезные или тяжелые инфекции, вызванные чувствительными к ванкомицину микроорганизмами, в т.ч. Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp. (включая штаммы, резистентные к пенициллину); при аллергической реакции на пенициллин; при непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины; при инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным препаратам:
- вызванный Streptococcus viridans или Streptococcus bovis (в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами);
· вызванный энтерококками, например, Enterococcus faecalis (только в комбинации с аминогликозидами);
· ранний эндокардит, вызванный Staphylococcus epidermidis или Corynebacterium spp. после протезирования клапанов (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками);
· профилактика бактериального эндокардита у пациентов с реакциями гиперчувствительности к пенициллиновым антибиотикам и заболеваниями клапанов сердца (перед стоматологическими и хирургическими процедурами);
- инфекции центральной нервной системы (менингит);
- инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого);
- инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
Для приема внутрь:
- псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile;
- энтероколит, вызванный Staphylococcus aureus.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ванкомицину, неврит слухового нерва, период лактации.
С осторожностью
Нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность, пациентам с аллергией на тейкопланин (возможность перекрестной аллергии), беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только по «жизненным» показаниям в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на период лечения препаратом.
Способ применения и дозы
Режимы дозирования при внутривенном капельном введении
Внутривенно (в/в) капельно. Препарат нельзя вводить внутримышечно или внутривенно болюсно (струйно)!
Взрослые и дети старше 12 лет, с нормальной функцией почек: по 0,5 г каждые 6 ч, или по 1 г каждые 12 ч. Каждую дозу рекомендуется вводить со скоростью не более 10 мг/мин, продолжительность инфузии не менее 60 мин. Суточная доза составляет 2 г.
Возраст, наличие ожирения могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.
Дети от 1 месяца и до 12 лет: по 10 мг/кг каждые 6 ч. Каждую дозу вводят в течение не менее 60 мин. Рекомендуемая суточная доза 40 мг/кг.
Новорожденные: начальная доза 15 мг/кг, затем в поддерживающей дозе 10 мг/кг каждые 12 ч в течение первой недели жизни; начиная со второй недели жизни поддерживающую дозу 10 мг/кг вводят каждые 8 ч до достижения возраста 1 мес. Каждую дозу следует вводить не менее 60 мин, требуется постоянный мониторинг концентрации ванкомицина в сыворотке.
Концентрация приготовленного раствора ванкомицина — не более 2,5-5 мг/мл.
Максимальная суточная доза для ребенка не должна превышать суточную дозу для взрослого — 2 г.
Пациентам с нарушением функции ночек необходим индивидуальный подбор дозы, с учетом уровня креатинина сыворотки. Коррекция может осуществляться путем увеличения интервалов между введениями, либо уменьшением разовой дозы препарата.
Даптомицин
Даптомицин - циклический липопептидный антибиотик Обзор антибактериальных препаратов (Overview of Antibacterial Drugs) Антибактериальные препараты получают из бактерий или плесневых грибов или синтезируют de novo. Технически слово «антибиотик» относится только к антибактериальным препаратам, полученным из бактерий. Прочитайте дополнительные сведения , который обладает уникальным механизмом действия. Он связывается с бактериальными клеточными мембранами, вызывая быструю деполяризацию мембраны из-за оттока из клетки K, что приводит к связанному с этим разрушению ДНК, РНК и нарушению синтеза белка; результатом является быстрая и зависимая от концентрации гибель бактериальной клетки (Эффективность Эффективность ).
Показания к применению даптомицина
У даптомицина наблюдается активность против:
Грамположительных бактерий (активность широкого спектра)
Мультирезистентные грамположительные бактерии
Даптомицин назначается главным образом при инфекциях, вызванных:
Ванкомицин- и метициллин-резистентным Staphylococcus aureus Стафилококковые инфекции Стафилококки - грамположительные аэробные микроорганизмы. Staphylococcus aureus наиболее патогенный; как правило, он вызывает инфекции кожи, может вызывать пневмонию, эндокардит и остеомиелит. Прочитайте дополнительные сведенияОднако, метициллин-устойчивые S. aureus и ванкомицин-резистентные энтерококки могут стать резистентными во время терапии даптомицином, что приводит к вторичному рецидиву или персистирующей инфекции.
Даптомицин хуже цефтриаксона при пневмонии, по-видимому, потому, что даптомицин может связываться с легочным сурфактантом, что уменьшает активность даптомицина в альвеолярной эпителиальной жидкости.
Противопоказания к назначению даптомицина
Даптомицин противопоказан тем пациентам, у которых была на него аллергическая реакция.
Даптомицин проникает в грудное молоко, но биодоступность при пероральном приеме низкая; воздействие на детей грудного возраста неизвестно.
Читайте также:
- Дермоид конъюнктивы: признаки, гистология, лечение, прогноз
- Криомассаж. Особенности и показания к применению
- Наботовы кисты шейки матки: причины, современное лечение
- Пропионовокислое брожение. Маслянокислое и ацетонобутиловое брожение. Гомоацетатное брожение. Получение энергии окислительным фосфорилированием. Дыхание.
- Рассеянный склероз: причины, симптомы и лечение