Перхлозон инструкция по применению при туберкулезе

Перхлозон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Perhloson

Действующее вещество: тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат (Thioureidoiminomethylpyridinium perchlorate)

Актуализация описания и фото: 18.11.2019

Перхлозон – противотуберкулезное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглой (200 мг) или овальной (400 мг) формы, от темно-желтого до желтого цвета, на одной из сторон с гравировкой PHZ; на поперечном разрезе – от бледно-желтого до желтого со слабым зеленым оттенком цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги и поливинилхлоридной пленки, в картонной пачке 5 или 10 контурных ячейковых упаковок; по 50 или 100 шт. в полимерной банке с натягиваемой крышкой с контролем первого вскрытия; в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Перхлозона; пачки помещают в групповую упаковку).

В 1 таблетке содержатся:

активное вещество: тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат (перхлозон) – 200 или 400 мг;
дополнительные компоненты: кросповидон, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
пленочная оболочка: гипромеллоза Е15, краситель железа оксид желтый, гипромеллоза Е5, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.

Фармакологические свойства

Перхлозон – противотуберкулезный препарат. Механизм действия лекарственного средства окончательно не выяснен, изучение продолжается.

Препарат проявляет активность в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis. Демонстрирует выраженное ингибирующее действие на жизнеспособность микобактерий туберкулеза, в т. ч. резистентных к другим противотуберкулезным средствам. Перхлозон, являясь малотоксичным веществом, не приводит к существенным структурно-функциональным нарушениям жизненно важных органов и систем и не раздражает слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

После перорального приема средство быстро абсорбируется в ЖКТ. Период, требуемый для достижения максимальной концентрации (C_max) действующего вещества составляет 1,5–3 ч. При однократном пероральном приеме препарата в дозах 400, 800, 1200 и 1600 мг его C_max составляет 2,61±0,34; 5,07±0,69; 5,42±0,65 или 8,17±1,91 мкг/мл, соответственно.

Период полувыведения (Т_1/2) может варьировать от 12 до 27 ч. Время установления стационарной концентрации (C_ss) препарата в крови при длительном использовании – 14 дней.

Во время курсового применения препарата при кратности приема 1 раз в сутки, содержание действующего вещества в крови, измеренное за 15 мин до приема очередной дозы, составляет 23,4 мкг на 1 мл плазмы крови. Пути биотрансформации вещества не определены, в настоящее время проводится их изучение.

Показания к применению

Перхлозон рекомендован для терапии туберкулеза легких, в т. ч. с множественной лекарственной устойчивостью Mycobacterium tuberculosis, в составе комбинированного лечения.

Противопоказания

нарушение деятельности печени и/или почек;
возраст до 18 лет;
беременность и период кормления грудью;
гиперчувствительность к любому составляющему препарата.

С осторожностью следует использовать препарат пожилым пациентам.

Перхлозон, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Перхлозон принимают перорально, после еды. Кратность приема – 1 раз в сутки.

Рекомендуемые суточные дозы в зависимости от веса тела (из расчета 9,5–12,5 мг/кг/сутки):

менее 50 кг: 400–600 мг;
50–80 кг: 800–1000 мг;
более 80 кг: не более 1200 мг.

Длительность лечения – до 3 месяцев.

Побочные действия

Возможные побочные действия Перхлозона:

нервная система и психические нарушения: частые – слабость, сонливость или нарушения сна, головокружение, головная боль, потеря сознания, нейропсихические реакции (депрессия, агрессия), периферическая нейропатия; нечастые – судорожные подергивания, заторможенность, оглушенность, спутанность сознания; отдельные случаи – генерализованные судорожные припадки;
орган зрения: нечастые – светобоязнь;
сердечно-сосудистая система: частые – брадиаритмия; нечастые – ощущение сердцебиения, ухудшение метаболических процессов в миокарде; крайне редкие – снижение артериального давления (АД), тахикардия;
пищеварительная система: частые – тошнота, жидкий стул, рвота, тяжесть и боль в эпигастральной области; нечастые – изжога, горечь во рту, гепатит;
дыхательная система: крайне редкие – бронхоспазм;
иммунная система: частые – зуд, сыпь; крайне редкие – гиперемия кожи, ангионевротический отек, токсико-аллергические реакции;
костно-мышечная система: частые – артралгии;
изменения лабораторных показателей: частые – анемия, эозинофилия, гиперкалиемия, гиперурикемия, возрастание содержания креатинина/билирубина/глюкозы крови, усиление активности печеночных трансаминаз, снижение уровня креатинина мочи, протеинурия, эритроцитурия; нечастые – гипернатриемия, тромбоцитопения, лейкоцитурия, повышение концентрации лактатдегидрогеназы (ЛДГ), тиреотропного гормона (ТТГ) в крови;
прочие реакции: частые – отечность лица, век, лихорадка; нечастые – отеки нижних конечностей; крайне редкие – ощущение жара.

Передозировка

Сведения об острой передозировке Перхлозона у людей не зафиксированы.

При возможной передозировке рекомендуется проводить общее поддерживающее лечение под контролем показателей основных функций организма. Назначают промывание желудка, прием активированного угля. Специфический антидот на сегодня неизвестен.

Особые указания

Если на фоне терапии наблюдается развитие аллергических реакций, требуется прекратить прием препарата. В случае возникновения других вышеуказанных побочных действий Перхлозона может потребоваться снижение суточной дозы до 400 мг или отмена препарата.

При лихорадке не следует применять анальгин (метамизол натрия).

Изучение воздействия Перхлозона на способность управлять автомобильным транспортом и работать со сложной техникой не проводилось. Наблюдаемые в ходе лечения побочные явления, такие как головокружение, сонливость, слабость, могут вызвать ухудшение быстроты реакции и концентрации внимания. Вследствие этого во время терапии не рекомендуется водить транспортные средства и работать со сложным и потенциально опасным оборудованием.

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим грудью женщинам терапия Перхлозоном противопоказана.

Применение в детском возрасте

Лекарственное средство не используют в педиатрической практике.

При нарушениях функции почек

При функциональных нарушениях почек прием Перхлозона противопоказан, поскольку возможность его применения у данной категории пациентов не была изучена.

При нарушениях функции печени

При функциональных нарушениях печени терапия препаратом противопоказана, поскольку возможность его использования у данной группы пациентов не была изучена.

Применение в пожилом возрасте

Лицам пожилого возраста рекомендуется принимать Перхлозон с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

В настоящее время недостаточно изучено фармакологическое взаимодействие тиоуреидоиминометилпиридиния перхлората с другими лекарственными веществами/средствами.

В случае сочетанного использования Перхлозона с амикацином, изониазидом, рифампицином, рифабутином или другими противотуберкулезными средствами, фиксируется возрастание их активности в отношении микобактерий туберкулеза, однако при этом необходимо брать во внимание вероятность взаимного усиления побочных явлений.

Аналоги

Аналогами Перхлозона являются Метазид, Сиртуро, Локсидон, Монопас, Натрия пара-аминосалицилат, Петеха, Пиразинамид, Протионамид, Теризидон, Фтивазид и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от влаги и света, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Перхлозоне

Фармацевтическая компания, разработавшая и производящая противотуберкулезный препарат подчеркивает, что механизм его действия окончательно не установлен, изучение все еще продолжается.

Перхлозон, по отзывам некоторых пациентов, применявших препарат, является эффективным противотуберкулезным средством, при условии его использования в составе комплексной терапии. Он позволяет достичь клинической положительной динамики, улучшает состояние больных даже при наличии у них множественной лекарственной устойчивости, в т. ч. к наиболее мощным противотуберкулезным препаратам.

Вместе с тем очень часто отмечают, что тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат достаточно сложный с точки зрения переносимости, поскольку вызывает выраженные побочные реакции. Он сильно токсичен для почек и печени, в начале лечения тело может покрываться сыпью, наблюдаются постоянная тошнота, сильная рвота, вплоть до крови, ужасное самочувствие, сонливость и повышенный аппетит. Описан эпизод кетоацидотической комы у больной с сахарным диабетом, принимавшей Перхлозон. В некоторых случаях при назначении препарата пациенты не смогли принимать терапию из-за развития тяжелых нежелательных эффектов.

Цена на Перхлозон в аптеках

Цена на Перхлозон, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, за упаковку, содержащую 100 шт., может составлять: 200 мг – 22 700 руб., 400 мг – 45 700 руб.

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

При развитии аллергических реакций рекомендуется отменить препарат. Для купирования лихорадки не использовать метамизол натрия (анальгин). В случае развития других вышеперечисленных побочных реакций следует рассмотреть возможность снижения дозы до 400 мг/сутки или отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Не проводилось специального изучения влияния Перхлозона на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Такие побочные эффекты препарата, как головокружение, слабость, сонливость могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Во время лечения Перхлозоном не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушениях функции почек

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к активному веществу или к любым компонентам препарата;

— нарушение функции печени и/или почек (возможность применения препарата у данной категории пациентов не изучена);

— период грудного вскармливания;

— детский возраст (до 18 лет).

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное средство. Механизм действия не установлен. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis. Обладает выраженным ингибирующим действием на жизнеспособность микобактерий туберкулеза, в том числе устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам.

Перхлозон - малотоксичное вещество, не вызывает существенных структурно-функциональных нарушений жизненно важных органов и систем, а также раздражающего действия на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.

Механизм действия окончательно не установлен, изучение продолжается.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, сонливость, потеря сознания, нейропсихические реакции (агрессия, депрессия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, гиперемия кожи, токсико-аллергические реакции, ангионевротический отек.

Прочие: бронхоспазм. лихорадка, эозинофилия. ощущение жара.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 таб.
тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат	200 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 таб.
тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат	400 мг

Клинико-фармакологическая группа: Противотуберкулезный препарат Фармако-терапевтическая группа: Противотуберкулезное средство

Лекарственные формы

ПЕРХЛОЗОН ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой рег. №: ЛП-001899 от 09.11.2012 - Действующее

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с другими лекарственными средствами изучено недостаточно.

При одновременном применении Перхлозона с другими противотуберкулезными препаратами (изониазидом, амикацином, рифабутином, рифампицином) отмечается усиление активности в отношении микобактерий туберкулеза, при этом необходимо учитывать возможность взаимного потенцирования побочных эффектов.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

рег. №: ЛП-001899 от 09.11.12 - Действующее рег. №: ЛП-001899 от 09.11.12 - Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Перхлозон ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 таб.
тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат	200 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 таб.
тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат	400 мг

Фармакологическое действие

Механизм действия окончательно не установлен, изучение продолжается.

Фармакокинетика

После приема внутрь Перхлозон быстро всасывается в желудочно-кишечном гранте. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТC max ) 1.5-3 часа. После однократного приема внутрь в дозах 400 мг, 800 мг, 1200 мг и 1600 мг максимальная концентрация в крови (C max ) составляет 2.61±0.34 мкг/мл, 5.07±0.69 мкг/мл, 5.42±0.65 мкг/мл и 8.17±1.91 мкг/мл соответственно.

Период полувыведения составляет 12-27 часов. Время установления стационарной концентрации (C ss ) активного вещества в крови при продолжительном применении - 14 дней. Концентрация активного вещества в крови при курсовом приеме препарата (1 раз в сутки), измеренная за 15 минут до приема очередной дозы составляет 23,4 мкг на 1 мл плазмы крови.

Пути метаболизма активного вещества не установлены, изучение продолжается.

Показания препарата Перхлозон ®

туберкулез легких, в т.ч. с множественной лекарственной устойчивостью Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A15	Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически

Режим дозирования

Внутрь, после приема пищи 1 раз в сутки.

Препарат назначают взрослым из расчета 9,5-12,5 мг/кг/сутки: при массе тела менее 50 кг - 400-600 мг/сутки; с массой тела 50-80 кг - 800-1000 мг/сутки; с массой тела более 80 кг - не более 1200 мг/сутки.

Продолжительность терапии до 3 месяцев.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, гиперемия кожи, токсико-аллергические реакции, ангионевротический отек.

Прочие: бронхоспазм. лихорадка, эозинофилия. ощущение жара.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к активному веществу или к любым компонентам препарата;
нарушение функции печени и/или почек (возможность применения препарата у данной категории пациентов не изучена);
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст (до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано детям до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Передозировка

Данные об острой передозировке при приеме Перхлозона у людей отсутствуют.

Лечение: специфический антидот неизвестен. При передозировке следует проводить общую поддерживающую терапию с контролем основных физиологических показателей.

Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с другими лекарственными средствами изучено недостаточно.

Условия хранения препарата Перхлозон ®

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Показания к применению

Туберкулез легких, в т.ч. с множественной лекарственной устойчивостью Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или к любым компонентам препарата,

- нарушение функции печени и/или почек (возможность применения препарата у данной категории пациентов не изучена),

- детский возраст (до 18 лет).

Пациентам пожилого возраста терапия должна назначаться с осторожностью.

Как применять: дозировка и курс лечения

Принимают внутрь, после еды, один раз в сутки.

Препарат назначают взрослым из расчета 9,5-12,5 мг/кг/сутки:

при массе тела менее 50 кг - 400-600 мг/сутки;

с массой тела 50-80 кг - 800-1000 мг/сутки;

с массой тела более 80 кг - не более 1200 мг/сутки.

Продолжительность терапии - до 3 месяцев.

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное средство с неустановленным на текущий момент механизмом действия. Исследования механизма действия продолжаются. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis. Оказывает выраженное ингибирующее действие на жизнеспособность микобактерий туберкулеза, в том числе устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам.

Действующее вещество препарата малотоксично, не вызывает существенных структурно-функциональных нарушений жизненно важных органов и систем, а также раздражающего действия на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, гиперемия кожи, токсико-аллергические реакции, ангионевротический отек.

Данные об острой передозировке при приеме препарата у людей отсутствуют. Специфический антидот неизвестен. При передозировке следует проводить общую поддерживающую терапию с контролем основных физиологических показателей. Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля.

Особые указания

При развитии аллергических реакций рекомендуется отмена препарата.

Для купирования лихорадки не следует использовать метамизол натрия (анальгин).

В случае развития других вышеперечисленных побочных реакций следует рассмотреть возможность снижения дозы до 400 мг/сутки или отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Не проводилось специального изучения влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Такие побочные эффекты препарата, как головокружение, слабость, сонливость могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Во время лечения препаратом не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Взаимодействие с другими лекарственными средствами изучено недостаточно.

При одновременном применении с другими противотуберкулезными препаратами (изониазидом, амикацином, рифабутином, рифампицином) отмечается усиление активности в отношении микобактерий туберкулеза, при этом следует учитывать возможность взаимного усиления побочных эффектов.

Международное наименование: Рerchlozon

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. В 1 таблетке содержится 200 мг тиоуреидоиминометилпиридиния перхлората.

В контурной ячейковой упаковке или полимерной банке 50 или 100 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. В упаковке 50 или 100 таблеток.

Клинико-фармакологическая группа

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие препарата Перхлозон

Механизм действия окончательно не установлен, изучение продолжается.

Фармакокинетика

Пути метаболизма активного вещества не установлены, изучение продолжается.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любым компонентам препарата; нарушение функции печени и/или почек (возможность применения препарата у данной категории пациентов не изучена); беременность; период грудного вскармливания; детский возраст (до 18 лет).

Режим дозирования и способ применения препарата Перхлозон

Внутрь, после приема пищи 1 раз в сутки.

Продолжительность терапии до 3 месяцев.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, сонливость, потеря сознания, нейропсихические реакции (агрессия, депрессия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, гиперемия кожи, токсико-аллергические реакции, ангионевротический отек.

Прочие: бронхоспазм. лихорадка, эозинофилия. ощущение жара.

Применение при беременности и кормлении грудью

Пpenapaт противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печениПротивопоказано при нарушениях функций печени (возможность применения препарата у данной категории пациентов не изучена).Применение при нарушениях функции почекПротивопоказно при нарушениях функции почек (возможность применения препарата у данной категории пациентов не изучена).

Применение препарата у детей

Противопоказано детям до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Применение с осторожностью для лиц пожилого возраста.

Особые указания при приеме

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Передозировка

Данные об острой передозировке при приеме Перхлозона у людей отсутствуют.

Лечение: специфический антидот неизвестен. При передозировке следует проводить общую поддерживающую терапию с контролем основных физиологических показателей.

Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами изучено недостаточно.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Применение препарата Перхлозон только по назначению врача, описание дано для справки!

Продукты, которые помогут избежать йододефицита

Читайте также: