Аторис при гепатите с

Таблетки в оболочке.

В 1 табл. Аторис 10 содержится:

Дополнительные вещества, в т.ч. лактозы моногидрат.

В 1 табл. Аторис 20 содержится:

Дополнительные вещества, в т.ч. лактозы моногидрат.

В 1 табл. Аторис 40 содержится:

Дополнительные вещества, в т.ч. лактозы моногидрат.

Таблетки, содержащие 10/20 мг аторвастатина – по 10 шт. в контурн. ячейк. упаковке, в картонной пачке — по 3 или 9 контурн. ячейк. упаковок .

Таблетки, содержащие 40 мг аторвастатина — по 10 шт. в контурн. ячейк. упаковке , в картонной пачке — по 1, 3 или 9 контурн. ячейк. упаковок.

Аторис является препаратом, понижающим уровень липидов в плазме крови.

Действующее вещество Аторис – аторвастатин – снижает активность фермента ГМК-КоА-редуктазы. Препарат способен блокировать трансформацию ГМК-КоА в мевалоновую кислоту, угнетая участвующие в данной реакции ферменты.

При приеме препарата происходит значительное понижение уровня общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности в плазме крови.

Аторвастатин способен оказывать влияние на метаболизм макрофагов и подавлять синтез изопреноидов, вызывающих пролиферацию клеток гладкомышечного слоя сосудов, а также влияющих на коагуляцию и агрегацию крови. Аторис способствует улучшению гемодинамики, имеет антисклеротическое действие, понижает риск разрыва атеросклеротических бляшек.

После приема перорально действующее вещество быстро абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация вещества в плазме крови наблюдается через 1-4 часа. При приеме препарата вместе с пищей снижается скорость его абсорбции. С белками плазмы связывается до 98% препарата. Через ГЭБ аторвастатин не проникает.

Метаболизируется препарат в печени, выводится в основном через кишечник, до 2% выводится почками. Период полувыведения составляет около 14 часов.

Аторис назначается для лечения первичной гиперлипидемии типа IIa и IIb, в т. ч. полигенной гиперхолестеринемии, гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии, а также смешанной гиперлипидемии.

Также Аторис показан пациентам с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией при превышающем норму уровне общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, триглицеридов и аполипопротеина В.

Перед лечением пациента переводят на диету с более низким содержанием липидов. Диету пациент должен соблюдать во время всего курса лечения препаратом Аторис.

Препарат принимают перорально, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки (желательно каждый день в одно и то же время).

Решение о продолжительности курса лечения и дозах препарата принимает лечащий врач, основываясь на особенностях течения болезни у каждого пациента.

Дозировка для взрослых.

Начальная доза составляет 10 мг 1 р/сутки. Эффект от применения препарата достигается в течение 14 дней, с достижением максимума в течение 28 дней.

При отсутствии эффекта от терапии спустя 2 недели дозу постепенно повышают до 80 мг/сутки (наивысшая суточная доза). Между каждым повышение дозы соблюдают интервал не менее, чем в 2 недели. Дозу корректирует врач после проведения липидограммы.

Дозировка для детей в возрасте старше 10-ти лет.

Начальная доза составляет 10 мг 1 р/сутки. При необходимости можно увеличить дозу до 20 мг 1 р/сутки (наивысшая суточная доза). Между каждым повышение дозы соблюдают интервал не менее, чем в 4 недели. Дозу корректирует врач после проведения липидограммы.

Дозировка для пациентов пожилого возраста, для пациентов с нарушениями функции почек.

Назначается обычная дозировка, коррекция не требуется.

Дозировка для пациентов с нарушениями функции печени.

С осторожностью проводят повышение дозы, требуется регулярный контроль уровня липидов и клинической картины в целом. Препарат отменяют, если наблюдается рост активности ферментов печени в 3 раза выше нормы.

В целом, Аторис переносится хорошо. Иногда сообщалось о таких побочных реакциях:

— со стороны ЖКТ: отсутствие аппетита, диспептические явления, панкреатит, гепатит, нарушение оттока желчи.

— со стороны ЦНС: нарушения сна, головокружение, головная боль, чуства онемения, покалывания, периферическая невропатия.

— со стороны костно-мышечной системы: судороги, мышечные боли, слабость в мышцах, миопатия, миозиты.

— со стороны показателей крови: повышение КФК, рост уровня ферментов печени, гипер-, гипогликемия.

— аллергические проявления: сыпь нак оже, зуд, крапивница, отек Квинке.

— прочие: астения, нарушение потенции, боль за грудиной, алопеция.

При появлении перечисленных побочных эффектов необходимо обсудить с лечащим врачом возможность продолжения приема таблеток.

Аторис противопоказан при:

— непереносимости компонентов препарата;

— лактазной недостаточности, галактоземии, нарушениях абсорбции глюкозо-галактозы;

— острых нарушениях функции почек, персистирующем повышении активности трансаминаз, при болезнях скелетных мышечных тканей;

— наступлении беременности и при кормлении грудью;

— возрасте пациента менее 10 лет.

С осторожностью Аторис назначают пациентам, страдающим алкоголизмом и болезнями печени.

Применение в период беременности и лактации. Аторис противопоказан во время беременности. Перед началом приема препарата беременность следует исключить, а также в период лечения следует применять надежные средства контрацепции. Препарат отменяют не менее, чем за 1 месяц до планируемого зачатия.

В случае, если существует необходимость приема препарата в период лактации, решается вопрос о прекращении кормления грудью.

Способность препарата влиять на скорость реакции при управлении механизмами. Препарат назначают с осторожностью.

Отмечается рост концентраций в плазме аторвастатина при совместном применении препарата с лекарствами, угнетающими CYP 3А4 (в т.ч. циклоспорином, препаратами с противомикробным и фунгицидным действием , ингибиторами протеаз, нефазодоном). Это может привести к развитию миопатии с рабдомиолизом и нарушением почечной функции

Отмечается рост концентраций в плазме аторвастатина при сочетанном применении с ниацином и производными фиброевой кислоты.

Наблюдается улучшение эффекта от применения аторвастатина при одновременном приеме с фенитоином.

Концентрация препарата в плазме понижается при сочетанном приеме с антацидами, что не влияет на эффективность лечения.

Концентрация аторвастатина в плазме уменьшается при совместном приеме с колестиполом, при этом эффективность лечения возрастает.

При приеме аторвастатина и дигоксина, а также пероральных контрацептивов увеличиваются концентрации в плазме последних.

При приеме с варфарином препарат сокращает протромбиновое время в начале комбинированного лечения.

Противопоказано пить сок из грейпфрута во время лечения препаратом Аторис.

Данные на сегодняшний день отсутствуют.

При передозировке показано промывание желудка, прием сорбентов, симптоматическое лечение.

Аторис хранят в сухом, затемненном месте при температуре 15-25 о С.

Состав

1 таблетка может включать 10; 20; 30; 40; 60; 80 мг аторвастатина, в качестве активного ингредиента.

Как дополнительные ингредиенты:

• таблетки по 10 и 20 мг включают: лаурилсульфат натрия, повидон, карбонат кальция, МКЦ, натрия кроскармеллозу, моногидрат лактозы, стеарат магния (оболочка — Opadry II HP 85F28751 белый);
• таблетки по 40 мг включают: лаурилсульфат натрия, повидон К25, карбонат кальция, МКЦ, натрия кроскармеллозу, моногидрат лактозы, кросповидон, стеарат магния (оболочка — Opadry белый Y-1-7000);
• таблетки по 30, 60 и 80 мг включают: моногидрат лактозы, МКЦ, натрия кроскармеллозу, гипролозу, кросповидон, гидроксид натрия, полисорбат 80, стеарат магния (оболочка — Opadry II HP 85F28751 белый).

Форма выпуска

Препарат Аторис выпускается в форме таблеток в оболочке (пленочной). Одна упаковка, в зависимости от массового содержания активного ингредиента, может содержать 10; 30; 60 или 90 таблеток.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство Аторис, с активным ингредиентом аторвастатин, является гиполипидемическим средством, относящимся к группе статинов. Первостепенное значение в механизме действия аторвастатина занимает угнетение работы фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который катализирует процесс трансформации ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту, что является ранним этапом репликации холестерина. Таким образом, проявляется подавление самого холестерина, что приводит к активизации рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в тканях и печени. Благодаря этому, частицы ЛПНП связываются и выводятся из плазмы крови, что в свою очередь, приводит к понижению содержания в ней холестерина ЛПНП.

Антиатеросклеротическое действие Аториса проявляется вследствие воздействия аторвастатина на компоненты крови и стенки сосудов. Аторвастатин угнетает репликацию изопреноидов, которые являются одной из причин роста клеток внутрисосудистой оболочки. Усиливает эндотелийзависимое расслабление сосудов кровеносной системы, понижает уровень аполипопротеина В, холестерина ЛПНП и триглицеридов, повышает содержание аполипопротеина А и холестерина ЛПВП. Также понижает плазменную вязкость, активность процессов агрегации и свертывания тромбоцитов. Эффекты аторвастатина улучшают гемодинамику и нормализуют свертывающую систему крови, параллельно оказывая воздействие на метаболизм макрофагов, блокируя их активизацию и предотвращая разрывы атеросклеротических бляшек.

Как правило, терапевтическая эффективность аторвастатина наблюдается после его 2-х недельного приема и достигает максимума через месяц.

Таблетки от холестерина Аторис доказано понижают частоту случаев ишемических осложнений, повторной госпитализации и смертности.

Всасывание аторвастатина в ЖКТ осуществляется примерно на 80%. Пропорционально дозе повышается его концентрация в плазме и степень всасывания. В среднем Tmax наблюдается через 1–2 часа. Tmax у женщин больше на 20%, а AUC у них же, ниже на 10%. Некоторые различия фармакокинетики аторвастатина связанные с возрастом и полом пациентов признаны незначительными и не требующими корректировки доз препарата Аторис.

У пациентов, страдающих циррозом печени, Tmax превышает норму в 16 раз. Прием пищи несколько понижает длительность и скорость абсорбции, однако не влияет на содержание холестерина ЛПНП.

Аторвастатин выявляет низкую биодоступность, примерно 12% и системную биодоступность угнетающей активности по отношению к ГМГ-КоА-редуктазе, около 30%.

Средние показания Vd аторвастатина равняются 381 литрам. Связь с плазменными белками происходит на 98%. Аторвастатин не проходит сквозь ГЭБ, характеризуется преимущественно печеночным метаболизмом с участием цитохрома Р450 и выделением активных метаболитов, благодаря которым осуществляется 70 % фармакологической активности Аториса.

T1/2 — 14 часов, с выведением препарата в основном с желчью, меньше кишечником и около 2% почками.

Показания к применению Аториса

Показания к применению Аториса несколько различаются в зависимости от массового содержания в таблетках аторвастатина.

Аторис 10 мг и Аторис 20 мг:

• первичная гиперлипидемия IIa и IIb типов согласно классификации Фредриксона, в том числе полигенная гиперхолестеринемия, смешанная гиперлипидемия, гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия, для понижения уровня общего холестерина, аполипопротеина B, холестерина ЛПНП, триглицеридов в крови;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия, для понижения уровня общего холестерина, аполипопротеина B, холестерина ЛПНП, как дополнение к диетотерапиии прочим немедикаментозным методам лечения.

Аторис 30, 40, 60, 80 мг:

• первичная гиперхолестеринемия (несемейнаяи семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия II типа согласно классификации Фредриксона;
• смешанная (комбинированная) гиперлипидемияIIa и IIb типов согласно классификации Фредриксона;
• дисбеталипопротеинемия III типа согласно классификации Фредриксона (как дополнение к диетотерапии);
• резистентная к диете эндогенная семейная гипертриглицеридемия IV типа согласно классификации Фредриксона;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия, как дополнение к диетотерапиии прочим немедикаментозным методам лечения.

Все дозировки Аториса назначаются:

• с целью первичной профилактики сердечно-сосудистых патологий у пациентов без проявлений ИБС, но с возможностью ее развития из-за существующих факторов риска, включая возраст после 55 лет, артериальную гипертензию, никотиновую зависимость, сахарный диабет, пониженное содержание в плазме холестерина ЛПВП, генетическую предрасположенность;
• с целью вторичной профилактики сердечно-сосудистых патологийу пациентов с диагностированной ИБС, для понижения осложнений, включая инфаркта миокарда, смертность, инсульт, повторную госпитализацию, связанную со стенокардиейи необходимостью в реваскуляризации.

Противопоказания

• патологии скелетных мышц;
• гиперчувствительность к аторвастатину, прочим ингредиентам Аториса или к их комбинации;
• печеночная недостаточность;
• патологии печени в стадии обострения (в том числе алкогольныйили активный хронические гепатиты);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• циррозы печени различного происхождения;
• повышенный уровень печеночных трансаминаз невыясненного происхождения, который более чем в 3 раза превышает норму;
• возраст до 18 лет;
• периодыгрудного вскармливанияи беременности.

• ранее наблюдаемые заболевания печени;
• алкоголизм;
• расстройства электролитного баланса в тяжелой стадии;
• метаболические и эндокринные нарушения;
• острые тяжелые инфекции;
• артериальная гипотензия;
• неконтролируемая эпилепсия;
• травмы;
• серьезные хирургические операции.

Побочные действия

Центральная и периферическая нервные системы:

• лимфаденопатия;
• анемия;
• тромбоцитопения.

• миалгия;
• боль в спине;
• артралгия;
• припухлость суставов;
• судороги мышц;
• миопатия;
• миозит;
• тендопатия (иногда с разрывом сухожилий);
• рабдомиолиз.

• повышение активности ACT, АЛТ, сывороточной КФК;
• гипергликемия или гипогликемия.

Таблетки Аторис, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Аториса рекомендует, до начала терапии с его применением, перевести пациента на диету, которая обеспечит понижение уровня липидов в крови. Диету следует соблюдать на протяжении всего срока лечения. Перед началом приема Аториса следует постараться достигнуть контроля гиперхолестеринемии посредством выполнения физических упражнений и понижения веса у пациентов, страдающих ожирением, а также с помощью проведения лечения основного заболевания.

Таблетки Аториса принимают внутрь (перорально), после еды или натощак. Рекомендуют начинать терапию с ежедневной одноразовой дозы 10 мг, после чего, в зависимости от эффективности начальной дозы и в случае надобности ее увеличения, назначают более высокую дозу – 20 мг, 40 мг и так вплоть до 80 мг. Лекарство Аторис, в каждой из дозировок, принимают однократно в сутки, в удобное для пациента одно и то же время дня. Терапевтический эффект наблюдается после двухнедельного применения препарата, с развитием его максимальной эффективности по прошествии четырех недель. В связи с этим, корректировка доз Аториса проводится не ранее его четырехнедельного приема, с учетом степени эффективности предыдущей дозы. Максимально возможная суточная доза Аториса равняется 80 мг.

Для терапии смешанной гиперлипидемии IIb типа и первичной (полигенной и наследственной гетерозиготной) гиперхолестеринемии IIа типа, рекомендуют прием Аториса в дозе 10 мг, с увеличением дозы после четырехнедельного приема, в зависимости от эффективности начальной дозы и индивидуальной чувствительности каждого пациента.

Для лечения наследственной гомозиготной гиперхолестеринемии, в зависимости от тяжести ее проявлений, подбор начальных доз проводят индивидуально, в диапазоне как при прочих типах гиперлипидемии.

У большинства пациентов с наследственной гомозиготной гиперхолестеринемией наблюдается оптимальная эффективность Аториса в суточной однократной дозе 80 мг.

Препарат Аторис назначают в качестве дополнительного лечения к прочим методам терапии (например, плазмаферез) или в качестве основной терапии, в случае невозможности проведения лечения другими методами.

Пациенты с патологиями почек и в пожилом возрасте не нуждаются в корректировке доз препарата.

Больным с заболеваниями печени назначение Аториса возможно с особой осторожностью, так как в этом случае наблюдается замедление выведения аторвастатина из организма. Терапия проводится под контролем лабораторных и клинических показателей и в случае значительного повышения уровня трансаминаз со снижением дозы или с полной отменой препарата.

Передозировка

При передозировке аторвастатином необходимо проведение ряда общих мероприятий, среди которых: мониторинг жизненных функций и их поддержка, дальнейшее предупреждение всасывания препарата (прием сорбентов, промывание желудка, назначение слабительных средств).

В редких случаях наблюдали тяжелое побочное проявление передозировки — миопатию с дальнейшим рабдомиолизом и развитием почечной недостаточности. В данном случае прием Аториса немедленно прекращают, а пациенту вводят гидрокарбонат натрия и диуретик. При необходимости проводят процедуру гемодиализа. Для устранения гиперкалиемии, как последствия рабдомиолиза, производят в/в инъекцию кальция глюконата или кальция хлорида, инфузионное вливание глюкозы с инсулином, назначение калийобменных смол. Связь аторвастатина с белками плазмы довольно значительна, в связи с чем, процедура гемодиализа относительно малоэффективна.

Взаимодействие

Параллельное применение аторвастатина с антибиотиками (Кларитромицин, Эритромицин, Хинупристин/дальфопристин), Нефазодоном, ингибиторами ВИЧ-протеазы (Ритонавир, Индинавир), противогрибковыми препаратами (Кетоконазол, Итраконазол, Флуконазол) или Циклоспорином, может привести к увеличению в крови содержания аторвастатина и стать причиной миопатии с дальнейшим рабдомиолизом и развитием почечной недостаточности.

Одновременный прием Аториса с никотиновой кислотой и фибратами в липидснижающих дозах (больше 1 г/день), а также 40 мг аторвастатина и 240 мг Дилтиазема, тоже приводят к повышению концентрации в крови аторвастатина.

Сочетаемое применение Аториса с Рифампицином и Фенитоином понижает его эффективность.

Антациды (суспензия гидроксидов алюминия и магния) понижают содержание аторвастатина в крови.

Комбинирование Аториса с Колестиполом, также понижает концентрацию аторвастатина в крови на 25%, но обладает большем терапевтическим эффектом, по сравнению с одним Аторисом.

Из-за повышенного риска снижения содержания стероидных эндогенных гормонов, необходима осторожность при одновременном назначении Аториса с препаратами, которые понижают уровень стероидных эндогенных гормонов (в том числе Спиронолактон, Кетоконазол, Циметидин).

Пациенты, параллельно получающие Аторис в дозе 80 мг и Дигоксин, должны находиться под постоянным наблюдением, так как данная комбинация приводит к повышению концентрации в крови Дигоксина, примерно на 20%.

Аторвастатин может усиливать всасывание оральных контрацептивов (Этинилэстрадиола, Норэтиндрона) и соответственно их концентрации в плазме, что может потребовать назначения другого противозачаточного средства.

Сочетаемое назначение Аториса и Варфарина, в начале применения, может усилить действие последнего по отношению к показателям свертываемости крови (снижение ПВ). Данный эффект сглаживается после 15-ти дневной совместной терапии.

Аторвастатин не оказывает клинически значимого воздействия на кинетику Терфенадина и Феназона.

Одновременный прием 10 мг Амлодипина и 80 мг аторвастатина не приводит к изменению фармакокинетики последнего в равновесном состоянии.

Описаны случаи формирования рабдомиолиза у пациентов, которые параллельно принимали Аторис и фузидовую кислоту.

Применение Аториса с эстрогенами и гипотензивными препаратами, в пределах заместительной терапии, не выявило признаков нежелательного взаимодействия.

Сок грейпфрута, в объеме 1,2 л в день, в период терапии Аторисом может привести к повышению содержания препарата в плазме, в связи с чем, следует ограничить его потребление.

Условия продажи

Для приобретения любой дозировки препарата Аторис необходим рецепт врача.

Условия хранения

Лекарственное средство Аторис относится к списку Б. Температура хранения таблеток не должна превышать 25°С.

Срок годности

Все дозировки Аториса могут сохраняться, в оригинальной упаковке, на протяжении 2-х лет.

Особые указания

Перед назначением Аториса необходимо назначить пациенту гипохолестеринемическую диету, соблюдаемую на всем протяжении дальнейшей терапии.

В течение всего курса терапии Аторисом может наблюдаться повышение в сыворотке крови уровня печеночных ферментов. Данное повышение, в большинстве случаев незначительное, однако требует контроля через 1,5 и 3 месяца лечения, а также при каждом увеличении дозы препарата. В случае трехкратного увеличения уровня ACT и/или AЛT терапию прекращают.

Прием Аториса может привести к увеличению активности аминотрансфераз и КФК.

Женщины репродуктивного возраста, которые не используют надежных средств контрацепции, не должны принимать препарат Аторис. При планировании беременности, пациентка, принимающая Аторис, обязана прекратить его прием минимум за 30 суток до запланированной беременности.

При проявлении слабости в мышцах или необъяснимых болей, в особенности, сопровождающихся лихорадкой или недомоганием, следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

В случае обнаружения клинических проявлений миопатии рекомендуют определить концентрации КФК в плазме и при 10-кратно повышенном уровне прекратить лечение Аторисом.

На фоне приема Аториса изредка наблюдали развитие атонического фасциита, с недоказанной, но возможной причинной связью.

Препарат Аторис включает лактозу, поэтому противопоказан его прием при дефиците лактазы, непереносимости лактозы и синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Во время терапии Аторисом, при проведении точных или опасных работ, а также при вождении автомобиля, следует соблюдать осторожность.

Владелец регистрационного удостоверения:

Фасовка и упаковка:

Лекарственная форма

рег. №: П N015398/01 от 05.03.09 - Бессрочно Дата перерегистрации: 01.06.16

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аторис ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые; на изломе - белая масса с шероховатой поверхностью.

1 таб.
аторвастатин кальция	20.72 мг,
что соответствует содержанию аторвастатина	20 мг

Вспомогательные вещества: повидон - 11.6 мг, натрия лаурилсульфат - 5.8 мг, кальция карбонат - 63.68 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 58 мг, лактозы моногидрат - 114.25 мг, кроскармеллоза натрия - 14.5 мг, магния стеарат - 1.45 мг.

Состав оболочки: Опадрай II HP 85F28751 белый (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, тальк) - 8.7 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.

Фармакокинетика

Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность низкая - около 12%, что обусловлено пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие "первого прохождения" через печень, преимущественно в месте действия.

Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

T 1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T 1/2 ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.

Связывание с белками плазмы составляет 98%.

Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.

Показания активных веществ препарата Аторис ®

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития - возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии.

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Применение препаратов этого типа снижает вероятность сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов средней возрастной категории, хотя у лиц старше семидесяти лет данная закономерность выражена не столь очевидно.

Средство рекомендовано к применению только в тех случаях, когда комплекс профилактических мероприятий (соблюдение низкохолестериновой диеты, регулярные занятия спортом и мероприятия по снижению массы тела) не поспособствовал нормализации липидного обмена.

Информация о составе, форме выпуска и упаковке

Препарат аторис имеет единственную лекарственную форму и выпускается в виде белых – слегка двояковыпуклых – круглых таблеток, имеющих пленочную оболочку. Активным действующим веществом этого лекарственного средства является аторвастатин.

Его содержание в каждой таблетке может составлять: 10; 20; 30; 40; 60 и 80 мг.

Дополнительные компоненты химического состава представлены:

• Микрокристаллической целлюлозой;
  
• Лаурилсульфатом натрия;
• Стеаратом магния;
• Карбонатом кальция;
• Коногидратом лактозы;
• Повидоном;
• Кросповидоном;
• Кроскармеллозой натрия.

Пленочную оболочку Опадрай II изготавливают из:

• Талька;
  
• Диоксида титана (пищевой добавки E171);
• Полиэтиленгликоля (в некоторых источниках его именуют макроголом-3000 или пищевой добавкой E1521);
• Поливинилового спирта.

Ядро таблетки на разломе выглядит как плотная белая субстанция, имеющая шероховатую поверхность. Контурные ячейковые упаковки (блистеры) с таблетками помещают внутрь картонных пачек.

В зависимости от массовой доли действующего вещества в каждой пачке может содержаться от десяти до девяноста таблеток. Инструкция по применению обязательно вкладывается в каждую упаковку с лекарством.

Особенности фармакодинамики

Лекарство аторис, относящееся к группе статинов, обладает ярко выраженным гиполипидемическим действием благодаря способности его активного действующего компонента – аторвастатина – ингибировать (замедлять) активность особого фермента (ГМГ-КоА-редуктазы), принимающего участие в начальных стадиях синтеза холестерина, осуществляемого клетками печени (гепатоцитами).

Благодаря вмешательству аторвастатина количество холестерина, произведенного гепатоцитами, существенно снижается, давая толчок началу компенсаторного повышения количества ЛНП-рецепторов с одновременным захватом и утилизацией холестерина липопротеинов низкой плотности, присутствующих в крови.

В результате вышеописанных процессов фрагменты липопротеинов низкой плотности, оказавшись связанными, через некоторое время выводятся из кровяной плазмы, а это означает, что в ней автоматически понижается и уровень холестерина липопротеинов низкой плотности.

Препарат аторис обладает антисклеротическим действием благодаря воздействию аторвастатина на кровяные клетки и сосудистые стенки.

В результате этого воздействия происходит:

Первые результаты воздействия аторвастатина наблюдаются после двух недель приема лекарства, достигая максимальных значений по истечении одного месяца. В ходе медицинской практики было доказано, что аторис – это таблетки, с помощью которых можно значительно снизить вероятность ишемических осложнений, необходимость в повторной госпитализации пациентов и количество летальных исходов.

Фармакокинетика

Уровень всасывания аторвастатина структурами желудочно-кишечного тракта довольно высок: он составляет 80%. Степень всасывания препарата и уровень его концентрации в плазме крови повышается пропорционально принятой дозе.

Перечень показаний

1.Для лечения гиперлипидемии типа IIa и IIb и гиперхолестеринемии:

Во всех вышеописанных случаях препарат назначают для усиления эффективности специальной диеты. Его применение помогает снизить уровень триглицеридов, общего холестерина, аполипопротеина В, холестерина липопротеинов низкой плотности в составе кровяной плазмы детей, подростков и взрослых пациентов, организм которых не откликается ни на диету, ни на применение всех прочих немедикаментозных терапевтических методик.

2. Для профилактики:

• Первичных сердечно-сосудистых болезней у взрослых пациентов, обладающих повышенным риском возникновения таких патологий. Аторис используется как дополнительное средство, помогающее скорректировать другие факторы риска, представленные: генетической предрасположенностью, принадлежностью к возрастной категории старше пятидесяти пяти лет, наличием никотиновой зависимости, артериальной гипертензии, сахарного диабета, пониженным содержанием холестерина липопротеинов высокой плотности в кровяной плазме.
• Сердечно-сосудистых осложнений у больных, страдающих ишемической болезнью сердца. Использование аториса избавляет их от развития инсульта, инфаркта миокарда, необходимости реваскуляризации (восстановления сети кровеносных сосудов, разрушенной в результате некротического, воспалительного или склеротического процесса в отдельном участке органа или ткани) и повторной госпитализации, связанной с симптоматикой стенокардии. Риск летальных исходов при этом тоже уменьшается.

Известные противопоказания

Абсолютным противопоказанием к его применению является наличие:

• Повышенной чувствительности как к активному действующему веществу, так и к вспомогательным компонентам препарата;
• Цирроза печени (любой этиологии);
• Печеночной недостаточности;
• Заболеваний печени (чаще всего – хронических или алкогольных гепатитов) в стадии обострения;
• Синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции, острого дефицита лактазы и непереносимости лактозы;
• Повышенного уровня печеночных трансаминаз (неясной этиологии), в три раза превышающего норму;
• Болезней скелетных мышц.

В связи с отсутствием клинических испытаний по установлению эффективности и безопасности препарата по отношению к беременным женщинам, матерям, вскармливающим ребенка грудью и лицам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста (исключение составляет семейная гиперхолестеринемия, при которой употребление аториса противопоказано детям до десяти лет) в каждом из вышеперечисленных случаев применение аториса запрещено.

С большой осторожностью аторис назначают пациентам, перенесшим травмы, сложные хирургические операции или страдающим:

• Некоторыми болезнями печени;
  
• Острыми инфекционными заболеваниями;
• Алкоголизмом;
• Артериальной гипотензией;
• Тяжелыми формами расстройств электролитного баланса;
• Приступами неконтролируемой эпилепсии;
• Эндокринными и метаболическими нарушениями.

Побочные действия

Применение лекарственного препарата аторис чревато огромным количеством побочных эффектов.

Периферическая и центральная нервные системы пациента могут отреагировать на препарат возникновением:

1. Головокружений и головных болей;
   
2. Ощущения слабости и недомогания;
3. Амнезии;
4. Парестезии (ощущений покалывания, онемения, мурашек на коже);
5. Всевозможных нарушений сна;
6. Кошмарных сновидений;
7. Депрессивных состояний;
   
8. Астенического синдрома;
9. Гипестезии (повышенной чувствительности к раздражителям, воздействующим на органы чувств);
10. Атаксии (расстройства координации движений);
11. Гиперкинезов (внезапно возникающих непроизвольных движений в разных группах мышц);
12. Эмоциональной лабильности (патологии нервной системы, характеризующейся неустойчивостью настроения и быстрым его изменением);
13. Периферической нейропатии (состояния, обусловленного повреждением нервов, передающих сигналы от разных частей тела в головной и спиной мозг).

Воздействие аториса на органы чувств может привести к возникновению:

Реакция сердечно-сосудистой системы на воздействие лекарства аторис может проявиться возникновением:

1. Болей в груди;
2. Мигреней;
   
3. Учащенного сердцебиения;
4. Аритмии;
5. Ортостатической гипотензии;
6. Флебита;
7. Васкулита;
8. Повышенного артериального давления.

Со стороны системы кроветворения может наблюдаться развитие:

Воздействие аториса на дыхательную систему может спровоцировать возникновение:

• Носовых кровотечений;
  
• Ринитов;
• Бронхитов;
• Бронхиальной астмы;
• Диспноэ (одышки).

Пищеварительная система в ответ на применение аториса может отреагировать появлением:

• Изжоги;
  
• Повышенного аппетита;
• Тошноты и рвоты;
• Отрыжки;
• Дисфагии (расстройства акта глотания);
• Стоматита;
• Ощущения сухости в ротовой полости;
• Повышенной кровоточивости десен;
• Диареи или запоров;
  
• Тенезмов (ложных позывов к дефекации);
• Ректальных кровотечений;
• Метеоризма;
• Абдоминальных болей;
• Печеночных колик;
• Гепатита;
• Холестатической желтухи;
• Повышенного уровня печеночных ферментов;
• Панкреатита;
• Гастралгии (схваткообразных болей в желудке);
  
• Эзофагита;
• Гастроэнтерита;
• Глоссита (воспаления языка);
• Мелены (дегтеобразного черного стула);
• Анорексии;
• Хейлита (болезни, приводящей к поражению губ).

Реакция опорно-двигательной системы обычно проявляется в возникновении:

• Болей в спине;
  
• Припухлости суставов;
• Мышечных судорог;
• Рабдомиолиза (синдрома, обусловленного повреждением скелетных мышц);
• Артралгии (болей в суставах, имеющих преходящий характер);
• Миозита (заболевания, сопровождающегося возникновением воспалительных процессов в тканях скелетных мышц);
• Миопатии (болезни, сопровождающейся нарушением сократительной способности скелетных мышц);
• Тендопатии – патологии, характеризующейся повреждением сухожилий в месте его прикрепления к кости.

Со стороны мочеполовой системы может наблюдаться развитие:

• Вагинальных и маточных кровотечений;
  
• Дизурии (представленной недержанием мочи, императивными позывами, задержкой мочеиспускания);
• Цистита;
• Гематурии (выделения крови с мочой);
• Метроррагии (возникновение маточных кровотечений во время менструального периода);
• Урогенитальных инфекций;
  
• Мочекаменной болезни;
• Эпидидимита (болезни мужских половых органов, приводящей к воспалению придатка семенника);
• Импотенции;
• Нарушений эякуляции и снижения либидо.

Кожа пациента, принимающего аторис, может отреагировать появлением:

• Экземы;
• Повышенной потливости;
• Экхимозов (крупных кровоизлияний в слизистые оболочки и в кожу);
• Себореи.

Список аллергических проявлений, возникающих при употреблении аториса, включает появление:

1. Кожного зуда и сыпи;
2. Контактного дерматита;
   
3. Крапивницы;
4. Ангионевротического отека;
5. Синдромов Лайелла и Стивенса-Джонсона;
6. Анафилактических состояний;
7. Экссудативной мультиформной эритемы.

Побочные эффекты применения аториса, не вошедшие ни в один из вышеприведенных списков, могут быть представлены:

• Периферическими отеками;
• Повышенной утомляемостью;
• Увеличением массы тела;
• Лихорадочным состоянием.

Как принимать?

В инструкции к препарату есть указание о том, что перед началом его употребления целесообразно перевести пациента на диету, понижающую уровень липидов в его организме. Для получения максимально возможного эффекта диета должна выдерживаться в течение всего терапевтического курса.

В дополнение к диете рекомендуется контролировать уровень холестерина в крови путем терапии основного заболевания, регулярного выполнения комплекса лечебной гимнастики и мероприятий по снижению веса у пациентов с выраженным ожирением.

Схема употребления проста: препарат принимают один раз в сутки, в один и тот же час, удобный для пациента. В самом начале терапии размер суточной дозы составляет 10 мг. Если эффективность лекарства в данной дозировке оказалась недостаточной, прибегают к постепенному увеличению суточной дозы: до 20, 40, 60 и 80 мг (последнее значение считается максимально возможным).

Поскольку выраженный терапевтический эффект аториса становится заметен после двух недель его применения, а максимальная эффективность – через четыре, вопрос о целесообразности корректировки суточной дозы решается по прошествии этого срока.

Информация об аналогах

Лекарство аторис имеет множество аналогов: препаратов, обладающих сходным механизмом действия (некоторые из них гораздо дешевле). Вот лишь некоторые из них:

Стоимость препарата

К какой ценовой категории относится лекарственное средство аторис? Цена на него в аптеках разных городов России может колебаться в довольно широких пределах: от 300 до 1200 рублей. Это зависит и от производителя, и от массы активного действующего вещества в составе таблеток, и от их количества в упаковке.

Так выглядит средняя стоимость лекарства в аптеках Москвы:

• Аторис (10 мг), 30 шт. – 320 руб.; 90 шт. – 660 руб.
• Аторис (20 мг), 30 шт., цена – 470 руб.; 90 шт. – 1120 руб.
• Аторис (40 мг), 30 шт. – 630 руб.

Отзывы пользователей

Отзывы пациентов о препарате аторис позволяют сделать вывод о достаточно высокой эффективности этого лекарственного средства.