Цефотаксим при гепатите с
Состав
В каждом флаконе содержится по 0.5, 1.0 или 2 г Цефотаксима (по МНН Цефотаксим — Cefotaxime)
Форма выпуска
Препарат выпускается только в виде порошка, предназначенного для приготовления раствора, вводимого внутримышечно либо внутривенно. Порошок может быть белого или желтоватого цвета. Стеклянные флаконы объемом 10 мл выпускаются в пачках из картона с прилагаемой инструкцией от производителя. Цефотаксим в таблетках не выпускается.
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик. Активный компонент относится к цефалоспоринам III поколения, применяемого парентерально. Лекарственное средство активно в отношении грамнегативной и грампозитивной флоры, устойчивой к действию сульфаниламидов, аминогликозидов и Пенициллину. Механизм антимикробного воздействия основан на подавлении активности транспептидазы за счет блокирования пептидогликана.
Фармакодинамика и фармакокинетика
После внутримышечной инъекции максимальная концентрация регистрируется через 30 минут. 25-40% активного вещества связывается с плазменными белками. Бактерицидный эффект длится 12 часов. В желчном пузыре, костной ткани, миокарде, мягких тканях создаётся эффективная концентрация действующего вещества.
Активный компонент проникает через плаценту, определяется в перитонеальной, плевральной, синовиальной, перикардиальной и спинномозговой жидкостях. С мочой выводится почти 90% медикамента (20-30% — активные метаболиты, 60-70% — первоначальный вид). При внутримышечном введении период полувыведения составляет 1-1.5 часа, при внутривенном вливании – 1 час. Кумуляция не наблюдается. Частично активное вещество экскретируется с желчью.
Показания к применению Цефотаксима
Медикамент назначают при инфекционных заболеваниях.
Показания к применению Цефотаксима при патологии дыхательной системы:
Лекарственный препарат активно применяется при:
- эндокардите;
- септицемии;
- бактериальном менингите;
- послеоперационных осложнениях;
- болезни Лайма;
- инфекциях мягких тканей и костей.
Антибиотик Цефотаксим назначают при заболеваниях горла, носа, уха, почек, мочевыводящих путей.
Противопоказания
Уколы Цефотаксима не назначают при:
При патологии печёночной системы и почек рекомендуется дополнительное обследование у специалистов с получением заключения об отсутствии противопоказаний к антибактериальной терапии цефалоспоринами.
Побочные действия
Местные реакции:
- болезненность при внутримышечном введении;
- флебит при внутривенном вливании.
Побочные действия со стороны пищеварительного тракта:
Система кроветворения:
Возможны аллергические ответы (отёк Квинке, повышение числа эозинофилов, кожный зуд), кандидоз, интерстициальный нефрит. При регистрации других негативных реакций требуется помощь доктора и самостоятельная отмена лекарственного препарата.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Цефотаксима у взрослых: каждые 4-12 часов внутримышечно либо внутривенно вводить по 1-2 грамма. В педиатрической практике также назначаются уколы Цефотаксима. Инструкция по применению для детей весом менее 50 кг: 2-6 раз в сутки вводят 50-180 мг/кг. Сколько дней колоть антибиотик определяет лечащий доктор, учитывая основное заболевание, общую реакцию организма, сопутствующую патологию. Таблетки не выпускаются.
Как разводить Цефотаксим для внутривенных инъекций: 1 г порошка развести в 4 мл стерильной воды, вводить медленно 3-5 минут.
Как разводить Цефотаксим с Новокаином: 1 г порошка развести в 4 мл новокаина, вводить медленно.
Чем разводить порошок? В качестве растворителя может выступать стерильная вода, Лидокаин и Новокаин. Последние два вещества используются для обезболивания, т.к. уколы Цефотаксима достаточно болезненны.
Передозировка
Большие дозировки в краткие сроки могут вызвать энцефалопатию, дисбактериоз и аллергические ответы. Своевременное лечение обязательно должно включать десенсибилизирующие медикаменты.
Взаимодействие
Условия продажи
Антибиотик продается в аптечных пунктах. Предъявление рецептурного врачебного бланка обязательно. Рецепт на латинском:
Rp. Sol. Cefotaximi 1.0 g(доза в граммах)
D.t.d. N (указывается количество)
S. в/в (либо в/м)
Условия хранения
Производителем рекомендуется соблюдать температурный режим – до 25 градусов. Ограничить допуск детей к флаконам с порошком.
Срок годности
Особые указания
Терапия нефротоксичными медикаментами требует обязательного контроля показателей работы почечной системы. При лечении более 10 дней необходимо оценить изменение периферической крови. Пожилым и ослабленным пациентам для профилактики гипокоагуляции назначают витамин К. При диагностировании псевдомембранозного колита лечение прекращают.
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
рег. №: П N012538/01 от 19.02.10 - БессрочноФорма выпуска, упаковка и состав препарата Цефотаксим
Порошок для приготовления инъекционного раствора белого или светло-желтого цвета, без запаха.
1 фл. | |
цефотаксим (в форме натриевой соли) | 250 мг |
Флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.
Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.
Устойчив к действию большинства β-лактамаз.
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Цефотаксим
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма.
Профилактика инфекций после оперативного вмешательства.
Открыть список кодов МКБ-10Код МКБ-10 | Показание |
A39 | Менингококковая инфекция |
A40 | Стрептококковый сепсис |
A41 | Другой сепсис |
A54 | Гонококковая инфекция |
A69.2 | Болезнь Лайма |
J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
J20 | Острый бронхит |
J42 | Хронический бронхит неуточненный |
K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
K81.0 | Острый холецистит |
K81.1 | Хронический холецистит |
K83.0 | Холангит |
L01 | Импетиго |
L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
L03 | Флегмона |
L08.0 | Пиодермия |
M00 | Пиогенный артрит |
M86 | Остеомиелит |
N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
N30 | Цистит |
N34 | Уретрит и уретральный синдром |
N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
N70 | Сальпингит и оофорит |
N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Взрослым и детям с массой тела более 50 кг - по 1-2 г каждые 4-12 ч в/м или в/в (струйно или капельно). Детям с массой тела менее 50 кг - 50-180 мг/кг/сут; кратность введения - 2-6 раз.
Максимальные дозы: для взрослых - 12 г/сут, для детей с массой тела менее 50 кг - 180 мг/кг/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применение цефотаксима в I триместре беременности.
Применение во II и III триместрах беременности и в период лактации возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Следует иметь в виду, что после в/в введения цефотаксима в дозе 1 г через 2-3 ч максимальная концентрация активного вещества в грудном молоке в среднем составляет 0.32±0.09 мкг/мл. При такой концентрации возможно отрицательное влияние на орофарингеальную флору ребенка.
В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефотаксима.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
С осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек, указаниях на колит в анамнезе, а также у новорожденных.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Следует с осторожностью применять одновременно с "петлевыми" диуретиками.
Лекарственное взаимодействие
Цефотаксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксином B и "петлевыми" диуретиками повышается риск поражения почек.
При одновременном применении с препаратами, уменьшающими канальцевую секрецию, повышается концентрация цефотаксима в плазме крови.
Пробенецид замедляет выведение цефотаксима за счет снижения канальцевой секреции последнего.
Русское название
Латинское название вещества Цефотаксим
Химическое название
[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-3-[(Ацетилокси)метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2- карбоновая кислота (в виде натриевой соли)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Цефотаксим
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Цефотаксим
Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения.
Используется в виде натриевой соли, растворы имеют окраску от бледно-желтой до светло-янтарной (в зависимости от концентрации и используемого растворителя). Молекулярная масса 477,46.
Фармакология
Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.
После однократного в/м введения здоровым добровольцам 0,5 или 1 г Cmax (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается в течение 30 мин. Через 5 мин после в/в введения 0,5; 1 или 2 г Cmax составляет 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл соответственно. Связывание с белками крови (преимущественно альбуминами) — 25–40% . Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинно-мозговая, плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. T1/2 из плазмы примерно 1 ч независимо от способа введения.
Выводится почками — около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала инфузии. Примерно 20–36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 15–25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной активностью, 20–25% — в виде двух других неактивных метаболитов — М2 и М3. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.
При однократной инфузии в течение 10–15 мин в дозе 50 мг/кг у новорожденных (n=29) T1/2 цефотаксима составлял 3,4 ч у детей массой тела при рождении ≥1500 г и был более продолжительным — 4,6 ч — при массе тела T1/2 не превышает 2,5 ч.
Обладает широким спектром противомикробного действия. Устойчив к 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных бактерий и пенициллиназе стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus, в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniaе (особенно Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммов, вырабатывающих пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения.
Устойчивы к цефотаксиму: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Длительных исследований на животных для оценки канцерогенного действия не проведено. Мутагенного действия не выявлено (микроядерный тест на мышах, тест Эймса). Не обнаружено влияния на фертильность у крыс при п/к введении в дозах до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ , в мг/м 2 ) и у мышей при в/в введении в дозах до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ , в мг/м 2 ).
Применение вещества Цефотаксим
Тяжелые бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (за исключением энтерококковых), кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), костей и суставов, мочевыводящих путей, органов малого таза, акушерско-гинекологические ( в т.ч. хламидиоз, гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу), бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминальные инфекции, бактериальный менингит (за исключением листериозного), эндокардит, болезнь Лайма, тифозная лихорадка, инфекции на фоне иммунодефицита; профилактика инфекций после хирургических операций, в т.ч. на ЖКТ .
Противопоказания
Гиперчувствительность ( в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст — до 2,5 лет (для в/м введения).
Ограничения к применению
Период новорожденности, наличие в анамнезе энтероколита (особенно неспецифического язвенного колита), хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.
В исследованиях репродукции при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ , в мг/м 2 ) беременным самкам мышей или при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ , в мг/м 2 ) беременным самкам крыс не обнаружено доказательств эмбриотоксического и тератогенного действия.
В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было показано, что при дозе 1200 мг/кг/сут масса тела детенышей при рождении была значительно меньше и оставалась меньше, чем в контрольной группе, в течение 21 дня вскармливания.
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Цефотаксим
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ , ЩФ и билирубина в плазме крови; редко — псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.
Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.
Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м введении — боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении — флебит.
Взаимодействие
При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и петлевыми диуретиками усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами ( в т.ч. НПВС). Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и T1/2 (возрастает вероятность побочных проявлений).
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или одном инфузионном растворе.
Передозировка
Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).
Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот отсутствует.
Пути введения
Меры предосторожности вещества Цефотаксим
Анафилактические реакции. Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5–10% случаев. У людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью.
Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Это осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола.
Сочетание с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней — контроля клеточного состава крови. Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции).
Во время лечения цефотаксимом возможна ложноположительная проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения глюкозы в крови).
Каков состав и форма
Фасовка в аптечные флаконы объемом 10 мл. В каждой упаковке 1 фл. Активным компонентом медикамента выступает непосредственно цефотаксим – по 500 мг, 1 г либо 2 г.
Фармакологические эффекты
- подавлять рост и развитие грамположительных, а также грамнегативных болезнетворных агентов;
- выводиться преимущественно с мочой;
- отсутствие кумуляции.
Спектр бактерицидной активности наблюдается по отношению:
- Escherichia coli и Streptococcus pneumonia;
- Staphylococcus epidermidis и Neisseria gonorrhoeae;
- Streptococcus pyogenes и Serratia spp.;
- Enterococcus species и Enterobacter spp.;
- Escherichia coli и Peptostreptococcus spp.;
- Haemophilus parainfluenzae и Klebssiella spp.
- Morganella morganii и Streptococcus agalactiae;
- Acinetobacter species и Corynebacterium diphtheria;
- Erysipelothrix insidiosa и Eubacterium spp.;
- Propionibacterium spp. и Bacillus subtilis;
- Haemophilus neumonia;
- Staphylococcus spp. и Citrobacter spp.;
- Proteus mirabilis и Proteus indole;
- Proteus vulgaris и Peptococcus spp.;
- Clostridium spp. и Pseudomonas aeruginosa;
- Neisseria meningitides и Providencia spp.;
- Fusobacterium spp. и Bacteroides spp.
Медикамент обладает выраженной устойчивостью к бета-лактомазе большинства грамположительных и грамнегативных болезнетворных агентов, а также пенециллиназе стафилококков.
Специалистами полусинтетические медикамент с антибактериальной активностью выбирается при патологиях инфекционной природы:
- плевриты и пневмонии;
- бронхиты и абсцессы;
- эндокардиты и септицемии;
- бактериальные менингиты и послеоперационные последствия и инфекционные осложнения;
- очаги инфекции в мягких тканях и костных структурах.
Исходя из прилагаемой каждой упаковке инструкции, следует, что полусинтетический препарат с мощным бактерицидным эффектом вводится либо внутримышечно – по 1–2 г каждые 4–12 часов, либо внутривенно в аналогичных дозах.
Порошок обязательно разводиться специально выпускаемой производителем водой для инъекций – в концентрации 1 г на 4 мл. Введение должно осуществляться медленно – не менее 3.5–5 минут. Если человек особенно негативно переносит болезненные ощущения, сопровождающие введения медикамента, допустимо разбавление порошка новокаином – при отсутствии аллергических реакций на него.
- 2–6 раз за сутки по 50–180 мг/кг веса.
Общая продолжительность лечебного курса определяется специалистом в индивидуальном порядке.
Абсолютные и относительные противопоказания
Большинство аптечных лекарств имеют длинные списки ограничений к их применению. Однако для представителя третьего поколения цефалоспоринов –абсолютных и относительных противопоказаний всего несколько:
С особой осторожностью лекарственное средство назначается людям, имеющим печеночную либо почечную недостаточность. Для этого требуется пройти дополнительное лабораторное и инструментальное обследование.
Побочные эффекты
Иные нежелательные эффекты:
- псевдомембранозный колит;
- холестатическая желтуха;
- диарейный синдром;
- диспепсия – позывы на тошноту, рвоту;
- увеличение концентрации трансамина в кровяном русле;
- гемолитичская анемия;
- нейтропения либо тромбоцитопения.
Фиксировались случаи появления аллергических реакций – крапивницы, зуда, отека Квинке. Обо всех вышеперечисленных нежелательных проявлениях обязательно необходимо уведомить лечащего врача. Им будет проводиться коррекция фармакотерапии.
Полные аналоги по активному веществу:
- Интратаксим.
- Клафоран.
- Клафотаксим.
- Кефотекс.
- Клафобрин.
- Лифоран.
- Оритаксим.
- Оритакс.
- Спирозин.
- Резибелакта.
- Тарцефоксим.
- Тиротакс.
- Такс-о-бид.
- Талцеф.
- Цефантрал.
- Цефосин.
- Цетакс.
- Цефабол.
- Цефотаксим натрия.
- Цефотаксим Лек (Сандоз; Виал).
- Цефотаксима натриевая соль.
Цена, условия отпуска
Отзывы
Фармакологическое действие
Средство является полусинтетическим антибиотиком, относящимся к группе цефалоспоринов III поколения. Он эффективен против длинного списка грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также используется против микроорганизмов, имеющих резистентность к другим антибиотикам, в том числе пенициллиновой группы.
Средство производит бактерицидный эффект, нарушая синтез стенок клеток бактерий. После введения медикамента максимальная концентрация в организме достигается через 40–60 минут. Бактерицидный эффект длится около 12 часов. Выводится активное вещество почками. Препарат имеет несколько преимуществ:
- оказывает быстрый лечебный эффект;
- не действует негативно на печень;
- не способствует выработке билирубина.
В отличие от других антибиотиков, Цефотаксим хорошо сочетается со многими лекарствами. Кроме того, препарат редко вызывает побочные эффекты – расстройства работы ЖКТ являются самой распространенной проблемой.
Полусинтетический антибиотик. Активный компонент относится к цефалоспоринам III поколения, применяемого парентерально. Лекарственное средство активно в отношении грамнегативной и грампозитивной флоры, устойчивой к действию сульфаниламидов, аминогликозидов и Пенициллину. Механизм антимикробного воздействия основан на подавлении активности транспептидазы за счет блокирования пептидогликана.
Состав и форма выпуска лекарства
Препарат Цефотаксим содержит активный компонент – безводный цефотаксим (натриевую соль). Дополнительные вещества в средстве отсутствуют. Медикамент имеет вид белого порошка (иногда с желтым оттенком) и применяется для создания раствора, который колют в ягодичную мышцу или внутривенно.
Средство фасуется во флаконы 10 мл, которые реализуются в картонных коробках с инструкцией. В каждой емкости содержится 0,5, 1 или 2 г действующего вещества. Медикамент выпускается исключительно в виде инъекций – суспензии или таблеток Цефотаксим не существует.
Фармакодинамика и фармакокинетика
После внутримышечной инъекции максимальная концентрация регистрируется через 30 минут. 25-40% активного вещества связывается с плазменными белками. Бактерицидный эффект длится 12 часов. В желчном пузыре, костной ткани, миокарде, мягких тканях создаётся эффективная концентрация действующего вещества.
Активный компонент проникает через плаценту, определяется в перитонеальной, плевральной, синовиальной, перикардиальной и спинномозговой жидкостях. С мочой выводится почти 90% медикамента (20-30% — активные метаболиты, 60-70% — первоначальный вид). При внутримышечном введении период полувыведения составляет 1-1.5 часа, при внутривенном вливании – 1 час. Кумуляция не наблюдается. Частично активное вещество экскретируется с желчью.
Способ хранения
Инструкция по применению Цефотаксима у взрослых: каждые 4-12 часов внутримышечно либо внутривенно вводить по 1-2 грамма. В педиатрической практике также назначаются уколы Цефотаксима. Инструкция по применению для детей весом менее 50 кг: 2-6 раз в сутки вводят 50-180 мг/кг. Сколько дней колоть антибиотик определяет лечащий доктор, учитывая основное заболевание, общую реакцию организма, сопутствующую патологию. Таблетки не выпускаются.
Как разводить Цефотаксим для внутривенных инъекций: 1 г порошка развести в 4 мл стерильной воды, вводить медленно 3-5 минут.
Как разводить Цефотаксим с Новокаином: 1 г порошка развести в 4 мл новокаина, вводить медленно.
Чем разводить порошок? В качестве растворителя может выступать стерильная вода, Лидокаин и Новокаин. Последние два вещества используются для обезболивания, т.к. уколы Цефотаксима достаточно болезненны.
Препарат хранят в недоступном для детей месте. Нельзя применять лекарственное средство после истечения срока годности.
Аналогичные средства
Цефотаксим производится только в виде порошка, который предназначен для внутримышечного введения. Исключение составляют пациенты детского возраста (до 2-3 лет), им лекарство лучше вводить внутривенно, но этот вопрос решается лечащим доктором.
Если необходим препарат с идентичным механизмом действия, но в другой форме выпуска, то специалисты переходят на аналоги Цефотаксима, которые также относятся к группе цефалоспоринов 3 поколения.
Что касается инъекционных форм, то в аптеках имеются средства с идентичным составом, но выпускающиеся другими фармакологическими фирмами.
Цефотаксим не производится в таблетках. Для замены применяются препараты похожего действия – например, цефиксим (или Панцеф, Супракс Солютаб). Это средство подходит для маленьких детей, содержит 400 мг активного вещества, также имеется в виде суспензии.
Еще один аналог – цефуроксим (Зиннат, Биорацеф, Мегасеф, Селецеф, Цефурокс). Таблетки производятся в дозе 250 и 500 мг, удобны и характеризуются высокой эффективностью и хорошей переносимостью.
Перед назначением любого из заменителей обязательно исследование патогенов на чувствительность, без этого анализа любые препараты запрещены, поскольку ситуацию можно только ухудшить, вызвать появление резистентности у возбудителей.
Имеются аналогичные препараты для инъекций, которые в качестве активного компонента содержат цефотаксим. Один из них – Клафоран французской фирмы Санофи. В его составе имеется 1 г цефотаксима. Список остальные аналогов:
- Цефосин (Россия);
- Цефантрал (Индия);
- Цефотаксим (Беларусь).
Каждый из этих лекарств имеет в составе 1 г активного вещества, который вводится внутримышечно.
К аналогам нового поколения относятся антибиотики цефалоспоринового ряда 4 и 5 поколения. Список первых – Цефпиром, Цефепим.
Ко второй группе относятся Цефтаролин, Цефтобипрол, Цефтолозан.
Эти лекарственные средства активны против большего количества патогенов, крайне устойчивы по отношению к ферментам бактерий, направленных на уничтожение препаратов.
Цефалоспорины 5 поколения способны подавлять размножение бактерий, их спектр активности шире, чем у других представителей данного ряда средств.
Что касается маленьких больных, то им предпочтительнее давать лекарство в виде суспензии. Это крайне удобно и безболезненно, поскольку многие дети боятся инъекций. Цефотаксим в данной форме не производится, поэтому пациентам назначаются следующие средства: цефуроксим (Зиннат) и цефиксим (Панцеф, Иксим Люпин).
Первый содержит 125 мг цефуроксима на 5 мл раствора, второй – 100 мг. Каждый флакон средств имеет объем 50 мл.
Данные препараты содержат специальные мерные стаканчики, при помощи которых удобно рассчитывать необходимую дозу, что крайне важно при поведении терапии маленьких пациентов, поскольку для них количество препарата важно верно подобрать дозу, иначе можно получить появление побочных реакций.
Уколы Цефотаксим: инструкция по применению детям при различных заболеваниях
Цефотаксим применяют при инфекционных заболеваниях, чаще всего дыхательной системы:
Также средство используется при других недугах:
- заболевания мочеполовой системы;
- болезни уха, горла, носа;
- осложнения после перенесенной ангины;
- менингит;
- эндокардит;
- болезнь Лайма;
- различные заболевания кожи (фурункулез, стрептодермия, рожа и т. д.);
- лечение глубоких ран и ожоговых поверхностей с присоединившейся инфекцией;
- перитонит;
- инфекции, развившиеся на фоне иммунодифицита;
- осложнения после операции.
Уколы Цефотаксима показаны для лечения пневмонии у детей, однако они прописываются только при неэффективности других средств. Антибиотики III поколения являются достаточно токсичными, поэтому нетяжелую бактериальную пневмонию начинают лечить средствами группы пенициллинов. Если бактерии устойчивы к ним, доктор прибегает к использованию Цефотаксима.
Болезнь | Необходимая доза и частота введения |
Неосложненное инфекционное заболевание | Инъекция в мышцу по 1 г каждые 8–12 часов |
Инфекция средней формы тяжести | Введение по 1–2 г каждые 12 часов |
Тяжелая форма инфекционной болезни (например, менингит) | Внутривенно по 2 г каждые 4–8 часов |
Гонорея легкой формы | Укол в мышцу 1 раз в день по 1 г |
Осложненная ангина у ребенка | Средство назначается курсом до 10 суток, доза зависит от возраста |
Инфекционно-воспалительное заболевание мочевыводящих путей | 1 г 2–3 раза в сутки |
Бронхит | 1000 мг дважды в день (при весе больше 50 кг) |
Профилактика послеоперационных осложнений | 1 г до операции и по 1 г трижды в день в первые сутки после процедуры |
Прерывать терапию нельзя, поскольку заболевание может усугубиться, что потребует применения более сильных препаратов.
Аналоги
Заменить цефотаксим можно следующими лекарственными средствами: кефотекс, лифоран, оритакс, телцеф, спирозин, цетакс, интратаксим, клафобрин и прочие. Эти препараты являются гомологичными по одному или нескольким компонентам.
С первых дней беременности под влиянием прогестерона начинается естественное снижение иммунитета. Это необходимо, чтобы организм матери не воспринимал эмбрион как чужеродный объект, который на половину состоит из чужого генетического материала. Иммуносупрессия приводит к обострению хронических инфекционных заболеваний или развитию новых. Эти состояния несут опасность для формирующегося плода. До момента формирования плаценты ребенок не защищен от инфекции, но и на поздних сроках бактерии могут привести к осложнениям гестации. Поэтому необходимо лечение, но только антибиотиками, разрешенными при беременности.
Передозировка
При проведении лечебных процедур препаратом Цефотаксим внутримышечным или внутривенным способом могут возникнуть побочные эффекты в виде:
- аллергических симптомов (зуда, озноба, высыпаний на коже, лихорадки, отека Квинке);
- нарушений пищеварения (болей в области живота, вздутия, рвоты, поноса, запоров, сбоев в работе печени, дисбактериоза);
- стоматита;
- негативных процессов в кроветворной системе (анемии, лейкопении, нейтропении, гипокоагуляции);
- нарушений мочевыделительных функций (анурии, азотемии, интерстициального синдрома, повышенного уровня мочевины);
- головных болей, головокружений;
- аритмии;
- кандидозного вагинита, орального кандидоза.
Допустимые дозы препарата зависят от возраста и назначаются лечащим врачом. Они должны строго соблюдаться при лечении, в противном случае существует вероятность передозировки, которая сопровождается такими симптомами:
- тремор;
- повышенная возбудимость;
- поражение головного мозга.
Большие дозировки в краткие сроки могут вызвать энцефалопатию, дисбактериоз и аллергические ответы. Своевременное лечение обязательно должно включать десенсибилизирующие медикаменты.
Особые указания
Цефотаксим довольно часто в первые дни применения может вызвать псевдомембранозный колит, который проявляется затяжной диареей. В случаях таких проявлений препарат отменяют и заменяют на противомикробные средства из других химических групп.
Уколы Цефотаксим внутримышечно выполняются так, чтобы лекарственный раствор поступал медленно во избежание возникновения инфильтратов в мягких тканях.
Нельзя совмещать введение Цефатоксима с приёмом антибиотиков из группы пенициллинов, так как это может вызвать перекрёстную аллергию, вплоть до анафилактического шока.
Применение лекарственного средства требует постоянного контроля картины периферической крови.
Препарат может давать ложноположительную реакцию пробы Кумбса и ложноположительную пробу на наличие сахара в моче.
Побочные эффекты чаще развиваются в детском возрасте и у пожилых людей старше 65 лет.
Цефотаксим должен храниться при температуре, не превышающей 25°С в закрытом прохладном месте, недоступном для детей. Следует избегать прямого попадания солнечных лучей. Срок его годности составляет 2 года.
Тем, у кого в анамнезе было проявление аллергических реакций на препараты пенициллиновой группы, перед лечением Цефотаксимом обязательна консультация врача. Как правило, у таких людей отмечается индивидуальная непереносимость цефалоспоринов.
Людям, имеющим хронические заболевания органов ЖКТ, особенно это касается колита, во время лечения важно контролировать свое состояние. При возникновении тревожных симптомов терапию следует прекратить. Если доза рассчитана правильно, то лекарство не замедляет работу ЦНС и не тормозит скорость психомоторных реакций.
В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
При лечении препаратом более 10 дней необходим контроль картины периферической крови. Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Как правильно разводить Цефотаксим Новокаином?
Поскольку антибиотик имеет порошкообразную форму, перед применением из него необходимо сделать раствор. Разводить средство нужно в правильной пропорции:
- Для инъекций в вену нужно в 1 г порошка добавить 4 мл стерильной воды. Полученное средство вводится медленно (3–5 минут).
- Для внутривенной инфузии 1 г порошка смешивается с 50 мл 0,9% раствора хлористого натрия или 5% глюкозы. Вливание осуществляется на протяжении часа.
После смешивания порошка с жидкостью емкость рекомендуется встряхнуть, чтобы крупицы полностью растворились. Воду или растворы можно приобрести в аптеке в ампулах.
Противопоказания
- аллергических проявлениях и непереносимости действующего вещества или компонентов лекарственного средства;
- в 1 триместре беременности;
- кровотечениях;
- острой формы колита;
- энтероколите.
С осторожностью средство должно назначаться пациентам с тяжелыми недугами почек и печени.
Правила дозировки препарата
Цефотаксим детям назначается с рождения, однако исключительно в виде инъекций и инфузий. Внутримышечные уколы препарата разрешаются с возраста 2,5 года. Дозировка средства:
- новорожденным детям до 1 недели – 50 мг на 1 кг веса через каждые 12 часов;
- малышам в возрасте 1–4 недели – аналогичная доза, но через каждые 9 часов;
- деткам от 2,5 лет и с массой тела более 50 кг – 50–180 мг на 1 кг веса;
- при тяжелых инфекционных заболеваниях дозу увеличивают до 100–200 мг на 1 кг массы тела;
- подросткам и взрослым вводится 1–2 г средства каждые 4–12 часов.
При необходимости суточное количество препарата может разбиваться на 4–6 инъекций. Максимальная доза лекарства в сутки – 12 г. Смешивать средство в шприце с другим медикаментами запрещено, поскольку есть опасность возникновения химической реакции.
Показания к использованию антибиотика
Цефотаксим используется при лечении взрослых и детей. Инъекции препарата эффективны при инфекционных заболеваниях:
- дыхательных путей и ЛОР-органов;
- мочеполовой системы;
- центральной нервной системы;
- кожных покровов;
- органов брюшной полости.
Лекарственное средство обладает высокой активностью в отношении грамотрицательных бактерий, являющихся возбудителями большинства инфекционных болезней. После приема курса антибиотика наблюдается положительная динамика при:
- бронхите;
- пневмонии;
- гнойной ангине;
- менингите;
- гонорее;
- хламидиозе;
- септицемии;
- осложнениях после хирургических операций;
- ожогах и инфицированных ранах;
- гнойных воспалениях у больных с низким иммунитетом;
- гинекологических инфекциях.
- расстройство работы ЖКТ (диспепсия, метеоризм, боли в желудке, дисбактериоз);
- стоматит или глоссит;
- тошнота и рвота;
- нефрит, кандидоз;
- головные боли;
- гепатит, застой желчи или нарушение работы печени;
- изменения в анализе крови – снижение содержания нейтрофилов, лейкоцитов и рост количества эозинофилов;
- сонливость и утомляемость;
- болезненность и покраснение в месте введения средства;
- в редких случаях – аллергия в виде зуда, крапивницы или отека Квинке;
- крайне редко – гемолитическая анемия.
При лечении есть риск развития псевдомембранозного колита – осложнения, которое появляется на фоне жизнедеятельности бактерии клостридиум дифицилле и сопровождается частой диареей. В этом случае необходимо отменить Цефотаксим и начать принимать Метронидазол или Ванкомицин.
При превышении максимальной суточной дозы у пациента могут наблюдаться:
- судороги;
- дрожание отдельных частей тела;
- энцефалопатия;
- нервная возбудимость.
Побочные явления
По отзывам Цефотаксим вызывает следующие побочные реакции:
- Аллергии: эозинофилия, кожная сыпь и зуд. По отзывам Цефотаксим может в редких случаях вызывать отек Квинке.
- Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит.
- Пищеварительная система: понос, тошнота, рвота, гепатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз.
- Система кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, нейтропения (только при длительном применении Цефотаксима в высоких дозировках).
- Система свертывания крови: гипопротромбинемия.
- Местные побочные реакции: при внутривенном введении – флебит, при внутримышечном – боли в месте укола.
Кроме того, Цефотаксим по отзывам может вызывать кандидоз, обусловленный химиотерапевтическим действием препарата.
Прием антибиотика может вызывать появление побочных эффектов как у детей, так и у взрослых. В их числе:
- аллергические реакции — зуд кожи, сыпь, эозинофилия, в редких случаях появляется отек Квинке;
- мочевыделительные органы — нефрит;
- пищеварительные органы — рвота и тошнота, понос, гепатит колит и так далее;
- органы кроветворения — лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения и нейтропения;
- гипопротромбинемия;
- местные реакции — флебит и боли в месте введения.
Но это далеко не все реакции, появление которых вызвано приемом антибиотиком. Например, препарат имеет химиотерапевтическое действие, что провоцирует в редких случаях кандидоз.
Читайте также: