Эуфиллин при вирусной инфекции

Фармацевтические свойства

Активным компонентом выступает аминофиллин. Обладает выраженным бронхолитическим свойством. Расширяет легкие, бронхи, устраняет спазм, улучшает дыхание. Прямыми показаниями являются болезни дыхательных путей с обструкцией. Довольно часто назначают при астме, бронхите, ларинготрахеите, пневмонии, ХОБЛ. Эуфиллин расслабляет гладкие мышцы, расположенные в разных частях тела.

Медикамент оказывает воздействие на:

• Бронхи. Устраняет спазм, снимает приступ удушья, облегчает дыхание.
• Сердечную мышцу, сосуды. Улучшает кровообращение, усиливает приток крови к мозгу, сердцу.
• Конечности. Стимулирует движение крови по сосудам, уменьшает нагрузку на сердечную мышцу.
• Почки. Стимулирует выведение мочи.
• Матку. Снижает тонус.

1. активизация функций головного мозга;
2. усиление сокращения сердечной мышцы;
3. стимулирование выведения мокроты;
4. активное поглощение кислорода;
5. устранение приступов удушья;
6. уменьшение периодов апноэ;
7. снижение артериального давления;
8. улучшение текучести крови;
9. ускорение пульса;
10. улучшение кровообращения.

Максимальный эффект наблюдается при попадании препарата в кровь. Для этого вводят лекарство внутривенно, внутримышечно. Ингаляция Эуфиллином назначается редко. Когда приступы бронхоспазма средней тяжести, имеются противопоказания к внутреннему введению медикамента.

Показания

Учитывая существующие ограничения при приеме этого препарата, в детском возрасте использовать его следует с повышенной осторожностью, что не развилось неблагоприятных последствий. Решать, что малышу нужно именно это лекарство, должен только врач.

Рекомендовано это средство при следующих состояниях:

• во время приступов бронхиальной астмы;
• апноэ у новорожденных, то есть временной остановки дыхания;
• при нарушении дыхания при левожелудочковой недостаточности сердца;
• нарушение кровообращения головного мозга, которое вызвано ишемией;
• хронической и острой сердечной недостаточности;
• бронхообструктивном синдроме.

Если действовать в соответствии с официальными рекомендациями по применению этого препарата, то принимать его в домашних условиях считается недопустимым. Следует отметить, распространено физиотерапевтическое лечение этим препаратом. В этом случае применяется электрофорез. Данный способ назначают при таких заболеваниях:

• синдром двигательных нарушений;
• последствия опасного перинатального поражения центральной нервной системы различного происхождения;
• снижение мышечного тонуса;
• последствия травм шейного отдела позвоночника;
• внутричерепная гипертензия;
• отставание в психофизическом развитии.

Можно ли дышать Эуфиллином через небулайзер

В составе ингаляционной терапии препарат может использоваться. Лечение назначает специалист. Строго контролирует дозировку, длительность лечения. Раствор выпускается в двух видах – для внутривенного, внутримышечного введения. Отличается между собой концентрацией активных веществ. В ампулах по 2 мл, 5 мл используется 2,4% раствор. Именно это средство покупают для проведения дыхательных процедур. В ампулах с 1 мл лекарства концентрация действующих веществ в 10 раз больше. При введении через ингалятор возникают сильные побочные эффекты.

Для проведения ингаляций используются небулайзеры разных видов – компрессорные, ультразвуковые, меш. Заливать медикамент в паровой ингалятор запрещается. Доза, длительность лечения назначается индивидуально. Зависит от тяжести заболевания, возраста пациента, индивидуальных особенностей организма.

Правила приема

При назначении таблеток принимать их следует в точности, как это будет предписано педиатром, разделив суточную потребность на четыре приема. Продолжительность курса лечения может составить от нескольких дней до нескольких недель. Это зависит от реакций пациента и конечного диагноза.

Особенности проведения ингаляции с Эуфиллином в небулайзере

Лечение начинают после консультации со специалистами. Основные правила, рекомендации:

• Дыхательные процедуры бронхолитическим средством назначают дважды в день.
• Запрещается смешивать лекарство с другими препаратами в одной камере.
• Промежуток между ингаляциями должен соблюдаться 1-2 часа.
• Препарат не сочетается с гормональными средствами, бета-адреномиметиками, противозачаточными средствами, антибиотиками. Требуется корректировка дозы.
• Длительность процедуры в среднем для детей составляет 3 мин., взрослых – 5 минут.
• При возникновении нежелательных явлений применение лекарства прекращают немедленно.

Инструкция по применению стандартная. Приготовить раствор, залить в камеру ингалятора, подышать несколько минут. Прекращают терапию после улучшения самочувствия. Медикамент используется для устранения симптомов удушья, не лечит обструктивную болезнь. Когда дыхание нормализуется, нет необходимости в дальнейшем использовании бронхолитика.

Побочные реакции

Риск возникновения побочных эффектов при лечении препаратом Эуфиллин достаточно велик:

Индивидуальная непереносимость действующего вещества или компонентов лекарства сопровождается симптомами аллергической реакции.

Нежелательные реакции со стороны нервной системы проявляются в виде головных болей, бессонницы, проблем с концентрацией внимания.

Сердечно-сосудистая система реагирует перепадами артериального давления, нарушением сердечного ритма.

Возможны диспептические расстройства и риск обострения хронических заболеваний органов пищеварения.

Среди описанных побочных эффектов встречаются также: перепады температуры, приливы, изменение концентрации глюкозы в крови. Назначение Эуфиллина у взрослых проводится врачом после тщательного изучения анамнеза и текущего состояния здоровья. В детской практике для лечения ребенка педиатры редко прибегают к использованию этого препарата, отдавая предпочтение более безопасным лекарственным средствам.

Дозировка Эуфиллина для ингаляций

Для проведения одной процедуры требуется 1-3 мл лекарства. Количество физраствора меняется. В конечном итоге должно получиться 5 мл готового средства. Эуфиллин для ингаляций в небулайзере используют с концентрацией 2,4%.

Возраст	Эуфиллин (мл)	Физраствор (мл)	Количество процедур за сутки
3-12 лет	1-1,5	3-4	2
Подростки 13 лет и больше, взрослые	1,5-3	1-2,5

Длительность курса определяется в каждом случае индивидуально. В среднем бронхолитик используют 5 дней.

Лекарственный состав

Действующим веществом препарата Эуфиллин является аминофиллин – производный компонент теофиллина. Компонент входит в группу спазмолитических средств, с преимущественным воздействием на периферические гладкие мышцы сосудистой и дыхательной систем. В зависимости от формы выпуска – таблетки или раствор – вспомогательные компоненты представлены формообразующими или консервирующими добавками.

Ингаляции с Эуфиллином детям

При необходимости процедуры назначают младенцам с рождения. Основным показанием является апне, остановка дыхания. Дозировка рассчитывается исходя из веса. Лечение осуществляется в амбулаторных условиях. Домашнее применение небулайзера допускается детям с 3 лет. Назначают медикамент при болезнях дыхательной системы с обструкцией. Основным показанием является сильный приступ кашля, удушья.

Использование во время кашля

Данный синдром в детском возрасте, как правило, возникает из-за осложнений, вызванных респираторной вирусной инфекцией, а также при приступах бронхиальной астмы. Установить у малыша бронхообструктивный синдром можно по следующим признакам:

• затруднения при выдохе;
• сильный кашель с выделениями мокроты;
• появление учащенного дыхания и одышки;
• продолжительный и свистящий выдох;
• посинение области вокруг рта.

Как делать ингаляции с Эуфиллином

Для проведения дыхательных процедур используют любой вид небулайзера. Применение компрессорного устройства требует соблюдения определенных правил:

• Дышать лекарством нужно в положении сидя. При изменении угла наклона камеры снижается эффективность мероприятия.
• Использовать рекомендуется мундштук. Если такой насадки нет, допускается применение маски. Вдыхают через рот, задерживают на несколько секунд воздух, выдыхают носом. Вдох должен быть глубоким, не частым. В противном случае появляется головокружение, ухудшается самочувствие.
• По завершении терапевтического мероприятия нужно оставаться в помещении 2 часа. Нельзя выходить на улицу в любую погоду. Запрещается пить, кушать минимум 30 минут.

При использовании ультразвукового, меш-небулайзера выполнять процедуры разрешается в любом положении. Перед тем, как залить готовое средство в камеру, нужно на 2 минуты опустить его в воду, подогретую до 38 градусов Цельсия.

Условия продажи

Ингаляции с Эуфиллином при разных диагнозах

Назначают в составе комплексной терапии при болезнях, сопровождающихся приступом удушья, сильным бронхоспазмом. Самостоятельное применение без консультации с врачом не допускается.

Применяется в случае острой необходимости. Устраняет спазм, улучшает дыхание, облегчает состояние больного. Используется при возникновении спазма либо по схеме – дважды в сутки.

Через небулайзер вводят при обструкции дыхательных путей. Медикамент улучшает дыхание, устраняет хрипы, облегчает выведение слизи. Не используют совместно с антибиотиками, гормональными средствами.

Дыхательные процедуры прописывают при наличии приступов средней тяжести. Самостоятельно использовать нельзя, поскольку медикамент не сочетается со многими препаратами, назначаемыми при астме.

Описание препарата

Препарат обладает способностью расслаблять мускулатуру бронхов, сосудов, матки, кишечника и других внутренних органов. Однако на скелетную мускулатуру дыхательных путей препарат действует тонизирующе, что объясняет улучшение экскурсии грудной клетки, углубление дыхания, уменьшение одышки. Механизм действия основан на торможении транспорта кальция внутрь клетки. При этом наблюдается умеренный кроверазжижающий эффект. Хорошо выражено местное противоаллергическое действие за сёт нормализации проницаемости сосудистой стенки и обмена гистамина.

Противопоказания

При ингаляционном введении в кровь попадает небольшое количество активных компонентов, поэтому риск развития нежелательных явлений намного ниже, нежели при уколах, капельницах. Однако препарат не стоит использовать в следующих случаях:

• при индивидуальной непереносимости;
• аллергии на какао, шоколад;
• эпилепсии;
• судорогах в конечностях;
• повышенной кислотности желудка;
• низком, высоком артериальном давлении;
• аритмии, тахикардии;
• учащенном пульсе более 90 ударов за минуту;
• кровоизлиянии в глазное яблоко, мозг.

При передозировке, нарушении инструкции по применению появляются нежелательные явления.

Рекомендации к применению

За счет того, что эуфиллин выступает бронхорасширяющим препаратом, использовать его без назначения врача категорически не рекомендуется.

Только специалист сможет подобрать оптимальную для вашего организма дозировку с учетов индивидуальных особенностей и возраста. При самостоятельном приеме эуфиллина вы можете получить целый спектр побочных действий, которые отразятся на здоровье и самочувствии.

Препарат следует с осторожностью употреблять одновременно с таким веществом, как дексаметазон, который способен усилить проявление некоторых побочных реакций со стороны организма. Осторожно к приему лекарства нужно относиться людям пожилого возраста и людям, у которых есть проблемы с повышенным уровнем сахара в крови.

Помните! Самолечение может вызвать неисправимые последствия для Вашего здоровья! При первых симптомах заболевания мы рекомендуем незамедлительно обратиться к специалисту!

Меры предосторожности

Во время применения этого медикамента пациентам требуется соблюдать меры предосторожности:

• исключить употребление напитков и продуктов, с высоким содержанием кофеина;
• перед использованием лекарственного средства, его необходимо нагреть до комнатной температуры;
• людям преклонного возраста показано снижение дозировки по причине медленного выведения препарата из организма;
• курильщикам показана повышенная дозировка, поскольку лекарственное средство выводится намного быстрее.

Важно: Во время лечения эуфиллином пациентам стоит отказаться от управления транспортными средствами, из-за влияния медикамента на концентрацию внимания.

Несмотря на высокую эффективность рассматриваемого препарата, перед применением следует проконсультироваться со специалистами и строго придерживаться всех назначений.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия аминофиллина (по латыни — аminophylline) связан с его способностью блокировать пуриновые (аденозиновые) рецепторы А2-типа гладкомышечных клеток бронхов, увеличивать накопление в тканях циклического АМФ, подавлять ФДЭ, снижать поступление ионов Са через каналы плазмалемм (клеточных мембран), уменьшать сократительную активность гладких мышц.

Эффекты препарата проявляются в виде:

• расслабления мускулатуры бронхов;
• стимуляции сокращений диафрагмы;
• увеличения мукоцилиарного клиренса;
• улучшения функции межреберных и дыхательных мышц;
• стимуляции дыхательного центра и повышения его чувствительности к СО2;
• улучшения альвеолярной вентиляции.

Все это способствует уменьшению выраженности и снижению частоты эпизодов остановки дыхательных движений (апноэ).

Нормализуя дыхание, обеспечивает лучшее насыщение крови кислородом и способствует снижению концентрации СО2. Стимулирует деятельность сердечной мышцы, увеличивает число и силу ее сокращений, улучшает циркуляцию крови по кровеносным сосудам сердца и повышает потребность миокарда в кислороде.

Снижает напряжение сосудистых стенок, способствует расширению периферических сосудов, уменьшению сосудистого сопротивления в легких, снижению давления в малом (легочном) круге кровообращения.

Является диуретиком умеренной силы действия, увеличивает объем кровотока в почках, способствует расширению желчных протоков, подавляет агрегацию тромбоцитов, повышает резистентность эритроцитов к деформации (улучшает реологию крови), нормализует микроциркуляцию и уменьшает тромбообразование.

Снижает возбудимость и сократимость миометрия (токолитический эффект), в высоких дозах оказывает эпилептогенное действие.

Абсорбция из ЖКТ при приеме внутрь быстрая. Пища не изменяет ее величину, однако снижает скорость. Степень всасывания зависит также от дозы: чем она выше, тем медленнее всасывается аминофиллин.

У здорового взрослого человека около 60% принятой дозы аминофиллина связывается с плазменными белками, у больного циррозом печени — порядка 35%, у младенцев в период новорожденности — 36%.

ТСмах для обычных таблеток — 60-120 минут.

В печени часть принятой дозы аминофиллина биотрансформируется в кофеин. Т1/2 кофеинау детей до 3 лет длиннее, чем у взрослых. Концентрация вещества у ребенка может достигать 30% от концентрации аминофиллина.

У пациентов старше трехлетнего возраста феномен кумуляции кофеина не наблюдается.

На показатель Т1/2 влияют сопутствующие заболевания и возраст пациента. У детей в возрасте до полугода, а также у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью, ХОБЛ и легочным сердцем он составляет более 24 часов, у детей старше полугодовалого возраста — 3,7, у не страдающих астмой взрослых — 8,7, у людей, выкуривающих более 20 сигарет в день, — 4-5 часов. После отказа от курения на нормализацию фармакокинетики препарата уходит не менее 3 месяцев.

Элиминируется почками, в чистом виде у взрослых выводится около 10%, а детей — около половины принятой дозы аминофиллина.

Аналоги лекарства

На сегодняшний день у эуфиллина имеется всего лишь один аналог, аминофиллин. В этой лекарственной форме содержится идентичный активный компонент. Что касается похожих по воздействию бронходилитаторов, у которых активное вещество другое, но спектр терапевтического воздействия похож, то их несколько, а именно:

• Дипрофилин. Отпускается в таблетированной форме, в виде раствора и инъекций;
• Неотеопэк. Отпускается в виде таблеток и свечей для ректального применения;
• Теобромин. Выписывают в форме таблеток.

Эти препараты можно применять вместо эуфиллина, но только по назначению врача. Самостоятельно применять аналоги категорически запрещено.

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
аминофиллин	0,15 г

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 табл 3–4 раза в сутки.

Условия хранения препарата Эуфиллин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эуфиллин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Эуфиллин
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-000883/09

Дата последнего изменения: 24.05.2016

Раствор для внутривенного введения.

Аминофиллин (эуфиллин) (в перерасчете на сухое вещество) – 24,0 мг

Вода для инъекций – до 1 мл.

Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом” круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2, повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Биодоступность для жидких лекарственных форм – 90-100%. ТСma x при в/в введении 0,3 г – 15 мин, величина С max – 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от "идеальной" массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60%, у новорожденных – 36%, у больных циррозом печени – 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови – 5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т1/2 кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Т1/2 у новорожденных и детей до 6 мес – более 24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч; у взрослых – 8,7 ч; у "курильщиков" (20-40 сигарет в сутки) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес); у взрослых с ХОБЛ, "легочным" сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).

Гиперчувствительность к препарату, а также к др. производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легкого, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияния в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, период лактации.

Беременность, период новорожденности, пожилой возраст (старше 55 лет), неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, аденома предстательной железы. Препарат не рекомендуется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

При астматическом статусе показано внутривенное капельное введение – 720-750 мг.

Высшие дозы для взрослых внутривенно – разовая 0,25 г, суточная 0,5 г.

Высшие дозы для детей внутривенно – разовая 3 мг/кг, суточная – в возрасте до 3 мес – 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес – 0,06-0,9 г, с 2 до 3 лет 0,09-0,12 г от 4 до 7 лет – 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет – 0,25-0,5 г.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: у плотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – в/в диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). Нельзя применять барбитураты. При сильной тошноте и рвоте – рекомендован гемодиализ.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения. Перед введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.

Ампулы по 5 мл и 10 мл. По 10 ампул в пачку из картона вместе с инструкцией по применению. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки в пачку из картона вместе с инструкцией по применению. В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор. При упаковке ампул с точкой иди кольцом излома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечения срока годности, указанного на упаковке.

Эуфиллин - бронходилатирующее средство, препарат который ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотропное и диуретическое действие. Эуфиллин понижает сосудистое сопротивление, снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, тормозит высвобождение медиаторов (гистамина и лейкотриенов) из тучных клеток, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.
Фармакокинетика
60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в жировой ткани не накапливается. 90 % препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7-13 % препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выведение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печеночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Эуфиллин являются: бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов); гипертензия в малом круге кровообращения.
Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).
Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).

Способ применения:
В вену взрослым Эуфиллин вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12 - 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида.
При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.
Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.
Препарат не рекомендуется детям до 14 лет из-за побочных эффектов. Однако, при необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг предпочтительно капельно.
Высшие дозы для детей внутривенно: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, с 2 до 3 лет - 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 мг, от 8 до 18 лет - 0,25-0,5 г.

Побочные действия:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроэзофагальный рефлюкс (изжога), обострение язвенной болезни.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, беспокойство, тревожность, раздражительность, головокружение, бессонница, тремор; редко - судороги, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, кардиалгия, нарушения сердечного ритма, увеличение частоты приступов стенокардии, снижение артериального давления вплоть до коллапса - при быстром внутривенном введении.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция.
Местные реакции: в месте введения - гиперемия, болезненность, уплотнение.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, потливость, ощущение приливов к лицу, усиление диуреза.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Эуфиллин являются:
- Повышенная чувствительность к препарату, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину.
- Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, период лактации.
С осторожностью: беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы.

Препарат не рекомендуется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Беременность:
При необходимости назначения препарата Эуфиллин в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата.
Эуфиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий).
В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. Аминоглутетимид, морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижение дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с раствором глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Передозировка:
При передозировке препаратом Эуфиллин наблюдаются гиперемия кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте при температуре от 10 до 25 оС. Замораживание недопустимо. Хранить в местах, недоступных для детей.

Форма выпуска:
Эуфиллин - раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.
По 5 или 10 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул в коробку из картона.
По 5 ампул в открытую контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.
При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

Состав:
1 мл Эуфиллин содержит действующее вещество: эуфиллин (аминофиллин) (в пересчете на сухое вещество) - 24 мг. Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Дополнительно:
Препарат Эуфиллин назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.