Гепатит с и азалептин

Азалептин (клозапин) – это атипичный нейролептик, широко используемый в клинической практике с 80-х годов прошлого века. Однако, несмотря на весьма длительную историю применения, он остается единственным препаратом с наиболее мощным и широким спектром антипсихотической активности и значительно превосходит по этим показателям другие, известные на сегодняшний день, нейролептики.

Состав, форма выпуска и аналоги

Активным компонентом Азалептина является клозапин, представляющий собой зеленовато-желтый порошок, достаточно трудно растворимый в спирте и нерастворимый в воде.

Форма выпуска препарата – таблетки, содержащие 25 или 100 мг действующего вещества и вспомогательные компоненты. Лекарственное средство расфасовано в стеклянные или полимерные флаконы с крышечкой по 50 штук. В картонную упаковку вкладывают один флакон.

Аналогами Азалептина являются следующие медикаменты: Клозапин, Азалепрол, Лепонекс и Клозастен.

Фармакологическое действие Азалептина

Лекарственный препарат обладает антипсихотической активностью, не вызывая угнетения стереотипного поведения и развитие каталепсии. Он оказывает выраженное блокирующее действие на D4-рецепторы и слабое на D1-3 и D5-рецепторы. Азалептин обладает сильным адренолитическим, антигистаминным, антихолинергическим и умеренным антисеротонинергическим эффектом.

В клинических условиях препарат вызывает быстрое и выраженное седативное действие. Антипсихотический эффект Азалептина, по отзывам, отмечается даже у тех пациентов (в том числе больных шизофренией), которые оказались невосприимчивы к терапии другими лекарственными средствами.

Положительная динамика при приеме клозапина описана у лиц с некоторыми когнитивными расстройствами. У людей, страдающих шизофренией, значительно снижается частота самоубийств и суицидальных попыток.

Показания к применению Азалептина

Согласно инструкции, Азалептин назначают при следующих заболеваниях и состояниях:

• Хронические и острые формы шизофрении;
• Маниакально-депрессивный психоз;
• Поведенческие и эмоциональные расстройства;
• Маниакальные состояния;
• Психомоторное возбуждение при психопатии;
• Расстройства сна.

Противопоказания

В инструкции к Азалептину сказано, что противопоказаниями к приему препарата являются:

• Личная непереносимость клозапина или вспомогательных компонентов лекарственного средства;
• Изменения показателей крови у пациента, особенно связанные с приемом нейролептиков и трициклических антидепрессантов;
• Миастения;
• Токсические психозы;
• Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
• Нарушения функций печени и почек;
• Глаукома;
• Эпилепсия;
• Гипертрофия предстательной железы;
• Атония кишечника;
• Детский возраст.

Во время курса лечения препаратом нельзя управлять автомобилем и потенциально небезопасной техникой.

Способ применения Азалептина

Разовая доза Азалептина составляет 50-200 мг, суточная – 200-400 мг. Как правило, лечение начинают с 25-50 мг препарата, постепенно увеличивая суточную дозу Азалептина до 200-300 мг.

Таблетки следует принимать 2-3 раза в день после еды. В некоторых случаях врач назначает прием всей дозы один раз в сутки перед сном. Длительность курса лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 1-2 недели.

При расстройствах сна препарат назначают в малых дозах (25-50 мг). По отзывам, Азалептин действительно эффективен при бессоннице даже в небольшой дозировке.

При передозировке препарата возможно отравление Азалептином, основными симптомами которого являются оглушенность, сонливость, угнетение дыхания, тревожность, тахикардия, эпилептические припадки, коллапс, гипотензия и кома. Терапевтические меры при отравлении Азалептином предусматривают поддержание функций дыхания и сердца, назначение сорбентов и симптоматическое лечение.

Побочные действия

К возможным побочным эффектам со стороны центральной нервной системы относятся головная боль, сонливость, депрессия, беспокойный сон, в редких случаях – спутанность сознания, эпилептические припадки, сильное эмоциональное возбуждение, экстрапирамидные нарушения.

К побочным действиям в работе сердечно-сосудистой системы можно отнести артериальную гипотензию, тахикардию и ортостатическую гипотензию, сопровождающуюся головокружением.

Со стороны пищеварительной системы и обмена веществ отмечаются тошнота, рвота, слюноотделение, изжога, сухость во рту, повышенное потоотделение, увеличение массы тела и запоры.

Очень редко при приеме Азалептина происходят нарушения в работе системы кроветворения – лейкопения, эозинофилия, гранулоцитопения и тромбоцитопения.

Из других побочных эффектов встречаются расстройства мочеиспускания, снижение потенции, миастения и нарушения аккомодации.

Лекарственное взаимодействие Азалептина

При одновременном применении различных доз Азалептина с некоторыми медикаментами возможны следующие лекарственные взаимодействия:

• Прием с дигоксином, варфарином, гепарином и фенитоином – увеличение их концентрации в сыворотке крови и вытеснение клозапина из участков его связывания с белками;
• Прием с вальпроевой кислотой – изменение концентрации активного компонента Азалептина в плазме крови;
• Прием с кофеином – возможно увеличение частоты проявления побочных эффектов;
• Прием с карбонатом лития – возможны судороги, психозы, злокачественный нейролептический синдром;
• Прием с рисперидоном – повышение содержания клозапина в плазме и угнетение его метаболизма;
• Прием с рифампицином – повышение скорости метаболизма клозапина;
• Прием с фенитоином – уменьшение концентрации активного компонента препарата в плазме крови.

Условия хранения

Лекарственное средство следует хранить не более 3-х лет в недоступном для детей месте, так как отравление Азалептином очень опасно. Температурный режим в помещении должен поддерживаться на уровне 15-30 °C.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Клозапин , продаваемый в России чаще всего под маркой азалептин, является атипичным антипсихотиком. На самом деле азалептин может вызывать побочные эффекты, некоторые из которых являются серьезными и потенциально смертельными. Общие побочные эффекты азалепьтина включают в себя: запоры , потливость по ночам , слюнотечение , мышечную ригидность, седативный эффект , тремор, ортостатическую гипотензию, гипергликемию, увеличение веса. Риск появления экстрапирамидных симптомов , например, таких как поздняя дискинезия , ниже, чем у классических нейролептиков (типичных антипсихотиков); это может быть связано с антихолинергическими эффектами клозапина. Экстрапирамидные симптомы могут несколько ослабевать в своей выраженности после того, как больной переключается с другого антипсихотика на клозапин.

Азалептин редко , но все же опасен в отношении развития на фоне его приема агранулоцитоза . Агранулоцитоз встречается у примерно 1% людей, которые принимают клозапин в течение первых нескольких месяцев лечения, риск его развития наиболее высок примерно в первые три месяца лечения и значительно уменьшается после этого, до менее 0,01% через год. В контексте испытаний потенциально опасное снижение лейкоцитов, по-видимому, чаще встречается у детей и подростков и у пожилых людей, чем у молодых людей или людей среднего возраста.).

Миокардит - иногда смертельный побочный эффект клозапина, который обычно развивается в течение первого месяца лечения. Первыми проявлениями болезни являются лихорадка, которая может сопровождаться симптомами, связанными с инфекцией верхних дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта или мочевыводящих путей. Рекомендации по мониторингу советуют проверять CRP ( с - реактивный белок) и тропонин на начальном этапе лечения и через неделю и каждую неделю в течение первых четырех недель после начала лечения азалептина (клозапина) и наблюдения за пациентами. Признаки сердечной недостаточности менее распространены и могут развиваться параллельно с ростом тропонина.

Другим явно недооцененным и потенциально опасным для жизни побочным эффектом является ослабление желудочно-кишечных сокращений , которые может проявляться в виде сильного запора , обструкции кишечника , острого мегаколона , , ишемии или некроза . Было показано, что гипомотильность толстой кишки наблюдается у 80% людей, принимающих азалептин , когда функция желудочно-кишечного тракта объективно измеряется рентгеноконтрастными маркерами. Ожидаемая от клозапином гипотрофия желудочно-кишечного тракта в настоящее время имеет опасность более высокой смертности, чем более известный побочный эффект агранулоцитоза. Было показано, что мониторинг функции кишечника и преимущественное использование слабительных для всех больных, проходивших лечение клозапином, улучшают время прохождения каловых масс в толстой кишке и уменьшают серьезные последствия терапии азалептином.

Несмотря на то, что клозапин является мускариновым антагонистом рецепторов М1, М2, М3, М5, азалептин также является полным агонистом рецептора М4. Поскольку M4 сильно экспрессируется в слюнной железе , считается, что его активность агониста M4 ответственна за гиперсаливацию.

Побочных эффекты азалептина на центральную неврную систему разнообразны и включают: сонливость , головокружение , головную боль , тремор , обмороки , нарушение сна , депрессию , бесспокойство, судорожный синдром , усталость. Здесь также бывают ночные кошмары. Как и другие антипсихотики, клозапин редко способен вызвать нейролептический злокачественный синдром

На фоне приема азалептина возможно появление лейкопении , нейтропении, угнетении активности костного мозга , деменции , гипотонии.

. Лечение азалептином стои начинать с небольшой дозой и медленно , в идеале , один раз в неделю ее увеличивая , под контролем определения концентрации азалептина ( клозапина ) в крови. В своей практике мы достаточно часто встречались с очень высокими концентрациями клозапина в крови на казалось бы достаточно низких дозах азалептина.

Многие пациенты мужского пола жаловалитсь на прекращение эякуляции , как побочный эффект клозапина, хотя этот побочный эффект редко описывается в официальных руководствах по лекарствам.

Резкое прекращение приема азалептина может привести к холинергическим эффектам ( rebound effect) , нарушениям двигательной активности , декомпенсации с признаками психоза. Рекомендовано, чтобы пациенты, члены семьи и опекуны знали о симптомах и рисках внезапного прекращения приема клозапина. При прекращении клозапина рекомендуется постепенное снижение дозы, чтобы уменьшить интенсивность эффектов отмены.

Значение обсуждаемого вопроса состоит в том, что длительное применение допамин-блокирующих препаратов часто вызывает развитие коварного ПП, даже у пациентов, кажущихся стабильными — так же, как эти препараты часто вызывают ПД. Длительное применение антипсихотических препаратов для лечения непсихотических состояний подвергает пациентов риску развития стойкого психоза. К сожалению, антипсихотики часто используют для снижения напряженности и тревоги, и делается это чаще, чем для лечения психозов (К. Шварц, "Клинические противоречия", Psychiatric Times, январь 2003). Подобно этому, пациенты, страдающие тем, что называют "острым" или "эпизодическим" психозом (напр., психотические аффективные расстройства) или маниакальным эпизодом, подвергаются риску развития хронического психоза, если им назначают поддерживающее лечение антипсихотиками. Таким образом, если мы станем лечить любой психоз по тем же правилам, что и хроническую шизофрению, то мы автоматически приговорим пациента к ПП. 25 лет назад в учебниках по психиатрии утверждалось, что хроническая параноидная шизофрения часто начинается с эпизода мании; на самом деле превращение острого психоза в хронический могло знаменовать собою развитие все того же коварного ПП [3] Тому факту, что одна треть пациентов, длительно леченных антипсихотиками, становятся лекарственно резистентными, может быть дано рациональное объяснение в том смысле, что у них развивается ПП.

Уважаемая Анна К., здравствуйте!

Вы, как и все мы, граждане России, сталкиваемся с разным качеством врачебной помощи, с разными мнениями врачей. Кроме того, что Вам говорят доктора и к себе самой прислушивайтесь, и сами своё состояние здоровье оценивайте --- лучше Вам или хуже от того или иного препарата.
От азалептина можно, на мой взгляд, отходить. Можно и с нейролептиков отходить совсем, но под наблюдением врача. Показанием для назначения нейролептиков являются:
1) агрессия, буйство, хулиганство и прочее социально опасное, преступное поведение;
2) наличие галлюцинаций (чаще слуховых), без критического отношения к ним самого душевнобольного;
3) наличие бреда и бредового поведения, без критического отношения к ним самого душевнобольного.

Если нет трёх названных пунктов, то можно без нейролептиков обходиться в процессе лечения. По крайней мере, нет тогда обоснованных социально,юридически и медицински критериев для введения нейролептиков человеку без его личного согласия.
Всё здесь зависит от искусства врача и умения его находить общий язык с пациентом (больным, страдающим человеком), от врачебного профессионализма, от нравственных качеств и совести доктора. К сожалению, совесть — тонкая штука, но качество работы от неё зависит больше всего в любой парофессии.

Может быть, Вам чем-то помогут в психотерапевтическом плане три кинофильма, т. к. Вы не из Москвы, и я Вам принять не могу, как врач-психиатр.
Эти фильмы про бред и про галлюцинации, про душевные болезни:
"Игры разума" (США, 2001 год)
"Беспомощный" (США, 2007 год)
"Любит — не любит" (Франция, 2002 год )

Излечима болезнь или не излечима?
Излечима болезнь или не излечима, напрмер, шизофрения, паранойя, алкоголизм или депрессия (аффективные расстройства) — это всегда индивидуально, персонально, т. к. к одному, отдельному живому индивидууму относится. Пусть о статистике Министр здравоохранения думает. Он у нас счётовод и эконом . На чём бы ещё сэкономить?

Здравствуйте, Игорь Сидоров!

Уважаемая Аида Халиловна!
Стойте! Остановитесь! Подумайте о том, как прекрасна жизнь! О том, что после зимы всегда приходит весна, а после весны — лето. Так и у человека- сейчас Вам тяжело, но пройдёт время и Вы почувствуете себя значительно лучше! Выпить "за раз 20 таблеток"- зачем? Ответ организма на такое количество таблеток непредсказуем. Невозможно предположить, что будет и чем это закончится. Вы ведь ни враг себе.. Я вспоминаю один очень страшный случай из своей практики, когда человек по минутной слабости сделал почти то же самое, о чём спросили Вы и потом наступило прозрение.. и он жалел.. как же он жалел о том, что было сделано. а организм не прощает таких жестоких экспериментов! Любите себя! Не экспериментируйте на себе! Помните, что если у Вас появилась проблема- жизнь обязательно подскажет Вам её решение..
Когда человеку тяжело- он должен думать о том, что это- временно и всё будет хорошо.
Медицина умеет помочь! Обратитесь к врачу- врач выслушает Вас и назначит Вам лекарства, которые смогут облегчить Ваши страдания!

Вам обязательно нужно обратиться к врачу!

Считайте меня кем хотите, но в больницах — психиатры козлы.
Я несколько раз лежал в психушках, шиофреник я! И на выходе был овощем постоянно, не мог даже 2+2 посчитать, при этом имя высшее образование.
И сказать что я сделал: я занялся самолечением.
Пью (чтобы спать) — азалептин (в год 20-40 раз), кветиапин (в год раз 100), митрозонал (тоже раз 100, но от него часто зверею), иногда пью транки для сна и все! (все пью в минимальных-действующих дозах)
Уже года три сижу на алпрозоламе (напроч убивает дистонию и субфебридьную температуру). Пью нормотик прегабалин (2-3 раза в неделю). Пью фенибут 1 раз в неделю таблетку. Пью баклосан 25-50мг — один раз в неделю (он убирает овощность от нейролептиков.

И лучшие таблетки (для меня) -
1) кветиапин
2) алпрозолам
3) прегабалин
И я прекрастно осведомлен о страшной алпрозоламовой зависимости, и никогда не превышаю дозу в 1-2мг в сутки. Никогда не стану пить кветиапина больше 100мг на ночь. И прегабалин — прекрастно ровняет настроение (у меня это великая беда), но прегабалин очень коварный, поэтому и его строго контролирую.

У меня две проблемы:
- сильные скачки настроения и вспышки агрессии или наоборот: желания суицида.
- мерещется что обо мне все говорят кругом, лечили респиридоном, помогло не на долго и потом стало еще даже хуже, поэтому я просто адаптировался жить и пить лекарства симптомотически сам, по своему самочувствию!
(единственно: я подсел на алпрозолам, но не при каких условиях не выпиваю более 2мг в сутки, — алпрозолам чудо лекарство, которое убрало у меня ВСД дистонию и субфебрильную температуру!)

. и после множества общений с психиатрами: понял только одно — ИМ ВСЕМ НУЖНЫ ДЕНЬГИ (ВЗЯТКИ), И ТЫ ДЛЯ НИХ СРЕДСТВО ЗАРАБОТКА. (в раше — психушки, это лагеря по медленному умервщлению и издевательству над "нестандартными" людьми)

По теме: азалептин хороший препорат, но нельзя постоянно пить, быстро (1-2 недели) вырабатывается привыкание и дозы (у меня начальная примерно 1/6-1/8 от 100мг таблетки) перестают действовать. Поэтому: неделю пьешь, потом недели три что-то другое (я меняю на кветиапин и митрозонал, — очень хорошие препораты).

Состав

В одной таблетке препарата содержится 25 или 100 мг клозапина. Помимо этого лекарственное средство содержит такие вспомогательные вещества, как лактозы моногидрат, кальция стеарат и крахмал картофельный.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках.

Фармакологическое действие

Азалептин (МНН – Клозапин) принадлежит к нейролептикам и обладает седативными свойствами. Он работает как успокоительное, а также обладает снотворными свойствами и усиливает действие обезболивающих.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В начале применения препарата преобладает седативное действие. У пациентов наблюдается уменьшение двигательного возбуждения, импульсивности, агрессии, нормализуется сон.

Азалептин хорошо всасывается в ЖКТ. Максимальную концентрацию в крови достигает в среднем через 2,5 часа после употребления. Быстро распространяется в организме и скапливается в легких, печени, почках. Связь с белками плазмы крови – 95%. Выводится через почки и кишечник. Не снижает умственную деятельность и не влияет на уровень пролактина в крови.

Показания к применению

Острые и хронические формы шизофрении, маниакально-депрессивные психозы, различные психотические состояния при возбуждении, маниакальные состояния, психомоторные возбуждения. Кроме того, в некоторых случаях Азалептин назначают при резистентности к лечению другими нейролептиками.

Противопоказания

Данное лекарственное средство не следует применять при гранулоцитопении, коме, нарушениях костномозгового кроветворения, агранулоцитозе в анамнезе, миастении, беременности, лактации, повышенной чувствительности к компонентам Азалептина, а также в детском возрасте до 5 лет.

Побочные действия

Возможно появление гранулоцитопении, эозинофилии, агранулоцитоза и лейкоцитоза неизвестной этиологии (обычно в течение первых недель применения).

Со стороны вегетативной системы есть вероятность появления сухости во рту, гипертермии, нарушения аккомодации, терморегуляции и потоотделения, а также избыточного слюноотделения.

Со стороны пищеварительного тракта и печени может возникнуть тошнота, запор или рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы может появиться тахикардия, ортостатическая гипотензия. В первые недели применения также случаются обмороки.

В редких случаях появляется коллапс, который сопровождается остановкой или затруднением дыхания, артериальная гипертензия, аритмия, изменения на ЭКГ, гипертензия, повышение активности печеночных ферментов, холестаз, экстрапирамидные симптомы. Имеются отдельные сообщения о развитии кожных реакций, ригидности, акатизии, тремора, злокачественного нейролептического синдрома, внезапной смерти при длительном применении. Кроме того, возможно увеличение веса.

При повышении дозы риск того, что побочные эффекты появятся, увеличивается.

Инструкция по применению Азалептина

Таблетки принимаются внутрь после приема пищи 2-3 раза в день, их следует запивать небольшим количеством жидкости. Если пациенту назначают Азалептин, инструкция по применению предусматривает несколько дозировок. Разовая доза для взрослых колеблется от 50 до 200 мг, начальная суточная дозировка – около 200 мг, среднесуточная дозировка – около 300 мг, высшая суточная дозировка – 600 мг. Точную дозу подбирают индивидуально. Лучше начинать с небольшого количество препарата, постепенно повышая его потребление на 25-50 мг в сутки, пока не будет достигнут терапевтический эффект. Инструкция по применению Азалептина сообщает о том, что он будет проявляться постепенно.

Сначала наступит снотворное и седативное действие, снижение психомоторного возбуждения, беспокойства, агрессивности (в среднем 5 дней), затем следует ожидать антипсихопатического воздействия (через 1-2 недели) и только потом препарат окажет действие на симптомы негативизма (примерно через 1-1,5 месяца). После этого следует переходить к поддерживающему курсу.

Передозировка Азалептина

Передозировка Азалептина опасна тем, что может возникнуть отравление. Его симптомами является оглушенность, сонливость, повышенная тревожность, тахикардия, коллапс, затруднение дыхания, кома, эпилептические припадки, гипотензия. При передозировке предусматривается применение сорбентов, поддержание функций дыхательной и сердечной систем, а также симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Одновременно с Азалептином противопоказано употреблять лекарственные средства, которые могут оказывать существенное угнетающее влияние на работу костного мозга.

Кроме того, препарат может усиливать действие ингибиторов МАО и средств, которые подавляют функции ЦНС.

Одновременно с ним необходимо с осторожностью назначать препараты, которые имеют антихолинергический и гипотензивный эффект, а также угнетают дыхание.

Если Азалептин употреблять совместно с лекарственными средствами, которые имеют сродство с цитохромом Р450 1А2 или цитохромом Р450 2D6, возможно повышение концентрации одного из препаратов или сразу обоих в плазме крови. Однако клинически значимых взаимодействий по-прежнему не было зафиксировано при сочетании клозапина с трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими средствами С класса. Тем не менее, повышение их концентрации в плазме крови теоретически возможно, так что рекомендуется употреблять эти препараты в меньшей дозе. То же самое относится и к препаратам, которые имеют высокую степень связи с белками.

Средства, которые стимулируют работу ферментов системы цитохрома Р450, могут, в свою очередь, снижать концентрацию клозапина в плазме.

Применение Азалептина совместно с Циметидином или Эритромицином одновременно может привести к повышенной концентрации клозапина в плазме, из-за чего появляются побочные эффекты.

Кроме того, Азалептин ослабляет действие многих дофаминостимуляторов. А его одновременный прием с лекарственными средствами, влияющими на работу нервной системы, может повысить вероятность возникновения злокачественного нейролептического синдрома.

При употреблении гелеобразных антацидов и холестирамина всасывание Азалептина из кишечника ухудшается. Помимо этого обязательно нужно соблюдать осторожность при приеме данного препарата совместно с антипсихотическими, психотропными, противоэпилептическими, гипогликемическими, седативными и противомикробными средствами, а также производными сульфонилмочевины.

Азалептин может уменьшать гипертензивное действие норадреналина и устранять прессорное действие адреналина.

Условия продажи

Отпускается данное средство строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить препарат нужно в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Оптимальная температура – не выше 30ºС.

Срок годности

Азалептин при соблюдении всех условий хранится 3 года.

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
клозапин	25/100 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 101/110 мг; крахмал картофельный — 20,25/33,6 мг; повидон (ПВП высокомолекулярный медицинский), пласдон К90 — 2,25/3,9 мг; кальция стеарат — 1,5/2,5 мг

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Применять препарат Азалептин ® следует только в том случае, если до начала лечения число лейкоцитов и абсолютное число нейтрофилов находятся в пределах нормы, т.е. число лейкоцитов ≥3,5·10 9 /л, а абсолютное число нейтрофилов ≥2·10 9 /л. Кроме того, при применении препарата необходимо наличие возможности регулярно определять число лейкоцитов и абсолютное число нейтрофилов: еженедельно на протяжении первых 18 нед , в дальнейшем не реже 1 раза в 4 нед на протяжении всего курса лечения, а также спустя 4 нед после окончания лечения.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально. У каждого пациента следует применять минимальную эффективную дозу. С целью минимизации риска развития гипотензии, судорожных приступов и седативного эффекта дозу следует подбирать с осторожностью, разделяя суточную дозу на несколько приемов.

У пациентов, получающих лекарственные препараты, взаимодействующие с препаратом Азалептин ® (такие как бензодиазепины или СИОЗС), необходима адекватная коррекция дозы препарата.

Переход с предшествующего лечения нейролептиками на терапию препаратом Азалептин ® . Применять препарат Азалептин ® в комбинации с другими нейролептиками не рекомендуется. В том случае, когда лечение препаратом Азалептин ® необходимо начать у пациента, уже принимающего нейролептик внутрь, снижение дозы или отмену предшествующего препарата следует производить постепенно. На основании клинических данных лечащий врач должен определить необходимость прекращения приема другого нейролептика перед началом терапии препаратом Азалептин ® .

Шизофрения, резистентная к терапии

В первый день применяют по 1 табл. 25 мг 1 раз в день. В случае необходимости начала лечения с дозировки 12,5 мг (1/2 табл. по 25 мг) 1 или 2 раза в день следует для точности дозирования использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг; во второй день — 1 или 2 табл. препарата по 25 мг. В дальнейшем при условии хорошей переносимости дозу препарата можно медленно увеличивать на 25–50 мг так, чтобы в течение 2–3 нед достичь суточной дозы, составляющей не более 300 мг. Затем при необходимости суточную дозу можно увеличивать на 50–100 мг каждые 3–4 дня или, предпочтительней, каждые 7 дней.

У большинства пациентов наступление антипсихотического действия препарата следует ожидать при применении суточной дозы препарата Азалептин ® 300–450 мг (в несколько приемов). У некоторых пациентов эффективнее может оказаться меньшая доза, другим может потребоваться доза до 600 мг/сут. Суточную дозу можно делить на отдельные приемы неравномерно, принимая ее бóльшую часть перед сном.

Для достижения полного терапевтического эффекта некоторым пациентам требуется применение более высокой дозы препарата. В этом случае целесообразно постепенное увеличение дозы (каждый раз не более чем на 100 мг) до достижения максимальной дозы 900 мг/сут. Следует принимать во внимание возможность более частого развития побочных эффектов (в частности, появление судорог) при применении дозы, превышающей 450 мг/сут.

После достижения максимального терапевтического эффекта возможно применение более низких поддерживающих доз. Уменьшать дозу препарата следует медленно и с осторожностью. Поддерживающее лечение должно продолжаться не менее 6 мес. Если суточная доза препарата не превышает 200 мг, можно перейти на однократный вечерний прием препарата.

Прекращение терапии. В случае запланированного прекращения лечения препаратом рекомендуется постепенное уменьшение дозы в течение 1–2 нед . При необходимости внезапной отмены препарата (например, в случае развития лейкопении) следует установить тщательное наблюдение за пациентом в связи с возможным обострением психотической симптоматики и развитием синдрома отмены, связанного с прекращением антихолинергического действия препарата, проявляющегося в виде профузного потоотделения, головной боли, тошноты, рвоты и диареи.

Возобновление лечения. Если после последнего применения препарата прошло более 2 дней, лечение следует возобновлять, начиная с дозы 25 мг 1 раз в день. В случае необходимости возобновления лечения с дозировки 12,5 мг (1/2 табл. по 25 мг) 1 или 2 раза в течение первого дня следует для точности дозирования использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг. При хорошей переносимости данной дозы в последующем увеличение дозы до достижения терапевтического эффекта можно осуществлять быстрее, чем это рекомендуется для начала лечения препаратом. Однако если у пациента в первоначальный период лечения отмечалась остановка дыхания или сердечной деятельности, но затем дозу препарата удалось успешно довести до терапевтической, увеличение дозы при повторном применении препарата следует осуществлять с особой осторожностью.

Снижение риска повторного суицидального поведения при шизофрении и шизоаффективном психозе

При лечении пациентов с шизофренией и шизоаффективным психозом, имеющим риск повторного возникновения суицидального поведения, следует придерживаться тех же рекомендаций по способу применения и дозированию, которые приведены для пациентов с шизофренией, резистентной к терапии.

Для снижения риска суицидального поведения рекомендуется применение препарата по крайней мере в течение 2 лет. После двухлетнего курса лечения рекомендуется повторно оценить риск развития суицидального поведения. Далее необходимость продолжения терапии препаратом Азалептин ® определяется на основании регулярной тщательной оценки риска повторного возникновения суицидального поведения.

Психоз при болезни Паркинсона (в случаях неэффективной стандартной терапии)

Начальная доза препарата Азалептин ® не должна превышать 12,5 мг (1/2 табл. 25 мг), ее следует принимать вечером. Далее дозу следует увеличивать на 12,5 мг, не чаще чем 2 раза в нед , до максимальной — 50 мг. Для точности дозирования следует использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг. Дозу 50 мг следует применять не ранее конца второй недели после начала лечения. Всю суточную дозу предпочтительно принимать в 1 прием вечером.

Средняя эффективная доза составляет в среднем 25–37,5 мг/сут. В случае, если лечение суточной дозой 50 мг по крайней мере в течение 1 нед не обеспечивает удовлетворительного терапевтического эффекта, возможно дальнейшее осторожное увеличение дозы не более чем на 12,5 мг/нед. Для точности дозирования следует использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг. Дозу 50 мг/сут можно превышать в исключительных случаях. Не следует превышать дозу 100 мг/сут. Увеличение дозы следует ограничить или отложить в случае развития ортостатической гипотензии, выраженного седативного эффекта или спутанности сознания. В течение первых недель лечения необходим контроль АД .

Увеличение дозы антипаркинсонических препаратов, если это показано на основании оценки двигательного статуса, возможно не ранее, чем через 2 нед после полного купирования психотических симптомов. Если увеличение дозы антипаркинсонических препаратов вызывает повторное появление психотических симптомов, дозу препарата Азалептин ® можно увеличивать на 12,5 мг/нед до максимальной дозы 100 мг/сут, принимаемой в 1 или 2 приема (см. выше).

Прекращение терапии. При завершении терапии рекомендуется постепенно уменьшать суточную дозу на 12,5 мг, не чаще чем 1 раз в неделю (предпочтительнее в 2 нед). Для точности дозирования следует использовать таблетки, с риской, содержащие клозапин 25 мг. Лечение должно быть сразу же прекращено в случае развития нейтропении или агранулоцитоза. В этой ситуации необходимо тщательное психиатрическое наблюдение, т.к. симптомы могут быстро рецидивировать.

Применение у пациентов 60 лет и старше

Рекомендуется начинать лечение с очень малых доз (12,5 мг/сут в первый день) и в дальнейшем повышать дозу не более чем на 25 мг в день. Для точности дозирования следует использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг. Опыт применения препарата Азалептин ® у пациентов 60 лет и старше не позволяет сделать вывод о существовании различий ответа на лечение препаратом Азалептин ® у пациентов разных возрастных групп.

Применение у пациентов с судорогами в анамнезе, заболеваниями ССС или почек

У пациентов с судорогами в анамнезе, заболеваниями ССС или почек доза препарата в первый день должна составлять 12,5 мг/сут; дальнейшее увеличение дозы следует проводить медленно и постепенно. Для точности дозирования следует использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг. Заболевания ССС тяжелой степени и заболевания почек тяжелой степени являются противопоказаниями к применению препарата Азалептин ® .

Форма выпуска

Таблетки 25 мг, 100 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 5, 10 или 15 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Производитель

Тел.: (3843) 994-222; факс: (3843) 994-200.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Азалептин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Азалептин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.