Лоратадин при гепатите в

Русское название

Латинское название вещества Лоратадин

Химическое название

Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6]циклогепта [1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лоратадин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Лоратадин

Белый или беловатый порошок. Нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, хлороформе.

Фармакология

Избирательно блокирует H₁-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ .

В экспериментах на животных не выявлено мутагенного эффекта, влияния на фертильность самок и самцов крыс. В дозе 25 мг/кг (крысы) и 40 мг/кг (мыши) индуцирует микросомальные ферменты печени. При длительных исследованиях на мышах (40 мг/кг) и крысах (10 мг/кг и 25 мг/кг), отмечены случаи возникновения гепатоцеллюлярных опухолей.

После приема внутрь быстро всасывается. C_max в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) — через 2,5 ч. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита — на 15%), но замедляет время достижения C_max на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). При концентрации в плазме 2,5–100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73–77% при уровне 0,5–100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6 ) с образованием активного метаболита — дескарбоэтоксилоратадина. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т_1/2 лоратадина — 3 — 20 ч (в среднем — 8,4 ч), активного метаболита — 8,8 до 92 ч (в среднем — 28 ч). Объем распределения лоратадина — 119 л/кг, Cl — 142–202 мл/мин/кг. Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 ч. У пациентов с хронической почечной недостаточностью ( Cl креатинина AUC и C_max лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т_1/2 не изменяется и составляет 7,6 ч для лоратадина и 23,9 ч для дескарбоэтоксилоратадина. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. При алкогольном поражении печени C_max плазмы и AUC лоратадина удваиваются, а дескарбоэтоксилоратадина не изменяются, Т_1/2 лоратадина составляет 24 ч, а его активного метаболита — 37 ч. У пожилых пациентов показатели AUC и C_max лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т_1/2 лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 (6,7–37 ч) и 17,5 ч (11–38 ч), соответственно.

Применение вещества Лоратадин

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.

Лоратадин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Loratadine

Код ATX: R06AX13

Действующее вещество: лоратадин (loratadine)

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Цены в аптеках: от 13 руб.

Лоратадин – противоаллергическое средство, блокатор H₁-рецепторов.

Форма выпуска и состав

Таблетки: почти белого или белого цвета, круглой плоскоцилиндрической формы, с фаской и разделительной риской (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 10 шт. в блистерах или стрипах, в картонной пачке 1 блистер или 1 стрип; по 10 шт. в банках полимерных, в картонной пачке 1 банка; по 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 упаковка);
Сироп (по 50 или 100 мл в стеклянных флаконах темного цвета, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозирующим стаканчиком или ложкой).

Активное вещество – лоратадин:

1 таблетка – 10 мг;
5 мл сиропа – 5 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток Лоратадин: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, тальк.

Фармакологические свойства

Лоратадин является трициклическим соединением, обладающим выраженным антигистаминным действием. Он относится к селективным блокаторам периферических Н₁-гистаминовых рецепторов, отличаясь быстрым и пролонгированным противоаллергическим действием. Препарат начинает действовать в течение 30 минут после перорального приема. Максимальный антигистаминный эффект регистрируется спустя 8–12 ч после начала действия лоратадина и длится более 1 суток.

У лоратадина отсутствует способность к проникновению через гематоэнцефалический барьер, также он не воздействует на процессы, протекающие в ЦНС. Он не характеризуется клинически значимым седативным и антихолинергическим действием, то есть применение препарата не приводит к сонливости и не изменяет скорость психомоторных реакций при приеме в терапевтических дозах. Лечение лоратадином не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.

При длительной терапии не отмечалось клинически значимых изменений результатов лабораторных исследований либо электрокардиографии, данных физического осмотра и параметров жизненно важных функций.

Для лоратадина нехарактерна значительная селективность по отношению к Н₂-гистаминовым рецепторам. Он не тормозит обратный захват норэпинефрина и практически не воздействует на функцию водителя ритма или состояние сердечно-сосудистой системы.

Лоратадин быстро и в значительной степени всасывается в ЖКТ. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается за 1–1,5 ч. Для активного метаболита данного вещества, дезлоратадина, этот показатель равен 1,5‒3,7 ч. Прием препарата во время еды увеличивает время достижения максимальной концентрации самого активного вещества и дезлоратадина примерно на 1 ч, но не отражается на эффективности лекарственного средства. Значение максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина не зависит от приемов пищи.

У больных с алкогольным поражением печени AUC и максимальная концентрация лоратадина и дезлоратадина повышаются в 2 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Лоратадин связывается с белками плазмы в высокой степени (около 97–99%). Его метаболит дезлоратадин демонстрирует умеренную степень связывания с белками плазмы (около 73–76%).

Процесс метаболизма, в ходе которого лоратадин превращается в дезлоратадин, осуществляется с участием системы цитохрома Р4503А4 и в меньшей степени системы цитохрома Р4502D6.

Препарат выводится с мочой (примерно 40% от принятой перорально дозы) и фекалиями (примерно 42% от принятой перорально дозы) на протяжении более 10 суток, в основном в виде конъюгированных метаболитов. Около 27% принятой внутрь дозы экскретируется через почки на протяжении 24 ч после приема Лоратадина. Менее 1% активного компонента лекарственного средства в неизмененном виде выводится с мочой на протяжении 24 ч после приема.

Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорционально зависит от принятой дозы препарата.

Исследования, в которых участвовали взрослые и пожилые здоровые добровольцы, показали, что фармакокинетические профили лоратадина и его метаболита в обоих случаях остаются практически идентичными.

Период полувыведения лоратадина варьируется от 3 до 20 ч (в среднем данный параметр равен 8,4 ч), а дезлоратадина – от 8,8 до 92 ч (среднее значение параметра составляет 28 ч). У пациентов преклонного возраста этот показатель равен 6,7‒37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11‒39 ч (в среднем 17,5 ч) соответственно. При поражениях печени, связанных со злоупотреблением алкоголем, период полувыведения увеличивается (точное значение определяется степенью тяжести заболевания) и остается неизменным при наличии хронической почечной недостаточности.

У больных с хронической почечной недостаточностью проведение сеансов гемодиализа не оказывает значимого влияния на фармакокинетические показатели лоратадина и дезлоратадина.

Показания к применению

Круглогодичный и сезонный аллергический конъюнктивит, ринит, острая крапивница, отек Квинке;
Аллергические реакции, вызванные укусами насекомых;
Псевдоаллергические синдромы с симптомами гистаминергий, обусловленными применением гистаминолибератов;
Комплексная терапия зудящих дерматозов, включая хронические экземы и контактные аллергодерматиты.

Противопоказания

Период беременности и грудного вскармливания;
Возраст до 2 лет;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Лоратадина: способ и дозировка

Согласно инструкции, Лоратадин в форме таблеток или сиропа принимают внутрь 1 раз в сутки.

Рекомендованное суточное дозирование:

Пациенты старше 12 лет и дети с весом более 30 кг – 10 мг;
Дети 2-12 лет и весом до 30 кг – 5 мг.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: редко – тахикардия;
Нервная система: редко – головная боль, повышенная утомляемость, у детей – возбудимость;
Пищеварительная система: редко – тошнота, сухость во рту, гастрит, рвота; в отдельных случаях – функциональные расстройства печени;
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь; в единичных случаях – анафилактические реакции;
Дерматологические реакции: в отдельных случаях – алопеция.

Передозировка

Передозировка проявляется такими симптомами, как головная боль, тахикардия, сонливость. В этом случае необходимо незамедлительно обратиться к специалисту, который обычно назначает поддерживающую и симптоматическую терапию. Допускается промывание желудка и прием внутрь адсорбентов (активированный уголь измельчают и смешивают с водой). Проведение гемодиализа с целью выведения лоратадина из организма считается неэффективным. После оказания неотложной помощи рекомендуется продолжать мониторинг состояния пациента.

Особые указания

Развитие судорожных состояний, особенно у предрасположенных больных, при приеме лоратадина полностью исключить нельзя.

Применение препарата при нарушенной функции почек или печени возможно только после соответствующей коррекции дозы.

Негативного действия лоратадина на способность управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую повышенной сосредоточенности и концентрации внимания, не было выявлено.

Однако известны единичные случаи возникновения сонливости при приеме препарата, что может повлиять на способность пациента полноценно управлять автомобилем либо работать со сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Лоратадина с лекарственными средствами, ингибирующими изоферменты CYP2D6 и CYP3A4, или теми, что при их участии метаболизируются в печени, включая эритромицин, циметидин, кетоконазол, флуконазол, хинидин, флуоксетин, может способствовать изменению уровня содержания в плазме крови этих средств и/или лоратадина.

Одновременное применение с этанолом, фенитоином, барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, зиксорином, фенилбутазоном (индукторы микросомального окисления) вызывает снижение клинической эффективности лоратадина.

Аналоги

Аналогами Лоратадина являются: Лоратадин-Акрихин, Лорагексал, Ломилан, Кларитин, Кларисенс, Эролин, Лоратадин-Тева, Лоратадин-Верте, Лоратадин Стома, Лоратадин Штада, Лоратадин-OBL, Алерприв, Клаллергин, Кларготил, Кларидол, Кларифер, Кларотадин, Ломилан Соло, Лотарен, Аллерфекс, Диазолин, Димебон, Динокс, Кетотифен, Налориус, Перитол, Телфаст, Фенкарол, Эриус, Дезлоратадин.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Лоратадине

Согласно отзывам, Лоратадин является одним из самых популярных противоаллергических препаратов 2-го поколения. По сравнению с некоторыми аналогами он характеризуется значительно большей антигистаминной активностью, что обусловлено более высокой прочностью связывания с периферическими рецепторами, относящимися к Н₁-типу.

Специалисты утверждают, что Лоратадин не проявляет седативного эффекта, не характеризуется кардиотоксическим действием, не усиливает действие этилового спирта, практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не вызывает привыкания.

Многие пациенты считают сироп и таблетки Лоратадин эффективным и доступным препаратом с мягким и пролонгированным действием. Также он очень удобен в применении как у взрослых, так и у детей.

Цена на Лоратадин в аптеках

Примерная цена на Лоратадин в форме таблеток зависит от производителя и колеблется в диапазоне от 24 до 55 рублей (за упаковку, содержащую 10 шт.) или от 55 до 239 рублей (за упаковку, содержащую 30 шт.). Приобрести сироп можно за 148‒178 рублей (за флакон объемом 100 мл).

Состав препарата

Ключевое вещество медикамента – Лоратадин, содержание которого меняется в зависимости от формы средства. В таблетках его количество составляет – 10 мг. Препарат содержит и дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия крахмалгликолят типа А, магния стеарат.

Loratadine

На сегодняшний день на полках аптек можно встретить 2 разновидности таблеток.

Круглые таблетки – желтого или белого цвета с разделительной полосой и риской на противоположной стороне.
Шипучие таблетки, которые распространяются в блистерах, также имеют желтоватый оттенок.

Лоратадин – какое поколение?

Лоратадин относится к антиаллергенным препаратам (поколения II) и считается одним из самых популярных. При сравнении с другими препаратами данной группы он выигрывает своей дешевизной и большей антигистаминной активностью, которая обеспечивается за счет высокого уровня прочности связей с периферическими рецепторами типа H1.

Мнения квалифицированных специалистов-аллергологов подтверждают тот факт, что медикамент не имеет седативного эффекта, не увеличивает воздействие этанола, не имеет кардиотоксического действия, практически не взаимодействует с другими лекарственными препаратами и не вызывает привыкания.

По отзывам пациентов таблетки от аллергии Лоратадин являются эффективным, а также доступным средством, оказывающее действие длительный временной промежуток и достаточно мягко. Помимо того, его удобно употреблять взрослым людям, подросткам и детям.

Лоратадин: от чего помогает препарат?

Лоратадин используется для симптоматической терапии аллергических ринитов и хронической идиопатической крапивницы у детей старше 2-х лет (масса тела свыше 30 кг) и взрослых.

Согласно официальной инструкции, препарат используется при аллергических заболеваниях различной этиологии:

аллергический насморк;
конъюнктивит;
сезонная или круглогодичная аллергия (поллиноз);
крапивница у детей и взрослых;
отек Квинке (ангионевротический оттек);
зудящие дерматозы;
реакции аллергического типа после укусов различных насекомых;
при комплексной антиаллергенной терапии;
пищевая аллергия;
хроническая экзема;
псевдоаллергические состояния, спровоцированные гистаминолибераторами (продуктами, которые обладают способностью стимулировать тучные клетки к выделению гистамина).

Продолжительность терапевтического курса определяется лечащим врачом исходя из особенностей клинической картины.

При сильных аллергических реакциях в качестве дополнения к Лоратадину можно применить и другие лекарственные препараты, например, мазь кортикостероидная, кортикостероидные капли, иммуностимуляторы, слезозаменители и т.д.

Также препарат назначают от кашля, связанного с бронхитом или ларингитом и при возникновении необходимости в лечении гайморита.

Побочные эффекты

Согласно инструкции, при употреблении таблеток Лоратадина возможно появление следующих негативных (побочных) эффектов:

У взрослых – мигрень, апатия, упадок сил, сухость слизистых оболочек, тошнота, спазмы желудка, сыпь, алопеция, анафилактический шок.
У детей – чрезмерная активность, головная боль и сонливость.

Побочные действия со стороны различных систем организма описаны ниже:

сердечно-сосудистая – тахикардия (очень редко) и аритмия;
кожа и подкожная клетчатка – высыпания, алопеция.
ЦНС – помутнение сознания (очень редко);
ЖКТ – тошнота, ощущение сухости слизистой оболочки полости рта, боль в животе, сбои в работе печени;

В процентном соотношении, лабораторные исследования показали, что наиболее частыми реакциями на препарат стали: сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), повышенный аппетит (0,5%) и бессонница (0,1%).

У детей в возрасте от 2-х до 12-ти лет выявлены следующие популярные реакции: головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) и повышенная утомляемость (1%).

Противопоказания

Назначать лекарство Лоратадин противопоказано в таких случаях:

при наличии высокой чувствительности к активному веществу, либо другим составляющим препарата;
в период беременности и лактации;
детям до 1-го года.

Под контролем врача Лоратадин следует использовать при сложных заболеваниях печени и почек. В этом случае снижается доза применения методом уменьшения клиренса (рекомендована стартовая доза 5мг/1 раз в сутки или через сутки по 10 мг.)

Больным, с нарушениями функции почек, а также пожилым людям следует употреблять препарат в стандартном режиме. Необходимость в изменении дозы в данном случае отсутствует.

На данный момент, побочные действия препарата на беременных женщинах не исследованы окончательно. Анализ действия медикамента на животных не обозначил репродуктивной токсичности, но в качестве предупреждающей меры следует избегать употребление таблеток Лоратадина во время беременности.

Метаболиты Лоратадина и сам медикамент обладают способностью проникать в грудное молоко, следовательно, в период кормления грудью использовать препарат не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Таблетки Лоратадина применяются внутрь натощак за 10 минут до еды и рекомендуется их пить в одинаковое время. Максимальная суточная доза употребления таблеток Лоратадина – 10 мг. Дозировка по возрастам, следующая:

Взрослые и дети от 12-ти лет – по 1 таблетке Лоратадин (10 мг) в день. Длительность приема препарата определяется сроком до 10-15-ти дней. В исключительных индивидуальных случаях курс лечения составляет от 1-го до 28 дней.

Дети возрастом от 3-х до 12-ти лет – ½ таблетки Лоратадин в день.

Действенность и безвредность использования препарата для детей до 1-го года не установлена.

Как правильно принимать Лоратадин взрослым?

Принимая препарат Лоратадин, нужно учитывать следующие свойства препарата:

действие активного вещества начинается через 15-30 минут после приема таблетки;
достигает максимального терапевтического воздействия через 10 часов после приема медикамента;
воздействие продолжается сутки;
быстрое всасывание из желудка;
выводится через почки, кишечник и с желчью;

Максимальной величины концентрации активное вещество достигает через 1,3-1,5 часа после применения медикамента. Прием пищи может скорректировать это время, удлинив срок на час.

Прием Лоратадина предписывается прекратить за 48 часов до начала проведения диагностических кожных аллергопроб во избежание получения ошибочных результатов.

Лекарство в таблетках Лоратадин содержит лактозу, следовательно, люди с потомственной непереносимостью галактозы, дефицита лактазы Лаппа, либо с нарушением абсорбции галактозы/глюкозы не могут употреблять указанный антигистаминный препарат.

Влияние медикамента на мужскую и женскую фертильность не выявлено.

Также Лоратадин практически не влияет или же оказывает незначительное влияние на возможность управления транспортом и другими опасными механизмами. Крайне редко он может спровоцировать сонливость, которая бы возымела воздействие на способность управлением автомобилем и другими ТС.

Передозировка

Симптомы при передозировке Лоратадином:

возникновение сонливости;
тахикардия;
головная боль.

При превышении указанных в инструкции дозировок, необходимо промыть желудок и употребить сорбент (активированный уголь), способствующий выведению токсинов из организма. С помощью гемодиализа Лоратадин из организма не выводится и не установлена способность его вывода при помощи перитонеального диализа.

Лоратадин и его применение с другими лекарственными средствами

Одновременное употребление Лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, циметидином увеличивает концентрацию лоратадина в кровяной плазме, но без критических клинических проявлений.

Повышению плазменной концентрации лоратадина также может способствовать одновременное применение Лоратадин таблеток с ингибиторами протеаз (Ритонавир, Ампренавир, Нелфинавир).

Потенцирующего воздействия Kоратадина при употреблении с алкоголем не выявлено.

Не исключена возможность развития дозозависимого седативного эффекта при единовременном употреблении препарата с другими блокаторами рецепторов гистамина Н1-типа, агонистами опиоидных рецепторов, бензодиазепинами, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, снотворными и седативными средствами.

Лоратадин и его лекарственные аналоги

Аналогами этого лекарственного средства считаются следующие препараты:

Форма выпуска и цена

Таблетки выпускаются в ячеистой упаковке по 10 шт. Пачка содержит 2 контурных блистера и инструкцию по применению. Цена от 26 руб.

Условия хранения

Хранить медикамент необходимо в сухом прохладном месте (при температуре не более 25 градусов Цельсия) вне зоны доступности для детей.

Срок годности

Срок годности составляет 3 года. При окончании указанного срока использовать антигистаминное средство воспрещается.

Условия выдачи в аптеках

Препарат отпускается без рецептурного документа.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Лоратадин ШТАДА

Международное непатентованное название: Лоратадин

Лекарственная форма: таблетки

Состав
Каждая таблетка содержит
действующее вещество: лоратадин 10 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) – 77,5 мг, кальция стеарат – 1,0 мг, крахмал картофельный – 10,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 1,5 мг.

Описание
Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа:
противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код АТХ: [R06AX13]

Фармакологическое действие
Лоратадин – блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает антигистаминным, противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер).

Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации – 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет его на 1 ч. Максимальная концентрация у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени в зависимости от степени тяжести заболевания. Связь с белками плазмы – 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома Р450, CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигается на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения лоратадина – 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита – 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентовсоответственно – 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает в зависимости от степени тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Показания к применению
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), отек Квинке, аллергические зудящие дерматозы; псевдоаллергические реакции, аллергические реакции на укусы насекомых, зуд различной этиологии.

Противопоказания
Гиперчувствительность. Беременность, период лактации, детский возраст до 3-х лет. С осторожностью – печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы
Внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) 1 раз вдень. Суточная доза 10 мг.
Детям от 3-х до 12-ти лет по 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. Суточная доза – 5 мг.
Детям с массой тела более 30 кг – по 10 мг препарата 1 раз в сутки. Суточная доза – 10 мг.

Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует обратиться к врачу.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Этанол снижает эффективность лоратадина.
Эритромицин, циметидин, кетоконазол, при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки по 10 мг. По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке картонной.

Срок годности
3 года. Не применять позже срока, указанного на упаковке.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Состав

Состав таблеток: лоратадин (10 мг/таб.), а также МКЦ, картофельный крахмал, лактозы моногидрат и стеариновая кислота.

В состав сиропа активная субстанция входит в концентрации 1 мг/мл, а также безводная лимонная кислота, сахар-рафинад, натрия бензоат, глицерин, пропиленгликоль, пищевой ароматизатор “Абрикос 059”, вода очищенная.

Форма выпуска

Лоратадин имеет две лекарственные формы:

таблетки 10 мг (№10*1 или №10*3);
сироп 1 мг/мл (флаконы или контейнеры 50 и 100 мл).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лоратадин — это противоаллергическое средство II поколения. Блокатор гистаминовых рецепторов H1-типа. Имеет более продолжительный эффект в сравнении с препаратами первого поколения. Не влияет на ЦНС, синоатриальный узел и состояние сердечно-сосудистой системы, не оказывает седативное и холинолитическое действия.

Проявляет комплексную противозудную, антиэкссудативную и противоаллергическую активность. Снижает проницаемость капиллярных стенок, предупреждает развитие отека тканей и снимает мышечный спазм.

У пациентов, длительно принимавших Лоратадин, не отмечалось существенных изменений на ЭКГ, а также изменения показателей физикального и лабораторного исследований.

После приема таблетки/сиропа активное вещество определяется в крови через 15-20 минут. Эффект проявляется в течение 1-3 часов, достигая максимума через 8-12 часов после приема сиропа/таблетки, и сохраняется еще в течение 12-16 часов. Общая продолжительность действия — 24 часа.

Связывается с плазменными белками на 97%. Характеризуется выраженным метаболизмом “первого пассажа”. Не проникает через ГЭБ, но попадает в грудное молоко.

Практически полностью биотрансформируется в печени при участии изоферментов СYР3А4 и СYР2D6 (последний проявляет меньшую активность) с образованием дезлоратадина (дескарбоэтоксилоратадина), который является фармакологически активным метаболитом лоратадина.

Css (желаемая плазменная концентрация при стационарном состоянии) достигается на пятые сутки применения препарата.

Т1/2 лоратадина — от 3 до 20 часов у молодых людей и от 6,7 до 37 у пожилых. Для дезлоратадина эти показатели, соответственно 8,8-92 и 11-38 часов.

При алкогольной болезни печени фармакокинетические показатели для Лоратадина увеличиваются вдвое, тогда как фармакокинетический профиль Дезлоратадина не изменяется в сравнении с пациентами с неповрежденной печенью.

Вещество и продукты его метаболизма выводятся с мочой и фекалиями.

У пациентов с ХПН значения фармакокинетических параметров не изменяются в сравнении с пациентами со здоровыми почками. Проведение гемодиализа не изменяет фармакокинетический профиль препарата.

Показания к применению Лоратадина: отчего эти таблетки и сироп?

Таблетки Лоратадин применяются для симптоматического лечения аллергических заболеваний. Препарат эффективен при аллергическом рините (круглогодичном или сезонном), крапивнице (острой или хронической), аллергическом конъюнктивите, аллергии на укусы насекомых, отеке Квинке, псевдоаллергических реакциях на гистаминолибераторы, хронической экземе, контактном дерматите.

Сироп предназначен для использования в педиатрической практике. В частности, его применяют для лечения детей от 24 месяцев до 12-ти лет с весом до 30 кг.

Препарат быстро и эффективно купирует симптомы ХИК (хронической идиопатической крапивницы), аллергического ринита (в том числе “сенной лихорадки”), аллергического конъюнктивита, аллергических зудящих дерматозов (в комбинации с другими препаратами), а также спровоцированных высвобождением гистамина псевдоаллергических реакций и реакций на укусы насекомых.

Противопоказания

непереносимость компонентов таблеток/сиропа;
беременность;
лактация;
возраст до 2-х лет.

Для детей с весом менее 30 кг предпочтительной лекарственной формой является сироп.

С осторожностью Лоратадин применяют у пациентов с тяжелыми патологиями печени.

Побочные действия

Нежелательные явления на фоне применения препарата развиваются с той же частотой, что и при применении плацебо.

Наиболее часто побочные эффекты проявляются в виде:

головной боли;
сонливости;
головокружения;
утомляемости;
сухости во рту;
аллергической сыпи;
пальпитации;
тахикардии;
тошноты и/или рвоты;
гастрита;
усиления аппетита;
патологических изменений функции печени;
алопеции;
реакций гиперчувствительности (включая анафилаксию).

У детей в возрасте от 24 месяцев до 12-ти лет после приема сиропа/таблеток отмечались нервозность, возбуждение, головная боль, усталость.

Инструкция по применению Лоратадина

Пациентам старше 12-ти лет лекарство назначают в дозе 10 мг/сут.

Пациентам с нарушенной функцией печени лечение следует начинать с приема 10 мг/сут. через день или с 5 мг/сут. ежедневно.

При почечной недостаточности, а также пожилым людям, препарат применяют в стандартном режиме. Необходимость в коррекции дозы отсутствует.

Такие же рекомендации приводятся и в инструкции по применению Лоратадина Тева, Лоратадина-Стома, Лоратадина-Верте и Лоратадина-Штада. Единственными отличиями являются возрастные ограничения на препараты, выпускаемые компаниями Teva Pharmaceutical Industries и STADA. Их не назначают детям до 3 лет.

Продолжительность курса определяется врачом в зависимости от особенностей клинической ситуации.

При сильном проявлении аллергии в качестве дополнения к Лоратадину могут использоваться другие препараты (например, кортикостероидная мазь или кортикостероидные капли, иммуностимуляторы, слезозаменители и пр. средства).

Пациентам старше 12-ти лет препарат назначают принимать 1 р./сут. по две чайных ложки за прием (10 мг). Пациентам с дисфункцией печени указанную дозу следует принимать через день.

Инструкция по применению для детей таблетированной формы препарата.

Детям старше 12-ти месяцев таблетки от аллергии назначают только при условии, что их масса тела превышает 30 кг. Оптимальная для детей доза — 5 мг/сут.

Инструкция на сироп для детей

Детям старше 24-х месяцев при условии, что их масса тела больше 30 кг, дают по две чайной ложки, а детям с массой тела меньше 30 кг — по одной чайной ложке сиропа в день.

Продолжительность курса обычно составляет от 5 до 10 дней.

На фоне передозировки повышается частота развития антихолинергических симптомов: головной боли, тахикардии, сонливости.

В случае передозировки больному показаны промывание желудка, применение энтеросорбентов, поддерживающая и симптоматическая терапия.

Одновременное применение с Кетоконазолом, Эритромицином провоцирует повышение плазменной концентрации Лоратадина, которое, однако, не проявляется клинически, в том числе на ЭКГ. Эффект вызван нарушением метаболизма препарата, вероятно, за счет подавления указанными средствами активности изоэнзима CYP3A4 системы цитохрома Р-450.

Повышению плазменной концентрации лоратадина также может способствовать одновременное применение таблеток/сиропа с ингибиторами протеаз (Ритонавир, Ампренавир, нелфинавир).

Не исключена вероятность развития дозозависимого седативного эффекта при одновременном применении препарата с другими блокаторами рецепторов гистамина Н1-типа, агонистами опиоидных рецепторов, бензодиазепинами, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, снотворными и седативными средствами.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25ºС.

Срок годности

Особые указания

Лоратадин в отдельных случаях может провоцировать дозозависимый седативный эффект.

Препарат не оказывает (или влияет незначительно) на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Однако пациент должен быть проинформирован о том, что одним из возможных побочных эффектов Лоратадина является сонливость.

При необходимости проведения кожной пробы на аллергены прием препарата следует отменить не менее чем за 7 дней до проведения теста.

В состав таблеток входит лактоза, в связи с чем их противопоказано назначать лицам с редкими формами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

При назначении сиропа больным с сахарным диабетом необходимо учитывать, что в его состав входит сахар-рафинад.

Аналоги Лоратадина

Аналоги Лоратадина по составу (синонимы): Лоратадин-Тева, Лоратадин-Верте, Лоратадин Стома, Лоратадин Штада, Лоратадин-OBL, Алерприв, Клаллергин, Кларготил, Кларисенс, Кларидол, Кларитин, Кларифер, Кларотадин, Ломилан, Ломилан Соло, ЛораГексал, Лотарен, Эролин.

Аналогичные препараты с близким механизмом действия: Аллерфекс, Диазолин, Димебон, Динокс, Кетотифен, Налориус, Перитол, Телфаст, Фенкарол, Эриус, Дезлоратадин.

Основным компонентом Кларитина является лоратадин (причем вещество содержится в таблетках и сиропе в той же концентрации, что и в Лоратадине).

Являясь фармацевтически эквивалентными, препараты существенно отличаются в цене. Выпускаемый компанией Schering-Plough Кларитин на порядок дороже своего российского аналога.

Дезлоратадин является первичным метаболитом Лоратадина, однако относится уже к 3-му поколению антигистаминных средств.

Принципиальным отличием их от предшественников является то, что они неспособны влиять на QT-интервал.

Препараты 2-го поколения могут блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с развитием аритмии и удлинением QT-интервала. Вероятность возникновения этого побочного эффекта повышается:

при сочетании Лоратадина с макролидами, антимикотиками, антидепрессантами;
при употреблении препарата с грейпфрутовым соком;
у пациентов с выраженной дисфункцией печени.

Сравнительные исследования Лоратадина и Дезлоратадина (в сопоставимых дозах) не показали отличий между показателями их токсичности (как количественных, так и качественных).

Цетиризин — это антигистаминный препарат второго поколения, высокоселективный антагонистом периферических рецепторов гистамина Н1-типа. Общими для всех препаратов второго поколения свойствами являются:

быстрое наступление эффекта;
минимальная выраженность холинолитического и седативного эффектов при применении в терапевтических дозах;
длительность действия;
отсутствие тахифилаксии на фоне длительного применения.

Препарат характеризуется способностью хорошо проникать в кожу, благодаря чему эффективно устраняет кожные проявления аллергии.

В ходе постмаркетинговых исследований на фоне применения вещества цетиризин регистрировались редкие, но потенциально тяжелые побочные действия: гемолитическая анемия, анафилаксия, агрессивная реакция, суороги, холестаз, галлюцинации, гломерулонефрит, суицидальные наклонности и суицид, гепатит, тяжелая гипотензия, орофациальная дискинезия, рождение мертвого плода, тромбоцитопения.

Цетрин — это более дорогой аналог Цетиризина. Его основой является то же действующее вещество — цетиризин. Препарат предпочтителен для купирования кожных проявлений аллергии.

Лоратадин и алкоголь

Препарат не потенциирует угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Лоратадин при беременности и лактации

Данных о применении препарата при беременности очень мало. Исследования на животных не выявили опасности репродуктивной токсичности. Тем не менее, производитель рекомендует избегать применения препарата у беременных женщин.

Физико-химические данные свидетельствуют о том, что активное вещество препарата и его метаболиты выводятся с грудным молоком. Поскольку в связи с этим нельзя исключить потенциальные риски для ребенка, Лоратадин не рекомендуется принимать при грудном вскармливании.

Отзывы о Лоратадине

Лоратадин — это одно из самых популярных средств от аллергии среди препаратов 2-го поколения. Он проявляет значимо большую антигистаминную активность в сравнении с некоторыми аналогами, что объясняется более высокой прочностью связывания с периферическими рецепторами Н1-типа.

Отзывы врачей подтверждают тот факт, что Лоратадин лишен седативного эффекта, не усиливает действие этанола, не обладает кардиотоксическим действием, почти не взаимодействует с другими лекарствами и не вызывает привыкания.

По мнению пациентов, сироп и таблетки от аллергии Лоратадин — это эффективное и доступное средство, которое действует длительно и очень мягко. Кроме того, его удобно принимать (причем как взрослым, так и маленьким детям).

Следует отметить, что отзывы о Лоратадине Тева практически не отличаются от отзывов о более дешевых российских препаратах, которые выпускаются под тем же торговым названием.

Сколько стоит Лоратадин?

Цена Лоратадина зависит от того, какой компанией этот препарат произведен. Так, например, цена Лоратадина в таблетках от ОАО “Татхимфармпрепараты” — 27-35 руб. за упаковку №10, а 7 таблеток Лоратадина-Тева можно купить в среднем за 150 руб. Цена сиропа — 125-150 руб.

Цена Лоратадина в Украине от 5,8 грн. Столько стоит выпускаемый в Харькове Лоратадин Стома. Цена на препарат фармацевтической фирмы “Дарница” немного выше — приблизительно 9-11 грн. Средняя цена сиропа — 28 грн.

Лоратадин не выпускается в форме мази, однако в аптеках можно найти назальную мазь “Гриппферон с лоратадином”. Препарат применяется для лечения гриппа и ОРВИ, в том числе у пациентов с аллергическим ринитом. Купить его можно в среднем за 200 руб.

Читайте также: