Противовирусные препараты в венерологии

Противовирусные препараты — соединения природного или синтетического происхождения, применяющиеся для лечения и профилактики вирусных инфекций. Действие многих из них избирательно направлено на различные стадии развития вирусной инфекции и жизненного цик

Противовирусные препараты — соединения природного или синтетического происхождения, применяющиеся для лечения и профилактики вирусных инфекций. Действие многих из них избирательно направлено на различные стадии развития вирусной инфекции и жизненного цикла вирусов.

В настоящее время известно более 500 вирусов, возбудителей заболеваний человека. Вирусы содержат одно- или двухцепочечную рибонуклеиновую кислоту (РНК) или дезоксирибонуклеиновую кислоту (ДНК), заключенную в белковую оболочку — капсид. У некоторых из них есть и внешняя оболочка из липопротеидов. Многие вирусы содержат ферменты или гены, обеспечивающие репродукцию в клетке-хозяине. В отличие от бактерий у вирусов нет собственного обмена веществ: они используют метаболические пути клетки-хозяина.

РНК-содержащие вирусы или синтезируют матричную РНК (мРНК), или сама РНК выполняет функцию мРНК. На ней синтезируются вирусные белки, в том числе РНК-полимераза, при участии которой образуется мРНК вируса. Транскрипция генома некоторых РНК-содержащих вирусов осуществляется в ядре клетки-хозяина. Под действием обратной транскриптазы ретровирусов на основе вирусной РНК синтезируется комплементарная ей ДНК (провирус), которая встраивается в геном клетки-хозяина. В дальнейшем при транскрипции образуется как клеточная РНК, так и мРНК вируса, на которой синтезируются вирусные белки для сборки новых вирусов. Вирусы и заболевания, которые ими вызываются, отражены в табл. 1.

На стадии заражения вирус адсорбируется на клеточной мембране и проникает в клетку. В этот период применяются препараты, нарушающие этот процесс: растворимые ложные рецепторы, антитела к мембранным рецепторам, ингибиторы слияния вируса с клеточной мембраной.

На следующем этапе начинается внутриклеточный синтез вирусных компонентов. На этом этапе эффективны ингибиторы вирусных ДНК-полимераз, РНК-полимераз, обратной транскриптазы, геликазы, праймазы, интегразы. На трансляцию вирусных белков действуют интерфероны (ИФН), антисмысловые олигонуклеотиды, рибозимы и ингибиторы регуляторных белков. На протеолитическое расщепление воздействуют ингибиторы протазы.

ИФН и ингибиторы структурных белков активно воздействует на сборку вируса.

Заключительный этап репликационного цикла включает выход дочерних вирионов из клетки и гибель инфицированной клетки-хозяина. На этом этапе эффективны ингибиторы нейраминидазы, противовирусные антитела и цитотоксические лимфоциты.

Существуют различные классификации противовирусных средств. В данной статье представлена классификация по воздействию на тот или иной вирус (табл. 2).

Рассмотрим противогриппозные и противогерпетические препараты.

Классификация противовирусных препаратов, разрешенных к применению на территории России.

• руппа противогриппозных препаратов:
  – Амантадин;
  – Арбидол;
  – Осельтамивир;
  — Римантадин.
• Препараты, действующие на герпесвирусы:
  – Алпизарин;
  – Ацикловир;
  – Бонафтон;
  – Валацикловир;
  – Ганцикловир;
  – Глицирризиновая кислота;
  – Идоксуридин;
  – Пенцикловир;
  – Риодоксол;
  – Теброфен;
  – Тромантадин;
  – Фамцикловир;
  – Флореналь.
• Антиретровирусные препараты:
  – Абакавир;
  – Ампренавир;
  – Атазанавир;
  – Диданозин;
  – Залцитабин;
  – Зидовудин;
  – Индинавира сульфат;
  – Ламивудин;
  – Нелфинавир;
  – Ритонавир;
  – Саквинавир;
  – Ставудин;
  – Фосфазид;
  – Эфавиренз.
• Другие противовирусные препараты:
  – Инозин пранобекс;
  – Интерферон альфа;
  – Интерферон альфа-2;
  – Интерферон альфа-2b;
  – Интерферон бета-1а;
  – Интерферон бета-1b;
  – Йодантипирин;
  – Рибавирин;
  – Тетраоксо-тетрагидронафталин (Оксолин);
  – Тилорон;
  – Флакозид.

Арбидол — производное индолкарбоновой кислоты. Механизм действия препарата складывается из подавления репродукции вируса гриппа, влияния на синтез ИФН, повышения количества Т-лимфоцитов и функциональной активности макрофагов, а также антиоксидантного эффекта.

Препарат проникает в неизмененном виде как в незараженные, так и в зараженные клетки и определяется в ядерной и цитоплазматической фракциях. Арбидол ингибирует процесс слияния липидной вирусной оболочки с мембранами эндосом (при рН 7,4), приводящий к высвобождению вирусного генома и началу транскрипции. В отличие от амантадина и римантадина, Арбидол ингибирует освобождение самого нуклеокапсида от наружных белков, нейраминидазы и липидной оболочки. Таким образом, Арбидол действует на ранних стадиях вирусной репродукции.

У препарата отсутствует штаммовая специфичность (в культурах клеток он подавляет репродукцию вируса гриппа А на 80%, вируса гриппа В — на 60% и вируса гриппа С — на 20%, а также воздействует и на вирус птичьего гриппа, однако слабее, чем на репродукцию человеческих штаммов вируса гриппа).

Синтез ИФН нарастает, начиная с приема 1 таблетки до 3 таблеток. Однако дальнейшего увеличения уровня ИФН при приеме Арбидола не наблюдается. Быстрое нарастание синтеза ИФН может оказывать профилактическое действие при приеме препарата до начала заболевания гриппом.

Арбидол оказывает иммуномодулирующее действие, приводя к повышению общего количества Т-лимфоцитов и Т-хелперов. Причем нормализация данных показателей наблюдалась у пациентов с исходно сниженным числом CD3- и CD4-клеток, а у лиц с нормальным функционированием клеточного звена иммунитета практически отсутствовали изменения количества Т-лимфоцитов и Т-хелперов. При этом применение Арбидола не ведет к существенному снижению абсолютного числа Т-супрессорных лимфоцитов — таким образом, стимулирующая активность препарата не связана с угнетением функции супрессорных клеток. Арбидол увеличивает общее число макрофагов с поглощенными бактериями и фагоцитарное число. Предполагается, что активирующими стимулами для фагоцитарных клеток явились цитокины и, в частности, ИФН, продукция которого усиливается под воздействием препарата. Увеличивается также содержание натуральных киллеров — NK-клеток, что позволяет характеризовать препарат как индуктор активности естественных киллеров.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Т_1/2 составляет 16–21 ч. Экскретируется в неизмененном виде с калом (38,9%) и мочой (0,12%). В течение первых суток выводится 90% введенной дозы.

Лекарственные взаимодействия Арби­дола с другими лекарственными препаратами в литературе не описаны.

Практически единственными побочными эффектами препарата являются аллергические реакции. Препарат разрешен к применению с 2-летнего возраста.

Арбидол обладает достаточно широким спектром противовирусного действия и используется для профилактики и лечения гриппа типов А и В, в том числе осложненного бронхитом и пневмонией; острых респираторных заболеваний (ОРВИ); хронического бронхита, пневмонии, рецидивирующей герпетической инфекции; в послеоперационном периоде — для нормализации иммунного статуса и профилактики осложнений.

Амантадин и римантадин — производные адамантана. Оба препарата даже в малых дозах подавляют репродукцию вируса А. Их противовирусная активность обусловлена двумя механизмами.

Во-вторых, они могут действовать и на этапе сборки вируса, по-видимому, за счет изменения процессинга гемагглютинина. Этот механизм возможен у некоторых штаммов вирусов.

Среди диких штаммов устойчивость к препаратам возникает редко, однако от больных, принимающих их, получают устойчивые штаммы. Чувствительность и устойчивость вирусов к амантадину и римантадину перекрестная.

Оба препарата хорошо всасываются при приеме внутрь, имеют большой объем распределения. Большая часть амантадина выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (Т_1/2) у молодых людей составляет 12–18 ч, у пожилых возрастает почти вдвое, а при почечной недостаточности увеличивается еще больше. Поэтому дозу препарата необходимо уменьшать даже при незначительном изменении функции почек. Римантадин активно метаболизируется в печени, Т_1/2 в среднем составляет 24–36 ч, 60–90% препарата выводится с мочой в виде метаболитов.

При приеме обоих препаратов наиболее часто отмечают незначительные дозозависимые нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, снижение аппетита) и центральной нервной системы (ЦНС) (раздражительность, бессонница, нарушение концентрации внимания). При приеме высоких доз амантадина возможно значительное нейротоксическое действие: спутанность сознания, галлюцинации, эпилептические припадки, кома (эти эффекты могут усиливаться при одновременном приеме Н₁-блокаторов, М-холиноблокаторов, психотропных средств и этанола). Безопасность применения во время беременности не установлена. Разрешено применение с 7-летнего возраста.

Препараты применяются для профилактики и лечения гриппа А. Их прием во время эпидемий гриппа позволяет избежать инфекции в 70–90% случаев. У лиц с неосложненным гриппом А лечение препаратами в течение 5 дней в возрастных дозировках, начатое на ранней стадии заболевания, на 1–2 сут уменьшает длительность лихорадки и общих симптомов, ускоряет выздоровление и иногда сокращает период выделения вируса.

Осельтамивир является неактивным предшественником, который в организме превращается в активный метаболит — осельтамивира карбоксилат. Он является переходным аналогом сиаловой кислоты и избирательным ингибитором нейраминидазы вирусов гриппа А и В. Кроме того, он подавляет штаммы вируса гриппа А, устойчивые к препаратам — производным адамантана.

Нейраминидаза вируса гриппа отщепляет концевые остатки сиаловых кислот и, таким образом, разрушает рецепторы, находящиеся на поверхности клеток и новых вирусов, т. е. способствует выходу вируса из клетки по окончании репродукции. Активный метаболит осельтамивира вызывает изменения в активном центре нейраминидазы и подавляет ее активность. Происходит агрегация вирусов на поверхности клетки и замедляется их распространение.

Устойчивые штаммы вируса гриппа А обнаруживают у 1–2% больных, принимающих препарат. Устойчивых штаммов вируса гриппа В на сегодняшний день не обнаружено.

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается. Прием пищи не влияет на его биодоступность, но снижает риск побочного действия на ЖКТ. Препарат подвергается ферментативному гидролизу в ЖКТ и печени с образованием активного метаболита. Объем распределения препарата приближается к объему жидкости в организме. Т_1/2 осельтамивира и его активного метаболита составляет 1–3 и 6–10 ч соответственно. Оба соединения выводятся главным образом почками в неизмененном виде.

При приеме внутрь возможны незначительные неприятные ощущения в животе и тошнота, которые уменьшаются при приеме препарата во время еды. Желудочно-кишечные расстройства обычно проходят через 1–2 сут, даже если больной продолжает прием препарата. Клинически значимых взаимодействий осельтамивира с другими препаратами не выявлено. Препарат применяют у детей старше 1 года.

Осельтамивир применяют для лечения и профилактики гриппа. Профилактический прием осельтамивира в период эпидемий снижает заболеваемость как среди вакцинированных противогриппозной вакциной, так и среди невакцинированных. При лечении гриппа этим препаратом выздоровление наступает на 1–2 сут раньше, а количество бактериальных осложнений снижается на 40–50%.

Прежде чем перейти к обсуждению противогерпетических средств, необходимо вспомнить различные вирусы герпеса и заболевания, вызываемые ими (табл. 4). К сожалению, в арсенале современных противовирусных средств нет препаратов, действующих на все вирусы герпеса одновременно (табл. 5).

Вирус простого герпеса типа 1 вызывает поражение кожи, рта, пищевода и головного мозга, вирус простого герпеса типа 2 — поражение наружных половых органов, прямой кишки, кожи и мозговых оболочек. Первым из допущенных к применению противогерпетических препаратов был видарабин (1977). Однако ввиду высокой токсичности его применяли для лечения заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса и Varicella–zostervirus, лишь по жизненным показаниям. С 1982 г. для лечения больных с менее тяжелым течением заболевания стали применять ацикловир.

Ацикловир — ациклический аналог гуанозина, а валацикловир — L-валиновый эфир ацикловира. Ацикловир подавляет синтез вирусной ДНК после фосфорилирования вирусной тимидинкиназой внутри зараженных клеток. Образующийся в клетке ацикловиртрифосфат встраивается в синтезируемую в клетке-хозяине цепь ДНК, что приводит к прекращению роста вирусной цепи ДНК. Молекула ДНК, в состав которой входит ацикловир, связывается с ДНК-полимеразой, необратимо инактивируя ее.

Устойчивость вируса может возникнуть в результате снижения активности вирусной тимидинкиназы и изменения вирусной ДНК-полимеразы. Изменение активности ферментов возникает в результате мутаций.

Биодоступность ацикловира при приеме внутрь составляет всего 10–30% и уменьшается с увеличением дозы. В отличие от ацикловира, биодоступность валацикловира при приеме внутрь достигает 70%. Препарат быстро и почти полностью превращается в ацикловир. Ацикловир проникает во многие биологические жидкости, в том числе в содержимое везикул при ветряной оспе, спинно-мозговую жидкость, накапливается в молоке, околоплодных водах и плаценте. Концентрация его во влагалищном содержимом колеблется в широких пределах. Сывороточная концентрация препарата у матери и новорожденного примерно одинаковы. Через кожу препарат практически не всасывается. Т_1/2 ацикловира составляет в среднем у взрослых 2,5 ч, у новорожденных — 4 ч, у больных с почечной недостаточностью может увеличиваться до 20 ч. Препарат практически полностью выводится почками в неизмененном виде. При беременности фармакокинетика препаратов не меняется.

Как правило, ацикловир переносится хорошо. При применении мази на основе полиэтиленгликоля возможно раздражение слизистой половых органов и чувство жжения. При приеме внутрь препарат изредка вызывает головную боль, головокружение, сыпь и диарею. Еще реже отмечаются почечная недостаточность и нейротоксическое действие. Побочные эффекты валацикловира сходны с таковыми у ацикловира — тошнота, диарея, головная боль; высокие дозы могут вызвать спутанность сознания, галлюцинации, поражения почек и — очень редко — тромбоцитопению. При внутривенном введении больших доз ацикловира могут развиться почечная недостаточность и поражения ЦНС.

Фамцикловир сам неактивный, но при первом прохождении через печень быстро превращается в пенцикловир. Пенцикловир — это ациклический аналог гуанозина. Механизм действия препарата сходен с механизмом действия ацикловира. Как и ацикловир, пенцикловир действует главным образом на вирусы простого герпеса и Varicella–zostervirus. Устойчивость к пенциклавиру в клинике встречается редко.

В отличие от пенцикловира, биодоступность которого при приме внутрь составляет лишь 5%, фамцикловир хорошо всасывается. При приеме фамцикловира биодоступность пенцикловира возрастает до 65–77%. Прием пищи совместно с препаратом замедляет всасывание последнего, но в целом биодоступность не снижается. Объем распределения пенцикловира в 2 раза превышает объем жидкости в организме, Т_1/21/2 увеличивается до 9,9 ч. Препарат легко удаляется при гемодиализе.

Переносится ацикловир хорошо, но иногда возможно возникновение головной боли, тошноты, диареи, крапивницы, а у пожилых людей — галлюцинаций и спутанности сознания. Препараты для местного применения могут вызвать контактный дерматит и изъязвления.

Безопасность препарата во время беременности, а также взаимодействие его с другими лекарственными средствами не установлена.

Ганцикловир — это ациклический аналог гуанозина. Механизм действия препарата сходен с механизмом действия ацикловира. Активен в отношении всех герпесвирусов, но наиболее эффективен в отношении цитомегаловируса.

Биодоступность ганцикловира при приме внутрь во время еды составляет 6–9% и несколько меньше при приеме натощак. Валганцикловир хорошо всасывается и быстро гидролизуется до ганцикловира, биодоступность которого возрастает до 61%. При приеме валганцикловира во время еды биодоступность ганцикловира повышается еще на 25%. При нормальной функции почек Т_1/2 составляет 2–4 ч. Более 90% препарата выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности Т_1/2 увеличивается до 28–40 ч.

Основной дозалимитирующий побочный эффект ганцикловира — угнетение кроветворения (нейтропения, тромбоцитопения). У 5–15% больных отмечают поражения ЦНС разной степени тяжести (от головной боли до судорог и комы). При внутривенном введении возможны флебиты, азотемия, анемия, сыпи, лихорадка, изменение биохимических показателей печени, тошнота, рвота, эозинофилия.

У лабораторных животных препарат оказывал тератогенное и эмбриотоксическое действие, необратимо нарушал репродуктивную функцию. Цитостатические препараты усиливают побочное действие ганцикловира на костный мозг.

Идоксуридин — йодсодержащий аналог тимидина. Механизм противовирусного действия до конца не изучен. Известно, что фосфорилированные производные препарата встраиваются в вирусную и клеточную ДНК, но ингибируют репликацию только вирусной ДНК. При этом ДНК становится более хрупкой, легко разрушается, при ее транскрипции чаще возникают ошибки. Устойчивые штаммы выделяют от больных герпетическим кератитом, получавших идоксуридин. Препарат разрешен лишь для местного применения. При его использовании возможны боль, зуд, воспаление и отек в области глаз, аллергические реакции.

Успехи антимикробной терапии ХХ столетия привели к почти полному контролю над бактериальными инфекциями. Задачей инфекционистов и фармакологов ХХI века является обеспечение контроля над вирусной инфекцией. Помимо высокой эффективности новые противовирусные препараты должны обладать хорошей переносимостью. В настоящее время разрабатываются новые средства с принципиально новыми механизмами действия. Перспективными могут оказаться средства для подавления патологических иммунных реакций и иммунотерапия моноклональными антителами и вакцинами.

Н. М. Киселева, кандидат медицинских наук, доцент
Л. Г. Кузьменко, доктор медицинских наук, профессор
РГМУ, Москва

Для лечения гриппа и других ОРВИ АМИКСИН ® может применяться у взрослых и детей с 7 лет.

Узнать подробнее про АМИКСИН ® …

Противовирусный препарат АМИКСИН ® направлен на борьбу с большинством распространенных респираторных вирусов, включая вирусы гриппа.

Узнать больше…

Современные противовирусные препараты, такие как АМИКСИН ® , могут способствовать снижению риска развития осложнений на фоне гриппа и других ОРВИ.

Подробнее…

Для лечения гриппа и других ОРВИ у детей старше 7 лет АМИКСИН ® выпускается в дозировке 60 мг.

Узнать подробнее о детском "Амиксине"…

АМИКСИН ® обладает не только иммуностимулирующим, но и противовирусным действием за счет подавления трансляции вирус-специфических белков.

Узнать подробнее…

Вирусы гриппа и других ОРВИ способны формировать устойчивость к некоторым противовирусным препаратам. АМИКСИН ® способствует стимулированию собственных ресурсов организма на борьбу с инфекцией…

Читать подробнее…

Механизм действия противовирусных средств

Иммунная система умеет распознавать зараженные клетки, поэтому многие противовирусные лекарственные средства направлены на стимулирование собственного иммунитета. Они называются иммуностимуляторами (иммуномодуляторами).

Вообще, создание эффективного противовирусного средства — задача нетривиальная, поскольку вирусы паразитируют внутри клеток, и как в этом случае уничтожить пришельца, не нанеся вреда организму хозяина?

На сегодня в России чаще всего применяется клинико-фармакологическая классификация, означающая, что разделение препаратов на группы производится в зависимости от того, на какие именно виды вирусов они воздействуют [2] . Внутри каждой узкоспециализированной группы препаратов обычно приводится классификация противовирусных средств по механизмам их действия. Давайте изучим вопрос на конкретном примере:

Как можно убедиться, спектр противовирусных лекарственных средств весьма широк. Большую его часть составляют препараты прямого противовирусного действия (ПППД), что означает их специфичность, направленность на конкретные виды вирусов. Однако эти лекарства зачастую оказывают разрушающее воздействие не только на геном вируса и его способность к репликации (размножению), но и на здоровые клетки хозяина. В общем случае можно констатировать, что чем мощнее противовирусный препарат, тем больше у него побочных эффектов. Это обязательно следует учитывать.

В то же время существует категория противовирусных средств неспецифичного (широкого) спектра действия. Преимущественно, это иммуностимуляторы (иммуномодуляторы), призванные активизировать резервные силы организма для борьбы с самыми разнообразными вирусами и другими микроорганизмами.

Итак, вот пример некоторых противовирусных препаратов, разрешенных детям:

Ограничения по возрасту могут быть вызваны не только составом средства, но и его формой выпуска. Например, таблетки не рекомендуются для приема детям до 3 лет, а капсулы — до 7 лет.

• прикрепление вирусов к клеткам;
• проникновение их в клетки;
• размножение;
• выход из клеток.

При выборе средств для лечения половых инфекций предпочтение отдаётся таблеткам. Они обладают теми же фармакологическими свойствами, что и инъекции, применяемые при стационарном лечении, вместе с тем удобны в использовании и вызывают быструю реакцию организма. Для местного лечения назначаются вагинальные или ректальные таблетки, для комплексной терапии – пероральные препараты.

Универсального средства для лечения инфекций, передающихся половым путём нет. Исключение составляет Эритромицин – антибиотик из группы макролидов, который иногда назначается ещё до уточнения диагноза. В большинстве случаев в схему терапии включается ряд лекарств с взаимодополняющими фармакологическими свойствами. Подобная тактика позволяет усилить лечебный эффект, снизить токсическое влияние таблеток на организм, ускорить наступление выздоровления.

Группы препаратов от венерических заболеваний

В схему лечения половых инфекций включаются лекарства, в составе которых присутствуют активные вещества, способные остановить размножение вредных бактерий или полностью их уничтожить.

Основные группы лекарственных средств:

1. Антибиотики.
2. Нитрофураны.
3. Противовирусные.
4. Противогрибковые.
5. Противопротозойные.
6. Антисептики.

Антибиотики при половых инфекциях

• пенициллиновые нарушают синтез белков микробной стенки: таблетки Оксациллина, Ампициллина, Ампиокса эффективны в отношении бледной трепонемы – возбудителя сифилиса.
• цефалоспорины Цефаклор, Цефиксим, Цефтибутен – таблетки широкого спектра действия, благодаря устойчивости к ферментам, которые производят возбудители гонореи, цистита, уретрита.
• фторхинолоны обладают бактерицидным действием и также относятся к лекарствам широкого спектра действия. Офлоксацин, Норфлоксацин, Лефлоксацин применяют в терапии микоплазмоза, уреаплазмоза, хламидиоза, а также в составе комплексного лечения других заболеваний мочеполовой сферы, например хронического простатита.
• макролиды Эритромицин, Кларитромицин, Сумамед (российский аналог Азитромицин) – активные вещества проникают внутрь заражённой клетки, тем самым подавляют активность бактерий. Антибиотики данного типа обладают низкой токсичностью.
• аминогликозиды – таблетки, изготовленные на основе органических веществ. Стрептомицин, Гентамицин, Амикацин, Изепамицин оказывают бактерицидное действие, проявляют быстрый эффект в отношении тяжёлых инфекций, например венерической гранулемы. Должны применяться с осторожностью, так как часто дают нежелательную реакцию.
• тетрациклины облают мощным бактериостатическим эффектом, но ввиду высокой токсичности таблетки Тетрациклина, Окситетрациклина назначаются только при хроническом течении ЗППП (хламидиоза, уреаплазмоза, сифилиса). Применение препаратов оправдано в тех случаях, когда лекарства из других групп не смогли изменить клиническую картину.

Макролиды считают универсальными антибиотиками: их назначают при хламидиозе, сифилисе, гарднереллезе, гонорее, применяют в терапии воспаления шейки матки, уретрите. Ещё одно полезное свойство этой группы препаратов – способность концентрироваться в очагах инфекции и оказывать действие даже после выведения из организма.

Противовирусные и противогрибковые препараты

Если возбудителями половой инфекции стали простейшие микроорганизмы, например трихомонады, в схему лечения включаются противопротозойные препараты: Метронидазол, Тинидазол или Орнидазол. Таблетки помогут снять симптомы уретрита, бактериального вагинита.

Особенности приема таблеток от венерических заболеваний

Подбором медикаментов должен заниматься только специалист. Итог самолечения – быстрое перетекание острых форм венерических заболеваний в хронические. При этом инфекция трудноизлечима, сопровождается осложнениями в урогенитальной сфере, которые часто приводят к бесплодию.

У больных с ЗППП снижается качество жизни: развивается иммунодефицит, возникают проблемы в работе сердечно-сосудистой, эндокринной системы, проявляются нервные и половые расстройства.

Как подобрать лекарства от ИППП

В лаборатории Медицинского женского центра проводятся специфические (ПЦР, ИФА, РИФ) и культуральные анализы (мазок на флору, бакпосев на чувствительность к антибиотикам). У нас вы можете пройти комплексное обследование на выявление половых инфекций, получить консультацию профильного специалиста: венеролога, андролога, гинеколога. Достоверность результатов, анонимность (при необходимости) гарантируется.

врач акушер-гинеколог высшей категории, кандидат медицинских наук

• Рядом с метро Кропоткинская
• Работаем каждый день с 9:00 до 20:00
• Стоимость консультации 900 рублей

Вы здесь

Антибиотики при ЗППП

Антибиотики при ЗППП являются одной из основных групп лекарственных средств.

Большинство половых инфекций требуют этиотропной терапии.

После уничтожения возбудителя симптомы и нарушения функции репродуктивных органов регрессируют.

Поговорим о том, как, когда и сколько лечат ЗППП антибактериальными препаратами.

Универсальный антибиотик при ЗППП

Любой пациент венерологической клиники, равно как и любой врач-венеролог мечтают найти некий универсальный антибиотик, который помогал бы при всех половых инфекциях сразу.

Это было бы просто отлично: появились любые симптомы со стороны мочеполовых органов, выпил таблетку и снова готов к сексуальным подвигам!

А ещё лучше, если бы существовала универсальная таблетка от всех болезней.

И желательно, чтобы она ещё продлевала жизнь лет на 20-30.

Можно ещё пожелать, чтобы эта таблетка решала все жизненные проблемы, делала человека богатым, здоровым и красивым.

Жаль, что так бывает только в сказках.

Универсальный антибиотик от всех ЗППП – тоже нечто из области фантастики.

Такого антибиотика нет и быть не может, потому что:

1. Антибиотики убивают только бактерий.

Но многие ЗППП вызваны вирусами, грибками, простейшими.

2. Даже при бактериальных ЗППП одни микроорганизмы погибают от одних препаратов, другие – от других.

3. Даже если бактерия в большинстве случаев чувствительна к определенному антибиотику, всегда есть процент резистентных штаммов, которые не погибнут и продолжат спокойно размножаться, несмотря на проводимое лечение.

4. У одного человека в 50% случаев обнаруживаются 2 возбудителя, в 20% – три и более.

Излечив одну болезнь, можно ещё долго страдать от симптомов другой, ошибочно считая, что терапия оказалась неэффективной.

Таким образом, терапия подбирается только индивидуально.

Как минимум нужно установить всех возбудителей.

Как максимум – провести посев с определением чувствительности патогенов к разным антибактериальным препаратам.

Какие антибиотики при ЗППП используются?

Наиболее частыми бактериальными ЗППП являются:

Все они лечатся разными препаратами.

При хламидиозе назначают только те лекарства, которые работают внутри клеток.

Это следующие группы препаратов:

Первые две группы используются как основные.

Фторхинолоны применяются чаще в качестве препаратов резерва.

Они назначаются, когда макролиды и тетрациклины не работают, противопоказаны, либо на них есть аллергия.

Механизм действия основных средств для лечения хламидиоза основан на угнетении синтеза белка.

Эти препараты создают высокую концентрацию внутри клеток.

Она намного выше, чем в крови или межклеточном пространстве.

Такие лекарства предпочтительны, так как хламидия является внутриклеточным паразитом.

Сифилитическую инфекцию лечат пенициллинами.

Они эффективны практически в 100% случаев.

Резистентности у возбудителя к этой группе препаратов нет.

В основном назначают природные пенициллины.

Это натриевая, калиевая, новокаиновая, прокаиновая соль бензилпенициллина.

Реже применяются полусинтетические пенициллины.

Ещё реже – препараты других групп.

Поздний сифилис лечат минимум двумя разными антибиотиками.

Один из них относится к пенициллинам.

Другой является препаратом широкого спектра.

Это антибиотик чаще всего цефалоспориновой или тетрациклиновой группы.

Гонококковую инфекцию лечат цефалоспоринами.

Почти 100% гонококков имеют высокую чувствительность к цефтриаксону.

При неосложненных формах иногда используют цефиксим.

Дозировки и сроки приема антибиотиков при лечении ЗППП

Суточные дозы препаратов при хламидиозе:

• доксициклин – 200 мг.
• джозамицин – 1500 мг.
• левофлоксацин – 500 мг.

Лечение проводится не менее 10 дней.

Большинство используемых препаратов являются бактериостатическими.

Они не убивают бактерий, а блокируют их размножение и рост.

Поэтому нужен длительный срок, прежде чем все хламидии погибнут.

Курс терапии осложненного или хронического хламидиоза нередко значительно больше.

Он составляет минимум 2 недели, иногда достигая 1-2 месяцев.

Дозировки лекарств для лечения гонореи:

• цефиксим – 400 мг. внутрь
• цефтриаксон – 0,25 г. внутримышечно при неосложненной форме (урогенитальной, орофарингеальной, анальной), 1 грамм при осложненной форме или в случае поражения глаз

Цефиксим удобнее для пациента, так как он принимается в таблетках.

Но он дает несколько меньший процент излеченности.

Поэтому может применяться лишь при неосложненных формах гонореи.

Курс терапии гонококкового поражения глаз, уретры, влагалища, ануса, цервикса длится 1 день.

Нужен 1 укол или таблетка.

Но если гонорея осложненная или инфицирование произошло больше 2 месяцев назад, проводится курс терапии длительностью 2 недели и более.

Нередко лечение приходится проводить в условиях стационара.

Схемы лечения сифилиса весьма вариативны.

В основном используются такие суточные дозы:

• бензатин-бензилпенициллин – 2,4 млн единиц
• прокаин-пенициллин – 1,2 млн единиц
• новокаиновая соль пенициллина – 1,2 млн (за 2 укола)
• водорастворимая соль пенициллина – 4-6 млн (4-6 уколов по 1 млн ЕД)

Лечение может состоять всего из 3 уколов.

В иных случаях требуется три-четыре курса терапии в условиях стационара, каждый по 2-3 недели.

Схемы терапии сифилиса очень вариативны, так как они зависят от давности инфицирования и особенностей клинического течения заболевания.

Используют ли мази с антибиотиками для лечения ЗППП?

Существуют мази, содержащие антибиотики.

Самые распространенные: хлорамфеникол, тетрациклин, эритромицин, неомицин, гентамицин.

Они не могут быть использованы для лечения ЗППП.

По крайней мере, не применяются без системных препаратов.

Мази, свечи, гели, вагинальные таблетки и т.д. могут быть назначены лишь как дополнение к таблеткам и уколам, но не вместо них.

Потому что только местные формы не способны обеспечить выздоровление.

Они не проникают во все отделы урогенитальной системы.

Даже если в отдельных её участках бактерии будут уничтожены, это приведет лишь к временному уменьшению симптомов.

Когда нужны антибиотики в уколах или капельницах при ЗППП?

Парентеральное введение лекарств требуется в таких ситуациях:

• антибиотик, который должен быть использован, не выпускается в форма для перорального приема (обычно в ситуациях, когда он разрушается в желудочно-кишечном тракте или не способен всасываться из кишечника в кровь)
• неотложные состояния, когда нужно, чтобы препарат подействовал быстро (например, септические осложнения)
• когда человек находится без сознания, либо не способен глотать таблетки по причине заболеваний
• при сильной лихорадке, после операции или других состояниях, при которых нарушено всасывание любых веществ из желудочно-кишечного тракта

На практике хламидиоз, уреаплазмоз, микоплазмоз, гарднереллез лечатся таблетками.

При гонорее, сифилисе в основном используются уколы.

Парентеральное введение необходимо при гонорее даже в случае легкой неосложненной формы инфекции.

Потому что цефтриаксон не выпускается в таблетках.

Но он является самым эффективным препаратом для уничтожения гонококков.

Реже используется цефиксим – он дает около 93% излеченности.

Для одного отдельно взятого пациента это достаточно высокая вероятность.

Но с точки зрения врача-венеролога это значит, что если за неделю он примет 15 пациентов с гонореей, то один из них не вылечится и вернется к нему с претензиями.

Поэтому доктора предпочитают назначать цефтриаксон – он работает почти всегда.

Осложненные формы гонококковой инфекции лечатся в стационаре.

Используются только внутримышечные, внутривенные уколы или капельницы.

При сифилисе предпочтение всегда отдают натуральным пенициллинам.

Они существуют только в уколах, потому что не всасываются в кровь из кишечника.

Реже применяют препараты резерва.

Некоторые из них могут применяться в таблетированной форме.

Что делать при аллергии на антибиотики?

Нет в мире человека, у которого аллергия развивается на все без исключения антибиотики.

Поэтому в таких ситуациях один препарат просто заменяют другим.

По возможности стараются брать лекарственное средство другой фармакологической группы.

Потому что на похожие по химической структуре антибиотики часто наблюдаются перекрестные аллергические реакции.

Наиболее часто возникает аллергия на пенициллины.

При её появлении используют цефалоспорины.

Но у 10% тех, кто страдает от аллергии к препаратам пенициллиновой группы, цефалоспорины тоже дают аллергические реакции.

Тогда в ход идут другие варианты: макролиды, тетрациклины, есть речь идет о сифилисе.

Для лечения хламидиоза, если аллергия возникает на макролиды, можно заменить их тетрациклинами.

Если на обе группы развиваются реакции, применяются фторхинолоны.

Чувствительность у ЗППП к антибиотикам

Для повышения эффективности лечения мужчинам и женщинам с хроническими формами инфекций нередко проводят посев.

По результатам исследования врач не только выясняет, чем болен пациент, но и получат антибиотикограмму.

Это таблица, в который указана чувствительность выделенного возбудителя к разным антибиотикам.

Обозначения могут быть числовыми.

Тогда указывается минимальная ингибирующая концентрация.

В иных случаях в таблице присутствуют лишь буквы S, I, R.

Они означают соответственно, что возбудитель к антибиотику обладает высокой, низкой чувствительностью, или полностью резистентный.

Очевидно, что препараты из группы R использовать нет смысла.

Потому что к этим лекарствам обитающая в организме пациента бактерия не имеет чувствительности.

Используются препараты, к которым восприимчивость возбудителя максимальная.

С высокой вероятностью такое лечение окажется эффективным и приведет к этиологическому выздоровлению.

Антибиотики для превентивного лечения ЗППП

Превентивным называют лечение, которое проводится по эпидемиологическим показаниям.

Его выполняют при неустановленном диагнозе, чтобы избежать развития венерического заболевания в случае предполагаемого инфицирования.

Чаще всего это делают после незащищенного полового акта с носителем инфекции.

Превентивное лечение проводят при сифилисе и гонорее.

Против сифилитической инфекции вводят 2 раза с перерывом в неделю бензатин-бензилпенициллин в дозе 2,4 млн единиц.

Эффективность этой схемы близка к 100%.

Для предотвращения гонококковой инфекции вводят 0,25 г цефтриаксона.

Целесообразность превентивного лечения при возможном заражении других ЗППП не определена.

Стандартных схем не существует.

Некоторые венерологи назначают превентивную терапию, чтобы предотвратить хламидийную, уреаплазменную, микоплазменную, трихомонадную, кандидозную инфекции.

Схем и препараты используются разные, на усмотрение врача.

Обычно применяются те же средства, что используются для лечения, в стандартных дозах, но очень коротким курсом.

Какие ЗППП не лечат антибиотиками?

Антибиотиками не лечат заболевания, которые вызваны не бактериями.

К ним относятся:

• трихомониаз
• кандидоз
• вирусные инфекции (герпес, папилломавирус, контагиозный моллюск)

При трихомониазе препаратами выбора являются средства из группы нитроимидазолов.

Это антипротозойные средства.

Хотя они в основном используются для борьбы с простейшими или гельминтами, по некоторым классификациям относятся к антибиотикам.

Потому что эффективны также в отношении некоторых анаэробных бактерий.

Препараты, входящие в эту группу:

Для лечения кандидоза применяют антимикотики.

Это лекарственные средства, воздействующие на грибковые клетки.

Кандида является условно-патогенным микроорганизмом.

Поэтому лечение не обязательно проводить до полного уничтожения этого грибка.

Достаточно лишь избавиться от симптомов.

Для этого могут использоваться только местные лекарственные формы (крем, мазь, гель, вагинальные таблетки).

В основном назначают клотримазол или миконазол.

Если требуется системная терапия, применяют флуконазол или итраконазол.

Против большинства вирусных инфекций специфическое лечение не разработано.

Исключение составляет герпес.

Он лечится ациклическими нуклеозидами.

Назначения лекарств:

Эти препараты подавляют репликацию вируса.

Они используются в периоды обострений.

Если эти обострения стали слишком частые, противовирусные средства можно использовать постоянно.

Другие препараты для лечения ЗППП

Врачи-венерологи редко назначают пациенту только один препарат.

Даже если подобран правильный антибиотик, часто нужны дополнительные средства, которые:

• улучшат проникновение антибактериального препарата в ткани
• укрепят иммунитет
• помогут организму быстрее восстановиться
• уберут основные симптомы: зуд, боль, отек, покраснение
• нормализуют регенераторные процессы

В дополнение к антибиотику назначают ферменты, иммуномодуляторы, антисептики, противовоспалительные и антигистаминные препараты.

Препараты для профилактики ЗППП

Существуют препараты для экстренной профилактики ЗППП.

В основном с этой целью используют мирамистин или хлоргексидин.

Если обработать ими кожу и половые органы сразу после секса, можно несколько снизить риск инфицирования.

Но он не устраняется полностью.

Антисептики вводят в уретру, влагалище или прямую кишку.

Наилучший результат достигается, если обработка выполнена в течение первых 2 часов после секса.

Если прошло больше 5 часов, в процедуре нет смысла.

Потому что если возбудители попали в мочеполовые органы, они уже внедрились глубоко в ткани и не будут полностью уничтожены антисептиками.

Куда обратиться для лечения ЗППП?

При появлении признаков ЗППП обратитесь в нашу клинику.

Врач возьмет анализы, после чего подберет целенаправленное лечение.

Невозможно проводить терапию без этиологической диагностики.

Потому что многие инфекции проявляются одинаково, но лечатся совершенно по-разному.

В нашей клинике венеролог подберет для вас лечение, которое позволит быстро избавиться от венерической патологии.

По вашему желанию оно может быть проведено анонимно.

Для диагностики и лечения ЗППП обращайтесь к автору этой статьи – венерологу в Москве с многолетним опытом работы.