Блокаторы кальциевых каналов при артрозе

Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) – это группа лекарственных средств, которые имеют различную природу происхождения, но имеют схожий механизм действия. Кроме того, у них могут варьироваться сопутствующие терапевтические эффекты. Список препаратов блокаторов кальциевых каналов состоит из небольшого количества представителей. Их число немногим превышает 20.

Группа химотерапевтических средств, которая называется антагонистами кальция, широко применяется в медицине. Эти препараты используются для лечения различных патологий сердечно-сосудистой системы.

Классификация антагонистов кальция основывается на химической структуре, а также по времени их открытия. Таким образом, выделяют 4 основные группы, к которым относятся:

1. Дигидропиридины (группа нифедипина).
2. Дифенилалкиламины (группа верапамила).
3. Бензотиазепины (группа дилтиазема).
4. Дифенилпиперазины (группа циннаризина).

Дигидропиридиновые антагонисты кальция являются основной группой, так как она постоянно развивается и имеет наибольшее количество представителей блокаторов кальциевых каналов. Кроме того, выделяют несколько препаратов, которые не относятся ни к одной из вышеперечисленных групп.

Существует четыре поколения БМКК. К третьему и четвертому поколению относятся только дигидропиридиновые антагонисты кальция. Первым препаратом, который был синтезирован в середине 20 века, относящийся к этой группе лекарств, является Верапамил. Именно это средство дало начало развитию этой лекарственной группы.

Основными представителями антагонистов кальция являются:

• Верапамил, Тиапамил, Фалипамил, которые относятся к группе фенилалкиламинов.
• Дилтиазем, Клентиазем представляют бензотиазепины.
• Циннаризин и Флунаризин относятся к дифенилпиперазинам.
• Никардицин, Нифедипин, Нимодипин, Фелодипин, Лацидипин и Лерканидипин относятся к дигидропиридиновым антагонистам кальция.

Группа дигидропиридина скоро пополнится новыми представителями, так как для ряда лекарственных средств продолжаются клинические испытания, которые необходимо пройти для получения разрешения для выхода на фармакологический рынок.

Механизм действия блокаторов кальциевых каналов заключается в том, что эти вещества блокируют поступление ионов кальция внутрь клетки. Блокирование кальциевых каналов приводит к изменению работы органов и тканей. Независимо от природы происхождения, каждый препарат будет блокировать эти каналы.

Показания к применению

Перечень применения БКК достаточно широкий. Основными патологиями, при которых назначают данные лекарственные средства, являются:

1. Артериальная гипертензия. Это заболевание – основное показание к применению антагонистов кальция. Это обусловлено тем, что основным действием этих лекарственных средств считается именно гипотензивный эффект.
2. Различные вариации стенокардии, кроме нестабильной формы.
3. Наджелудочковые аритмии. В целом, возможно применение таких препаратов при различных нарушениях сердечного ритма.
4. Гипертрофическая кардиомиопатия различной этиологии.
5. Болезнь Рейно.
6. Мигрень.
7. Энцефалопатия.
8. Нарушения мозгового кровообращения.
9. Алкоголизм.
10. Болезнь Альцгеймера.
11. Старческий делирий.
12. Хорея Гентингтона.

Кроме того, некоторые представители обладают антигистаминным эффектом, что делает возможным их применение при аллергических реакциях. Так, например, Циннаризин используется при крапивнице и для устранения зуда.

Применение препаратов, блокирующих кальциевые каналы, при вышеперечисленных заболеваниях базируется на том, что они обладают сосудорасширяющим эффектом. Спазм сосудов сопровождает практически все патологии сердечно-сосудистой системы, что вызывает нарушение кровообращения в тканях и гибель клеток.

Кроме этого, блокировка поступления в ткани кальция прерывает механизм отмирания клеток головного мозга, что наблюдается при инсультах, а также острых нарушениях кровообращения. Применение этих препаратов в первые часы заболевания дает возможность предотвратить развитие стойких нарушений со стороны центральной нервной системы, таких как параличи и парезы.

Тем не менее применение блокаторов кальциевых каналов при острых нарушениях мозгового кровообращения в настоящее время ограничено использованием нимодипина при субарахноидальном кровоизлиянии с целью предотвращения вторичной ишемии головного мозга вследствие спазма сосудов. Польза от БМКК при других видах нарушений мозгового кровообращения не была доказана, поэтому в таких ситуациях эти препараты применять не рекомендуется.

Эксперт портала, врач первой категории Тарас Невеличук.

На сегодняшний день стали активно изучать использование блокаторов кальциевых каналов для лечения тяжелых заболеваний центральной нервной системы, таких как болезнь Альцгеймера и хорея Гентингтона. Это обусловлено тем, что последнее поколение препаратов обладает психотропным действием, а также защищает клетки головного мозга от воздействия различных негативных факторов. Считается, что регулярный прием блокаторов кальциевых каналов дает возможность существенно продлить срок отсутствия симптомов при болезни Альцгеймера.

Состав

Состав блокаторов кальциевых каналов варьируется. Это обусловлено отношением к различным химическим группам. Наряду с наличием основного действующего вещества, в состав этих таблеток входят вспомогательные вещества. Эти компоненты необходимы для формирования лекарственной формы.

Кроме того, выпускаются комбинированные препараты, которые имеют в своем составе, кроме антагонистов кальция, еще и вещества, относящиеся к другим терапевтическим группам. Чаще всего такие препараты комбинируют с нитратами, что широко применяется в кардиологии для лечения стенокардии и кардиомиопатии.

Выпускаются эти препараты в виде таблеток для перорального и сублингвального применения, быстрорастворимых капсул и растворов для внутривенного введения. Стоит отметить, что скорость проявления терапевтического эффекта зависит как от вида БМКК, так и от формы выпуска и пути введения.

Так, наиболее быстро наблюдается снижение артериального давления при введении некоторых препаратов в вену. Особенностью инъекции является то, что препарат нужно вводить очень медленно, чтобы не возникли тяжелые нарушения со стороны сердечной мышцы.

Сублингвальные таблетки рассасывают под языком. Благодаря хорошему кровоснабжению слизистой оболочки ротовой полости, активные вещества быстро всасываются в кровеносное русло и распространяются по организму.

Наиболее долго нужно ждать эффекта при использовании пероральных таблеток. После их приема эффект наступает спустя 30-40 минут (а иногда и позднее), что обусловлено наличием в ЖКТ пищи и длительной выработки ферментов для активации веществ, содержащихся в таблетке.

Преимущества

Основное преимущество антагонистов кальция в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы в том, что эти препараты оказывают одновременно несколько эффектов, способствуя нормализации кровообращения и расширению просвета сосудистого русла.

То есть, помимо того, что блокаторы кальциевых каналов приводят к расширению сосудов, они еще имеют ряд действий, среди которых выделяют:

1. Усиление выработки мочи. Мочегонный эффект способствует скорейшему снижению артериального давления, что достигается в результате снижения обратного всасывания ионов натрия в почечных канальцах.
2. Угнетение сократительной функции сердечной мышцы. Слабые сердечные сокращения приводят к снижению систолического давления, которое характеризует силу сокращения сердца.
3. Антиагрегантное действие. Одним из основных явлений, которое наблюдается при нарушении кровоснабжения и спазме сосудов, считается образование тромбов. Основной механизм, который этому способствует – это агрегация тромбоцитов. То есть, кровяные тельца слипаются между собой, образуя тромбы.

Такие терапевтические эффекты позволяют быстро и эффективно снизить давление, а также снижают риск развития таких опасных осложнений, как инфаркт миокарда и инсульт. Стоит отметить, что такие осложнения часто встречаются при гипертонической болезни.

Применение

Блокаторы кальциевых каналов применяют в зависимости от диагноза, на основе которого проводилось назначение, а также выбора конкретного препарата. Самостоятельное использование этих лекарственных средств запрещено, так как их неправильное применение может вызвать отравление или развитие нежелательных эффектов.

Перед использованием необходимо пройти полноценное обследование, целью которого является выявление диагноза для назначения и наличия сопутствующих патологий, которые могут быть противопоказаниями к применению.

Наиболее распространенные схемы лечения артериальной гипертензии следующие.

• Нифедипин принимают от 5 до 10 мг по 4 раза в сутки (этот препарат чаще всего используют с целью быстрого снижения АД).
• Амлодипин, Исрадипин, Фелопидин назначаются по 2,5 мг. Если желаемый эффект не наблюдается, то постепенно дозу могут повышать до 10 мг. Фелопидин разрешено принимать по 2 раза в день, а другие представители принимаются не более одного раза в день, так как обладают высоким токсическим действием на организм.
• Дозировка Верапамила варьируется от 40 до 120 мг на один прием. Она повышается постепенно до тех пор, пока не появится стойкий терапевтический эффект. При развитии гипертонического криза возможно внутривенное введение Верапамила. Стоит крайне осторожно вводить этот препарат, под контролем гемодинамических показателей. Это средство чаще используют для лечения наджелудочковых нарушений сердечного ритма, а не при артериальной гипертензии.
• Галлопамил. Этот препарат назначают по 50 мг на один прием. Суточная доза не должна превышать 200 мг, а лучше, если она будет составлять 100 мг, то есть назначают два приема препарат в сутки.

При других патологиях блокаторы кальциевых каналов назначаются сугубо индивидуально, с учетом возраста, пола и наличия других заболеваний у человека.

Критерием эффективности лечения антагонистами кальция является стойкое снижение артериального давления. Кроме того, необходимо контролировать работу сердца, в особенности при лечении Верапамилом и его производными. Для этого регулярно проводится обследование с помощью ЭКГ, в результатах которого можно выявить функциональные нарушения.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к применению антагонистов кальция являются такие заболевания и состояния:

1. Острый инфаркт миокарда. Это острое заболевание является абсолютным и одним из важнейших противопоказаний, так как применение этих препаратов повышает риск летального исхода.
2. Нестабильная стенокардия.
3. Пониженное артериальное давление.
4. Тахикардия (для группы нифедипина). Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов приводят к рефлекторному повышению частоты сердечных сокращений, что связано с понижением давления. Наличие ускоренного сердечного ритма может стать причиной серьезных нарушений в работе сердца.
5. Брадикардия (для группы верапамила).
6. Хроническая и острая сердечная недостаточность. Наличие у пациентов сердечной недостаточности требует исключения применения антагонистов кальция, так как оно может стать причиной перехода состояния в стадию декомпенсации. В такой ситуации может развиться отек легкого, другие опасные осложнения.
7. Период беременности и кормления грудь.
8. Дети до 14 лет. В редких случаях разрешено применение Верапамила у детей, но это требует особого подхода к выбору дозировки.
9. Индивидуальная непереносимость препарата.
10. Заболевания печени и почек, которые сопровождаются недостаточностью их функции.

Кроме того, при назначении препаратов необходимо учитывать побочные действия, среди которых выделяют:

• развитие периферических отеков, которые вызваны расширением сосудистого русла;
  чувство жара в конечностях и области лица;
• головные боли;
• тахикардия (рефлекторная реакция на снижение тонуса сосудов при приеме препаратов из группы нифедипина);
• брадикардия (чаще всего в ответ на введение верапамила);
• запоры.

Кроме того, должно учитываться взаимодействие с другими лекарственными группами. Так, категорически запрещено использовать некоторые блокаторы кальциевых каналов (например, верапамил, дилтиазем) с сердечными гликозидами, β-блокаторами, Новокаинамидом и противосудорожными средствами.

Помимо этого, наблюдается усиление побочных эффектов при использовании антагонистов кальция вместе с нестероидными противовоспалительными средствами и сульфаниламидными препаратами.

Разрешено сочетать эту группу лекарственных средств с такими препаратами:

1. Ингибиторы АПФ.
2. Нитраты.
3. Мочегонные средства.

В некоторых ситуациях препарат может быть отменен в результате его неэффективности у данного пациента, что требует пересмотреть выбор и назначить препарат с другим механизмом действия.

разрушение генофонда: глобальные умолчания

ЛЕКАРСТВА-УБИЙЦЫ

Во что обходится роду человеческому коммерциализация фармацевтики? В прошлый раз мы говорили, что необоснованный прием лекарств становится причиной смерти 3-5 процентов людей. Но это только надводная часть айсберга.

Заглянув в мутные воды чуть глубже, мы увидим следующую часть глыбы. В мире, по данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), 1 из 7 случаев госпитализации является следствием токсического воздействия препаратов. В Европе положение гораздо хуже; например, во Франции жертвой лекарств является каждый четвертый больной в стационарных учреждениях здравоохранения. Сколько людей фармация препровождает раньше времени в мир иной в нашей стране - можно только догадываться.

Но и эти 14-25 процентов заболевших от лекарств людей - не весь айсберг. Госпитализация вследствие поражения какого-то органа под воздействием лекарств - крайность, и ее еще можно измерить, оценить, выразить в цифрах. А вот подспудное влияние, "отложенное" разрушение, накапливаемый вред измерить нельзя. Но это не значит, что его нет. Он проявится со временем, через ослабление, сбои и патологические изменения всех других органов и систем организма. Эту часть айсберга не зависимая от фармокорпораций наука описать не может, а зависимая не хочет и не будет.

Препараты, о которых пойдет речь сегодня - типичные "подспудные разрушители". Только выяснялось это не сразу, и поэтому на сегодняшнем фарморынке они стремительно набирают популярность.

АНТАГОНИСТЫ ИОНОВ КАЛЬЦИЯ

Способность некоторых веществ расширять сосуды и уменьшать периферическое сосудистое сопротивление, что позволяло справляться со стенокардией (грудная жаба, боль в области сердца), была открыта в конце 1960-х годов. И тогда проверенные, надежные, безопасные, но короткодействующие валидол с нитроглицерином и производными пополнили "долгоиграющие" ВЕРАПАМИЛ (Ацупамил, Вепамил, Веракард, Верамил, Веранорм, Верапабене, Верапамил, Верапамил-Ратиофарм, Верогалид ЕР, Верпамил, Данистол, Изоптин, Изоптин СР, Каверил, Лекоптин, Мивал, Фаликард, Фаликард Лонг, Феноптин и др.), НИФЕДИПИН (Фенигидин, Адалат, Адалат СЛ, Анифед, Апо-Нифед, Гипернал, Депин-Е, Кальцигард, Кордафен, Кордафлекс, Кордипин, Коринфар, Миогард, Никардия, Никардия СД, Нифадил, Нифангин, Нифебене, Нифедекс, Нифедикор, Нифедипат 10, Нифегексал, Нифедикап, Нифекард, Нифелат, Нифесан, Нификард, Ново-Нифедин, Осмо-Адалат, Спониф 10, Рониан, Санфидипин, Фенамон, Флекор-Н, Экодипин и др.), ДИЛТИАЗЕМ (Алдиазем, Алдизем, Ангизем, Алтиазем РР, Апо-дилтиаз, Блокальцин, Блопальцин, Гербессер, Диазем, Диакордин, Дилзем, Дилтазем, Дилтиазем гидрохлорид, Дилтиазем Ланнахер, Дилтиазем Никомед, Дилтиазем-ратиофарм, Дилтиазем-Тева, Дилтизем, Дилкардия, Дилкардия-ретард, Дильцем, Зильден, Кардил, Кортиазем, Тиакем и др.), в свою очередь породившие семейства производных.

Шли годы, и постепенно выяснялось, что "антагонисты ионов кальция"

("блокаторы кальциевых каналов", "блокаторы медленных каналов", "блокаторы входа кальция" и т.д.) оказывают глубинное действие не только на сердечно-сосудистую систему. У них имеется множество нежелательных побочных эффектов:

- повышенная чувствительность к солнечным лучам и зуд кожи, крапивница, дерматит (НИФЕДИПИН, ДИЛТИАЗЕМ);

- гипотензия, тахикардия, вероятность инфаркта миокарда (НИФЕДИПИН, ВЕРАПАМИЛ);

- гиперпролактинемия (НИФЕДИПИН);

- анемия, лейкопения, тромбоцитопения (НИФЕДИПИН);

- спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, тремор, маниакальный синдром и другие патологии центральной нервной системы (ВЕРАПАМИЛ, НИФЕДИПИН, ДИЛТИАЗЕМ);

- воспаление десен с соответствующими последствиями (НИФЕДИПИН);

- нарушения функции печени и гепатит (НИФЕДИПИН)

- вазодилатация (чрезмерное расширение сосудов) и сердечная недостаточность, которые могут привести к остановке сердца (ДИЛТИАЗЕМ).

Кроме того, у 20 процентов больных, принимающих антагонисты кальция, возникают отеки ног, более чем у 40 процентов больных, принимающих ВЕРАПАМИЛ, наблюдаются запоры и обстипация, 30 процентов людей после приема НИФЕДИПИНА испытывают приливы крови к голове, а 80 процентов - головные боли. Антагонисты кальция становятся опасными в сочетании с диуретиками, антигипертензивными препаратами, атенололом и другими блокаторами адреналина, нитроглицерином и т.д. Выявлена масса других факторов, препятствующих применению этого рода препаратов: наличие в крови алкоголя, возможный тератогенный эффект, многочисленные заболевания и отклонения практически всех органов и систем организма. И в итоге спустя четверть века после начала применения антагонистов кальция в мировой фармацевтике сложилась абсурдная ситуация: польза, ради которой их принимают, ничтожна, кроме того, легко достигается прежними надежными средствами, а печальные последствия применения несоизмеримо велики.

В результате сфера применения антагонистов предельно сузилась, а перечень противопоказаний неимоверно расширился. Прародитель этой группы лекарств дифрил (прениламин, фаликор, коронтин) и вовсе был изъят из номенклатуры лекарственных средств из-за его фактической бесполезности как в качестве сосудорасширяющего, стимулирующего ЦНС средства ("в связи с недостаточно избирательной активностью", - дипломатично говорят справочники), так и в качестве антиангинального лекарства (лекарство, раз уж его изобрели, пытались применять хотя при ангинах, но без толку).

Постепенно избавляться от антагонистов кальция на Западе стали только в самые последние годы. А как повели себя наши, выражаясь прилично, операторы фармо-рынка?

Прежде всего мы, как обычно, видим заурядное сокрытие информации. В конце 1990-х годов, когда на Западе стали избавляться от этой группы препаратов, в РФ хлынул хорватский, израильский, австрийскийДИЛТИАЗЕМ. Но в отечественных справочниках вы ничего не найдете о таких побочных эффектах, как вазодилактация и сердечная недостаточность, способная привести к остановке сердца. А сказано лишь то, что "ДИЛТИАЗЕМ обычно хорошо переносится, но необходим контроль за эффективностью и переносимостью". Как вы думаете, знал ли о других эффектах тот, кто писал для граждан РФ аннотации к препарату?

Ничего смертоносного не обещает российским потребителямВЕРАПАМИЛ: "Возможны тошнота, головокружение, повышенная усталость. При длительном приеме возникают запоры. Большие дозы могут вызвать артериальную гипотензию".

Относительно НИФЕДИПИНА специализированные источники (но не вкладыши для потребителей) более правдивы: "В самое последнее время появились сообщения о нецелесообразности применения препарата при артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска инфаркта миокрада, а также с возможностью увеличения риска летальных исходов у больных ишемической болезнью сердца при длительном применении. Касается это в основном применения "обычного" НИФЕДИПИНА (короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм. Вопрос этот, однако, остается дискуссионным".

Объяснение столь разного информационного сопровождения антагонистов кальция на рынке РФ видится в следующем. ДИЛТИАЗЕМбольшого распространения пока не получил, идет в основном из-за рубежа, и синонимов у него всего три (ДИЛЗЕМ, ДИАКОРДИН, КАРДИЛ)*. А вот наВЕРАПРАМИЛ (ВЕРПАМИЛ, ФАЛИКАРД, ИЗОПТИН, ФЕНОПТИН, АЦУПАМИЛ, ВЕРО-ВЕРОПАМИЛ, ВЕРАКАРД, ВЕРАМИЛ, ВЕРАНОРМ, ВЕРАПАБЕНЕ, КАВЕРИЛ, ЛЕКОПТИН, ФИНОПТИН и др.) и особенно наНИФЕДИПИН (КОРДАФЕН, КОРДАФЛЕКС, КОРДИПИН ХЛ, КОРИНФАР, КОРИНФАР УНО, КОРИНФАР РЕТАРД, НИФЕКАРД ХЛ, НИФЕДИКАП, АДАЛАТ, НИФАНГИН, ФЕНИГИДИН и т.д.) и поставщики-оптовики, и производители РФ, что называется, "подсели". Причем, очень и очень основательно. Сегодня это очень распространенные, популярные, массово применяющиеся лекарства, поэтому и вероятность летальных случаев очень высока. Поэтому словенцы и англичане, хорваты и поляки, бельгийцы и белорусы, венгры и фирма Брынцалова вынуждены страховаться от судебных преследований - печатать на вкладышах обширные, год от года увеличивающиеся перечни ПРОТИВОПОКАЗАНИЙ, ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЙ и

ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ. Что любопытно, все демонстрируют корпоративную солидарность: что написал один производитель, пишут и другие. А как вы думали - всем интересно присутствовать на российском рынке как можно дольше и больше, поэтому юридические риски следует исключить.

При этом список ПОКАЗАНИЙ для применения ВЕРАПАМИЛА,НИФЕДИПИНА и их плодящихся со скоростью кроликов копий ужался до смешных двух-трех пунктов.

* В 2007 году положение резко изменилось, и препарат хлынул в страну десятками ипостасей.

В настоящее время полная версия поста "Лекарства-убийцы" находится

Прошу извинить за неудобства и возможные битые ссылки, этот пост не раз удалялся или делался недоступным. Надеюсь, информация уже достаточно разошлась в интернете, и теперь эти "чудеса" закончились.

Здоровья, благ и удачи всем, кто читает этот материал и тем, кто вам дорог!

Блокаторы кальциевых каналов — это тип лекарственных средств, которые увеличивают приток крови и кислорода к сердцу. Врачи назначают блокаторы кальциевых каналов для лечения гипертонии или различных заболеваний сердца.

Что такое блокаторы кальциевых каналов?

Кальций необходим организму для мышечных сокращений. Этот минерал поступает в мышечные клетки через ионные каналы, которые представляют собой крошечные поры на поверхности клетки. Блокаторы кальциевых каналов уменьшают количество кальция, который может проникать в мышечные клетки сердца и стенки кровеносных сосудов через эти каналы. При этом они снижают давление в кровеносных сосудах и на сердце.

Врачи обычно используют блокаторы кальциевых каналов для лечения гипертонической болезни. Их также используют при:

• боли в груди, или стенокардии
• ишемической болезни сердца
• нерегулярном сердцебиении, или аритмии
• мигрени

Ученые в настоящее время изучают другие потенциальные применения блокаторов кальциевых каналов. Ученые считают, что снижая высокое кровяное давление, блокаторы кальциевых каналов могут снизить риск развития болезни Альцгеймера .

Другие типы препаратов имеют эффект, подобный эффекту блокаторов кальциевых каналов.

Бета-блокаторы

Бета-блокаторы замедляют сердечную деятельность, ограничивая действие гормонов стресса, таких как адреналин и норадреналин. Эти препараты эффективны в снижении артериального давления. Примеры бета-блокаторов включают Атенолол (Тенормин) и Метопролол (Лопрессор). Ученые обнаружили , что бета-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов эффективны в снижении артериального давления, что делает их полезными для лечения различных заболеваний, которые влияют на сердце, включая стенокардию и аритмию.

Однако врачи рекомендуют блокаторы кальциевых каналов в качестве первой линии фармакологического лечения гипертонии, а бета-блокаторы — в качестве второй линии выбора.

Ингибиторы АПФ

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) являются еще одним типом препаратов для лечения высокого кровяного давления и различных заболеваний сердца. Они расслабляют кровеносные сосуды и облегчают работу сердца. Ингибиторы АПФ блокируют ферменты, которые сужают кровеносные сосуды, что позволяет крови продвигаться по сосудам, не оказывая на них большого давления. Примеры ингибиторов АПФ включают Лизиноприл (Принивил, Зестрил), Эналаприл (Вазотек) и Беназеприл (Лотензин). Перечисленные выше препараты могут вызвать некоторые побочные эффекты, такие как кашель или раздражение кожи. Врачи иногда назначают ингибитор АПФ с блокатором кальциевых каналов.

Разновидности блокаторов кальциевых каналов

Существует два различных типа блокаторов кальциевых каналов, которые называются дигидропиридинами и недигидропиридинами.

Дигидропиридины направлены на определенный тип кальциевых каналов в организме, заставляя кровеносные сосуды расширяться, снижая кровяное давление. Примеры дигидропиридинов включают:

• Амлодипин (Норваск)
• Фелодипин (Плендил)
• Никардипин (Карден)
• Нифедипин (Адалат, Прокардия)
• Нимодипин (Нимотоп)

Иногда эти препараты могут слишком сильно расширить кровеносные сосуды, что может приводить к отекам на ногах. Врачи могут минимизировать этот риск, уменьшая дозу или назначая блокаторы кальциевых каналов с расширенным высвобождением. Организм поглощает эту форму препарата в течение длительного периода, что предотвращает чрезмерное расширение кровеносных сосудов.

Недигидропиридины расширяют кровеносные сосуды так же, как и дигидропиридины. Тем не менее, они имеют дополнительные эффекты на сердце, которые могут контролировать быстрый сердечный ритм. В настоящее время существует только два недигидропиридиновых препарата: Верапамил (Калан, Изоптин) и Дилтиазем (Кардизем). Врачи используют Верапамил для уменьшения боли в груди, поскольку препарат расслабляет кровеносные сосуды и уменьшает количество кислорода, необходимое сердцу. Верапамил также полезен для замедления аномально быстрых и потенциально опасных сердечных ритмов, таких как суправентрикулярная тахикардия.

Дилтиазем — это препарат для контроля аритмии сердца (быстрого или нерегулярного сердечного ритма) и снижения артериального давления. По сравнению с верапамилом, он оказывает менее значительное влияние на частоту сердечных сокращений.

Побочные эффекты и риски блокаторов кальциевых каналов

Общие побочные эффекты блокаторов кальциевых каналов включают:

• усталость
• изжогу
• покраснение лица
• отеки в области живота, лодыжек и стоп

Реже эти препараты могут вызвать:

• запор
• головокружение
• нарушение сердцебиения, которое становится слишком быстрым или медленным
• покалывание или онемение в руках и ногах
• одышку
• хрипы
• расстройство желудка
• затрудненное глотание
• кашель

К редчайшим побочным эффектам блокаторов кальциевых каналов относятся:

• кровоточивость десен
• головная боль
• боль в груди
• обморок
• лихорадка
• желтый оттенок глаз и кожи, называемый желтухой
• сыпи

Если человек испытывает какие-либо из этих побочных эффектов от приема блокаторов кальциевых каналов, он должен обратиться к врачу.

Приглашаем подписаться на наш канал в Яндекс Дзен

Большая часть российского рынка блокаторв кальциевых каналов формируется за счет импортных. Потребности в циннаризине и нифедипине почти полностью удовлетворяются за счет импорта.

Ионы кальция необходимы для поддержания работы сердца. Поступая в клетку, ионы кальция активизируют обменные процессы, повышают потребление кислорода, вызывают сокращение мышц, увеличивают возбудимость и проводимость. В клетку ионы Са2+ попадают через ион-слективные кальциевые каналы, которые находятся в фосфолипидной мембране клеток сердца. Мембрана отделяет цитоплазму от межклеточной среды. Все Са2+-каналы делятся на две большие группы: потенциалзависимые и рецепторуправляемые. В свою очередь, в зависимости от проводимости, времени жизни в открытом состоянии, скорости активации или инактивации, потенциалзависимые Са2+-каналы делятся на четыре типа: дигидропиридинчувствительные Са2+-каналы L-типа, Са2+-каналы Т-, N- и Р-типа. В сердечно-сосудистой системе находятся кальциевые каналы L-типа, которые регулируют вход кальция в гладкомышечные волокна и непосредственно влияют на процесс сокращения. При активации каналы образуют мгновенные ион-селективные поры, через которые ионы Са2+ проникают внутрь клетки по направлению градиента концентрации. Это приводит к возникновению разницы потенциалов, который измеряется как мембранный потенциал между цитоплазмой и межклеточной жидкостью. Движение ионов в клетку и из клетки возвращает мембранный потенциал к исходному уровню.

При повышенной нагрузки на сердце, компенсаторные механизмы не справляются с перегрузкой и развивается острая недостаточность сердца. При этом в сердечной мышце происходит избыточное накопления внутри клеток ионов натрия и кальция, нарушения синтеза макроэргических соединений, закисления внутриклеточной среды с последующим нарушением процессов сокращения и расслабления сердечного мышечного волокна.

Блокаторы кальциевых каналов (БКК) уменьшают поступление Са2+ через кальциевые L–каналы. Механизи действия блокаторов кальциевых каналов основан на том, что они не вступают в какой–либо антагонизм с ионами кальция и не блокируют их, но влияют на их модуляцию, увеличивая и/или уменьшая продолжительность разных фаз состояния (фаза 0 – закрытые каналы, N1 и N2 – открытые каналы), и изменяя, таким образом, кальциевый ток.

В результате этого уменьшается нагрузка на миокард и снижается тонус гладких мышц артерий (сосудорасширяющий эффект), снижается повышенное артериальное давление, изменяется формирование потенциала действия (воздействуют на проводящую систему сердца, нормализуя сердечный ритм), уменьшается агрегация тромбоцитов (снижается риск тромбообразования) снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС). Поэтому блокаторы кальциевых каналов находят широкое применение в современной медицине.

Блокаторы кальциевых каналов или селективные антагонисты кальция - это группа препаратов, которые первоначально предназначались для лечения стенокардии. Первый препарат этой группы - верапамил, являющийся производным хорошо известного папаверина, - был синтезирован в Германии в 1962 году. С конца 60-х - начала 70-х годов прошлого века было установлено, что блокаторы кальциевых каналов оказывают не только антиангинальное действие, но и способны снижать системное артериальное давление.

Основными показаниями к применению блокаторов кальциевых каналов являются:

Гипертоническая болезнь и симптоматическая артериальная гипертензия (при гипертонических кризах, для снижения артериального давления; Стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала (форма коронарной недостаточности, отличающаяся продолжительными (до 1 часа) приступами болей). Сочетание стенокардии с брадикардией (замедление частоты сердечных сокращений менее чем 60 в минуту), Стенокардия, сопровождающаяся наджелудочковыми нарушениями ритма, тахикардией (частота сердечных сокращений более 100 ударов в минуту). Наджелудочковая (синусовая) тахикардия. Экстрасистолия (нарушение ритма сердца, характеризующееся возникновением одиночных или парных преждевременных сокращений сердца (экстрасистол), вызываемых возбуждением миокарда). Сами по себе экстрасистолы совершенно безопасны. Их называют "косметические аритмии". Однако у лиц с болезнями сердца наличие экстрасистол является дополнительным неблагоприятным фактором трепетания и мерцания предсердий. Острые нарушения мозгового кровообращения Хроническая цереброваскулярная недостаточность, дисциркуляторная энцефалопатия, вестибулярные расстройства, укачивание в транспорте, мигрень. Гипертрофическая кардиомиопатия (первичные невоспалительные поражения миокарда невыясненной этиологии (идиопатические), не связанные с клапанными пороками или внутрисердечными шунтами).

Перечислим важнейшие фармакологические эффекты данных препаратов в сфере кардиогемодинамики:

расслабление гладких мышц сосудов, что ведет к снижению АД, уменьшению пост- и преднагрузки на сердце, улучшению коронарного и церебрального кровотока, микроциркуляции, снижению давления в малом круге кровообращения; с этим связано гипотензивное и антиангинальное действие БКК; уменьшение сократимости миокарда, что способствует снижению АД и уменьшению потребности сердца в кислороде; эти эффекты также необходимы для гипотензивного и антиангинального действия; мочегонное действие за счет угнетения реабсорбции натрия (участвует в снижении АД); расслабление мускулатуры внутренних органов (спазмолитический эффект); замедление автоматизма клеток синусового узла, угнетение эктопических очагов в предсердиях, снижение скорости проведения импульсов по атриовентрикулярному узлу (антиаритмическое действие); торможение агрегации тромбоцитов и улучшение реологических свойств крови, что важно для лечения болезни или синдрома Рейно.

У различных БКК фармакологические свойства выражены неодинаково. Рассматриваемые средства делятся на 4 основные группы с несколько различающимися гемодинамическими эффектами:

Дигидропиридины Фенилалкиламины; Бензотиазепины. Флунаризины.

Подгруппа дигидропиридинов делится на 3 поколения препаратов. Каждое последующее поколение превосходит предыдущее по эффективности, безопасности и фармакокинетическим параметрам.

Классификация блокаторов кальциевых каналов.

Подгруппа Препараты Краткая характеристика Дигидропиридины I поколение: Нифедипин короткого действия, Нифедипин ретард (длительного действия)

II поколение: Нифедипин GITS (непрерывного действия), Фелодипин

III поколение: Амлодипин, Лацидипин, Нимодипин У данных препаратов преобладает влияние на гладкие мышцы сосудов, они меньше влияют на проводящую систему сердца и на сократимость миокарда; нимодипин (нимотоп) отличается тем, что оказывает преимущественное расширяющее влияние на сосуды головного мозга, и применяется при нарушениях мозгового кровообращения Фенилалкиламины Верапамил, Верапамил ретард Сильно выражено влияние на проводящую систему сердца, а именно на синусовый узел, где деполяризация клеточных мембран зависит от входа ионов кальция, и на предсердно-желудочковый узел, в котором для развития потенциала действия имеет значение вход ионов кальция и натрия. Они практически не влияют на проводящую систему желудочков, отчетливо уменьшают и сократимость миокарда, а действие на сосуды у них выражено слабо. Бензотиазепины Дилтиазем, Дилтиазем ретард Эти препараты примерно в равной мере влияют на сердце и на сосуды, но несколько слабее, чем группа нифедипина.

Флунаризины Циннаризин В терапевтических дозах препараты данной группы оказывают расширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга, поэтому применяются в основном при нарушениях мозгового кровообращения, мигрени, вестибулярных расстройствах.

По длительности антигипертензивного действия антагонисты кальция можно разделить на следующие группы:

короткого действия (до 6-8 часов) - кратность приема; 3-4 раза в сутки (верапамил, дилтиазем, нифедипин и другие); средней продолжительности действия (8-12 ч) - принимаются 2 раза в сутки (исрадипин, фелодипин и другие); длительного действия (до 24 ч) - эффективны при приеме 1 раз в сутки (нитрендипин и ретардные формы верапамила, дилтиазема, исрадипина, нифедипина и фелодипина); сверхдлительного действия - их антигипертензивный эффект продолжается более 24-36 часов (амлодипин).

Недостатком короткодействующих лекарственных форм является как небольшая продолжительность их действия, так и резкие перепады концентрации в крови, в результате чего повышается риск развития инсульта или инфаркта миокарда. Все блокаторы кальциевых каналов липофильны, на 90-100% всасываются в пищеварительном тракте и выводятся из организма через печень, однако по важным фармакокинетическим параметрам, таким, как биодоступность и период полужизни в плазме крови, они значительно отличаются друг от друга.

Длительность действия Препарат Биодоступность, % Период полужизни в плазме крови, ч Время достижения максимальной концентрации в плазме крови, ч Короткого действия Верапамил 10-30 4-10 1-2 Дилтиазем 30-40 2-7 1-2 Нифедипин 23-30 2-6 0,6 Средней продолжительности действия Фелодипин 12-16 3-14 1,5 Исрадипин 17-33 7-8 1,6 Лацидипин 3-52 7-8 1 Длительного действия Фелодипин ретард 12-16 10-36 2-8 Верапамил ретард 10-30 12 1-2 Нифедипин ретард 60-75 12 4 Сверхдлительного действия Амлодипин 60-80 35-52 6-12

Источник: справочник лекарств.

Лекарственное средство должно быть эффективным, иметь как можно меньше побочных эффектов и наилучшим образом справляться с заболеваниями. Если препарат удовлетворяет всем требованиям, которые к нему предъявляются, тогда он считается качественным.

Все блокаторы кальциевых каналов обладают достаточным количеством побочных эффектов, поэтому при выборе данного лекарственного средства необходимо быть очень внимательным, чтобы не было противоположного эффекта.

Блокаторы кальциевых каналов следует применять систематически поэтому к ним предъявляют определенные требования:

при монотерапии препарат должен эффективно снижать АД, сохранять антигипертензивную эффективность; при длительном применении, обладать продолжительным действием, обеспечивающим контроль АД при введении 1–2 раза в сутки; быть хорошо переносимым; не вызывать синдрома отмены при внезапном прекращении его применения; не вызывать нежелательных метаболических эффектов (не ухудшать липидный, углеводный, пуриновый обмен, не нарушать баланс электролитов); улучшать показатели здоровья населения (снижать частоту возникновения осложнений, смертность); быть относительно недорогим.

Блокаторы кальциевых каналов удовлетворяют поставленные требования не полностью, каждый препарат имеет свои преимущества и недостатки, которые необходимо тщательно проанализировать прежде, чем назначать какой-либо препарат. В таблице 3 дана сравнительная характеристика наиболее распространенных блокаторов кальциевых каналов, используемых в клинической практике. Основные принципы, которыми необходимо руководствоваться при назначении данных препаратов, приведены в таблице 4. Однако при лечении необходимо учитывать все факторы, которые могут оказывать неблагоприятный эффект особенно индивидуальную непереносимость данного препарата и все сопутствующие заболевания.

Сравнительная характеристика препаратов блокаторов кальциевых каналов.

Препарат Недостатки Преимущества Нифедипин Побочных эффектов намного больше, чем у других блокаторов кальциевых каналов.

Часты симптомы связанные с вазодилатацией (ощущение приливов крови, жжения; тахикардия, артериальная гипотензия), боли за грудиной (иногда по типу стенокардии), что требует немедленной отмены препарата;
возможны головная боль, нарушения зрения, миалгии, парестезии в конечностях, кратковременное изменение зрения, усталость, нарушения сна.
Осторожно назначать больным сахарным диабетом, т.к. возможна гипергликемия. После внезапной отмены нифедипина может развиваться гипертонический криз или ишемия миокарда ("феномен отмены"). Недостаток нифедипина также заключается в необходимости многократного его приема, что не только создает неудобства для больных, но и служит причиной достаточно резкого суточного колебания АД. Увеличивает выведение натрия и воды из организма.

В терапевтических дозах не угнетает проводимость миокарда.

Практически не обладает антиаритмической активностью.
Антигипертензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с исходно повышенным артериальным давлением.

Способен быстро снижать АД, особенно при приеме под язык.

Средство скорой помощи для амбулаторного купирования гипертонических кризов, снижения транзиторных подъемов АД.

Высокая эффективность в отношении снижения АД, быстрота наступления эффекта и низкая стоимость сделали нифедипин практически народным лекарственным средством для лечения некоторых форм стенокардии, артериальной гипертензии и ряда сердечно-сосудистых заболеваний. Амлодипин Максимума действия амлодипина можно ожидать через неделю от начала его приема, т.к. медленно всасывается после приема внутрь и постепенно начинает действовать, то есть он непригоден для быстрого снижения АД. Высокая биодоступность.

Длительность действия, обусловленная его медленным высвобождением из связи с рецепторами.

Может применяться у больных сахарным диабетом, а также бронхиальной астмой и подагрой. Обладает выраженым гипотензивным действием в отношении как систолического, так и диастолического АД. При развитии гипотензивного действия амлодипина не происходит изменения частоты сокращения сердца. Имеет большую селективность в отношении коронарных и мозговых сосудов, практически лишен инотропного эффекта и влияния на функцию синусового узла и атрио–вентрикулярную проводимость.

Хорошо переносится пациентами безопасен и эффективен у больных АГ в сочетании с тяжелой сердечной недостаточностью. Лацидипин Небольшая биодоступность. Недавно на рынке, мало проведено клинических исследований. Оказывает постепенное и длительное антигипертензивное действие. Фелодипин В большинстве случаев побочные реакции имеют дозозависимый характер, появляются сразу после начала лечения. Данные реакции носят временный характер и проходят со временем. Часты случаи возникновения отеков на фоне применения данного препарата.
Эффективен и хорошо переносится пожилыми пациентами вне зависимости от возраста или сопутствующей патологии, не оказывает негативного эффекта на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль

Основной фармакодинамической чертой препарата является его сильная сосудистая селективность. Гладкомышечная резистивная мускулатура особенно чувствительна к фелодипину. Нимодипин Наиболее частые побочные эффекты: гипотония, тахикардия, пастозность, покраснение лица; диспепсические явления; расстройства сна, повышение психомоторной активности.

На рынке присутствует только импортный препарат. Дорогой. Неудобно вводить (вводится внутривенно). Практически не влияет на проводимость в AV и SA узлах и сократимость миокрада. Рефлекторно увеличивает ЧСС в ответ на расширение сосудов. Блокирует кальциевые каналы в определенных участках мозга, оказывает положительное влияние на способность к обучению и память (ноотропное действие). Эффективен при нарушении мозгового кровоовбращения. Верапамил При применении больших доз, особенно у предрасположенных пациентов, возможны выраженная брадикардия, AV блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности. У пациентов с ИБС или цереброваскулярной недостаточностью чрезмерное снижение АД на фоне антигипертензивной терапии может привести к развитию инфаркта миокарда или нарушениям мозгового кровообращения. При быстром в/в введении в единичных случаях - полная поперечная блокада сердца, асистолия, коллапс.
Верапамил может вызывать бессимптомную атриовентрикулярную блокаду I степени или преходящую брадикардию. Антиишемический эффект при регулярном приеме верапамила возрастает. Не наблюдается ортостатической гипотензии или рефлекторной тахикардии не вызывает изменений в систолической сердечной функции у пациентов с нормальной функцией желудочков. Оказывает эффективное антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях. Замедляется сократимость желудочков при трепетании или мерцании предсердий. Восстанавливает синусовый ритм при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии

Действие Верапамила редко может приводить к атриовентрикулярной блокаде II или III степеней тяжести, брадикардии или в редких cлучаях к асистолии. Дилтиазем Способность быстро достигать максимальной концентрации, так же быстро проходит действие препарата, опасность возникновения брадикардии. Дилтиазем является одним из наиболее эффективных и безопасных препаратов современной кардиологии, не влияющий на липидныи и углеводный обмен.

Циннаризин Почти не влияет на АД.

иногда возможно умеренная сонливость, сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; в этих случаях уменьшают дозу. При выраженной артериальной гипотензии. У отдельных больных пожилого возраста появляются (или усиливаются) экстрапирамидные симптомы. Усиливает действие седативных средств и алкоголя. Мало побочных эффектов. На рынке данных препаратов самый дешевый.

Повышает устойчивость тканей к гипоксии. Оказывает непосредственное спазмолитическое действие на кровеносные сосуды, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества.

Источник: справочник лекарств.

Таблица 3. Основные принципы назначения блокаторов кальциевых каналов.

Показания к применению Название препарата Режим дозирования Гипертоническая болезнь и симптоматическая артериальная гипертензия.

Стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала.

Сочетание стенокардии с брадикардией, атриовентрикулярной блокадой, выраженной артериальной гипертензией.

Болезнь и синдром Рейно. Препараты группы нифедипина. Нифедипин -5–10 мг 3–4 раза/сутки, (для купирования гипертонического криза — 5–10 мг под язык Нифедипин ретард- 10–20 мг 2 р/с после еды;

Нифедипин GITS- 60–90 мг 1 р/с.

Фелодипин - 2,5–10 мг 1 р/с ,доза увеличивается постепенно;

Амлодипин -2,5–10 мг 1 р/сутки (дозу повышают постепенно, максимальная доза — 10 мг в сутки);

Лацидипин - 2–4 мг 1 р/с, (начинают с 2 мг, через 3–4 недели при недостаточном эффекте повышают дозу до 4–6 мг), принимать препарат можно неопределенно длительное время;

Стенокардия сопровождающаяся наджелудочковыми нарушениями ритма, тахикардией.

Наджелудочковая (синусовая) тахикардия, экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий.

Сочетание пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, хронической мерцательной аритмии с артериальной гипертензией. Прежде всего БКК из группы верапамила, или дилтиазема.

Верапамил - 40–80 мг 3–4 р/с, при недостаточном эффекте, 80–120 мг 3–4 р/с курс лечения может продолжаться до 6–8 месяцев. Верапамил SR- 120 мг 2 р/с или по 240 мг 1 р/с;

Дилтиазем - 60–90 мг 3 р/с, макс. суточная доза — 360 мг (по 90 мг 4 раза);

Дилтиазем SR — по 120–180 мг 1–2 раза в сутки.

Острые нарушения мозгового кровообращения Производные дигидропиридина;

Нимотоп является препаратом выбора при субарахноидальных кровоизлияниях. Цинаризин. Циннаризин-25-75 мг 3 р/с.

Нимотоп-30 мг 3р/с

Источник: инструкции к препаратам.

Академия Конъюнктуры Промышленных Рынков

Академия Конъюнктуры Промышленных Рынков оказывает три вида услуг, связанных с анализом рынков, технологий и проектов в промышленных отраслях - проведение маркетинговых исследований, разработка ТЭО и бизнес-планов инвестиционных проектов.

· Маркетинговые исследования
· Технико-экономическое обоснование
· Бизнес-планирование