Ципролет при инфекции носа

Ципролет является уникальным препаратом, потому что болезнетворные микроорганизмы очень редко вырабатывают устойчивость на него. Это позволяет использовать его для лечения острых инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызывают эти микроорганизмы. Рассмотрим подробнее особенности его действия.

Как Ципролет действует

Ципролет является противомикробным препаратом синтетического происхождения фторхинолонов, которые обладают следующими свойствами:

Эффективно действуют против большого количества микробов.
Легко проникают в различные клетки и ткани.
Болезнетворные микроорганизмы даже при длительном приеме препарата не привыкают к нему.
Равнодушны к полезным бактериям, которые оказывают помощь человеческому организму в борьбе с вредоносной микрофлорой.

Этими качествами обладает и Ципролет. Попадая в бактериальную клетку, этот препарат препятствует образованию ферментов, которые участвуют в размножении возбудителей инфекции, ликвидируя их. В настоящее время его активно назначают врачи для лечения различных заболеваний, потому что существует очень мало бактерий, имеющих к нему устойчивость.

В основном этот антибиотик врачи назначают в самом начале заболевания, или тогда, когда другие препараты оказались неэффективными.

На сегодняшний день выпущено уже четыре поколения фторхинолонов. Ципролет относят ко второму поколению. Он отлично уничтожает вредоносные микроорганизмы, такие как стафилококки, стрептококки, кишечную палочку.

Этот препарат сначала всасывается в кишечнике, затем поступает в кровь и ткани, где находится очаг воспаления. Из организма выводится вместе с мочой.

Из-за его невысокой цены и успешности лечения большого круга заболеваний, многие самостоятельно назначают себе этот препарат. Однако стоит помнить, что возбудитель заболевания может оказаться нечувствительным к этому препарату. Кроме того, существуют заболевания, при которых применение антибиотика Ципролет запрещено или требует осторожности.

Показания к применению

Антибиотик Ципролет назначают при различных заболеваниях, носящих инфекционно-воспалительный характер. В основном используют его при возникших осложнениях после острых респираторных вирусных инфекций. При этом вирусы воспаляют слизистую оболочку дыхательных путей, а это облегчает проникновение вредоносной микрофлоры. Ципролет помогает бороться с бронхитами и очаговой пневмонией.
Часто антибиотик Ципролет используется для лечения воспалительных заболеваний почек и мочевого пузыря. Небольшой курс приема этого антибактериального препарата позволяет полностью излечиться от цистита и снять воспаление в почках.
Его часто назначают для лечения гинекологических и урологических заболеваний, в том числе заболеваний, передающихся половым путем.
Очень эффективен этот препарат и в хирургии при лечении абсцессов, фурункулов, флегмон, карбункулов, маститов и многих других заболеваний, которые сопровождаются нагноением различных частей тела.
При инфекционных процессах, протекающих в области носа, горла, уха.
При воспалении в брюшной полости (абсцесс, перитонит).
При инфекционных заболеваниях суставов и костей.
При инфекционных заболеваниях глаз. В этом случае назначают капли Ципролет.
В условиях стационара Ципролет назначают после операции при холециститах, панкреатитах в качестве профилактики гнойных осложнений.

Противопоказания

Антибиотик Ципролет нельзя принимать в следующих случаях:

Если имеется наследственная патология – недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
При беременности и во время кормления грудью.
При псевдомембранозном колите.
Очень осторожно, только после обследования, препарат могут принимать пациенты, у которых выявлены атеросклеротические поражения сосудов головного мозга, при плохом мозговом кровообращении, при судорогах, психических расстройствах.
Препарат нельзя принимать детям до 18 лет, пока у них активно формируется костная система. Если это крайне необходимо, антибиотик назначают детям старше 15 лет, но только под постоянным наблюдением лечащего врача.
Тем, у кого выявлены заболевания печени и почек, этот препарат желательно не принимать.

Этот антибактериальный препарат очень редко дает побочное действие, но все равно в инструкции перечислены все возможные неприятности.

Может оказывать негативное воздействие на клетки крови. При уменьшении количества эритроцитов получается малокровие. Если уменьшатся зернистые лейкоциты – ослабнет иммунитет, а если тромбоциты – могут образоваться тромбы. В свою очередь, могут увеличиться эозинофилы, которые могут спровоцировать возникновение аллергии.
Увеличивает судорожную активность организма, поэтому людям, склонным к судорогам или эпилепсии, этот препарат принимать не рекомендуется. Также у больных с тяжелыми заболеваниями центральной нервной системы может нарушиться координация движений, снижаются психомоторные реакции, меняется настроение. Ципролет не рекомендуется принимать в тех случаях, когда нужно выполнять работу, требующей четкую координацию движений, а также водителям.
Может возникнуть раздражение желудочно-кишечного тракта, которое сопровождается поносом, рвотой, тошнотой, снижением аппетита и болями в животе.
Чтобы препятствовать отложению солей в мочевыводящей системе, необходимо пить много жидкости во время приема препарата.
Могут возникнуть аллергические реакции в виде сыпи, ангионевротического отека и анафилактического шока.
Может возникнуть нарушение сердечного ритма.

Форма выпуска

Фармакологическая промышленность выпускает антибиотик Ципролет в следующих формах:

В виде раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций.
Таблетки.
Стерильные глазные капли.

В каких случаях показаны инъекции:

Сепсис.
Аднексит.
Тяжелые заболевания верхних дыхательных путей.
Антибактериальная терапия после операции.
Поражения паутинной и серозной оболочек головного мозга болезнетворной микрофлорой.
Абсцессы брюшной полости.
Пиелонефрит и гломерулонефрит тяжелой формы течения.

Если воспаление имеет легкую или среднюю форму тяжести, назначают Ципролет в виде таблеток. Это могут быть:

Острый бронхит.
Простатит, уретрит, цистит.
Острый трахеит.
Сальмонеллез, дизентерия, брюшной тиф.
Синуситы и поражения гортани.
Острые ревматоидные артриты и артрозы.
Поражения половых органов и гортани в результате гонореи.
Осложненный кариес и периодонтит.
Обострение хронического холецистита, бульбита, холангита и дуоденита.

Ципролет в виде таблеток желательно принимать после еды для достижения большего эффекта.

Глазные капли назначают при поражении слизистых оболочек век и глаза. Это могут быть такие заболевания, как блефариты и конъюнктивиты. Кроме того, эти капли применяют после хирургических операций на глазах, для профилактики возникновения осложнений. Также капли Ципролет назначают при травмах мягких тканей глаза и слизистых оболочек.

Использование ципролета при некоторых видах заболеваний

Возбудители инфекций, которые вызывают заболевания верхних дыхательных путей, чувствительны к Ципролету. Это могут быть стафилококки, стрептококки и другие вредоносные микроорганизмы. Они способствуют возникновению ангины, разных форм фарингита, ларингита, гайморита, обостряют хронический тонзиллит.

Прежде чем назначить Ципролет, проверяют чувствительность биологического материала к данному препарату. Чтобы вылечить эти заболевания, достаточно принимать антибиотик в виде таблеток в течение недели.

При острых и хронических бронхитах, протекающих в нетяжелой форме, также используют Ципролет в виде таблеток, но дозировка в этом случае должна быть больше.

Чтобы лечебный эффект был лучше, принимать антибиотик необходимо на пустой желудок не разжевывая. Нежелательно принимать вместе с ним препарат, который понижает кислотность желудочного сока. Запивать таблетку нужно большим количеством воды.

При тяжелых заболеваниях, таких, как плеврит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого используют Ципролет в виде инъекций, медленно вводя внутривенно два раза в день. Сколько будет длиться лечение и дозировка препарата зависят от тяжести заболевания и состояния больного.

Ципролет отлично лечит заболевания мочеполовых органов, носящих инфекционно-воспалительный характер, а также их обострение. К таким заболеваниям относятся воспаление почек и мочевыводящих путей, матки и ее придатков, предстательной железы, яичек, абсцессы органов малого таза. Вызывающая их инфекция чувствительна к этому антибиотику.

Хотя этот антибактериальный препарат очень эффективен в этом случае, врачи все равно проводят исследование биологического материала на чувствительность к нему, и только после этого назначают препарат. При этих заболеваниях Ципролет принимают в виде таблеток, однако, при тяжелых состояниях вводят внутривенно.

Инфекции женских половых органов вызывают гонококки, синегнойная палочка и другие бактерии, которые очень чувствительны к этому антибиотику, именно поэтому его назначают для лечения этих заболеваний.

Венерические заболевания и инфекции, передающиеся половым путем, замечательно вылечиваются Ципролетом. Не эффективен он только при сифилисе и трихомониазе.

Аналоги

Аналогами Ципролета являются: алципро, квинтор, микрофлокс, офтоципро, ципробай, ципринол и другие лекарства. Их производят отечественные и зарубежные фармацевтические компании. В этих аналогах действующим веществом является ципрофлоксацин – антибиотик группы фторхинолонов. Отличаются они от Ципролета стоимостью, которая имеет достаточно широкий диапазон.

Заключение

Анализируя многочисленные отзывы об этом препарате, можно прийти к выводу, что это очень эффективный и надежный антибиотик, который помогает даже при тяжелых заболеваниях. Врачебная практика показывает, что большое количество микроорганизмов чувствительны к этому антибактериальному препарату, при этом устойчивость развивается очень медленно при слишком длительном лечении и нарушении предписаний. Ципролет эффективен там, где другие антибиотики бессильны.

Но не стоит забывать, что это довольно серьезный препарат, имеющий ряд противопоказаний. Самолечением заниматься не стоит. Нужно обязательно проконсультироваться с врачом во избежание печальных последствий.

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Ципролет – фторхинолон, противомикробный препарат.

Форма выпуска и состав

таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, с гладкой поверхностью, оболочка и ядро таблетки почти белого или белого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера);
раствор для инфузий: бесцветная или светло-желтая прозрачная жидкость (по 100 мл в полиэтиленовом флаконе, в картонной пачке 1 флакон);
капли глазные: прозрачная светло-желтого цвета или бесцветная жидкость (по 5 мл в пластиковом флаконе-капельнице, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 таблетке содержатся:

действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид – 291,106 мг или 582,211 мг, что эквивалентно содержанию 250 мг или 500 мг ципрофлоксацина (соответственно);
вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк;
состав оболочки: сорбиновая кислота, гипромеллоза (6 cps), макрогол 6000, полисорбат 80, титана диоксид, диметикон, тальк.

В 1 мл раствора содержатся:

действующее вещество: ципрофлоксацин – 2 мг;
вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота, натрия хлорид, молочная кислота, динатрия эдетат, натрия гидроксид, лимонной кислоты моногидрат, вода для инъекций.

В 1 мл капель содержатся:

действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид – 3,49 мг, что эквивалентно содержанию 3 мг ципрофлоксацина;
вспомогательные компоненты: динатрия эдетат, 50% раствор бензалкония хлорида, хлористоводородная кислота, натрия хлорид, вода для инъекций.

Показания к применению

Применение Ципролета в форме таблеток и раствора показано для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, включая:

инфекции зубов, рта, челюстей, желудочно-кишечного тракта;
инфекции уха, горла и носа;
инфекции дыхательных путей;
инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей;
инфекции почек и мочевыводящих путей;
инфекции костно-мышечной системы;
инфекции слизистых оболочек, кожных покровов и мягких тканей;
послеродовые инфекции;
инфекции половых органов (простатит, гонорея, аднексит);
сепсис;
перитонит.

Кроме этого, таблетки и раствор используют в составе комплексной терапии иммунодепрессантами при профилактике и лечении инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Применение капель показано для лечения инфекционно-воспалительных патологий глаза и его придатков, вызванных бактериями, которые чувствительны к препарату:

подострый и острый конъюнктивит;
блефароконъюнктивит, блефарит;
язвы роговицы бактериальной этиологии;
кератоконъюнктивит, бактериальный кератит;
хроническая форма мейбомита и дакриоцистита;
инфекционные осложнения после операции;
инфекционные осложнения после травмы глаза или попадания в него инородного тела (в том числе их профилактика).

Кроме этого, капли используют в офтальмохирургии для предоперационной профилактики.

Противопоказания

период беременности и грудного вскармливания;
индивидуальная непереносимость препаратов группы фторхинолонов;
гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Ципролет при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, судорожном синдроме.

Кроме этого, отдельные противопоказания для каждой из лекарственных форм.

псевдомембранозный колит;
возраст до 18 лет.

С осторожностью необходимо применять у пациентов с психическими патологиями, эпилепсией, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью, в пожилом возрасте.

вирусный кератит;
возраст до 1 года.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, натощак (до еды), запивая достаточным количеством жидкости.

Дозу и период лечения врач назначает индивидуально на основании клинических показаний, учитывая тип инфекции, сопутствующие патологии, тяжесть состояния, возраст и вес пациента.

Рекомендованный режим дозирования:

инфекции почек и мочевыводящих путей: неосложненная форма – 250 мг, тяжелая форма – 500 мг, кратность применения – 2 раза в сутки;
инфекции нижних отделов дыхательных путей: средняя форма тяжести – 250 мг, тяжелая – 500 мг, кратность применения – 2 раза в сутки;
гонорея: 250–500 мг однократно;
тяжелая форма энтерита, колита и гинекологических инфекций (протекающих с высокой температурой), остеомиелит, простатит: по 500 мг 2 раза в сутки;
обычная диарея: по 250 мг 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения – 7–10 дней, после полного исчезновения симптомов болезни таблетки необходимо принимать еще несколько дней.

При выраженном нарушении функции почек дозу препарата уменьшают в 2 раза.

При хронической почечной недостаточности доза зависит от клиренса креатинина (КК):

КК выше 50 мл/мин: обычная доза;
КК 30–50 мл/мин: 250–500 мг 1 раз в 12 часов;
КК 5–29 мл/мин: 250–500 мг 1 раз в 18 часов;
при диализе: 250–500 мг 1 раз в 24 часа после гемодиализа или перитонеального диализа.

Раствор предназначен для внутривенного (в/в) капельного введения.

Раствор для инфузии можно смешивать с 0,9% раствором натрия хлорида, 10% раствором фруктозы, 5% и 10% раствором декстрозы, раствором Рингера, раствором, состоящим из 5% раствора декстрозы и 0,225% или 0,45% раствора натрия хлорида.

При назначении дозы следует учитывать клинические показания, тип инфекции, состояние, возраст и вес пациента, сопутствующие патологии.

Длительность инфузии должна составлять из расчета 0,5 часа на введение 200 мг препарата.

Рекомендованное дозирование: инфекции средней тяжести – по 200 мг 2 раза в стуки, тяжелые – по 400 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии – 7–14 дней и более.

При острой гонорее больному назначают 100 мг однократно.

Профилактику послеоперационных инфекций проводят введением 200–400 мг препарата за 0,5–1 час до операции.

Капли предназначены для местного применения путем закапывания в конъюнктивальный мешок глаза, пораженного инфекцией.

легкая и умеренно тяжелая форма инфекции: по 1-2 капли через каждые 4 часа;
тяжелая форма инфекции: по 2 капли через каждый час, при улучшении состояния дозу и кратность инстилляций следует снизить;
бактериальная язва роговицы: по 1 капле по схеме – в первый день терапии в течение шести часов с интервалом в 15 минут, затем только в период бодрствования – через каждые 0,5 часа; во второй день лечения – через каждый час в период бодрствования; с 3 по 14 день – в период бодрствования через каждые 4 часа. При отсутствии эпителизации после 14 дней терапии применение препарата можно продолжить.

Побочные действия

нервная система: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, тремор, бессонница, тревожность, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия, потливость, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, другие психотические реакции (иногда с риском причинения пациентом себе вреда), обморок, мигрень, тромбоз церебральных артерий;
пищеварительная система: абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, анорексия, гепатит, холестатическая желтуха (чаще при заболеваниях печени в анамнезе), гепатонекроз, увеличение активности печеночных ферментов и щелочной фосфатазы;
органы чувств: нарушение обоняния и вкуса, изменение цветовосприятия, диплопия, снижение слуха, шум в ушах;
система кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитоз;
сердечно-сосудистая система: понижение артериального давления (АД), нарушения сердечного ритма, тахикардия, приливы крови к коже лица;
костно-мышечная система: артрит, артралгия, тендовагинит, миалгия, разрывы сухожилий;
мочевыделительная система: задержка мочи, гематурия, кристаллурия (чаще при низком диурезе и щелочной моче), гломерулонефрит, альбуминурия, гематурия, дизурия, уретральные кровотечения, понижение азотовыделительной функции почек, полиурия, интерстициальный нефрит;
лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипопротромбинемия, гипергликемия;
аллергические реакции: зуд, одышка, крапивница, отек лица или гортани, лекарственная лихорадка, эозинофилия, петехии, васкулит, повышенная светочувствительность, узловая эритема, синдром Стивенса – Джонсона, экссудативная многоформная эритема, синдром Лайелла, образование волдырей, сопровождающихся кровотечением, образование маленьких узелков, образующих струпья;
прочие: суперинфекции (псевдомембранозный колит, кандидоз), общая слабость.

Кроме этого, на фоне применения раствора могут возникнуть местные реакции в виде боли и жжения в месте введения, флебита.

орган зрения: легкая болезненность, гиперемия конъюнктивы, зуд, жжение; редко – светобоязнь, слезотечение, отек век, ощущение в глазах инородного тела, снижение остроты зрения, инфильтрация роговицы, кератит, кератопатия, у больных с язвой роговицы – появление белого кристаллического преципитата;
прочие: тошнота, аллергические реакции; редко – развитие суперинфекции, ощущение во рту неприятного привкуса сразу после закапывания.

Особые указания

Из-за риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы пациентам с приступами судорог в анамнезе, эпилепсией, органическими поражениями мозга, сосудистыми патологиями назначать Ципролет можно исключительно по жизненным показаниям.

При появлении на фоне терапии тяжелой и длительной диареи необходимо исключить наличие псевдомембранозного колита, в случае подтверждения диагноза требуется немедленная отмена таблеток и раствора.

Из-за возможного воспаления сухожилий или их разрыва на фоне применения таблеток и раствора препарата лечение следует прекратить при появлении первых признаков тендовагинита или болей в сухожилиях.

Пероральное и парентеральное применение препарата следует сопровождать приемом достаточного количества жидкости у больных с нормальным диурезом.

В период лечения рекомендуется избегать прямых солнечных лучей.

Нельзя носить контактные линзы при использовании капель.

Глазные капли нельзя вводить в переднюю камеру глаза или субконъюнктивально.

При одновременном применении других офтальмологических растворов перерыв между процедурами должен составлять 5 и более минут.

Применение Ципролета оказывает негативное влияние на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Ципролета:

диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина;
теофиллин может повышать концентрацию в плазме крови и риск развития своего токсического действия;
лекарственные средства, содержащие ионы алюминия, цинка, железа или магния, и антациды способны снизить всасывание ципрофлоксацина, поэтому перерыв между приемом указанных средств должен составлять не менее 4 часов;
циклоспорин усиливает свое нефротоксическое действие;
другие противомикробные препараты (аминогликозиды, бета-лактамы, клиндамицин, метронидазол) вызывают синергизм действия;
нестероидные противовоспалительные средства (кроме ацетилсалициловой кислоты) повышают вероятность появления судорог;
метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина;
урикозурические средства повышают плазменную концентрацию ципрофлоксацина;
непрямые антикоагулянты усиливают свое действие, удлиняют время кровотечения.

Рекомендованные комбинации для лечения отдельных заболеваний:

инфекции, вызванные Pseudomonas spp: азлоциллин, цефтазидим;
стрептококковые инфекции: мезлоциллин, азлоциллин и другие бета-лактамные антибиотики;
стафилококковые инфекции: изоксазолилпенициллины, ванкомицин;
анаэробные инфекции: метронидазол, клиндамицин.

Кислотность (рН) инфузионного раствора ципрофлоксацина 3,5–4,6, поэтому он фармацевтически несовместим с неустойчивыми в кислой среде инфузионными растворами и препаратами. Для в/в введения смешивать с растворами с рН более 7 нельзя.

Аналоги

Аналогами Ципролета являются: таблетки – Ципрофлоксацин, Цифран, Ципринол, Ципробай; растворы – Ифиципро, Ципробид, Квинтор; капли – Ципромед, Роцип, Ципрофлоксацин-АКОС.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре до 25 °C.

Раствор и капли не замораживать.

Срок годности: таблетки и раствор – 3 года, капли – 2 года.

После вскрытия флакона капли можно использовать не более 1 месяца.

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки: овальной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого или оранжевого цвета, с многочисленными мелкими вкраплениями более темного цвета, с разделительной риской на одной стороне и гладкие — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Тинидазол — противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций (Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.). Являясь высоколипофильным препаратом, проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК .

Ципрофлоксацин — противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК , что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК , рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения ( в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители (Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii); грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой, у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих. К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Heэффективен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются в ЖКТ после перорального применения. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину максимальной концентрации и биодоступность.

Тинидазол. Биодоступность — 100%, связывание с белками плазмы — 12%, T_max после приема внутрь — 2 ч, C_max после приема внутрь 500 мг — 47,7 мкг/мл.

Ципрофлоксацин. Биодоступность — 50–85%, V_d — 2–3,5 л/кг, связывание с белками плазмы — 20–40%, T_max после приема внутрь — 60–90 мин, C_max после приема внутрь 500 мг — 0,2 мкг/мл.

Метаболизм и выведение

Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме, и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. T_1/2 — 12–14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 ( CYP3A4 ). Около 50% выводится с желчью, 25% — почками, 12% — в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2–12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6–10% от сывороточной, а при воспаленных — 14–37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T_1/2 — около 4 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40–50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть — через ЖКТ . Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный Cl — 3–5 мл/мин/кг; общий Cl — 8–10 мл/мин/кг.

В особых случаях

Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с ХПН ( Cl креатинина выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.

У ципрофлоксацина при ХПН T_1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН ( Cl креатинина выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через ЖКТ .

Показания препарата Ципролет ® А

Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:

инфекции дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);

инфекции лop-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);

инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит);

инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);

инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);

интраабдоминальные инфекции (инфекции ЖКТ , желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы);

инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при синдроме диабетической стопы, пролежни);

инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);

Противопоказания

гиперчувствительность ( в т.ч. к производным фторхинолона или имидазола);

заболевания крови (в анамнезе);

угнетение костномозгового кроветворения;

органические заболевания ЦНС;

одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД , сонливость);

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; нарушение мозгового кровообращения; психические заболевания; эпилепсия; судороги в анамнезе; выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку тинидазол и ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко, то на период лечения препаратом необходимо прекратить кормление грудью, поскольку тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение координации движений ( в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия; редко — судороги, слабость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение ВЧД , спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, повышенное потоотделение.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС : тахикардия, аритмия, снижение АД .

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия ( в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.

Со стороны мочевыделителъной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, ангионевротический отек, одышка, эозинофилия, фотосенсибилизация, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), приливы крови к лицу.

Взаимодействие

Эффекты, обусловленные тинидазолом. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Для уменьшения риска развития кровотечений дозу препарата Ципролет ® А снижают на 50%. Усиливает действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола. Препарат Ципролет ® А не рекомендуется назначать с этионамидом.

Эффекты, обусловленные ципрофлоксацином. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T_1/2 теофиллина и других ксантинов, в т.ч. кофеина, пероральных гипогликемических ЛС , непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. Пероральный прием совместно с железосодержащими ЛС , сукральфатом и антацидными ЛС , содержащими Mg 2+ , Са 2+ , Аl 3+ , диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина. Поэтому препарат Ципролет ® А назначается за 1–2 ч до или через 4 ч после приема выше указанных ЛС . НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению T_max . Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. Повышает C_max в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливость.

Препарат Ципролет ® А совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (β-лактамные антибиотики, аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины), при сочетании с которыми обычно наблюдается синергизм.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или измельчать таблетку.

Рекомендуемая доза — 1 табл. 2 раза в день в течение 5–10 дней.

Передозировка

Симптомы: в случаях острой передозировки превалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, возможны судороги.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия ( в т.ч. адекватная гидратация организма). Специфического антидота нет. С помощью гемо- или перитонеального диализа тинидазол может быть полностью выведен из организма, а ципрофлоксацин — незначительно ( ЦНС , препарат следует назначать только по жизненным показаниям.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При появлении болей в сухожилиях или проявлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

При лечении более 6 дней следует контролировать картину периферической крови.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг+600 мг. В ПВХ/алюминиевом блистере по 10 шт. 1 блистер в пачке картонной.

Производитель

Адрес места производства: участки №42, 45 и 46, Бачупалли Вилладж, Кутбуллапур Мандал, Ранга Редди Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия.

Тел.: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Ципролет ® А

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ципролет ® А

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Читайте также: