Дексаметазон и сенная лихорадка
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Дексаметазон является мощным синтетическим глюкокортикоидным (содержащим гормоны коры надпочечников и их синтетические аналоги) препаратом, предназначенным для регуляции белкового, углеводного и минерального обмена.
Фармакологическое действие
Дексаметазон обладает противовоспалительными, десенсибилизирующими (снижает чувствительность к аллергенам), противоаллергическими, противошоковыми, иммунодепрессивными (подавляет или снижает иммунитет) и антитоксическими свойствами.
Применение Дексаметазона позволяет повысить чувствительность белков внешней клеточной мембраны (бета-адренорецепторы) к эндогенным катехоламинам (посредники межклеточного взаимодействия).
Дексаметазон регулирует белковый обмен, снижая синтез и усиливая в мышечной ткани катаболизм белка, уменьшая в плазме количество глобулинов, повышая в печени и почках синтез альбуминов.
Влияя на углеводный обмен, Дексаметазон способствует всасыванию углеводов из пищеварительного тракта, повышению поступления в кровь глюкозы из печени, развитию гипергликемии, что в свою очередь активизирует производство инсулина.
Участие Дексаметазона в водно-электролитном обмене проявляется в снижении минерализации костной ткани, задержке натрия и воды в организме, уменьшении всасывания кальция из желудочно-кишечного тракта.
Противовоспалительные и антиаллергические свойства Дексаметазона по своей активности в 35 раз превышают аналогичные эффекты кортизона.
Показания к применению Дексаметазона
Применять таблетки Дексаметазон инструкция рекомендует при:
- остром и подостром тиреодите (воспаление щитовидной железы);
- гипотиреозе (состояние при стойком недостатке гормонов щитовидной железы);
- прогрессирующей офтальмопатии (увеличение объема тканей глаза), связанной с тиреотоксикозом (интоксикация гормонами щитовидной железы);
- болезни Аддисона-Бирмера (потеря надпочечниками способности производить гормоны в достаточном количестве);
- бронхиальной астме;
- заболеваниях соединительной ткани;
- ревматоидном артрите в фазе обострения;
- аутоиммунных гемолитических анемиях;
- сывороточной болезни (иммунная реакция на чужеродные белки сыворотки);
- агранулоцитозе (снижение уровня нейтрофилов в крови);
- острой эритродермии (покраснение кожи);
- пемфигусе (заболевание кожи, проявляющееся в виде пузырей на руках, гениталиях, во рту и т.д.);;
- острой экземе;
- злокачественных опухолях (симптоматическая терапия);
- отеке головного мозга;
- врожденном адреногенитальном синдроме (гиперфункция коры надпочечников и повышенное содержание андрогенов в организме).
Дексаметазон в ампулах применяется при:
- шоке различного генеза;
- астматическом статусе;
- отеке головного мозга;
- тяжелых аллергических реакциях;
- острых гемолитических анемиях;
- тромбоцитопении;
- агранулицитозе;
- острой лимфобластной лейкемии (злокачественное заболевание, поражающее костный мозг, селезенку, лимфатические узлы, вилочковую железу и другие органы);
- тяжелых инфекционных заболеваниях;
- остром крупе (воспаление гортани и верхних дыхательных путей);
- острой недостаточности коры надпочечников;
- заболеваниях суставов.
Дексаметазон капли используются в офтальмологической практике при:
- негнойном и аллергическом конъюнктивите (воспаление слизистой оболочки глаза);
- кератите (воспаление роговицы глаза);
- кератоконъюнктивите (одновременное воспаление конъюнктивы и роговицы глаза) без повреждения эпителия;
- ирите (воспаление радужной оболочки глаза);
- иридоциклите (воспаление радужной оболочки и цилиарного тела);
- блефарите (воспаление краев век);
- склерите (воспаление глубинных слоев склеры глаза);
- эписклерите (воспаление соединительной ткани между конъюнктивой и склерой);
- воспалительных процессах после травм глаза или операций;
- симпатической офтальмии (воспалительные поражения глаза).
Инструкция по применению Дексаметазона
Пероральное применение Дексаметазона в форме таблеток предполагает назначение 1-9 мг препарата в сутки на начальном этапе лечения с последующим уменьшением суточной дозы до 0,5-3 мг при поддерживающей терапии.
Суточную дозу препарата Дексаметазон инструкция рекомендует делить на 2-3 приема (после или во время еды). Поддерживающие небольшие дозы следует принимать один раз в день, желательно утром.
Дексаметазон в ампулах предназначен для внутривенного (капельно или струйно), внутримышечного, перартикулярного и внутрисуставного введения. Рекомендованная суточная доза Дексаметазона при таких способах введения – 4-20 мг. Дексаметазон в ампулах обычно применяется 3-4 раза в день на протяжении 3-4 суток с последующим переходом на таблетки.
Дексаметазон капли применяются в офтальмологии: при острых состояниях по 1-2 капли препарата закапывают в конъюнктивальный мешок каждые 1-2 часа, при улучшении состояния – каждые 4-6 часов.
Хронические процессы предполагают использование Дексаметазон капель 2 раза в сутки. Длительность лечения зависит от клинического течения заболевания, поэтому Дексаметазон капли могут применяться от нескольких дней до четырех недель.
Побочные действия
Согласно инструкции, Дексаметазон может быть причиной таких нежелательных реакций как:
- снижение толерантности к глюкозе, угнетение функции надпочечников, стероидный сахарный диабет, синдром Иценко-Кушинга (гиперфункция коры надпочечников);
- гипокальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия, повышенное выведение кальция, повышение массы тела, повышенное потоотделение;
- повышение внутричерепного давления, беспокойство, депрессия, паранойя, головокружение, головная боль, судороги;
- рвота, тошнота. стероидная язва, панкреатит, эрозивный эзофагит (поверхностное воспаление пищевода), икота, метеоризм;
- брадикардия, аритмии, повышение артериального давления;
- экзофтальм (смещение глазного яблока вперед или в сторону), трофические изменения роговицы, склонность к развитию инфекций глаз, повышение внутриглазного давления, задняя субкапсулярная катаракта (помутнение хрусталика);
- замедление окостенения у детей, разрыв сухожилий мышц, остеопороз, снижение мышечной массы, стероидная миопатия;
- дерматологические и аллергические реакции.
Противопоказания к применению Дексаметазона
Применение Дексаметазона противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.
С осторожностью Дексаметазон назначается при:
- язвенной болезни, гастрите, эзофагите, недавно созданном анастомозе кишечника, дивертикулите;
- паразитарных и инфекционных заболеваний различной природы;
- иммунодефицитных состояниях;
- заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
- эндокринных заболеваниях;
- тяжелой печеночной или почечной недостаточности, нефроуролитиазе, гипоальбуминемии;
- глаукоме, полиомиелите, остром психозе, системном остеопорозе.
Применение Дексаметазона беременными и кормящими женщинами, а также детьми должно происходить только по назначению врача после учета всех возможных рисков.
Русское название
Латинское название вещества Дексаметазон
Химическое название
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Дексаметазон
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Дексаметазон
Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Фторированный гомолог гидрокортизона.
Дексаметазон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворимость в воде (25 °C): 10 мг/100 мл; растворим в ацетоне, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 392,47.
Дексаметазона натрия фосфат — белый или слегка желтый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и очень гигроскопичен. Молекулярная масса 516,41.
Фармакология
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки; вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ , лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Влияет на все фазы воспаления, антипролиферативный эффект обусловлен торможением миграции моноцитов в воспалительный очаг и пролиферации фибробластов. Вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, что обусловливает иммунодепрессию. Кроме уменьшения числа Т-лимфоцитов, снижается их влияние на В-лимфоциты и тормозится выработка иммуноглобулинов. Влияние на систему комплемента заключается в снижении образования и повышении распада ее компонентов. Противоаллергическое действие является следствием торможения синтеза и секреции медиаторов аллергии и уменьшением числа базофилов. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет катаболизм белков и уменьшает их содержание в плазме, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Стимулирует образование ферментных белков в печени, сурфактанта, фибриногена, эритропоэтина, липомодулина. Вызывает перераспределение жира (повышает липолиз жировой ткани конечностей и отложение жира в верхней половине туловища и на лице). Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция; задерживает натрий и воду, секрецию АКТГ . Обладает противошоковым действием.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ , Tmax — 1–2 ч. В крови связывается (60–70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Биотрансформируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы — 3–4,5 ч, T1/2 из тканей — 36–54 ч. Выводится почками и через кишечник, проникает в грудное молоко.
После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву, при этом в водянистой влаге глаза создаются терапевтические концентрации ЛС . При воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость проникновения увеличивается.
Применение вещества Дексаметазон
Для системного применения (парентерально и внутрь)
Шок (ожоговый, анафилактический, посттравматический, послеоперационный, токсический, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.); отек головного мозга ( в т.ч. при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); бронхиальная астма, астматический статус; системные заболевания соединительной ткани ( в т.ч. системная красная волчанка, ревматоидный артрит, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит); тиреотоксический криз; печеночная кома; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений); острые и хронические воспалительные заболевания суставов, в т.ч. подагрический и псориатический артрит, остеоартроз ( в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит, эпикондилит; ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, поллиноз, ангионевротический отек, лекарственная экзантема; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема, токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность ( в т.ч. состояние после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; заболевания почек аутоиммунного генеза ( в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия ( в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический); заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II–III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (только в сочетании со специфической терапией); бериллиоз, синдром Леффлера (резистентный к другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; опухолевая гиперкальциемия, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; миеломная болезнь; проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.
Для местного применения
Внутрисуставно, периартикулярно. Ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, болезнь Рейтера, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).
Конъюнктивально. Конъюнктивит (негнойный и аллергический), кератит, кератоконъюнктивит (без повреждения эпителия), ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, эписклерит, склерит, увеиты различного генеза, ретинит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, поверхностные травмы роговицы различной этиологии (после полной эпителизации роговицы), воспалительные процессы после травм глаза и глазных операций, симпатическая офтальмия.
В наружный слуховой проход. Аллергические и воспалительные заболевания уха, в т.ч. отит.
Противопоказания
Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).
Для системного применения (парентерально и внутрь). Системные микозы, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной или бактериальной природы (в настоящее время без соответствующей химиотерапии или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным), в т.ч. простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), активные формы туберкулеза; иммунодефицитные состояния ( в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция), период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных); системный остеопороз, myastenia gravis; заболевания ЖКТ ( в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит); заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия; сахарный диабет, острая почечная и/или печеночная недостаточность, психоз.
Для внутрисуставного введения. Нестабильные суставы, предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфицированные очаги поражения суставов, околосуставных мягких тканей и межпозвонковых пространств, выраженный околосуставной остеопороз.
Глазные формы. Вирусные, грибковые и туберкулезные поражения глаз, в т.ч. кератит, вызванный Herpes simplex, вирусный конъюнктивит, острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии), нарушение целостности эпителия роговицы, трахома, глаукома.
Ушные формы. Перфорация барабанной перепонки.
Ограничения к применению
Для системного применения (парентерально и внутрь): болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III–IV степени, судорожные состояния, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; открытоугольная глаукома.
Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность или кратковременность действия двух предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикоидов).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).
Показана тератогенность дексаметазона у мышей и кроликов после местных офтальмологических аппликаций многократных терапевтических доз.
У мышей кортикостероиды вызывают резорбцию плода и специфическое нарушение — развитие волчьей пасти у потомства. У кроликов кортикостероиды вызывают резорбцию плода и множественные нарушения, в т.ч. аномалии развития головы, уха, конечностей, неба и др.
Категория действия на плод по FDA — C.
Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС , особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).
Следует иметь в виду, что при местном применении глюкокортикоидов происходит системная абсорбция.
Побочные действия вещества Дексаметазон
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС .
Со стороны нервной системы и органов чувств: делирий (спутанность сознания, возбуждение, беспокойство), дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакальный/депрессивный эпизод, депрессия или паранойя, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома, стероидный экзофтальм, развитие вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, развитие хронической сердечной недостаточности (у предрасположенных пациентов), миокардиодистрофия, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; при парентеральном введении: приливы крови к лицу.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , панкреатит, эрозивный эзофагит, икота, повышение/снижение аппетита.
Со стороны обмена веществ: задержка Na + и воды (периферические отеки), гипокалиемия, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс в связи с катаболизмом белков, повышение массы тела.
Со стороны эндокринной системы: угнетение функции коры надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга, гирсутизм, нарушение регулярности менструаций, задержка роста у детей.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз ( в т.ч. спонтанные переломы костей, асептический некроз головки бедренной кости), разрыв сухожилий; боль в мышцах или суставах, спине; при внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.
Со стороны кожных покровов: стероидные угри, стрии, истончение кожи, петехии и экхимоз, замедленное заживление ран, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность лица, стридор или затрудненное дыхание, анафилактический шок.
Прочие: снижение иммунитета и активация инфекционных заболеваний, синдром отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, абдоминальная боль, общая слабость и др.).
Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, образование рубцов в месте инъекции; гипер- или гипопигментация; атрофия кожи и подкожной клетчатки (при в/м введении).
Глазные формы: при длительном применении (более 3 нед) возможно повышение внутриглазного давления и/или развитие глаукомы с поражением зрительного нерва, снижение остроты зрения и выпадение полей зрения, формирование задней субкапсулярной катаракты, истончение и перфорация роговой оболочки; возможно распространение герпетической и бактериальной инфекции; у пациентов с гиперчувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться конъюнктивит и блефарит.
Местные реакции (при применении глазных и/или ушных форм): раздражение, зуд и жжение кожи; дерматит.
Взаимодействие
Снижают терапевтические и токсические эффекты барбитураты, фенитоин, рифампицин (ускоряют метаболизм), соматотропин, антациды (уменьшают всасывание), усиливают — эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, риск аритмий и гипокалиемии — сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии — натрийсодержащие препараты или добавки, тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза — амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы, риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ — НПВС .
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств, антикоагулянтную — кумаринов, диуретическую — мочегонных, иммунотропную — вакцинации (подавляет антителообразование). Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: при развитии нежелательных явлений — симптоматическая терапия, при синдроме Иценко-Кушинга — назначение аминоглутетимида.
Пути введения
Внутрь, парентерально, местно, в т.ч. конъюнктивально.
Меры предосторожности вещества Дексаметазон
Назначение в случае интеркуррентных инфекций, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и последующей одновременной антибактериальной терапии.
Необходимо учитывать усиление действия кортикостероидов при гипотиреозе и циррозе печени, аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекций, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены дексаметазона (особенно в случае длительного применения).
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например хирургическая операция, болезнь, травма) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышенной потребностью в глюкокортикоидах.
При длительном курсе тщательно наблюдают за динамикой роста и развития детей, систематически проводят офтальмологические обследования, контролируют состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в крови.
В связи с возможностью возникновения анафилактических реакций во время парентеральной терапии перед введением препарата следует принять все меры предосторожности (особенно у пациентов со склонностью к лекарственной аллергии).
Прекращают терапию только постепенно. При внезапной отмене после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.
Рекомендуется соблюдать осторожность при проведении любого рода операций, возникновении инфекционных заболеваний, травмах, избегать иммунизации, исключить употребление спиртных напитков. У детей, во избежание передозировки, расчет дозы лучше производить, исходя из площади поверхности тела. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и другими инфекциями назначают соответствующую профилактическую терапию.
Перед применением глазных форм дексаметазона необходимо снять мягкие контактные линзы (вновь установить их можно не ранее чем через 15 мин). Во время лечения следует контролировать состояние роговицы и измерять внутриглазное давление.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Состав
1 таблетка содержит дексаметазона 0,0005 г (0,5 мг);
вспомогательные вещества: сахар песок, крахмал картофельный, кислота стеариновая.
Описание: таблетки белого цвета.
Фармакодинамика
Дексаметазон, как препарат из группы глюкокортикостероидов имеет противовоспалительное, антиаллергическое действие. Снижает содержание в крови эозинофилов, лимфоцитов, нейтрофилов. Тормозит развитие соединительной ткани, уменьшает количество тучных клеток, угнетает активность гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Практически не вызывает задержки воды и натрия в организме, относительно мало влияет на обмен электролитов. По эффективности 0,5 мг дексаметазона равняется приблизительно 3,5 мг преднизолона, 15 мг гидрокортизона, 17,5 мг кортизона, то есть препарат в 7 раз активнее преднизолона и в 35 раз - кортизона.
Фармакокинетика
Дексаметазон хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, распределяясь по всему организму. Объем распределения одинаковый у больных всех возрастных групп. Дексаметазон метаболизируется в печени. Период полувыведения дексаметазона составляет около 3,5 ч. Действие длится до 72 ч. Выводится почками, очень небольшое количество - с желчью в виде метаболитов.
Показания
Лечение ревматоидного и других артритов, периартритов, анкилозирующего спондилоартрита, различных дерматитов, дерматозов, острых и хронических аллергических заболеваний (бронхиальная астма, сенная лихорадка, крапивница), болезни Аддисона, нефротического синдрома, лимфогрануломатоза, заболеваний крови (острый лимфообластный и миелобластный лейкоз, инфекционный мононуклеоз), при трансплантации органов и тканей.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; ульцерогенное действие; выраженный остеопороз, сахарный диабет, артериальная гипертензия, тяжелая миопатия, острые психозы, острая почечная недостаточность, глаукома, период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных), вирусные заболевания, системный микоз, активные формы туберкулеза, инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей; беременность и лактация.
Способ применения и дозы
Дексаметазон назначают внутрь во время или после еды. Обычная суточная доза для взрослых составляет 0,002-0,003 г (2-3 мг), а в тяжелых случаях - до 0,004-0,006 г (4-6 мг). После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающие дозы - 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг) в сутки. Дневную дозу назначают в 2-3 приема. Детям, в зависимости от возраста, по усмотрению и под контролем педиатра назначают от 0,00025 г (0,25 мг, то есть 1/2 таблетки) до 0,002 г (2 мг, то есть 4 таблетки). Суточную дозу принимают в 3-4 приема.
Предостережения, контроль терапии
Лечение Дексаметазоном осуществляется при наличии четких показаний и под строгим контролем врача с учетом возможных противопоказаний и осложнений. Лечение прекращают постепенно, поскольку внезапное прекращение препарата может вызвать обострение патологического процесса. В конце лечения целесообразно назначать несколько инъекций кортикотропина (10-20 ЕД в сутки). Необходимо постоянно контролировать уровень артериального давления, содержание глюкозы в крови, свертываемость последней, диурез и массу тела.
При сахарном диабете, туберкулезе, бактериальной и амебной инфекции, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности применять препарат необходимо очень осторожно и при условии возможности одновременного проведения адекватного лечения основного заболевания. Если в анамнезе есть указание на психоз, терапию проводят только по жизненным показаниям.
При гипотиреозе и циррозе печени действие препарата может усиливаться.
Во время терапии Дексаметазоном кормление грудью целесообразно прервать.
Побочные эффекты
Стероидный диабет, нарушение секреции половых гормонов (нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция), замедление роста детей, вторичная недостаточность коры надпочечников, синдром Иценко-Кушинга; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, геморрагический панкреатит, атония пищеварительного тракта, повышение аппетита, тошнота, рвота; головокружение, головная боль, лабильность настроения, депрессия, психозы; задержка натрия и воды, артериальная гипертензия, повышение внутричерепного и внутриглазного давления, повышение риска тромбообразования; петехии, стрии, атрофия кожи, эсхимоз; остеопороз, иммуносупрессия, повышение риска возникновения или обострения грибковых, вирусных или бактериальных инфекций, угнетение регенеративных и репаративных процессов, повышение потовыделения, миопатия, глаукома, катаракта.
Передозировка
Проявляется усилением выраженности побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата; терапия симптоматическая. Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие
Дексаметазон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий), ослабляет гипогликемизирующее действие противодиабетических средств и антикоагулянтный эффект производных кумарина. Рифампицин, фенитоин, барбитураты ослабляют, а эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы усиливают действие дексаметазона. Одновременное применение препарата с салуретиками приводит к усиленному выведению калия, при одновременном приеме с тиролиберином снижается уровень триглицеридов в крови. Нестероидные противовоспалительные средства и этанол повышают безопасность развития изъязвлений слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами для лечения артрита возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта. Противомалярийные средства (хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин) вместе с дексаметазоном могут повышать риск развития миопатии, кардиомиопатии. Ингибиторы АПФ при одновременном применении с дексаметазоном могут изменять состав периферической крови. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопрорлиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барра. Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность. В высоких дозах дексаметазон снижает эффект соматропина. Антациды снижают всасывание глюкокортикостероидов. Препарат повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Увеличивает риск развития гепатотоксичных реакций парацетамола (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.
Читайте также: