Инфекции чувствительные к клотримазолу
Русское название
Латинское название вещества Клотримазол
Химическое название
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Клотримазол
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Клотримазол
Противогрибковое средство для местного применения из группы производных имидазола.
Белое кристаллическое вещество без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в эфире, очень хорошо растворим в полиэтиленгликоле 400, этаноле и хлороформе. Молекулярная масса 344,84.
Фармакология
Нарушает синтез эргостерола (основной структурный компонент клеточной мембраны грибов), изменяет проницаемость мембраны гриба, способствует выходу из клетки калия, внутриклеточных соединений фосфора и распаду клеточных нуклеиновых кислот. Ингибирует синтез триглицеридов и фосфолипидов. Снижает активность окислительных и пероксидазных ферментов, в результате чего внутриклеточная концентрация перекиси водорода повышается до токсического уровня, что способствует разрушению клеточных органелл и приводит к некрозу клетки. В зависимости от концентрации проявляет фунгицидный или фунгистатический эффект. Ингибирует трансформацию бластоспор Candida albicans в инвазивную мицелиальную форму.
Клотримазол действует, главным образом, на растущие и делящиеся микроорганизмы. In vitro проявляет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении дерматомицетов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая Candida albicans). Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая — Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
Штаммы грибов, имеющих естественную резистентность к клотримазолу, встречаются редко. Первичная резистентность к клотримазолу описана только для Candida guillermondii.
Эффективен в отношении грамположительных бактерий — возбудителя эритразмы Corynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных бактерий — Bacteroides, Gardnerella vaginalis. В высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis.
Плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки.
Накапливается в роговом слое эпидермиса, концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем МПК для дерматомицетов. При нанесении на ногти обнаруживается в кератине.
При интравагинальном введении абсорбируется 3–10% дозы.
В печени быстро биотрансформируется до неактивных метаболитов и выводится с фекалиями. Абсорбировавшийся клотримазол индуцирует активность микросомальных ферментов печени, что приводит к ускорению его катаболизма.
Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48–72 ч.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Не получено доказательств канцерогенности клотримазола в исследовании у крыс, получавших его внутрь в течение 18 мес. Длительных исследований у животных с целью оценки потенциальной канцерогенности клотримазола при интравагинальном введении не проведено.
Исследование мутагенности у китайских хомячков, которые получили внутрь 5 доз клотримазола по 100 мг/кг, не выявило мутагенного эффекта — структурных изменений в период метафазы в хромосомах сперматофор.
Беременность. В исследованиях у беременных крыс при интравагинальном введении доз клотримазола до 100 мг/кг не обнаружено неблагоприятного влияния на плод. Однако ежедневный пероральный прием клотримазола в дозах от 50 до 120 мг/кг приводил к эмбриотоксичности у крыс и мышей (возможно вторичной вследствие материнской токсичности). Так, у мышей при приеме клотримазола в дозах, в 120 раз превышающих обычную дозу у человека, в период от 9 нед до спаривания и до окончания вскармливания, зафиксировано нарушение спаривания, уменьшение числа жизнеспособных детенышей, снижение выживаемости потомства с рождения до окончания вскармливания. При дозах, до 60 раз превышающих обычную дозу у человека, неблагоприятных эффектов не наблюдалось. У крыс при дозах, в 50 раз превышающих обычную дозу у человека, клотримазол при сходном по времени периоде наблюдения вызывал незначительное уменьшение числа детенышей в приплоде и снижение их выживаемости. Не выявлено тератогенного действия у мышей, кроликов и крыс при приеме клотримазола внутрь в дозах до 200, 180 и 100 мг/кг соответственно.
Применение вещества Клотримазол
Грибковые поражения кожи и слизистых оболочек: дерматомикоз, дерматофития, трихофития, эпидермофития, микроспория, кандидамикоз, межпальцевая грибковая эрозия, грибковая паронихия; микозы, осложненные вторичной пиодермией; разноцветный лишай, эритразма; кандидозный стоматит; кандидозный вульвит, вульвовагинит, баланит, трихомониаз; для санации родовых путей перед родами.
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует применять в I триместре беременности (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). При интравагинальном применении у женщин во II и III триместрах беременности неблагоприятного действия на плод не выявлено, однако нежелательно использование вагинального аппликатора.
С осторожностью — в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли клотримазол в грудное молоко).
Побочные действия вещества Клотримазол
Аллергические реакции (зуд, крапивница).
При местном применении на кожу: эритема, появление волдырей, отек, жжение и покалывание, раздражение и шелушение кожи.
При местном применении для лечения урогенитальных инфекций: зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у партнера, боль во время полового акта.
При местном применении в полости рта: покраснение слизистой оболочки полости рта, ощущение жжения и покалывания в месте нанесения, раздражение.
Взаимодействие
Снижает активность (взаимно) полиеновых антибиотиков (амфотерицин B, нистатин, натамицин).
Передозировка
При случайном приеме ЛС внутрь возможны следующие симптомы: анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени; редко — сонливость, галлюцинации, поллакиурия, кожные аллергические реакции.
Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Пути введения
Меры предосторожности вещества Клотримазол
Следует избегать попадания ЛС на слизистую оболочку глаз. Избегать применения на участках с нарушением целостности кожных покровов.
После нанесения крема не следует использовать герметические повязки.
Для профилактики реинфекции рекомендуется одновременное лечение полового партнера. Не назначают интравагинально при менструации. При трихомониазе рекомендуется сочетанный прием с системными химиотерапевтическими средствами (метронидазол внутрь).
У пациентов с нарушением функции печени следует периодически контролировать ее функциональное состояние.
Появление раздражения или признаков повышенной чувствительности требует прекращения лечения.
При отсутствии клинического улучшения в течение 4 нед следует провести микробиологическое исследование для подтверждения диагноза и исключения другой причины заболевания.
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
рег. №: П N011413/01 от 07.06.10 - Бессрочно Дата перерегистрации: 16.02.17Форма выпуска, упаковка и состав препарата Клотримазол
Таблетки вагинальные белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с фаской, закругленные с одного конца и плоские с другого.
| 1 таб. | |
| клотримазол | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 1122.2 мг, крахмал картофельный - 180 мг, адипиновая кислота - 140 мг, натрия гидрокарбонат - 110 мг, магния стеарат - 31.3 мг, кремния диоксид коллоидный - 12.3 мг, натрия лаурилсульфат - 4.2 мг.
6 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Клотримазол подавляет рост и деление микроорганизмов и, в зависимости от концентрации, может оказывать фунгистатическое или фунгицидное действие. Механизм действия клотримазола связан с изменением проницаемости клеточных мембран за счет влияния на синтез эргостерола и связывания с фосфолипидами клеточной стенки грибов. Клотримазол подавляет синтез белков, жиров, ДНК, полисахаридов, повреждает нуклеиновые кислоты в клетках грибов и ускоряет выведение калия. Также он может подавлять активность оксидантных и пероксидантных ферментов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в клетках грибов. В более высоких концентрациях клотримазол вызывает повреждение клеточных мембран по механизмам, не зависящим от синтеза стеролов. Клотримазол предотвращает превращение бластоспор Candida albicans в инвазивные формы мицелия. Изменение активности клеточной мембраны приводит к гибели клеток, и этот процесс зависит от контакта препарата с микробами.
Клотримазол характеризуется широким спектром противогрибковой и антибактериальной активности . Он активен в отношении: дерматофиты (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), дрожжи (Candida spp., Cryptococcus neoformans), диморфные грибы (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis), простейшие (Trichomonas vaginalis).
Также клотримазол активен в отношении некоторых грамположительных бактерий.
In vitro клотримазол характеризуется широким спектром фунгистатической и фунгицидной активности. Он влияет на мицелий дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) аналогично гризеофульвину, его действие на почкующиеся дрожжеподобные грибы (Candida) аналогично действию полиенов (амфотерицина В и нистатина).
В концентрациях менее 1 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства штаммов болезнетворных грибов, относящихся к Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis.
В концентрации 3 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства других бактерий: Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, рода Candida, в т.ч. Candida albicans, некоторых штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, а также некоторых штаммов Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен в отношении Sporothrix, Cryptococcus, Cephalosporium, Fusarium.
В концентрациях более 100 мкг/мл он эффективен в отношении Trichomonas vaginalis.
Грибы, устойчивые к клотримазолу, встречаются крайне редко; есть данные только по отдельным штаммам Candida guilliermondii.
Не сообщалось о развитии устойчивости у чувствительных к клотримазолу грибов после пассажа Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не описано случаев развития устойчивости к клотримазолу у штаммов Candida albicans, устойчивых к полиеновым антибиотикам вследствие химической мутации.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Фармакокинетические исследования клотримазола при интравагинальном применении показали, что абсорбция составляет 3-10% введенной дозы. В печени клотримазол метаболизируется до фармакологически неактивных метаболитов, в связи с этим его концентрация в плазме крови при интравагинальном введении в дозировке 500 мг составляет менее 10 нг/мл, подтверждая тот факт, что клотримазол при интравагинальном введении не приводит к значимым системным эффектам или побочным действиям.
Клотримазол в основном метаболизируется в печени до метаболитов, выводимых через почки и кишечник.
Цены в интернет-аптеках:
Клотримазол – препарат для наружного и местного применения противогрибкового, антибактериального, противопротозойного и трихомонацидного действия.
Форма выпуска и состав
Клотримазол выпускается в следующих формах:
- Таблетки вагинальные – белые, с гладкой поверхностью, двояковыпуклые, продолговатые, с одного конца закругленные, с другого – плоские (по 1, 3 или 6 штук в блистерах, в картонной пачке 1 блистер в комплекте с аппликатором);
- Крем для наружного применения – однородная масса белого цвета (по 20 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба);
- Мазь для наружного применения – однородная, белая или почти белая (по 30 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба);
- Гель для наружного применения – гомогенный, прозрачный, бесцветный, с ароматом шалфея, допускаются воздушные пузырьки (по 20 и 40 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба);
- Суппозитории вагинальные – цилиндроконические, белые или белые с желтоватым оттенком, допускается наличие воздушного стержня на срезе (по 6 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка);
- Раствор для наружного применения (по 15 мл во флаконах с капельницей, в картонной пачке 1 флакон).
Действующее вещество – клотримазол:
- 1 суппозиторий – 100 мг;
- 1 г крема, мази и геля – 10 мг;
- 1 таблетка – 100, 200 или 500 мг;
- 1 мл раствора – 10 мг.
- Таблетка: картофельный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния, лаурилсульфат натрия, гидрокарбонат натрия, адипиновая кислота, коллоидный диоксид кремния;
- Крем: цетостеариловый спирт, бензиловый спирт, полисорбат 60, октилдодеканол, сорбитан стеарат, синтетический спермацет, вода;
- Мазь: пропиленгликоль, полиэтиленоксид 400, полиэтиленоксид 1500, метилпарабен, нипагин;
- Гель: ректификованный 96% этиловый спирт, пропиленгликоль, макрогол 400, карбомер, глицерол, эфирный экстракт шалфея;
- Суппозитории: полусинтетические глицериды;
- Раствор: безводный этанол, миристинат изопропила.
Показания к применению
Клотримазол в форме вагинальных таблеток и суппозиториев назначают женщинам и девушкам-подросткам (после начала половой жизни) при следующих заболеваниях:
- Инфекции половых органов, которые вызваны грибами рода Candida, в том числе инфекции, вызванные устойчивыми к нистатину штаммами;
- Вагинит и вульвовагинит, вызванные грибами рода Candida;
- Генитальные суперинфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к клотримазолу;
- Санация родовых путей у беременных женщин перед родами.
Препарат в лекарственных формах для наружного применения (крем, мазь, гель и раствор) применяют для лечения грибковых поражений кожи и слизистых оболочек, вызванных плесневыми и дрожжеподобными грибами, дерматофитами и другими возбудителями, чувствительными к клотримазолу:
- Микозы туловища, стоп, кистей и кожных складок;
- Отрубевидный лишай, эритразма;
- Поверхностные кандидозы, кандидозный вульвит и баланит;
- Грибковые инфекции наружного уха;
- Паронихия;
- Микозы, осложненные пиодермией.
Противопоказания
Препарат в любой форме противопоказан в первый триместр беременности и при гиперчувствительности к клотримазолу или вспомогательным компонентам.
Вагинальные таблетки и свечи не назначают в менструальный период и детям младше 12 лет.
Клотримазол с осторожностью применяют в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозировка
Свечи и таблетки предназначены для местного интравагинального применения.
Суппозитории вводят во влагалище в положении пациентки лежа на спине, как можно глубже. Препарат применяют ежедневно вечером в течение 6 дней. Разовая доза – 1 суппозиторий (100 мг). Повторный курс возможен после консультации специалиста.
Таблетки вагинальные рекомендуется применять 2 раза в сутки в течение 3 дней (по 1 шт. на прием) или 1 раз в сутки в течение 6-7 дней (по 1 шт. на прием), желательно вечером, перед сном. Полное растворение таблеток возможно только при нормальной влажности слизистой влагалища. Если слизистая влагалища характеризуется сухостью, нерастворенные части вагинальных таблеток могут выделяться наружу, поэтому таблетку необходимо вводить по возможности как можно глубже во влагалище.
При необходимости курс лечения может быть повторен, однако следует учитывать, что рецидивирующие инфекции могут свидетельствовать о таких заболеваниях, как ВИЧ-инфекция или сахарный диабет. При возникновении симптомов повторно в течение 2 месяцев следует проконсультироваться с врачом.
При одновременном инфицировании вульвы и прилегающих участков следует прибегнуть к наружному лечению с использованием крема.
Для санации родовых путей Клотримазол назначают однократно по 1 таблетке непосредственно перед родами.
Препарат в форме крема, мази и раствора предназначен для наружного применения. Крем и мазь Клотримазол наносят на пораженные участки кожи 2-3 раза в сутки, слегка втирая. На стопы крем или мазь следует наносить между пальцами.
Во избежание рецидивов лечение необходимо продолжать еще как минимум две недели после исчезновения всех симптомов заболевания.
Продолжительность терапии зависит от тяжести и локализации инфекции, а также эффективности лечения:
- Эритразма – 2-4 недели;
- Отрубевидный лишай – 1-3 недели;
- Дерматомикозы – 3-4 недели;
- Кандидозный баланит и вульвит – 1-2 недели
На продолжительность лечения влияют также индивидуальные особенности пациента, однако не рекомендуется применять Клотримазол менее 3 недель.
Раствор в количестве нескольких капель наносят тонким слоем на сухие очищенные пораженные участки и окружающую кожу 2 раза в сутки и тщательно втирают. После исчезновения острых симптомов лечение продолжают в среднем около месяца.
Гель Клотримазол применяют как интравагинально (по 100-500 мг на протяжении 1-6 дней), так и наружно (2-3 раза в день на протяжении 2-4 недель). При обработке ротовой полости гель применяют 1-2 раза в сутки не более 7 дней.
Если в течение 3 дней терапевтический эффект отсутствует, необходимо подтвердить диагноз, а при сохранении симптомов заболевания более 7 дней лечение следует проводить под наблюдением врача.
Побочные действия
При применении Клотримазола возможны аллергические реакции (крапивница, зуд).
При местном применении на кожу: отек, эритема, покалывание и жжение, шелушение и раздражение кожи, появление волдырей.
При местном интравагинальном применении: жжение, зуд, выделения из влагалища, отек и гиперемия слизистой оболочки, интеркуррентный цистит, учащенное мочеиспускание, боль во время полового акта, у партнера – ощущение жжения в половом члене.
При местном применении в ротовой полости: покалывания и ощущение жжения в месте нанесения, покраснение слизистой, раздражение.
Особые указания
Необходимо избегать попадания лекарственного средства на слизистую оболочку глаз, а также не применять Клотримазол на участках кожи с открытыми ранами. После нанесения мази, крема или геля не следует накладывать герметические повязки.
В целях профилактики повторного заражения рекомендуется одновременное лечение обоих половых партнеров. При трихомониазе совместно с Клотримазолом следует назначить системные химиотерапевтические средства (метронидазол внутрь).
У больных с нарушением функции печени периодически необходимо контролировать ее функциональное состояние.
При появлении признаков гиперчувствительности или раздражения лечение следует прекратить.
Если в течение 4 недель клинические улучшения отсутствуют необходимо провести микробиологическое исследование, чтобы подтвердить диагноз и исключить другую причину заболевания.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременное использование с контрацептивами, содержащими латекс, так как возможно их повреждение и, следовательно, снижение эффективности. Необходимо использовать альтернативные методы контрацепции в течение как минимум пяти дней после интравагинального применения Клотримазола.
Эффективность препарата снижается при одновременном назначении с нистатином, натамицином и амфотерицином B.
При назначении дексаметазона в высоких дозах противогрибковое действие клотримазола снижается.
При совместном применении такролимуса перорально и клотримазола вагинально возможно повышение концентрации такролимуса в плазме.
При применении Клотримазола в форме мази и крема случаи отрицательного взаимодействия с другими лекарственными средствами зарегистрированы не были и их не следует ожидать, так как резорбционная способность препарата очень низкая.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не более 20-25 °С. Беречь от детей. Не замораживать.
Срок годности раствора и мази – 2 года, остальных лекарственных форм – 3 года.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Цены в интернет-аптеках:
Клотримазол – это лекарственное противогрибковое средство синтетического происхождения для местного и наружного применения. Выпускается в форме мази, вагинальных таблеток (свечи Клотримазол), раствора для наружного применения и крема 1% и 2%.
Фармакологическое действие Клотримазола
В соответствии с инструкцией к Клотримазолу, активным действующим компонентом медикамента является клотримазол.
Лекарственное средство всех форм выпуска относится к группе имидазольных противогрибковых препаратов широкого спектра действия.
Мазь, раствор, крем и таблетки Клотримазол оказывают антимикотическое влияние, которое обусловлено нарушением процесса синтеза эргостерина, входящего в состав клеточной мембраны и способствующего лизису клетки.
В небольших концентрациях Клотримазол оказывает фунгистатическое действие, в больших – фунгицидное, что способствует его взаимодействию с пероксидазными и митохондриальными ферментами. Результатом такого взаимодействия является повышение концентрации перекиси водорода до необходимого токсического уровня, что способствует разрушению структуры грибковых клеток.
В инструкции к Клотримазолу указано, что лекарство активно в отношении плесневых и дрожжеподобных грибов, дерматофитов, возбудителей эритразмы и разноцветного лишая. Клотримазол во всех формах выпуска оказывает антимикробное воздействие по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям, а также способствует разрушению клеток вагинальных трихомонад.
Отмечается высокая проницаемость Клотримазола в различные слои кожи, где препарат достигает необходимой терапевтической концентрации. При применении вагинальных таблеток Клотримазол отмечается незначительное всасывание лекарства в кровь.
Показания к применению Клотримазола
Клотримазол назначают для терапии грибковых заболеваний слизистых оболочек и кожи, при микозах стоп и кожных складок, а также при:
- Эритразме;
- Эпидермофитии;
- Дерматомикозе;
- Кандидамикозе;
- Генитальных инфекциях, трихомониазе, кандидозном вульвовагините;
- Поверхностных кандидозах, которые вызваны грибами различных видов, чувствительных по отношению к клотримазолу;
- Стоматите;
- Дерматофитии;
- Микозах, сопровождающихся вторичной пиодермией;
- Микроспории;
- Отрубевидном лишае.
Вагинальные свечи Клотримазол эффективно используются для санации родовых путей непосредственно перед родами и в качестве профилактики попадания инфекции перед проведением операций на половых органах.
Способ применения и дозировка
Вагинальные таблетки Клотримазол необходимо вводить по 1 штуке в день максимально глубоко во влагалище, лучше всего в вечернее время суток. Вводить свечи Клотримазол следует с помощью специального аппликатора, который прилагается к препарату, в положении лежа на спине. Длительность терапии – 6 дней. В случае необходимости лечащим врачом может быть назначен повторный курс терапии.
При лечении кандидозного вульвита и кандидозного баланита рекомендуют одновременное применение свечей с кремом Клотримазол, который следует наносить на пораженные места несколько раз в день на протяжении 2 недель.
При терапии трихомониаза назначают совместное применение вагинальных таблеток Клотримазол с внутренним применением химиотерапевтических лекарственных средств (например, метронидазола).
Мазь Клотримазол следует наносить на чистые пораженные области несколько раз в день тонким слоем, осторожно втирая в кожу. Длительность терапии зависит от тяжести и локализации заболевания. Мазь Клотримазол для лечения дерматомикозов необходимо применять на протяжении 1 месяца, отрубевидного лишая – 3-4 недель, грибковых заболеваний кожи ног – до полного исчезновения симптомов. Для терапии данных заболеваний также можно использовать раствор для наружного применения и крем Клотримазол.
Не рекомендуется накладывать герметичные повязки на места нанесения крема и мази Клотримазол.
Побочные действия Клотримазола
При наружном применении раствора, мази и крема Клотримазол могут возникать отеки, шелушение, зуд и раздражение кожи.
Крем и мазь Клотримазол могут провоцировать появление эритематозных высыпаний, волдырей, парестезий или крапивницы.
При применении свечей Клотримазол могут появиться отеки, жжение и зуд слизистой оболочки. Индивидуально при применении таблеток могут наблюдаться выделения из влагалища, учащение мочеиспускания, интеркуррентный цистит, болезненные ощущения во время полового акта, а также жжение в половом члене партнера.
Противопоказания к применению
Клотримазол во всех формах выпуска не назначается пациентам с гиперчувствительностью к компонентам препарата.
В соответствии с инструкцией, Клотримазол противопоказан женщинам в период беременности и лактации.
Передозировка
При передозировке Клотримазолом могут возникать головные боли и гастралгия.
Дополнительная информация
Интравагинально препарат не следует применять во время менструации.
В целях профилактики реинфекции рекомендуется одновременное лечение двух половых партнеров.
Не применяется Клотримазол в офтальмологической практике.
Во время лечения больных с недостаточностью функций почек следует проводить регулярный контроль за состоянием печени.
При появлении раздражения или симптомов повышенной чувствительности требуется отмена Клотримазола.
При отсутствии терапевтического эффекта через 4 недели после начала лечения рекомендуется провести микробиологическое обследование с целью подтверждения или исключения других причин заболевания.
Необходимо избегать попадания Клотримазола на участки с нарушенной целостностью кожного покрова.
Мазь Клотримазол обладает способностью снижать эффективность других противогрибковых препаратов при одновременном применении.
В инструкции к Клотримазолу указано, что лекарство всех форм выпуска необходимо хранить в темном, прохладном и недоступном для детей месте. Следует избегать замерзания препарата.
Срок годности – 36 месяцев.
Из аптек Клотримазол отпускается без рецепта врача.
Инструкция
Таблетки вагинальные, 100 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество - клотримазол 100 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кислота адипиновая, натрия гидрокарбонат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат.
Белые двояковыпуклые таблетки с обрезанными краями, продолговатой формы, закругленные с одного конца и срезанные под прямым углом с другого.
Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Производное имидазола. Клотримазол.
Код АТХ G 01 AF 02
После интравагинального введения клотримазол оказывает местное действие.
Фармакокинетические исследования после интравагинального применения показали, что всасывается очень ограниченное количество клотримазола (3-10%) от введенной вагинальной дозы.
В связи с тем, что абсорбированный клотримазол подвергается быстрому метаболизму в печени до неактивных метаболитов, пик концентрации клотримазола в плазме после вагинального применения препарата в дозе 500 мг в результате составляет менее чем 10 нг/мл, что не оказывает системного действия или побочных эффектов.
Метаболизм и выведение
Клотримазол метаболизируется в печени до неактивных метаболитов с последующим выведением через мочу и фекалии.
Клотримазол ингибирует рост и деление клеток. Может проявлять фунгистатический или фунгицидный эффект, в зависимости от концентрации. Механизм действия клотримазола заключается в изменении проницаемости клеточной мембраны путем ингибирования синтеза эргостерина и связывания фосфолипидов в клеточных стенках грибков.
Клотримазол ингибирует синтез протеинов, жиров, ДНК и полисахаридов, нарушает клеточные нуклеиновые кислоты и ускоряет выведение калия. Он также способен ингибировать действие оксидативных и пероксидативных энзимов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в грибках. Высокие концентрации приводят к повреждению клеточной мембраны через механизмы, не зависимые от синтеза стеролов. Клотримазол, используемый при инфекциях Candida albicans , ингибирует преобразование бластофора в инвазивную мицелиевую форму. Изменение действия клеточной мембраны приводит к гибели клеток, и их активность зависит от подвергания микробов медицинскому препарату.
Клотримазол имеет широкий спектр антибактериального действия. Он ингибирует развитие и уничтожает:
- дерматофиты ( Epidermophyton floccosum , Microsporum canis , Trichophyton mentagrophytes , Trichophyton rubrum )
- диморфные грибы ( Coccidioides immitis , Histoplasma capsulatum , Paracoccidioides brasiliensis )
- простейшие/протозоа ( Trichomonas vaginalis ).
Также действует против некоторых грамположительных бактерий.
В дополнение к антимикотическому действию, клотримазол проявляет активность против грамположительных микроорганизмов (стрептококки/стафилококки) и граммотрицательных микроорганизмов (бактероиды/гарднереллы). Не влияет на молочнокислые бактерии ( Lactobacilli ).
In vitro клотримазол ингибирует размножение Corynebacteria и грамположительных кокков – за исключение энтерококков – в концентрации 0,5-10 μ г/мл субстрата.
In vitro клотримазол обладает широким фунгистатическим и фунгицидным действием. Его эффект на дерматофиты аналогичен эффекту, оказываемому гризеофульвином, а на организмы рода Candida – полиенов (амфотецин В и нистатин).
В концентрации ниже 1 мкг / мл клотримазол подавляет большинство штаммов Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum canis.
В концентрации от 3 мкг/мл клотримазол подавляет рост большинства патогенов: Pitorosporum orbiculare , Aspergillus fumigatus , Candida species , включая Candida albicans , некоторые штаммы Staphylococcus aureus , Streptococcus pyogenis , и также некоторые штаммы Proteus vulgaris и Salmonella . Клотримазол активен против Sporotrix , Cryptococcus , Cefalosporium и Fusarium . Концентрации выше 100 мкг/мл эффективны против Trichomonas vaginalis .
Клотримазол-резистентные штаммы встречаются крайне редко, единственный описанный штамм с характерной резистентностью - Candida guilliermondi .
Не было выявлено устойчивых цепей после перехода к Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes . Не наблюдалось устойчивости к клотримазолу в цепях C . albicans , которые были устойчивы к полиеновым антибиотикам после химической мутации.
- для лечения вагинитов, вызванных грибком рода Candida
- при вагинальном трихомониазе, вызванном трихомонадами;
- при суперинфекциях, вызванных бактериями, чувствительными к клотримазолу
Ежедневно по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в день в течение 3 дней или
по 1 таблетке (100 мг) однократно в день в течение 6-7 дней вечером, перед сном.
Сухость вагины может привести к неполному растворению таблетки, и женщины, страдающие данной патологией, могут обнаруживать нерастворенные остатки таблетки. В связи с этим, настоятельно рекомендуется вводить вагинальные таблетки как можно глубже во влагалище в положении лежа на спине при слегка согнутых ногах (предпочтительно перед сном).
Если инфекция распространилась на половые губы и смежные области, рекомендуется местное лечение задействованных участков кремом Клотримазол (комбинированное лечение).
Перед началом менструации лечение следует прекратить.
Во время лечения препаратом Клотримазол не следует применять тампоны, спринцевание, сперм иц иды или другие препараты, вводимые интравагинально.
Рекомендуется избегать вагинального полового акта при применении препарата, так как инфекция может передаться партнеру, и эффективность и безопасность латексных продуктов, таких как презервативы, может быть снижена.
Если симптомы заболевания не исчезают после 7 дней применения препарата, необходимо проконсультироваться с врачом.
Таблетки Клотримазол могут использоваться повторно, если симптомы возобновились по прошествии 7 дней. Если выявлен рецидив инфекции чаще , чем дважды в течение шести месяцев, необходимо проконсультироваться с врачом.
Частота проявления побочных действий препарата определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и
- повышенная чувствительность к клотримазолу или любому другому компоненту препарата
- первый триместр беременности
- период кормления грудью
- возраст до 1 8 лет
Препарат может оказывать негативное влияние на латексные контрацептивы, повреждая их и снижая их контрацептивную способность. Пациенты должны использовать альтернативные методы контрацепции как минимум на протяжении пяти дней после окончания курса терапии препаратом Клотримазол.
Одновременное сочетание вагинального клотримазола и перорального такролимуса (FK-506; иммуносупрессант) может привести к повышению уровня концентрации такролимуса в крови, и подобный эффект наблюдается при одновременном приеме с сирулимусом. Таким образом, необходим тщательный контроль за наличием у пациентов симптомов передозировки такролимусом или сиролимусом при необходимости путем измерения соответствующих концентраций в плазме.
Избегайте контакта с глазами. Не принимать внутрь.
Все инфицированные области должны обрабатываться одновременно.
Если пациент впервые обнаружил симптомы вагинального кандидоза, ему следует обратиться к врачу.
В случае наличия симптомов, описанных ниже, перед применением препарата Клотримазол необходимо проконсультироваться с врачом:
более двух случаев развития кандидоза за последние шесть месяцев
предшествующие случаи заболеваний, передающихся половым путем, или наличие полового партнера с данным видом заболеваний
наличие беременности или предполагаемая беременность
возраст младше 1 8 лет или старше 60 лет
известная гиперчувствительность к имидазолу или другим вагинальным противогрибковым препаратам
Препарат Клотримазол не должен применяться, если у пациента выявлены какие-либо из перечисленных симптомов:
нерегулярные вагинальные кровотечения
анормальные вагинальные кровотечения или кровянистые выделения
вагинальные выделения с неприятным запахом
язвы, волдыри или ранки на слизистой вульвы или вагины
боли внизу живота или нарушение мочеиспускания
покраснение, раздражение, отек слизистой, ассоциированые с терапией
лихорадка (38 ºС и выше) или озноб
тошнота или рвота
боли в спине и плечевом поясе
Исследований по влиянию на фертильность человека не проводилось, данные исследований у животных не показали влияния на фертильность.
Существуют ограниченные данные об использовании клотримазола у беременных женщин. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное отрицательное воздействие, связанное с репродуктивной токсичностью. В качестве меры предосторожности предпочитается избегать использования клотримазола во время первого триместра беременности. В случае назначения препарата беременной женщине, ее следует предупредить о том, что при введении вагинальных таблеток не следует использовать аппликатор.
Имеющиеся фармакодинамические/токсикологические данные у животных показали выделение клотримазола/метаболитов в грудное молоко. Кормление грудью во время лечения с клотримазолом не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка препаратом маловероятна в связи с лекарственной формой, формой введения и низкой абсорбцией клотримазола.
Симптомы: в случае непредусмотренного применения препарата внутрь возможны головокружение, тошнота, рвота.
Лечение: специфического антидота нет. При необходимости – симптоматическое лечение.
Таблетки вагинальные, 100 мг.
По 6 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не принимать препарат по истечении срока годности.
ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., Польша
(189 Grunwaldzka Street, 60-322 Poznan, Poland)
ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., Польша
(189 Grunwaldzka Street, 60-322 Poznan, Poland)
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара), и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство компании ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане
050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273
Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96
Читайте также: