Какие инфекции лечат цифраном
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав и форма выпуска
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата 250 или 500 мг, в блистере холодного прессования или блистере 10 шт. соответственно; в коробке 1 или 10 блистеров.
100 мл раствора для инфузий содержат ципрофлоксацина лактата 200 мг; во флаконах по 100 мл, в коробке 1 флакон.
1 мл глазных капель — ципрофлоксацина гидрохлорида 3 мг; во флаконах по 10 мл, в коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие
Блокирует бактериальную ДНК-гиразу и нарушает синтез бактериальной ДНК , приводя к гибели бактериальной клетки.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ , биодоступность при пероральном приеме около 70%. После однократного приема 250 и 500 мг средние пиковые концентрации в сыворотке составляют соответственно 1,5 и 2,5 мкг/л и многократно превышают МПК90 для большинства микроорганизмов. После в/в введения 200 мг концентрация в сыворотке составляет 3,8 мкг/мл. Равномерно распределяется и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей. Уровень связывания с белками низкий (19–40%). Выводится в неизмененном виде с мочой, а также с желчью и калом.
Показания препарата Цифран ®
Инфекции: дыхательных, мочеполовых путей, гинекологические, костей и суставов, ЛОР-органов, желудочно-кишечные, абдоминальные; простатит, гонорея, сепсис, перитонит.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст (до 12 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано, прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Цифран хорошо переносится.
Со стороны органов ЖКТ : диарея, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС : головная боль, беспокойство.
Аллергические реакции: гиперчувствительность (сыпь, отек Квинке).
Взаимодействие
Эффект снижают антациды, содержащие гидроокись магния или алюминия. Усиливает эффект теофиллина.
Способ применения и дозы
Инфекции ЛОР- органов: внутрь — по 250–500 мг 2 раза/сут; в/в , капельно — по 200 мг 2 раза/сут.
Инфекции мочевыделительной системы: внутрь — по 250–500 мг 2 раза/сут; в/в , капельно — по 200–400 мг 2 раза/сут.
Особо тяжелые инфекции (сепсис, остеомиелит, перитонит): в/в , капельно — по 400 мг 2 раза/сут, затем, внутрь — 500–750 мг/сут.
При гонорее (неосложненной): внутрь — 500 мг однократно.
Инфекции нижних дыхательных путей, обострение хронического бронхита, пневмония: внутрь — по 500 мг 2 раза/сут.
Глазные капли. При заболеваниях легкой и средней степени тяжести: по 1–2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 4 ч.
При тяжелом течении заболевания: по 2 капли/ч до достижения улучшения, курс — 5–7 суток.
Лечение продолжают дополнительно в течение 3 дней после исчезновения клинических симптомов инфекции.
Меры предосторожности
С осторожностью назначать больным с патологией ЦНС (выраженном церебральном атеросклерозе, эпилепсии). Для профилактики кристаллурии запивать достаточным количеством воды. Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы.
Особые указания
При введением глазных капель и других офтальмологических препаратов интервал между их введением должен составлять не менее 5 мин.
Условия хранения препарата Цифран ®
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Цифран ®
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг — 3 года.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг — 3 года.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг — 3 года.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг — 3 года.
капли глазные 3 мг/мл — 2 года.
раствор для инфузий 2 мг/мл — 2 года.
раствор для инфузий 200 мг/100 мл — 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Инструкция
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
Одна таблетка содержит
активного вещества – ципрофлоксацина гидрохлорида 582.37 мг (эквивалентно ципрофлоксацина) 500,00 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH101), крахмал кукурузный, крахмал кукурузный (для склеивания), магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (тип А), вода очищенная
Оболочка: вода очищенная, опадрай OY-S-58910 белый (гипромеллоза Е464, титана диоксид Е171, полиэтиленгликоль 400, тальк Е553
Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин.
Код АТХ J01MA02
Фармакокинетика
После приема внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается из верхних отделов тонкого кишечника, достигая максимальной сывороточной концентрации (Cmax) уже спустя 60-90 минут. Прием пищи не оказывает влияния на степень всасывания препарата. После приема однократной дозы 250 мг и 500 мг, Cmax составляет 0.8-2.0 мг/л и 1.5-2.9 мг/л, соответственно. Абсолютная биодоступность составляет 70-80%. Cmax имеет линейную зависимость от принятой дозы.
Объем распределения ципрофлоксацина составляет 2-3 л/кг, что обеспечивает однородное распределение по органам и тканям. Поскольку степень связывания с белками плазмы составляет всего 20-30% и большая часть препарата представлена в плазме крови в неионизированной форме, почти вся принятая доза в несвязанном виде распространяется во вне-сосудистое пространство.
Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения составляет 3-5 часов. В основном выводится с мочой в неизмененном виде, частично - в виде метаболитов. Около 10 % - выводится через кишечник, около 1% ципрофлоксацина выводится с желчью.
Фармакокинетика у особых групп пациентов. Результаты фармакокинетических исследований ципрофлоксацина у пожилых пациентов свидетельствует о лишь незначительном удлинение периода полувыведения . Эти различия в фармакокинетике не являются клинически значимыми.
Почечная недостаточность. У пациентов со сниженной функцией почек период полувыведения ципрофлоксацина немного длиннее. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозировки.
Печеночная недостаточность. В ходе предварительных исследований с вовлечением пациентов со стабильным циррозом печени значимых изменений фармакокинетических параметров ципрофлоксацина выявлено не было. Однако фармакокинетика ципрофлоксацина у пациентов с острой печеночной недостаточностью изучена не в полной мере.
Межлекарственные взаимодействия. В случае приема таблетки ципрофлоксацина одновременно с пищей, всасывание препарата замедляется, в результате чего максимальная концентрация ципрофлоксацина в крови достигается почти через 2 часа, а не через 1 час. При этом, всасывание ципрофлоксацина в целом не нарушается. При сочетанном применении с антацидами, содержащими гидроксид магния или алюминия, биодоступность ципрофлоксацина может снижаться на 90% .
Ципрофлоксацин противопоказан к применению у пациентов, получающих тизанидин.
Ципрофлоксацин снижает клиренс теофиллина, что может привести к увеличению сывороточной концентрации теофиллина и повышению риска нарушений со стороны ЦНС и других нежелательных реакций. Также ципрофлоксацин снижает клиренс кофеина и ингибирует образование его метаболита параксантина.
Фармакодинамика
Механизм действия. Бактерицидное действие ципрофлоксацина обусловлено ингибированием ферментов топоизомеразы II (ДНК-гираза) и топоизомеразы IV, необходимых для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.
Механизм развития резистентности. Резистентность к фторхинолонам преимущественно связана с мутациями в генах ДНК-гиразы, нарушением проницаемости внешней клеточной мембраны бактерий или активацией белков выброса, которые приводят к выведению фторхинолонов из клетки. В условиях in vitro резистентность к ципрофлоксацину развивается медленно посредством многоступенчатых мутаций. Частота развития резистентности к ципрофлоксацину в результате спонтанных мутаций обычно варьирует в пределах от
Боясь дисбактериоза, пациенты часто спрашивают — Цифран — антибиотик или нет? На этот вопрос сложно ответить однозначно:
- Антибиотики — антибактериальные лекарственные средства природного происхождения или имеющие синтетические аналоги;
- Цифран — синтетический антимикробный препарат группы фторхинолонов, не имеющий натуральных аналогов.
Таким образом, цифран по действию — антибиотик, по происхождению — нет.
Фторхинолоны – что это?
Фторхинолоны – это группа антибиотиков, входящая в класс хинолонов. Первые препараты были изобретены еще в шестидесятые годы прошлого века, но их активность в отношении патогенной микрофлоры была низкой, а токсическое действие велико. Клинические испытания продолжались, негативные эффекты были сведены к минимуму, воздействие на микробов усилено. Так появились сначала фторхинолоны второго поколения, потом – третьего.
Ципрофлоксацин – вещество из последнего поколения широкого противомикробного действия. Он и его производные — основа многих медикаментов, которые могут применяться для лечения заболеваний из области:
- пульмонологии;
- урологии и гинекологии;
- дерматологии;
- гастроэнтерологии;
- неврологии;
- стоматологии.
Действие Цифрана
Цифран (Cifran)– это противомикробный препарат (антибиотик), активный в отношении большинства грамположительных и -отрицательных бактерий. Механизм его действия основан на угнетении синтеза ферментов, выделяемых патогенными микроорганизмами, которые разрушают сами фторхинолоны, и изменении структуры их ДНК.
Повышают проницаемость клеточных мембран микробов и оказывают бактерицидное действие. В результате наступает выздоровление.
От чего же помогает Цифран? Он может назначаться от инфекций, вызванных такими бактериями:
- энтеробактерами;
- цитобактерами;
- кишечной палочкой;
- шигеллами;
- морганеллой моргана;
- сальмонеллой;
- листериями;
- стафилококками;
- стрептококками;
- бруцеллами;
- хламидиями;
- легионеллами;
- микоплазмами и прочими.
Согласно официальному описанию средства, оно не эффективно в отношении анаэробных бактерий, поэтому, прежде чем начинать его применять, сдайте клинические анализы на выявление типа возбудителя. Нельзя принимать лекарство без рекомендации врача.
Медикамент принято относить к безопасным антибиотикам — он не нарушает микрофлору кишечника и влагалища и не вызывает неприятные последствия – дисбактериоз, молочницу и прочие.
Состав и форма выпуска
В состав Цифрана, согласно инструкции, входит активное вещество – ципрофлоксацин, которого может содержаться в количестве:
- 250мг, 500мг или 1000мг в таблетке;
- 100мг в флаконах для приготовления раствор для внутривенных инъекций;
- 3 мг в 1 мл – в виде капель для глаз.
Таблетки Цифран расфасованы в ячейковые конвалютки по 10 штук, упаковка может включать 10 или 100 пилюль. Порошок помещен в пластиковые флаконы объемом 100 мл. Капли выпускаются объемом 10 мл.
Показания к применению Цифрана
От чего может использоваться Цифран? Аннотация средства включает заболевания таких систем:
- мочевыводящих путей и половой системы у мужчин и женщин – острые и хронические воспаления почек (пиелонефрит), мочевого пузыря (цистит), предстательной железы (простатит), слизистой оболочки матки (эндометрит), яичек (орхит), придатков (эпидидимит), уретрит, гонорея;
- нижних дыхательных путей и ЛОР-органов – пневмония, бронхит, воспаление плевры, скопление гнойных масс в бронхах и при ангине, отит, синусит, мастоидит, гайморит, фарингит;
- эпидермиса – кожные высыпания, раны и прочие явления, обусловленные скоплением гноя и некрозом;
- желудочно-кишечного тракта – перитонит, воспаление желчного пузыря и его протоков, тиф, абсцессы в брюшной полости;
- опорно-двигательного аппарата – бактериальный артрит, остеомиелит.
Показания к применению Цифрана обусловлены его сильным антибактериальным эффектом:
- можно использовать для профилактики осложнений после перенесенных хирургических операций;
- справляется с инфекциями у лиц, страдающих общим заражением крови;
- при тяжелом течении герпеса;
- при абсцессах в ротовой полости;
- зубной боли, вызванной удалением;
- осложнениях, сопутствующих простуде, гриппу.
- Пить таблетки нужно целиком, не разжевывая, употребляя достаточный объем чистой воды. Пилюли покрыты кишечнорастворимой оболочкой, не оказывают негативного действия на желудок, поэтому их можно принимать независимо от еды.
- Раствор вводят капельно или струйно, первый способ более предпочтителен.
- Внутримышечные уколы не проводятся.
Особенности патологии | Дозировка |
Легкое течение | Употреблять по 250 мг ципрофлоксацина каждые 12 часов |
Тяжелое течение | Следует назначать по 500 мг, интервал между приемом -12 часов |
Патологии верхних и нижних дыхательных путей, брюшной тиф, абсцессы, сепсисы | Рекомендовано употребление 500 мг дважды в сутки, максимальная дозировка для взрослых в день может быть поднята до 750 мг |
Невозможность перорального приема, состояния крайней степени тяжести | Рекомендовано делать капельницы по 100 мг 2 раза в день |
Длительность приема антибиотика Цифран зависит от поставленного диагноза и тяжести течения инфекционного процесса. Чаще всего лечение проводят в течение 5-7 суток.
После исчезновения основных симптомов патологии рекомендовано продлить терапию еще на три дня. Сколько именно будет проводиться лечение – определит специалист, в некоторых случаях оно может быть продлено до 1 месяца (таблетки) или двух недель (капельницы, в/в инъекции).
Противопоказания
Все формы Цифран (порошок, капли, таблетки) имеют такие противопоказания:
- индивидуальная непереносимость любого, даже вспомогательного составляющего;
- беременность и грудное вскармливание;
- возраст до 18 лет.
Цифран – универсальный препарата при терапии многих инфекционных болезней, но есть патологии, при которых надо соблюдать осторожность и лечить таких пациентов только в условиях стационара. Это:
- болезни кровеносной системы;
- психические расстройства;
- неврологические нарушения (эпилепсия);
- почечная и печеночная недостаточность;
- старший возраст.
Побочные эффекты
Цифран – сильнодействующий препарат, может вызвать побочные реакции, о которых нужно сообщить лечащему доктору.
В перечень нежелательных последствий входят:
- диспепсия, усиленное газообразование, боль в эпигастральной области;
- боли в голове, изменения психоэмоционального состояния, расстройства сознания, обморок, дрожь в конечностях;
- дисфункции органов чувств;
- нарушения сердцебиения;
- изменение ряда клинических показателей – кровеносного русла, печени, почек;
- кровь в моче, нарушения диуреза, воспаление почечных лоханок;
- снижение мышечного тонуса, боль и ломота в мышцах, воспаление суставов, разрывы соединительных тканей;
- слабость, повышение чувствительности к ультрафиолетовым лучам, присоединение вторичных инфекций;
- проявления аллергии.
Возможны реакции от капельниц – боль в месте введения, образование тромба после удаления катетера.
Особые указания
Как у любого антибиотика, у Цифрана есть особенности приема.
Если назначать одновременно с другими лекарствами, может измениться его или их терапевтическое действие. Осторожность следует соблюдать при параллельном приеме пациентом таких лекарств:
- антиретровирусная терапия с диданозином – возникает связывание действующих веществ между собой из-за чего всасывание ципрофлоксацина снижается;
- варфарин – повышается риск развития кровотечений;
- теофиллин – увеличивается его концентрация и развивается токсическое действие;
- антациды, средства, содержащие соли металлов – снижается всасывание ципрофлоксацина, разница между приемом должна быть не менее 4 часов.
Инструкция указывает на его несовместимость с этанолом – основным компонентом спиртных напитков.
Распитие алкоголя провоцирует появление тяжелых неврологических реакций, которые наблюдаются и в день его приема, и в течение ближайших пяти суток. Это:
- тремор рук;
- головные боли, головокружения;
- спутанность сознания.
Спиртное снижает иммунитет больного, дает возможность патогенам размножаться более активно, что уменьшает терапевтический эффект лекарства. Этанол разрушающе действует на печень, которая и без того страдает от антибиотиков. Поэтому, употребление спиртных напитков запрещено и на протяжении всей терапии, и несколько дней после ее окончания.
Цифран запрещен, поэтому не используется в акушерстве. Активный компонент средства оказывает токсическое действие на плод в утробе матери, что может привести к преждевременным родам или рождению ребенка с отклонениями в развитии, физическом строении.
Если патология развилась во время грудного вскармливания, его необходимо прервать на весь период терапии Цифраном, независимо от того, как долго он продлится.
Аналоги препарата
Цифран достаточно дешевый – 10 таблеток в дозировке 500 мг стоят около 100 руб. Если он не подошел пациенту, после согласования замены с лечащим доктором в аптеках можно купить его аналоги.
Прямой и главный заменитель средства – Цифран СТ (500+600), выпускаемый в таблетках. Помимо ципрофлоксацина он содержит 600мг тинидазола – противомикробного средства, эффективного в отношении простейших микроорганизмов, что расширяет спектр действия медикамента.
Аналогичные препараты делят на прямые заменители и средства с идентичным терапевтическим эффектом. Они производятся:
- в форме таблеток,
- готового раствора для введения в ампулах и флаконах,
- концентрата для приготовления раствора для инфузий.
По составу | По терапевтическому действию |
Ифиципро | Абактал |
Медоциприн | Юникпеф |
Флапрокс | Левофлокс |
Ципринол | Ремедия |
Ципро | Моксифлоксацин |
Ципробай | Гатиспан |
Ципробакс | Гемикс |
Ципробел | Джеофлокс |
Ципробид | Офлоксацин |
Ципрогексал | Ломфлокс |
Ципролет и прочие | Норфлогексал |
Спарфло и прочие |
Условия продажи и хранения
Отпускается Цифран по рецепту врача. Хранить его можно при комнатной температуре в месте, куда не смогут добраться дети. Срок годности — 24 месяца.
Что говорят враци о Цифране
По отзывам врачей – Цифран действенный медикамент, способный справиться с большинством диагностируемых инфекционных патологий.
Заключение
Цифран хорошо переносится больными, редко вызывает побочные реакции и почти не имеет противопоказаний. Однако, нужно помнить, что антибиотики должны назначаться только по решению врача, после проведения необходимых клинических исследований.
В противном случае есть вероятность неправильного подбора терапии, развития осложнений и появления резистентности патогенов к целой группе антибиотиков.
Врач сексопатолог-андролог 1 категории. Глава Херсонского отделения Украинской ассоциации планирования семьи.
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Цифран – антибактериальный препарат группы хинолонов/фторхинолонов.
Фармакологическое действие Цифрана
Цифран относится к противомикробным препаратам широкого спектра действия, основным действующим компонентом которого является ципрофлоксацин. В основе терапевтического воздействия лекарства – механизм ингибирования фермента бактерий и нарушения синтеза их ДНК. Кроме того, Цифран способен повышать проницаемость клеточной оболочки вредных микроорганизмов (в частности, бактерий) и оказывать на них бактерицидное действие. Действию препарата подвержены как бактерии в фазе размножения, так и находящиеся в покое.
Цифран активен в отношении целого ряда аэробных грамотрицательных бактерий, среди которых Enterobacter spp, Escherichia coli, Citrobacter spp, Shigella Spp, Morganella morganii, Moraxella spp, Salmonella spp и другие. Также отмечена активность Цифрана в отношении аэробных грамположительных бактерий: Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae и ряда других, включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу. Наконец, препарат активен в отношении внутриклеточных бактерий: Brucella spp, Chlamydia trachomatis, Legionella spp, Mycoplasma hominis.
Однако инструкция к Цифрану отмечает устойчивость анаэробных бактерий к лекарству.
Постантибиотический эффект после приема препарата длится до 6 ч, что позволяет предотвратить дальнейший рост бактерий.
Кроме того, лечение Цифраном не нарушает естественную микрофлору влагалища и кишечника.
Форма выпуска
В аптечных сетях доступны три формы препарата:
- Таблетки с массовой долей ципрофлоксацина 250 или 500 мг. Таблетки покрыты оболочкой и упакованы в картонную пачку в количестве 10 или 100 шт.;
- Раствор для инфузий с содержанием ципрофлоксацина в количестве 2 мг в 1 мл Цифрана. Содержание препарата в одном флаконе равняется 100 мл. Флакон помещен в коробку;
- Капли глазные. В 1 мл капель содержится 3 мг ципрофлоксацина. Капли упакованы в темный стеклянный флакон, размещены в картонной пачке.
Показания к применению Цифрана
Показаниями к Цифрану являются инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к действию препарата. Согласно инструкции к Цифрану препарат эффективен при следующих заболеваниях:
- при инфекциях мочеполовой системы (в том числе при хроническом и остром пиелонефрите, цистите, простатите, эпидидимите);
- при инфекциях дыхательных путей, к которым относят бронхопневомению, пневмонию, обострение хронического бронхита, бронхит в острой форме, плеврит, эмпиему, инфицированные бронхоэктазы, абсцессы легкого;
- при гонорее, уретрите, проктите, фарингите, в том числе при формах, вызванных резистентными гонококками;
- при инфекциях ЛОР-органов, в их числе средний и наружный отит, мастоидит, синусит;
- при инфекциях мягких тканей и кожи, среди них – раны и ожоги, инфицированные язвы, целлюлиты, абсцессы;
- при инфекциях ЖКТ, включая перитонит, холангит, брюшной тиф, интраабдоминальные абсцессы, эмпиему желчного пузыря;
- при инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза, в том числе эндометрит и сальпингит;
- при инфекциях суставов и костей, в их числе хронический и острый остеомиелит, септический артрит;
- при септицемии, бактериемии, инфекциях у больных с ослабленной иммунной системой.
Инструкция к Цифрану описывает эффективность в/в введения препарата при профилактике послеоперационных инфекций.
Противопоказания
Лечение Цифраном не рекомендовано в случае наличия гиперчувствительности к хинолам, в частности, к ципрофлоксацину. Также противопоказаниями являются беременность и лактация, возраст до 12 лет.
Применение Цифрана некоторыми группами пациентов допустимо лишь при условии тщательного врачебного контроля в ходе лечения, к таковым относятся:
- пациенты с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга;
- пациенты с нарушениями мозгового кровообращения;
- пациенты с диагностированными психическими заболеваниями;
- пациенты с эпилептическим синдромом и эпилепсией;
- пациенты с выраженной печеночной и/или почечной недостаточностью;
- пациенты пожилого возраста.
Инструкция по применению Цифрана
Дозировка при лечении Цифраном устанавливается строго индивидуально, исходя из тяжести заболевания, типа возбудителя, массы тела, возраста пациента и функции почек.
Детям после 12 лет Цифран показан в количестве 5-10 мг/кг массы тела в сутки. При этом дозировку делят на два приема. Таблетки предпочтительно принимать перед едой.
Цифран в виде в/в инфузий взрослым вводится в количестве 200 мг дважды в сутки при инфекциях нижних отделов конечностей и мочевыводящих путей. Препарат вводят медленно. При других инфекциях следует вводить Цифран с той же скоростью в количестве 200 мг каждые 12 ч.
При септицемии и бактериемии вводят до 400 мг препарата каждые 12 ч.
В случае выраженных нарушений почек суточную дозу уменьшают в 2 раза.
Продолжительность в/в применения Цифрана массой 200 мг равняется 60 мин.
В некоторых случаях после курса в/в введения Цифрана следует перейти на пероральный прием препарата.
Длительность лечения Цифраном и аналогами препарата определяется врачом на основании индивидуальных показателей пациента. Рекомендовано проводить лечение не менее 5-7 дней при острых инфекционных заболеваниях, после исчезновения клинических симптомов инфекции курс лечения продлевают еще на 3 дня.
Глазные капли рекомендуется закапывать по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок больного глаза через каждые 4 ч при заболеваниях легкой и средней ст. тяжести. В случае тяжелого течения заболевания показания к Цифрану таковы: каждый час по 2 капли до момента, когда наступит улучшение. После этого дозу препарата снижают.
Побочные действия Цифрана
Применение Цифрана и аналогов препарата в редких случаях способно вызвать ряд нежелательных реакций. С их перечнем необходимо ознакомиться до начала приема:
- боль в животе, метеоризм, рвота, тошнота, гепатит;
- парестезии, головная боль, раздражительность, головокружение, спутанность сознания, мигрень, обморок, депрессия, тремор конечностей;
- нарушения обоняния, зрения и вкуса, снижение слуха;
- нарушения сердечного ритма, тахикардия;
- лейкопения, эозинофилия, анемия, лейкоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитоз;
- гипопротромбинемия, гипергликемия, повышение активности печеночных трансаминаз;
- гематурия, гломерулонефрит, полиурия, дизурия, задержка мочи, уретральные кровотечения;
- артралгия, миалгия, тендовагинит, артрит, разрывы сухожилий;
- общая слабость, фоточувствительность, суперинфекции (в виде кандидоза, псевдомембранозного колита).
Аналоги препарата
К препаратам, аналогичным по образу действия и составу Цифрану, относятся:
Условия хранения
Цифран рекомендуется хранить в сухом месте при температуре до 25 °C, вдали от солнечных лучей. Срок годности составляет 2 года.
Торговое название: Цифран ®
Химическое название: 1-Циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновой кислоты гидрохлорид, моногидрат.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активный ингредиент:
ципрофлоксацина гидрохлорид 297,07 мг,
эквивалентный ципрофлокасацину 250 мг.
Вспомогательные ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза 25,04 мг, кукурузный крахмал 18,31мг, магния стеарат 3,74 мг, тальк очищенный 2,28 мг, коллоидный безводный кремний 4,68 мг, натрия крахмала гликолят 23,88 мг, вода очищенная* q.s.
Материал пленочной оболочки: Опадрай-ОY-S58910 белый 13,44 мг, тальк очищенный 1,22 мг, тальк очищенный q.s., вода очищенная*.
* теряется в процессе производства.
Цифран ® 500 мг
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активный ингредиент:
ципрофлоксацина гидрохлорид 594,14 мг,
эквивалентный ципрофлокасацину 500 мг.
Вспомогательные ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза 50,08 мг, кукурузный крахмал 36,62 мг, магния стеарат 7,48 мг, тальк очищенный 4,56 мг, коллоидный безводный кремний 9,36 мг, натрия крахмала гликолят 47,76 мг, вода очищенная* q.s.
Материал пленочной оболочки: Опадрай-ОY-858910 белый 26,88 мг, тальк очищенный 2,44 мг, тальк очищенный q.s., вода очищенная*.
* теряется в процессе производства.
Код ATX: J01MA02
Фармакодинамика
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.
Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация и синтез клеточных белков бактерий.
Ципрофлоксацин действует на грамотрицательные микроорганизмы, в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибактериальным препаратам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибактериальным препаратам.
Резистентность к ципрофлоксацину развивается медленно и постепенно. При применении ципрофлоксацина не отмечалось случаев плазмидной устойчивости, которая нередко развивается при применении бета-лактамных антибиотиков, аминогликозидов и тетрациклинов. Бактерии, содержащие плазмида, также высокочувствительны к ципрофлоксацину.
В ходе применения ципрофлоксацина не вырабатывается параллельная резистентность возбудителей к антибиотикам других групп: β-лактамным антибиотикам, аминогликозидам, тетрациклинам, макролидам, сульфаниламидам, производным триметоприма или нитрофурана. Поэтому ципрофлоксацин высоко эффективен против бактерий, резистентных к антибиотикам этих групп.
Ципрофлоксацин сохраняет эффективность в отношении возбудителей, устойчивых к другим ингибиторам гиразы.
Благодаря своей химической структуре ципрофлоксацин высоко эффективен в отношении штаммов, продуцирующих β-лактамазы.
Тестирование чувствительности in-vitro
Воспроизводимые критерии исследования чувствительности к ципрофлоксацину, утвержденные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST), представлены в таблице ниже:
Европейский комитет по определению чувствительности к антибиотикам. Пограничные значения МИК (мг/мл) в клинических условиях для ципрофлоксацина.
Микроорганизм | Чувствительный (мг/л) | Резистентный (мг/л) |
Enterobacteriaceae | ≤0,5 | >1 |
Pseudomonas spp. | ≤0,5 | >1 |
Acinetobacter spp. | ≤1 | >1 |
Staphylococcus 1 ssp. | ≤1 | >1 |
Streptococcus pneumoniae 2 | ≤0,125 | >2 |
Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis 3 | ≤0,5 | >0,5 |
Neisseria gonorrhoeae | ≤0,03 | >0,06 |
Neisseria meningitides | ≤0,03 | >0,06 |
Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов | ≤0,5 | >1 |
1. Staphylococcus spp. — пограничные значения для ципрофлоксацина и офлоксацина связаны с высокодозной терапией.
2. Streptococcus pneumoniae — дикий тип S. pneumoniae не считается чувствительным к ципрофлоксацину и офлоксацину и таким образом, относится к категории микроорганизмов с промежуточной чувствительностью.
3. Штаммы со значением МИК, превышающим пороговое соотношение чувствительные/умеренно-чувствительные, встречаются очень редко, и до сих пор сообщений о них не было. Тесты по идентификации и противомикробной чувствительности при обнаружении таких колоний необходимо повторить, и результаты должны быть подтверждены при анализе колоний в референсной лаборатории. До тех пор, пока не будут получены доказательства клинического ответа для штаммов с подтвержденными значениями МИК, превышающими использующийся в настоящее время порог резистентности, они должны рассматриваться как резистентные. Haemophilus spp./Moraxella spp. — возможно выявление штаммов Haemophilus influenzae с низкой чувствительностью к фторхинолонам (МИК для ципрофлоксацина — 0,125–0,5 мг/л). Доказательств клинического значения низкой резистентности при инфекциях дыхательных путей, вызванных Н. Infoenzae, нет.
4. Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов, определялись в основном на основе данных фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от распределения МИК для специфических видов. Они применимы только для видов, для которых не был определен порог чувствительности, специфичный для вида, а не для тех видов, для которых не рекомендуется проводить тестирование чувствительности. Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим желательно располагать местной информацией о резистентности, особенно при лечении местных инфекций.
Данные института клинических и лабораторных стандартов для пограничных значений МИК (мг/мл) и диффузионного тестирования с использованием дисков ципрофлоксацина 5 мкг.
Институт клинических и лабораторных стандартов. Пограничные значения для МИК (мг/л) и для диффузионного тестирования (мм) с использованием дисков.
Микроорганизм | Чувствительный | Промежуточный | Резистентный |
Enterobacteriaceae | а | 2 а | >4 а |
>21 б | 16–20 б | а | |
Pseudomonas aeruginosa и другие бактерии относящиеся к семейству Enterobacteriaceae | а | 2 а | >4 а |
>21 б | 16–20 б | б | |
Staphylococcus spp. | а | 2 а | >4 а |
>21 б | 16–20 б | б | |
Enterococcus spp. | a | 2 a | >4 a |
>21 б | 16–20 б | б | |
Haemophilus spp. | в | - | - |
>21 г | - | - | |
Neisseria gonorrhoeae | д | 0,12–0,5 д | >1 д |
>41 д | 28–40 д | д | |
Neisseria meningitides | e | 0,06 е | >l,12 e |
>35 ж | 33–34 ж | ж | |
Bacillus anthracis Yersinia pestis | a | - | - |
Francisella tularensis | a | - | - |
а. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ), который инкубируют с доступом воздуха при температуре 35±2 °С в течение 16–20 ч для штаммов Enterobaeteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, другим бактериям, не относящимся к семейству Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus spp., и Bacillus anthracis: 20–24 ч. для Acinetobacter spp., 24 ч. Для Y. pestis (при недостаточном росте инкубировать еще 24 ч.)
б. Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением воздуха при температуре 35±2 °С в течение 16–18ч.
б. Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков для определения чувствительности с Heamophilus influenzae и Heamophilus parainfluenzae с применением бульонной тестовой среды для Heamophilus spp. (НТМ), которую ингибируют с доступом воздуха при температуре 35±2 °С в течение 20–24 ч.
г. Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением НТМ, которую инкубируют в 5 % СО2 при температуре 35±2 °С в течение 16–18 ч.
д. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам чувствительности (диффузионные тесты с использованием дисков для зон и раствор агара для МИК) с применением гонококкового агара и 1 % установленной ростовой добавки при температуре 36±2 °С (не превышающей 37 °С) в 5 % СО2 в течение 20–24 ч.
е. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ) с добавлением 5 % крови овец, который инкубируют в 5 % СО2 при 35±2 °С в течение 20–24 ч.
ж. Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ) с добавлением определенной 2 % ростовой добавки, который инкубируют с доступом воздуха при 35±2 °С в течение 48 ч.
In-Vitro чувствительность к ципрофлоксацину
Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если местная распространенность резистентности такова, что польза применения препарата, по крайней мере, в отношении нескольких типов инфекций, сомнительна, — необходимо проконсультироваться со специалистом.
In-vitro была продемонстрирована активность ципрофлоксацина в отношении следующих чувствительных штаммов микроорганизмов:
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метицилпин-чувствителъные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.
Аэробные грамотрипательные микроорганизмы:
Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilius influenzae, Vibrio spp., Legionella spp., Yersiniapestis.
Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.
Была продемонстрирована варьирующая степень чувствительности к ципрофлоксацину для следующих микроорганизмов:
Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.
Считается, что природной резистентностью к ципрофлоксацину облапают Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes).
Фармакокинетика
После перорального применения быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в тонком кишечнике). Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев при пероральном приеме (до еды) 250, 500, 700 и 1000 мг препарата, достигается через 1–2 часа и составляет 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл соответственно.
Биодоступность составляет около 70–80 %.
Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма.
Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, тканях предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу.
Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке.
Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объем распределения в организме составляет 20–30 %. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6–10 % от таковой в сыворотки.
Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 20–30 %, активное вещество присутствует в плазме преимущественно в неионизированной форме.
Биотрансформируется в печени. В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях. Все они обладают антибактериальной активностью.
У больных с неизмененной функцией почек период выведения составляет обычно 3–5 часов. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается. Основной путь выведения из организма — почки (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) 50–70 %. Незначительное количество выводится через желудочно-кишечный тракт (от 15 до 30 %)
Примерно 1 % вводимой дозы выводится с желчью. В желчи ципрофлоксацин присутствует в высоких концентрациях.
Взрослые
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:
Читайте также: