Левофлоксацин при инфекции в носу

Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин

Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, пефлоксацин обладают высокой активностью в отношении грамотрицательных возбудителей, умеренной активностью против атипичных возбудителей и малоактивны в отношении пневмококков и стрептококков, что значительно ограничивает их применение, особенно при респираторных инфекциях.

В последнее десятилетие в клиническую практику стали входить новые препараты из этой группы — т. наз. новые фторхинолоны, которые сохраняют высокую активность против грамотрицательных возбудителей, свойственную их предшественникам, и при этом значительно более активны против грамположительных и атипичных микроорганизмов. Одним из таких препаратов является левофлоксацин (таваник). По химической структуре он представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Широкий спектр антибактериальной активности, высокая безопасность, удобные фармакокинетические свойства обусловливают возможность его широкого применения при различных инфекциях.

Левофлоксацин обладает быстрым бактерицидным действием, поскольку проникает внутрь микробной клетки и подавляет, так же как и фторхинолоны первого поколения, ДНК-гиразу (топоизомеразу II) бактерий, что нарушает процесс образования бактериальной ДНК. Ферменты клеток человека не чувствительны к фторхинолонам, и последние не оказывают токсического действия на клетки макроорганизма. В отличие от препаратов прежнего поколения новые фторхинолоны ингибируют не только ДНК-гиразу, но и второй фермент, ответственный за синтез ДНК, — топоизомеразу IV, выделенную у некоторых микроорганизмов, прежде всего грамположительных. Считается, что именно воздействием на этот фермент объясняется высокая антипневмококковая и антистафилококковая активность новых фторхинолонов.

Левофлоксацин обладает клинически значимым дозозависимым постантибиотическим эффектом, достоверно более длительным по сравнению с ципрофлоксацином, а также длительным (2-3 часа) субингибирующим действием.

Под действием левофлоксацина отмечено повышение функции полиморфноядерных лимфоцитов у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов. Показано его иммуномодулирующее воздействие на тонзиллярные лимфоциты у больных хроническим тонзиллитом. Полученные данные позволяют говорить не только об антибактериальной активности, но и о синергическом противовоспалительном и антиаллергическом действии левофлоксацина.

Левофлоксацин характеризуется широким антимикробным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе внутриклеточные возбудители (табл. 1).

При сравнении эффективности различных антибактериальных препаратов в отношении возбудителей респираторных инфекций было выявлено, что левофлоксацин в отношении противомикробной активности превосходит остальные препараты. К нему оказались чувствительны все штаммы пневмококка, в том числе пенициллинрезистентные, при сравнительно более низкой чувствительности пневмококков к препаратам сравнения: офлоксацин — 92%, ципрофлоксацин — 82%, кларитромицин — 96%, азитромицин — 94%, амоксициллин/клавуланат — 96%, цефуроксим — 80%. К левофлоксацину оказались также чувствительны все штаммы моракселлы катаралис, гемофильной палочки и метициллин чувствительного золотистого стафилококка, 95% штаммов клебсиеллы пневмонии.

Возможность широкого клинического использования левофлоксацина и других новых фторхинолонов заставляет задуматься об опасности развития резистентности к ним. Хромосомные мутации являются основным механизмом, обеспечивающим устойчивость микробов к фторхинолонам. При этом происходит постепенное накопление мутаций в одном или двух генах и ступенчатое снижение чувствительности. Развитие клинически значимой резистентности пневмококков к левофлоксацину наблюдается после трех мутаций, а следовательно, представляется маловероятным. Это подтверждается и экспериментальными данными: левофлоксацин вызывал спонтанные мутации в 100 раз реже, чем ципрофлоксацин, независимо от чувствительности тестируемых штаммов пневмококка к пенициллину и макролидам. Широкое использование препарата в последние годы в США и Японии не привело к росту резистентности к нему. По данным K. Yamaguchi et al., 1999, чувствительность бактерий к левофлоксацину за пять лет, т. е. с момента начала его широкого применения, не изменилась и превышает 90% как для грамотрицательных, так и для грамположительных возбудителей.

Больший риск развития антибиотикорезистентности связан не с пневмококками, а с грамотрицательными бактериями. В то же время, по некоторым данным, применение левофлоксацина в отделениях интенсивной терапии не сопровождается значимым ростом резистентности грамотрицательной кишечной флоры.

Левофлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет 99% и более. Так как левофлоксацин почти не подвергается метаболизму в печени, это способствует быстрому достижению максимальной его концентрации в крови (значительно более высокой, чем у ципрофлоксацина). Так, при назначении добровольцам стандартной дозы фторхинолона значения его максимальной концентрации в крови при приеме левофлоксацина составляли 2,48 мкг/мл/70 кг, ципрофлоксацина — 1,2 мкг/мл/70 кг.

После приема разовой дозы левофлоксацина (500 мг) его максимальная концентрация в крови, равная 5,1 ± 0,8 мкг/мл, достигается через 1,3-1,6 часа, при этом бактерицидная активность крови против пневмококков сохраняется до 6,3 часа независимо от их чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам. Более длительное время, до 24 часов, сохраняется бактерицидное действие крови на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriacae.

Период полувыведения левофлоксацина составляет 6-7,3 часа. Около 87% принятой дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде в течение последующих 48 часов.

Левофлоксацин быстро проникает в ткани, при этом уровни тканевых концентраций препарата выше, чем в крови. Особенно высокие концентрации устанавливаются в тканях и жидкостях респираторного тракта: альвеолярных макрофагах, слизистой бронхов, бронхиальном секрете. Левофлоксацин также достигает высоких концентраций внутри клеток.

Длительный период полувыведения, достижение высоких тканевых и внутриклеточных концентраций, а также наличие постантибиотического действия — все это позволяет назначать левофлоксацин один раз в сутки.

Биодоступность левофлоксацина снижается при одновременном приеме с антацидами, сукральфатом, препаратами, содержащими соли железа. Интервал между приемом этих лекарственных средств и левофлоксацина должен составлять не менее 2 часов. Других клинически значимых взаимодействий левофлоксацина выявлено не было.

Существует много публикаций, посвященных результатам клинических исследований эффективности применения левофлоксацина. Ниже представлены наиболее значимых из них.

В многоцентровом рандомизированном исследовании, включившем 590 пациентов, сравнивалась эффективность и безопасность двух режимов лечения: левофлоксацина в/в и/или перорально в дозе 500 мг в сутки и цефтриаксона в/в 2,0 г в сутки; и/или цефуроксима перорально 500 мг два раза в сутки в комбинации с эритромицином или доксициклином у больных с внебольничной пневмонией. Длительность терапии 7–14 дней. Клиническая эффективность составила 96% в группе левофлоксацина и 90% в группе, получавшей цефалоспорины. Эрадикация возбудителей была достигнута соответственно у 98 и 85% больных. Частота нежелательных действий в группе левофлоксацина составляла 5,8%, а в группе сравнения 8,5%.

В другом большом рандомизированном исследовании сравнивалась эффективность лечения больных с тяжелой пневмонией левофлоксацином 1000 мг в сутки и цефтриаксоном — 4 г в сутки. Первые дни левофлоксацин назначили в/в, затем перорально. Результаты лечения в обеих группах оказались сопоставимы, но в группе цефтриаксона наблюдалась достоверно более частая смена антибиотика в первые дни лечения — из-за недостаточного клинического эффекта.

Сопоставимые результаты были получены и при сравнении групп пациентов, получавших лечение левофлоксацином и коамоксиклавом.

Эффективность монотерапии левофлоксацином изучалась у более чем 1000 пациентов с внебольничной пневмонией. Клиническая и бактериологическая эффективность составляли здесь 94 и 96% соответственно.

Фармакоэкономические исследования показали, что общие затраты на лечение пациентов левофлоксацином и комбинацией цефалоспорина и макролида сопоставимы или даже несколько ниже в группе левофлоксацина.

У пациентов с обострением хронического бронхита сравнивалась эффективность лечения левофлоксацином в дозе 500 мг в сутки перорально и цефуроксимом аксетила внутрь 500 мг два раза в сутки. При этом клиническая и бактериологическая эффективность не различалась в зависимости от групп и составляла 77–97%.

Таким образом, в настоящее время можно считать доказанной высокую эффективность левофлоксацина при респираторных инфекциях нижних дыхательных путей. Результаты проведенных исследований позволили включить левофлоксацин как препарат первого ряда или альтернативный в схему лечения пациентов с внебольничной пневмонией и обострениями хронического бронхита (табл. 2).

В последние годы левофлоксацин стал более широко использоваться и при других инфекционных заболеваниях. Так, появились сообщения, касающиеся его успешного применения у больных с острыми синуситами. Левофлоксацин в 100% случаев активен против наиболее часто встречающихся бактериальных возбудителей этого заболевания; по эффективности он сопоставим с амоксициллином/клавуланатом в больших дозах и значительно превосходит цефалоспорины, котримоксазол, макролиды и доксициклин.

Среди возбудителей урологических инфекций наблюдается рост резистентности к широко используемым антибактериальным препаратам. Так, за период с 1992 по 1996 год отмечено увеличение устойчивости E. Coli и S. saprophyticus к котримоксазолу — на 8–16% и к ампициллину — на 20%. Устойчивость к ципрофлоксацину, нитрофуранам и гентамицину возрасла за этот же период на 2%. Применение левофлоксацина у пациентов с осложненными мочевыми инфекциями в дозе 250 мг в сутки оказалось эффективным у 86,7% пациентов.

Выше приводились фармакокинетические показатели высокого содержания левофлоксацина в тканях. Это наряду с антимикробным спектром препарата послужило основанием для его использования с целью профилактики инфекционных осложнений при эндоскопических методах лечения и диагностики, например при ретроградной холангиопанкреатографии и для периоперационной профилактики в ортопедии.

Применение левофлоксацина в этих ситуациях представляется перспективным и требует дальнейшего изучения.

Левофлоксацин считается одним из самых безопасных антибактериальных препаратов. Однако при его назначении существует ряд ограничений.

У пациентов с нарушением функции печени корригировать дозу препарата не нужно, но нарушение функции почек при снижении клиренса креатинина (менее 50 мл/мин) требует уменьшения дозы препарата. Дополнительный прием левофлоксацина после проведения гемодиализа или амбулаторного перитониального диализа не требуется.

Левофлоксацин не применяется у беременных и кормящих женщин, у детей и подростков. Препарат противопоказан пациентам, у которых в анамнезе имеются нежелательные реакции на лечение фторхинолонами.

У больных пожилого и старческого возраста при приеме левофлоксацина не выявлено повышенного риска развития нежелательных побочных реакций и не требуется коррекции доз.

Контролируемые клинические исследования показали, что побочные реакции при применении левофлоксацина возникают редко и большей частью не являются серьезными. Существует зависимость между дозой препарата и частотой развития НД: при суточной дозе 250 мг их частота не превышает 4,0–4,3%, при дозе 500 мг/ сут. — 5,3–26,9%, при дозе 1000 мг/сут. — 22–28,8%. Наиболее часто наблюдались симптомы желудочно-кишечной диспепсии — тошнота и диарея (1,1–2,8%). При внутривенном введении возможно покраснение места инъекции, иногда наблюдается развитие флебитов (1%).

Левофлоксацин выпускается в двух формах: для внутривенного введения и приема внутрь. Применяется по 250-500 мг один раз в сутки, при тяжелых инфекциях возможно назначение по 500 мг два раза в сутки. При внебольничной пневмонии длительность лечения составляет 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 5-7 дней.

• S. pneumoniae
• Стрептококки
• Стафилококки
• Хламидии
• Микоплазма
• Легионелла
• H. parainfluenzae
• M. catarrhalis
• K. pneumoniae
• B. pertussis
• Иерсинии
• Сальмонеллы
• Citrobacter spp.
• E. coli
• Enterobacter spp., Acinetobacter spp.
• P. mirabilis, vulgaris
• Neisseria spp.
• C. perfringens
• B. urealyticus

• Энтерококки
• Листерии
• Peptococcus
• Peptostreptococcus
• S. spp.
• S. marcescens
• H. influenzae
• P. aeruginosa

• C. difficile
• Pseudomonas spp.
• Фузобактерии
• Грибы
• Вирусы
• M. morgani

Первые препараты группы фторхинолонов в клинической практике появились в начале 1980-х гг. Они характеризовались широким спектром антимикробной активности, благоприятной тканевой фармакокинетикой (концентрации в большинстве тканей превышали сывороточные). Уникальность механизма действия фторхинолонов на микробную клектку (ингибирование ДНК-гиразы или топоизомеразы IV) объясняло отсутствие перекрестной устойчивости с другими классами антимикробных средств.

Наиболее хорошо изученными препаратами ранних фторхинолонов являются ципрофлоксацин и офлоксацин. Фторхинолоны заняли ведущие позиции при лечении различных бактериальных инфекций, прежде всего нозокомиальных, основными возбудителями которых являются грамотрицательные бактерии.

Недостатком ранних фторхинолонов является невысокая природная активность против грамположительных микроорганизмов, прежде всего Streptococcus pneumoniae, что не позволяло рекомендовать эти препараты для лечения внебольничных респираторных инфекций.

Левофлоксацин характеризуется высокой природной активностью против всех возбудителей внебольничных респираторных инфекций. Кроме того, левофлоксацин характеризуется хорошей тканевой фармакокинетикой, в частности высокие тканевые и внутриклеточные концентрации препарата сохраняются на терапевтическом уровне в течение 24 часов.

В большом количестве контролируемых клинических исследований было показано:

• Левофлоксацин не уступает по эффективности β-лактамным антибиотикам при внебольничных респираторных инфекциях;
• Левофлоксацин в режиме монотерапии не уступает по эффективности комбинированным режимам (β -лактам+макролид) при пневмонии любой степени тяжести;
• Левофлоксацин характеризуется более высокой эффективностью в режиме монотерапии по сравнению с комбинацией цефтриаксон/макролид при тяжелой внебольничной пневмонии;
• Более высокая эффективность левофлоксацина по сравнению с макролидными антибиотиками при внебольничной легионеллезной пневмонии;
• Преимущество левофлоксацина по сравнению с макролидными антибиотиками при обострении ХОБЛ как по эрадикации гемофильной палочки, так и по длительности безрецидивного периода.

Наиболее частыми возбудителями инфекций мочевыводящих путей являются кишечная палочка и другие энтеробактерии, реже встречаются грамположительные микроорганизмы. Левофлоксацин характеризуется высокой природной активностью в отношении этих возбудителей, сравнимой с активностью ципрофлоксацина, а против стафилококков и энтерококков – его превосходящей.

В последние годы практически во всех регионах мира отмечается рост устойчивости урогенитальных штаммов кишечной палочки и других энтеробактерий практически ко всем антимикробным препаратам, в т.ч фторхинолонам. Снижение чувствительности энтеробактерий к левофлоксацину компенсируется высокими концентрациями препарата в моче (250-300 мкг/мл), что во много раз превышает значения МПК90. Он также характеризуется хорошим проникновением в ткани мочеполовой системы, где его концентрации в 2-5 раз превышают сывороточные. Это объясняет тот факт, что, несмотря на некоторое снижение чувствительности уропатогенов, левофлоксацин продолжает демонстрировать высокую эффективность при урогенитальных инфекциях в контролируемых клинических исследованиях.

Также левофлоксацин обладает хорошим проникновением в секрет и ткань предстательной железы, которые труднодоступны для большинства антибиотиков. Через час после однократного приема 250 мг концентрации левофлоксацина в секрете предстательной железы составляли в среднем 0,89 мкг/мл, в семинальной жидкости -3,25 мкг/мл при средней концентрации в крови -1,7 мкг/мл. Клиническая эффективность левофлоксацина подтверждена в контролируемых клинических исследованиях.

Левофлоксацин обладает преимуществами по сравнению с ранними фторхинолонами при лечении хронического бактериального простата и урогенитального хламидиоза, как по тканевой фармакокинетике, так и более высокой природной активности против некоторых актульных возбудителей, прежде всего Enterococcus faecalis, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis.

Таким образом, наряду с внебольничными респираторными инфекциями, левофлоксацин может позиционироваться как средство выбора при лечении осложненных мочевых инфекций, бактериальном простатите и некоторых других заболеваниях, передаваемых половым путем.

Рекомендации по более широкому применению левофлоксацина при респираторных и мочевых инфекциях в амбулаторной практике подкреплены данными по хорошей переносимости и безопасности препарата.

Состав

Активное вещество лекарства – левофлоксацин. Глазные капли и раствор для внутреннего введения содержат следующие вспомогательные компоненты:

• натрий хлор;
• деионизированная вода;
• динатрия эдетат дигидрат.

Таблетки имеют следующие дополнительные составляющие:

• МКЦ;
• примеллоза;
• макрогол;
• оксид железа желтый;
• гипромеллоза;
• стеарат кальция;
• диоксид титана.

Форма выпуска

Форма выпуска лекарства:

• желтые, круглые и двояковыпуклые таблеткив пленочной оболочке;
• глазные капли;
• раствор для внутреннего введения.

Известен также такой препарат-синоним, как Левофлоксацин Тева, который выпускается в таблетках и несколько отличается по составу вспомогательных веществ.

Фармакологическое действие

Препарат представляет собой противомикробное лекарственное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство является антибиотиком. Относится к группе фторхинолонов. Активный компонент препарата обладает бактерицидными свойствами. Это объясняется ингибированием ферментов, которые отвечают за репликацию ДНК в клетках бактерий.

Данное средство активно по отношению к большинству возбудителей бактериальной респираторной инфекции. Эффективно в лечении инфекций, спровоцированных пенициллинрезистентными штаммами пневмококка, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Citobacter spp.

При приеме натощак его биодоступность составляет примерно 100%. Если принимается дозировка в 500 мг во время приема пищи, максимальная плазменная концентрация достигается на час позже.

Лекарство распределяется в интерстициальной жидкости и плазме, а также в большой степени скапливается в тканях. Расщепляется только 5% препарата. Почки выводят до 85%. Время полувыведения – 6-7 часов. Но постантибиотическое действие сохраняется в 2-3 раза дольше.

Показания к применению

Препарат в виде таблеток применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые спровоцированы чувствительными микроорганизмами:

• интраабдоминальная инфекция;
• острый синусит;
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
• обострениехронического бронхита;
• простатит;
• внебольничная пневмония;
• инфекции кожных покровов и мягких тканей;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей;
• септицемия или бактериемия.

Раствор для внутреннего введения применяют при инфекциях нижних отделов дыхательных и мочевыводящих путей, почек, кожи и мягких тканей, ЛОР-органов, половых органов.

Капли глазные Левофлоксацин назначаются при поверхностных инфекциях глаз бактериального происхождения.

Противопоказания

Данное лекарственное средство имеет следующие противопоказания:

С осторожностью антибиотик Левофлоксацин следует принимать людям пожилого возраста, а также тем, у кого выявлена нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные действия

Нежелательные побочные реакции при приеме данного средства довольно многочисленны. Они могут развиться со стороны различных органов и систем.

Чаще всего сообщается о диарее, повышении активности печеночных ферментов и тошноте, которые вызваны приемом препарата.

В редких случаях сообщается об анафилактических реакциях, сильном бронхоспазме, обострении порфирий, дрожании тела, галлюцинациях, чрезмерном возбуждении, спутанности сознания, снижении давления, болях в мышцах, увеличении уровня билирубина и креатинина в крови, снижении количества тромбоцитов в крови, крапивнице, кровяных выделениях при диарее, повышенном беспокойстве, парестезии на кистях рук, депрессии, судорогах, ощущении сердцебиения, тендините, болях в суставах, уменьшении числа нейтрофилов в крови, усилении кровоточивости.

В крайне редких случаях вероятно появление отеков на лице и глотке, волдырей на коже, шока. Возможны нарушения зрения, вкуса и функции почек, снижение способности различать запахи и тактильной чувствительности, разрыв сухожилий, уменьшение числа всех клеток крови, формирование устойчивых инфекций, резкое снижение давления, а также уровня глюкозы и количества базофилов в крови. Кроме того, может развиться гиперчувствительность к влиянию солнечных лучей и ультрафиолета, пневмонит, многоформная экссудативная эритема, сосудистый коллапс, мышечная слабость, гемолитическая анемия, лихорадка, васкулит, синдром Лайелла, рабдомиолиз, интерстициальный нефрит.

Помимо перечисленных побочных реакций Левофлоксацин, как антибиотик, может вызывать дисбактериоз, а также привести к повышенному размножению грибков. Поэтому при его применении желательно также принимать противогрибковые лекарства и средства, в которых содержатся бактерии для нормализации микрофлоры кишечника.

Глазные капли Левофлоксацин могут спровоцировать следующие нежелательные побочные реакции:

• образование слизистых тяжей на глазах;
• жжение в глазах;
• хемоз конъюнктивы;
• отек века;
• зуд в глазу;
• покраснение конъюнктивы;
• эритема на веках;
• контактный дерматит;
• головная боль;
• аллергия;
• снижение остроты зрения;
• блефарит;
• разрастания сосочков на конъюнктиве;
• раздражение глаз;
• светобоязнь;
• ринит.

Инструкция по применению Левофлоксацина (Способ и дозировка)

Для тех, кто принимает таблетки Левофлоксацин, инструкция по применению сообщает о том, что лекарство предназначено для перорального употребления 1-2 раза/сутки. При этом таблетки нельзя разжевывать, их нужно запивать водой (примерно 1 стакан). Можно принимать до или во время приемов пищи. Точные дозировки зависят от характера и тяжести заболевания.

Людям с нормальной или умеренно сниженной функцией почек показана следующая схема приема:

• обострение хронического бронхита– назначают 250/500 мг для приема раз в сутки, терапия длится 7-10 дней;
• синусит – назначают 500 мг для приема раз в сутки, терапия длится 10-14 дней;
• неосложненная инфекция мочевыводящих путей – назначают 250 мг для приема раз в сутки, терапия длится 3 дня;
• внебольничная пневмония – назначают 500 мг для приема 1-2 раза в сутки, терапия длится 1-2 недели;
• осложненная инфекция мочевыводящих путей– назначают 250 мг для приема раз в сутки, терапия длится 7-10 дней;
• простатит – назначают 500 мг раз для приема раз в сутки, терапия длится 4 недели;
• инфекции кожи и мягких тканей – назначают 250 мг для приема раз в сутки или 500 мг для приема 1-2 раза в сутки, терапия в обоих случаях длится 1-2 недели;
• интраабдоминальная инфекция – назначают 250/500 мг для приема раз в сутки, терапия длится 1-2 недели (в сочетании с антибактериальными средствами, которые оказывают влияние на анаэробную флору);
• септицемия, бактериемия– назначают 250/500 мг для приема раз в сутки, терапия длится 1-2 недели.

Инструкция на Левофлоксацин в виде раствора для внутреннего введения сообщает о том, что препарат необходимо использовать 1-2 раза/день. Лекарство вводится капельно. При необходимости раствор можно заменять таблетками.

Курс применения не должен превышать 14 суток. Рекомендуется проводить терапию все время на протяжении болезни и еще два дня после того, как температура станет нормальной. Обычная дозировка, которую указывает инструкция на Левофлоксацин, – 500 мг. Точная схема приема и желательная продолжительность лечения определяются индивидуально в зависимости от заболевания:

• острый синусит – лекарство принимают 1 раз в день 10-14 суток;
• воспаление легких, сепсис – лекарство принимают 1-2 раза в день 7-14 суток;
• острый пиелонефрит – лекарство принимают 1 раз в день 3-10 суток;
• инфекция кожных покровов – лекарство принимают 2 раза в день 7-14 суток;
• туберкулез– лекарство принимают 1-2 раза в день 3 месяца;
• обострение хронического бронхита – лекарство принимают 1 раз в день 7-10 суток;
• простатит– лекарство принимают 1 раз в день 14 дней, затем нужно переходить на применение таблеток в дозировке 500 мг по той же схеме;
• инфекция желчевыводящих путей – лекарство принимают 1 раз в день;
• сибирская язва – лекарство принимают 1 раз в день. После того, как состояние пациента стабилизируется, нужно переходить на применение таблетированной формы препарата по той же схеме еще 8 недель;
• брюшная инфекция– лекарство принимают 1 раз в день 7-14 суток.

При любом заболевании после нормализации состояния можно переходить на прием Левофлоксацина в виде таблеток по той же схеме до окончания курса.

Терапию данным лекарственным средством нельзя прекращать заранее, а также намеренно пропускать прием. Если таблетка или инфузия все-таки были пропущены, следует немедленно принять нужную дозировку, а затем продолжить лечение в прежнем режиме.

Для людей с тяжелыми нарушениями функции почек с клиренсом креатинина до 50 мл/мин необходима своя схема применения. В зависимости от клиренса креатинина (КК) схема лечения может быть следующей:

• КК 20 мл/мин – 50 мл/мин – в начале терапии принимают 250/500 мг, после чего пациент должен получать половину от первичной дозировки, т. е. 125/250 мг каждый день.
• КК 10 мл/мин – 19 мл/мин – в начале терапии принимают 250/500 мг, после чего пациент должен получать половину от первичной дозировки, т. е. 125/250 мг раз в два дня.

Во время терапии данным лекарственным средством желательно избегать влияния солнечных лучей и не ходить в солярий.

В редких случаях у пациентов может развиваться тендинит. При малейшем подозрении на воспаление сухожилий следует прекратить прием лекарства и начать лечение тендинита.

Кроме того, препарат может спровоцировать гемолиз эритроцитов в случае нехватки глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Так что этой категории пациентов давать лекарство следует с осторожностью, наблюдая за уровнем билирубина и гемоглобина.

Препарат оказывает негативное влияние на скорость психомоторных реакций и способность концентрировать внимание, поэтому при его применении желательно отказаться от работы, требующей тщательной концентрации внимания и быстрых реакций. К данным видам деятельности относится также вождение автомобилей и обслуживание механизмов.

Капли глазные закапываются в конъюнктивальный мешок в дозировке 1-2 капли в один или оба глаза. Делать это нужно каждые 2 часа (до восьми раз в течение дня) на протяжении первых двух суток лечения. После этого еще 3-7 дней следует использовать лекарство каждые 4 часа (до 4 раз в течение дня). В целом, курс рассчитан на 5-7 суток.

Если необходимо дополнительно применять другие лекарства для глаз, следует соблюдать перерыв между закапываниями в 15 минут.

Во время инстилляций нужно стараться избегать прикосновения кончика капельницы к векам и тканям возле глаз.

Передозировка

При передозировке препаратом наиболее вероятны нежелательные реакции со стороны нервной системы: приступы судорог, головокружение, спутанность сознания и прочее. Помимо этого, могут проявиться расстройства работы ЖКТ, удлинение интервала Q-T, эрозивные поражения слизистых.

Терапия симптоматическая. Диализ не эффективен, а специфического антидота не существует.

Передозировка Левофлоксацином в виде капель для глаз маловероятна. Возможно раздражение тканей: жжение, отек, слезотечение, покраснение, резь в глазах. При появлении этих симптомов глаза следует промыть чистой водой комнатной температуры. А если побочные реакции имеют выраженный характер, необходимо обратиться к специалисту.

Взаимодействие

Эффективность лекарства значительно снижается при сочетании с Сукральфатом, а также с антацидными препаратами, которые содержат алюминий, магний и соли железа. Таким образом, между приемами этих средств должен быть интервал, как минимум, два часа.

А при необходимости одновременного применения с антагонистами витамина К следует контролировать свертывающую систему крови.

Циметидин и Пробеницид в некоторой степени замедляют выведение активного вещества Левофлоксацина. Так что терапию при таком сочетании средств желательно проводить с осторожностью.

В незначительной степени препарат также увеличивает время полувыведения Циклоспорина. А сочетание с глюкокортикостероидами повышает вероятность разрыва сухожилий.

При взаимодействии с НПВС и Теофиллином увеличивается судорожная готовность.

Левофлоксацин для инфузий сочетается со следующими растворами для внутреннего введения:

• раствор Рингера с декстрозой (концентрация 2,5%);
• раствор декстрозы (концентрация 2,5%);
• физиологический раствор;
• растворы для парентерального питания.

Запрещается смешивать лекарство с раствором гепарина или бикарбоната натрия.

Клинически значимые лекарственные взаимодействия глазных капель с другими средствами маловероятны.

Условия продажи

Продается по рецепту.

Условия хранения

Держать лекарство нужно в недоступном для маленьких детей и сухом месте, защищенном от проникновения солнечных лучей. Оптимальная температура – до 25 °С.

Срок годности

Хранить препарат в любой форме выпуска нужно максимум 2 года. Флакон с глазными каплями после вскрытия годен к применению на протяжении 30 дней. Нельзя использовать лекарство по истечению срока годности.