Метронидазол как применять при инфекции

Русское название

Латинское название вещества Метронидазол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Метронидазол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Метронидазол

Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и нерастворим в спирте.

Фармакология

Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками — флавопротеинами и др.), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.

После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (биодоступность не менее 80%). C_max достигается через 1–3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы незначительное — 10–20%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных и активного (2-оксиметронидазол) метаболитов. Основной метаболит также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T_1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (10–29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28–30 нед — примерно 75 ч; 32–35 нед — 35 ч; 36–40 нед — 25 ч. Экскретируется почками 60–80% принятой дозы (20% в неизмененном виде) и через кишечник (6–15%). Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе ( T_1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Bacteroides spp. ( в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробных грамположительных палочек: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 ч. Для анаэробных микроорганизмов МПК₉₀ составляет 8 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

При назначении людям, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает антабусподобный синдром).

Применение вещества Метронидазол

Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС ( в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. ( в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. ( в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. ( в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз ( в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Для наружного применения: розовые угри ( в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим производным нитроимидазола), лейкопения ( в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС ( в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Заболевания печени (возможна кумуляция), почек, ЦНС , беременность (II–III триместры).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности, во II–III триместрах — с осторожностью (метронидазол проходит через плаценту).

Категория действия на плод по FDA — B.

Метронидазол выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные таковым в плазме крови. Может придавать горький вкус материнскому молоку. Во избежание действия препарата на ребенка, необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения курса лечения еще 1–2 сут .

Побочные действия вещества Метронидазол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, синкопальные состояния, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации; при длительной терапии в высоких дозах — периферическая нейропатия, транзиторные эпилептиформные припадки.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.

Прочие: артралгия, уплощение зубца Т на ЭКГ; при длительной терапии в высоких дозах — лейкопения, кандидоз.

Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). При интравагинальном применении — зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. При наружном применении — гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).

Взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и вероятность развития симптомов интоксикации. Фенитоин и фенобарбитал снижают действие метронидазола за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Метронидазол несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром). Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Метронидазол для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС .

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.

Пути введения

Внутрь, в/в , интравагинально, наружно.

Меры предосторожности вещества Метронидазол

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При развитии лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3–4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

При наружном применении следует избегать попадания в глаза (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.

Следует обращать внимание больных, особенно водителей транспортных средств и людей, управляющих другими механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с приемом препарата.

Особые указания

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола).

Препарат Метронидазол мс проявляет широкий спектр действия и обладает противомикробным, противопротозойным, противовоспалительным свойством. Входит в группу антибиотиков. Чтобы начать лечение, нужно понять действие Метронидазола и от чего он помогает. При правильном применении препарат способен быстро избавить от болезни, не нанося вреда здоровью.

Общие сведения о препарате

Действующим веществом выступает Метронидазол 250 мг. Лекарство выпускается в таблетках белого цвета и в виде геля и раствора для инфузий.

Как действует на организм Метронидазол и от чего помогает? Отличительной особенностью является быстрое проникновение действующих компонентов внутрь клетки, а так же ткани и внутренние органы. Лекарство, проникая внутрь организма, начинает взаимодействовать с ДНК клеток, которые вызвали заболевание. Происходит остановка распространения инфекций.

Так как активные вещества Метронидазола приносят вред только клеткам бактерий, то человеческий организм не страдает. Чтобы добиться результата, часто назначают высокие дозы медикамента. При необходимости дозировка снижается. Таблетки не являются добавкой к пище.

Препарат почти полностью проникает в кровь. Уже через пару часов наблюдается действие лечащего состава. Наибольшая концентрация наблюдается в слюне, выделениях половых органов, легких, кожных покровах, печени и головном мозге. Через 7 часов препарат практически полностью выводится вместе с мочой.

Отпуск лекарственного средства в аптеках осуществляется только по рецепту врача. Срок годности у разных производителей отличается и может составлять 3 или 5 лет. Средняя цена на препарат в виде таблеток составляет около 100 рублей.

Случаи, в которых целесообразно применение медикамента

Паразиты, попадая в организм человека, в процессе своей жизнедеятельности выделяют токсины и нарушают работу внутренних органов. Во время инфицирования иммунитет ослабевает из-за большой потери витаминов и других полезных веществ. В результате теряется противостояние любой инфекции.

Метронидазол для чего могут назначать врачи? Препарат Метронидазол помогает бороться с микробами и повышает защитные силы организма. От чего таблетки могут помочь при глистной инвазии? Средство не относится к противопаразитарным препаратам. Таблетки предназначены от болезней, которые возникают вследствие жизнедеятельности болезнетворных микроорганизмов, назначаемых параллельно с противоглистными средствами.

Область применения лекарства Метронидазол широкая. В результате приема препарата уходят болевые ощущения, проходит тошнота, нормализуется стул, улучшается общее самочувствие больного. От чего помогает Метронидазол:

Инфекции, вызванные простейшими болезнетворными микроорганизмами: амебная дизентерия, абсцесс печени, лямблиоз, трихомониаз, трихомонадный вагинит или уретрит.
Вылечить можно болезни, вызванные болезнетворными бактериями вида бактероидов. Могут затрагиваться суставы и кости, центральная нервная система, головной мозг (менингит, абсцесс).
Лекарство используют во время лечения болезней, вызванных клостридиями, пептококками и пептострептококками. На их фоне может развиваться перитонит, абсцесс печени, эндометрит, абсцесс яичников.
Метронидазол может лечить желудок и двенадцатиперстную кишку от язвы, вызванной бактерией Хеликобактер Пилори.
Медикамент лечит гастрит и дуоденит.
Назначают для профилактики после оперативного вмешательства.
Принимается Метронидазол при раковых заболеваниях. Препарат увеличивает чувствительность опухолей к облучению.

От чего назначать Метронидазол могут женщинам? Женщины больше подвержены инфекциям половых органов. Связано это с физиологическими особенностями строения организма. Часто для решения гинекологических проблем назначают эти таблетки. Выписывают при бактериальном вагинозе, вагините, цистите, молочнице, при воспалении придатком.

От каких болезней может назначаться медикамент мужчинам? Для мужчин назначают от трихомониаза, амебиаза, лямблиоза. Поводом назначения препарата является абсцесс легкого или печени, пневмония, менингит, перитонит.

Происходит поражение мужских половых органов инфекционными процессами. Затрагивается простата, семенные пузырьки, яички и их придатки. В этих случаях целесообразно применение Метронидазола мужчинам.

Меры предосторожности

Во время лечения Метронидазолом следует учитывать противопоказания к назначению препарата:

высокая чувствительность хотя бы к одному из компонентов препарата;
пониженный показатель лейкоцитов в крови;
эпилепсия и другие нарушения, связанные с центральной нервной системы;
первые три месяца вынашивания ребенка;
период вскармливания малыша грудью.

С осторожностью принимают при заболеваниях печени и почек, пациенты с сахарным диабетом. Назначение во второй и третий триместр беременности проводится под строгим контролем врача.

Если пить Метронидазол длительное время или не соблюдать рекомендации специалиста, могут развиваться побочные реакции, которые проявляются в виде сыпи, крапивницы, заложенности носа. Могут быть приступы головокружения, боли в голове. Иногда наблюдается потеря сознания, раздражительность, нарушение сна. Симптомы интоксикации: тошнота, рвота, нарушение стула, потеря аппетита. В некоторых случаях развивается кандидоз, цистит.

Одновременный прием с другими медикаментами может привести к возникновению аллергических реакций, постоянных запоров. Поэтому важно рассказать врачу о лекарствах, которые принимает пациент. Можно ли сочетать с антибиотиками? Препарат можно пить параллельно с антибактериальными препаратами.

Передозировка может привести к отравлению. Развиваются боли в животе и желудке, присоединяется тошнота и рвота, появляются судороги. Беспокоит слабость, сонливость, отсутствие аппетита.

Как правильно принимать Метронидазол? Существует несколько важных особенностей:

Риск развития побочных явлений возрастает, если одновременно употреблять алкогольные напитки.
Нельзя назначать совместно с Амоксициллином пациентам младше 18 лет.
На фоне приема таблеток моча становится темного цвета.
При длительном приеме препарата следует проверять показатели крови.
Во время лечения половых инфекций исключаются половые связи. При обнаружении диагноза лечение проходить должны оба партнера.
Если после лечения лямблиоза симптомы еще сохраняются, то следует пересдать анализы через три недели после последней таблетки. Иногда бывают случаи, что болезнь успешно вылечилась, но симптомы глистной инвазии остались.
На весь курс лечения следует исключить деятельность, требующую повышенной концентрации внимания, включая управление автотранспортом. Снижение реакции проходит сразу же после отмены препарата.

Только врач, учитывая индивидуальные особенности, может заменить препарат на другой аналог Метронидазола, имеющий схожее действие. Могут быть назначены следующие лекарства: Трихопол, Метрогил, Орнидазол, Дазолик.

Правила использования

Правильную дозировку может назначить только врач после ряда обследований. Самостоятельно изменять дозу запрещено. Когда нужно пить таблетки, до еды или после еды? Пить таблетки рекомендовано во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетки нельзя жевать или грызть.

Сколько дней рекомендуется применять препарат? Лечение не должно длиться больше 10 дней. Суточная дозировка должна быть разделена на 2-3 приема. Схема лечения детей и взрослых имеет отличия:

Перед применением нужно ознакомиться с инструкцией, чтобы определить, с каким противоглистным средством можно сочетать препарат.

Таблетки Метронидазол помогут быстро и эффективно избавиться от болезни. Но только в том случае, если своевременно обратиться к специалисту и соблюдать все его рекомендации. Самостоятельный подбор дозировки и длительности лечения может вызвать осложнения.

Метронидазол (трихопол, флагил, клеон и др.) — одно из производных нитроимидазола.

Белый или с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок, мало растворимый в воде и спирте.

С 1962 г. он известен как противопротозойное средство, а с 1972 г. широко применяется и как бактерицидно действующий препарат против анаэробных бактерий.

Фармакокинетика трихопола

Применяют чаще внутрь, хотя можно назначать и ректально, а также местно и парентерально (стерильные препараты).

В пищевом канале легко всасывается, быстро образуя высокие концентрации в крови (с максимумом через 1 ч, сохраняясь в терапевтических концентрациях не менее 6 ч), затем в различных органах и тканях, включая печень, центральную нервную систему, костную ткань, предстательную железу. Препарат хорошо проникает в полость абсцессов мозга, легких, а также в плод.

Выделяется преимущественно в активном, неизмененном, но частично инактивированном состоянии, главным образом с мочой, в которой за сутки обнаруживается до 50 % воспринятой дозы (по другим данным — всего 10—20 %, причем частично в неактивном состоянии).

Часть препарата выделяется с желчью (до 7 %), а также с молоком. До половины метронидазола разрушается в печени.

Его высокая лечебная активность объясняется легкой проходимостью через биологические барьеры.

Действие (показания) метронидазола

Его довольно широкий спектр действия охватывает многие простейшие, в частности:

трихомонады;
лямблии;
амебы;
балантидии и др.

Высокоактивен также в отношении большинства анаэробных бактерий:

бактероидов;
анаэробных кокков;
фузобактерий;
клостридий.

Но на аэробные бактерии (стафилококк, кишечную палочку и другие энтеробактерии, синегнойную палочку и др.) антимикробного действия практически не оказывает.

Избирательное действие метронидазола на анаэробные бактерии связано с тем, что в их клетках имеются условия для взаимодействия препарата с РНК, что приводит к гибели клетки.

Может наблюдаться синергизм с рифампицином и налидиксовой кислотой. Метронидазол устойчив к ферментам гнойного экссудата. Поэтому показан для местного применения в гнойных ранах и в полостях абсцессов, сохраняя активность в анаэробных условиях.

Обладает противоотечным действием, стимулирует процессы регенерации слизистой оболочки кишок, что важно при язвенном и псевдомембранозном колите.

Метронидазол широко применяют при:

трихомониазе у женщин и мужчин;
амебной дизентерии;
лямблиозе;
балантидиазе;
некоторых других протозойных инфекциях.

В настоящее время рассматривается как наилучшее средство для лечения при амебной дизентерии и амебных поражениях печени. Данные о его эффективности при лейшманиозе противоречивы.

В последние годы метронидазол начали широко применять для лечения и профилактики при различных анаэробных заболеваниях, особенно вызываемых грамотрицательными их представителями:

различными видами бактероидов (устойчивыми ко многим химиотерапевтическим препаратам),
фузобактериями;
анаэробными кокками.

При этих инфекциях метронидазол является одним из лучших лечебных средств. Эффективен при инфекциях, вызываемых различными клостридиями: возбудителями газовой гангрены и другими. Может успешно назначаться при смешанных, анаэробноаэробных заболеваниях, но совместно с другими показанными химиотерапевтическими препаратами.

Метронидазол является одним из лучших средств для лечения при инфекциях, вызываемых бактероидами, но может успешно назначаться и при остальных анаэробных инфекциях. Он эффективен для профилактики анаэробных инфекций, в частности для предупреждения осложнений после операций на кишках, в первую очередь толстых, особенно при гнойном и гангренозном аппендиците.

В настоящее время рассматривается как эффективное средство лечения при псевдомембранозном энтороколите, иногда развивающемся в результате длительного применения антибиотиков, особенно линкомицина гидрохлорида и его производного — клиндамицина, а также тетрациклинов и левомицетина.

Эффективен при заболеваниях, вызываемых клостридиями, в частности при газовой гангрене. Видимо, он может быть эффективным и при язвенном колите. При смешанных анаэробно-аэробных инфекциях (и даже при подозрении на это) метронидазол можно назначать совместно с другими показанными данному больному химиотерапевтическими препаратами из числа более активно действующих.

Метронидазол поэтому применяется:

при хроническом отите;
при гайморите;
при некротических процессах в полости рта;
при воспалениях женских внутренних половых органов, слабо поддающихся обычной химиотерапии;
при подозрении на анаэробную или аэробно-анаэробную их этиологию;
при плохо заживающих абсцессах;
при некоторых формах менингита и др.

Метронидазол также способствует заживлению язв при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Эффективен при инфекционном мононуклеозе (активнее препаратов пенициллина). Вызывает отвращение к спиртным напиткам, поэтому может применяться и для лечения при алкоголизме.

Побочные эффекты трихопола

Побочное действие метронидазола при приеме в терапевтических дозах отмечается нечасто.

Он малотоксичен и поэтому сравнительно редко вызывает токсические явления.

При значительной дозировке могут наблюдаться диспепсические явления:

обложенность языка;
сухость во рту;
неприятный или горький вкус во рту;
тошнота;
понос.

Часто это связано с явлениями дисбактериоза, вызываемого препаратом в связи с уничтожением анаэробной флоры в организме.

Может способствовать развитию кандидоза, особенно в полости рта и кишках.

головная боль;
возбуждение;
аллергические явления:
сыпь;
отеки;
кожный зуд;
повышение температуры тела.

Известны случаи появления умеренной нейтропении, связанной с содержанием нитрогруппы в молекуле метронидазола. Все эти побочные явления после прекращения приема препарата обычно быстро проходят.

У новорожденных детей он может вызвать:

анорексию;
дискразии со стороны крови.

Дозировка метронидазола

Метронидазол применяют внутрь (через рот или ректально), а при возможности вводят непосредственно в пораженные органы или гнойные очаги (например, в полости абсцессов или путем аппликаций в полости рта при стоматите, гингивите). Известно его назначение внутривенно в виде 0,5 % раствора.

При трихомониазе метронидазол обычно назначают взрослым:

1-й день — 0,5 г через каждые 12 ч во время или после приема пищи;
2-й день — по 0,25 г 3 раза в день, затем по 0,25 г 2 раза в день.

Общая доза на курс — 3,75 г.

По другой схеме: по 0,25 г 2 раза в день (утром и вечером) в течение 10 дней, а женщинам одновременно вводят во влагалище по 1 вагинальной свече (или таблетке), содержащей 0,5 г препарата, 1 раз в день (на ночь).
Для устранения возможности реинфекции в семье обязательно проводят одновременное лечение и жены и мужа независимо от наличия клинических симптомов трихомониаза.

Курс лечения при необходимости повторяют через 4 — 5 недель.

При амебиазе взрослым назначают по 0,25 г 3 раза в день, обычно в течение 10 дней, а при лямблиозе — по 0,25 г 2 раза в день в течение 5 дней (эффективнее тритромицин с фуразолидоном).

При анаэробных инфекциях обычно принимают в тех же дозах, т. е. по 0,2 — 0,5 г 2 — 4 раза в сутки, до 1,2 — 1,5 г, в зависимости от тяжести заболевания. Детям — по 0,2 г 3 раза в день.

Курс лечения 10 — 15 дней.

При анаэробном сепсисе его рекомендуют по 0,8 г внутрь или ректально по 1 г 3 раза в сутки.

Профилактически перед операциями на кишках его можно назначать ректально за 1 ч до операции в дозе 1 г, а после операции— по 0,6—0,8 г на прием.

Противопоказания метронидазола

Повышенная индивидуальная чувствительность к метронидазолу и заболевания центральной нервной системы.

Форма выпуска трихопола

В таблетках по 0,25 г и 0,5 г, покрытых оболочкой желтого цвета, а также в виде ректальных свечей и вагинальных таблеток по 0,5 г.

Хранение флагила

В защищенном от света месте при комнатной температуре.

Метронидазол - инструкция к препарату широкого спектра действия, который применяется при лечении различных заболеваний. Препаратом можно лечить амебиаз, трихомониаз, инфекции костей и суставов, нижних дыхательных путей, бактериальную септицемию, эндокардит, а также ряд других заболеваний. Выпуск метронидазола производится в нескольких лекарственных формах, что является несомненным преимуществом данного средства.

Фармакодинамика

Синтетический антибактериальный и антипротозойный препарат группы 5-нитроимидазола. Препарат оказывает антибактериальное, противопротозойное действие. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших.

Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Подавляет развитие простейших(Trichomonasvaginalis, Entamoebahistolytica, Gardnerellavaginalis, Giardiaintestinalis, Lambliaspp.),высокоэффективен против облигатных анаэробных бактерий Bacteroidesspp. (в т.ч.Bacteroidesfragilis, Bacteroidesdistasonis, Bacteroidesovatus, Bacteroidesthetaiotaomicron,Bacteroidesvulgatus), Fusobacteriumspp., Veillonellaspp., Prevotella (Prevotellabivia, Prevotellabuccae,Prevotelladisiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterspp., Clostridiumspp.,Peptococcusspp., Peptostreptococcusspp.). МПК для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacterpylori(амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). Не оказывает прямого действия на аэробы и факультативные анаэробы.

При смешанных аэробно-анаэробных инфекциях метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против патогенных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика метронидазола

Метронидазол - инструкция при приеме внутрь. Препарат быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность не менее 80%. Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, СМЖ, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Период полувыведения равен 8-10 часам, связь с белками крови незначительная и не превышает 10-20%. Объем распределения: взрослые — примерно 0,55 л/кг, новорожденные — 0,54-0,81 л/кг. ТСmах — 1-3 ч. Связь с белками плазмы — 10-20%.

Препарат быстро проникает в ткани (легкие, почки, печень, кожу, желчь, спинномозговую жидкость, слюну, семенную жидкость, вагинальный секрет), в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер.

Метронидазол метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник — 6-15 %.

Почечный клиренс — 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Форма выпуска метронидазола

Метронидазол - инструкция для наружного применения, крем для наружного применения, гель вагинальный, суппозитории вагинальные, таблетки вагинальные, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, раствор для инфузий, суспензия для приема внутрь, таблетки, таблетки покрытые оболочкой.

Показания к применению метронидазола

Во избежание развития резистентности микроорганизмов метронидазол должен применяться только для лечения инфекций, вызванных метронидазолчувствительными штаммами (по данным микробиологического исследования материала или эпидемиологическим данным).

Метронидазол показан для лечения трихомониаза с клиническими симптомами у женщин и мужчин, если наличие трихомонад было подтверждено соответствующими лабораторными исследованиями (исследование мазка и/или культуры).

Метронидазол показан для лечения женщин с асимптомным трихомониазом (эндоцервицит, цервицит или эрозии шейки матки). Поскольку существуют доказательства того, что наличие трихомонад может помешать точной оценке цитологических мазков, дополнительные мазки должны быть выполнены после эрадикации паразита.

Инфекция Т. vaginalisявляется венерическим заболеванием. Таким образом, сексуальные партнеры без симптомов заболевания должны быть пролечены одновременно в целях предотвращения повторного заражения от партнера, даже если возбудитель не выделен.

Кроме того, поскольку существуют значительные трудности в выделении возбудителя у пациента без клинических проявлений, не следует полагаться на отрицательный результат исследования мазков и культуры. В любом случае, в случае повторного инфицирования супруги должны быть пролечены метронидазолом одновременно.

Метронидазол - инструкция для лечения острого кишечного амебиаза (амебной дизентерии) и абсцесса печени, вызванного амебами. При лечении метронидазолом абсцесса печени, вызванного амебами, не исключена необходимость аспирации или дренирования гноя.

Метронидазол показан для лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными анаэробными бактериями. Необходимые хирургические процедуры должны быть выполнены в сочетании с терапией метронидазолом.

В случае смешанной аэробной и анаэробной инфекции, соответствующие противомикробные средства должны быть использованы в дополнение к метронидазолу. При лечении тяжелых анаэробных инфекций метронидазол обычно назначают вначале.

Интраабдоминальные инфекции, включающие перитонит, внутрибрюшной абсцесс и абсцесс печени, вызываются Bacteroides, включая группу В. fragilis (В. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Clostridium, Eubacterium, Peptococcusnigerи Peptostreptococcus.

Инфекции кожи и кожных структур,вызванные Bacteroides(включая группу В. Fragilis), Clostridium, Peptococcusniger, Peptostreptococcusи Fusobacterium.
Гинекологические инфекции,включая эндометрит, эндомиометрит, трубно-яичниковый абсцесс и инфекции после гинекологических операций, вызванные Bacteroides(включая группу В. Fragilis), Clostridium, Peptococcusnigerи Peptostreptococcus.
Бактериальная септицемия,вызванная Bacteroides (включая группу В. Fragilis) и Clostridium.
Инфекции костей и суставов,вызванные видами Bacteroides(включая группу В. Fragilis) в качестве дополнительной терапии.
Инфекции центральной нервной системы,включая менингит и абсцесс мозга, вызванные Bacteroides(включая группу В. Fragilis).
Инфекции нижних дыхательных путей,включая воспаление легких, эмпиему и абсцесс легкого, вызванные Bacteroides(включая группу В.Fragilis).
Эндокардит,вызванный Bacteroides(включая группу В. Fragilis).

Метронидазол - инструкция. Побочные эффекты

Возможны отсутствие аппетита, тошнота, жидкий стул, дискомфорт в наджелудочной области, спазмы в животе, запор, кишечная колика, головная боль, пищеварительные расстройства (стоматит, металлический привкус, ощущение неровности языка, сухость во рту, воспаление языка), изменения анализа крови (стойкая тромбоцитопения, обратимая нейтропения), кардиоваскулярные расстройства (уплощение Т-зубца на ЭКГ), неврологические расстройства (асептический менингит, судорожные припадки, энцефалопатия, нарушение координации, оптическая нейропатия, головокружение, периферическая нейропатия, возбудимость, спутанность сознания, галлюцинации, нарушения речи, бессонница, раздражительность, депрессия), мочевыделительные расстройства (диспареуния, нарушение мочеиспускания, темный цвет мочи, цистит, недержание мочи, кандидоз влагалища), аллергические реакции (краснота кожи, крапивница, боль в суставах, Стивенса-Джонсона синдром, эритематозная сыпь, ощущение приливов, заложенность носа, токсический эпидермальный некролиз), лихорадка, сухость во влагалище, вульве, снижение полового влечения, проктит, сухость во рту.

Меры предосторожности

Метронидазол - инструкция при длительной терапии. Необходимо контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. В период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Возможно развитие головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций или судорог, связанных с приемом этого лекарственного средства, что нарушает операторскую активность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Поскольку метронидазол проходит через плацентарный барьер и его действие на органогенез плода человека неизвестно, не рекомендуется применять метронидазол во время беременности.

Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому следует избегать его применения в период грудного вскармливания.

Особые указания

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

Метронидазол - инструкция при лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения. Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в темный цвет.

Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Метронидазол - инструкция по режиму дозирования

Внутрь, во время или после еды, (или запивая молоком), не разжевывая.

При трихомониазе — по 250 мг 2 раза/сут в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза/сут в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать Метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0.75-1 г/сут.

Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру. Детям 2-5 лет — 250 мг/сут; 5-10 лет — 250-375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.

При лямблиозе — по 500 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней. Детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2-4 лет — но 250 мг/сут, 5-8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.

При гиардиазисе — по 15мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.

Взрослым: при бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) суточная доза — 1-1.5 г (по 500 мг 2-3 раза/сут) в течение 5-7 дней.

При хроническом амебиазе суточная доза — 1.5 г в 3 приема в течение 5-10 дней.

При острой амебной дизентерии — 2.25 г в 3 приема до прекращения симптомов.

При абсцессе печени — максимальная суточная доза — 2.5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии.Детям 1-3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.

При балантидиазе — 750 мг 3 раза/сут в течение 5-6 дней.

При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней;детям в этом случае препарат не показан.

При псевдомембранозном колите — по 500 мг 3-4 раза/сут.

Для эрадикации Helicobacter pylory — по 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2.25 г/сут).

Метронидазол - инструкция. При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза -1.5-2 г. При лечении хронического алкоголизма назначают по 500 мг/сут на период до 6 (не более) мес.

Для профилактики инфекционных осложнений — по 750-1500 мг/cyт в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в 1-е сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда уже разрешен прием внутрь) — по 750 мг/сут в течение 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена вдвое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять выведение метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед).

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации (следует прекратить прием препаратов лития или снизить дозу). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола. Одновременное употребление алкоголя и метронидазола вызывает дисульфирамоподобные реакции (схваткоподобные боли в животе, тошнота, рвота, головная боль гиперемия кожи).

Метронидазол может повлиять на определение таких биохимических показателей, как аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), триглицериды, глюкоза.

Читайте также: