Пептиды тв 500 при артрозе
ТБ-500 соло - отличный курс, для улучшении выносливости организма и ускоренному восстановлению суставов, связок и других повреждений. Продолжительность - 2 месяца . В комплекте - 12 флаконов ТБ-500 по 5 мг, 12 ампул с жидкостью для растворения пептидов, один обычный шприц для переливания воды из растворителя в пептид, а также инсулиновые шприцы, в количестве 60 штук. Аккумулятор холода в комплект не входит, так как ТБ-500 в сухом виде может довольно продолжительное время находиться при комнатной температуре, и охлаждающий элемент не является обязательным, но может быть дозаказан отдельно. Продолжительность курса - 2 месяца, он рассчитан на вес человека до 100 - 110 кг . Стоит отметить, что данный курс, пожалуй самый эффективных из всего, что предлагается у нас, для укрепления суставов. Важно знать, что клетки суставов и связок, восстанавливают дольше любых других тканей в организме. Поэтому минимальная продолжительность курса, нацеленного на их регенирацию, должна быть не менее 2 месяцев.
ТБ-500 - препарат, который способен избавить вас от болей в суставах. Сделать ваш быт проще. Эффекты ТБ-500 были доказаны еще в прошлом веке. В ранние времена, он использовался как допинг для лошадей, участвовавших в скачках. Но сейчас уже применяется и на человеке.
В различных источниках, пишется, что тб-500 укрепляет только суставы и связки. Но это не совсем так. Данный пептид собирает множество клеток, вокруг пораженных участков тела, не важно, что это : суставы, раны на коже, ожоги, микро-разрывы после тяжелых тренировок и способствует их заживлению. Тем самым ТБ-500 ускоряет восстановления организма человека. Именно поэтому, многие врачи, рекомендуют использовать тимозин бета 4 после операционного периода.
Как принимать ТБ-500
Ну вот мы и остановились на самом важном моменте - применение и организация курса пептидов. Попробуем донести до вас этот момент максимально подробно, чтобы потом не было вопросов. Давайте разберем пошагово, как правильно растворять ( разбавлять ) ТБ-500.
1. Готовим все необходимое для приготовления пептида, нам понадобится : 1 инсулиновый шприц, 1 обычный шприц, растворитель ( в нашем случае будет ледокаин )
( На фото изображен 2 мг ТБ-500, хотя в комплекте указан по 5 мг, мы не стали убирать фото, так как приготовление 2 и 5 мг ТБ-500 одинаково ).
2. Набираем в обычный шприц 2 мл растворителя и вливаем во флакон тб-500. Количество воды может варьироваться по желанию пользователя. Важно понимать, что во флаконе находится 5 000 мкг действующего вещества, и наливая разное количество растворителя, мы меняем лишь концентрацию пептида в одной единице при наборе в шприц, но никак не количество действующего вещества во флаконе.
3. В ыполняем инъекцию 1 000 мкг ТБ-500. Укол делаем каждый день. Лучшее время для инъекции - утро, сразу после пробуждения.
Вот так выглядит 1 000 мкг тб-500 на инсулиновом шприце. Условия : флакон тб-500 - 5 мг, разбавляем 2 мл раствора, шприц U100 1 мл.
Оказываемые эффекты ТБ-500
Пожалуй главные положительные эффекты ТБ-500 - увеличение выносливости и укрепление суставов. Что чувствуется уже на второй-третьей неделе курса. Именно для этого и создавался пептид. Однако этот курс, и его схема применения, заточенна именно для укрепления суставов и связок. Следующие эффекты, оказываемые ТБ-500, даже и не могли предположить, прежде всего это ускоренное восстановление от различных ран и ожогов, а также укрепление сердечно-сосудистой системы.
Конечно, любому человеку, который собирается, тестировать на себе пептид для укрепления суставов и улучшения выносливости, будет крайне интересно, изучить реальные отзывы о ТБ-500 . Поэтому в этой теме, мы будет выкладывать, максимально интересные из них.
Отзыв 1 : Алексей и его восстановление плеча с помощью ТБ-500 после перелома.
Один из наших клиентов, после полученной травмы, захотел максимально ускорить процесс восстановления, чтобы начать снова работать. После консультации, был заказан ТБ-500. Вот что получилось в итоге : ТБ-500 отзыв о восстановлении после перелома
В результате перелом очень быстро восстановился. И когда Алексей пошел на плановый осмотр руки к врачу, медик даже не поверил что такое возможно, решив, что чего-то перепутал с датами.
ТБ-500 купить курс
Надеемся, что описание к курсу пептидов ТБ-500 для укрепления суставов оказалось для вас понятным. Мы старались написать его простым и понятным языком, чтобы ответить на все основные вопросы, которые только могут у вас появиться. Также устроила цена комплекта и схема применения данного препарата. Что ж, если вы ищете где купить ТБ-500 , то не надо далеко ходить. Просто нажмите, кнопку "добавить в корзину" и оформите заказ в нашем интернет магазине. Очень скоро, мы ответим вам и обговорим все детали заказа.
Комментарии
Брал ТБ-500 по совету знакомого, ему 27 лет, занимается скоростно-силовыми тренировками. Мне 35. Раз в неделю хоккей, раз в неделю футбол. 2-3 раза в неделю турник, брусья или штанга. Начало весной беспокоить колено, особенно после тренировок, где работают ноги. Курс начал 17 июня, на сегодня 7 августа уже закончился препарат. Колено не болит, не могу сказать, что совсем не беспокоит, но стало ЗНАЧИТЕЛЬНО лучше! К тому же был перерыв не запланированный 2-3 дня на курсе и последний флакон кто-то из домашних перепутал и выбросил. Я могу сказать, что тб-500 работает однозначно. Восстановление после нагрузок проходит быстрее. Брал именно из-за колена и не пожалел. Возможно, повторю .Увеличение выносливости объективно оценить не могу. Были перемены в жизни и пропускал тренировки частенько. Восстановление однозначно быстрее проходит.
Спасибо за ТБ-500, стало намного лучше, ушёл сильный хруст в коленях. Сейчас интенсивно закачиваю. В выходные на Эльбрус кататься на доске. Там будет видно)))
я заказал 15 фл тб 500 для себя я занимаюсь спортом 13 лет принимал его с загрузкой сразу появился эффект -увеличилась выносливость. Препарат отличный мне понравился супер) качество высокое я остался доволен все круто а главное препарат рабочий теперь буду заказывать и рекомендовать друзьям ) Александр профессионал большое спасибо.
Я заказал 20 фл ТБ 500,посылка шла 6дней.Коробочки с пептидом были тщательно упакованы.На всех коробочках была голограмма,срок годности на флаконах до 2018 г.Принимал я его с загрузкой,первую неделю по 2мг 5 дней,далее через день по 2 мг в течении 2й недели,потом по 2мг 2 раза в неделю.Разводил водой для инъекций при подкожном введении,также делал внутримышечно разводя новокаином.Оптимально колоть с утра натощак.Сразу проявился следующий эффект - это стимуляция сердечной деятельности.Как следствие,увеличилась выносливость.Из ощутимых эффектов также увеличение гибкости,быстрое восстановление.С микротравмами Тб 500 справляется отлично,при проблемах с суставами оправданно параллельное использование с иньекционными хондропротекторами(хондролон,румалон,алфлутоп и т.д).В целом остался доволен курсом.Препарат рабочий и заслуживает вашего внимания.
Брала ТБ-500 маме . Ей очень понравилось . Тб кровь разжижает хорошо. она брала перед операцией, в итоге ей не сделали. Она стала колоть и тромбы рассосались. Мы даже не ожидали такого эффекта. мама брала перед операцией плюс для сердца. А вот как вышло здорово!
Болят страшно локти, обратился к Александру Титову за помощью-администратору группы ! Получил отличную консультацию по общей ситуации своей проблеме и по дальнейшим действиям. Совет заключался не в том, что мне надо купить как использовать и все проблемы будут решены, мне полностью рассказал о физических нагрузках допустимых и не рекомендованных. Я попросил мне посоветовать какой-нибудь препарат в помощь, потому что на одном Терафлексе и Глюкозамине я не вывожу восстановление суставов и связок, на что получил вполне обоснованную рекомендацию об использовании ТБ 500, полностью с инструкцией, но как я в этом деле дилетант, Александр мне чуть-либо в переписке не на пальцах все объяснил. После грамотного объяснения и читаемых отзывов я все же спрашивал у других поставщиков, которых на 1 т.р. выходило дешевле, но с таким отношением как мне они отвечали типа: Парень не доставай с вопросами, давай покупай, либо не отвлекай . я даже не раздумывая после такого отношения от других, заказал курс по ТБ 500 у Александра Титова-администратора группы. Заказ совершил не вставая с кровати, Александр относился очень ответственно, постоянно сообщал где посылка, через сколько будет и после прихода просил сообщить о доставке либо каких-либо проблемах. Все пришло как надо, аккуратно упаковано, полный курс ТБ 500, вода для разбавки и инсулиновые шприцы в нужном количестве, я бы подчеркнул что все просто Идеально. Спасибо большое за консультацию и своевременную доставку, а также за ваше беспокойствие о своих клиентах!
Не так давно в ходе дружеского поединка по армреслингу, немного перестарался и сломал себе руку. Во время восстановления и хождения в гипсе, использовал ТБ-500 для чтобы как можно быстрее залечить перелом. Внимание! После снятие гипса. Врачи такого быстрого восстановления не видели
Привет всем,хочу написать отзыв,заказывал мелатонин и тб500 соло,доставка как всегда на высоте так же как и упаковка,по поводу мела,препарат просто супер,работает отлично,всем советую,загар получился просто классный,по поводу тб500,были проблемы с суставами,ушли за неделю,препарат так же добавляет выносливости,тренироваться на нем и без него две больших разнице,всем советую,особенно тем у кого проблемы с суставами или какие либо трамвы,помогает на 100%.
Содержание
- 1 TB-500 (Thymosin Beta 4, Тимозин Бета 4)
- 2 Эффекты
- 3 Курс
- 4 Побочные эффекты
- 5 Приобретение
- 6 Читайте также
- 7 Предупреждение
- 8 Источники
TB-500 (Thymosin Beta 4, Тимозин Бета 4) [ править | править код ]
TB-500 (лабораторный шифр RGN-352) – синтетическая версия естественного пептида из 44 аминокислот, содержащегося во всех человеческих и животных клетках, тимозина бета 4 (TB4). Применение TB-500 ведет к ускорению заживления ран, травм и проявляет разнонаправленное защитное действие. Недавние испытания показали, что TB-500 оказывает некоторое влияние на спортивные результаты. Впервые Thymosin Beta 4 был выделен из экстракта тимуса.
В медицине применяется для ускорения заживления ран, связанных с различными заболеваниями [1] , а также для восстановления миокарда после инфаркта, лечения ишемических состояний. [2]
Вопреки распространенному мнению, определяется методом жидкостной хроматографии. [3] Начал использоваться как допинг для лошадей, участвующих в скачках.
Эффекты [ править | править код ]
- Ускоряет восстановление мышц (включая сердечную мышцу), связок, суставов [4] и кожи. Обладает выраженным репаративным потенциалом на многие ткани. [5]
- Противовоспалительное действие [6]
- Ангиогенез - рост новых сосудов в мышцах, что улучшает их питание. [7]
- Защищает и восстанавливает нервную систему. [8]
- Стимулирует секрецию лютеинизирующего гормона, и как следствие тестостерона. [9]
- Повышает чувствительность тканей к анаболическому гормону инсулину. [10]
- Повышает подвижность суставов и растяжимость связок.
- Является кардиопротектором и снижает риск инфаркта миокарда [11] , восстанавливает миокард [12] . Имеет регенеративное свойство даже при ишемии миокарда. [13]
ТВ-500 не оказывает существенного влияния на рост мышц и силовых показателей.
Курс [ править | править код ]
Тимозин Бета 4 вводится подкожно или внутримышечно. Рекомендуется использовать только для лечения травм, укрепления сердца.
- Фаза загрузки: доза 2-6 мг в неделю [14][15] , разделенных на две инъекции (например, по 2 мг: понедельник, среда). Продолжительность 1 месяц.
- Фаза поддержки: 2-4 мг в НЕДЕЛЮ, разделенные на 2 инъекции. Продолжительность 1-2 месяца.
Альтернативная схема: загрузочная доза 10 мг в первую неделю (по 1-2 мг в день), затем 5 мг в неделю (оптимально разделить на 2 инъекции) в течение 5 недель и поддерживающая доза 10 мг в месяц (по 2 мг через 6 дней) является оптимальной и результативной по мнению многих спортсменов США, использующих ТВ500. Итого получаем 18 флаконов по 2 мг на первые 6 недель + 5 флаконов по 2 мг в месяц для поддержания результатов.
Приготовление и хранение раствора
Следует остудить флакон до комнатной температуры и ввести необходимый объем воды для инъекций (которая должна стекать по стенке флакона), затем размешать вращающими движениями (не трясти), либо поставить на некоторое время в холодильник. Также Ю. Бомбела пишет, что лучше использовать физиологический раствор, что позволяет его замораживать.
В холодильнике раствор остается стабильным примерно 8 дней, в замороженном состоянии – до месяца.
Побочные эффекты [ править | править код ]
Рандомизированное, плацебо контролируемое исследование [16] не выявило токсических и серьезных побочных эффектов даже в дозе 1260 мг.
Некоторые ошибочно интерпретируют данные исследований Tang MC, Chan LC [17] , приписывая препарату канцерогенные свойства (риск развития опухолевого процесса). Согласно выводам этой и подобных работ Thymosin Beta 4 является маркером и посредником канцерогенеза, однако не является его причиной.
Приобретение
На данный момент во всех перечисленных ниже магазинах из каталогов пропали
Читайте также [ править | править код ]
- Добавки для связок и суставов
- Глюкозамин сульфат
- Пептиды
Предупреждение [ править код ]
Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.
Пептид ТВ 500 – это синтетический аналог гормона Тимозин бета-4, который содержится во всех тканях и жидкостях организма.
Пептид ТВ 500 – это синтетический аналог гормона Тимозин бета-4, который содержится во всех тканях и жидкостях организма. В его состав входят 44 аминокислоты. В силовых видах спорта ТВ 500 используется как средство для увеличения мышечных тканей, восстановления после тренировок, заживления ран и полученных травм, а также для повышения иммунитета. Кроме того, средство способствует заживлению старых травм и укрепляет суставы. Форма выпуска – ампулы с порошковым веществом. ТВ 500 купить в Москве по самой выгодной цене вы можете в нашем магазине.
Отличительные особенности препарата и эффекты от приема
Препарат для лечения травм применяется не только в силовых видах спорта. Его уникальная способность регенерировать абсолютно все клетки организма делает пептид одним из самых востребованных препаратов в медицине. Проведенные клинические и лабораторные исследования доказали абсолютную безопасность средства.
Главными причинами, по которым бодибилдеры используют ТВ 500, является его способность стимулировать выработку лютенизирующего гормона и увеличивать количество сосудов в мышцах. Благодаря этому начинается усиленная секреция собственного тестостерона; а во время интенсивных силовых нагрузок увеличивается приток крови к мышечным волокнам, что дает сигнал активному увеличению мышц в объеме.
Также препарат служит отличной профилактикой и средством для лечения растяжения связок и повреждения суставов. ТВ 500, заказать который вы можете у нас прямо сейчас, положительно влияет и на нервную систему спортсменов.
Курс ТВ 500 обладает следующими положительными эффектами:
- Способствует восстановлению поврежденных суставов.
- Восстанавливает баланс веществ, отвечающих за состояние роговицы глаза, если повреждение возникло в результате химического, физического или бактериального влияния.
- Курс ТВ 500, купить который можно в нашем магазине, оказывает восстанавливающее действие на сердце после инфаркта. Проведенные исследования выявили, что пептид способствует уменьшению места поражения больше, чем на 40%.
Стимулирует работу ЛГ, что способствует увеличению секреции тестостерона в организме.
Инструкция к применению
ТВ 500, цена которого доступна абсолютно каждому, подходит для использования как мужчинам, так и женщинам.
Для ярко выраженного анаболического эффекта рекомендуется использовать препарат в совокупности со стероидными средствами. Такая комбинация позволит в короткие сроки увеличить сухую мышечную массу без травм и повреждения суставов из-за высокоинтенсивных силовых тренингов с большими весами.
Хранить ТВ 500 необходимо только в морозильной камере. Срок годности нерастворенного вещества достигает 3 лет. Готовую инъекцию необходимо хранить в холодильнике от +2 градусов не более 7 дней.
Для растворения порошка можно брать как обычную инъекционную воду, так и раствор натрия хлорид.
Длительность приема и дозировки препарата зависят от цели:
- Для профилактики травм необходимо делать инъекции по 200 мкг в сутки;
- Для заживления ран, укрепления суставов и восстановления после травм нужно ставить уколы по 500 мкг в сутки в течение месяца. Если необходим длительный курс, рекомендуется делать перерыв на 7 дней каждые 4 недели.
- На курсе ААС препарат можно использовать в количестве 1000 мкг в сутки, разделив прием на 2 раза. Применять можно в течение всего курса ААС.
ТВ 500, отзывы которого подтверждают его эффективность, является безопасным препаратом, если соблюдать все правила применения и грамотно подбирать суточные дозировки. Максимально допустимая суточная дозировка - 1500 мкг.
Тимозин-β4 (Тимозин бета 4, TB-500, Tβ4, Thymosin beta 4, Thymosin-β4, ТВ-4, Timbetasin, RGN-352, RGN-259; CAS 7591-33-4, 77642-24-1) – представляет собой природный ацетилированный тритетраконтапептид с гормоноподобными свойствами. Тимозину-β4 соответствует следующая аминокислотная последовательность из 43 остатков:
Пептид имеет молекулярную массу 4982 Да, pI 5.1 и характеризуется хорошей растворимостью в водных средах.
Данный биологически активный пептид присутствует во фракциях 5 и 5А тимозина, вырабатываемого вилочковой железой (тимусом), а также может быть получен химическими методами с помощью твердофазного синтеза [1, 2].
Тимус (вилочковая железа) является важным органом, в котором происходит образование лимфоцитов, включая созревание, дифференцировку, позитивную и негативную селекцию T-клеток [3]. Такие клетки выполняют ключевую функцию в приобретенном иммунитете человека. Нарушения работы тимуса, врожденные или приобретенные, вызывают снижение иммунитета из-за снижения содержания Т-клеток в крови. Другая, не менее значимая, роль тимуса – это выработка множества полипептидных гормонов, включая тимозин, инсулиноподобный фактор роста-1, тимулин и другие. История изучения биологической активности экстрактов тимуса длится с 1896 года [3].
Тимозин-β4 взаимодействует с комплексом G-актин-АТФ в стехиометрии 1:1; т.е., одна единица тимозина β-4 связывается с одной единицей G-актина [5]. Роль такого комплекса заключается в том, чтобы препятствовать включению мономеров актина в растущий полимер, задерживая тем самым его полимеризацию и играя важную роль в регуляции полимеризации актина во многих клетках [6]. Кроме того, получаемая структура является ферментативным каталитическим центром, к которому присоединяются АТФ и Mg 2+ , и где АТФ подвергается гидролизу до АДФ. Актины способствуют образованию клеточного каркаса (цитоскелета), делению клеток (пролиферации), участвуют в изменении формы клетки и клеточном движении (цитокинезе). В клетках мышц актин образует комплекс с миозином, участвующий в их сокращении, а в немышечных – принимает участие в транспортировке везикул и органелл [7]. Тимозин-β4, как показано в Таблице 1, способствует регенерации тканей, проявляет противовоспалительные свойства, активирует образование и рост сосудов (ангиогенез), влияет на дифференциацию стволовых клеток [3, 8-10]. Исследования выявили, что актин-связывающий домен LKKTET молекулы тимозина-β4 является ключевым для его ангиогенной активности. Ac-SDKP обычно блокирует воспаление и уменьшает фиброз, а другой активный сайт на N-конце, содержащий 15 аминокислотных остатков, включая Ac-SDKP, способствует выживанию клеток и блокирует апоптоз [9].
Таблица 1 – Биологическая активность тимозина-β4
In vitro | In vivo |
• Ингибирование полимеризации актина • Ускорение заживления ран • Индукция активности терминальной дезоксинуклеотидилтрансферазы (TdT) в TdT-отрицательных клетках костного мозга • Ингибирование миграции макрофагов • Снижение содержания F-актина (стрессовых волокон) после микроинъекции в клетки • Снижение содержания F-актина в мокроте при муковисцидозе • Стимуляция прорастания аортального кольца и ангиогенеза • Хемотаксические свойства (двигательная реакция на химический раздражитель) • Стимулирует производство фактора роста сосудистого эндотелия (VEGF), активина TGF-β, ламинина-5 и зиксина • Стимулирует миграцию эпителиальных клеток конъюнктивы • Увеличение ангиогенеза • Усиление миграции: эндотелиальные клетки, эпителиальные клетки, стволовые клетки, кератиноциты • Увеличение выживаемости клеток • Ускорение дифференцировки: эндотелиальные клетки, стволовые клетки • Ускорение роста опухолей | • Стимуляция гипофизарной секреции гонадолиберина (LRH) и лютеинизирующего гормона • Стимуляция выделения LRH из гипоталамуса. • Снижает токсичность химиотерапии у мышей • Ускоряет заживление роговицы у мышей, крыс после ожогов щелочью или гептанолом • Подавляет воспалительные цитокины и хемокины, такие как интерлейкины IL-1α, IL-18, белоки-хемоатрактанты макрофагов MIP-1α, MIP-1β и макрофагальные белки воспаления MCP-1 • Уменьшает тяжесть септического шока • Стимулирует ангиогенез у мышей и крыс. • Ускоряет заживление ран у нормальных мышей и мышей с иммунодефицитом • Повышенное заживление кожи • Ускоряет заживление ран у пожилых мышей и db/db-мышей с диабетом • Увеличение роста волос • Противовоспалительное • Увеличение ангиогенеза • Индукция активности TdT в TdT-негативных клетках • Повышает активность TdT у мышей с иммуносупрессией гидрокортизоном |
Неудивительно, что, при таком широком спектре потенциально полезных активностей, тимозин-β4 привлекает пристальное внимание как разработчиков лекарственных препаратов, так и коммерческие структуры, работающие в сфере косметической химии, поскольку противовоспалительные эффекты, ускорение заживления ран и регенерации тканей является ключевыми в восстановлении различных мышц, включаю сердечную, и в антивозрастных подходах, например, для стимуляции роста волос. На данный момент, в базе данных ClinicalTrials.gov содержится 11 клинических испытаний в фазах 1–3 тимозина-β4, из которых завершено 6.
Из наиболее жизненно важных свойств, необходимо отметить влияние тимозина-β4 на сердечно-сосудистую систему, поскольку болезни сердца являются основной причиной смерти у новорожденных детей и у взрослых. Известно, что пептид активирует интегрин-связанную киназу (ILK) и способствует миграции, выживанию и восстановлению клеток сердца, что было продемонстрировано на клеточной культуре эмбриональных и постнатальных кардиомиоцитов – выживаемость клеток была улучшена. Также, в экспериментах in vivo после перевязки коронарной артерии у мышей, обработка тимозином-β4 приводила к положительной регуляции активности ILK и протеинкиназы B (Akt) в сердце, увеличивала выживаемость ранних миоцитов и улучшала сердечную функцию [11]. Тимозин-β4 облегчает эпикардиальную неоваскуляризацию как поврежденного взрослого сердца млекопитающего, так и здорового, что было показано на мышиной модели in vivo [12]. Тимозин-β4 значительно улучшил долговременное восстановление неврологических функций на модели инсульта у крыс в дозе 2 и 12 мг/кг на 14-й день и увеличился до 56-го дня после обструкции средней мозговой артерии [13]. Оптимальная расчетная доза составила 3,75 мг/кг. Тимозин-β4 увеличивал пролиферацию в субвентрикулярной зоне и в белом веществе мозолистого тела, а также способствовал миелинизации в уязвимой ишемической границе пласта.
Эти результаты предполагают, что тимозин-β4 может иметь значительный терапевтический потенциал у людей для защиты миокарда и содействия выживанию кардиомиоцитов на острых стадиях ишемической болезни сердца. Уже к 2007 году было проведено более 15 исследований на животных, включая приматов, по фармакологии и токсикологии тимозина-β4 в различных лекарственных формах и была показана его хорошая переносимость и низкая токсичность [14]. Компания RegeneRx Biopharmaceuticals, Inc. исследовала пептид в концентрации 100 мг/мл при внутривенном введении с различными дозировками (до 1260 мг одной дозой) для лечения пациентов с острым инфарктом миокарда (ОИМ), согласно клиническому протоколу фазы 1 и 2 (NCT00743769 и NCT01311518) оценки безопасности, переносимости и фармакокинетики у здоровых добровольцев и у пациентов с ОИМ [14]. Исследование (NCT01311518) фазы 2 в дозах 1200 мг или 450 мг включало в себя внутривенное струйное болюсное введение (быстрое введение, в отличие от медленного, инфузионного) ежедневно в течение 3 дней, затем еженедельно в течение 4 последовательных недель. Препарат показал себя как легко переносимый и безопасный [15], однако испытания (NCT00743769 и NCT01311518) были прерваны, причины не известны. Наличием множества данных, полученных на животных моделях и in vitro, говорящих об эффективности тимозина-β4 при повреждениях сердечно-сосудистой и периферической нервной системы все еще оставляют надежду на успех препарата применительно к человеку при его должной концентрации или в комбинации с другими лекарствами [10, 16].
Несмотря на это, тимозин-β4 прошел клинические испытания фазы 2 и 3, проведенными той же фирмой – RegeneRx (NCT00382174), по применению на 54 пациентах (18–85 лет) с пролежнями при местном нанесении в виде геля в дозировке 0,01, 0,02 и 0,1% против плацебо. Через 84 дня 11 пациентов, получавших пептид, излечились полностью против 3 в контрольной группе. В практически аналогичном исследовании (NCT00832091) у пациентов с трофическими язвами вен через 99 дней излечилось 12 против 4 в контрольной группе. Два независимых клинических исследования фазы 2 оценивали безопасность и эффективность геля при лечении 143 пациентов с хроническими кожными пролежневыми язвами (III/IV) и венозными трофическими язвами, у большинства пациентов имелось варикозное расширение вен и открытое изъязвление. Скорость заживления у пациентов, получавших среднюю дозу (0,02%), была примерно на один месяц быстрее, чем у получавших плацебо или другие дозы тимозина-β4 [17].
Также, известна способность тимозина-β4 оказывать глубокое стимулирующее действие на волосы благодаря комбинированному действию на несколько критических событий в росте волосяного фолликула, таких как миграция стволовых клеток, производство ферментов, разрушающих внеклеточный матрикс, и дифференциация клеток, что было показано на различных крысиных и мышиных моделях in vivo и ex vivo [8]. У грызунов, которым наносили на поверхность кожи по 100 мкг тимозина-β4, количество активных фолликулов было на 12% больше, чем в контрольной группе. Позже была проведена серия работ по более детальному изучению этого явления. В работах [19, 20] на мышах с гиперэкспрессией тимозина-β4 in vivo наблюдалась активация роста волос после депиляции по сравнению с нормальными мышами. В экспериментах in vitro тимозин-β4 показал цитопротекторные свойства на дермальных фибробластах человека [9].
В 2018 году были опубликованы результаты открытого пилотного клинического исследования эффективности и безопасности состава для усиления роста волос человека, вводимого путем интрадермальных инъекций [24]. В исследуемый состав были включены тимозин-β4, сосудистый эндотелиальный фактор роста, основной фактор роста фибробластов, инсулиноподобный фактор роста, фактор роста кератиноцитов и медь-трипептид-1 (GHK-Cu). В исследовании приняли участие 1000 пациентов 20–60 лет с облысением по мужскому или женскому типу, которые не реагировали в течение года или более на местную терапию миноксидилом (2% в случае женщин и 5% – мужчин) и пероральный прием 1 мг финастерида (мужчины). Состав применяли в виде инъекции в кожу головы 1 раз в три недели, было проведено 8 сеансов, в каждом из которых вводили по 60–70 инъекций в местах истончения волос. По завершению исследования, значительное снижение выпадения волос наблюдалось у 83% пациентов, прошедших тест на выдергивание волос (Hair pull test); у
75% – начался рост волос [24]. Средство оказалось безопасным, лишь 15% пациентов сообщили о легком зуде кожи головы, боль в процессе введения переносилась легко. Положительный эффект сохранялся после 1 года от окончания эксперимента.
Корейская компания OLIPASS Cosmeceuticals Company разработала косметическую композицию, содержащую инсулиноподобный фактор роста, олигопептид и от 1,17 до 67% тимозина-β4 (наиболее удачные составы содержат
5–7%) [25]. Изобретение направлено на контроль секреции кожного сала кожей головы, создавая оптимальную среду для роста волос, и активирует факторы роста, способствующие укреплению и росту волос, и улучшая здоровье кожи головы. Авторы провели исследование на 50 добровольцах мужского и женского пола; наиболее удачный состав через 3 месяца применения значительно предотвращал потерю волос у 76% испытуемых [25]. Синтетический тимозин-β4 в составе липосом используется в средствах для улучшения роста волос и оздоровления кожи, производимых корейской фирмой Regaron [26].
Применение фракции 5 тимозина в составе средств для лечения алопеции, в целом, давно защищено патентам, например [27].
Несмотря на недостаточную изученность действия на организм человека тимозина-β4, также известного под названием TB-500 и предназначенного только для ветеринарного применения, сообщалось о его использовании в качестве допинга спортсменами, особенно атлетами 29. Интересно, что поставщики препарата TB-500 для спортсменов рекомендуют дозировки, ссылаясь на работу по пересчету дозы, примененной в исследованиях на животных, для человека [32].
TB-500 – название ветеринарного препарата для лечения лошадей и верблюдов. Благодаря известным эффектам на животных (уменьшает воспаление, помогает заживлению ран и наращиванию мышц, а также ускоряет восстановление мышечных волокон и клеток), препарат нашел применение в качестве допинга для животных: для лошадей на скачках, а также в собачьих бегах [30]. Заявлялось, что некоторые из выдающихся дрессировщиков наблюдали огромное повышение производительности после использования этого препарата на своих животных. Несмотря на заверения недобросовестных поставщиков, содержание TB-500 контролируется в крови и моче лошадей даже при концентрации менее 50 пг/мл (5·10 -11 г/мл) в плазме [33].
Анализ ряда коммерчески доступных образцов TB-500 показал, что значительная их часть обладала низкой степенью чистоты и содержала примесные компоненты. [29]. Использование тимозина-β4 и его производных профессиональными спортсменами запрещено Всемирным антидопинговых агентством [34].
Таким образом, тимозин-β4 является перспективным препаратом, особенно в области офтальмологии, сердечно-сосудистых патологиях, косметологии, как кожно-заживляющий агент, регенерации опорно-двигательного аппарата, в качестве компонента средств против алопеции и других. Другие полезные биологические эффекты пептида требуют дальнейших тщательных исследований. Широкий спектр биологической активности тимозина-β4 указывает на еще не полностью раскрытые возможности его применения.
Читайте также: