Ревмат артрит лечение элафрой побочный эффект отзывы

Элафра относится к классу базисных лекарств, имеющих противоревматическое воздействие.

Элафра оказывает антипролиферативное, иммуномодулирующее (иммуносупрессивное) и противовоспалительное влияние. Основной компонент лекарства – лефлуномид, обладает ингибирующим воздействием на фермент дегидрооротата дегидрогеназы. А также это вещество имеет антипролиферативное воздействие.

Во время приема внутрь уровень абсорбирования варьируется от 82 % до 95 %. Максимальный процесс распределения лекарства наступает от часа до суток после однократного приема лекарства.

Процесс выведения лекарства медленный, характеризуется клиренсом 31 мл/час. Длительность полувыведения лекарства длится приблизительно 14 дней. Выведение происходит вместе с мочой и калом.

Данный препарат рекомендуется принимать во время артрита ревматоидного типа в активной форме.

Форма выпуска и состав препарата

Элафра выпускается в виде таблеток с двояковыпуклой круглой формой, которые сверху покрыты пленочной оболочкой. Структура
таблеток белая. Таблетки помещены во флаконы из полиэтиленовой основы по 30 штук. Флаконы содержатся в картонной упаковке.

В одной таблетки содержатся компоненты:

активное вещество – лефлуномид 20 мг;
160 мг лактозы моногидрата;
10 мг гипролозы низкозамещенного типа;
6 мг винной кислоты;
1 мг натрия лаурилсульфата;
3 мг магния стеарата.

Составляющие элементы оболочки:

2,7 мг поливинилового спирта;
1,9 мг титана диоксида;
1,2 мг талька;
1,2 мг лецитина;
0,03 камеди ксантановой.

Когда не рекомендуется принимать препарат

Лекарство не стоит принимать в следующих случаях:

при печеночной недостаточности;
во время иммуннодефицитных состояний в тяжелой форме, а именно СПИД;
при наличии сильных нарушений в функционировании костного мозга, а также состояния анемии, лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении;
при возникновении тяжелых инфекционных поражений;
при наличии почечной недостаточности в тяжелой или умеренной форме;
во время гипопротеинемии в тяжелой форме;
в период беременности (также рекомендуется исключить зачатие на время лечения Элафрой);
при кормлении грудью;
дети и подростки до 18 лет;
наличие повышенной чувствительности к составляющим компонентам лекарства.

Схема применения и дозировки

Лекарство принимается внутрь пероральным способом. Таблетки следует проглатывать в целом виде. Для облегчения проглатывания, лекарство нужно запивать достаточным количеством воды. Употребление еды не оказывает влияние на процесс всасывания лефлуномида.

Весь процесс терапии Элафрой должен производиться под контролем врача, который имеет опыт в лечении ревматоидного артрита.

Начало лечебной терапии должно начинаться с высокой дозы препарата в количестве 100 мг и длительностью 3 дня. Поддерживающая дозировка при ревматоидном артрите должна составлять примерно 10-20 мг в сутки.

Терапевтическое положительное воздействие от приема лекарства наблюдается уже через 4-6 дней и в последующий период длится приблизительно полгода.

Симптоматика передозировки

При принятии препарата в дозировках выше рекомендуемых может проявиться следующая симптоматика:

диарея;
возникновение болей в желудке и кишечнике;
состояние лейкопении, анемии.

При данной симптоматике рекомендуется принять активированный уголь для ускорения очищения организма. Также можно принять Колестирамин. Рекомендуется провести дальнейшее симптоматическое лечение.

Особые состояния и пациенты

Лекарство не рекомендуется принимать во время беременности и при грудном вскармливании. Также не рекомендуется применять для лечения женщин в детородном возрасте, которые не применяют надежные способы контрацепции.

Женщинам нужно воздержаться от беременности после приема Элафры приблизительно 2 года. Кроме этого нужно удостовериться перед началом лечения в отсутствии беременности.

После завершения лечебной терапии Элафрой, нужно принимать Колестирамин в дозе 8 г каждые 8 часов около 11 дней или 50 г активированного угля каждые 6 часов примерно 11 дней.

Поскольку составляющие компоненты попадают в состав грудного молока, во время грудного вскармливания применение лекарства не рекомендовано.

Побочные явления

Во время применения препарата могут проявиться следующие побочные эффекты:

часто возникает повышение артериального давления;
появление поноса, тошноты, рвоты, состояния анорексии, поражение слизистого слоя полости рта, возникновение болевых ощущений в брюшной полости, усиление деятельности ферментов печени;
в редких случаях могут появиться признаки гепатита, желтухи, холестаза;
иногда проявляется печеночная недостаточность и некроз печени в острой форме;
частые явления тендовагинита, иногда появляются разрывы связок;
могут начать выпадать волосы, появление экземы, повышенной сухости кожного покрова;
возникновение синдрома Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформной эритемы;
частые явления лейкопении, иногда анемия, тромбоцитопения, в редких случаях проявления эозинофилии, лейкопении;
среди аллергических явлений может появиться сыпь, покраснение, чесотка, чувство зуда;
иногда может появиться состояние легкой гиперлипидемии, гипофосфатемии, снижение уровня мочевой кислоты;
в редких случаях наблюдаются тяжелые инфекции и сепсис.

Из практики врачей и пациентов

Отзывы врачей и тех пациентов, кто принимал средство Элафра на протяжении длительного времени.

Мысли опытного врача о применении данного препарата при ревматоидном артрите имеют важнейшее значение.

Лечение ревматоидного артрита всегда отнимает достаточно много времени и требует индивидуального подхода. Поскольку данное заболевание очень серьезное, его трудно вылечить и не стоит думать, что выпив заветную таблетку, все сразу пройдет. Конечно это не так.

Я часто назначаю принимать препарат Элафра. Поскольку он обладает медленным действием, эффект от него не наступит в первую неделю, обычно результат виден через месяц. Но обязательно нужно соблюдать схему лечения в противном случае положительного результата может и не быть.

Но перед тем как его применять обязательно нужно проконсультироваться с врачом. Потому назначать препарат и схему его приема должен только врач.

Карим Талинович

Ревматоидный артрит – это тяжелое заболевание, которое требует длительного лечения. Но ни один лекарственный препарат не может обеспечить 100 % гарантию излечения болезни.

Зачастую даже при комплексном лечении не удается вылечить болезнь полностью. Часто для терапии заболевания назначается препарат Элафра. Да оно обладает высокой эффективностью, но только если его правильно принимать.

Обязательно нужно придерживаться строгих дозировок. Не нужно пропускать дозы или снижать их без ведома лечащего врача. Лучше всего обратиться к врачу, чтобы он смог сам назначить схему лечения и выписать это средство для лечения.

Алексей Борисович, заведующий терапией

Ревматоидный артрит уже диагностирован давно. Сколько он мне уже проблем доставил, просто не перечислить. Для его лечения приходилось применять различные препараты, только вот выведение из организма у них очень долгое.

Раиса, 45 лет

Отцу 65 лет и уже лет 10 у него ревматоидный артрит. Для его лечения приходилось применять разные лекарства, только они оказывали временное действие, да и выведение длительное. А при обострении болезни у отца возникают сильные боли в суставах.

Которые мы глушим различными обезболивающими препаратами относящимся к НПВС. Но конечно это не лечение. После консультации в поликлинике, врач выписал принимать препарат Элафра.

Выписал рецепт и расписал подробную схему лечения. После полного курса лечения отцу стало намного лучше, болезнь уже год не беспокоит!

Михаил, 39 лет

Цена вопроса

Цена упаковки средства Элафра количеством таблеток 30 штук начинается от 3476 рублей, в продаже также доступны аналоги препарата:

Лефлуномид Канон;
Арава;
Оренсия;
Лефлайд.

Перед заменой препарата на аналог необходима консультация врача! Возможны побочные проявления в связи с входящими в иные средства дополнительными компонентами.

Ревматоидный артрит представляет собой аутоиммунное заболевание суставов, которое наблюдается у 0,5–1% населения. В основе болезни лежит воспаление хрящевой ткани, запускаемое собственным иммунитетом. При этом иммунные клетки чаще поражают мелкие суставы рук и/или ног. При прогрессировании заболевания возможно вовлечение в патологический процесс более крупных суставов и даже связок.

Без своевременного и качественного лечения пациент имеет крайне высокий риск инвалидизации. Поэтому крайне важно вовремя получить консультацию опытного специалиста и начать принимать противоревматическое лекарство.

Ревматоидный артрит представляет собой аутоиммунное заболевание суставов, которое наблюдается у 0,5-1% населения. В основе болезни лежит воспаление хрящевой ткани, запускаемое собственным иммунитетом. При этом иммунные клетки чаще поражают мелкие суставы рук и/или ног. При прогрессировании заболевания возможно вовлечение в патологический процесс более крупных суставов и даже связок.

Без своевременного и качественного лечения пациент имеет крайне высокий риск инвалидизации. Поэтому крайне важно вовремя получить консультацию опытного специалиста и начать принимать противоревматическое лекарство.

Лечение ревматоидного артрита можно разделить на два блока.

Состав препарата

лефлуномид — 20 мг.

Вспомогательные вещества, включенные в состав:

гидроксипропилцеллюлоза — 10,0 мг;
моногидрат лактозы — 160,0 мг;
тартаровая к-та — 6,0 мг;
натрия додецилсульфат — 1,0 мг;
магниевая соль стеариновой кислоты — 3,0 мг.

двуокись титана — 1,92 мг;
поливиниловый спирт (ПВС) — 2,73 мг;
магния гидросиликат — 1,2 мг;
лецитин — 0,12 мг;
ксантановый воск — 0,028 мг.

Показания к применению

Инструкция к препарату указывает, что использование лекарства осуществляется для лечения следующих патологий у взрослых пациентов:

активная форма ревматоидного артрита;
активная форма псориатического артрита.

Лефлуномид оказывает тормозящее влияние на иммунологические процессы в организме пациента. Препарат оказывает антипролиферативное действие на уровне Т–лимфоцитов, благодаря чему наблюдается снижение числа агрессивно настроенных иммунокомпетентных клеток. Параллельно лефлуномид снижает восприимчивость рецепторов пораженных клеток к иммуностимулирующим веществам (таким, например, как интерлейкин–2). В результате под действием препарата наблюдается затухание аутоиммунного процесса и постепенное восстановление работоспособности суставов.

Всасываемость препарата достаточно высокая (82–95%). При систематическом приеме в терапевтических дозах в течение 8 недель в крови достигается стойкая концентрация активного действующего вещества.

Схема приема

Таблетки принимают внутрь не раскусывая, запивая водой в достаточном количестве. Прием пищи не оказывает никакого влияния на всасываемость и терапевтическое действие препарата.

Начало лечения следует проводить строго под наблюдением врача. Стандартные схемы приема препарата при псориатическом или ревматоидном артрите представлены ниже.

Схема №1 (С начальной нагрузочной дозой).

Начальная дозировка: 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

Затем препарат следует принимать в поддерживающих дозах: по 10–20 мг 1 раз в сутки до окончания лечебного курса.

Схема №2 (Без начальной нагрузочной дозы).

По 1 таблетке 1 раз в сутки на протяжении всего курса лечения.

Прием препарата по схеме №2 снижает риск возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и печени.

NB! При плохой переносимости дозы в 20 мг допускается снижение лечебной дозировки до 10 мг/1 раз в сутки.

Терапевтический эффект достигается к концу 1 месяца применения и может нарастать на протяжении последующих 1–1,5 месяцев.

Продолжительность приема: длительно до нормализации состояния пациента.

Точные лечебные дозировки и длительность лечения определяются только лечащим врачом.

Противопоказания

возраст до 18 лет;
индивидуальная повешенная чувствительность к лефлуномиду или терифлуномиду, а также к любому вспомогательному компоненту таблеток;
совместный прием лефлуномида с терифлуномидом;
заболевания печени, которые сопровождаются снижением ее функциональной активности;
тяжелый иммунодефицит (например, СПИД);
не связанные с псориатическим или ревматическим артритом заболевания костного мозга, которые привели к снижению числа эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов и других форменных элементов крови;
тяжелые инфекции любых органов или систем;
недостаточность функций почек средней или тяжелой степени;
тяжелая гипопротеинемия;
женщины во время беременности;
период лактации, т.к. компоненты препарата способны проникать в грудное молоко;
возможно неблагоприятное влияние на сперматозоиды;
дефицит фермента лактазы;
непереносимость галактозы;
глюкозо-галактозная мальабсорбция.

После проведения полноценного курса лечения не рекомендуется планировать беременность до тех пор, пока концентрация активного метаболита А771726 в плазме крови будет оставаться выше 0,02 мг/л.

С особой осторожностью следует использовать препарат для лечения следующих групп пациентов:

при наличии интерстициальных болезней легких (ИБЛ);
при наличии активных или ранее перенесенных заболеваний костного мозга, которые сопровождались снижением количества форменных элементов крови — эритроцитов, тромбоцитов, нейтрофилов, лейкоцитов;
при приеме любых препаратов, которые могут оказать угнетающее влияние на иммунную систему или костный мозг пациента;
пожилые пациенты старше 60 лет;
пациенты с сахарным диабетом (высокий риск развития периферической нейропатии);
почечная недостаточность легкой степени тяжести.

Не рекомендуется сочетать препарат с:

алкоголем;
гепатотоксичными препаратами;
лекарственными средствами, отрицательно влияющими на иммунитет и/или систему кроветворения;
с живыми вакцинами.

При сочетании с Метотрексатом возможно увеличение концентрации печеночных ферментов.

При сочетании с Варфарином возможно увеличение протромбинового времени.

При необходимости сочетать препарат Элафра с другими лекарственными средствами обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Побочные действия

Наиболее часто (у 1 из 100 пациентов) встречаются:

аллергические реакции на коже;
снижение количества лейкоцитов;
головная боль;
головокружение;
ощущение покалывания или жжения в конечностях (парестезии);
снижение массы тела;
астения;
повышение артериального давления;
снижение аппетита;
диспепсические расстройства в виде тошноты и рвоты;
повышение концентрации печеночных ферментов (АлАт, ГГТП, ЩФ).

Реже (у 1 из 1000 пациентов) появляются:

крапивница;
снижение концентрации калия в крови;
снижение работоспособности печени.

При приеме любых иммуносупрессивных препаратов увеличивается риск формирования злокачественных новообразований, в т. ч. в системе крови.

Цена и аналоги препарата

Стоимость данного лекарственного средства составляет около 3000 руб. за 30 таблеток по 20 мг.

Среди выпускаемых аналогов наиболее широко применяются:

Лефлуномид Канон.
Арава.
Лефлайд.
Ралеф.
Лефомид.
Арресто.

Отзывы

Подавляющее большинство отзывов о лекарстве от ревматоидного артрита Элафра описывают препарат с положительной стороны.

Игорь, 53 лет, Воронеж

Лекарственный препарат отличный — доступный по цене и, главное, эффективный.

Раиса, 45 лет, Москва

Пробовала данный препарат по указанию врача, который выписал рецепт и назначил схему лечения. Лекарство хорошее, эффективное. По завершению лечения легко можно вывести препарат из организма — достаточно всего 7 дней пить активированный уголь. После лечения болезнь меня совсем не беспокоит.

Зарина Буденова, 59 лет, Ростов

Чего я только не пила, чтобы победить артрит — все препараты оказывают лечебное действие, но вывести их практически невозможно. Врач назначил этот препарат, т. к. выводится быстро, да и цена нормальная. Эффект хороший, но наступает не особо быстро. Зато есть надежда, что через полгода после курса попробую забеременеть.

Михаил, 39 лет, Саратов

Последние 10 лет у моего отца ревматоидный артрит. Уже перепробовали разные лекарства — они оказывают только временное действие, а выведение их из организма крайне длительное. Обострение у отца всегда сопровождается сильными болями в суставах. После консультации опытный врач рекомендовал принимать препарат Элафра. Выписал рецепт, назначил схему лечения. После полного курса отцу стало намного лучше, болезнь его уже год не беспокоит.

Татьяна, 32 года, Москва

Страдаю ревматоидным артритом последние 5 лет. Кто сталкивался с этой болезнью, знает, как трудно подобрать подходящее лечение и насколько долго иногда приходится ждать лечебного эффекта. Я перепробовала многие из базисных лекарственных препаратов: Метотрексат, Иммард, Араву. Сейчас я принимаю Элафру — препарат оказывает хорошее лечебное действие.

Меня зовут Женя, мне 31 год, из них 6 лет у меня диагноз: ревматоидный артрит. Сейчас многие знают, что такое рак или СПИД, а вот о РА говорят не очень часто.

Все началось в 2012 году.

Хуже стало год спустя, когда ни с того ни с сего я стала ощущать жуткие боли не только в руках, но и в ногах, по утрам ступить на ногу было невозможно, буквально. Первые 20–40 минут после пробуждения казались каким-то кошмаром, к тому времени боли в руках разошлись до такой степени, что надеть одежду самостоятельно я не могла, пока не подействует обезболивающее. Боль похожа на ту, когда очень сильно ушибся, — и эта первая звенящая боль не проходит.

Походы по врачам и анализы привели меня к ревматологу. Врач пенсионного возраста тогда сказала, что не видит у меня РА и мне стоило бы одеваться теплее. Тогда я еще не понимала масштаб бедствия, которое наступит после того, как я со спокойной душой выйду из кабинета.

Очередной московский ревматоидный центр (я тогда жила в столице и могла выбрать центр). На приеме у врача я рыдала — у меня кончились силы терпеть боль.

Так что, когда я пришла к [своему нынешнему врачу] Т. А., она сказала, что назначает гормоны и будет вводить лекарство в мое лечение постепенно, — а я всё ревела.

Гормоны — это результат затянутого начала лечения, точнее, его отсутствия, длительный воспалительный процесс просто так не затихнет, а основное лекарство — только в уколах — раз в неделю, строго по расписанию. Обезболивающее и мази, примочки из странных растворов — дополнительные помощники.

Боли начали утихать, пришли побочные эффекты от сложных лекарств: тошнота, головокружение и другие…

Ревматоидный артрит — хроническое заболевание, при котором воспаляется синовиальная мембрана, из-за чего суставы теряют подвижность и опухают. Постепенно воспаление разрушает концы кости и покрывающий суставные поверхности хрящ. Нарушаются структура и функции связок, придающих суставу прочность, и он начинает деформироваться.

Чаще всего болезнь поражает несколько суставов и обычно начинается на одном из мелких — кисти или стопы. Как правило, заболевание развивается симметрично. В воспалительный процесс могут быть вовлечены глаза, легкие, сердце и кровеносные сосуды. Болезнь обычно развивается медленно, но клинически проявляется резко.

Ревматоидный артрит — аутоиммунное заболевание; синовиальную мембрану, а в ряде случаев и другие части тела повреждают свои же антитела.

Ревматоидный артрит не свойствен молодому возрасту, да и вообще мало изучен.

Единственное, что известно наверняка, — сегодня ревматоидный артрит не излечивается, он на всю жизнь.

Я боялась этого заболевания. Видела, что оно делает с суставами и как люди впадают в отчаяние. Оно и понятно, изменения настолько уродливы, а ты настолько беспомощен…

Однажды я почувствовала, что мне нужна поддержка, и зашла на форум для людей с РА. С тех пор я больше не посещала таких форумов. Вероятно, у русского человека фокус внимания смещен больше на страдания и на то, как ему плохо. Я же искала, скорее, поддержку, рецепты того, как люди справляются, уверенность, что нам всё посильно.

Один раз пошла к психотерапевту, рассказала ему, как переживаю и нервничаю, ведь знаю, что это заболевание со мной на всю жизнь, а жизнь на глазах рушится. Он выписал мне лекарство. Я его приняла и ощутила упадок сил, мне ничего не хотелось делать. Чтобы не навредить себе больше и не впасть в апатию, я не стала больше его пить и к этому врачу больше не ходила. Моральную поддержку я стала искать в себе сама.

Ты молода, у тебя много планов, и вдруг ты уже не можешь жить полноценно, врачи говорят, что тебе нельзя заниматься активными видами деятельности и работа твоя тебе не подходит — слишком большая физическая нагрузка. Поэтому о своей особенности я молчала.

За несколько месяцев до того, как у меня развился ревматоидный артрит, я сменила сферу деятельности и стала работать бариста. Мне хотелось развиваться в кофейной индустрии, у меня был план на несколько лет. И вот ты приходишь на работу и понимаешь, что не можешь сжать руку, чтобы приготовить кофе, тебе просто не хватает сил делать то, что ты любишь.

Сейчас я просыпаюсь в 6 утра, принимаю таблетку метипреда и продолжаю спать. Так начинается каждое мое утро с 2014 года. Раз в неделю ставлю укол основного лекарства. Таких страшных болей, как раньше, нет, лекарства помогают. Но я всё же боюсь просто удариться пальцем или локтем — суставы реагируют. Несмотря на то что мне стало легче, мне нельзя бегать, под запретом ударные нагрузки, нельзя заниматься активным спортом в принципе. Так что пробежать марафон или проехать на велосипеде длительный маршрут я не смогу.

Но я прошла этап принятия.

Я не разлюбила прогулки, я научилась быть спокойнее. Ведь сначала казалось, что все вокруг бодрые и сильные и только ты такой слабак. Но потом ты учишься быть более плавным и летящим, узнаешь, как можешь сбалансировать самого себя.

Но пока центра нет, я могу лишь дать несколько советов:

— Если у вас ревматоидный артрит либо есть подозрение на него, сразу идите к врачу, ищите хорошего специалиста — вам с ним долго по пути.

В какие-то моменты я прекращала терапию без одобрения врача: мне казалось, что я выздоровела, — не делайте так, РА — коварное заболевание, потом может быть хуже.

— Надо помнить: как бы больно ни было, наступит день, когда боли не будет, главное — не опускать руки и подобрать лечение!

— Еще нужно делать зарядку. По утрам ты чувствуешь себя настолько скованно, будто твое тело сжалось в комок. Но проходит время — обязательно нужно сделать зарядку, очень медленную, прощупать все косточки и мышцы. Это помогает.

Ну и одевайтесь теплее, конечно! Говорят, это защищает от многих заболеваний.

Рейтинг 4,0 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Элафра (Ehlafra): 2 отзыва врачей, 1 отзыв пациента инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей об элафре

Рейтинг 3,8 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Используется при лечении ревматоидного и псориатического артрита. Лечение назначается и контролируется ревматологом, курсы лечения длительные, многолетние. Относится к иммунодепрессантам, поэтому в процессе лечения необходим периодический контроль показателей крови, оценка иммунного статуса, защита от инфекций.

Рейтинг 4,2 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

"Лефлуномид" я начал применять с середины 2000-х годов, когда впервые на российском фармрынке прошел лонч "Лефлуномида". Первые результаты показали позитивный эффект у больных РА, которые по различным причинам не получали на одном метотрексате антипролиферативный и противовоспалительный, иммунодепрессивный эффект. В настоящее время есть обнадеживающие данные об эффективности монотерапии "Лефлуномидом" (при непереносимости метотрексата) у некоторой части популяции больных РА. "Элафра" подтвердила эффективность препарата "Лефлуномид" при ревматоидном артрите.

Отзывы пациентов об элафре

Болею ревматоидным артритом более десяти лет. К большому сожалению без постоянной терапии здесь не обойтись. "Элафра" - это базисный препарат, подавляющий иммунитет. Принимаю уже восемь лет. Самочувствие отличное, побочных эффектов нет. Болезнь находится под контролем, что, конечно, не может не радовать. Единственное, советую конечно же, прикрывать желудок, так как такое лекарство, конечно же, не витаминки. Также обязателен контроль лечащего врача с постоянными анализами. Печалит, конечно, очень высокая цена, но когда вопрос касается здоровья, жалеть денег смешно. Желаю никому не болеть, а уж если случилось, выбирать только качественны и проверенные лекарственные средства.

Формы выпуска

Инструкция по применению элафры

Средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.

Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

После приема внутрь абсорбция составляет 82-95%. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида.

Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. C_max метаболита А771726 определяется в течение 1-24 ч после однократно принятой дозы. В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0.62%.

Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.

В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. T_1/2 - около 2 недель.

У больных, находящихся на гемодиализе, выведение происходит быстрее и T_1/2 уменьшается.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
лефлуномид	10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 80.0 мг, гипролоза низкозамещенная - 5.0 мг, винная кислота - 3.0 мг, натрия лаурилсульфат - 0.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: поливиниловый спирт - 1.3656 мг, титана диоксид - 0.9600 мг, тальк - 0.6000 мг, лецитин - 0.0600 мг, камедь ксантановая - 0.0144 мг.

30 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Начальная доза - 100 мг ежедневно в течение 3 дней. Поддерживающая доза - 10-20 мг 1 раз/сут.

Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 мес.

Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры "отмывания".

Исследования in vitro показали, что метаболит лефлуномида А771726 угнетает активность изофермента CYP2С9. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, толбутамид), нельзя исключить развития нежелательных эффектов лекарственного взаимодействия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ), боли в брюшной полости, повышение уровня печеночных ферментов (особенно АЛТ, реже - ГГТ, ЩФ, билирубина); редко - гепатит, желтуха, холестаз; в отдельных случаях - печеночная недостаточность, острый некроз печени.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - тендовагинит; возможны - разрыв связок.

Дерматологические реакции: часто - выпадение волос, экзема, сухость кожи; возможны - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема.

Со стороны системы кроветворения: часто - лейкопения (лейкоциты более 2000/мкл); возможны - анемия, тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 000/мкл); редко - эозинофилия, лейкопения (лейкоциты менее 2000/мкл), панцитопения; в отдельных случаях - агранулоцитоз. Риск развития гематологических нарушений возрастает при недавнем, сопутствующем и последующем применении миелотоксических препаратов.

Аллергические реакции: часто - сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд; нетипичные - крапивница; в отдельных случаях - анафилактические реакции.

Со стороны процессов обмена: легкая гиперлипидемия, гипофосфатемия, снижение уровня мочевой кислоты. Лабораторные данные (не подтвержденные клинически) свидетельствуют о небольшом повышении ЛДГ, КФК.

Прочие: в отдельных случаях - развитие тяжелых инфекций и сепсиса; возможно развитие ринита, бронхита и пневмонии. При применении иммунодепрессивных препаратов возрастает риск развития злокачественных и некоторых лимфопролиферативных процессов. Нельзя исключить возможность обратимого уменьшения концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности.

Базисная терапия ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов.

Активная форма псориатического артрита.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказан женщинам детородного возраста, которые не используют адекватные средства контрацепции.

Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции.

Применение возможно только после тщательного медицинского обследования пациента.

Перед началом лечения следует иметь в виду возможность увеличения числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато- и гематотоксическим действием.

Активный метаболит лефлуномида А771726 характеризуется длительным T_1/2. Поэтому побочные эффекты могут возникнуть даже после прекращения лечения лефлуномидом. При возникновении подобных случаев токсичности или при переходе к приему другого базисного препарата после лечения лефлуномидом следует проводить процедуру "отмывания" (после прекращения лечения лефлуномидом назначают колестирамин в дозе 8 г 3 раза/сут в течение 11 дней или 50 г активированного угля, измельченного в порошок, 4 раза/сут в течение 11 дней).

Следует учитывать, что при развитии тяжелых дерматологических побочных реакций, тяжелых инфекций прием лефлуномида следует прекратить и немедленно начать процедуру "отмывания".

Необходимо наблюдать за пациентами с туберкулиновой реактивностью из-за риска активации туберкулеза.

Учитывая длительный T_1/2 лефлуномида, в период лечения не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами.

Отзывы пациентов об элафре

Читайте также: