Зомета применение при метастазах в кости

Состав, лекарственная форма

Данное медицинское средство производится в форме прозрачной бесцветной жидкости, которая представляет собой концентрат для изготовления инфузионного раствора.

В одном флаконе лекарства содержится 4 мг золедроновой безводной кислоты.

В качестве дополнительных веществ используется вода для инъекций, азот, маннитол и цитрат натрия.

Фармакологическое действие

Золедроновая кислота оказывает избирательное воздействие на кость, поскольку имеет высокое сродство к костной ткани. Этот основной компонент медикаментозного препарата не оказывает отрицательного влияния на механические качества костей, их формирование и минерализацию.

Данный лекарственный препарат угнетает резорбцию костных тканей, проявляет противоопухолевое воздействие, что позволяет бороться с метастазами в костях.

Также этот фармакологический препарат используется при лечении патологий с онкологическими новообразованиями молочных желез, предстательной железы. Медикамент снижает необходимость лучевой терапии, оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию, а также угнетает прогрессирование болевого синдрома.

Показания к использованию

Медикаментозное средство назначается при:

• Проведении терапии после хирургических осложнений.
• Компрессии позвоночника.
• Высоком количестве в организме кальция при онкологических патологиях.
• Снижении костной массы в процессе маммологических онкологических заболеваний.
• Возникновении потребности снижения вероятных осложнений после проведения лучевого облучения.
• Терапии переломов кости патологического характера.

Сколько можно прожить с метастазами? Продолжительность жизни зависит от метода лечения и ответной реакции организма на терапевтические мероприятия.

Приблизительно 50% пациентов умирают в течение первого года после выявления метастатического заболевания. Только 10% людей будут жить дольше, чем 5 лет.

Дозировки

После разведения лекарственного средства проводятся инъекции внутривенно. Приготовление раствора проводится при помощи 0,5 л 5% раствора декстрозы или 0,5 л раствора хлорида натрия. Продолжительность проведения инфузий должна составлять не менее 15 минут.

При поражениях костной ткани в процессе онкологических заболеваний назначается дозировка 4 мг 1 раз в 4 недели. Дополнительно больным назначаются препараты витамина Д и кальция.

При понижении костной массы, возникновении патологических переломов при маммологических злокачественных заболеваниях назначают дозу 4 мг один раз в шесть месяцев.

При повышенной концентрации кальция в период протекания онкологических патологий назначается дозировка 4 мг. Только при отсутствии симптомов дегидратации у пациента разрешается проведение данных инфузий.

При гиперкальциемии

В случае если у больного наблюдается гиперкальциемия в период развития онкологического заболевания и одновременно имеется нарушение функционирования почек, назначается данный медикамент в дозировке 4 мг. При этом инфузию разрешено проводить только после осуществления клинических анализов и оценки рисков от использования данного фармакологического средства.

Передозировка

В случаях использования лекарства в дозировках, превышающих терапевтические нормы, возможно развитие патологических процессов в почках, нарушение электролитного баланса, изменение концентрации в крови магния, кальция и фосфора.

При передозировке применяется глюконат кальция в форме инъекций.

Медикаментозное взаимодействие

При одновременном приеме антибактериальных препаратов, противоопухолевых средств, диуретиков и анальгетиков не наблюдалось существенных лекарственных взаимодействий.

При сочетанном использовании аминогликозидов необходимо соблюдать осторожность, поскольку подобная комбинация может приводить к возрастанию продолжительности снижения уровня кальция в крови.

Одновременно при использовании медикаментов, обладающих нефротоксичным воздействием, также следует соблюдать некоторую осторожность.

При комбинации данного медицинского препарата с талидомидом у пациентов с многочисленной миеломой может повышаться вероятность возникновения нарушений в работе мочевыделительной системы.

Побочные реакции

Противопоказания

Медицинское средство нельзя назначать женщинам в период лактации и беременности. Также медикамент запрещен пациентам, имеющим чувствительность к любым элементам данного лекарства.

Особые рекомендации

Перед применением этого фармакологического препарата у пациентов с гиперкальциемией, спровоцированной развитием злокачественного новообразования, и при наличии нарушений в работе почек, следует провести диагностическое обследование, и оценить потенциальную пользу и риск от терапии этим препаратом.

При использовании медицинского препарата следует регулярно контролировать концентрацию магния, креатинина, кальция и фосфора. При развитии гипофосфатемии, гипомагниемии, гипокальциемии рекомендуется дополнительное введение недостающих микроэлементов. Обычно у пациентов с гиперкальциемией наблюдаются нарушения функций почек, поэтому необходимо тщательно проверять их работу у данной категории больных.

В клинической практике зафиксированы редкие случаи возникновения сильного болевого синдрома в мышцах, костях и суставах при использовании медицинских препаратов, в которых присутствует золедроновая кислота.

Подобные признаки отмечались в период с первого дня и несколько месяцев от начала лечения. При окончании терапии у большей части пациентов болевые ощущения прекращались.

Использование данного лекарственного средства в педиатрии не рекомендовано, поскольку на сегодняшний день безопасность и эффективность его применения изучена не достаточно.

Средняя стоимость медикаментозного средства составляет 11000 рублей. Это зависит от региона и аптечной сети.

Аналоги

Аналогами этого лекарства по фармакологическим качествам являются:

Об этом медикаментозном средстве на медицинских сайтах имеется весьма ограниченное количество отзывов, поскольку оно является довольно специфическим препаратом, который применяется при терапии онкологических патологий. Тем не менее, многие специалисты оставили о нем свое мнение.

Специалисты называют данный лекарственный препарат одним из самых эффективных на сегодняшний день при терапии раковых заболеваний и предотвращении развития метастазов в костную ткань. Только они советуют ни в коем случае не применять этот медикамент без назначения врача, поскольку он является серьезным средством, которое может сильно навредить здоровью.

Зомета: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Zometa

Код ATX: M05BA08

Действующее вещество: Золедроновая кислота

Производитель: Novartis Pharma Stein AG (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 07.08.2019

Цены в аптеках: от 8080 руб.

Зомета – ингибитор резорбции костной ткани при метастазах в кости.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Зометы:

• Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость (по 5 мл в пластиковых бесцветных флаконах, в картонной пачке 1 флакон);
• Раствор для инфузий: бесцветная прозрачная жидкость (по 100 мл в пластиковых флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

Действующее вещество Зометы – золедроновая кислота:

• 1 флакон концентрата – 4,264 мг моногидрата золедроновой кислоты, что эквивалентно содержанию 4 мг золедроновой кислоты безводной;
• 1 флакон раствора – 4 мг.

• Концентрат: натрия цитрат, маннитол, азот, вода для инъекций;
• Раствор: маннитол, натрия цитрат дигидрат, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Золедроновая кислота – действующее вещество Зометы – является высокоэффективным бисфосфонатом, селективно воздействующим на костную ткань. Соединение уменьшает резорбцию костной ткани путем влияния на остеокласты. Избирательное действие бисфосфонатов на костную ткань объясняется высоким сродством к минерализованной костной ткани. Точный механизм процесса на молекулярном уровне, обеспечивающий торможение активности остеокластов, на данный момент остается неизученным.

Для золедроновой кислоты нехарактерно негативное воздействие на образование, минерализацию и механические характеристики кости. Соединение также обладает противоопухолевыми свойствами, делающими Зомету эффективной при лечении метастаз в костях. In vivo вещество тормозит резорбцию костной ткани, за которую отвечают остеокласты, имеет антиангиогенную активность, способствует уменьшению роста клеток опухоли, трансформирует микросреду костного мозга. Снижение костной резорбции клинически выражается в уменьшении интенсивности болевых ощущений у пациента.

In vitro золедроновая кислота характеризуется прямой цитостатической, проапоптотической, анти-инвазивной и анти-адгезивной активностью, уменьшает скорость пролиферации остеобластов, проявляет синергичный цитостатический эффект при совместном применении с противоопухолевыми препаратами.

Золедроновая кислота путем подавления пролиферации и индуцирования апоптоза оказывает прямое противоопухолевое действие на клетки рака молочной железы и миеломы у человека. Также она уменьшает пенетрацию клеток человеческого рака молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс вследствие наличия у нее антиметастатических свойств.

При онкологических заболеваниях с метастазами, поразившими кости, Зомета снижает риск переломов и сдавливание спинного мозга, а также препятствует развитию опухолевой гиперкальциемии и является ингибитором выведения кальция с мочой. Это приводит к снижению потребности в лучевой терапии.

Бисфосфонаты плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, поэтому специалисты рекомендуют применять растворы для внутривенного введения. Проведение инфузии обуславливает увеличение концентрации золедроновой кислоты в сыворотке крови, максимальное значение которой достигается к концу инфузии. Через 4 часа уровень вещества в крови понижается на 10%, а через 24 часа – еще на 1%.

Золедроновая кислота связывается с белками плазмы на 50%. Она выводится через почки поэтапно, причем общий период полувыведения составляет 146 часов. Повторные введения (через 28 дней) не вызывают кумулятивный эффект. В первые сутки в моче содержится 40±16% активного компонента Зометы от всей введенной дозы. Остальная часть золедроновой кислоты откладывается в костной ткани и постепенно высвобождается в системный кровоток. Соединение не метаболизируется и в неизмененном виде выводится преимущественно через почки (с калом – менее 3%).

Показания к применению

• Метастазы в кости злокачественных распространенных опухолей (рак молочной железы, рак предстательной железы), миеломная болезнь, включая профилактику снижения риска компрессии спинного мозга, патологических переломов, гиперкальциемии на фоне опухоли, и потребности в проведении хирургических операций на кости или лучевой терапии;
• Гиперкальциемия, обусловленная злокачественным новообразованием.

Противопоказания

• Период беременности и грудного вскармливания;
• Детский возраст;
• Гиперчувствительность к бисфосфонатам и компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Зомету при выраженных нарушениях функции печени.

Применение препарата при нарушении функции почек у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, возможно в случае, если потенциальная польза терапии преобладает над существующим риском. Не рекомендуется введение препарата больным с тяжелыми нарушениями функции почек: при уровне креатинина в сыворотке крови более 265 мкмоль/л у пациентов с метастазами в кости, и более 400 мкмоль/л при гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью.

Инструкция по применению Зометы: способ и дозировка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий и раствор для инфузий применяют путем внутривенного (в/в) капельного введения.

Раствор для разведения концентрата не должен содержать кальций! Раствор для инфузии готовят с соблюдением правил асептики. Непосредственно перед введением содержимое 1 флакона концентрата следует развести в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Неиспользованный раствор можно хранить не более 24 часов с момента приготовления при температуре 2-8 °C, а перед введением его следует довести до комнатной температуры, предварительно достав из холодильника.

Согласно инструкции, Зомету нельзя смешивать с содержащими кальций или любые двухвалентные катионы растворами (раствор Рингера лактат) и с другими лекарственными средствами, поэтому для введения раствора золедроновой кислоты необходимо использовать отдельную систему для инфузий.

Капельное в/в введение должно длиться не менее 15 минут.

• Метастазы в кости распространенных злокачественных опухолей и миеломная болезнь: по 4 мг 1 раз в 3-4 недели. Препарат следует назначать с одновременным приемом внутрь 500 мг кальция и 400 международных единиц (МЕ) витамина D в сутки;
• Гиперкальциемия, обусловленная злокачественной опухолью (уровень содержания кальция с коррекцией по концентрации альбумина более 12 мг/дл или 3 ммоль/л): 4 мг;
• Лечение метастаз в кости у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин): при КК: 30-39 мл/мин – 3 мг, 40-49 мл/мин – 3,3 мг, 50-60 мл/мин – 3,5 мг золедроновой кислоты.

Перед введением Зометы, параллельно или после него больному следует назначить введение физиологического раствора, чтобы обеспечить адекватную гидратацию.

Перед каждым введением препарата следует определять концентрацию сывороточного креатинина, при нарушении функции почек введение очередной дозы следует отложить. Параметры нарушения функции почек:

• Пациенты с нормальными (менее 1,4 мг/дл) исходными значениями креатинина – при повышении уровня концентрации сывороточного креатинина на 0,5 мг/дл;
• Пациенты с исходным уровнем креатинина более 1,4 мг/дл – при повышении содержания сывороточного креатинина на 1 мг/дл.

Возобновить лечение в прежней дозе можно только после восстановления концентрации креатинина до исходного (плюс или минус 10%) уровня.

Побочные действия

Передозировка

При острой передозировке Зометы наблюдаются дисфункция почек, в том числе почечная недостаточность, и изменения электролитного состава, в том числе снижение уровня магния, кальция и фосфатов в крови.

При значительном превышении рекомендуемой дозы пациент должен оставаться под постоянным наблюдением врача. При развитии гипокальциемии, сопровождающейся клиническими симптомами, рекомендуется проведение инфузии кальция глюконата.

Особые указания

При назначении Зометы при нарушении функции почек у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественным новообразованием, главным критерием оценки целесообразности терапии является превышение пользы применения препарата над потенциальным риском.

Перед каждым введением раствора требуется определить уровень содержания креатинина в сыворотке крови.

При костных метастазах у пациентов с нарушением функции почек слабой и средней степени тяжести лечение следует начинать с введения пониженных доз. При появлении функционального расстройства почек в период лечения продолжать терапию можно только после восстановления до исходного (плюс/минус 10%) уровня концентрации креатинина.

Из-за риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы на фоне гипергидратации пациента введение препарата следует начинать только после оценки состояния гидратации организма. В случае нарушений больному следует ввести физиологический раствор до, во время или после инфузии препарата.

Применение Зометы необходимо сопровождать постоянным контролем уровня содержания креатинина, фосфора, кальция, магния в сыворотке крови. При развитии гипофосфатемии, гипокальциемии или гипомагниемии больному дополнительно назначают введение соответствующих средств.

При введении препарата для профилактики снижения риска компрессии спинного мозга, патологических переломов, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, снижения потребности в проведении хирургических вмешательств на кости или лучевой терапии следует учитывать, что терапевтический эффект наступает через 2-3 месяца лечения.

К факторам риска, влияющим на развитие нарушений функции почек, относятся: предшествующая почечная недостаточность, дегидратация, многократное введение бисфосфонатов, применение нефротоксичных средств, слишком быстрое введение раствора Зометы.

В период лечения не рекомендуется проведение каких-либо стоматологических манипуляций, поэтому перед назначением препарата больной должен пройти стоматологическое обследование, вылечить проблемные зубы и получить рекомендации о необходимости строгого соблюдения правил гигиены рта.

У онкологических больных существует риск остеомиелита, инфекционно-воспалительных патологий полости рта, остеонекроза челюсти на фоне противоопухолевой терапии.

К факторам риска остеонекроза челюсти относятся: рак и сопутствующее ему лечение (применение кортикостероидов, химиотерапии, лучевой терапии), сопутствующие патологии (включая анемию, предшествующее заболевание полости рта, коагулопатию, инфекции).

На фоне применения золедроновой кислоты возможно развитие сильной преходящей боли в суставах, мышцах и костях.

Противопоказано одновременное применение Акласты, действующим веществом которой является золедроновая кислота.

Влияние Зометы на способность больного к управлению транспортными средствами и механизмами не установлено.

Применение при беременности и лактации

Назначение Зометы в период беременности запрещено. Препарат может негативно воздействовать на плод. Исследования, проведенные на животных, выявили токсическое влияние на репродуктивную функцию последних. Достоверная информация о применении Зометы во время беременности у человека отсутствует.

Зачатие во время лечения бисфосфонатами повышает риск развития внутриутробных аномалий у плода (к примеру, нарушения роста скелета и другие пороки развития). Связь риска с величиной промежутка времени, прошедшего между отменой Зометы и оплодотворением, неизвестна. Пациенток репродуктивного возраста следует предупредить о необходимости использования надежных методов контрацепции на протяжении лечения.

Неизвестно, проникает ли активный компонент Зометы в грудное молоко, поэтому во время лактации назначение препарата противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено клинически значимого взаимодействия при сочетании Зометы с противоопухолевыми препаратами, диуретиками, антибиотиками, анальгетиками и другими средствами противоопухолевой терапии.

Установлено, что золедроновая кислота не ингибирует ферменты системы цитохрома P₄₅₀ и не имеет значительного связывания с белками плазмы.

Следует соблюдать осторожность при применении в комбинации с аминогликозидами (поскольку из-за одновременного действия препаратов возрастает риск повышения уровня концентрации кальция в плазме крови) и лекарственными средствами, обладающими выраженным нефротоксическим эффектом.

При множественной миеломе сочетание с талидомидом способствует повышению риска нарушений функции почек.

Препарат фармацевтически несовместим с инфузионными кальцийсодержащими растворами, в том числе раствором Рингера.

Для введения Зометы разрешено использовать стеклянные флаконы, инфузионные системы, поливинилхлоридные, полиэтиленовые и полипропиленовые мешки с 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы.

Аналоги

Аналогами Зометы являются: Резоскан, Золендроник-Рус 4, Акласта, Блазтера, Золедроновая кислота, Золерикс, Золедрэкс, Золедронат-Тева, Резокластин ФС, Резорба, Верокласт.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Зомете

Несмотря на высокую стоимость, отзывы о Зомете подтверждают эффективность лекарственного средства. На сегодня золедроновая кислота считается бисфосфонатом с наиболее мощным воздействием на организм, поэтому препарат часто назначается при остеопорозе в постменопаузальном периоде.

При применении Зометы на протяжении года (1 мг 4 раза в год, по 2 мг 2 раза в год или 4 мг однократно) наблюдается повышение плотности шейки бедра и позвонков поясничного отдела. Препарат также подходит для лечения вторичного остеопороза, вызванного метастатическим процессом.

Клинические испытания подтвердили эффективность лекарственного средства в лечении онкологических заболеваний, поэтому он широко используется в практике врачей-онкологов. Специалисты полагают, что торможение резорбции костной ткани может положительно повлиять на прогрессию рака в целом и пролонгирование периода ремиссии рака молочной железы после оперативного вмешательства или лучевой терапии.

Достаточно часто больные отмечают наличие побочных эффектов, связанных с приемом Зометы. Введение золедроновой кислоты внутривенно в первый раз может спровоцировать лихорадку, общее недомогание, боли в мышцах и симптомы, напоминающие грипп, однако эти проявления исчезают при последующих инфузиях. При этом болевые ощущения уменьшаются, а уровень кальция нормализуется.

В единичных случаях после недавнего удаления зуба у пациента наблюдался остеонекроз челюсти.

Цена на Зомету в аптеках

Приобрести флакон концентрата для приготовления раствора для инфузий 4 мг/5 мл в аптеках можно примерно за 10 700–12 000 рублей. Цена на Зомету в виде раствора для инфузий 4 мг/100 мл в среднем составляет 11 900–13 500 рублей (за 1 флакон).

Зомета представляет собой прозрачную жидкость для разведения инфузионного состава, который регулирует метаболические процессы в костях и хрящах. Основное воздействие препарата направлено на блокирование резорбции костей.

Зомета: показания к использованию

Применение Зометы целесообразно при диагностике злокачественных опухолей и метастазов костной ткани. Также, назначение курса оправдано при наличии опухолей предстательной и грудной желез, поскольку данные заболевания характеризуются частым образованием костных метастазов.

Второй группой показаний является симптоматическое течение патологических переломов, прогрессирующей резорбции кости, гипертензии спинномозговой жидкости и повышенного содержания ионов кальция в кровяном русле.

Зомета снижает потребность пациента в проведении радикальной лучевой терапии и обширной хирургической операции.

Зомета: инструкция по разведению и дозировке препарата

Данное фармацевтическое средство выпускается в флаконах. Для приготовления инфузионного препарата содержимое флаконов необходимо растворить в ста миллилитрах физиологического раствора. Для взрослых и детей средняя терапевтическая доза Зометы составляет 4мг. Рак костей и метастатическое поражение требуют однократного внутривенного вливания в течение 15 мин. Периодичность приема и корректировку доз врач проводит в зависимости от клинических проявлений онкологии.

Противопоказания к применению Зометы

Инструкция по применению Зометы указывает на ограничение в использовании для лиц с аллергической реакцией на составные компоненты Зометы (бисфосфонаты и золедроновая кислота). Абсолютным противопоказанием считается беременность при раке, кормление грудью при раке и хроническая почечная недостаточность.

Действие Зометы на организм больного

Препарат Зомета относится к средствам избирательного действия на костные структуры. Действуя на остеокласты, золедроновая кислота вызывает угнетение резорбции кости. При этом препарат не нарушает процессы минерализации костной ткани, сохраняя целостность кости.

Помимо угнетения остеопластической деятельности клеточных элементов, Зомета обладает противоопухолевым эффектом. Изменение микросреды провоцирует уменьшение объема опухоли, снижает пролиферацию раковых тканей и купирует болевой синдром.

У больных с раковыми новообразованиями грудной и предстательной желез препарат противодействует распространению метастазов.

У пациентов с раковой гиперкальциемией через 4-5 дней после приема препарата наблюдается нормализация кальция в сыворотке крови. Выведения излишек ионов кальция происходит через почки.

Побочные действия на введение Зометы

Осложнения приема Зометы констатировались у пациентов с длительным курсом терапии. У 9% больных отмечались гриппоподобное состояние непосредственно после внутривенной инъекции препарата. В 3% случаев врачи отмечали болевые ощущения в мышцах и суставах.

Довольно часто в онкобольных уменьшение количественных показателей кальция в кровеносной системе провоцировало резкое понижение фосфорного баланса. Однако, такое состояние характеризовалось бессимптомным протеканием и не требовало специфической терапии. В редких случаях (3% больных) падение содержания кальция в крови приводило к гипогликэмии.

Последствия длительного приема Зометы:

• Кровеносная система: анемии, тромбоцитопении и лейкопения.
• Периферическая и центральная нервная система: хронические приступы головной боли, тремор верхних конечностей, нарушение тактильной чувствительности, тревожные состояния, нервозность и спутанность сознания.
• Глаза: воспаление конъюнктивы и снижение остроты зрения.
• Пищеварительный тракт: боль в области живота, тошнота, запоры, рвота и сухость слизистых оболочек.
• Респираторная система: одышка в состоянии покоя и хронический сухой кашель.
• Проявления на кожных покровах: эритематозные зудящие высыпания и повышенная потливость.
• Костно-мышечный аппарат: периодические боли в костях, суставах и мышцах. Иногда у пациентов возникают спонтанные судороги.
• Сердечно-сосудистая система: гипер- и гипотензия, в редких случаях замедление частоты пульса.
• Мочеиспускательная система: прогрессирующая почечная недостаточность с наличием крови в моче.
• Лимфоидная система: анафилактическая реакция и аллергический дерматит.

Совместное применение Зометы с другими лекарственными средствами

По данным экспериментальной апробации, Зомета хорошо взаимодействует с другими лекарствами от рака, болеутоляющими медикаментами, антибиотиками и диуретиками.

Ограничение в использовании данного вещества существует при сочетании с нефротоксическими средствами.

Зомета: цена

Медикамент выпускается в виде раствора 4мг во флаконе емкостью 5мл. Средняя цена Зометы по аптеках составляет около 10500 руб. Данное фармацевтическое средство отпускается по рецепту.

Зомета: отзывы

Если проанализировать отзывы онкобольных о приеме Зометы, то примерно в 50% случаев отмечается позитивная динамика онкологического процесса. Другая половина пациентов указывает на дальнейшее прогрессирование остеопороза и наличие множественных побочных явлений.

Исходя из вышесказанного, напрашивается заключение, что препарат “Зомета” необходимо назначать избирательно и во время терапия следует держать под контролем показатели кровеносной системы.

Состав

В 1 флаконе 5 мл — моногидрата золедроновой кислоты 4,264 мг.

Форма выпуска

Готовый раствор для инфузий во флаконе 4 мг/100 мл.

Концентрат для приготовления раствора для внутривенных инфузий 4 мг/5 мл.

Фармакологическое действие

Ингибирует костную резорбцию. Корректирует метаболизм костной ткани.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Золедроновая кислота — высокоэффективный бисфосфонат, замедляющий костную резорбцию, воздействуя на остеокласты, которые разрушают костную ткань.

Селективное действие на костную ткань объясняется высоким сродством к ней. Бисфосфонаты поглощаются остеокластами только в местах изменения кости. После чего остеокласты замедляют свое действие на костную ткань, и останавливается процесс ее разрушения. Однако, некоторые детали механизма действия препарата не выяснены до конца.

Золедроновая кислота имеет высокую антирезорбционную активность. При применении у лиц с постменопаузным остеопорозом отмечалось достоверное снижение риска переломов позвонков и повторных переломов позвонков. При лечении больных с болезнью Педжета наблюдается достоверный, продолжительный лечебный ответ, нормализация концентрации ЩФ и уровня костного обмена. У пациентов с этими заболеваниями препарат не влияет на состояние нормальной кости, способствует сохранению ее архитектоники и не нарушает процессов минерализации.

Кроме этого, препарат,подавляя пролиферацию клеток, оказывает противоопухолевое действие при миеломе и опухоли молочной железы. Обладает антиметастатическими свойствами, что позволяет применять при наличии костных метастазов и для их профилактики. Ингибирование резорбции кости приводит к значительному уменьшению болевых ощущений.

При онкопатологии с метастатическим поражением костей препарат предотвращает развитие переломов и сдавливание спинного мозга, уменьшает опухолевую гиперкальциемию и выведение кальция с мочой. В большем количестве случаев снижается потребность в лучевой терапии.

Фармакокинетика

Бифосфонаты плохо всасываются в ЖКТ, поэтому целесообразнее применять растворы для внутривенного введения. После инфузии сывороточные концентрации увеличиваются, и достигают пика к концу инфузии. Через 4 ч происходит уменьшение концентрации на 10%, а после 24 ч еще на 1%. Связывание с белками плазмы составляет 50%.

Золедроновая кислота выводится почками в несколько этапов и конечный T1/2 составляет 146 ч. При повторных введениях (через 28 дней) кумуляции не отмечается. В первые сутки в моче обнаруживается 40±16% дозы. Оставшаяся часть препарата откладывается в костной ткани и медленно высвобождается в системный кровоток. Не подвергается метаболизму и в неизмененном виде выводится почками, с калом — менее 3%.

Показания к применению

Зомета применяется при:

• вторичной патологии костной ткани (метастазах) при распространенных опухолях (рак молочной и предстательной железы);
• множественной миеломе;
• гиперкальциемииопухолевого генеза и при гиперпаратиреозе;
• профилактике патологических переломов;
• профилактике компрессии позвоночного столба;
• хирургических вмешательствах на кости;
• профилактике остеопорозана фоне лечения онкопатологии молочной железыингибиторами ароматазы.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к бисфосфонатамизоледроновой кислоте;
• беременность;
• лактация;
• выраженная почечная недостаточность (при клиренсе креатинина ≤30 мл/мин);
• детский возраст.

С осторожностью назначают при нарушении функции почек и печеночной недостаточности, аспириновой бронхиальной астме.

Побочные действия

Часто встречаемые нежелательные реакции:

• лихорадкаи гриппоподобный синдром;
• головная боль;
• конъюнктивит;
• анемия;
• тошнота, рвота, отсутствие аппетита;
• боли в костях и суставах;
• нарушения функции почек;
• гипофосфатемия, гипокальциемия, повышение концентраций креатинина и мочевины.

Редко встречаемые реакции:

• головокружение, спутанность сознания, чувство тревоги, тремор, расстройства сна;
• лейкопения, панцитопения;
• нечеткость зрения, увеит;
• диарея, запор, боли в животе, стоматит, сухость во рту;
• одышка, кашель;
• зуд, сыпь;
• мышечные судороги;
• повышение или снижение АД, брадикардия;
• гематурия, протеинурия, ОПН;
• астения, отеки, увеличение веса;
• гипомагниемия, гипокалиемия, гипернатриемия.

В очень редких случаях наблюдалось развитие сонливости, фибрилляции предсердий, бронхоспазма, анафилактического шока и крапивницы.

Инструкция на Зомету (Способ и дозировка)

Концентрат препарата (4 мг/5 мл) разводят в 100 мл раствора натрия хлорида или раствора декстрозы и используют сразу после приготовления. Инфузия выполняется в течение 15 минут. Приготовленный раствор допускается хранить при температуре 2–8 °C в течение суток. Раствор нельзя смешивать с другими ЛС и вводить нужно, используя отдельную систему для инфузий.

При метастазах в кости распространенных опухолей и миеломной болезни назначается доза 4 мг раз 3–4 недели.

Для профилактики остеопороза и патологических переломов при онкопатологии молочной железы во время лечения ингибиторами ароматазы в постменопаузе — 4 мг 1 раз в 6 мес.

Инструкция по применению Зометы содержит предупреждение о том, что во время лечения необходимо проводить постоянный контроль минералов, креатинина и мочевины в крови. Уровень креатинина контролируется перед каждой инъекцией.

Передозировка

Острая передозировка препарата проявляется нарушением функции почек (даже развитие ОПН), изменение электролитного состава крови (магния,кальция, фосфатов).

При клинически значимой гипокальциемии показаны инфузии глюконата кальция.

Взаимодействие

Одновременное назначение аминогликозидов и золедроновой кислоты увеличивает риск развития гипокальциемии.

Не следует назначать препарат с ЛС, обладающими нефротоксическим действием.

В комбинации с талидомидом возрастает риск возникновения нарушений функции почек и ОПН у больных с множественной миеломой.

Отмечается химическая несовместимость раствора Зометы и раствора Рингера.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре до 30°C.

Срок годности

Аналоги Зометы

Зомета и ее аналоги (структурные) имеют одно действующее вещество — это Резоскан, Золендроник-Рус 4, Акласта, Блазтера, Золедроновая кислота, Золерикс, Золедрэкс, Золедронат-Тева, Резокластин ФС, Резорба, Верокласт,

Что лучше Зомета или Резорба?

Резокластин или Зомета: что лучше?

Отзывы о Зомете

Золедроновая кислота в настоящий момент является наиболее мощным бисфосфонатом. Она нередко используется при остеопорозе в постменопаузальном периоде. Отмечалось увеличение плотности позвонков поясничного отдела и шейки бедра при применении Зометы в течение года — применялся препарат по 4 мг однократно, по 2 мг 2 раза в год или по 1 мг 4 раза в год. Этим препаратом лечат также и вторичный остеопороз, обусловленный метастатическим процессом.

При клинических испытаниях препарат показал наилучшую эффективность в лечении ряда онкологических заболеваний, и рекомендован для применения в онкологии. Высказывается предположение, что блокирование резорбции костной ткани может позитивно сказаться на прогрессии рака в целом, продлении ремиссии рака молочной железы после хирургического или лучевого лечения.

Чаще встречаются отзывы о Зомете, связанные с наличием побочных реакций. Внутривенно используемые бисфосфонаты после первого введения вызывали повышение температуры, мышечные боли, общее недомогание и гриппоподобные симптомы, которые не повторялись при последующих введениях.

В единичных случаях отмечался остеонекроз челюсти после недавнего удаления зуба у больных, которые получали большие дозы инфузионных бисфосфонатов.

Цена на Зомету, где купить

Купить в Москве можно во многих аптеках по рецепту врача. Цена Зометы 1 флакона 4 мг/5 мл колеблется в пределах от 8987 руб. до 10518 руб.

Также не представляет трудности купить в Киеве этот препарат. Его можно найти в аптеках Бизнес Центр Фармация, Лекхим, СОДЕКСО. Стоимость раствора для инфузий 4 мг /5 мл №1 составляет 3647- 4512 грн.