Цефтриаксон при лечении стрептококка

Схема лечения Цефтриаксоном предусматривает его внутримышечное или внутривенное введение 1-2 раза в сутки. Важно строго придерживаться интервала между уколами – 12 или 24 часа.

Курс рассчитывают индивидуально в зависимости от диагноза, чувствительности возбудителя к препарату, особенностей реакции пациента на антибиотик. Он может быть однодневным при острой неосложненной гонорее или продолжаться около месяца при клещевом боррелиозе. Средняя длительность терапии – 7-10 дней.

Для взрослого при инфекции средней тяжести назначается 1 г в сутки, тяжелое воспаление лечат 2 г в сутки с возможным повышением, а бактериальный менингит требует максимально допустимой дозировки с первых дней (4 г). Для ребенка до 2 недель жизни рассчитывают суточную дозу по 20-50 мг на 1 кг веса тела, для детей с 2 недель нужно 20-80 мг/кг, повысить можно до 100 мг/кг. С 12 лет рекомендуются взрослые дозы.

Почему важно проводить терапию Цефтриаксоном по схеме

Введение Цефтриаксона проводят по схеме, так как важно:

• точно придерживаться разовой дозы (отличается в зависимости чувствительности микроба к препарату, индивидуальной реакции, степени тяжести болезни);
• соблюдать интервалы между уколами, так как при пропуске инъекции снижается антибактериальное действие антибиотика;
• пройти полный курс терапии, потому что при прекращении раньше срока микроб приобретает устойчивость.

Схемы введения разрабатывают на основании клинических исследований заболеваний и особенностей возбудителей. Врач может внести коррективы для пациента:

• при наличии сопутствующих патологий (например, при почечной недостаточности нельзя вводить более 2 г в сутки);
• при получении результата анализа на чувствительность микроба к Цефтриаксону;
• при оценке эффективности терапии – времени снижения температуры, исчезновения основных симптомов инфекции.

А здесь подробнее о том, как используют Цефтриаксон в гинекологии при воспалении.

Схема лечения сифилиса Цефтриаксоном

Лечение сифилиса Цефтриаксоном по схеме проводится при непереносимости препаратов первой линии – пенициллинов. Показанием также считается риск поражения нервной системы (нейросифилис). Применяют варианты введения, указанные в таблице.

Вторичный свежий (через 2-4 месяца после заражения первое высыпание

Вторичный рецидивный (повторный эпизод после стихания)

Серорезистентный (анализы показывают инфекцию)

Эффективность лечения оценивается по времени нормализации анализов, исчезновения высыпаний, реакции лимфоузлов.

Цефтриаксон при простатите: схема

Особенностью лечения Цефтриаксоном воспаления предстательной железы является применение препарата по схеме только при остром простатите:

• средней степени тяжести – по 1 г 1-2 раза в день 7-10 дней;
• тяжелое воспаление простаты – по 2 г 2 раза в день 10 дней.

Цефтриаксон вводят внутримышечно, лечение обычно проводится амбулаторное, но у пожилых пациентов, при наличии выраженной лихорадки используют стационарную терапию и внутривенный путь введения. При легком течении болезни ограничиваются таблетками других антибиотиков, а при хроническом цефалоспорины, в том числе и Цефтриаксон, очень плохо проникают в простату и их концентрации оказывается недостаточно для уничтожения микробов.

Цефтриаксон при гонорее

Возбудитель острой гонореи имеет достаточно высокую чувствительность к Цефтриаксону, поэтому схема лечения предусматривает однократное введение препарата в дозе:

• новорожденному (при инфекции у матери) – 125 мг;
• ребенку до 45 кг – 250 мг;
• детям с весом от 45 кг, взрослым – 250 мг;
• глазная инфекция 50 мг/кг ребенку или 1 г с 12 лет и старше.

При развитии осложнений антибиотик вводят из расчета 50 мг/кг веса в детском возрасте и по 1 г в сутки взрослому на протяжении 5-7 дней. При подозрении на гонококковый менингит используется максимальная суточная дозировка – 4 г с 12 лет, массе тела от 45 кг. Детям назначается 50 мг/кг до 2 недель жизни и 80-100 мг/кг с 15 дня. Курс лечения воспаления оболочек мозга продолжается 10-14 дней, но дозу через 4 дня врач может уменьшить.

Смотрите в этом видео о принципах лечения гонореи Цефтриаксоном:

Антибиотик при аднексите: как колоть

Колоть антибиотик Цефтриаксон при аднексите нужно внутримышечно по 1 г через каждые 12 часов (2 раза в сутки) на протяжении 10 дней. После первой недели применения пациент приходит на осмотр и сдает анализы, по их результатам врач может:

• отменить препарат;
• продлить его введение до 2 недель;
• добавить еще один антибиотик или/и Метронидазол;
• назначить противогрибковое средство (Флуконазол) для предупреждения молочницы;
• рекомендовать лактобактерии (Лактонорм) для восстановления микрофлоры во влагалище.

Цефтриаксон: схема уколов для детей

Если уколы Цефтриаксона назначают для детей до 12 лет, то схема лечения предусматривает разные дозы по возрасту в зависимости от тяжести инфекции (см. таблицу). С 12 лет применяют взрослые дозировки.

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Цефтриаксон

Химическое название: [6R-[6альфа,7бета(z]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли).

Описание:
Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.

Код ATX[J01DA13].

Фармакологические свойства
Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства Грам-положительных и Грам-отрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий). In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грам-положительные:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков /например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грам-отрицательные:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica)
Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены:
Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе CI. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика:
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация - время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.
Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% - также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, полупериод элиминации удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Проникновение в спинно-мозговую жидкость: У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Для взрослых и для детей старше 12 лет:Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в день (через 24 часа). В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для новорожденных, грудных детей и детей до 12 лет: При одноразовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:
Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных детей и детей до 12 лет: суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела. У детей с массой тела 50 кг и выше следует следовать дозировке для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в течение 30 минут.
Продолжительность терапии: зависит от течения заболевания.
Комбинированная терапия:
В опытах доказано, что между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на многие Грам-отрицательные бактерии имеет место синергизм. Хотя заранее предсказать потенцированный эффект подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.
В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно!
Менингит:
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Возбудитель	Длительность терапии
Neisseria meningitides	4 дня
Haemophilus influenzae	6 дней
Streptococcus pneumoniae	7 дней
Чувствительные Enterobacteriacease	10 -14 дней

Гонорея:
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.
Профилактика в пред- и послеоперационном периоде:
Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.
Недостаточность функции почек и печени:
У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
Внутримышечное введение:
Для внутримышечного введения 1г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1%-го раствора Лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1г препарата в одну ягодицу. Раствор Лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение:
Для внутривенной инъекции 1г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.
Внутривенная инфузия:
Продолжительность внутривенной инфузии по крайней мере 30 минут. Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе глюкозы, в 10% растворе глюкозы, 5% растворе левулезы.

Побочные эффекты:
Системные побочные эффекты:
со стороны желудочно-кишечного тракта (около 2% больных): понос, тошнота, рвота, стоматит и глоссит.
Изменения картины крови (около 2% больных) в виде эозинофилии, лейкопении, гранулоцитопении, гемолитической анемии, тромбоцитопении.
Реакции кожи (около 1 % больных) в виде экзантемы, аллергического дерматита, крапивницы, отека, мультиформной эритемы.
Другие редкие побочные эффекты: головные боли, головокружение, увеличение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре, олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, микозы в области гениталий, озноб, анафилаксия или анафилактические реакции. Исключительно редко отмечают псевдомембранозный энтероколит и нарушение свертывания крови.
Местные побочные эффекты:
После внутривенного введения в некоторых случаях отмечали флебит. Данное явление может быть предупреждено медленным (в течение 2-4 минут) введением препарата. Описанные побочные эффекты обычно исчезают после прекращения терапии.

Лекарственное взаимодействие:
Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 1,0г в стеклянных флаконах, каждый флакон упакован в картонную коробку с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Применение антибактериальных препаратов будет максимально эффективным, когда медикаментозная терапия является целенаправленной, то есть этиотропной: если возбудителем заболевания являются стрептококки, то следует применять антибиотики от стрептококков.

Для этого необходимо бактериологическое исследование – чтобы выделить и идентифицировать конкретную бактерию, подтвердив ее принадлежность к роду грамположительных бактерий Streptococcus spp.

Какие антибиотики убивают стрептококк?

Эффективными в отношении стрептококков могут быть препараты бактерицидного действия, способные не только преодолеть факторы их вирулентности – ферменты-антигены, цитотоксины (приводящие к β-гемолизу), поверхностные адгезивные белки, позволяющие стрептококку противостоять фагоцитозу – но и обеспечить эрадикацию патогена in vivo. И для того чтобы антибиотик мог искоренить бактерии, он должен проникать через их внешние мембраны и поражать уязвимые структуры клеток микроорганизма.

Основные названия антибактериальных фармакологических средств, которые считаются лучшими антибиотиками от стрептококка:

Антибиотики от гемолитического стрептококка или антибиотики против стрептококка группы А – β-гемолитического стрептококка группы А штамма Streptococcus pyogenes – включают и антибиотики от стрептококка в горле (поскольку указанный штамм вызывает стрептококковый фарингит и тонзиллит): β-лактамные карбапенемы – Имипенем (другие торговые названия – Имипенем с циластатином, Тиенам, Циласпен), Меропенем (Мепенам, Меробоцид, Инемплюс, Дорипрекс, Синерпен); антибиотики группы линкозамидов Клиндамицин (Клиндацин, Климицин, Клинимицин, Далацин); Амоксиклав (Амоксил, А-Клав-Фармекс, Аугментин, Флемоклав Солютаб).

Антибиотики от стрептококка пневмония – колонизирующей носоглотку комменсальной бактерии Streptococcus pneumoniae, часто называемой пневмококком ­ включают все вышеперечисленные препараты, а также цефалоспориновые антибиотики IV поколения Цефпиром (Кейтен) или Цефепим.

Воспаление внутренней оболочки сердца чаще всего является следствием патогенного воздействия зеленящего стрептококка – альфа-гемолитического типа Streptococcus viridans. Если он с кровью попадает в сердце, то способен вызывать подострый бактериальный эндокардит (особенно у людей с поврежденными сердечными клапанами). Лечение зеленящего стрептококка антибиотиками проводят с помощью Ванкомицина (торговые названия – Ванкоцин, Ванмиксан, Ванкорус) – гликопептидного антибиотика.

Чувствительность стрептококков к антибиотикам – фактор успешного лечения

Прежде чем перейти к характеристике отдельных антибактериальных средств, используемых при стрептококковых инфекциях, следует подчеркнуть, что важнейшим фактором эффективности лечения является чувствительность стрептококков к антибиотикам, которой определяется способность лекарственных средств уничтожать бактерии.

Нередко эффективность антибиотикотерапии настолько мала, что возникает вопрос – почему антибиотик не убил стрептококк? Данные бактерии – в частности, Streptococcus pneumoniae – за последние два десятка лет продемонстрировали значительное повышение резистентности, то есть сопротивления антибактериальным препаратам: на них не действует тетрациклин и его производные; почти треть их штаммов не поддаются воздействию эритромицина и пенициллина; выработалась устойчивость к некоторым препаратам группы макролидов. А фторхинолоны изначально менее эффективны при стрептококковой инфекции.

Снижение чувствительности стрептококков к антибиотикам исследователи связывают с трансформацией отдельных штаммов в результате генетического обмена между ними, а также с мутациями и усилением естественного отбора, так или иначе спровоцированного теми же антибиотиками.

И речь идет не только о порицаемом медиками самолечении. Лекарство, назначенное врачом, тоже может оказаться бессильным перед стрептококковой инфекцией, поскольку в большинстве случаев антибактериальный препарат назначают без выявления конкретного возбудителя, так сказать, эмпирически.

Кроме того, антибиотик не успевает убить стрептококк, если пациент раньше времени прекращает принимать препарат, сокращая длительность курса лечения.

Полезная информация также в материале – Антибиотикорезистентность

Код по АТХ

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению антибиотиков от стрептококков

Штаммы, серотипы и группы стрептококков весьма многочисленны, как и вызываемые ими воспалительные заболевания, которые распространяются от слизистой глотки до оболочек головного мозга и сердца.

Список показаний к применению антибактериальных средств включает: перитонит, сепсис, септицемию и бактериемию (в том числе неонатальную); менингит; скарлатину; импетиго и рожу; стрептодермию; лимфаденит; синусит и острый средний отит; пневмококковые фарингит, тонзиллит, бронхит, трахеит, плеврит, бронхопневмонию и пневмонию (в том числе нозокомиальную); эндокардит. Эффективны при инфекционных воспалениях мягких и костной тканей (абсцессах, флегмонах, фасцитах, остеомиелите) и поражениях суставов стрептококкового происхождения с ревматической лихорадкой в острой форме.

Данные антибиотики используются в лечении пиелонефрита и острого гломерулонефрита; воспаления мочеполовых органов; внутрибрюшной инфекции; послеродовых инфекционных воспалений и т.д.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]

Форма выпуска

Форма выпуска антибиотиков Имипенем, Меропенем, Цефпиром и Ванкомицин – стерильный порошок во флаконах, предназначенный для приготовления раствора, который вводится парентерально.

Амоксиклав выпускается в трех формах: таблетки для перорального применения (по 125, 250, 500 мг), порошок для приготовления принимаемой внутрь суспензии и порошок для приготовления раствора для инъекций.

А Клиндамицин имеет форму капсул, гранул (для приготовления сиропа), раствора в ампулах и 2% крема.

[11], [12], [13], [14], [15], [16]

Фармакодинамика

Бета-лактамные антибиотики Имипенем и Меропенем, относящиеся к карбапенемам (классу органических соединений, известных как тиенамицины), проникают в бактериальные клетки и мешают синтезу жизненно важных компонентов их клеточных стенок, что приводит к разрушению и гибели бактерий. От пенициллинов эти вещества несколько отличаются строением; кроме того, в состав Имипенема входит натрия циластатин, который тормозит его гидролиз почечной дегидропептидазой, что продлевает воздействие препарата и повышает его эффективность.

Сходный принцип действия имеет Амоксиклав – комбинированный препарат с аминопенициллином амоксициллином и клавулановой кислотой, которая является специфическим ингибитором β-лактамаз.

Фармакодинамика Клиндамицина базируется на связывании с субъединицей 50 S рибосом клеток бактерий и угнетении белкового синтеза и роста РНК-комплекса.

Цефалоспориновый антибиотик четвертого поколения Цефпиром также нарушает выработку гетерополимерных пептидогликанов (муреинов) каркаса стенок бактерий, приводя к разрушению пептидогликановых цепочек и лизису бактерий. А механизм действия Ванкомицина кроется как в ингибировании синтеза муреинов, так и в нарушении синтеза РНК бактерий Streptococcus spp. Преимущество данного антибиотика в том, что он, не имея в своей структуре β-лактамного кольца, не подвергается воздействию защитных ферментов бактерий – β-лактамаз.

[17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

Фармакокинетика

Меропенем проникает в ткани и биологические жидкости, но связывание с белками плазмы не превышает 2%. Расщепляется с образованием одного неактивного метаболита. Две трети препарата элиминируется в первоначальном виде; при в/в введении период полувыведения составляет 60 минут, при в/м инъекции – около полутора часов. Выводится из организма почками в среднем через 12 часов.

В фармакокинетической характеристике Клиндамицина отмечается его 90%-ая биодоступность и высокая степень связывания с альбуминами крови (до 93%). После приема внутрь максимальная концентрация препарата в крови достигается примерно через 60 минут, после введения в вену – через 180 минут. Биотрансформация происходит в печени, часть метаболитов терапевтически активны. Выведение из организма длится около четырех суток (через почки и кишечник).

Цефпиром вводится путем инфузии, и хотя с белками плазмы крови препарат связывается менее чем на 10%, в течение 12 часов терапевтическая концентрация в тканях удерживается, а биодоступность составляет 90%. Данный препарат в организме не расщепляется и выводится почками.

После перорального приема Амоксиклава в кровь амоксициллин и клавулановая кислота попадают примерно через час, а выводятся вдвое дольше; связывание с белками крови 20-30%. При этом накопление препарата отмечается в синусах верхней челюсти, легких, плевральной и спинномозговой жидкостях, в среднем ухе, брюшной полости и органах малого таза. Амоксициллин почти не расщепляется и выводится почками; метаболиты клавулановой кислоты экскретируются через легкие, почки и кишечником.

Для фармакокинетики Ванкомицина характерно связывание с белками плазмы крови на уровне 55% и проникновение во все биологические жидкости организма и через плаценту. Биотрансформация препарата незначительна, а период полувыведения составляет в среднем пять часов. Две трети вещества выводится почками.

[28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Использование антибиотиков от стрептококков во время беременности

Безопасность применения антибиотиков-карбапенемов (Имипенема и Меропенема) беременными производителями не установлена, поэтому их использование во время беременности допускается только значительном перевесе пользы для будущей матери над потенциальным негативным воздействием на плод.

Таков же принцип использования беременным и кормящим Клиндамицина и Амоксиклава.

При беременности применять Цефпиром запрещается. Запрет на использование Ванкомицина касается первого триместра беременности, а на более поздних сроках применение допускается только в крайних случаях – при наличии угрозы жизни.

Противопоказания

Основные противопоказания к применению:

Имипенем и Меропенем – наличие аллергии и повышенная чувствительность к препаратам, детский возраст до трех месяцев;

Клиндамицин – воспаление кишечника, недостаточность печени или почек, детский возраст до года;

Цефпиром – непереносимость пенициллина, беременность и лактация, возраст пациентов младше 12-ти лет;

Амоксиклав – повышенная чувствительность к пенициллину и его производным, застой желчи, гепатит;

Ванкомицин – нарушения слуха и кохлеарный неврит, недостаточность почек, первый триместр гестации, лактационный период.

[38], [39], [40], [41], [42], [43]

Побочные действия антибиотиков от стрептококков

Наиболее вероятные побочные действия Имипенема, Меропенем и Цефпирома включают:

болезненность в месте укола, тошноту, рвоту, диарею, кожные высыпания с зудом и гиперемией, снижение уровня лейкоцитов и повышение содержания мочевины в крови. Также может быть гипертермия, головная боль, нарушение дыхания и сердечного ритма, судороги, нарушение микрофлоры кишечника.

Кроме уже перечисленных, побочные эффекты Клиндамицина могут проявляться в виде привкуса металла во рту, гепатита и холестатической желтухи, повышения уровня билирубина в крови, боли в эпигастральной области.

Применение Амоксиклава может сопровождаться тошнотой, рвотой и диареей, острым воспалением кишечника (псевдомембранозным колитом) из-за активизации оппортунистической инфекции – клостридий, а также экссудативной эритемой кожи и развитием токсической некротизации эпидермиса.

Аналогичные побочные действия могут проявлять при лечении зеленящего стрептококка антибиотиками-гликопептидами (Ванкомицином). Кроме того, данный антибиотик может негативно повлиять на слух.

[44], [45], [46]

Способ применения и дозы

Способ применения препаратов зависит от их формы выпуска: таблетки принимают внутрь, растворы для инъекции вводятся парентерально.

Имипенем может вводиться в вену (медленно, в течение 30-40 минут) и в мышцу, но внутривенное введение практикуется чаще. Разовая доза взрослым составляет 0,25-0,5 г (в зависимости от заболевания), количество инъекции – три-четыре в течение суток. Дозы для детей определяют по массе тела – по 15 мг на каждый килограмм. Максимальная суточная доза для взрослых – 4 г, для детей – 2 г.

Меропенем вводят в вену – струйно или капельно: через каждые 8 часов по 0,5-1 г (при менингите – по 2 г). Для детей до 12 лет дозировка из расчета 10-12 мг на каждый килограмм массы тела.

Капсулированный Клиндамицин принимается внутрь – по 150-450 мг четыре раза в сутки в течение десяти дней. Для детей больше подходит сироп: до года – по половине чайной ложки трижды в день, после года - по чайной ложке. Инъекции Клиндамицина – внутривенные капельные и внутримышечные – назначаются в суточной дозе от 120 до 480 мг, (делится на три введения); продолжительность парентерального применения – 4-5 дней с переходом на прием капсул до окончания курса лечения, общая продолжительность которого составляет 10-14 дней. Клиндамицин в форме вагинального крема используют раз в сутки в течение недели.

Антибиотик от стрептококков Цефпиром вводят только внутривенно, а доза зависит от патологии, которую вызвал стрептококк – по 1-2 г дважды в течение суток (через 12 часов); максимально допустимая доза – 4 г в сутки.

Амоксиклав взрослым и детям старше 12-ти лет вводится внутривенно четыре раза в сутки по 1,2 г; детям до 12-ти лет – по 30 мг на килограмм массы тела. Курс лечения – 14 дней с возможным переходом (по состоянию) на прием таблеток. Таблетки Амоксиклав принимают во время еды по 125-250 мг или по 500 мг два-три раза в сутки в течение 5-14 дней.

Разовая доза Ванкомицина, который требует очень медленного в/в введения, для взрослых составляет 500 мг (через каждые шесть часов). Для детей дозу рассчитывают: на каждый килограмм веса ребенка – по 10 мг.

[47], [48], [49], [50]