Как пить нексиум от хеликобактер

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

1 таб.
эзомепразола магния тригидрат 22.3 мг,
что соответствует содержанию эзомепразола 20 мг

Вспомогательные вещества: глицерола моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, железа оксид красный, железа оксид желтый, магния стеарат, сополимер метакриловой и этакриловой кислоты (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин синтетический, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахароза сферические гранулы, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Ингибитор Н±К±АТФ-азы. Активное вещество препарата Нексиум — эзомепразол — является S-изомером омепразола, снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Эзомепразол является слабым основанием, накапливается и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует протонный насос — фермент H±K±АТФ-азу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Действие препарата развивается в течение 1 ч после его приема внутрь в дозе 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней по 20 мг 1 раз/сут средняя максимальная концентрация кислоты в желудочном содержимом после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема дозы на 5-й день терапии).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного приема Нексиума внутрь в дозе 20 мг или 40 мг pH в желудке был выше 4 в течение в среднем 13 и 17 ч из 24 ч. На фоне приема препарата в дозе 20 мг/сут значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение 8, 12 и 16 ч достигается у 76%, 54% и 24% пациентов соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56% соответственно.

Выявлена корреляция между секрецией кислоты и концентрацией препарата в плазме (для оценки концентрации использовали параметр AUC).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты

При приеме Нексиума в дозе 40 мг/сут излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% — через 8 недель терапии.

Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза/сут в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвой после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты.

У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме.

У пациентов, применявших антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Это явление обусловлено физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.

В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления пептических язв у пациентов, получавших нестероидную противовоспалительную терапию, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

В ходе двух исследований по оценке эффективности Нексиум показал лучшую эффективность при предотвращении пептических язв у пациентов (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), получавших нестероидную противовоспалительную терапию, включая прием селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Всасывание и распределение

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для приема внутрь используют таблетки, содержащие гранулы препарата, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока.

После приема препарата внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ; Cmax достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность после однократного приема дозы в 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз/сут. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. В равновесном состоянии Vd у здоровых людей составляет приблизительно 0.22 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы — 97%. Одновременный прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке.

Метаболизм и выведение

В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Эзомепразол биотрансформируется полностью с участием ферментов системы цитохрома P450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4, при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом).

Ни один из основных метаболитов эзомепразола не влияет на секрецию желудочной кислоты. При приеме препарата внутрь до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с калом. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Приблизительно у 1-2% населения снижена активность изофермента CYP2C19 (пациенты с медленным метаболизмом). У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола 1 раз/сут AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Cредняя величина Cmax у пациентов с медленным метаболизмом повышена приблизительно на 60%.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

После однократного приема 40 мг эзомепразола средняя AUC у женщин на 30% превышает таковую у мужчин. При систематическом ежедневном приеме препарата 1 раз/сут различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдается (указанные различия не влияют на режим дозирования препарата).

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению AUC в 2 раза для эзомепразола.

Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема эзомепразола в дозе 20 мг и 40 мг значение AUC и время достижения максимальной концентрации в плазме крови было сходно с таковыми значениями у взрослых.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

— длительная поддерживающая терапия у пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидивов;

— симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):

— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;

— профилактика рецидивов пептической язвы ассоциированной с Helicobacter pylori.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

— заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;

— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, (в т.ч. идиопатическая гиперсекреция).

Взрослым при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori, а также для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori и для профилактики рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью Нексиум назначают в разовой дозе 20 мг, амоксициллин — 1 г, кларитромицин — 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза/сут в течение 7 дней.

Пациентам, длительно принимающим НПВП, для заживления язв желудка, связанных с приемом НПВП, Нексиум назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, Нексиум назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз/сут.

При состояниях, характеризующихся патологической гиперсекрецией, в т.ч. синдроме Золлингера-Эллисона и идиопатической гиперсекреции Нексиум назначают в начальной дозе 40 мг 2 раза/сут. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза/сут.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. С осторожностью применяют препарат у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени из-за ограниченного клинического опыта его использования у этой категории больных.

При назначении Нексиума пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью применяемая доза не должна превышать 20 мг/сут.

Пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Пациентам с затруднением глотания можно растворить таблетку в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, т.к. защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешать до распадения таблетки и выпить взвесь микрогранул сразу или в течение 30 мин. Затем следует снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд были тщательно протестированы.

Введение препарата через назогастральный зонд

1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

2. Немедленно взболтайте шприц в течение примерно 2 мин для растворения таблетки.

3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.

4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).

6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.

7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Приведенные ниже побочные эффекты не зависят от дозы препарата.

Часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— наследственная непереносимость фруктозы;

— детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов);

— детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

— повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (опыт применения ограничен). Эзомепразол (как и другие ингибиторы протонной помпы) не должен применяться совместно с атазанавиром.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении Нексиума при беременности. Назначение препарата в этот период возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на течение беременности, роды и на период постнатального развития у животных.

В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум в период грудного вскармливания.

При наличии любых тревожных симптомов (в т.ч. значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственного взаимодействия для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Таблетки содержат сахарозу, поэтому не следует назначать Нексиум пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозо-изомальтазной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В настоящее время описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки.

Симптомы: при приеме эзомепразола в дозе 280 мг внутрь отмечались общая слабость и проявления со стороны ЖКТ. Разовый прием Нексиума в дозе 80 мг внутрь не вызывал каких-либо отрицательных последствий.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот неизвестен. Диализ малоэффективен, т.к. эзомепразол связывается с белками плазмы.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Снижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Эзомепразол, как антациды и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола и итраконазола.

Совместное назначение омепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению значений AUC, а также максимальной и минимальной концентрации атазанавира у здоровых добровольцев. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром.

Минимальные концентрации фенитоина в плазме больных эпилепсией повышались на 13% при сочетании его с эзомепразолом в дозе 40 мг. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Совместный прием варфарина с эзомепразолом в дозе 40 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО при совместном применении варфарина и эзомепразола. В связи с чем рекомендуется наблюдение за пациентами при начале и по окончании совместного применения этих препаратов.

Совместный прием цизаприда с эзомепразолом в дозе 40 мг приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC — на 32% и Т½ — на 31%, однако концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменялись. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось.

Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола

В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза/сут), который ингибирует CYP3А4, приводит к увеличению экспозиции AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке. Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.

НЕКСИУМ — первый ингибитор протонного насоса (ИПН), представляющий собой чистый изомер; все другие ИПН являются смесью изомеров (рацематами).

После перорального приема НЕКСИУМ всасывается в тонкой кишке и поступает в системный кровоток, транспортируется к месту действия — париетальной клетке слизистой оболочки желудка, и путем диффузии накапливается в просвете секреторных канальцев. Здесь НЕКСИУМ трансформируется в активную форму — сульфенамид, благодаря чему становится возможным его связывание с тиоловыми группами цистеина в составе протонного насоса и ингибирование Н + /К + -АТФ-азы, что приводит к блокированию секреции соляной кислоты в желудке.

Механизм действия НЕКСИУМа такой же, как омепразола и других ИПН, однако по сравнению с ними он обеспечивает более выраженный контроль кислотообразования, чем подтверждается его более высокая клиническая эффективность (Thitiphuree S. et al., 2000).

Поскольку НЕКСИУМ — чистый изомер, он имеет лучший фармакокинетический профиль по сравнению с омепразолом и другими ИПН (Andersson T. et al., 2000). Отличительной особенностью НЕКСИУМА является его более высокая биодоступность. Метаболизм при первичном прохождении через печень и НЕКСИУМА, и другого изомера (R-изомера) осуществляется двумя изоформами печеночного фермента цитохрома P450 — CYP2C19 и CYP3A4. Важно отметить, что соотношение метаболизируемого CYP2C19 НЕКСИУМА существенно ниже (73%), чем R-изомера (98%). Кроме того, клиренс НЕКСИУМА ниже, чем омепразола и R-изомера (Abelo A. et al., 2000; Horai Y. et al., 2001).

Фармакокинетика НЕКСИУМА менее подвержена индивидуальным колебаниям по сравнению с таковой омепразола. Это положительное качество НЕКСИУМА свидетельствует о снижении межиндивидуальной вариабельности в контроле кислотообразования и, следовательно, о повышении клинической предсказуемости и надежности фармакотерапии с использованием препарата.

Благодаря улучшенной фармакокинетике антисекреторный эффект НЕКСИУМА более выражен, быстрее проявляется и более стабилен по сравнению с таковым омепразола (Rohss K. et al., 2000). Доказан более выраженный антисекреторный эффект НЕКСИУМА по сравнению с другими ИПН (омепразол, пантопразол, лансопразол, рабепразол) у больных гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) (Rohss K. et al., 2001).

Результаты клинических исследований свидетельствуют о высокой эффективности НЕКСИУМА при лечении ГЭРБ. По данным клинических испытаний, НЕКСИУМ превосходил омепразол при применении в качестве начальной терапии, направленной на ликвидацию обострения эрозивного рефлюкс-эзофагита, устранение изжоги и других симптомов ГЭРБ (Kahrilas P.J. et al., 2000; Richter J.E., et al., 2001). Аналогичные данные получены и в исследовании сходного дизайна при использовании в качестве препарата сравнения лансопразола (Castell D. et al., 2001). Длительное поддерживающее лечение после успешной начальной терапии, включавшее ежедневное применение НЕКСИУМА в половинной суточной дозе для предотвращения рецидивов эзофагита было эффективным по данным двух клинических исследований сходного дизайна (Johnson D.A. et al., 2001; Vakil N.B. et al., 2001).

Эрадикация H. pylori, лечение и профилактика рецидивов хеликобактер-ассоциированной пептической язвы — весьма актуальная и важная проблема современной гастроэнтерологии. В эрадикационных схемах наряду с противомикробными средствами в качестве базисных препаратов применяют ИПН.

Особый интерес представляет использование в таких схемах в качестве базисного средства НЕКСИУМа. Его эффективность в 7-дневных схемах антихеликобактерной терапии была изучена в двух рандомизированных двойных слепых исследованиях, включавших по 450 пациентов с пептической язвой двенадцатиперстной кишки в фазе ремиссии или с рецидивом заболевания (Tulassay Z., Kryszewski A., Ditc P., 2000). Больным назначали НЕКСИУМ или омепразол по 40 мг/сут, а также амоксициллин 2000 мг/сут и кларитромицин 1000 мг/сут в течение 7 дней. Затем больным с рецидивом пептической язвы, получавшим лечение по схеме с омепразолом, проводили монотерапию омепразолом еще в течение 3 нед, а больным, получавшим НЕКСИУМ, в течение того же времени назначали плацебо. Через 4 нед после прекращения любой терапии частота эрадикации Н. pylori по данным дыхательного теста и гистологического исследования составила 86 и 88% у больных с рецидивом пептической язвы, получавших НЕКСИУМ и омепразол, а рубцевание язвенного дефекта произошло у 91 и 92% соответственно. У больных с пептической язвой в фазе ремиссии частота эрадикации Н. pylori составила 89,7 и 87,8% соответственно.

По данным Ю.В. Васильева и соавторов (2002), нет необходимости продолжать антисекреторную терапию после окончания эрадикационной тройной терапии с использованием НЕКСИУМА у больных с пептической язвой двенадцатиперстной кишки.

Таким образом, тройная терапия с использованием НЕКСИУМА в течение 1 нед способствует эрадикации H. pylori при пептической язве двенадцатиперстной кишки в 86–90% случаев и не требует последующей антисекреторной терапии. Такая эффективность терапии превосходит пороговое значение (80%) частоты эрадикации, определяющее возможность использования данной схемы в качестве антихеликобактерной терапии первого ряда (Current European concepts in the management of Helicobacter pylori infection — The Maastricht Consensus Report Gut, 1997).

НЕКСИУМ хорошо переносится и имеет оптимальный профиль безопасности. Побочные эффекты при его применении развиваются редко, обычно слабо выражены и преходящи, не зависят от дозы.

Основные преимущества НЕКСИУМА:

НЕКСИУМ способствует заживлению эрозий при рефлюкс-эзофагите быстрее и эффективнее, чем омепразол;

НЕКСИУМ обеспечивает более быстрое и стойкое устранение симптомов ГЭРБ у большего числа больных с рефлюкс-эзофагитом, чем омепразол;

ежедневный прием НЕКСИУМА высокоэффективен для предотвращения рецидива рефлюкс-эзофагита. Практически у всех больных достигается стабильная ремиссия, они хорошо переносят лечение;

НЕКСИУМ высокоэффективен в качестве начальной терапии для лечения ГЭРБ без эзофагита;

тройная терапия с применением НЕКСИУМА в качестве базисного средства в течение 1 нед обеспечивает эрадикацию H. pylori и способствует заживлению пептической язвы двенадцатиперстной кишки без необходимости проведения последующей антисекреторной терапии.

Существует множество препаратов для лечения гастрита. Каждый пациент выбирает наиболее подходящий для себя вариант, и некоторые отдают предпочтение Нексиум. Нексиум при гастрите показывает хорошие результаты лечения, его относят к ингибиторам протонной помпы. Препарат уменьшает повышенную секрецию, тем самым нормализуя пищеварительные процессы. Эксперты сайта gastritinform подготовили для вас информацию о том, как принимать Нексиум для лечения гастрита, а также подробно о наиболее удобной его форме — таблетках.

Препарат Нексиум (эзомепразол ) ингибиторы протонного насоса и их эффективное использование

Препараты снижают базальную и стимулированную желудочную секрецию независимо от природы раздражителя. Их клиническая эффективность — самая высокая среди противоязвенных средств.
Эти препараты обеспечивают поддержание внутрижелудочного pH на уровне 3,0 и выше в течение 18 часов в сутки, что способствует рубцеванию язвенных дефектов в короткие сроки.

Ингибиторы протонного насоса используют при проведении антигеликобактерной (эрадикационной) терапии. Хотя их бактерицидное действие спорно, тем более что все они применяются в гранулах, имеющих специальную оболочку, которая растворяется в тонкой кишке при щелочных значениях рН, и заключены в желатиновую капсулу.

Эзомепразол под названием Нексиум выпускается фирмой Astra. Впервые разрешение на применение этого препарата было получено в марте 2000 г. в Швеции, где начало его продвижения планировалось с августа 2000 года. Данное разрешение также дает право на применение препарата в Норвегии и Исландии. В июле 2000 года Нексиум (эзомепразол) прошел процедуру регистрации и одобрения во всех странах Европейского Союза. В настоящее время препарат зарегистрирован и в России.

Нексиум в дозе 40 мг обеспечивает более эффективный, выраженный, быстрый и продолжительный контроль секреции соляной кислоты в стандартных терапевтических дозах как 20 мг, так и 40 мг, другими препаратами этого класса в стандартных дозах, такими, как пантопразол в дозе 40 мг и ланзопразол в дозе 30 мг.

Предложена новая схема применения препарата Нексиум — по мере необходимости, которая позволяет врачам выписывать препарат пациентам, которые нуждаются в однократном приёме дозы препарата с целью купирования симптомов заболевания только в том случае, когда это нужно.

Другая схема применения Нексиума — проведение тройной терапии в течение одной недели при лечении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori. Эта схема так же эффективна, как и тройная терапия, включающая омепразол, и проводимая в течение одной недели с последующей монотерапией омепразолом в течение ещё трёх недель. Нексиум имеет сходный с омепразолом профиль безопасности, и наиболее частыми нежелательными эффектами являются головная боль, боль в животе и диарея.

Нексиум описание препарата

Основным действующим компонентом медикамента Нексиум позиционируется эзомепразол.

Средство выпускается в виде формы:

• таблетки, покрытые оболочкой с дозировкой по 20 и 40 мг;
• пеллеты для приготовления эмульсии для перорального метода введения в дозе 10 мг;
• лиофилизат с приготовлением раствора для внутривенных инфузий по 40 мг.

Чаще всего используются таблетки, поскольку они удобны, практичны и не требуют специальных умений, как в случае с лиофилизатом. Пеллеты или капсулы – это по сути те же таблетки, только имеющие меньшую плотность и дозировку. Их назначают в основном маленьким детям. В соответствии с инструкцией лиофилизат показан в том случае, когда пациент не может применять средство через ротовую полость.

Препарат Нексимум назначается при заболеваниях органов ЖКТ, связанных с явлениями рефлюкса, эзофагита, язвенно-эрозийных образований, а также на фоне длительного использования нестероидных противовоспалительных веществ и комплексного лечения.

Чаще всего используются таблетки, поскольку они удобны, практичны и не требуют специальных умений как в случае с лиофилизатом

Фармпрепарат запрещается к использованию при явной невосприимчивости эзомепразола, врожденной непереносимости фруктозы, при тяжелых формах почечной недостаточности. Вещество запрещается вещество детям до 12 лет в связи с отсутствием клинических данных.

Препарат Нексиум подавляет излишнюю секреторную функцию желудка. Действующим компонентом средства позиционируется эзомепразол. Это слабое основание в активном состоянии с помощью специального фермента-ингибитора тормозит воспроизводство хлороводородного кислотного соединения. Активность вещества нарастает на протяжении одного часа с момента приема установленной нормы медикамента, который рекомендуется употреблять в течение 5 дней по одному разу в сутки. За это время плотность желудочного секрета падает почти на 90%.

У ¾ больных эзофагит-рефлюксом исчезновение симптомов заболевания наступает через месяц после прохождения курса терапии в дозировки 40 мг, а больше, чем у 90% — через 2 месяца. Использование лекарства при норме 20 мг 2 раза в день в комплексе с другими антибактериальными продуктами подавляет жизнедеятельность бактерии хеликобактер в течение одной недели, практически, у 90% обратившихся за врачебной помощью пациентов.

В процессе проведения сравнительного тестирования, в том числе, и у пациентов старшей возрастной группы после 60 лет, с использованием ранитидина фармпродукта в комбинации с противовоспалительными нестероидными препаратами показал большую результативность при устранении язвенно-эрозивных образований.

Способ применения и дозы препарата Нексиум показания к применению

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;
• симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):

• лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
• профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori;
• длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива);

Пациенты, длительно принимающие НПВС:

• заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС;
• профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска.
• синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция.

Таблетку следует глотать целиком, запивая жидкостью; таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана не газированной воды. Не следует использовать другие жидкости, т.к. защитная оболочка микрогранул может раствориться. При растворении таблетки следует размешивать воду до распадения таблетки и выпивать взвесь микрогранул сразу или не позднее, чем в течение 30 мин. Потом наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует жевать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в не газированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры.

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Дополнительный 4-недельный курс лечения рекомендуется в случаях, если после первого курса заживления эзофагита не наступает или сохраняются симптомы. Длительное поддерживающее лечение пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг 1 раз в сутки.

Нексиум инструкция по применению таблетки при гастрите

Нексиум выпускается в виде таблеток покрытых оболочкой по 20 мг и 40 мг. Таблетки 20 мг: светло-розовые продолговатой двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, с гравировкой 20 mG на одной стороне и А/ЕН на другой стороне. Таблетки 40 мг: розовые продолговатой двояковыпуклой формы таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой 40 mG на одной стороне и A/ЕI на другой стороне.

Таблетку следует глотать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана не газированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить.

Не следует разжевывать или дробить микрогранулы. Пациенты, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в воде и вводить через назогастральный зонд.

По 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Пациенты принимающие препарат Нексиум в течение длительного периода особенно более года должны находиться под регулярным наблюдением врача

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива. По 20 мг один раз в сутки.

При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии.

Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3А4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3А4 (например, цисаприда) необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью.

Нексиум лечение гастрита

Нексиум — ингибитор Н-К-АТФ-азы. Эзомепразол (действующее вещество препарата Нексиум) является S-изомером омепразола, снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Действие препарата развивается в течение 1 ч после его приема внутрь в дозе 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней по 20 мг 1 раз в сутки. средняя максимальная концентрация кислоты в желудочном содержимом после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 ч после приема дозы на 5-й день терапии).

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для приема внутрь используют таблетки, содержащие гранулы препарата, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока. После приема препарата Нексиум внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ.

Одновременный прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При приеме препарата внутрь до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с калом. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Назначение препарата Нексиум беременным возможно только в случае когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры.

В настоящее время недостаточно данных о применении Нексиума при беременности. Назначение препарата таким пациентам возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на течение беременности, роды и на период постнатального развития у животных. В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум в период грудного вскармливания.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Нексиум назначают для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита в разовой дозе 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Дополнительный 4-недельный курс терапии рекомендуют проводить в тех случаях, когда после первого курса не наступает излечение эзофагита или сохраняются симптомы заболевания.

Для длительной поддерживающей терапии пациентов с излеченным эрозивным эзофагитом для предотвращения рецидива препарат назначают по 20 мг 1 раз в сутки. Для симптоматической терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.