Клиндамицин свечи от стрептококка

Русское название

Латинское название вещества Клиндамицин

Химическое название

Метил-7-хлор-6,7,8-тридезокси-6-<[(4R)-1-метил-4-пропил-L-пролил]амино>-1-тио-L-трео-альфа-D-галактооктопиранозид (в виде гидрохлорида, фосфата или пальмитата гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Клиндамицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Клиндамицин

Клиндамицин — полусинтетический антибиотик группы линкозамидов, образующийся из линкомицина при замещении 7(R)-гидроксильной группы на 7(S)-хлор.

В медицинской практике применяют в виде гидрохлорида, пальмитата гидрохлорида и фосфата.

Клиндамицина гидрохлорид растворим в воде, пиридине, этаноле, диметилформамиде.

Клиндамицина пальмитата гидрохлорид растворим в воде.

Клиндамицина фосфат растворим в воде.

Фармакология

Связывается с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки и ингибирует синтез белка чувствительных микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое действие, в высоких концентрациях и в отношении высокочувствительных микроорганизмов может проявлять бактерицидный эффект. По механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину (в отношении некоторых видов микроорганизмов в 2–10 раз более активен).

При приеме внутрь клиндамицина гидрохлорид быстро и хорошо всасывается из ЖКТ (лучше, чем линкомицин), биодоступность — 90%, одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, не меняя степень всасывания. Связывание с белками — 92–94%. Легко проникает в биологические жидкости, органы и ткани организма, в т.ч. миндалины, мышечную и костную ткань (примерно 40% от концентрации в крови), бронхи, легкие, плевру, плевральную жидкость (50–90%), желчные протоки, аппендикс, фаллопиевы трубы, предстательную железу, синовиальную жидкость (50%), слюну, мокроту (30–75%), отделяемое ран. Плохо проходит через ГЭБ (при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ повышается). Объем распределения у взрослых — примерно 0,66 л/кг, у детей — 0,86 л/кг. Быстро проходит через плаценту, обнаруживается в крови плода (40%), проникает в грудное молоко (50–100%).

Клиндамицина пальмитат и клиндамицина фосфат неактивны; они быстро гидролизуются в организме до активного клиндамицина.

C_max в сыворотке крови при пероральном приеме достигается через 0,75–1 ч, после в/м введения — через 3 ч (взрослые) или 1 ч (дети), при в/в инфузии — к концу введения. Метаболизируется в печени с образованием активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов. Выводится в течение 4 сут с мочой (10%) и через кишечник (3,6%) в виде активной фракции, остальное — в виде неактивных метаболитов. T_1/2 при нормальной функции почек у взрослых составляет 2,4–3 ч, у грудных детей и детей более старшего возраста — 2,5–3 ч, у недоношенных новорожденных — 6,3–8,6 ч. В терминальной стадии почечной недостаточности или при тяжелом нарушении функции печени выведение клиндамицина замедляется (T_1/2 у взрослых — 3–5 ч). Не кумулирует.

При интравагинальном применении 100 мг клиндамицина фосфата в виде 2% вагинального крема 1 раз в сутки в течение 7 дней у 5 женщин с бактериальным вагинозом системная абсорбция составила примерно 5% (в диапазоне 2–8%) введенной дозы. Значения C_max в первый день — примерно 13 нг/мл (от 3 до 34 нг/мл), на седьмой день — в среднем 16 нг/мл (от 7 до 26 нг/мл); T_max — примерно 16 ч (в диапазоне 8–24 ч) после применения. При многократном интравагинальном применении системная кумуляция отсутствовала или была незначительной. T_1/2 при системном всасывании — 1,5–2,6 ч.

При применении клиндамицина фосфата интравагинально в виде суппозиториев в дозе 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней примерно 30% (6–70%) введенной дозы всасывается в системный кровоток, при этом среднее значение AUC составляет 3,2 мкг/ч/мл (0,42–11 мкг/ч/мл). C_max достигается примерно спустя 5 ч (1–10 ч) после введения вагинального суппозитория.

При использовании в виде геля для наружного применения клиндамицина фосфат быстро гидролизуется фосфатазами в протоках сальных желез с образованием клиндамицина. Гель может всасываться в количествах, вызывающих системные эффекты.

К клиндамицину чувствительны in vitro следующие микроорганизмы: аэробные грамположительные кокки, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, в т.ч. штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие пенициллиназу ( in vitro отмечено быстрое развитие устойчивости к клиндамицину у некоторых стафилококковых штаммов, резистентных к эритромицину), Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis); Pneumococcus spp.; анаэробные грамотрицательные бациллы, включая Bacteroides spp. ( в т.ч. группа В. fragilis и группа В. melaninogenicus), Fusobacterium spp.; анаэробные грамположительные бациллы, не образующие спор, включая Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.; анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Microaerophilic Streptococcus spp., Clostridia spp. (клостридии проявляют бóльшую резистентность к клиндамицину, чем большинство других анаэробов). Большинство Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но другие виды, например С. sporogenes и С. tertium, часто устойчивы к действию клиндамицина, поэтому необходимо проводить пробы на чувствительность.

В высоких дозах действует на некоторые простейшие (Plasmodium falciparum).

Показана перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином и антагонизм между клиндамицином и эритромицином.

В условиях in vitro клиндамицин активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, вызывающих бактериальный вагиноз: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp. Клиндамицин для интравагинального применения неэффективен для лечения вульвовагинита, вызываемого Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans или вирусом Herpes simplex.

Противоугревое действие при наружном применении, вероятно, обусловлено тем, что клиндамицин уменьшает концентрацию свободных жирных кислот на коже и подавляет размножение Propionibacterium acnes — анаэроба, обнаруживаемого в сальных железах и фолликулах. Показана чувствительность всех исследованных штаммов P. acnes к клиндамицину in vitro (МПК 0,4 мкг/мл).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности клиндамицина не проведено. Мутагенного действия в тесте Эймса и микроядерном тесте на крысах не выявлено. Неблагоприятного влияния на фертильность и способность к спариванию у крыс, получавших клиндамицин внутрь в дозах до 300 мг/кг/сут (примерно в 1,6 раз выше МРДЧ в пересчете на мг/м 2 ), не наблюдалось.

Беременность. В исследовании репродукции на животных (крысы, мыши) с использованием внутрь доз клиндамицина до 600 мг/кг/сут (в 3,2 и 1,6 раз выше МРДЧ в пересчете на мг/м 2 соответственно) или п/к в дозах до 250 мг/кг/сут (в 1,3 и 0,7 раз выше МРДЧ в пересчете на мг/м 2 соответственно) не выявлено тератогенного действия. В одном опыте на мышах у плодов отмечалась расщелина неба (этот результат не получил подтверждения в экспериментах на других животных и на других линиях мышей).

Применение вещества Клиндамицин

Для системного применения: бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции лор-органов ( в т.ч. фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит), инфекции органов дыхания (бронхит, пневмония, в т.ч. аспирационная, абсцесс легких, эмпиема плевры, фиброзирующий альвеолит), инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей ( в т.ч. угри, фурункулы, флегмона, импетиго, панариций, инфицированные раны, абсцессы, рожа), септицемия (прежде всего анаэробная), инфекции тазовых органов и внутрибрюшные инфекции ( в т.ч. перитонит, абсцессы органов брюшной полости при условии одновременного применения ЛС , активных в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов), гинекологические заболевания ( в т.ч. эндометрит, аднексит, абсцессы фаллопиевых труб и яичников, сальпингит, пельвиоперитонит), инфекции полости рта ( в т.ч. периодонтальный абсцесс), токсоплазменный энцефалит, тропическая малярия (вызванная Plasmodium falciparum), резистентная к хлорохину (в сочетании с хинином); пневмоцистная пневмония (вызываемая Pneumocystis carinii), сепсис, бактериальный эндокардит, скарлатина, дифтерия.

Для интравагинального применения: вагиноз, вызванный чувствительными к клиндамицину микроорганизмами.

Для наружного применения (гель): угревая сыпь.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к линкомицину), указания в анамнезе на регионарный энтерит, язвенный колит или антибиотикоассоциированный колит.

Ограничения к применению

Миастения (возможно нарушение нервно-мышечной передачи), выраженные нарушения функции печени и/или почек, грудной возраст (до 1 мес), для геля — возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводили, клиндамицин проходит через плаценту и может концентрироваться в печени плода, однако осложнений у человека не зарегистрировано). В результате исследований не установлено, снижает ли лечение бактериального вагиноза риск таких неблагоприятных исходов беременности, как преждевременный разрыв плодных оболочек, преждевременное начало родов или преждевременное родоразрешение.

Категория действия на плод по FDA — B.

Следует проявлять осторожность при применении в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли клиндамицин в грудное молоко после наружного и интравагинального применения, но обнаруживается в грудном молоке после перорального или парентерального введения).

Побочные действия вещества Клиндамицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — нарушение нервно-мышечной проводимости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторная нейтропения (лейкопения) и эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения; при быстром в/в введении — сердечно-сосудистая недостаточность (коллапс, остановка сердца), артериальная гипотензия.

Со стороны органов ЖКТ : боль в животе, псевдомембранозный колит, эзофагит, тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, желтуха, нарушения функции печени, гипербилирубинемия; при в/в введении больших доз — неприятный или металлический привкус во рту.

Аллергические реакции: генерализованная кореподобная сыпь легкой и средней степени выраженности, макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд; редко — эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз; в отдельных случаях — анафилактоидные реакции.

Прочие: редко — азотемия, олигурия и/или протеинемия, полиартрит, развитие суперинфекции; реакции в месте введения — болезненность, уплотнение, абсцесс (при в/м введении), тромбофлебит (при в/в введении).

При интравагинальном применении:

В клинических исследованиях примерно 4% пациенток прекратили лечение кремом в связи с возникновением побочных реакций.

Со стороны мочеполовой системы: цервицит/вагинит (симптоматический, 16%; Candida albicans, 11%; Trichomonas vaginalis, 1%), раздражение вульвы (6%), вульвовагинит, нарушения менструального цикла, боль во влагалище, выделения из влагалища, маточное кровотечение, дизурия, инфекции мочевыводящих путей, аномальные роды, эндометриоз, глюкозурия, протеинурия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, вертиго.

Системные общие: грибковые инфекции, бактериальные инфекции, воспалительный отек, инфекции верхних дыхательных путей, генерализованная боль, боль в спине.

Со стороны органов ЖКТ : изжога, тошнота, рвота, диарея/запор, диспепсия, метеоризм, неприятный запах изо рта, боль в животе, боль внизу живота, спазмы в животе.

Прочие: отклонение результатов микробиологических анализов от нормы, кандидоз, извращение вкуса, носовое кровотечение, гипертиреоз, сыпь, крапивница.

Со стороны мочеполовой системы: раздражение слизистой оболочки вульвы и влагалища, боль во влагалище, вагинальный кандидоз, вагинальные инфекции, нарушения менструального цикла, выделения из влагалища, дизурия, пиелонефрит.

Системные общие: грибковые инфекции, лихорадка, генерализованная боль, головная боль, боль в боку.

Со стороны органов ЖКТ : диарея, тошнота, рвота, боль в животе, спазмы в животе.

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь, боль и зуд в месте введения.

При наружном применении (гель)

Сухость и раздражение кожи (в месте нанесения), контактный дерматит, ощущение жжения в глазах; фолликулит, вызванный грамотрицательной флорой; повышение продукции сальных желез. При системном всасывании имеется вероятность развития системных побочных эффектов, в т.ч. нарушение функций ЖКТ (боль в животе, легкая диарея); в редких случаях — псевдомембранозный колит.

Взаимодействие

Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы B, аминогликозидами, ампициллином, фенитоином, барбитуратами, аминофиллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.

In vitro показан антагонизм клиндамицина с эритромицином, а также с хлорамфениколом; поскольку данный эффект может быть клинически значимым, эти ЛС не следует принимать одновременно.

Поскольку клиндамицин нарушает нервно-мышечную передачу и может усиливать действие миорелаксантов периферического действия, при одновременном применении следует соблюдать осторожность и вести за больным тщательное наблюдение. При одновременном применении с опиоидными (наркотическими) анальгетиками возможно усиление угнетения дыхания, вплоть до апноэ. Одновременное назначение с противодиарейными ЛС , снижающими моторику ЖКТ , увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Пути введения

Внутрь, в/м или в/в капельно, наружно, интравагинально.

Меры предосторожности вещества Клиндамицин

При развитии реакций гиперчувствительности лечение клиндамицином следует прекратить и (при необходимости) провести соответствующую терапию.

Антибактериальные препараты подавляют нормальную флору кишечника, что может способствовать усиленному размножению клостридий. Случаи псевдомембранозного колита различной степени тяжести, вплоть до угрожающих жизни, наблюдались при применении практически всех антибактериальных средств, включая клиндамицин.

Доказано, что токсины, продуцируемые Clostridium difficile, являются основной причиной колита, связанного с антибиотикотерапией. Диарея, колит, симптомы псевдомембранозного колита могут появляться как на фоне приема клиндамицина, так и через 2–3 нед после прекращения лечения. Псевдомембранозный колит проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). Поэтому во всех случаях развития диареи после приема антибактериальных ЛС следует рассматривать возможность данного диагноза. После постановки диагноза псевдомембранозного колита в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в случаях средней тяжести и в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение антибактериального препарата, эффективного в отношении Clostridium difficile (например ванкомицин или метронидазол).

Следует помнить, что при использовании местных лекарственных форм возможно проявление системных эффектов. При наружном применении клиндамицина в редких случаях развивался псевдомембранозный колит, но при интравагинальном применении он не отмечен.

У пациентов старше 60 лет антибиотикоассоциированный колит и диарея (вызванные Clostridium difficile) встречаются более часто и могут быть более тяжелыми (следует тщательно следить за состоянием пациентов и частотой стула, чтобы не развилась диарея).

При применении клиндамицина возможен избыточный рост нечувствительных к нему микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов. При развитии суперинфекции следует принять соответствующие меры в зависимости от клинической ситуации.

При назначении в высоких дозах необходим контроль концентрации клиндамицина в плазме. Если лечение проводится в течение продолжительного периода времени, то следует регулярно проводить исследования функции печени и почек.

До назначения суппозиториев вагинальных или крема вагинального с помощью соответствующих лабораторных методов должно быть исключено наличие Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans, вируса Herpes simplex, часто вызывающих вульвовагинит.

Совместное применение суппозиториев вагинальных и крема вагинального с другими препаратами для интравагинального введения не рекомендуется. Во время терапии пациенткам не следует вступать в половые отношения. Не следует также использовать изделия для интравагинального введения (например тампоны). Во время терапии не рекомендуется использовать презервативы или влагалищные противозачаточные диафрагмы, т.к. компоненты, входящие в состав крема или суппозитория, могут уменьшать прочность латексных и каучуковых изделий.

При наружном применении в виде геля следует избегать попадания геля на слизистую оболочку глаз и полости рта. После нанесения геля на кожу следует тщательно вымыть руки. При случайном контакте с чувствительными поверхностями (глаза, ссадины на коже, слизистые оболочки) следует обильно промыть данную область прохладной водой.

Гель для наружного применения не рекомендуется использовать одновременно со средствами, вызывающими шелушение и слущивание кожи ( в т.ч. резорцин, салициловая кислота спиртосодержащие средства), с мылами или дезинфицирующими средствами, содержащими абразивные вещества — возможен кумулятивный раздражающий или высушивающий эффект и чрезмерное раздражение кожи.

Во время лечения следует соблюдать осторожность во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможно головокружение).

Состав

1 доза (5 грамм) крема включает 100 мг фосфата клиндамицина. Дополнительно: 1 / 2-пропиленгликоль, бензоат натрия, касторовое масло, полиэтиленоксид, эмульгатор.

Форма выпуска

Лечебное средство Клиндацин производится в форме вагинального крема в алюминиевых тубах по 20 грамм (с 3-мя аппликаторами в комплекте) или 40 грамм (с 7-ю аппликаторами в комплекте), а также в форме суппозиториев по 3 штуки в пачке.

Фармакологическое действие

Местное антибактериальное (широкого спектра).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Клиндацин, включающий в качестве активного ингредиента линкозамидный антибиотик – клиндамицин, является местным средством, используемым в гинекологии для лечения гарднереллеза (вагиноза) бактериального генеза. Механизм действия местных лекарственных форм препарата (крем, свечи) направлен на нарушение процессов внутриклеточного белкового синтеза в микробной клетке, происходящего на уровне большой рибосомной субъединицы 50S.

Спектр действия клиндамицина достаточно широк. В средних дозах проявляется бактериостатическая эффективность препарата по отношению ко многим микроорганизмам. В более высоких дозировках клиндамицин характеризуется бактерицидным действием, направленным на уничтожение некоторых бактериальных штаммов.

Основная активность клиндамицина наблюдается в отношении микроорганизмов, приводящих к формированию бактериальных вагинозов, включая: Mobiluncus spp. (мобилункус), Gardnerella vaginalis (гарднерелла вагиналис), Bacteroides spp. (бактероиды), Peptostreptococcus spp. (пептострептококки), Mycoplasma hominis (микоплазма хоминис).

Нечувствительными к воздействию клиндамицина являются штаммы Candida albicans (молочница) и Trichomonas vaginalis (влагалищная трихомонада).

Интравагинальное (внутрь влагалища) однократное введение клиндамицина в дозе 100 мг приводит к системной абсорбции примерно 4% препарата (около 4 мг). Плазменная Cmax клиндамицина равняется 20 нг/мл.

Показания к применению

Крем и свечи Клиндацин показаны к применению с целью местного лечения бактериальных вагинозов, развившихся вследствие воздействия чувствительных к клиндамицину микроорганизмов.

Противопоказания

Обе лекарственные формы Клиндацина противопоказаны женщинам, пребывающим на I триместре беременности, а также пациенткам с персональной гиперчувствительностью к клиндамицину или линкомицину.

Побочные действия

Некоторые пациентки при применении Клиндацина ощущали у себя развитие негативных побочных явлений, включающих: ощущение зуда во влагалище, образование макуло-папулезной сыпи, возникновение крапивницы, развитие цервицита или кольпита (вагинита), вульвовагинальное раздражение, чувство жжения.

Со стороны кроветворной системы в редких случаях наблюдали: тромбоцитопению, обратимую лейкопению, эозинофилию, нейтропению, агранулоцитоз.

В случае значительной системной абсорбции клиндамицина возможно проявление присущих ему системных побочных эффектов, включая формирование псевдомембранозного энтероколита (очень редко).

Инструкция по применению Клиндацина (Способ и дозировка)

Крем Клиндацин предназначен для интравагинального использования при помощи специального, включенного в комплект к лечебному препарату, одноразового аппликатора. Рекомендованная однократная суточная дозировка крема равняется 100 мг клиндамицина (объем полностью заполненного аппликатора). Введение препарата лучше всего осуществлять в вечерние часы (перед сном). Продолжительность лечебного курса, как правило, занимает от 3-х до 7-ми суток.

Для правильного дозирования и введения крема во влагалище рекомендуют использовать одноразовые аппликаторы, находящиеся в упаковке с препаратом, и придерживаться техники их применения, а именно:

снять с тюбика с кремом защитный колпачок;
навинтить на его место одноразовый пластмассовый аппликатор;
сдавить противоположный конец тюбика для полного заполнения аппликатора (аппликатор считается полностью заполненным, когда его самостоятельно движущийся поршень достигает упора);
лежа на спине ввести аппликатор во влагалище как можно глубже;
аккуратно надавить на поршень аппликатор до его полного опорожнения;
осторожно извлечь из влагалища использованный аппликатор и выбросить его.

Свечи Клиндацин также используют интравагинально, с однократным суточным введением 1-го суппозитория желательно в вечерние часы (перед сном). Продолжительность лечебного курса, как правило, занимает от 3-х до 7-ми суток.

Для правильного применения препарата следует освободить один суппозиторий от внешней контурной упаковки, разрезав защитную пленку по контурам свечи. После чего в положении тела лежа, ввести суппозиторий во влагалище как можно глубже.

Передозировка

По причине низкой абсорбции клиндамицина вследствие его интравагинального использования, вероятность передозировки крайне мала.

Взаимодействие

При сочетаемом применении с клиндамицином усиливается эффективность аминогликозидов (Стрептомицина), Рифампицина и Гентамицина.

Клиндамицин несовместим с Аминофиллином, Эритромицином, Магния сульфатом, Ампициллином, Кальция глюконатом, производными дифенилгидантоина и барбитуратами.

Эффекты клиндамицина увеличивают миорелаксацию обусловленную воздействием н-холиноблокаторов.

Условия продажи

Приобретение крема требует предъявления рецепта, свечи можно купить в свободной продаже.

Условия хранения

Крем Клиндацин следует хранить при окружающей температуре до 20 °С, суппозитории хранят в температурном диапазоне 15-25° С.

Срок годности

Обе лекарственных формы препарата сохранят свои лечебные качества на протяжении 3-х лет.

Особые указания

В случае продолжительного применения препарата допускают возможность избыточного роста микроорганизмов нечувствительных к его активному ингредиенту, в особенности грибных штаммов Candida.

Не рекомендуется сочетаемое применение Клиндацина с прочими интравагинальными лечебными средствами.

По причине хоть и минимальной, но все-таки системной абсорбции клиндамицина (около 4 %), на фоне его местного применения возможно возникновение диареи, требующее отмены препарата.

Аналоги

Аналоги Клиндацина представлены местными лечебными препаратами, используемыми в гинекологи для терапии подобных бактериальных инфекций: Нистатин, Полижинакс, Синтомицин, Пимафуцин, Натамицин, Экофуцин.

Цена аналогов свечей данного препарата разниться в широких пределах, например 10 суппозиториев препарата Синтомицин можно купить за 40-60 рублей, а 12 вагинальных капсул Полижинакс уже за 600-650 рублей.

Синонимы

Местными препаратами с аналогичным активным ингредиентом являются: Клиндамицин, Далацин и Клиндес.

Детям

Профили безопасности и эффективности Клиндацина в педиатрической практике не установлены.

При беременности и лактации

Согласно официальной инструкции, клинических исследований безопасности Клиндацина при беременности в I триместре не проводилось, в связи с чем, его применение в этом периоде не рекомендуется. Лечение Клиндацином женщин во II и III триместре беременности допускается лишь в случаях значимого превышения пользы такой терапии для матери, в сравнении с возможными негативными последствиями для плода.

Несмотря на это в гинекологии существует практика назначения Клиндацина во II и III триместре беременности, так как некоторые вагинальные инфекции, несомненно, нуждаются в проведении такого лечения. Рассматривая отзывы о данном препарате в форме крема, как и отзывы о свечах при беременности в эти периоды, стоит отметить, что в подавляющем большинстве случаев терапия с применением Клиндацина приводила к избавлению от инфекционного заболевания без каких-либо негативных последствий для будущей матери и плода.

Выделение интравагинально используемого клиндамицина с молоком кормящей матери не изучено, в связи с чем, его назначение в период лактации возможно только при положительном сопоставлении пользы проведения такого лечения для матери в сравнении с возможными рисками для новорожденного.

Отзывы о Клиндацине

Большинство женщин, применяющих данный препарат для лечения бактериальных вагинозов, оставляю положительные отзывы о свечах Клиндацин, включая пациенток вынужденных прибегать к этому лекарственному средству при беременности во II и III триместре. Отзывы о креме Клиндацин не столь многочисленны, но также носят позитивный характер в плане эффективности и безопасности этого лечебного препарата. Резюмируя общее впечатление пациенток о терапии Клиндацином бактериальных вагинозов, можно с уверенностью рекомендовать его для применения по показаниям, но только после консультации врача-специалиста.

Цена Клиндацина, где купить

В сравнении со своими аналогами для местного применения (включая вагинальные мази, кремы, свечи, капсулы и пр.) стоимость Клиндацина находится на высоком уровне. Например, цена Клиндацина в свечах №3 составляет около 650 рублей (соответственно 6 свечей можно в среднем приобрести за 1300 рублей). Цена крема Клиндацин варьирует в пределах 350-400 рублей за тубу в 20 грамм.

Противопоказания и побочные реакции

Если вы приобрели Клиндацин, инструкция по применению содержит следующую информацию о побочном действии препарата:

при его использовании возможно появление местных аллергических реакций, при этом появляется зуд и жжение;
воспалительные повреждения слизистой влагалища и шейки матки (кольпит, вагинит, цервицит);
раздражения слизистого слоя влагалища и вульвы;
кандидозные поражения;
псевдомембранозный колит;
эозинофилия;
нейтропения;
агранулоцитоз;
тромбоцитопения.

Список противопоказаний к использованию препарата следующий:

Не применяют в первом триместре беременности. На последующих сроках назначают, если польза для мамы превышает риски для малыша.
Кандидозные инфекции. Это не относится к препарату Клиндацин Д Пролонг.
Индивидуальная непереносимость.
Гиперчувствительность к производным линкозаминов.
Детские влагалищные инфекции.
Не назначают в период лактации.

Данное лекарственное средство не используют в комбинации с другими интравагинальными кремами или свечами, а также после процедуры спринцевания с помощью лекарственных растворов. В сочетании с миорелаксантами Клиндацин усиливает их действие и может привести к нейромышечной блокаде. Хоть препарат имеет низкую абсорбцию, все равно существует риск системного взаимодействия, поэтому его не назначают совестно с ампициллином, глюконатом кальция, аминофиллином, барбитуратами, эритромицином и гидантоином.

Клиндацин Б пролонг инструкция по применению дозировка и способ

Клиндацин Б пролонг предназначен для интравагинального введения с помощью прилагаемого аппликатора. Крем применяют один раз в сутки, желательно перед сном.

Обычная суточная доза составляет 5 г (один полный аппликатор), что соответствует 100 мг клиндамицина и 100 мг бутоконазола нитрата. Продолжительность терапии – 3 дня.

Прилагаемые аппликаторы предназначены для точного дозирования препарата и удобства введения крема во влагалище.

Указания по использованию аппликаторов:

Снимите колпачок с тубы и проколите мембрану с помощью обратной стороны колпачка

Навинтите аппликатор на резьбу горлышка тюбика.
Выдавите крем, осторожно надавливая на тубу. Поршень самостоятельно продвигается по мере заполнения аппликатора

При полном заполнении аппликатора поршень не двигается, так как доходит до упора. После этого отвинтите аппликатор и закройте колпачком тубу.
Примите горизонтальное положение (лежа на спине) и подтяните колени к груди. Удерживая аппликатор в горизонтальном положении, введите его во влагалище. Это следует делать медленно, стараясь не вызывать неприятных ощущений.
Осторожно надавите на поршень аппликатора до упора, чтобы весь объем крема оказался во влагалище.
Извлеките аппликатор и утилизируйте его в контейнер для мусора.

Передозировка

Случаи передозировки клиндамицином при интравагинальном применении выявлены не были. Это возможно лишь в случаях, когда в организм абсорбировалось достаточное для возникновения системных реакций количество активного вещества.

Специального антидота для избавления от непредвиденных реакций не существует. В случае их возникновения необходимо симптоматическое лечение.

Клиндамицин

Данный вагинальный крем назначается для лечения вагинита, вызванного чувствительными к действующему веществу препарата микроорганизмами.

С осторожностью средство следует применять в период лактации

Крем вводится интравагинально по 1 аппликатору в течение трех-семи дней.

Побочные эффекты встречаются редко и могут проявить себя в виде аллергических реакций, раздражения на месте нанесения, грибкового вагинита, цервицита.

Медикамент отпускается по рецепту.

Фармакологическое действие

Действующее вещество, связываясь с рибосомальным клеточным аппаратом бактерии, тормозит выработку белка, в результате чего снижается синтез бактериальных эндотоксинов, улучшается фагоцитоз и внутриклеточное уничтожение патогенных микроорганизмов.

Препарат в основном производит бактериостатический эффект, но в высокой концентрации возможно и бактерицидное действие. Препарат не активен при трихомониазе или кандидозе.

Лекарственное вещество хорошо всасывается в кровь, через слизистую оболочку влагалища. Концентрация в плазме крови после однократного применения, достигает 4% от введенной дозы. Активное вещество клиндамицин по своей химической структуре, антимикробному спектру и механизму воздействия напоминает линкомицин, но является в несколько раз более активным в отношении некоторых видов патогенных микроорганизмов.

Клиндамицин проявляет максимальную активность в отношении большинства анаэробных и аэробных грамположительных бактерий, таких как Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Peptostreptococcus spp., Clostrtidium tetani., Eubacterium, Propionibacterium, Clostrtidium perfringens, Peptococcus.

Среди грамотрицательных патогенов более всего чувствительны Fusobacterium spp., Bacteroides spp., Villanelle. Также препарат обладает определенной противопротозойной активностью, в частности по отношению к токсоплазмозу.

Аналоги

Если вам необходимо заменить Клиндацин, аналоги этого лекарственного средства по действующему веществу такие:

Основной аналог Клиндацина – это свечи Клиндамицин и Клиндамицин крем. Главное действующее вещество в этом препарате такое же, поэтому список показаний и противопоказаний аналогичный. Также в продаже можно найти таблетки Клиндамицин, которые используются в комплексе с местным средством для системной терапии заболевания.
Еще один аналог этого препарата – средство Далацин. Сфера использования этого лекарства такая же, как у описываемого нами Клиндацина.
Такие аналоги, как Клиндовит, Клиндекс, Клиндатоп и Климицин, успешно справляются с вагинитами, вагинозами, вульвитами, вульвовагинитами и некоторыми формами бактериальных вагинозов.

Не все аналоги данного медикаментозного средства могут подойти в качестве замены, поэтому при их выборе нужно проконсультироваться с вашим лечащим специалистом. Если вы выберете в качестве замены Клиндамицин, инструкция по применению поможет разобраться с особенностями применения и противопоказаниями этого препарата.

Побочные действия

Крем Клиндацин Б пролонг обычно хорошо переносится пациентками, однако появление нежелательных реакций все же возможно.

Побочные эффекты препарата, обусловленные содержанием в составе крема бутоконазола:

пищеварительная система: спазмы или боли в нижней части живота;
половая система: зуд, жжение, раздражение в месте введения, отек и болезненность слизистого слоя влагалища;
иммунная система: аллергические реакции.

Нежелательные побочные явления, зарегистрированные при использовании Клиндацина Б пролонг (безопасность крема оценивалась у небеременных женщин и пациенток во втором и третьем триместрах беременности):

пищеварительная система: часто – тошнота, боль в животе, рвота, диарея или запор; нечасто – неприятный запах из полости рта, вздутие живота, повышенное газообразование; частота неизвестна – диспепсические и желудочно-кишечные расстройства, псевдомембранозный колит;
дыхательная система: часто – инфекционные заболевания верхних дыхательных путей; нечасто – кровотечение из носа;
нервная система: часто – головокружение, нарушение вкусового восприятия, головная боль;
орган слуха и вестибулярный аппарат: нечасто – вертиго;
опорно-двигательный аппарат: часто – боли в спине;
мочевыделительная система: часто – протеинурия, глюкозурия, инфекции мочевыводящих путей; нечасто – нарушение мочеиспускания;
половая система: очень часто – вульвовагинальный кандидоз; часто – выделения из влагалища, нарушение менструального цикла, вульвовагинальные расстройства, маточное кровотечение, вульвовагинальная боль, вульвовагинит; нечасто – боль в тазу, вагинальные инфекции, трихомонадный вульвовагинит; частота неизвестна – эндометриоз;
перинатальные и послеродовые состояния: часто – аномальные роды;
эндокринная система: частота неизвестна – гипертиреоз;
иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности;
кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – сыпь на коже, зуд; нечасто – эритема, крапивная сыпь; частота неизвестна – макулопапулезная сыпь;
паразитарные и инфекционные заболевания: часто – грибковые заболевания, вызываемые грибками рода Candida; нечасто – инфекции бактериального происхождения; частота неизвестна – кандидоз кожных покровов;
инструментальные и лабораторные исследования: нечасто – отклонение от нормы результатов микробиологических исследований;
прочие реакции: частота неизвестна – боль и воспаление в месте введения.

Фармакологические свойства

Клиндамицин является бактериостатическим антибиотиком широкого спектра действия из группы линкозамидов. Он связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом и подавляет тем самым синтез белка в микробных клетках. Действует бактерицидно на некоторые грамположительные кокки.

In vitro к клиндамицину чувствительны такие микроорганизмы, вызывающие бактериальные вагинозы, как Mycoplasma hominis, Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp., Mobiluncus spp. и Peptostreptococcus spp.

Бутоконазол относится к производным имидазола. Он оказывает фунгицидное действие на грибы рода Candida, Microsporum, Trichophyton и Epidermophyton, а также влияет на некоторые виды грамположительных бактерий. Бутоконазол наиболее эффективен при кандидозных инфекциях. Механизм действия связан с блокированием образования эргостерола из ланостерола в клеточных мембранах и увеличением проницаемости мембран, что в итоге приводит к лизису грибковой клетки.

Благодаря гидрофильной кремовой основе обеспечивается гелеобразная консистенция Клиндацина Б пролонг при температуре от 35 до 40 °C. Именно поэтому при интравагинальном введении крем не плавится, а активные компоненты находятся на слизистой оболочке влагалища более длительное время (от 1 до 3 дней).

Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

После интравагинального применения клиндамицина в дозе 100 мг в сутки однократно в течение 7 дней его максимальная плазменная концентрация достигается в среднем через 10 часов (интервал достижения максимальной концентрации колеблется от 4 до 24 часов). В первый день она составляет в среднем 18 нг/мл (возможный интервал от 4 до 47 нг/мл), а на седьмой день – 25 нг/мл (возможный интервал от 6 до 61 нг/мл). В системный кровоток поступает около 4% (от 0,6 до 11%) введенной дозы.

У пациенток с бактериальным вагинозом при аналогичной дозировке системная абсорбция клиндамицина составляет также около 4%, но с меньшим разбросом (от 2 до 8%). Максимальная концентрация в плазме достигается через 14 часов (с возможным интервалом от 4 до 24 часов) и составляет 13 нг/мл (6–34 нг/мл) в первый день и 16 нг/мл (7–26 нг/мл) – на седьмой день.

Период полувыведения клиндамицина составляет 1,5–2,6 часа. Повторное интравагинальное введение не приводит к кумуляции.

Согласно данным проведенных исследований (опыт применения клиндамицина ограничен) не выявлено какой-либо разницы в клиническом ответе на лечение у лиц старше 65 лет по сравнению с более молодыми пациентами.

Абсорбция бутоконазола незначительная и при интравагинальном способе введения составляет около 1,7% от принятой дозы. Максимальная плазменная концентрация достигается через 13 часов и составляет от 2 до 18,6 нг/мл. Метаболизм интенсивный. Бутоконазол выводится частично почками и через кишечник.

Что такое Клиндацин

Лекарственный препарат Клиндацин — это антибиотик группы линкозамидов (средств на основе линкомицина). Активное действующее вещество этих медикаментов оказывает бактериостатический эффект на грамположительные бактерии, то есть не уничтожает, а оказывает тормозящее действие на их развитие ( бактерицидные свойства проявляются только при высоких концентрациях). Применяется в гинекологической практике в рамках системной терапии бактериального вагиноза, в сочетании с аминогликозидами и другими противобактериальными препаратами.

Суппозитории белого или белого с желтым оттенком цвета цилиндрической формы, с возможным воронкообразным углублением и пористым стержнем внутри, фасуются по три штуки в контурные ячейки, по одной в картонной упаковке. Одна свеча содержит 100 мг активного действующего вещества (фосфата клиндамицина). Крем представляет собой однородное вещество белого цвета вязкой консистенции, фасуется в алюминиевые тубы по 20 мг (с тремя аппликаторами Клиндацин 3) и по 40 мг (с шестью аппликаторами Клиндацин 6). Полный состав средства разных форм выпуска представлен ниже.

Фосфат клиндамицина нарушает синтез белка и внутриклеточный фагоцитоз патогенного микроорганизма. Проявляет фунгистатическую активность в отношении ряда грамположительных стафилококков и стрептококков рода гарднерелла, мобилункус, пептострептококк, ряда микоплазм, клостридии и бактероидов. Не оказывает влияния на возбудителей родов кандида и трихомонада. В высоких концентрациях оказывает на указанные микроорганизмы как бактериостатическое, так и бактерицидное воздействие.

В гинекологии проводят бактериологический и бактериоскопический посева с целью выявления типа возбудителя вагинальной инфекции. Назначение Клиндацина производят в случае наличия в микрофлоре чувствительных к активному компоненту препарата патогенных микроорганизмов. Средство эффективно при лечении бактериальных вагинозов и дисбиозов влагалища, вызванных грамположительными кокками (бактериями).

Лекарственное взаимодействие

Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В исследованиях in vitro (вне живого организма) эритромицин и клиндамицин проявляют антагонизм.

Клиндамицин следует с осторожностью применять одновременно с миорелаксантами периферического действия, так как установлено, что при системном применении он нарушает нейромышечную передачу, следовательно, может усиливать терапевтическое действие миорелаксантов. Не рекомендуется комбинировать крем с другими интравагинальными средствами

Не рекомендуется комбинировать крем с другими интравагинальными средствами.

Клиндамицин несовместим с ампициллином, аминогликозидами, магния сульфатом, кальция глюконатом и растворами с содержанием витаминов группы B.

Фармакологические свойства Клиндацина

Клиндамицин – активное вещество Клиндацина – представляет собой антибактериальное вещество, принадлежащее к группе линкозамидов.

Механизм действия препарата обусловлен его способностью нарушать внутриклеточный синтез белка в клетке патогенного микроорганизма на уровне 50S субъединицы рибосом. Благодаря этому Клиндацин оказывает бактериостатическое действие, а при применении в высоких концентрациях – бактерицидное (в отношении некоторых бактерий).

Клиндацин, по инструкции, подавляет активность микроорганизмов, которые вызывают бактериальные вагинозы, в частности Bacteroides spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma hominis, Mobiluncus spp., Staphylococcus spp., Peptostreptococcus spp., Streptococcus spp. (за исключением Enterococcus faecalis), Clostridium perfringens, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma spp., Corynebacterium diphtheriae, Bacteroides spp., анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Actinomyces israelii, Propionibacterium spp и бактерий рода Eubacterium.

Не чувствительны к нему Candida albicans и Trichomonas vaginalis.

Способ применения и дозировка

Клиндацин гель вводится интравагинально (внутрь влагалища) с помощью прилагающегося к препарату специального одноразового аппликатора. Суточная доза составляет один полный аппликатор, объем которого равен 100 мг препарата. Введение рекомендуется производить на ночь, после проведения гигиенических процедур. Длительность курса в зависимости от возбудителя инфекции и реакции организма пациентки составляет от 3 до 7 дней, продолжительность лечения подбирает лечащий врач. Инструкция по применению описывает правила применения аппликатора:

с тюбика с кремом снимается защитный колпачок, на горлышко навинчивается аппликатор;
аппликатор заполняется кремом до упора его двигающегося стержня;
в положении лежа на спине устройство, отсоединенное от тюбика, вводится во влагалище как можно глубже, содержимое полностью выдавливается путем нажатия на специальный поршень;
использованный аппликатор утилизируется, тюбик с кремом закрывается крышкой до следующей процедуры.

Клиндацин б пролонг свечи вводятся один раз за сутки, перед сном. Перед введением свечу освобождают от защитной пленки, разрезав внешнюю оболочку по контуру. Суппозиторий вставляют в полость влагалища как можно глубже, приняв при этом положение лежа на спине или боку. Длительность лечебного курса определяется лечащим врачом и составляет от трех дней до одной недели.

Читайте также: