Циметидин как антидот при отравлении парацетамолом

Добавил пользователь Morpheus
Обновлено: 21.12.2024

вспомогательные вещества: сахароза, кислота лимонная, аспартам, банановый ароматизатор.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, применяемый при простудных заболеваниях.

Парацетамол обладает анальгетическим и жаропонижающим действием, уменьшает болевой синдром при простудных заболеваниях (боль в горле, головная боль, мышечная и суставная боль), снижает повышенную температуру тела.

Фенирамина малеат - блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов, оказывает противоаллергическое действие. Устраняет зуд (в т.ч. глаз, носа), отечность и гиперемию слизистых оболочек полости носа, носоглотки и синусов, уменьшает явления экссудации.

Аскорбиновая кислота нормализует повышенную проницаемость капилляров, способствует повышению устойчивости организма к инфекциям, обладает антиоксидантными свойствами.

Показания к применению

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, закрытоугольная глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, нарушения свертываемости крови, сахарный диабет, мочекаменная болезнь, онкологическая патология, прием других лекарственных средств, содержащих парацетамол, фенилкетонурия, возраст до 15 лет, беременность и период лактации.

Способ применения и дозы

По одному пакетику 2-3 раза в день. Содержимое пакетика следует полностью растворить в стакане теплой воды и немедленно выпить. Следует принимать препарат между приемами пищи. Повторную дозу можно принимать через 4 ч (но не более 3 пакетиков в сутки). У пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также у пожилых пациентов интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 ч. Максимальная длительность применения препарата - 3 дня.

Побочное действие

Тошнота, рвота, боль в эпигастрии, головная боль, головокружение, чувство усталости, сонливость, анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная или уртикарная), зуд, отек Квинке, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), гипервитаминоз С, ощущение жара, парез аккомодации, задержка мочи, угнетение инсулярного аппарата поджелудочной железы, тромбозы, повышение артериального давления.

Передозировка

Симптомы обусловлены, как правило, парацетамолом и включают бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошноту, рвоту, гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки), повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени. Редко молниеносно развивается печеночная недостаточность, которая может осложняться почечной недостаточностью.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля; симптоматическая терапия. В случае передозировки даже при хорошем самочувствии необходима срочная медицинская помощь, т.к. существует риск отсроченного серьезного поражения печени. Специфический антидот при отравлении парацетамолом - ацетилцистеин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Гриппоблок повышает концентрацию бензилпенициллина и тетрациклинов, улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное), повышает выведение железа при применении с дефероксамином. Гриппоблок увеличивает риск крисгаллурии при одновременном применении салицилатов и сульфаниламидов короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов).

При одновременном применении Гриппоблок снижает в крови концентрацию пероральных контрацептивов, повышает общий клиренс этанола, уменьшает хронотропное действие изопреналина. При одновременном применении Гриппоблок уменьшает терапевтическое действие антипсихотических препаратов (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов, снижает эффективность урикозурических препаратов, может повышать или снижать эффективность антикоагулянтов.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обуславливает возможность развития тяжелых гепатотоксических реакций даже при небольшом превышении рекондуемых доз.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, тем самым увеличивает риск развития гепатоксичности.

При одновременном применении с Гриппоблоком барбитураты снижают эффективность парацетамола, повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

При одновременном применении Гриппоблок усиливает действие снотворных препаратов.

Особенности применения

Во избежание токсического поражения печени прием препарата не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя. Риск развития поражений печени, связанных с приемом парацетамола, возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

С осторожностью назначают препарат при дефиците глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, при доброкачественной гипербилирубинемии.

Парацетамол и аскорбиновая кислота могут изменять показатели лабораторных исследований (количественное определение содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы).

Аскорбиновая кислота может усугубить течение процесса у пациентов с быстро пролиферирующими и интенсивно мегастазирующими опухолями.

У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Больные сахарным диабетом и с наследственными нарушениями всасывания Сахаров должны учитывать, что в каждом пакетике содержится 11,9 г сахара.

При приеме препарата следует обратить внимание на риск появления сонливости и воздержаться от управления автомобилем или другими механизмами, требующими концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Вмешательства при передозировке парацетамола (ацетаминофена)

Вопрос обзора: в этом обзоре мы рассмотрели доказательства в отношении вмешательств (видов лечения), используемых при отравлении людей парацетамолом (ацетаминофеном). В основном, мы попытались оценить влияние этих вмешательств на число смертей и необходимость трансплантации печени.

Актуальность: парацетамол является одним из самых распространённых лекарств, принимаемых сверх предписанной дозы. Преднамеренное или случайное отравление парацетамолом является частой причиной поражения печени.

Дата поиска: доказательства актуальны на январь 2017 года.

Характеристика исследований: рандомизированные клинические испытания (исследования, в которых людей в случайном порядке распределяют в одну из двух или более групп лечения), в которых участники обратились за медицинской помощью по причине того, что приняли чрезмерную дозу парацетамола, преднамеренно или случайно, независимо от количества принятого парацетамола, возраста, пола или других медицинских состояний пациента.

Мы нашли 11 рандомизированных клинических испытаний с участием 700 человек. В большинстве этих испытаний рассматривали различные виды лечения.

Основные результаты: активированный уголь, промывание желудка и ипекакуана могут уменьшить всасывание парацетамола при условии их применения в течение одного-двух часов после приёма парацетамола, но клиническая польза неясна. Активированный уголь, возможно, является лучшим выбором, если человек может его принять. Иногда люди не могут принять внутрь активированный уголь по причине сонливости или потому что не нравится вкус, структура (либо оба этих фактора).

Из видов лечения, направленных на удаление токсичных продуктов парацетамола, ацетилцистеин, вероятно, может уменьшить частоту поражения печени от отравления парацетамолом. Кроме того, он имеет меньше побочных эффектов, чем другие антидоты, такие как димеркапрол и цистеамин; его преимущество над метионином было неясным. Ацетилцистеин следует назначать людям с отравлением парацетамолом при риске повреждения печени, риск зависит от принятой дозы, времени приёма пищи и данных лабораторных исследований.

В наиболее поздних клинических испытаниях рассматривали способы снижения частоты побочных эффектов с помощью внутривенного (через вену) введения ацетилцистеина, изменив способ введения. Эти клинические испытания показали, что при использовании более медленной инфузии и низкой начальной дозы ацетилцистеина может быть уменьшена доля таких побочных эффектов, как тошнота, рвота, а также аллергия (нежелательные реакции организма на лекарство, такие как сыпь).

Качество доказательств: этот обзор вмешательств при отравлении парацетамолом обнаружил удивительно небольшое число опубликованных рандомизированных клинических испытаний для этого достаточно распространённого состояния. Кроме того, в большинстве испытаний было мало участников и во всех испытаниях был высокий риск смещения. Соответственно, качество доказательств следует рассматривать как низкое или очень низкое.

Циметидин как антидот при отравлении парацетамолом

Владивосток Арсеньев Артем Дальнегорск Дунай Камень-Рыболов Михайловка Партизанск Пограничный Преображение Спасск-Дальний Терней Угольная Чугуевка Шкотово

Колдрекс ХотРем - комбинированный препарат для симптоматического лечения острых респираторных заболеваний. Препарат оказывает жаропонижающее, анальгезирующее действие. Применяется при повышенной температуре тела, головной боли, ознобе.

Парацетамол 750 мг. Фенилэфрина гидрохлорид 10 мг. Аскорбиновая кислота 60 мг. Вспомогательные вещества: лимонная кислота - 600 мг, натрия сахаринат - 10 мг, натрия цитрат - 500 мг, ароматизатор лимонный PHS-163671 - 100 мг, ароматизатор медовый PFW PHS-050860 - 75 мг, ароматизатор медовый Felton F7624P - 125 мг, краситель карамель 626 - 50 мг, крахмал кукурузный - 200 мг, аспартам - 50 мг, сахароза - 2468.5 мг.

Взрослым рекомендуют принимать по 1 пакетику каждые 4-6 ч, но не более 4 пакетиков в течение 24 ч. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 ч. Детям старше 12 лет назначают по 1 пакетику каждые 6 ч, но не более 3 пакетиков в течение 24 ч. Содержимое 1 пакетика необходимо высыпать в стакан с горячей водой (около 250 мл), размешать до полного растворения, при необходимости можно добавить холодной воды или сахара. Максимальная длительность применения препарата - 5 дней. Если симптомы сохраняются более 5 дней, пациент должен обратиться к врачу.

Комбинированный препарат для симптоматического лечения острых респираторных заболеваний. Парацетамол оказывает жаропонижающее, анальгезирующее действие. Фенилэфрина гидрохлорид - симпатомиметик, сужает сосуды слизистой оболочки носа и околоносовых пазух, вследствие чего уменьшается отек и облегчается носовое дыхание. Аскорбиновая кислота восполняет повышенную потребность в витамине С при простудных заболеваниях и гриппе, особенно в начальных стадиях заболевания. Активные компоненты препарата не вызывают сонливости.

Для устранения симптомов ОРЗ и гриппа, в т.ч.: — повышенной температуры тела; — головной боли; — озноба; — боли в суставах и мышцах; — заложенности носа; — боли в горле и в пазухах носа.

— выраженные нарушения функции печени; — выраженные нарушения функции почек; — гипертиреоз (в т.ч. тиреотоксикоз); — сахарный диабет; — дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, т.к. препарат содержит сахарозу; — заболевания сердца (выраженный стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритмии); — артериальная гипертензия; — одновременный прием трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены; — одновременный прием других парацетамолсодержащих средств и средств для облегчения симптомов простуды, гриппа и заложенности носа; — доброкачественная гиперплазия предстательной железы; — закрытоугольная глаукома; — детский возраст до 12 лет; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при доброкачественных гипербилирубинемиях, при заболеваниях печени и почек, при повышении АД, облитерирующих заболеваниях сосудов (синдром Рейно), глаукоме (исключая закрытоугольную глаукому), феохромоцитоме.

Парацетамол редко оказывает побочное действие. Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: очень редко - анафилактический шок, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение функции печени. При длительном применении с превышением рекомендованной дозы может наблюдаться гепатотоксическое и нефротоксическое действие. Фенилэфрин Со стороны нервной системы: часто - повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, бессонница; очень редко - раздражительность, нервное напряжение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД; редко - тахикардия, ощущение сердцебиения. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота. Со стороны органов чувств: редко - мидриаз, острый приступ глаукомы в большинстве случаев у пациентов с закрытоугольной глаукомой. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, аллергический дерматит. Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, задержка мочеиспускания у пациентов с обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря при гипертрофии предстательной железы. Аскорбиновая кислота Частота развития побочных эффектов не установлена. Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи. Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой оболочки ЖКТ. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз. Прочие: гипокалиемия. При приеме аскорбиновой кислоты более 600 мг/сут возможна умеренная поллакиурия. В случае возникновения побочных эффектов пациент должен немедленно прекратить прием препарата и как можно скорее обратиться к врачу. Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются, или появились любые другие побочные эффекты, пациент должен сообщить об этом врачу.

Парацетамол при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений. Эпизодический прием разовой дозы препарата не оказывает значимого влияния на действие непрямых антикоагулянтов. Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (барбитураты, дифенин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин, фенитоин, этанол, флумецинол, фенилбутазон и трициклические антидепрессанты) повышают риск гепатотоксического действия при передозировках и одновременном приеме с парацетамолом. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Парацетамол снижает эффективность диуретических препаратов. Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола. Парацетамол усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов, этанола. Фенилэфрин при приеме с ингибиторами МАО может приводить к повышению АД. Фенилэфрин снижает эффективность действия бета-адреноблокаторов и антигипертензивных препаратов, увеличивает риск развития артериальной гипертензии и нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы. Одновременное применение фенилэфрина с симпатомиметическими аминами может повышать риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие фенилэфрина, могут увеличить риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Одновременное применение галотана с фенилэфрином повышает риск развития желудочковой аритмии. Фенилэфрин снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина. Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. Одновременное назначение ГКС с фенилэфрином увеличивает риск развития глаукомы. При одновременном применении с дигоксином и сердечными гликозидами возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма или сердечного приступа. Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.

Юр.адрес:
690091, Приморский край,
г. Владивосток, ул. Адмирала Фокина,
д. 27, пом. 17

Отравление парацетамолом

Отравление парацетамолом может вызвать гастроэнтерит через несколько часов и поражение печени через 1–3 дня после приема. Тяжесть поражения печени после однократной острой передозировки прогнозируется определением уровня парацетамола в сыворотке. Лечение N-ацетилцистеином предотвращает или снижает опасность поражения печени.

Парацетамол входит в состав > 100 лекарственных препаратов, продаваемых без рецепта. В их число входят многие детские препараты в жидкой, таблетированной и капсульной форме, в том числе многие лекарства от кашля и простуды. Многие рецептурные лекарства также содержат парацетамол . Следовательно, передозировка ацетаминофеном (парацетамолом) представляет собой распространенное явление.

Патофизиология отравления ацетаминофеном

Основной токсичный метаболит парацетамола , N-ацетил-p-бензохинонимин (NAPQI), образуется в печени в результате действия ферментной системы цитохрома Р-450; имеющийся в печени глутатион обезвреживает этот метаболит. Острая передозировка истощает запасы глутатиона в печени. В результате NAPQI аккумулируется, вызывая некроз клеток печени, и возможно повреждает другие органы (например, почки, поджелудочную железу). Теоретически алкогольная болезнь печени Алкогольная болезнь печени Потребление алкоголя высоко в большинстве западных стран. В соответствии с пятым изданием Руководства по диагностике и статистическому учёту психических расстройств, 5-е издание (Diagnostic. Прочитайте дополнительные сведения

Острое отравление парацетамолом

Отравление может вызвать ударная перорально принятая доза в количестве ≥ 150 мг/кг (около 7,5 г для взрослого), принятом в течение 24 часов.

Внутривенное введение парацетамола

Лекарственная форма парацетамола для внутривенного введения, предназначенная для использования в больницах и у пациентов старше 2 лет, была связана с несколькими сотнями отчетов, связанных с передозировкой, в том числе о нескольких десятках погибших, несколько у детей. Большинство из этих нежелательных реакций были результатом ошибки при дозировании, потому что лекарственное средство дозируется в миллиграммах, но назначается в миллилитрах. В связи с тем что эти передозировки ятрогенные, доступна достоверная информация о времени и суммарной дозе. Таким образом, при прогнозировании токсичности была с успехом использована номограмма Румэка-Мэттью ( Номограмма Румэка-Мэттью при приеме однократной ударной дозы парацетамола Номограмма Румэка-Мэттью при приеме однократной ударной дозы парацетамола ). Передозировка < 150 мг/кг вряд ли приведет к интоксикации. Тем не менее, еще не была определена окончательная схема лечения передозировки при внутривенном введении парацетамола , и рекомендуются консультации с токсикологом или в токсикологическом центре.

Симптомы и признаки острого отравления ацетаминофеном

При легком отравлении симптомы могут не проявляться, а когда они присутствуют, то симптомы острого отравления парацетамолом обычно незначительные, сохраняющиеся до ≥ 48 часов после приема препарата внутрь. Развитие симптомов, происходящее в 4 этапа (см. таблицу Стадии острого отравления парацетамолом Стадии острого отравления парацетамолом ), включает анорексию, тошноту, рвоту и боль в правом верхнем квадранте живота. Может появиться боль в почках и панкреатит, иногда без признаков печеночной недостаточности. Через > 5 дней поражение печени проходит или прогрессирует до полиорганной недостаточности, что может привести к смерти.

Диагностика острого отравления парацетамолом

Уровни сывороточного парацетамола

Здравый смысл и предостережения

Рассмотрите возможность перорального приема парацетамола у всех пациентов, имеющих проявления токсичности неизвестного происхождения.

Вероятность развития и тяжесть поражения печени, вызванные острой передозировкой, можно прогнозировать по количеству принятого препарата или, более точно, по уровню в плазме парацетамола . Если известно время приема внутрь ударной дозы, то необходимо воспользоваться номограммой Румэка – Мэттью (см. рисунок ниже), которая применяется для оценки вероятности поражения печени; если время поступления в организм ударной дозы не известно, то применять номограмму не следует. При однократной острой передозировке парацетамола или быстро растворимого парацетамола , который всасывается на 7–8 минут быстрее, уровень измеряется через ≥ 4 часов после приема и наносится на номограмму. Если концентрация ≤ 150 мкг/мл ( ≤ 990 мкмоль/л), отсутствие симптомов отравления указывает на то, что поражение печени маловероятно. Высокие концентрации парацетамола указывают на возможность развития токсического поражения печени. При однократной острой передозировке парацетамолом с пролонгированным действием (при которой отмечаются 2 пиковых уровня в плазме с разницей около 4 часов), концентрация парацетамола измеряется через ≥ 4 часов после приема и далее еще через 4 часа; если любой из результатов превышает уровень токсичности по Румэку–Мэттью, то показано лечение.

Номограмма Румэка-Мэттью при приеме однократной ударной дозы парацетамола

Полулогарифмическая диаграмма плазменного уровня парацетамола , соотнесенная к времени. Условия, которые необходимо соблюдать при пользовании номограммой:

Координаты времени должны соотноситься к времени после приёма препарата.

Исследования уровня в сыворотке крови, сделанные ранее 4 часов, могут не выявить пиковых концентраций.

График должен применяться только при однократном остром приеме.

Нижняя жирная линия, находящаяся на 25% ниже стандартной номограммы, включена для отслеживания возможных ошибок в анализе содержания парацетамола в плазме крови и расчетного времени его приема при отравлении.

По материалам Rumack BH, Matthew H: Acetaminophen poisoning and toxicity. Pediatrics 55(6): 871–876, 1975; reproduced by permission of Pediatrics.

При подтвержденном или обоснованно подозреваемом отравлении или при неопределенном или неизвестном времени приема, показано дополнительное исследование. Необходимо провести исследования функции печени и при подозрении на тяжелое отравление измерять протромбиновое время. Показатели уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) в крови коррелируют со стадией отравления (см. таблицу Стадии острого отравления парацетамолом Стадии острого отравления парацетамолом ). Уровень АСТ > 1000 МЕ/л наиболее соответствует отравлению парацетамолом , чем хроническому гепатиту Обзор хронических гепатитов (Overview of Chronic Hepatitis) Хронический гепатит обычно продолжается > 6 месяцев. Распространенные причины включают вирусы гепатита В и С, неалкогольный стеатогепатит (НАСГ), заболевание печени, связанное с злоупотреблением. Прочитайте дополнительные сведения или алкогольной болезни печени Алкогольная болезнь печени Потребление алкоголя высоко в большинстве западных стран. В соответствии с пятым изданием Руководства по диагностике и статистическому учёту психических расстройств, 5-е издание (Diagnostic. Прочитайте дополнительные сведения

Повышение низкого уровня трансаминаз (например, до 2 или 3 раз выше верхней границы нормы) может наблюдаться у взрослых пациентов при приеме терапевтических доз парацетамола в течение нескольких дней или недель. Эти повышения, кажущиеся преходящими, обычно исчезают или уменьшаются (даже с продолжающимся применением парацетамола ), как правило, клинически протекают бессимптомно, и, вероятно, являются незначительными.

Парацетамол /белковые аддукты цистеина являются новыми биомаркерами, разработанными и продаваемыми в качестве индикаторов индуцированной гепатотоксичности парацетамола . Хотя биомаркеры могут указывать на воздействие парацетамола , но они убедительно не показывают индуцированную гепатотоксичность парацетамола . Другие биомаркеры, такие как микроРНК, находятся в процессе исследования, но не являются стандартными диагностическими инструментами.

Прогноз при остром отравлении парацетамолом

При адекватном лечении смертельный исход обычно не наступает.

Плохими прогностическими признаками, появляющимися через 24–48 часов после употребления парацетамола, являются:

pH < 7,3 после адекватной интенсивной терапии

Международный коэффициент нормализации (МКН) > 3

Уровень сывороточного креатинина > 2,6

Печеночная энцефалопатия III степени (спутанность сознания, сонливость) или IV степени (ступор и кома)

Острое отравление парацетамолом не ведет к развитию цирроза печени.

Лечение острого отравления парацетамолом

Внутрь или внутривенно N-ацетилцистеин

Возможно, активированный уголь

Активированный уголь можно дать, если парацетамол еще задерживается в желудочно-кишечном тракте.

N-ацетилцистеин является антидотом при отравлении парацетамолом . Это лекарство является прекурсором глутатиона, который снижает токсичность парацетамола , увеличивая запас глутатиона в печени, а, возможно и через другой механизм. Он помогает предотвратить токсическое поражение печени, инактивируя метаболит парацетамола NAPQI (N-ацетил-p-бензохинонимин), прежде, чем тот сможет повредить печеночные клетки. Однако, он не восстанавливает ранее поврежденные клетки печени.

При остром отравлении N-ацетилцистеин дается, если вероятность токсического поражения печени основывается на дозе принятого парацетамола или его уровне в сыворотке крови. Лекарство наиболее эффективно в первые 8 часов после приема парацетамола . Через 24 часа, если польза от антидота вызывает сомнение, но его еще необходимо ввести. Если степень токсичности является неопределенной, то N-ацетилцистеин следует принимать до тех пор, пока токсичность не будет исключена.

N-Ацетилцистеин одинаково эффективен при внутривенном введении и перорально. Внутривенно он вводится в виде продолжительной инфузии. Ударная доза 150 мг/г в 200 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% физиологического раствора вводится в течение 15 минут, а за ней следуют поддерживающие дозы в 50 мг/кг в 500 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% физиологического раствора в течение 4 часов, затем 100 мг/кг в 1000 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% физиологического раствора в течение 16 часов. Детям доза может быть скорректирована для уменьшения общего объема жидкости, при этом рекомендуется консультация токсикологического центра.

Ударная доза при приеме внутрь N-ацетилцистеина составляет 140 мг/кг. За этой дозой следуют 17 дополнительных доз по 70 мг/кг каждые 4 часа. Ацетилцистеин при пероральном приеме противен на вкус, поэтому его разводят в пропорции 1:4 в щелочной минеральной воде или фруктовом соке, но он все равно может вызывать рвоту. При рвоте может помочь противорвотное средство; если рвота происходит в течение 1 часа после приема, то доза дается повторно. Однако, рвота может быть продолжительной и ограничить пероральное применение. Аллергические реакции редки, но встречаются при пероральном и внутривенном введении.

Ключевые моменты

Из-за того, что отравление парацетамолом является повсеместным и первоначально протекает бессимптомно, и поддается лечению при передозировке, следует рассмотреть проявление интоксикации у всех, возможно отравленных, пациентов.

Если известно время приема, для прогнозирования риска гепатотоксичности, основыванного на уровнях сывороточного парацетамола , используйте номограммы Румэка-Мэтью.

Если вероятно развитие гепатотоксичности, необходимо назначение N-ацетилцистеина перорально или внутривенно.

Если парацетамол , вероятно, все еще находится в желудочно-кишечном тракте, то необходимо дать активированный уголь.

Если степень токсичности является неопределенной, то необходимо начать внутривенный или пероральный прием N-ацетилцистеина до доступа к более полной окончательной информации.

Хроническое отравление парацетамолом

Хронический прием больших доз или повторная передозировка могут вызвать токсическое поражение печени у незначительного количества пациентов. Обычно хроническая передозировка возникает вследствие приема неоправданно большой дозы для снятия боли, а не как попытка самоотравления. Симптомы могут отсутствовать вообще или могут проявиться какие-либо из характерных симтомов для острого отравления Клинические проявления Отравление парацетамолом может вызвать гастроэнтерит через несколько часов и поражение печени через 1–3 дня после приема. Тяжесть поражения печени после однократной острой передозировки прогнозируется. Прочитайте дополнительные сведения .

Диагностика хронического отравления ацетаминофеном

Аспартатаминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ) и уровень ацетаминофена в сыворотке крови

Номограмма Румэка – Мэттью не используется, но клинически проявляющееся выраженное токсическое поражение печени может быть подтверждено на основании уровня АСТ, АЛТ и концентрации парацетамола в сыворотке крови.

Если показатели АСТ и АЛТ в норме ( < 50 Ме/л [0,83 мккат/л]) и концентрация парацетамола в сыворотке крови < 10 мкг/мл (< 66 мкмоль/л), значимое поражение печени мало вероятно.

Если показатели АСТ и АЛТ в норме, но концентрация парацетамола (ацетаминофена) в сыворотке крови составляет ≥ 10 мкг/мл (> 66 мкмоль/л), возможно значимое токсическое поражение печени; в этом случае необходимо повторно измерить уровни АСТ и АЛТ через 24 часа. Если при повторном измерении показатели АСТ и АЛТ остаются нормальными, выраженное токсическое поражение печени маловероятно; если же эти показатели повышены, его можно предположить.

При повышенных исходных показателях АСТ и АЛТ, независимо от концентрации парацетамола в сыворотке предполагается значимое токсическое поражение печени.

Лечение хронического отравления ацетаминофеном

Иногда N-ацетилцистеин

Роль N-ацетилистеина при хроническом отравлении парацетамолом или при наличии подтвержденного токсического поражения печени не ясна. Теоретически антидот может быть эффективным, если вводится > , чем через 24 часа после приема при наличии остаточного (неметаболизированного) парацетамола . Эффективность приведенной ниже методики не доказана, но может быть использована, если:

При возможном токсическом поражении печени (если уровни аспартатаминотрансферазы (AСТ) и аланинаминотрансферазы (AЛT) в норме, а концентрация парацетамола [ацетаминофена] в сыворотке изначально повышена), применяют N-ацетилцистеин в начальной ударной дозе 140 мг/кг перорально, а затем в дозе 70 мг/кг перорально каждые 4 часа в первые 24 часа. Если повторные исследования АСТ и АЛТ (через 24 часа) в норме, введение N-ацетилцистеина прекращается; если при повторном измерении ферменты печени повышены, их необходимо измерять ежедневно, а введение N-ацетилцистеина следует продолжать до их нормализации;

Если случай расценивается как токсическое поражение печени (особенно при изначально высоких показателях АСТ и АЛТ), проводится полный курс лечения N-ацетилцистеином.

Прогностические критерии такие же, как при остром отравлении парацетамолом .

Пенталгин: инструкция по применению

Ядро: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кроскармеллоза натрия, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза (клуцел EF)), лимонной кислоты моногидрат, бутилгидрокситолуол (Е 321), магния стеарат, тальк, краситель хинолиновый желтый (Е 104), индигокармин (Е 132).

Оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский), полисорбат-80 (твин-80), титана диоксид, тальк, краситель хинолиновый желтый, индигокармин (Е 132).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-зеленого до зеленого цвета, двояковыпуклые в форме капсулы со скошенными краями, с риской на одной стороне и тиснением PENTALGIN на другой. На срезе таблетка светло-зеленого цвета с белыми вкраплениями.

Фармакологические свойства

Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, спазмолитическое, жаропонижающее действие.

Парацетамол – ненаркотический анальгетик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой циклооксигеназы в центральной нервной системе и воздействием на центры боли и терморегуляции.

Напроксен – нестероидный противовоспалительный препарат, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности циклооксигеназы, регулирующей синтез простагландинов.

Кофеин – вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца, почек;
повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости; увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта. Оказывает тонизирующее действие на сосуды головного мозга.

Дротаверин – оказывает миотропное спазмолитическое действие, обусловленное ингибированием фосфодиэстеразы IV, действует на гладкие мышцы в желудочно-кишечном тракте, желчевыводящих путях, мочеполовой и сосудистой системах.

Фенирамин – блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Оказывает спазмолитическое и легкое седативное действие, уменьшает явления экссудации, а также усиливает анальгетическое действие парацетамола и напроксена.

Показания к применению

Болевой синдром различного генеза, в том числе при болях в суставах, мышцах, радикулите, менструальных болях, невралгиях, зубной и головной болях (в том числе при головной боли, обусловленной спазмом сосудов головного мозга).
Болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры, в том числе при хроническом холецистите, желчнокаменной болезни, постхолецистэктомическом синдроме, почечной колике.
Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в том числе сопровождающийся воспалением.
Простудные заболевания, сопровождающиеся лихорадочным синдромом (в качестве симптоматической терапии).

Способ применения и дозы

Препарат принимают по 1 таблетке 1-3 раза в день. Максимальная суточная доза – 4 таблетки.
Длительность лечения не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней – в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом.

Не превышать указанной дозы!

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, эрозивно-язвенные поражения желудочно- кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе в анамнезе, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования; тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, тяжелая артериальная гипертензия, гиперкалиемия, детский возраст до 18 лет, беременность и период лактации.

С осторожностью – цереброваскулярные заболевания, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, почечная и печеночная недостаточность легкой или средней степени тяжести, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пожилой возраст.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний/состояний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк;

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, метгемоглобинемия;

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, усиление рефлексов, тремор, головная боль, нарушения сна, головокружение, снижение концентрации внимания;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмии, повышение артериального давления;

Со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, боли в животе, запор, нарушение функции печени;

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек;

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, повышение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой;

Прочие: дерматит, тахипноэ (учащение дыхания).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы:

бледность кожных покровов, анорексия (отсутствие аппетита), боль в животе, тошнота, рвота, желудочно- кишечное кровотечение, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия (повышение температуры тела), учащенное мочеиспускание, головная боль, тремор или мышечные подергивания; эпилептические припадки, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гепатонекроз, увеличение протромбинового времени. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом; аритмия, панкреатит. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Лечение:

промывание желудка с последующим приемом активированного угля. Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является ацетилцистеин. Введение ацетилцистеина актуально в течение 8 ч. При желудочно-кишечном кровотечении необходимо введение антацидных средств и промывание желудка ледяным 0,9% раствором хлорида натрия; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках – внутривенное введение диазепама; поддержание баланса жидкости и солей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать одновременного приема препарата с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином и алкогольсодержащими напитками (увеличивается риск гепатотоксического действия).
Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Одновременное применение парацетамола с этанолом повышает риск возникновения острого панкреатита.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности.

Напроксен может вызывать уменьшение диуретического эффекта фуросемида, усиление эффекта непрямых антикоагулянтов, повышает токсичность сульфаниламидов и метотрексата, снижает выведение лития и повышает его концентрацию в плазме крови.

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; при одновременном приеме кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина – снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Одновременное употребление кофеинсодержащих напитков и других средств, стимулирующих центральную нервную систему, может приводить к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы.

При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.

При одновременном применении фенирамина с транквилизаторами, снотворными средствами, ингибиторами моноаминоксидазы, алкоголем возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения препарата с другими средствами, содержащими парацетамол и/или другие нестероидные противовоспалительные препараты, а также со средствами для облегчения симптомов «простуды», гриппа и заложенности носа.

При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.

Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Следует учитывать, что напроксен увеличивает время кровотечения.

Влияние кофеина на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В период лечения не следует употреблять спиртосодержащие напитки.

В отдельных случаях возможно снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

По 2, 6, 10 или 12 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Читайте также: