Фармакология амиодарона. Дозировки амиодарона

Добавил пользователь Алексей Ф.
Обновлено: 21.12.2024

Нормализует сердечный ритм; улучшает кровоснабжение сердца путём усиления коронарного кровотока; расширяет периферические сосуды, способствуя снижению артериального давления и уменьшению потребности миокарда в кислороде.

Активное вещество: амиодарона гидрохлорид – 200 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал, МКЦ, тальк, повидон, кальция стеарат.

Профилактика рецидивов пароксизмальных нарушений ритма: угрожающих жизни желудочковых аритмий (в т.ч. желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков); суправентрикулярных аритмий (в т.ч. при органических заболеваниях сердца, а также при неэффективности или невозможности применения другой антиаритмической терапии); документи-рованных приступов рецидивирующей устойчивой суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта; мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Профилактика внезапной смерти вследствие аритмии у пациентов из группы высокого риска: пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда с количеством желудочковых экстрасистол более 10/ч, с клиническими признаками хронической сердечной недостаточности (ХСН) и фракцией выброса левого желудочка (ЛЖ) менее 40%.

Препарат Амиодарон применять только по назначению врача!

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат можно принимать во время или после приема пищи. Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с состоянием и потребностями больного и корректируется врачом.

Нагрузочная (насыщающая) доза

В стационаре: начальная доза (разделенная на несколько (2-3) приемов) составляет 600-800 мг/сутки (до максимальной дозы 1200 мг/сут), до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).

Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет 600-800 мг/сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).

При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции пациента и обычно составляет от 100-400 мг/сут. (1/2-2 таблетки) в 1-2 приема.

Вследствие длительного периода полувыведения препарат можно применять через день или делать перерыв в приеме 2 дня в неделю (прием терапевтической дозы препарата в течение 5 дней в неделю, с перерывом на 2 дня в конце недели). При лечении лиц пожилого возраста рекомендуется применять наименьшие нагрузочные и поддерживающие дозы препарата Амиодарон.

Средняя терапевтическая разовая доза – 200 мг, средняя терапевтическая суточная доза – 400 мг. Максимальная разовая доза – 400 мг, максимальная суточная доза – 1200 мг.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или йоду; синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия и синоатриальная блокада при отсутствии кардиостимулятора (риск остановки синусового узла); атриовентрикулярная блокада II-III степени, двух- и трехпучковые блокады (при отсутствии кардиостимулятора); гипотиреоз, гипертиреоз; выраженная артериальная гипотензия; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; гипокалиемия, гипомагниемия; интерстициальная болезнь легких; беременность, период грудного вскармливания; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы, препаратов, удлиняющих интервал QT, врожденное или приобретенное удлинение интервала QT; возраст до 18 лет Дополнительно см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами».

10 таблеток по 200 мг.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Амиодарон (Amiodaronum)

Амиодарона гидрохлорид — кристаллический порошок белого или кремового цвета. Малорастворим в воде, растворим в спирте, хорошо растворим в хлороформе.

Фармакологическое действие

Фармакология

Блокирует ионные каналы (главным образом калиевые, в меньшей степени — кальциевые и натриевые) мембран кардиомиоцитов, тормозит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов. Увеличивает продолжительность потенциала действия всех сердечных структур за счет выраженного снижения его амплитуды. Обладает отрицательным хронотропным влиянием. Симпатолитическая активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедляется проводимость и удлиняется рефрактерный период в синусном и AV узлах. Обладая свойством вазодилататора, может снижать сопротивление коронарных сосудов.

Биодоступность после приема внутрь составляет почти 50% (варьирует от 35 до 65%). C_max достигается в плазме через 3–7 ч после приема однократной дозы, средняя концентрация в плазме составляет от 1 до 2,5 мг/л. Связывание с белками плазмы — 96%. Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается в хорошо перфузируемых органах (печень, легкие и селезенка) и депонируется в жировой ткани. Преодолевает плацентарный барьер (10–50%) и проникает в грудное молоко. Основной путь выделения — через желчь (может иметь место незначительная энтеропеченочная рециркуляция). Имеет низкий плазменный клиренс с незначительной почечной экскрецией.

Применение вещества Амиодарон

Тяжелые аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии): предсердная и желудочковая экстрасистолия, WPW-синдром , трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков; аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, AV блокада, синдром синусовой недостаточности, выраженные нарушения проводимости, кардиогенный шок, дисфункция щитовидной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия вещества Амиодарон

Микроотслойки сетчатки, неврит зрительного нерва, гипер- (требуется отмена препарата) или гипотиреоз, фиброз легких, пневмонит, плеврит, бронхиолит, пневмония, периферические невропатии и/или миопатии, экстрапирамидный тремор, атаксия, черепно-мозговая гипертензия, ночные кошмары, брадикардия, асистолия, AV блокада, тошнота, рвота, нарушение функции печени, алопеция, эпидидимит, анемия, фотосенсибилизация, аллергические реакции.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы увеличивают риск возникновения гипотензии и брадикардии. Несовместим с БКК (повышается вероятность развития AV блокады и гипотензии). Колестирамин уменьшает T_1/2 и уровень амиодарона в плазме, циметидин — увеличивает. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, препаратов наперстянки. Повышает концентрацию циклоспорина в крови.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД , AV блокада, электромеханическая диссоциация, кардиогенный шок, асистолия, остановка сердца.

Способ применения и дозы

В/в, насыщающая доза — 5 мг/кг в в течение 15 мин по 2–3 раза в сутки, поддерживающая терапия — 10–20 мг/кг/сут (250 мл 5% водного раствора).

Внутрь, от 100 до 400 мг/сут (максимальная доза — 600 мг/сут) в течение 8–10 дней, возможен перерыв — 2 дня в неделю.

Меры предосторожности

Обязателен ЭКГ-контроль. Не рекомендуется сочетать с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом, слабительными, стимулирующими моторику ЖКТ . С осторожностью комбинируют с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для в/в введения), и назначают больным с тяжелой и длительной диареей. При длительном лечении необходимо наблюдение окулиста, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.

Амиодарон

Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса(блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием. Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета- адреноблокирующий эффекты. Антиаритмические свойства: - Увеличение продолжительности 3-й фазы потенциала действия кардиомиоцитов (в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах - эффект антиаритмического средства III класса по классификации Вильямса); -Уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений(ЧСС); -Неконкурентная блокада альфа- и бета-адренергических рецепторов; -Замедление синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной (AV)) проводимости, более выраженное при тахикардии; -Отстутствие изменений проводимости желудочков; - Увеличение длительности рефрактерных периодови уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение продолжительности рефрактерного периода AV узла; -Замедление скорости проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения. Другие эффекты амиодарона: -Отсутствие отрицательного ионотропного действия при приеме внутрь; -Снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и ЧСС; -Увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий; -Поддержание величины сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения периферического сопротивления; -Влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. Терапевтические эффекты наблюдаются в среднем через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.

Показания к применению

Профилактика рецидивов пароксизмальных нарушений ритма -Угрожающих жизни желудочных аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле). - Наджелудочковых пароксизмальных тахикардий: • документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с органическими заболеваниями сердца; • документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; • документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта. -Мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий. Профилактика внезапной аритмической смерти у пациентов группы высокого риска: -Пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющие более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40%). Амиодарон может применяться при лечении нарушений ритма у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или нарушениями функции левого желудочка.

Противопоказания

-Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществами препарата; -Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; -Синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия, синоатриальная блокада при отстутствии у пациента установленного кардиостимулятора (риск "остановки" синусового узла); -Атриовентрикулярная блокада II-III степени при отсутствии у пациента кардиостимулятора; -Гипокалемия, гипомагниемия; -Сочетание с препаратами способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт" (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"): •антиаритмические препараты: IA класса (хандин, гидрохиндин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические препараты III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол; •другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, помизод; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинололы. -Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT. -Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз). -Интерстициальная болезнь легких. -Беременность (за исключением особых случаев, см. раздел "Применение при беременности и в период кормления грудью"). -Период грудного вскармливания (см раздел "Применение при беременности и в период кормления грудью"). -Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозы

Препарат Амиодарон применять только по назначению врача! Таблетки принимают внутрь, до приема пищи и запиваются достаточным количеством воды. Нагрузочная ("насыщающая") доза: могут быть применены различные схемы насыщения. В стационаре: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет 600-800 мг/сутки (до максимальной дозы 1200 мг/сут), до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней). Амбулаторно: начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет 600-800 мг/сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней). Поддерживающая доза: может варьироваться у разных пациентов от 100 до 400 мг/сутки. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим эффектом. Так как амиодарон имеет очень большой период полувыведения, его можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю. Средняя терапевтическая разовая доза - 200 мг, средняя терапевтическая суточная доза - 400 мг. максимальная доза - 400 мг, максимальная суточная доза - 1200 мг.

Амиодарон (Amiodarone)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амиодарон

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса III, обладает антиангинальным действием.

Антиаритмический эффект связан со способностью увеличивать длительность потенциала действия кардиомиоцитов и эффективного рефрактерного периода предсердий, желудочков сердца, AV-узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье. Это сопровождается снижением автоматизма синусового узла, замедлением AV-проводимости, снижением возбудимости кардиомиоцитов. Полагают, что механизм увеличения продолжительности потенциала действия связан с блокадой калиевых каналов (снижается выведение ионов калия из кардиомиоцитов). Блокируя инактивированные "быстрые" натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических средств I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV-проведение (эффект антиаритмиков IV класса).

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на α- и β-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). Снижает ОПСС и системное АД (при в/в введении).

Полагают, что амиодарон может повышать уровень фосфолипидов в тканях.

Содержит йод. Влияет на метаболизм гормонов щитовидной железы, ингибирует превращение T 3 в T 4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит T 3 может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу).

При приеме внутрь начало действия - от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия также вариабельна - от нескольких недель до нескольких месяцев.

После в/в введения максимальный эффект достигается через 1-30 мин и продолжается 1-3 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 20-55%. C max в плазме крови достигается через 3-7 ч.

Вследствие интенсивного накопления в жировой ткани и органах с высоким уровнем кровоснабжения (печень, легкие, селезенка) имеет большой и вариабельный V d и характеризуется медленным достижением равновесной и терапевтической концентраций в плазме крови и к длительному выведению. Амиодарон определяется в плазме крови до 9 мес после прекращения его применения. Связывание с белками высокое - 96% (62% - с альбумином, 33.5% - с β-липопротеинами).

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (10-50%), выделяется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью).

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита десэтиламиодарона, а также, по-видимому, путем дейодирования. При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени.

Выведение имеет двухфазный характер. После приема внутрь T 1/2 в начальной фазе составляет 4-21 день, в терминальной фазе - 25-110 дней; десэтиламиодарона - в среднем 61 день. Как правило, при курсовом пероральном применении T 1/2 амиодарона составляет 14-59 дней. После в/в введения амиодарона T 1/2 в терминальной фазе составляет 4-10 дней. Выводится главным образом с желчью через кишечник, может наблюдаться небольшая энтерогепатическая рециркуляция. В очень небольших количествах амиодарон и десэтиламиодарон выводится с мочой.

Амиодарон и его метаболиты не выводятся при диализе.

Показания активных веществ препарата Амиодарон

Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия), профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. после кардиоверсии), суправентрикулярные аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии, особенно связанные с синдромом WPW), в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий; предсердная и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне коронарной недостаточности или хронической сердечной недостаточности, парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса; стенокардия.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
I20	Стенокардия [грудная жаба]
I45.6	Синдром преждевременного возбуждения
I47.1	Наджелудочковая тахикардия
I47.2	Желудочковая тахикардия
I48	Фибрилляция и трепетание предсердий
I49.0	Фибрилляция и трепетание желудочков
I49.4	Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы)
I49.8	Другие уточненные нарушения сердечного ритма

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь для взрослых начальная разовая доза составляет 200 мг. Для детей доза составляет 2.5-10 мг/сут. Схему и длительность лечения устанавливают индивидуально.

Для в/в введения (струйно или капельно) разовая доза составляет 5 мг/кг, суточная доза - до 1.2 г (15 мг/кг).

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV-блокада, при длительном применении - прогрессирование ХСН, желудочковая аритмия типа "пируэт", усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении - снижение АД.

Со стороны эндокринной системы: развитие гипо- или гипертиреоидизма.

Со стороны дыхательной системы: при длительном применении - кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении - бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, боль в животе, запоры, метеоризм, диарея; редко - повышение активности печеночных трансаминаз, при длительном применении - токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.

Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении - периферическая невропатия, тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные проявления, атаксия, неврит зрительного нерва, при парентеральном применении - внутричерепная гипертензия.

Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (если отложения значительные и частично заполняют зрачок - жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, фоточувствительность, алопеция; редко - серо-голубое окрашивание кожных покровов.

Местные реакции: тромбофлебит.

Прочие: эпидидимит, миопатия, снижение потенции, васкулит, при парентеральном применении - жар, повышенное потоотделение.

Противопоказания к применению

Синусовая брадикардия, СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II-III степени (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к амиодарону и к йоду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

Амиодарон и десметиламиодарон проникают через плацентарный барьер, их концентрации в крови плода, составляют соответственно 10% и 25% от концентрации в крови матери.

Амиодарон и десметиламиодарон выделяются с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

C осторожностью применять в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

C осторожностью применять при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии), в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Не следует применять у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью.

Перед началом применения амиодарона следует провести рентгенологическое исследование легких и функции щитовидной железы, при необходимости, провести коррекцию электролитных нарушений.

При длительном лечении необходим регулярный контроль функции щитовидной железы, консультации окулиста и рентгенологическое исследование легких.

Парентерально можно применять только в специализированных отделениях стационаров под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ.

Пациенты, получающие амиодарон, должны избегать прямого воздействия солнечного света.

При отмене амиодарона возможны рецидивы нарушений сердечного ритма.

Может оказывать влияние на результаты теста накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.

Не следует применять амиодарон одновременно с хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, дигоксином, кумарином, доксепином.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие амиодарона с другими препаратами возможно даже через несколько месяцев после окончания его применения за счет длительного T 1/2 .

При одновременном применении амиодарона и антиаритмических средств класса I А (в т.ч. дизопирамида) увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт".

При одновременном применении амиодарона со слабительными средствами, которые могут вызывать гипокалиемию, повышается риск развития желудочковой аритмии.

Средства, вызывающие гипокалиемию, включая диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В (в/в), тетракозактид при одновременном применении с амиодароном вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении средств для общей анестезии, оксигенотерапии возникает риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, нарушений проводимости, уменьшения ударного объема сердца, что, по-видимому, обусловлено аддитивным кардиодепрессивным и вазодилатирующим эффектами.

При одновременном применении трициклические антидепрессанты, фенотиазины, астемизол, терфенадин вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии, особенно типа "пируэт".

При одновременном применении варфарина, фенпрокумона, аценокумарола усиливается антикоагулянтное действие и повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении винкамина, сультоприда, эритромицина (в/в), пентамидина (в/в, в/м) повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении возможно повышение концентрации декстрометорфана в плазме крови вследствие уменьшения скорости его метаболизма в печени, что обусловлено ингибированием активности изофермента CYP2D6 системы цитохрома P450 под влиянием амиодарона и замедлением выведения декстрометорфана из организма.

При одновременном применении дигоксина значительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса и, вследствие этого, увеличивается риск развития дигиталисной интоксикации.

При одновременном применении дилтиазема, верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Описан случай повышения концентрации амиодарона в плазме крови при его одновременном применении с индинавиром. Полагают, что ритонавир, нелфинавир, саквинавир будут оказывать подобное действие.

При одновременном применении колестирамина уменьшается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие его связывания с колестирамином и уменьшения абсорбции из ЖКТ.

Полагают, что возможен синергизм в отношении угнетающего действия на синусовый узел.

При одновременном применении лития карбоната возможно развитие гипотиреоидизма.

При одновременном применении прокаинамида увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт". Повышение концентрации в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида и усиление побочных эффектов.

При одновременном применении пропранолола, метопролола, соталола возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении тразодона описан случай развития аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении хинидина увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт". Повышение концентрации хинидина в плазме крови и усиление его побочных эффектов.

При одновременном применении описан случай усиления побочных эффектов клоназепама, что, по-видимому, обусловлено его кумуляцией вследствие ингибирования окислительного метаболизма в печени под влиянием амиодарона.

При одновременном применении цизаприда значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, риск развития нефротоксичности.

Описан случай легочной токсичности при одновременном применении циклофосфамида в высоких дозах и амиодарона.

Повышается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие замедления его метаболизма под влиянием циметидина и других ингибиторов микросомальных ферментов печени.

Полагают, что вследствие ингибирования под влиянием амиодарона ферментов печени, при участии которых происходит метаболизм фенитоина, возможно повышение концентрации последнего в плазме крови и усиление его побочных эффектов.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина повышается скорость метаболизма амиодарона в печени и происходит уменьшение его концентрации в плазме крови.

Амиодарон (Amiodarone)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амиодарон

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения в виде прозрачной, с желтоватым или зеленоватым оттенком жидкости.

1 амп. (3 мл)
амиодарона гидрохлорид	150 мг

Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат - 3 мг, ледяная уксусная кислота - 0.02211 мл, уксусной кислоты р-р 10% 1М - до pH 3.5, полисорбат 80 (твин 80) - 300 мг, бензиловый спирт - 60 мг, вода д/и - до 3 мл.

3 мл - ампулы вместимостью 5 мл (5) - блистеры (1) - пачки картонные.
3 мл - ампулы вместимостью 5 мл (5) - блистеры (2) - пачки картонные.
3 мл - ампулы вместимостью 5 мл (10) - пачки картонные.
3 мл - ампулы вместимостью 5 мл (10) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса III, обладает антиангинальным действием.

Полагают, что амиодарон может повышать уровень фосфолипидов в тканях.

После в/в введения максимальный эффект достигается через 1-30 мин и продолжается 1-3 ч.

Фармакокинетика

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (10-50%), выделяется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью).

Амиодарон и его метаболиты не выводятся при диализе.

Показания активных веществ препарата Амиодарон

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
I20	Стенокардия [грудная жаба]
I45.6	Синдром преждевременного возбуждения
I47.1	Наджелудочковая тахикардия
I47.2	Желудочковая тахикардия
I48	Фибрилляция и трепетание предсердий
I49.0	Фибрилляция и трепетание желудочков
I49.4	Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы)
I49.8	Другие уточненные нарушения сердечного ритма

Режим дозирования

Для в/в введения (струйно или капельно) разовая доза составляет 5 мг/кг, суточная доза - до 1.2 г (15 мг/кг).

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: развитие гипо- или гипертиреоидизма.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Местные реакции: тромбофлебит.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации.

Амиодарон и десметиламиодарон выделяются с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

C осторожностью применять в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Не следует применять у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью.

Пациенты, получающие амиодарон, должны избегать прямого воздействия солнечного света.

При отмене амиодарона возможны рецидивы нарушений сердечного ритма.

Может оказывать влияние на результаты теста накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что возможен синергизм в отношении угнетающего действия на синусовый узел.

При одновременном применении лития карбоната возможно развитие гипотиреоидизма.

При одновременном применении тразодона описан случай развития аритмии типа "пируэт".

Читайте также: