Глюкагон как антидот - противоядие адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов

Добавил пользователь Alex
Обновлено: 06.11.2024

Против высокого давления, а также ряда других заболеваний часто назначают блокаторы кальциевых каналов. Эти препараты имеют четкие показания к применению и требуют обязательного соблюдения противопоказаний.

Препараты и их виды

Антагонисты кальция, или средства, блокирующие кальциевые канальцы (БКК) - большая группа препаратов с одинаковым механизмом действия, но отличающихся друг от друга составом, строением, некоторыми свойствами (всасыванием, выведением, влиянием на работу сердца). Еще одно верное название группы - блокаторы медленных кальциевых каналов.

Обычно при артериальной гипертонии этими препаратами приводят в норму уровень давления крови, а при их неэффективности заменяют или комбинируют с прочими средствами (бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ). Предпочтительнее лечить ими людей в пожилом возрасте, при наличии расстройств периферического кровотока, поражении почек, стенокардии. Есть несколько групп антагонистов кальция, вот основные:

Группа	Пример препарата	Цена, рубли
Фенилалкиламины	Верапамил	45
Дигидропиридиновые	Нифедипин	35
Бензотиазепины	Клентиазем	70
Дифенилпиперазины	Циннаризин	50

Также все лекарства можно поделить на те, что увеличивают ЧСС, или те, что уменьшают ее (последние по механизму напоминают бета-адреноблокаторы). Еще по времени разработки выделяют четыре поколения лекарств. К первому относится Нифедипин, ко второму - Нимодипин, к третьему - Амлодипин, к препаратам последнего поколения можно отнести Цилнидипин.

Группа Нифедипина - лекарства

Ионы кальция играют большую роль во всем организме. Кальций нужен для костей, помогает заживлять их при переломах, наряду с магнием помогает от судорог в ногах. Также элемент контролирует сокращения сердца - отвечает за нормальную функцию миоцитов. При излишке элемента или при нарушении его выведения возникает сбой насосной функции и повышение давления. Решить проблему помогают БКК.

Наиболее часто среди списка препаратов врачи назначают производные дигидропиридина, которые иначе называют группой Нифедипина. Последний является первым разработанным БКК, положительно влияющим на сосуды. Он оказывает такие эффекты:

замедляет проникновение кальция в кардиомиоциты, гладкомышечные волокна артерий;
дает антиангинальное, гипотензивное действие;
уменьшает тонус артерий, не влияя на тонус вен;
расширяет просвет периферических и коронарных сосудов;
снижает потребность кислороде у миокарда.

Препараты не оказывают влияния на ритмы сердца, не угнетают проводимость. У больных с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, у тех, кто находится на гемодиализе, препарат применяется только в условиях стационара. Основные показания:

купирование стенокардических приступов;
гипертония;
болезнь Рейно;
гипертонический криз.

С тем же лекарственным веществом разработаны более дорогие препараты, различающиеся степенью очистки, типом высвобождения и маркой производителя - Нифекард, Кордафлекс, Кордипин, Коринфар, Кальцигард, их стоимость - 200-600 рублей. В группу дигидропиридинов также относят Нимодипин (Нимотоп), Амлодипин (Амловас, Норваск).

Группа Верапамила - представители

Производные Верапамила относятся к группе фенилалкиламина, они имеют ярко выраженное воздействие на проводимость в миокарде. Отличительной чертой их является влияние на синусовый узел - водитель ритма, так как в нем работа клеточных мембран обусловлена наличием ионов кальция.

Верапамил оказывает сильный антиангинальный эффект - он проявляется в результате прямого действия препарата, а также по причине воздействия на тонус артерий на периферии. Препарат назначают как дополнительное средство от кардиомиопатии, так как он снижает тонус стенок миокарда.Прочие показания:

наджелудочковые аритмии;
стенокардия стабильная без спазма сосудов;
пароксизмальная и другие виды тахикардии;
тахиаритмия мерцательная;
трепетание предсердий;
экстрасистолия наджелудочковая;
гипертония, кризовые состояния;
гипертензия малого круга.

На основе веропамила также есть ряд других лекарств - Изоптин (440 рублей), Тарка (760 рублей). Второе поколение препаратов этой группы представлено галлопамилом и препаратом на его основе, который называется Прокорум.

Дилтиазем и его аналоги

Бензодиазепины слабее, чем Нифедипин, влияют на сосуды, сердце. Считается, что они занимают среднюю позицию между Верапамилом и Нифединином, относятся к лекарствам третьего поколения. Отличительные черты:

умеренное подавление работы синусового узла;
умеренное снижение функции атриовентрикулярного узла;
мягкое снижение артериального давления.

Основным лекарством группы является Дилтиазем (150 рублей). Он обладает антиангинальными, гипотензивными, антиаритмическими свойствами, уменьшает сократимость миокарда, снижает ЧСС, способствует увеличению коронарного кровотока и уменьшает потребность сердца в кислороде. Также препарат способствует возрастанию почечного и церебрального кровотока. После приема лекарства падает количество ионов кальция в клетках миокарда, что и обеспечивает описанные выше эффекты.

Дилтиазем выпускают в форме обычных таблеток и средства с пролонгированным действием (Дилтиазем SR). Чаще всего его назначают при стенокардии, сочетающейся с артериальной гипертензией, при ИБС, стенокардии Принцметала. Нежелательно делать комбинации лекарства с бета-блокаторами, так возможно усиление негативного действия на проводящую систему сердца.

Группа Циннаризина

Данный препарат и его аналоги имеют несколько иные показания к применению. Они расширяют, по большей части, сосуды головного мозга, а на сердце оказывают опосредованное и незначительное влияние.

Среди показаний к лечению Циннаризином - головокружения, снижение памяти, шумы в ушах, нарушение внимательности. Препарат в комплексной терапии показан при болезни Меньера, лабиринтите, нистагме разной этиологии. Другие показания:

морская болезнь;
нарушения церебрального кровообращения (хронические);
сбои периферического кровообращения;
болезнь Рейно;
акроцианоз;
язвы на конечностнях при диабете, варикозе.

Циннаризин также входит в состав препарата Стугерон, а в комплексе с пирацетамом - в препарат Фесцетам, Омарон. Второе поколение группы представлено активным веществом флунаризин, которое дало основу для создания ряда лекарств от мигрени.

Современные антагонисты кальция

Четвертое поколение лекарств включает довольно ограниченный перечень. В списке препаратов последнего поколения блокаторов кальциевых каналов значится Цилнидипин. Препарат относится к группе дигидропиридинов, поэтому наиболее широко назначается для лечения артериальной гипертензии, ИБС. Лекарство обладает высокой избирательностью в отношении медленных кальциевых канальцев.

Цилнидипин является перспективным лекарством, которое было разработано японскими учеными в 2000-х годах. Наиболее широко он применяется именно в Японии, в России представлен оригиналом и различными дженериками. Достоинства препарата таковы:

безопасность для пациентов;
высокая эффективность против гипертонической болезни;
отсутствие неблагоприятного воздействия на ЧСС, пульс;
улучшение свойств стенок артерий;
пригодность для применения в пожилом возрасте.

Лекарство помогает от стрессовой гипертонии, при утреннем повышении давления. Также он имеет нефропротекторное действие и может применяться у больных сахарным диабетом. При ИБС средство дает дополнительный эффект в виде улучшения показателей липидного профиля.

Противопоказания и побочные эффекты

Большинство антагонистов кальция запрещено пить в остром периоде инфаркта миокарда, если пренебречь эти противопоказанием, риск сердечной смерти сильно повышается. Также среди запретов на терапию значатся:

предынфарктное состояние, стенокардия нестабильная;
артериальная гипотония;
тахикардия - для группы препаратов с нифедипином;
брадикардия - для группы препаратов с верапамилом;
острая сердечная недостаточность;
возраст до 12-18 лет в зависимости от лекарственной группы и конкретного препарата;
лактация, беременность;
последние стадии почечной, печеночной недостаточности (запрет актуален не для всех лекарств).

Побочные действия есть у каждого средства, чаще всего они включают головную боль, жар, сильное падение давления. У ряда больных наблюдаются периферические отеки, развитие тахикардии. Многие лекарства при долгом приеме проявляют себя запорами, повышением печеночных проб, кожной сыпью. Циннаризин может усилить симптоматику болезни Паркинсона.

Глюкагон как антидот - противоядие адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов

Лечение отравления блокаторами кальциевых каналов

Pearigen и Benowitz разработали схему лечения отравлений антагонистами кальция. Пациенты с явными симптомами, особенно принявшие препараты пролонгированного действия, должны быть направлены в отделение интенсивной терапии для непрерывного электрокардиографического контроля.

Оптимальный режим неотложной терапии при передозировках блокаторов кальциевых каналов еще не установлен. Отсутствуют согласованные данные об успешном устранении симптомов интоксикации и клиническом улучшении состояния здоровья пациентов.

- Стабилизация состояния. Исследования на животных показали, что гипотензия и брадикардия после передозировок блокаторов кальциевых каналов могут быть обусловлены расширением периферических сосудов (нифедипин) или прямым воздействием дилтиазема и верапамила на минутный объем сердца.
Эти данные свидетельствуют о том, что при передозировках блокаторов кальциевых каналов из разных подклассов могут потребоваться различные лечебные мероприятия.

- Очистка пищеварительного тракта. Использование ипекакуаны может оказаться опасным для пациента с гипотензией. Результат часто бывает плохим; поскольку у пациентов с неустойчивой гемодинамикой раздражение блуждающего нерва вызывает снижение частоты сердечных сокращений, целесообразность применения этого метода сомнительна. Промывание желудка для таких пациентов не менее эффективно и более безопасно. Активированный уголь следует вводить перорально или носожелудочным путем. При передозировках дилтиазема введение кальция обычно не способствует коррекции гипотензии.

Многократное введение активированного угля может помочь после передозировок медленно высвобождающихся лекарств, но этот метод не помог одному из пациентов после передозировки дилтиазема. При передозировках препаратов пролонгированного действия может наблюдаться более позднее проявление признаков токсичности, несмотря на принятые с самого начала активные меры по очистке кишечника (промывание желудка и введение активированного угля). В случаях передозировок препаратов пролонгированного действия эффективно промывание всего кишечника полиэтиленгликолем.

в) Усиление выведения. Блокаторы кальциевых каналов активно связываются с белками, им свойственна высокая степень распределения в тканях, и они быстро метаболизируются в печени с образованием неактивных метаболитов. Таким образом, гемофильтрация и диализ непригодны для лечения больных после передозировок.

г) Антидоты блокаторов кальциевых каналов:

- Глюконат кальция. Для взрослых может быть применена доза 10 мл 10 % глюконата кальция, вводимая в течение 5 мин с тем, чтобы снять гипотензию, тщательно контролируя сердечный ритм. Могут потребоваться повторное введение ударных доз (через 10—15 мин) или внутривенные капельные вливания (10—20 мл/ч 10 % раствора глюконата кальция). Необходим контроль концентраций кальция. Оптимальная доза кальция, требуемая для лечения при интоксикации блокаторами кальциевых каналов, не установлена. Гиперкальциемия может оказаться весьма существенной в случае однократного введения большой дозы, т. е. дозы, превышающей 45 мэкв.

- Глюкагон. При передозировке блокаторов кальциевых каналов глюкагон обнаруживает хронотропный и инотропный эффекты. Связывание глюкагона с его специфическими катехоламиннезависимыми рецепторами активирует аденилциклазу и способствует преобразованию внутриклеточного АТФ в циклический АМФ. Внутриклеточный циклический АМФ стимулирует поглощение кальция саркоплазматической сетью и фракцией, обогащенной цитоплазматическими мембранами. Кальций важен, так как благодаря его сцепляющим свойствам потенциал действия обусловливает активирование сократительного аппарата мышечного волокна.

Повышенное содержание внутриклеточного кальция вызывает увеличение сократимости миокарда. Это воздействие на миокардиоциты, по-видимому, обусловлено количеством циркулирующих ионов кальция, присутствием ингибиторов фосфодиэстеразы и степенью сердечной недостаточности. Нормальный уровень ионов кальция в сыворотке может быть предпосылкой выраженного реагирования миокардиоцитов на глюкозу.

Внутривенное введение глюкагона (0,5—5 мг) часто сопровождается повышением кровяного давления. Если предварительное введение ударной дозы (3— 5 мг) не вызывает повышения кровяного давления, по-видимому, целесообразно удвоить эту дозу. Если гемодинамический статус улучшается, инфузию глюкагона можно начать с доз 2—5 мг/ч. Глюкагон можно вводить без опасений в течение не менее 48 ч с незначительными побочными эффектами. Наиболее распространенные отрицательные реакции на применение глюкагона — тошнота, рвота и гипергликемия.

Оптимальная схема лечения должна включать тщательный контроль общего уровня сывороточного кальция и, предпочтительно, общего уровня ионизированного сывороточного кальция, а также дополнительные вливания хлорида кальция. Если эти приемы не восстанавливают гемодинамический статус, может помочь введение ударных доз амринона. В некоторых современных публикациях сообщается о случаях успешного применения глюкагона, тогда как в других публикациях сообщается, что внутривенное введение глюкагона в дозах до 10 мг не приводило к клиническому улучшению.

- Катехоламины и симпатомиметические средства. С целью противодействия гипотензивным эффектам передозировок блокаторов кальциевых каналов применялись различные катехоламины и симпатомиметические средства, в том число изопротеренол, дофамин, добутамин, эпинефрин и норэпинефрин — все с переменным успехом. Если исходить из современных литературных данных, остается неясным, какой катехоламин или комбинация катехоламинов предпочтительнее для лечения интоксикации блокаторами кальциевых каналов.

Если основываться на фармакологических профилях, то в случаях, когда поражены прежде всего сердечная хронотропия и инотропия, наиболее предпочтительны b-адренорецепторы, например добутамин и изопротеренол.

Если токсическое действие проявляется главным образом в снижении системного сосудистого сопротивления, возможно, лучше всего применять прямые агонисты альфа-адренорецепторов. Сочетая агонисты а- и b-адренорецепторов (например, добутамин и норэпинефрин) или используя лекарственные средства, обладающие как а-, так и b-адренергическими свойствами (например, эпинефрин), можно добиться как устранения сердечной дисфункции, так и восстановления системного сосудистого сопротивления.

д) Поддерживающая терапия. Примечания:
1. При нормальном функционировании сердечно-сосудистой системы и при наличии в крови концентраций препарата, во много раз превышающих терапевтический уровень, прогноз у пациентов, принявших сверхвысокие дозы дилтиазема, хороший.
2. После передозировок медленно высвобождающегося верапамила в желудке может образоваться опутанный волокнами комок из таблеток (безоар). Необходимы гастроскопия и затем промывание желудка, чтобы разрушить эти безоары.
3. Брадикардию, атриовентрикулярную блокаду II и III степени, идиовентрикулярный ритм и гипокалиемию лечат введением дополнительного калия, внутривенным вливанием растворов глюконата кальция, а также атропином в дополнение к маннитолу.
4. Амринон и глюкагон (10 мл внутривенно) оказались безопасными и эффективными средствами при лечении гемодинамической неустойчивости, наблюдавшейся после проглатывания 3,6 г верапамила пролонгированного действия. Для оценки роли амринона необходимы дальнейшие исследования.
5. Имеющихся клинических данных недостаточно, чтобы рекомендовать применение 4-аминопиридина или аминофиллина при проведении стандартных лечебных мероприятий после передозировок блокаторов кальциевых каналов.

6. В случае гипотензии необходима инфузионная терапия с применением 0,9 % солевого раствора. Следует ввести хлорид кальция (10 мл 10 % раствора хлорида кальция внутривенно каждые 5 мин из расчета по 0,2 мг/кг при суммарной дозе 10 мл) или глюконат кальция 20—30 мл. Повторять каждые 15—20 мин. Контролировать уровень сывороточного кальция.
7. Если предварительное введение ударной дозы (3— 5 мг) не вызывает повышения давления, ввести внутривенно 10 мл глюкагона.
8. В случае тяжелой гипотензии ввести катетер Свона—Ганца.
9. Вводить изопренил, дофамин, добутамин или норадреналин.
10. Во избежание отека легких необходимо измерять давление заклинивания в легочных капиллярах.

11. В случае отека легких вводить диуретики и обеспечить искусственную вентиляцию легких.
12. Если передозировка блокаторов кальциевых каналов вызвала шок и обычные лечебные мероприятия неэффективны, интрааортальная баллонная контрпульсация может обеспечить поддержание адекватного минутного объема сердца.
13. Если лечебные мероприятия, применявшиеся после передозировки дилтиазема, оказываются успешными, пациент выздоравливает в течение 36 ч, что позволяет прекратить кардиостимуляцию или вливание инотропных средств.
14. При передозировках дилтиазема дофамин является первым из применяемых вазопрессорных препаратов (положительный результат достигается у 75 % пациентов). Применение изопротеренола эффективно в 50 % случаев. Кардиостимуляция эффективна в большинстве случаев передозировок дилтиазема.
15. Необходимо контролировать кровяное давление и электрокардиограмму в течение по меньшей мере 3 дней и в течение более длительного времени, если был проглочен верапамил пролонгированного действия.

По данным одного из исследований, проглатывание детьми нескольких таблеток медленно высвобождающегося блокатора кальциевых каналов не вызвало каких-либо симптомов. Рекомендуемые сроки наблюдений за детьми варьируют от 6 до 24 ч.

е) Гемодинамический контроль. Если гемодинамические нарушения, вызванные передозировкой блокатора кальциевых каналов, не поддаются лечению обычными методами, следует прибегнуть к инвазивному гемодинамическому контролю. Измерив минутный объем сердца и системное сосудистое сопротивление, можно выбрать оптимальный курс лечения лекарственными средствами и инфузионной терапии.

ж) Катетеризация легочной артерии. В медицинской литературе имеется лишь минимальная информация о данных измерений, выполненных с помощью катетеризации легочной артерии, и о токсичном действии блокаторов кальциевых каналов на людей. Измерения, выполненные с помощью катетеризации легочной артерии, выявляют гиперкинетический минутный сердечный выброс и пониженное системное сосудистое сопротивление действию вазопрессорных средств.

Накопление данных по катетеризации легочной артерии в условиях токсического действия блокаторов кальциевых каналов поможет врачам лучше понять механизм токсического действия блокаторов кальциевых каналов и выбрать оптимальный курс фармакотерапии.

з) Электромеханическая стимуляция. Кардиостимуляция показана при выраженной брадикардии и блокаде проведения высокой степени. Увеличение частоты сердечных сокращений, индуцируемое кардиостимуляцией, может нормализовать минутный объем сердца. В случаях интоксикации блокаторами кальциевых каналов кардиостимуляция (и наружная, и внутренняя) не всегда может контролировать или улучшать гемодинамический статус пациента.

Интрааортальная баллонная контрпульсация вызывает прямое увеличение минутного объема сердца в случаях сердечной недостаточности. Временно обеспечивая адекватный минутный сердечный выброс, она создает возможность для метаболического превращения и удаления вызвавшего интоксикацию блокатора кальциевого канала. При выраженной брадикардии и блокаде высокой степени кардиостимуляция применима вместе с интрааортальной контрпульсацией.

Видео фармакологические, побочные эффекты блокаторов кальциевых каналов

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

Бета-адреноблокаторы – показания, виды и возможные побочные эффекты

Выпускник медицинского факультета УЛГУ. Интересы: современные медицинские технологии, открытия в области медицины, перспективы развития медицины в России и за рубежом.

Запись опубликована: 27.01.2021
Reading time: 4 минут чтения

Β-адреноблокаторы, также известные как бета-блокаторы или бета-симпатолитики, – одни из наиболее часто используемых препаратов в кардиологии.

Их назначают не только при лечении аритмий сердца, но и при лечении гипертонии, ишемической болезни сердца, глаукомы и многих других заболеваний.

Бета-адреноблокаторы были изобретены более 50 лет назад, но их популярность не снижается. Но безопасны ли такие лекарства? Как их использовать? Что о них нужно знать?

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Действие бета-адреноблокаторов основано на подавлении симпатической системы. Именно эта система благодаря своей активности, такой как, например, ускорение дыхания, сокращение и расширение кровеносных сосудов, ускорение сердечного ритма, замедление перистальтики и т. д., мобилизует тело и помогает пережить стрессовые ситуации.

Рецепторы β1 находятся в основном в сердце, и их активация связана с увеличением силы и скорости сокращений сердечной мышцы и увеличением секреции ренина.
Рецепторы β2 расположены в основном в гладких мышцах (бронхи, желудочно-кишечный тракт, кровеносные сосуды), и их стимуляция вызывает расслабление этих мышц.
Рецепторы β3 присутствуют в клетках жировой ткани, желчном пузыре и кишечнике, и их стимуляция усиливает липолиз и вызывает расслабление кишечника и желчного пузыря.

Бета-адреноблокаторы связываются с бета-рецепторами, предотвращая таким образом комбинацию стимулирующих веществ. Процесс подавляет эффект, вызываемый активацией рецепторов.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Таким образом препарат:

снижает сердечный выброс и частоту сердечных сокращений;
подавляет секрецию ренина, что снижает артериальное давление;
может вызвать снижение периферического сопротивления кровеносных сосудов и расширение сосудов, что еще больше снижает кровяное давление;
снижает внутриглазное давление;
вызывает сокращение гладкой мускулатуры внутренних органов.

Поколения бета-адреноблокаторов – препараты, применяемые в Европе

В зависимости от свойств бета-адреноблокаторы были разделены на три поколения:

Поколение I (неселективное) – блокирует рецепторы β1 и β2. В эту группу входят, среди прочего, пропранолол, соталол (SotaHEXAL, Biosotal), тимолол.
Поколение II (кардиоселективное) – они блокируют рецептор β1, расположенный в сердце, и, таким образом, их использование лишено многих побочных эффектов вне сердца. Препараты этой группы различаются по степени кардиоселективности, включают в себя, например. Бисопролол (Конкор, Sobycor), бетаксолол (Локрен), атенолол (Атенолол Санофи), ацебутолол (Sectral), метопролол (Metocard, Betaloc Zok, Beto ZK).
Поколение III (многофункциональные) – препараты из этой группы, помимо блокирования бета-рецепторов, также обладают сосудорасширяющим действием за счет других механизмов, таких как, например, блокирование адренорецептора α1, стимуляция рецептора β2 или стимуляция высвобождения оксида азота. Препараты третьего поколения включают в себя: небиволол (небилет, Ebivol), карведилол (Vivacor, карведилол-Ратиофарм).

Показания к применению бета-адреноблокаторов

Бета-адреноблокаторы в первую очередь связаны с кардиологическими заболеваниями, но также используются при других патологиях. Показания к применению бета-адреноблокаторов:

ишемическая болезнь сердца;
сердечная недостаточность;
гипертония;
сердечная аритмия;
симптомы стресса;
сверхактивная щитовидная железа;
мигрени;
глаукома;
рефлекторные обмороки;
гипертрофическая кардиомиопатия;
тревожные расстройства;
воздержание от алкоголя.

Противопоказания к применению бета-адреноблокаторов

Бета-адреноблокаторы в первую очередь противопоказаны пациентам с астмой и атриовентрикулярной блокадой второй и третьей степени. Также они не должны применяться у пациентов с синусовой брадикардией, симптоматической гипотонией, тяжелой декомпенсированной сердечной недостаточностью и нарушением синоатриальной системы сердца.

Следует также соблюдать осторожность пациентам с риском развития диабета, поскольку неселективные бета-адреноблокаторы могут повышать риск его развития, особенно при комбинированной терапии с диуретиками.

Побочные эффекты бета-адреноблокаторов

Бета-адреноблокаторы считаются безопасными при использовании по назначению врача. К сожалению, как и все фармакологические средства, даже бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты. Самые популярные из них:

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) – как действуют и когда используются

Запись опубликована: 27.01.2021
Reading time: 3 минут чтения

Блокаторы кальциевых каналов – это препараты, обычно назначаемые врачами для лечения высокого кровяного давления и других состояний.

Каков механизм действия таких лекарств? При каких состояниях чаще всего назначают блокаторы кальциевых каналов? Какие побочные эффекты они могут вызвать? Какие противопоказания к их применению?

Механизм действия блокаторов кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов – это препараты, препятствующие поступлению кальция в клетки. Кальций – это элемент, который играет важную роль в сокращении мышечных клеток, в том числе стенок кровеносных сосудов и клеток сердечной мышцы (кардиомиоциты).

При расслаблении мышечных клеток в кровеносных сосудах, они расширяются, что снижает кровяное давление. В результате действия блокаторов кальциевых каналов на кардиомиоциты сердце работает медленнее и меньше сокращается, а из-за расширения коронарных артериол к нему поступает больше кислорода.

Показания к применению блокаторов кальциевых каналов

Антагонисты кальциевых каналов – это препараты, часто назначаемые гипертензиологами или кардиологами, поскольку они используются, среди прочего, в случае гипертонии, особенно у пожилых пациентов.

Кроме того, они благотворно влияют на состояние сердца – их часто рекомендуют при симптомах ишемической болезни сердца, а также обладают антиаритмическим действием. Кроме того, они:

подавляют агрегацию тромбоцитов, т.е. обладают антитромботическим действием;
снижают накопление холестерина и триглицеридов в кровеносных сосудах.

Блокаторы кальциевых каналов – это лекарства, отпускаемые по рецепту, которые выбирает врач в зависимости от состояния пациента и сопутствующих заболеваний.

Показания к применению блокаторов кальциевых каналов

Классификация блокаторов кальциевых каналов

Ингибиторы кальциевых каналов можно разделить на две группы в зависимости от их химической структуры и целевого участка действия:

Производные дигидропиридина – к ним относятся нифедипин (например. Cordafen), амлодипин, фелодипин (например. плендил), лацидипин, лерканидипин, исрадипин, нитрендипин (например. Нитресан).
Недигидропиридиновые производные . К ним относятся Верапамил, дилтиазем.

Первая группа оказывает более сильное воздействие на кровеносные сосуды (расширяет их), а вторая группа отвечает за благотворное влияние на сердце, а точнее на клетки сердечной мышцы и коронарные артериолы, поставляющие кислород в сердце.

В результате действия недигидропиридиновых производных частота сердечных сокращений замедляется, а его сократимость снижается. Расслабляя коронарные артерии, в сердце поступает больше кислорода, что улучшает его питание.

Побочные эффекты блокаторов кальциевых каналов

Основные побочные эффекты ингибиторов кальциевых каналов:

брадикардия (замедление пульса);
атриовентрикулярная блокада;
головные боли;
гипотония;
запор;
покраснение кожи вместе с ощущением жара и жжения;
периферические отеки (например, стоп и голеней);
реже аллергические симптомы, в т. ч. сыпь.

Если вы испытываете какие-либо из перечисленных побочных эффектов, очень важно проконсультироваться с врачом, который оценит событие и при необходимости предпримет соответствующие действия. Ведь безопасность лечения важнее всего.

Побочные эффекты блокаторов кальциевых каналов

Противопоказания к применению блокаторов кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов не следует применять у всех пациентов. э

В случае применения недигидропиридиновых производных противопоказаниями являются:

выраженная симптоматическая брадикардия;
синдром нарушения работы синоатриального узла;
атриовентрикулярная блокада;
синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
недостаточность кровообращения;
гипотония.

Пациенты, страдающие перечисленными ниже состояниями, не должны принимать производные дигидропиридина:

недостаточность кровообращения;
гипотония;
расширенный стеноз аортального клапана;
обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
нестабильная стенокардия;
состояние после инфаркта миокарда.

Блокаторы кальциевых каналов и грейпфрутовый сок

Интересно, что во время приема блокаторов кальциевых каналов не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок. Это связано с тем, что вещества, содержащиеся в грейпфрутах и других цитрусовых, подавляют активность микросомальных ферментов в печени и стенках кишечника. В этом случае речь идет о цитохроме Р-450, отвечающем за метаболизм блокаторов кальциевых каналов.

Подавление активности цитохрома Р-450 может угнетать метаболизм препарата и, как следствие, усиливать его действие. В результате можно ожидать чрезмерного падения давления. Чтобы гарантировать безопасность блокаторов кальциевых каналов, лекарства лучше всего запивать стаканом кипяченой воды комнатной температуры.

Лекарства от гипертонии – как они действуют

Сердечно-сосудистые заболевания, в том числе гипертония, – самые распространенные заболевания в мире. Многие больные постоянно принимают лекарства для снижения кровяного давления. Тем не менее часто пациенты недостаточно осведомлены об используемых лекарственных средствах.

Что следует знать при приеме гипотензивных препаратов? Как они работают?

Лекарства, связанные с ангиотензином

Ангиотензин I – это химическое вещество, содержащееся в человеческом организме. Один из специфических ферментов превращает его в ангиотензин II, молекулы которого при соединении с некоторыми характерными только для них белками (рецепторами ангиотензина II) вызывают ряд явлений, связанных с повышением артериального давления.

Это приводит, помимо прочего, к увеличению секреции гормона альдостерона и активации прямых и косвенных механизмов сужения кровеносных сосудов – сокращения, а также постепенной гипертрофии и затвердевания их стенок. Таким образом, избыток ангиотензина II может быть одной из причин высокого кровяного давления.

Существует группа препаратов, блокирующих ангиотензинпревращающий фермент (ИАПФ – ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента). Когда фермент заблокирован, он больше не превращает ангиотензин I в II, что снижает эффект повышения давления.

В эту группу входят такие лекарственные вещества, как:

квинаприл;
эналаприл (Enarenal);
каптоприл;
лизиноприл (Раноприл, Принивил);
периндоприл (Пренесса, Престариум);
рамиприл (Tritace, Vivace);
зофеноприл (Zofenil).

Второй тип препаратов – антагонисты рецепторов ангиотензина II. Условием действия ангиотензина является не только его преобразование, но и связь с рецептором. Таким образом, если он блокируется молекулами препарата, кровеносные сосуды расширяются, и артериальное давление понижается.

Блокаторы кальциевых каналов, действующие на сосуды

Эти вещества блокируют попадание избытка ионов кальция в мышечные клетки кровеносных сосудов. Поскольку ионы кальция необходимы этим клеткам для сокращения мышц и сужения сосудов, введение блокатора кальциевых каналов приводит к расширению сосудов и падению артериального давления.

амлодипин (адипин, Amlopin, Норваск, Vilpin, Normodipine);
нитрендипин (Nitrendipine Egis);
лацидипин (Lacipil);
лерканидипин (Lecalpin, Lercan, Primacor).

Бета-блокаторы

Бета-адреноблокаторы, также известные как бета-блокаторы, представляют собой очень большую группу препаратов, снижающих активность симпатической нервной системы. Эта система отвечает за множество различных функций организма, поэтому препараты, влияющие на нее, используются для лечения многих различных заболеваний, таких как глаукома, заболевания щитовидной железы, ишемическая болезнь сердца, гипертония, некоторые аритмии и даже стадии беспокойства.

При гипертонии используются следующие бета-адреноблокаторы:

бетаксолол (Локрен);
бисопролол (Конкор, Sobycor);
карведилол (Вивакор);
метопролол (Метокард);
небиволол (Nebicard).

Диуретики

Диуретики – это лекарственные средства, увеличивающие диурез. В результате организм избавляется от лишней воды, что приводит к уменьшению объема жидкостей организма, включая циркулирующую кровь, а затем к снижению давления.

Диуретики увеличивают почечную фильтрацию, но они могут делать это на разных уровнях, воздействуя на разные участки почечных фильтрационных единиц, нефронов.

Диуретики, используемые при лечении гипертонии, включают:

Препараты комбинированного и пролонгированного действия

В зависимости от состояния пациента может потребоваться лечение несколькими препаратами. В аптеках есть комбинированные препараты, которые содержат в одной таблетке лекарства из разных групп. Это облегчает их прием как в плане количества таблеток, так и в плане соблюдения сроков приема.

Обычно названия таких лекарственных средств образуются путем добавления к названию префикса «Со-» или путем добавления слова «Combi», «Плюс».

Поскольку второй препарат, вводимый в терапию, часто является диуретиком, обычно гидрохлоротиазидом, препараты, содержащие его комбинации, могут включать сокращения ГТ. Другие диуретики обозначаются Плюс, Ко, НЛ, НД, Н.

Если в названии лекарства, прописанного вашим врачом, есть аббревиатура Лонг, SR, это означает, что вы будете принимать лекарство с пролонгированным высвобождением. Разница в высвобождении лекарственного вещества важна для эффективности и безопасности терапии, поэтому такие препараты не следует использовать взаимозаменяемо (например, Индапен и Индапен SR).

Читайте также: